Антигистаминные таблетки. Поколения антигистаминных препаратов
Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.
Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.
Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.
Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.
Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.
По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.
Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. ).
Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).
Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.
- Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
- Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
- Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
- Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
- Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
- Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
- Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
- α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
- Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
- Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
- Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.
Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.
Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.
Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.
Дифенгидрамин , наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.
Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.
Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.
Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.
Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.
Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.
Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.
Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.
Наиболее общими для них являются следующие свойства.
- Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
- Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
- Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
- Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
- Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
- Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.
Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.
Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).
Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.
Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.
Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.
Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.
Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.
Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.
Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.
Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.
Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.
Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.
Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.
Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.
| I поколение | II поколение | III поколение |
|
|
|
В настоящее время аллергические заболевания являются бичом 21 века. С каждым годом растет число страдающих этим недугом. Самое неприятно в этой ситуации то, что наиболее подвержены негативным реакциям на определенные вещества маленькие дети. Исходя из этого, кормящим мамам нельзя употреблять многие продукты питания до тех пор, пока организм ребенка не достигнет определенной степени зрелости.
Среди взрослого населения так же достаточно людей, страдающих аллергией.
Как же бороться с непереносимостью цветочной пыльцы, кошачьей шерсти или цитрусовых? Идеальный вариант - устранить аллерген. То есть исключить контакт с тем, что вызывает аллергическую реакцию.
А если это невозможно?
Именно этот вопрос послужил предпосылкой к активному исследованию и созданию наиболее эффективных и безопасных противоаллергических препаратов. Какие же лекарства являются наиболее эффективными в нелегком деле борьбы с аллергической реакцией?
Чтобы выбрать подходящее лекарство, следует знать природу развития аллергической реакции. Зуд, чихание, покраснение кожи, удушье - это все симптомы, вызванные веществом гистамином. Для устранения аллергической реакции необходимо лишить его возможности действовать в организме, иными словами - блокировать.
На это способны атигистаминные препараты.
Мы представляем вашему вниманию перечень наиболее эффективных и популярных лекарственных средств, из числа которых вы можете выбрать то, что наиболее подходит именно вам.
Внимание! Наш рейтинг - для вас, если вас укусило вредное насекомое, или вы съели на завтрак экзотический фрукт, или чихаете от тополиного пуха... То есть если ваша аллергия - неприятный эпизод, а не хроническое заболевание. В противном случае лечение должен назначать только врач. И еще. Все перечисленные здесь препараты имеют противопоказания, перед покупкой обязательно подробно ознакомьтесь с инструкцией и противопоказаниями к применению - вдруг выбранное средство именно вам категорически не подойдет?
Рейтинг лучших средств от аллергии
Эксклюзивный в своем роде - Цетрин
лучший на данный момент препарат от аллергии
Фото: www.utkonos.ru
На первом месте по эффективности находится антигистаминный препарат третьего поколения - Цетрин.
Средняя ориентировочная стоимость препарата - от 160 до 200 рублей.
Главными достоинствами Цетрина являются высокая степень его эффективности, а так же быстрое действие после приема препарата. Он предпочтителен еще и тем, что не вызывает сонливости и «воздерживается» от негативного воздействия на печень.
Цетрин следует принимать для устранения симптомов сезонной аллергии, поллиноза или атопического дерматита.
Данный препарат является наилучшим выбором как для взрослых, так и для детей. Он обладает приятным вкусом, не имеет практически никаких противопоказаний и ограничений по применению. В отличие от других препаратов, его достаточно использовать 1 раз в день, что существенно облегчает процесс применения.
В рейтинге наиболее эффективных противоаллергических препаратов, Цетрин занимает первое место. По десятибалльной шкале ему смело можно дать 9,5 баллов. 0,5 баллов снимается за единственный недостаток - цену. Лекарства против аллергии можно приобрести и за более приемлемую цену, но это именно тот случай, когда уместно вспомнить слова мудрого еврея: «Я не настолько богат, чтобы покупать дешевые вещи».
Кларитин - верное, надежное, безопасное лекарство от аллергии
Фото: lechimsya.org
Следующим в списке наиболее эффективных препаратов для лечения аллергии является Кларитин (Лоратадин).
Средняя стоимость данного препарата - от 160 до 220 рублей.
До появления антигистаминных препаратов третьего поколения, Кларитин был наиболее распространен. Он один из первых противоаллергических препаратов, которые не оказывали влияния на состояние внимания пациента, что делало его возможным для использования у врачей и водителей.
Применяется он при различных проявлениях аллергического процесса, начиная от кожных форм (зуда и покраснения) и заканчивая ларингоспазмом (удушьем).
Кларитин хорош быстротой своего действия, возможностью использования у детей после года, а также у лиц, которым необходимо сосредоточенное внимание во время работы.
Рейтинг данного препарата - 9.2 из 10, так как имеются у препарата некоторые недостатки, такие, как ограничение приема у лиц с нарушениями деятельности почек, у женщин при кормлении грудью, а также у детей до года. Останавливает, в некоторой степени, и цена - за те же деньги можно приобрести максимально безопасный и эффективный Цетрин.
Фенистил - старый, но все еще эффективный…
Фото: apkiwi.ru
Средняя цена на него в настоящее время колеблется от 220 до 280 рублей.
Фенистил - препарат второго поколения противоаллергических препаратов. Обладает меньшим эффектом, по сравнению с Кларитином, однако, действует намного эффективнее препаратов первого поколения.
Применяется препарат при развитии аллергической реакции от пищевых продуктов, лекарств, при кожных высыпаниях и течении из носа в период цветения.
Фенистил обладает хорошим, выраженным противоаллергическим эффектом, не дает развиться аллергической реакции даже при большой концентрации аллергена и гистамина.
По частоте применения он находится на третьем месте среди всех препаратов рейтинга. Его оценка - 8,2 из 10. Обладает препарат такими недостатками, как седативный, успокаивающий эффект, усиление действия алкоголя при совместном применении, искажение действия некоторых других препаратов. Противопоказан при грудном вскармливании, беременности, а также у детей до 2 лет.
