Прегабалин-Рихтер: инструкция по применению (капсулы). Аналог "Прегабалина", дженерики
Согласно принятой медицинской терминологии, Прегабалин относится к противосудорожным препаратам с анксиолитическим и анальгезирующим действием. Такой комплексный эффект обеспечен активным компонентом состава прегабалином, который является аналогом гамма-аминомасляной кислоты. Ознакомьтесь с инструкцией по применению средства.
Состав Прегабалина
Препарат Прегабалин (Pregabalin) выпускается в виде капсул. Их состав:
| Вид капсул | Описание | Концентрация прегабалина, мг на шт. | Упаковка | Цена, рублей |
|
| Желтая крышка и корпус с белым порошком | Моногидрат лактозы, желатин, диоксид титана, крахмал кукурузный прежелатинизированный и обычный, тальк, красители, индигокармин, солнечный закат | Блистеры по 14 шт., по 1 или 4 блистера в пачке с инструкцией по применению | 215 за 14 шт. |
||
| Светло-коричневая крышка и желтый корпус | 620 за 56 шт. |
||||
| Светло-коричневые корпус и крышка | 475 за 14 шт. |
||||
| Коричневая крышечка и желтый корпус | 1690 за 56 шт. |
||||
| Коричневые корпус и крышечка | 1900 за 56 шт. |
||||
| Темно-коричневая крышка и желтый корпус | 1500 за 14 шт. |
||||
| Темно-коричневые крышка и корпус | 1650 за 56 шт. |
Фармакологические свойства
Анальгезирующее и противосудорожное действия препарата обусловлены связыванием активного компонента с дополнительной субъединицей (альфа-2-дельта-протеином) потенциалзависимых кальциевых каналов центральной нервной системы, что приводит к необратимому замещению габапентина при помощи аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы. За счет этого снижаются клинические признаки генерализованного тревожного расстройства.
После приема таблеток натощак прегабалин быстро всасывается, достигает предельной концентрации в плазме через час (при одновременном приеме пищи время увеличивается на треть). Активный компонент обладает 90-процентной биодоступностью, не соединяется с белками плазмы и практически не метаболизируется – 98% дозы выходит в неизмененном виде. Не установлено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Остатки дозы выводятся почками, период полувыведения равен 6 часам. У здоровых добровольцев и больных с эпилепсией, хроническими болевыми синдромами показатели фармакокинетики не отличаются. При нарушении функции почек снижается клиренс прегабалина. Нарушение работы печени не должно влиять на свойства препарата. У пациентов старше 65 лет снижен клиренс креатинина, что должно влиять на снижение дозы средства.
Показания к применению препарата Прегабалин
В инструкции по применению говорится о показаниях. К таковым относятся:
- нейропатические боли, фибромиалгия у взрослых;
- дополнительная терапия эпилепсии у взрослых при парциальных судорожных приступах, которые сопровождаются вторичной генерализацией (или нет);
- астенопия;
- генерализованное тревожное расстройство у взрослых.
Способ применения и дозировка
Капсулы принимаются внутрь независимо от приема пищи. Стандартная суточная дозировка равна 150–600 мг, разделенным на 2–3 приема. Отмена лечения Прегабалином происходит постепенно, в течение недели минимум. При пропуске таблетки нужно принять ее как можно скорее, но не допускать двойного приема дозы. На следующий день препарат принимается стандартно. В зависимости от болезни дозы отличаются:
Особые указания
Из инструкции можно узнать и об особых указаниях приема препарата. Полезные рекомендации:
- Прегабалин с осторожностью используется при сердечной недостаточности, с лекарственной зависимостью в анамнезе.
- При сахарном диабете на фоне повышения массы тела потребуется коррекция дозы гипогликемических препаратов.
- При развитии симптомов ангионевротического отека (отека лица или периоральной области, отечности тканей верхних дыхательных путей) терапия отменяется.
- Противосудорожное средство может повысить риск развития суицидальных мыслей, поведения. В период лечения требуется тщательный врачебный контроль на предмет возникновения депрессии или ухудшения ее течения.
- Терапия Прегабалином сопровождается сонливостью, потерей и спутанностью сознания, нарушением когнитивных функций и головокружением, что может привести к падениям и случайным травмам, особенно у пожилых людей. При лечении следует с осторожностью управлять автомобилем или механизмами.
- Монотерапия судорог препаратом малоэффективна, потому что на ее фоне могут развиться эпилептический статус, малые припадки.
- Во время лечения средством может развиться почечная или сердечная недостаточность, в ряде случаев они проходят после отмены терапии. Риску появления недостаточности работы сердца подвержены пожилые пациенты, страдающие от невропатии.