Опасный, но крайне эффективный - Гисталонг
Фото: www.gippokrat.kz
Гисталонг (Астемизол) - антигистаминовый препарат с наиболее долгим клиническим действием.
Цена на данный препарат составляет от 300 до 460 рублей, что делает его одним из наиболее дорогизх препаратов.
Гисталонг относится к препаратам второго поколения. Обладает самым долгим лечебным эффектом (у некоторых людей может достигать до 20 суток)
Используется данный препарат при лечении хронических аллергических процессов.
Длительность действия Гисталонга позволяет использовать его с частотой около одного раза в месяц. Его использование позволяет исключить прием иных противоаллергических препаратов.
Несмотря на свою длительность действия и противоаллергическу активность, препарат занимает всего лишь четвертое место в рейтинге. Его оценка по десятибалльной шкале - 8 из 10. Такой результат обусловлен побочными эффектами данного препарата - при его приеме возможно нарушение нормального сердечного ритма, что может привести к летальному исходу у лиц с сердечными заболеваниями. Противопоказан к применению в острой фазе развития аллергии, а также у беременных и детей.
Препарат, проверенный временем - Тавегил
хорошее надежное средство от аллергии первого поколения
Фото: sanatate.md
Тавегил (Клемастин) - один из наиболее распространенных и используемых препаратов первого поколения.
Приобрести тавегил можно, в среднем, за 100 рублей.
Препарат используется как в таблетированной, так и в инъекционной формах. Обладает достаточно сильным противоаллергическим действием. Часто используется как дополнительный препарат при анафилактическом шоке и псевдоаллергических реакциях.
Низкая частота развития побочных эффектов и высокая эффективность позволили внести Тавегил в рейтинг наиболее используемых средств. Кроме того, препарат довольно быстро начинает действовать, а эффект от его использования сохраняется довольно долго, что делает его препаратом выбора при лечении аллергических процессов.
Средняя оценка данного препарата по десятибалльной шкале - 8, 3 из 10. Подобную оценку тавегил получает за такие его недостатки, как возможное развитие аллергической реакции на сам тавегил, незначительный седативный эффект, что лишает возможности его использования у водителей и врачей. Также, препарат противопоказан для использования у беременных, кормящих матерей и у детей до 1 года.
Поможет быстро и в любой ситуации - Супрастин
Фото: alfavitnik.ru
Супрастин (Хлоропирамин) -часто используемый в большинстве отраслей медицины препарат. Приобрести его можно за 120-140 рублей.
Один из наиболее эффективных препаратов-гистаминоблокаторов первого поколения
Применяется практически при всех видах и проявлениях аллергической реакции; используется при оказании неотложной помощи при аллергии (входит в число обязательных препаратов).
Супрастин не накапливается в сыворотке крови, что предотвращает возможность развития передозировки препарата. Эффект развивается довольно быстро, но для его продления необходимо комбинирование Супрастина с другими препаратами. Низкая стоимость препарата также является его несомненным плюсом, так как выбрать качественное и недорогое средство на современном рынке лекарств крайне сложно.
В рейтинге лучших противоаллергических препаратов Супрастин получает 9 баллов из 10. Запрещено его использование во время беременности, периода лактации, у детей до 1 месяца, у лиц с индивидуальной непереносимостью хлоропирамина, а также при остром приступе бронхиальной астмы.
Стоящий на страже испокон веков… - Димедрол
Фото: www.syl.ru
Димедрол (Дифенгидрамин) - препарат первого поколения антигистаминных препаратов, основоположник данной группы лекарств.
Рецептурный препарат.
Является одним из самых дешевых противоаллергических препаратов. Его стоимость составляет от 15 до 70 рублей.
Один из средств из группы антиаллергических, которые были изобретены первыми. Обладает достаточно сильным противогистаминным действием.
Используется Димедрол для устранения проявлений большинства аллергических процессов. Выпускается преимущественно в виде средств, применяемых местно (в виде мази), но может использоваться и для системного лечения. Входит в состав так называемой тройчатки за счет своего противовоспалительного действия.
Димедрол обладает выраженным противоаллергическим действием: эффект развивается быстро, но и заканчивается так же скоро. Благодаря низкой стоимости приобрести его может каждый.
В рейтинге препаратов димедрол получает оценку 8 из 10. Несмотря на его эффективность при лечении аллергии, Димедрол обладает рядом побочных эффектов, среди которых наиболее выражены сонливость после применения препарата, легкое помрачнение сознания с седативным эффектом, анемия, нарушение ритма работы сердца.
Итоги… Какое лекарство от аллергии лучше?
Детально разобравшись в принципах действия, эффективности и степени безопасности каждого из вышеперечисленных препаратов, следует еще раз упомянуть венценосный Цетрин. За счет своей безопасности и эффективности он занимает первое место в нашем рейтинге, и его можно порекомендовать для домашней аптечки.
Данный препарат заслуживает огромный плюс за отсутствие действия на внимание и концентрацию человека. Его можно принимать не беспокоясь о побочных эффектах и своем психоэмоциональном состоянии.
Разумеется, перед приемом лучше всего посоветоваться с аллергологом и изучить инструкцию.
Будьте здоровы и не чихайте…
Внимание! Имеются противопоказания, необходима консультация специалиста
Противоаллергические препараты неизменно занимают верхние позиции в рейтинге самых продаваемых лекарств: по статистике, ими интересуются более половины взрослого населения России. Медицинская индустрия также не стоит на месте: регулярно появляются новые формулы лекарств и улучшения старых, призванные эффективнее бороться с различными аллергическими проявлениями. В этом нет ничего удивительного, ведь аллергиями, в тех или иных формах, страдают очень многие, причем заболевание стремительно «молодеет»: симптомы негативной реакции на определенные вещества и природные явления все чаще встречаются у детей. Какие самые эффективные средства от аллергии, и какие лекарства выбрать?