- Длительная или краткосрочная терапия с быстрой отменой лекарства может привести к головным болям, бессоннице, тошноте, грипполобному синдрому, диарее, депрессии, тревогам, потливости, судорогам, головокружению.
- Развитие сонливости повышается при лечении центральной нейропатической боли на фоне поражения спинного мозга. Это является следствием суммирования эффектов Прегабалина и прочих препаратов (например, антиспастических).
- Имелись случаи развития лекарственной зависимости, энцефалопатии при терапии средством.
При беременности
Врачи не рекомендуют применение Прегабалина во время беременности, потому что нет данных о безопасности и эффективности средства у этой группы пациенток. Во время терапии лекарством женщины репродуктивного возраста должны адекватно предохраняться. При лактации препарат лучше не использовать. По данным исследований на животных, активный компонент токсически действует на репродуктивную функцию, выводится с грудным молоком.
В детском возрасте
Применение Прегабалина у детей и подростков до 17 лет не рекомендуется инструкцией. Такое ограничение связано с не до конца изученными эффективностью и безопасностью использования препарата у данной группы пациентов. После достижения 17 лет средство можно применять в дозировке, назначенной врачом, которая зависит от типа болезни и переносимости препарата больным.
При нарушениях функций почек и печени
Согласно инструкции, при почечной недостаточности доза препарата снижается, потому что его клиренс прямо пропорционален зависимости клиренса креатинина. Вещество удаляется из плазмы гемодиализом, поэтому после процедуры нужна дополнительная доза. Пациентам с нарушениями работы печени коррекция дозировки Прегабалина не требуется, потому что отклонения не влияют на концентрацию вещества в плазме.
Лекарственное взаимодействие
Полезно изучить лекарственное взаимодействие препарата с прочими медикаментами. Об этом говорится в инструкции:
- Одновременный прием средства с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к нарушению дыхания, может закончиться комой.
- Прегабалин отрицательно влияет на работу желудочно-кишечного тракта в сочетании с ненаркотическими анальгетиками, диуретиками и инвазиями лекарств, вызывающих запор. Это заканчивается развитием кишечной непроходимости, паралитического илеуса.
- Препарат усиливает нарушения двигательной и когнитивной функций, вызванные Оксикодоном. Он повышает эффективность Лоразепама, этанола, понижает работу инсулина.
Побочные действия
Принимая таблетки Прегабалин, пациент может столкнуться с развитием побочных признаков. Возможными реакциями являются:
- эйфория, расторможенность, спутанность сознания, бессонница, снижение или усиление либидо, апатия, раздражительность, панические атаки, дезориентация, кошмары, деперсонализация, галлюцинации;
- беспокойство, подавленность или лабильность настроения, ажитация, депрессия, аноргазмия;
- головная боль, головокружение, нарушение обоняния, внимания, координации, сонливость, обморок, ухудшение памяти, ступор, тремор, амнезия, летаргия, психомоторное возбуждение, жжение кожи, потеря вкуса;
- двоение в глазах, нечеткость зрения, кератит, сужение поля зрения и его остроты, боль, сухость, отечность глаз, расширение зрачка, искры перед глазами, ощущение колебания предметов, косоглазие;
- снижение или увеличение массы тела, повышение аппетита, гипогликемия, анорексия;
- тахикардия, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, приливы крови к лицу, аритмия, снижение или повышение давления, похолодание конечностей;
- отек легких, одышка, стесненность глотки, кашель, храп, сухость в носу, ринит, заложенность носа, кровотечение из носа, назофарингит;
- сбой метаболизма;
- диарея, запор, тошнота, рвота, отек языка, метеоризм, панкреатит, вздутие живота, повышенное слюноотделение, асцит, дисфагия, гастроэзофагеальный рефлюкс;
- подергивание мышц, рабдомиолиз, припухлость суставов, шейная боль, мышечные спазмы, миалгия, скованность мышц, артралгия;
- дизурия, почечная недостаточность, олигурия, недержание мочи;
- гинекомастия, эректильная дисфункция, дисменорея, задержка эякуляции, аменорея, выделения из молочных желез;
- нейтропения, нейропатия;
- кожный зуд, гиперемия, потливость, холодный пот, папулезная сыпь, крапивница, аллергия;
- чувство опьянения, нарушение походки, генерализованные отеки, озноб, гипертермия.
Лекарственная форма" type="checkbox">
Лекарственная форма
Состав
1 капсула содержит:
активное вещество: прегабалин 75,0 мг, 150,0 мг, 300,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
Оболочка капсул:
состав корпуса капсулы: титана диоксид, желатин;
состав крышечки капсулы: краситель железа диоксид красный E172 (для дозировок 75 мг и 300 мг), титана диоксид (для дозировки 150 мг), желатин.
Описание
Дозировка 75 мг. Твердые желатиновые капсулы № 4 с корпусом белого цвета и крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета.
Дозировка 150 мг. Твердые желатиновые капсулы № 2 с корпусом белого цвета и крышечкой белого цвета.
Дозировка 300 мг. Твердые желатиновые капсулы № 0 с корпусом белого цвета и крышечкой от красно-коричневого до темно-красно-коричневого цвета.
Содержимое капсул – однородный порошок или уплотненная масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, распадающаяся при нажатии стеклянной палочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин.
Код АТХ N03AX16
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии аналогичны у здоровых добровольцев, у пациентов с эпилепсией, принимающих противоэпилептические препараты, и у пациентов с хронической болью.
Всасывание
Прегабалин быстро всасывается натощак. Концентрация препарата в плазме крови достигает пика через один час как при однократном, так и многократном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет
> 90 % и не зависит от принятой дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается в течение 24-48 часов. Прием пищи ухудшает всасывание прегабалина. При этом Сmax снижается примерно на 25-30 %, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако, применение прегабалина с пищей не оказывает клинически значимого влияния на степень его всасывания.
Распределение
Объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После приема дозы меченного радиоактивной меткой прегабалина приблизительно 98 % радиоактивного вещества, обнаруженного в моче, представляло собой неизмененный прегабалин. На долю N‑метилированного производного прегабалина, которое является основным метаболитом прегабалина, обнаруживаемым в моче, приходилось 0,9 % от принятой дозы препарата.
Выведение
Прегабалин выводится из системного кровотока преимущественно почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Линейность/нелинейность
Фармакокинетика прегабалина в рекомендуемом диапазоне суточных доз имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетики прегабалина низкая (< 20 %). Фармакокинетику препарата при многократном приеме можно предсказать исходя из его фармакокинетики при однократном приеме. Поэтому необходимость в рутинном мониторинге концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.
Клинические исследования показывают, что пол не имеет клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.
Нарушение функции почек
Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе (после 4 часов гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови уменьшается приблизительно на 50 %). Так как основным путем элиминации является выведение почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется уменьшение дозы, а после гемодиализа необходим прием дополнительных доз.
Нарушение функции печени
Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин не подвергается значительному метаболизму и выделяется с мочой преимущественно в неизмененном виде, ожидается, что нарушение функции печени не будет значительно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Пациенты детского возраста
Фармакокинетика прегабалина оценивалась у пациентов детского возраста с эпилепсией (возрастные группы: от 1 до 23 месяцев, от 2 до 6 лет, от 7 до 11 лет и от 12 до 16 лет) при уровне доз 2,5; 5; 10 и 15 мг/кг/сутки в исследовании фармакокинетики и переносимости.
После перорального приема прегабалина натощак пациентами детского возраста, как правило, время до достижения максимальной концентрации в плазме крови было аналогичным для всех возрастных групп и составляло от 0,5 до 2 часов после применения дозы.
Значения параметров Cmax и AUC увеличивались линейно при увеличении дозы в каждой возрастной группе. Значение AUC у пациентов детского возраста с массой тела до 30 кг было меньше на 30 % по причине увеличенного на 43 % скорректированного по массе тела клиренса у этих пациентов по сравнению с пациентами с массой тела ≥ 30 кг.
У пациентов детского возраста в возрасте до 6 лет терминальный период полувыведения прегабалина в среднем составлял от 3 до 4 часов, а у детей в возрасте 7 лет и старше - от 4 до 6 часов.
Популяционный фармакокинетический анализ продемонстрировал, что клиренс креатинина был значимой ковариатой клиренса прегабалина при пероральном приеме, масса тела была значимой ковариатой кажущегося объема распределения прегабалина при пероральном приеме, и эти зависимости были аналогичными для популяции пациентов детского возраста и популяции взрослых пациентов.
Фармакокинетика прегабалина у пациентов в возрасте младше 3 месяцев не изучалась.
Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению в более пожилом возрасте. Это снижение клиренса при пероральном приеме прегабалина сопоставимо со снижением клиренса креатинина, что связано с более пожилым возрастом. Пациентам с возрастными нарушениями почечной функции может понадобиться снижение дозы прегабалина.