Поскольку аллергия – это патологическая реакция на контакт с некоторым раздражителем (аллергеном), самый первый способ лечения – это прекращение такого контакта, устранив аллерген из окружения больного. Но во многих ситуациях это невозможно, и тогда помогут препараты против аллергии. С этой целью фармакологи разрабатывают разнообразные виды противоаллергических препаратов с различными механизмами действия.
Правильный выбор лекарства зависит от типа аллергии и породивших ее причин. Так, например, классические симптомы в виде покраснения кожных покровов, невыносимого зуда, кашля и чихания, слезоточивости, вызываются перепроизводством в организме вещества гистамина. Таким образом, лечение в данном случае должно преследовать цель снижения синтеза организмом этого вещества или блокировки его рецепторов. Этим занимаются антигистаминные препараты. Внешние проявления устраняются специальными мазями, смягчающими и заживляющими кожу кремами, лекарственными аппликациями, и пр.
Главные аллергены:
- растительная пыльца, распыляемая в воздухе в периоды цветения (сезонная аллергия);
- некоторые медикаменты;
- факторы окружающей среды – жара, солнечные лучи, влажность или холод (их тоже можно отнести к группе «сезонная аллергия»);
- продукты жизнедеятельности пылевых клещей;
- плесневый грибок;
- шерсть;
- вещества, попадающие в ранку при укусе комара или пчелы;
- различные продукты питания. Например, дети часто негативно реагируют на молоко, морепродукты, цитрусовые;
- вещества в бытовой химии и косметике. Практически каждый продукт в этой категории представляет собой «коктейль» из активных веществ, отдушки и других компонентов, каждый из которых способен спровоцировать аллергию сам по себе.
Если говорить о специализированных средствах от аллергии, следует упомянуть об их поколениях.
Все лекарства такого рода делятся на три поколения:- Первое – вещества непродолжительного действия, обладающие значительным списком побочных эффектов, доминирующим среди которых оказывается седативный.
- Второе – более безопасные лекарства, практически не вызывающие сонливость, но по-прежнему сохраняющие ряд негативных эффектов.
- Третье – препараты последнего поколения, самые современные, практически лишены «побочек», действуют пролонгировано и имеют минимум противопоказаний.
Сама по себе аллергия – это иммунный ответ организма на воздействие некоего раздражителя. В результате раздражения активизируется содержащийся в клетках гистамин, и начинается дополнительное его производство. Гистамин в своей активной фазе провоцирует кожные, нервные, и прочие симптомы аллергии.
Обычный набор проявлений такой реакции:
- краснеющая кожа, покрывающаяся высыпаниями, она может сохнуть и растрескиваться;
- слизь из носа, слезы, ощущение «песка» в глазах (ими часто характеризуется сезонная аллергия);
- реакция со стороны пищеварительной системы в виде повышенного газообразования, диареи, усиленного производства желудочного сока;
- отеки тканей;
- проблемы с дыханием, одышка;
- сердечные боли и многое другое.
Такая аллергическая реакция излечима. Таблетки, кремы и прочие формы антигистаминных средств содержат в себе вещества-блокаторы рецепторов гистамина, под воздействием которых организм становится нечувствителен к данному веществу. Как следствие, снимаются и аллергические симптомы.
В самых сложных случаях, когда аллергия сильная, а развитие симптомов доходит до угрозы жизни больного, используют гормональные препараты – кортикостероиды. Эффект их сильнейший, но они несут с собой значительное число побочных эффектов. Применение их оправдано в крайних ситуациях, особенно осторожно их используют для лечения маленьких детей, беременных и кормящих мам.
Как было упомянуто, эти препараты действуют недолго и имеют обширный список противопоказаний и негативных побочных эффектов. Тем не менее, они все еще производятся и назначаются испытывающим аллергию пациентам (в основном только взрослым, детям их могут дать только в крайних случаях и с большой осторожностью).
К числу негативных воздействий этих медикаментов на организм принадлежат:- выраженная сонливость;
- токсическое воздействие на сердце и сосуды;
- угнетение мышечного тонуса, приводящее к снижению кровяного давления.
Исходя из этого, антигистаминные препараты от аллергии 1 поколения следует осторожно назначать водителям и представителям любых других профессий, требующих внимательности и сосредоточенности, опасны они для гипо- и гипертоников и пациентов с патологиями сердца.
Список признанных среди этой группы лучшими лекарственных средств:
- Тавегил в форме таблеток;
- широко известный Супрастин;
- Перитол и производные;
- известный многим Димедрол.
Ими часто лечится сезонная аллергия.
Длительность терапевтического действия у рассматриваемой группы препаратов редко превышает 5 часов, что делает необходимым их неоднократный прием – 2-3 раза в сутки.
Важный момент в вопросе антигистаминных поколения 1 – их действие на детей. Большинство этих лекарств могут оказывать возбуждающее психомоторное действие на организм ребенка. Кроме того, категорически запрещено применять их у детей с повышенной частотой сердцебиения. Нередко они вызывают развитие привыкания, что приводит к необходимости заменять средство спустя 10-20 дней.
Основные побочные эффекты по препаратам, помимо общего седативного:- Тавегил: провоцирует аллергии на свои компоненты;
- Диазолин – раздражает желудок и слизистые кишечника;
- Димедрол – угнетает ЦНС;
- Пипольфен – ухудшает перистальтическую функцию кишечника;
- Перитол – провоцирует переедание благодаря стимуляции аппетита;
- Дипразин – негативно действует на ЦНС;
- Фенкарол обладает слабо выраженными терапевтическими свойствами.
Из лучших противоаллергенных представителей первого поколения можно назвать Супрастин и Хлоропамин, поскольку их список «побочек» минимален, и они не имеют кардиотоксического эффекта.
Несмотря на это, перечисленные препараты, как и другие представители первого поколения, должны назначаться пациентам для лечения аллергии исключительно по рекомендации и под строгим контролем врача, который считает их применение допустимым и оправданным.
Антиаллергенные лекарства этой группы не обладают свойственным рассмотренным выше медикаментам седативным эффектом.
Отличает их также сравнительно высокая эффективность и продленное действие, хотя практически все эти лекарства в той или иной степени могут давать кардиотоксическое действие.
Главные терапевтические свойства:- избирательность действия: входящие в состав лекарств компоненты имеют высокое родство к гистаминовым (H1) рецепторам, практически не влияя на рецепторы серотонина и холина;
- быстрота и длительность клинического эффекта. Лекарства быстро всасываются в кровь, связываются со специфическими белками и начинают действовать. Пролонгированность достигается за счет замедленного выведения веществ (и их метаболитов) из организма;
- минимальное седативное действие при соблюдении норм и дозировок приема. В редких случаях люди с особой чувствительностью отмечают некоторую сонливость, которая, тем не менее, не приносит дискомфорта и не заставляет прекратить курс лекарства;
- основная масса лекарств предназначена для приема внутрь, хотя ряд наименований имеют формы для наружного применения.
Базовый перечень лекарств от аллергии второго поколения:
- Терфенадин. Средство от аллергии было синтезировано в 1977 году, в процессе поиска не угнетающего ЦНС антигистамина. Сегодня его назначают нечасто, поскольку препарат имеет способность провоцировать аритмию сердца за счет блокирования его калиевых каналов;
- Астемизол – противогистаминный препарат, имеющий наиболее пролонгированное действие из всех в своей группе. После приема терапевтический эффект сохраняется на протяжении 20 суток, и даже сверх этого. Используют его чаще в лечении хронической аллергии (в том числе и у пациентов с диагнозом «сезонная аллергия»), поскольку действовать средство начинает не сразу, а по мере накопления эффективной концентрации действующего вещества. Такой кумулятивный эффект имеет и некоторые побочные последствия в виде возможного развития аритмии, в медицинской практике отмечены и редкие смертельные случаи. Это послужило поводом к запрету Астемизола в Соединенных Штатах и ряде других государств;
- Фенистил. Иногда его относят к первому поколению, но это средство имеет минимальное угнетающее действие на ЦНС, излечивает различные виды аллергий и действует достаточно долго, чтобы быть включенным во вторую группу;
- Лоратадин. Он обладает высокой антигистаминной активностью, не угнетает и не взаимодействует с алкоголем. Помимо этого, он хорошо совместим с приемом других лекарств и не вредит сердечно-сосудистой системе.
Выше были упомянуты препараты местного действия, чья цель – снятие внешних симптомов аллергии.
В их числе:- Левокабастин. Иногда его можно встретить на аптечных полках под наименованием Гистимет. Это средство встречается в двух формах: в виде капель для глаз, которые используют в лечении аллергического конъюнктивита, и спрея – для купирования симптомов аллергического ринита. Через кожу и слизистые в кровь попадает минимальная концентрация левокабастина, не приводящая к сколь-либо значительным побочным эффектам;
- Азеластин. Его используют в тех же целях, что и Левокабастин, и в аналогичных формах;
- Бамилин, или Совентол. Он разработан как кожное средство и выпускается в форме геля. Им лечат высыпания от аллергии на лице, покраснение кожи и зуд. Кроме того, бамилин хорошо продемонстрировал себя в лечении легких ожогов, укусов насекомых, обморожений, и в лечении нанесенных медузами ядовитых ожогов.
Уже разработаны и используются средства от аллергии нового поколения, лишенные недостатков своих предшественников.
Принципиальное отличие препаратов от аллергии третьего поколения от остальных заключается в происхождении: по сути, это метаболиты (продукты переработки организмом) антигистаминов предыдущих групп, обладающие активным противоаллергическим действием. Противоаллергические препараты нового поколения почти не вызывают побочных эффектов, в том числе аритмии.
Основной список лекарств от аллергии в данной категории:
- Зиртек (известен как Цетиризин). Это антиаллергический антагонист H1-рецепторов с выраженным действием. Он практически не метаболизируется, и выводится из организма почками по мере поступления. Отличительная черта Зиртека – способность проникать вглубь кожи, благодаря чему возможно и его местное применение, где средство также оказывается весьма эффективным. Экспериментальные и клинические исследования продемонстрировали отсутствие влияния препарата на сердечный ритм;
- Телфаст (также называемый Фексофенадин). После попадания Телфаста в ЖКТ и всасывания он не перерабатывается и выводится наружу через почки. При аллергии лекарство обладает ярко выраженным и долгим антигистаминным эффектом, безопасен для выполняющих ответственную, требующую внимания и сосредоточенности работу. Это эффективное средство показывает хорошее терапевтическое влияние как в случае острой реакции, так и при хронических формах заболевания, при этом значимые побочные явления отсутствуют. Это позволяет рекомендовать данное лекарство от аллергии последнего поколения как одно из эффективнейших и безопасных.
Существует целый ряд медикаментов, содержащих эти вещества. В некоторых классификациях указанные антигистаминные препараты третьего поколения называют также средствами четвертого поколения. Генерации 3 и 4 различаются мало, их можно считать одним новейшим поколением.
Важно помнить, что любое противоаллергическое средство не устраняет причину заболевания, а лишь купирует его симптомы.
После облегчения состояния необходимо провести комплексное обследование организма и провести соответствующую терапию, чтобы избавиться от аллергии или выработать стратегию минимизации шансов ее появления.
Проблема выбора
Как подобрать лучшие средства от аллергии? Сложно ответить однозначно, какое из них самое лучшее или самое эффективное лекарство от аллергии. Важно понимать, что, при аллергии лучшие препараты выбирать должен только профессионал-аллерголог. Перед назначением он проводит особые провокационные тесты и пробы, чтобы определить конкретный аллерген и сделать вывод, какое лекарство от аллергии назначить.
Помимо проб, врач определяет:- степень тяжести болезни;
- тип аллергии;
- симптоматику;
- выявляет фоновые и сопутствующие недуги.
Самоназначение крайне нежелательно, во всех случаях, даже самых легких, следует проконсультироваться с аллергологом, только он сможет подобрать лучшее лекарство от аллергии.