Кормящие женщины
Фармакокинетику прегабалина в дозе 150 мг каждые 12 часов (суточная доза 300 мг) оценивали у лактирующих женщин спустя по крайней мере 12 недель после родов. Лактация не оказывала влияния на фармакокинетику прегабалина или оказывала незначительное влияние. Прегабалин выделялся в грудное молоко со средним значением равновесных концентраций примерно 76 % от значений равновесных концентраций в плазме крови матери. Теоретическая средняя суточная доза прегабалина, поступающая ребенку с грудным молоком (предполагаемое среднее потребление молока: 150 мл/кг/сутки) женщин, принимающих 300 мг/сутки или максимальную дозу 600 мг/сутки, составляет от 0,31 до 0,62 мг/кг/сутки соответственно. Эти расчетные дозы составляют приблизительно 7 % от общей суточной дозы для матери из расчета в мг/кг массы тела.
Фармакодинамика
Действующим веществом препарата является прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).
Механизм действия
Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-белок) потенциал-зависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе.
Показания к применению
Лечение периферической и центральной нейропатической боли у взрослых
Эпилепсия у взрослых с парциальными судорогами с вторичной генерализацией или без нее (в качестве вспомогательного средства)
Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь в дозе от 150 до 600 мг в сутки в два или три приема.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Нейропатическая боль
Лечение начинают с дозы 150 мг в сутки, разделенной на два или три приема. В зависимости от индивидуального ответа пациента и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.
Эпилепсия
Лечение начинают с дозы 150 мг в сутки, разделенной на два или три приема. В зависимости от индивидуального ответа пациента и переносимости препарата через одну неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а еще через одну неделю – до максимальной дозы 600 мг в сутки.
Генерализованные тревожные расстройства
Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг в сутки в два или три приема. Необходимость лечения должна пересматриваться регулярно.
Лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от индивидуального ответа пациента и переносимости препарата через одну неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, еще через одну неделю дозу можно увеличить до 450 мг в сутки, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг в сутки.
Отмена прегабалина
Пациенты с нарушением функции почек
Прегабалин выводится из системного кровотока преимущественно почками в неизмененном виде. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина, снижение дозы у пациентов с нарушением функции почек должно осуществляться в индивидуальном порядке по клиренсу креатинина (КлКр), как указано в таблице 1, и определяться по следующей формуле:
КлКр (мл/мин) =
Прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови с помощью гемодиализа (50 % препарата через 4 часа). У пациентов, получающих гемодиализ, суточную дозу препарата подбирают с учетом функции почек. В дополнение к суточной дозе препарата через каждые 4 часа гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).
Таблица 1. Коррекция дозы прегабалина в зависимости от функции почек
1 Общая суточная доза (мг/сут.) должна быть разделена в соответствии с режимом дозирования для получения требуемого значения мг/дозу
2 Дополнительная доза - это разовая добавочная доза
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациенты детского и подросткового возраста
Безопасность и эффективность препарата Прегабалин у детей младше 12 лет и подростков (в возрасте 12-17 лет) не установлены. Имеющиеся данные приводятся в разделах «Побочные действия», «Фармакологические свойства», но дать по ним рекомендации по дозированию невозможно.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы препарата в связи со снижением функции почек.
Побочные действия
При применении Прегабалина зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000) и неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).
Очень часто
Головокружение, головная боль, сонливость
Назофарингит
Повышение аппетита
Эйфория, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, снижение либидо
Атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезия, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, заторможенность
Нечеткость зрения, диплопия
Вертиго
Сухость во рту, тошнота*, рвота, метеоризм, вздутие живота, запор, диарея*
Эректильная дисфункция
Повышенная утомляемость, периферический отек, отек, нарушение походки, падение, чувство опьянения, плохое самочувствие
Повышение массы тела
Мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника
Нейтропения
Гиперчувствительность*
Анорексия, гипогликемия
Галлюцинации, приступ паники, беспокойство, тревожное возбуждение, депрессия, депрессивное настроение, приподнятое настроение, агрессия*, перемены в настроении, деперсонализация, затруднения с подбором слов, необычные сновидения, повышение либидо, аноргазмия, апатия
Обморок, ступор, миоклонус, потеря сознания*, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, когнитивное расстройство, психическое расстройство*, расстройство речи, гипорефлексия, гиперестезия, ощущение жжения, агевзия, недомогание*
Потеря периферического зрения, нарушение зрения, опухание глаза, дефект полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, синдром сухого глаза, повышенное слезоотделение, раздражение глаз
Гиперакузия
Тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность*
Гипотензия, гипертензия, приливы жара, гиперемия, холодные руки и ноги
Одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп, сухость слизистой носа