После назначения того или иного лекарства от аллергии следует строго придерживаться врачебных рекомендаций и не менять самостоятельно одно наименование на другое, даже если провизор в аптеке скажет, что от аллергии лучше действует иное средство. Специалист делает выбор на основе диагностики состояния пациента и симптомов аллергии, и выписывает препараты с учетом их фармакокинетики и особенностей организма своего подопечного. Альтернативы же могут оказаться совершенно иными по своему действию, даже если в состав входят идентичные вещества.
На аптечном рынке представлен также ряд гомеопатических средств. Вокруг гомеопатии сегодня ведется множество разговоров, и мнения делятся: одни утверждают, что при аллергии препараты эти эффективны, другие специалисты опровергают это мнение.
Официальные испытания лекарств из арсенала гомеопатии позволяют сказать, что таковые не обладают сколь-нибудь выраженным клиническим эффектом, а все их воздействие обусловлено эффектом плацебо.
Таким образом, попытка терапии гомеопатическими таблетками, приготовленными с соблюдением должной технологии и контроля качества, безопасна для здоровья, но и пользы, вероятнее всего, не принесет. К тому же в препаратах могут быть сторонние компоненты, могущие сами по себе спровоцировать обострение аллергии.
Антигистаминные препараты — фармакологическая группа средств, ингибирующих действие свободного гистамина. Сначала рассмотрим, что это такое с точки зрения медицины на профессиональном языке, это поможет понять, что относится к таким медикаментам. Затем увидим простое объяснение и примеры.
Гистамин является медиатором развития аллергических реакций. Свое действие он оказывает через влияние на H1, H2, H3-рецепторы, находящихся в гладкой мускулатуре внутренних органов и сосудов. Уровень развития гистаминных действий прямо пропорционален количеству выделенного медиатора, а значит, чем больше выделилось гистамина, тем более выражена аллергическая реакция.
Действие медикаментов в организме пациентов
H1-рецепторы находятся в мускулатуре дыхательной системы и сосудах. Механизм действия гистамина на H1-рецепторы опосредуется через каскад реакций, связанных со стимулирующим влиянием внеклеточного кальция, который, поступая внутрь клетки, вызывает сокращение гладкой мускулатуры.
Влияет на легкие, вызывая сокращение мышц бронхов. Это приводит к сужению просвета дыхательных путей вплоть до её полной обструкции. Ситуацию усугубляет воспаление слизистой оболочки, которое ещё больше закрывает просвет бронха. Влияя на клетки, секретирующие слизь, гистамин вызывает повышенную секрецию жидкости и электролитов в просвет бронхов. Данный процесс провоцирует развитие отёка легких, что может привести к летальному исходу.
По аналогичной схеме реализуется влияние гистамина на трахею и матку, провоцируя сокращения её мышц и отек.
Влияние на сосуды характеризуется дилатирующим (расширяющим) направлением, опосредуемым через активацию фосфолипазы А2. Фермент повышает капиллярную проницаемость стенок сосудов и вызывает выход жидкости из микроциркуляторного русла в интерстициальное (межтканевое) пространство с развитием отёков. Также активируется каскад арахидоновой кислоты. В ходе развития данного процесса соединительная ткань теряет свою плотность, и интерстициальный отёк ещё больше усиливается.
Следовательно, связывание гистамина с H1-рецепторами вызывает в большинстве случаев развитие именно аллергий.
Механизм действия противогистаминных препаратов связан с блокированием H1-рецепторов вместо гистамина. Данный процесс возможен из-за биохимической схожести гистаминных молекул и лекарственных препаратов этой группы. Лекарства связываются с рецепторами, тропными к гистамину, а выделившийся эндогенный гистамин остается несвязанный. Тем самым влияние медиатора блокируется, а вызываемые процессы не развиваются.
Тем самым, можно выделить фармакологические действия. К ним относятся:
- противозудный (отек тканей вызывает раздражение нервный окончаний, который устраняется под воздействием препаратов);
- противоотечный;
- бронхолитический (реализуется за счет антихолинергический влияний);
- седативный;
- местно анестезирующий;
- противоаллергический.
Конечно, большинству хочется знать, антигистаминные лекарства – что это такое простыми словами, что они значат для пациентов.
Говоря просто, это средства, которые направлены на борьбу с аллергией. Они устраняют симптомы аллергии и облегчают состояние человека.
Поколения лекарств от аллергических коварств
Классификация антигистаминов разделяет их по поколениям. Знание этого помогает понять, какие бывают медикаменты от аллергии, какие из них самые эффективные.
Лекарства 1 поколения являются самыми первыми медикаментами данной группы. Они выборочно связываются с H1-рецепторами, блокируя действие свободного гистамина. Из-за своего липофильного строения они также блокируют серотониновые и м-холинорецепторы. Это обуславливает их нежелательное влияние, связанное с седативным воздействием на организм.
Список 1 поколения препаратов, которые используются наиболее часто:
- Супрастин;
- Димедрол;
- Тавегил.
Их польза наступает в течение 30 минут после приема, но действие достаточно непродолжительно, колеблется от 4 до 12 часов. Это связано с их быстрой экскрецией из организма с мочой.
Благодаря хорошей всасываемости из ЖКТ многие из них выпускается в форме таблеток. Также медикаменты обладают способностью проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту, могут выделяться с материнским молоком.
Данное поколение принято называть седативным из-за побочного симптома. Учитывая их способность проникать через гематоэнцефалический барьер антигистамины способны влиять на серотониновые рецепторы головного мозга. Блокада центральных серотониновых рецепторов приводит к процессам торможения в ЦНС, что и обуславливает успокаивающее действие лекарств. В зависимости от силы действия средства этот эффект может быть доминирующим. Доксиламин из группы антигистаминов применяется как седативное средство.
Из-за выраженности торможения ЦНС медикаменты данной группы не следует употреблять в состоянии алкогольного опьянения и вместе с седативными и успокоительными разновидностями, так как возможно потенцирование эффекта.
Препараты 2 поколения являются более новыми и совершенными. Они более специфично блокируют H1-рецепторы и не оказывают м-холинергических и серотониновых эффектов. Поэтому лишены побочного воздействия, связанного с ингибированием ЦНС. Это позволяет назначать лекарства 2 группы пациентами без ограничения их работоспособности. Также в них в низкой степени выражено кардиотоксическое воздействие.
Пролонгированное влияние лекарств связано с их более длительной кумуляцией в организме. Эффект достигается через 1-2 часа и длится до 24 часов. Экскреция продуктов обмена происходит через почки. Из-за длительной кумуляции вещество способно накапливаться в организме. Терфенадин полностью выводится только через 12 дней после последнего приема. Это свойство используется при амбулаторном лечении крапивницы, поллинозов, ринитов.
Список наиболее популярных средств из 2 группы являются:
- Кларитин;
- Фенистил;
- Гистимет;
- Аллергодил.
Одним из минусов антигистаминов второго поколения является отсутствие парентеральных форм. Большинство из них продаются в таблетках для энтерального приема, а некоторые в виде местно действующих мазей.
Официальная классификация указывает на две группы антигистаминов. Третья группа фармакологически активных метаболитов в фармацевтике представлена как 3 поколение H 1` гистаминоблокаторов.
Тем, кого интересуют лучшие лекарства 3 и 4 поколения, а также новые препараты уникального 5 поколения, важно помнить, что это рекламный ход, призванный привлечь больше покупателей. 4 и 5 поколения антигистаминов нет. Вот короткий список препаратов 3 группы, которые могут представлять как четвертое и пятое поколение:
- Левоцетиризин;
- Дезлоратадин;
- Фексофенадин.
Главное знать, что медикаменты, выходящие за пределы первых двух поколений, — это лучшие современные препараты от аллергии. Высокая биодоступность лекарств способствует быстрому развитию лечебного эффекта (в течение 30 минут). Избирательность действия полностью убирает действие кардиотоксичности, что крайне важно для пациентов с кардиологическими нарушениями. Отсутствие сонливости позволяет сохранять работоспособность пациентов, принимающих лекарства. Список препаратов последнего поколения шире, но их тоже должен назначать врач.
Формы препаратов с нужным результатом
Антигистаминные лекарства существуют в основных фармакологических формах:
- таблетки;
- местно действующие средства ( и гели);
- парентеральные средства для внутривенного введения.
От формы зависит применение. Таблетки (Лоратадин, Супрастин, Димедрол) назначают больным аллергическими заболеваниями для профилактики рецидивов, лечения хронически протекающих процессов. Их прописывают в определенной дозе через равные промежутки времени для поддержания противоаллергического эффекта.
Парентеральные антиаллергические препараты чаще используются в экстренных ситуациях в стационаре при развитии анафилактического шока, отёка Квинке. Благодаря быстро наступающей пользе (моментальная блокада гистаминовых рецепторов) антигистаминные в ампулах являются первоочерёдными лекарствами выбора.
Мази и гели (Фенистил, Дермадрин) назначаются для купирования местных воспалительных процессов. В большинстве их применяют из-за противозудного эффекта. Эффект достигается путем втирания в кожные покровы. Действие наступает в течение часа и длится 3-5 часов.
В педиатрии также используются другие формы. Они созданы для удобства введения детям:
- ректальные свечи;
- глазные капли (Фенистил, Зиртек);
- сиропы (Кларитин);
- капли в нос.
Лекарства для детей от болезненных страстей
Назначением для детей занимается врач-педиатр. Не следует самостоятельно давать ребёнку лекарства. Это связано с большим количеством побочных симптомов, обусловленных высокой концентрацией обычных (взрослых) лекарств.
Супрастин и Димедрол прописываются:
- инъекционно детям до 1 года только по жизненным показаниям, концентрацию препарата выбирает педиатр;
- 1-6 лет — четверть таблетки 3 раза в сутки;
- 6-10 лет — половина таблетки 3 раза в день;
- 10+ -назначается по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Кларитин:
- детям с массой менее 30 кг — 1 мерная ложка;
- более 30 кг — 2 мерные ложки;
- таблетки разрешены с 4 лет.
- один из самых безопасных препаратов для лечения аллергии;
- детям до одного года — 2,5 мл;
- от 5 до 10 лет — 5 мл;
- 10+лет — 10 мл.
При любых возникновениях побочных эффектов необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.
Выбираем заблаговременно средства для беременных
Во время беременности лекарство влияет не только на мать, но и на плод. Особенно этого касаются антигистамины первых двух поколений, так как они способны проникать через плаценту, оказывая воздействие на малыша в утробе. К тому же гистаминные средства первых групп обладают большим набором побочных проявлений. Поэтому их назначают только по жизненным показаниям.
Противоаллергические препараты нового поколения менее эмбриотоксичны из-за своего периферического специфичного воздействия и они без снотворного влияния. Особо настороженно следует относиться к антигистаминам, назначенным в 1 триместре беременности. Это связано с наибольшим оказываемым влиянием на плод в этом периоде. Последние два триместра более благоприятны по отношению к назначениям. Несколько примеров:
- Цетиризин . Относится к третьей группе. Беременность не является противопоказанием для назначения препарата. Многочисленные испытания доказали отсутствие тератогенного воздействия на плод.
- Телфаст (второе поколение). Средство назначается лечащим врачом под его контролем. Крайне нежелательно использование в 1 триместре беременности из-за побочных симптомов.
- Супрастин (первая группа). Назначается только по жизненным показаниям при оценке вреда и пользы влияния средства во 2 и 3 триместрах.
Правильное применение – залог успешного лечения
Даже самое лучшее антигистаминное средство не принесет ожидаемого эффекта, если его неправильно использовать. Антигистамины в большинстве случаев отпускаются в аптеках без рецепта. Важно заметить, что самостоятельное лечение может привести к развитию нежелательных эффектов. Для их предупреждения необходимо соблюдать некоторые правила:
- Перед началом употребления необходимо проконсультироваться с врачом. Он назначит наиболее правильное и успешное лечение.
- Не следует принимать медикаменты первых групп более 7 дней если врач не советует использовать их дольше, так как они начинают накапливаться в организме, что может привести к развитию побочных признаков. Медикаменты последней группы не следует употреблять больше года.
- В период лечения при возникновении побочных проявлений или их усилении необходимо проконсультироваться с врачом.
Примеры эффективных антигистаминов
В таблице приведен перечень названия популярных препаратов для взрослых.
| Название | Поколение | Цена, руб | Особенности |
| Супрастин | 1 | 85-146 | Быстрое наступление пользы и его кратковременность |
| Димедрол | 1 | 1,8-9 | Сильное седативое влияние. Пересушивает кожные и слизистые покровы. Анестезирующее действие. |
| Кларитин | 2 | 170-200 | Высокая антигистаминная активность. Отсутствует сонливость и эффект потенцирования. Возможно комбинировать со многими препаратами. |
| Дезлоратадин | 3 | 130-160 | Высокая активность. Отсутствие седативного и кардиотоксического эффектов. Действует в течение суток. Польза наступает в течение 30 минут. |
| Цетрин | 3 | 150-200 | Высокая активность. Отсутствие седативного и кардиотоксического эффектов. Действует в течение 24 часов. |
Сравниваем популярные средства
Тем, кто интересуется, что лучше – Эриус или Кестин, важно помнить, что они относятся ко 2-щй группе антигистаминов. Действующее вещество Эриуса — лоратадин, а Кестина — эбастин. Основное отличие заключается в том, что антигистаминное действие Эриуса в разы сильнее. Также его можно давать грудным детям, а эффект наступает уже через 10 минут после приема. Эриус выпускается в форме сиропа и таблеток, а Кестин только в таблетках.
Теперь разберем, что лучше – Фенкарол или Лоратадин. Фенкарол относится к начальному поколению. Благодаря липофильному строению он не проникает через ГЭБ, как его собратья по поколению. Из-за этого седативный эффект не выражен. Существенным преимуществом перед Лоратадином и другими препаратами можно его противоаритмогенный эффект, в то время как препараты 2 поколения могут вызывать аритмические изменения в сердце.
Настало время узнать, Тавегил или Зиртек – что из них для при аллергии лучше. У Тавегила выражен седативный эффект, поэтому его применение резко ограничено. После приема возможно снижение работоспособности, вялость, сонность. Плюсом является возможность парентерального ввода при острых аллергиях. Зиртек лишен этого недостатка. Также он обладает более длительным действием и отсутствием ослабления противовоспалительного эффекта с течением времени.
В отношении того, что из лекарств лучше – Фенкарол или Супрастин, стоит уточнить, что они из одной группы – первой. Однако из-за различия в химическом составе их эффекты отличаются. Супрастину принадлежит весь набор побочных влияний, в том числе и сильно выраженный седативный эффект. Фенкарол лишен этих недостатков из-за неспособности проникать через ГЭБ. Также у него не выражен кардиотоксический эффект, присутствует противоаритмический.
Чтобы найти самое сильное средство от аллергии для конкретного пациента, нужно обратиться к врачу. Он расскажет не только, какие препараты относятся к антигистаминам, какие лучше для устранения наблюдающихся симптомов.
Антигистаминные препараты – это группа лекарственных средств, принцип действия которых основывается на том, что они блокируют Н1 и Н2-гистаминовые рецепторы. Такая блокировка способствует снижению реакции организма человека с особым медиатором гистамином. Для чего принимаются эти лекарства? Врачи назначают их прием во время аллергических реакций. Обладая хорошим противозудным, антиспастическим, антисеротониновым и местноанестезирующим действием, антигистаминные препараты прекрасно помогают от аллергии, а также действенно проводят профилактику бронхоспазмов, которые может вызывать гистамин.
В соответствии со временем изобретения и выпуска в продажу, все многообразие средств от аллергии классифицируется по нескольким уровням. Антигистаминные препараты подразделяются на лекарства первого, второго, третьего и четвертого поколений. Входящие в каждое поколение лекарства обладают своими специфическими особенностями и свойствами. Их классификация производится на основе длительности эффекта антигистаминного воздействия, имеющихся противопоказаний и побочных эффектов. Необходимое для лечения лекарство нужно подбирать исходя из особенностей каждого конкретного случая заболевания.
Поколения антигистаминных препаратов
Антигистаминные препараты первого поколения
К препаратам 1 (первого) поколения относятся препараты седативные. Они работают на уровне Н-1 рецепторов. Длительность их действия составляет четыре-пять часов, по истечении этого срока будет необходим прием новой дозы лекарства, причем доза должна быть достаточно большой. Седативные антигистаминные препараты, несмотря на свой сильный эффект воздействия, обладают рядом недостатков. К примеру, они могут спровоцировать сухость полости рта, расширение зрачков, нечеткость зрения.
Возможно возникновение сонливости и снижение тонуса, что значит невозможность принятия этих препаратов во время вождения автомобиля и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания. Также они усиливают эффект от приема других седативных, снотворных и обезболивающих лекарств. Действие на организм алкоголя в смеси с седативными препаратами также усиливается. Большинство антигистаминных средств первого поколения являются взаимозаменяемыми.
Их применение целесообразно при возникновении проблем аллергического характера с дыхательной системой, например, при кашле или заложенности носа. Стоит обратить внимание на то, что антигистаминные препараты, относящиеся к первому поколению, хорошо борются с кашлем. Это делает целесообразным их применение при бронхите.
Полезны они будут и тем людям, которые страдают хроническими заболеваниями, связанными с затрудненностью дыхания. Вполне эффективно их применение при бронхиальной астме. Также достаточно хороший эффект они могут иметь при лечении острых аллергических реакций. Так, к примеру, их применение будет целесообразным при крапивнице. Самыми распространенными среди них являются:
- супрастин
- димедрол
- диазолин
- тавегил
Также часто в продаже можно встретить перитол, пипольфен и фенкарол.
Антигистаминные препараты второго поколения
Препараты 2 (второго) поколения называют неседативными. Они не имеют такого большого перечня побочных эффектов, как препараты, составляющие первое поколение антигистаминных средств. Это лекарства, не вызывающие сонливость и не снижающие активность мозга, а также не обладающие холинотическими эффектами. Хороший эффект дает их применение при зуде кожи и аллергических высыпаниях.
Однако существенным их недостатком является кардиотоксический эффект, которые эти средства могут вызвать. Поэтому неседативные препараты назначаются только в амбулаторных условиях. Их ни в коем случае нельзя принимать людям, страдающим от болезней сердечно-сосудистой системы. Названия самых распространенных не седативных препаратов:
- трексил
- гисталонг
- зодак
- семпрекс
- фенистил
- кларитин
Антигистаминные препараты третьего поколения
Антигистаминные препараты 3 (третьего) поколения также иначе называются активными метаболитами. Они обладают сильными антигистаминными свойствами и практически не имеют противопоказаний. В стандартный набор этих лекарств входят:
- цетрин
- зиртек
- телфаст
Эти лекарства не обладают кардиотоксическим эффектом, в отличие от препаратов второго поколения. Их применение дает положительный эффект при астме и острых аллергических реакциях. Действенны они и при лечении дерматологических заболеваний. Достаточно часто антигистаминные препараты третьего поколения назначаются врачами при псориазе.
Лекарства нового поколения — это самые эффективные и безвредные антигистаминные средства. Они не вызывают привыкания, безопасны для сердечно-сосудистой системы, а также обладают большим периодом действия. Их относят к четвертому поколению антигистаминных средств.
Антигистаминные препараты четвертого поколения
Препараты 4 (четвертого) поколения имеют небольшой перечень противопоказаний, который в основном составляют беременность и детский возраст, но, тем не менее, стоит прочитать инструкцию и проконсультироваться со специалистом перед началом лечения. В список этих препаратов входят:
- левоцетиризин
- дезлоратадин
- фексофенадин
На их основе выпускают большее количество лекарств, которые можно в случае необходимости приобрести в аптеке. К ним относятся эриус, ксизал, лордестин и телфаст.
Формы выпуска антигистаминных препаратов
Существует несколько форм выпуска лекарств, блокирующих гистаминовые рецепторы. В большинстве случаев их наиболее удобным для применения типом являются таблетки и капсулы. Однако на прилавках аптек также можно найти антигистаминные препараты в ампулах, свечи, капли и даже сиропы. Действие каждого из них уникально, поэтому подобрать самую подходящую форму приема лекарства вам сможет помочь только врач.
Лечение детей антигистаминными препаратами
Как известно, дети в большей степени, чем взрослые, подвержены аллергическим заболеваниям. Подбирать и назначать препараты для детей должен квалифицированный специалист-аллерголог. Многие из них в списке своих противопоказаний имеют детский возраст, поэтому в случае необходимости из применения к составлению курса лечения необходимо подходить особенно аккуратно. Детские организмы могут достаточно остро отреагировать на воздействие лекарства, поэтому за самочувствием ребенка в период их употребления необходимо очень тщательно следить. В случае проявления побочных эффектов прием препарата необходимо незамедлительно прекратить и обратиться к врачу.
Для лечения детей подходят как несколько устаревшие лекарства, так и более современные. Препараты, входящие в состав первого поколения, в основном используются для срочного снятия острых симптомов аллергии. Во время длительного приема обычно применяются более современные средства.
Антигистаминные препараты обычно не выпускаются в специальных «детских» формах. Для лечения детей применяются те же лекарства, что и для взрослых, но в более мелких дозах. Такие препараты, как зиртек и кетотифен обычно назначают с момента достижения ребенком возраста шести месяцев, все прочие – с двух лет. Не забывайте, что прием лекарств ребенком должен происходить под контролем взрослого.
В случае болезни маленького ребенка подбор антигистаминных средств значительно усложняется. Для новорожденных могут подойти лекарства, обладающие небольшим седативным эффектом, то есть, препараты первого поколения. Наиболее часто применяющимся при лечении совсем маленьких деток является супрастин. Он безопасен как для малышей, так и для более старших детей, а также для кормящих мам и беременных. В зависимости от заболевания и состояния организма ребенка врач может назначить ему прием тавигила или фенкарола, а в случае кожной аллергической реакции — антигистаминного крема. Для грудничков подходят такие же препараты, как и для новорожденных детей.
Антигистаминные препараты при беременности и лактации
За счет повышенной выработки в организме женщины кортизола аллергия во время периода вынашивания ребенка встречается достаточно редко, но, тем не менее, некоторые женщины все-таки сталкиваются с этой бедой. При беременности прием абсолютно всех лекарств должен быть согласован с врачом. Касается это и средств от аллергии, которые имеют достаточно широкий спектр побочных эффектов и могут навредить ребенку. Применение антигистаминных препаратов категорически запрещено в первом триместре беременности; во втором и третьем триместрах их можно употреблять, соблюдая, тем не менее, необходимые меры предосторожности.
Непреднамеренное попадание лекарства в организм ребенка возможно не только в период беременности, но и во время кормления грудью. При лактации употребление антигистаминных препаратов крайне нежелательно и назначается оно только в самых экстренных случаях. Вопрос о том, каким средством будет пользоваться кормящая женщина, может решать только врач. Даже самые новые и современные лекарства могут нанести непоправимый вред, поэтому ни в коем случае не занимайтесь самолечением, кормя малыша своим молоком.
Побочные эффекты антигистаминных препаратов
Как уже было сказано ранее, организм каждого человека индивидуален, и правильно подобрать средство для лечения может только специалист. Прием неподходящего человеку лекарства и нарушение дозировки может серьезно навредить здоровью. Вред антигистаминных препаратов может проявляться кроме обычных для них побочных эффектов типа сонливости, насморка и кашля в нарушении сроков овуляции у женщин, возникновении аллергических отеков и астмы. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем начать пить лекарство, и неукоснительно выполняйте рекомендации по его приему.