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, повышенное слюноотделение, оральная гипестезия
Папулезная сыпь, крапивница, гипергидроз, зуд*
Опухание суставов, миалгия, мышечные судороги, боль в шее, ригидность мышц
Недержание мочи, дизурия
Сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, боль в молочных железах
Генерализованный отек, отек лица*, чувство стеснения в груди, боль, пирексия, жажда, озноб, астения
Повышение уровня креатинфосфокиназы крови, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня глюкозы крови, снижение количества тромбоцитов, повышение уровня креатинина в крови, гипокалиемия, снижение массы тела
Ангионевротический отек*, аллергическая реакция*
Расторможенность
Судороги*, паросмия, гипокинезия, дисграфия
Потеря зрения*, кератит*, осциллопсия, изменение глубины зрительного восприятия, мидриаз, косоглазие, яркость зрительного восприятия
Удлинение интервала QT*, синусовая тахикардия, синусовая аритмия
Чувство стеснения в горле, отек легких*
Припухлость языка*, дисфагия, асцит, панкреатит
Синдром Стивенса-Джонсона*, холодный пот
Рабдомиолиз
Олигурия, задержка мочи*, почечная недостаточность
Аменорея, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез, гинекомастия*
Снижение количества лейкоцитов
* Дополнительные реакции, зарегистрированные во время пострегистрационного исследования препарата
Пациенты детского возраста
Профиль безопасности прегабалина, наблюдаемый в исследованиях у пациентов детского возраста, был аналогичен таковому у взрослых пациентов.
Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях
Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата.
Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">
Лекарственные взаимодействия
Поскольку у человека прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, подвергается незначительному метаболизму (< 2 % дозы выводится с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, его фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.
Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ
Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные противодиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс Прегабалина.
Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол
Одновременное применение прегабалина с пероральными контрацептивами, норэтистероном и/или этинилэстрадиолом не влияет на фармакокинетику этих веществ в равновесном состоянии.
Лекарственные препараты, влияющие на центральную нервную систему
Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.
В контролируемых клинических исследованиях при многократном пероральном приеме Прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не наблюдалось клинически значимых эффектов на дыхательную функцию.
Имеются сообщения, полученные во время пострегистрационного применения препарата, о дыхательной недостаточности и коме у пациентов, получающих Прегабалин и другие депрессанты центральной нервной системы.
Прегабалин, по-видимому, аддитивно усиливает эффект оксикодона, состоящий в нарушении когнитивной и общей моторной функции.
Взаимодействия и пациенты пожилого возраста
Специальные исследования фармакодинамических взаимодействий у добровольцев пожилого возраста не проводились. Исследования межлекарственных взаимодействий проводились только с участием взрослых пациентов.
Особые указания" type="checkbox">
Особые указания
Пациенты с сахарным диабетом
Некоторым пациентам с сахарным диабетом, у которых наблюдается увеличение массы тела при применении прегабалина, может понадобиться коррекция дозы гипогликемических препаратов.
Реакции гиперчувствительности
Имеются сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая случаи ангионевротического отека. При появлении симптомов ангионевротического отека, таких как отек лица, отек вокруг рта или отек верхних дыхательных путей, следует немедленно прекратить прием прегабалина.
Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и психическое расстройство
Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые могут повышать риск случайных травм (падений) у пациентов пожилого возраста. В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о потере сознания, спутанности сознания и психическом расстройстве. Поэтому пациентам следует соблюдать осторожность до тех пор, пока им не станут известны потенциальные эффекты препарата.
Эффекты, связанные со зрением
В контролируемых исследованиях у пациентов, получавших лечение прегабалином, ухудшение четкости зрения наблюдалось чаще, чем у пациентов, получавших плацебо; в большинстве случаев этот побочный эффект исчезал при продолжении применения препарата. В клинических исследованиях, в которых проводилось офтальмологическое обследование, частота случаев снижения остроты зрения и изменения полей зрения была выше у пациентов, получавших прегабалин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо; частота изменений со стороны глазного дна была выше у пациентов, получавших плацебо.
В период пострегистрационного применения препарата также были зафиксированы нежелательные явления со стороны органа зрения, в том числе потеря зрения, нечеткое зрение или другие изменения остроты зрения, многие из которых имели кратковременный характер. Отмена препарата может привести к исчезновению или уменьшению выраженности этих симптомов со стороны зрения.
Почечная недостаточность
Сообщалось о случаях почечной недостаточности, и в некоторых случаях отмена прегабалина приводила к обратимости данной нежелательной реакции.
Отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных препаратов
Имеется недостаточно данных об отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорожными приступами с помощью прегабалина в ситуации добавления этого препарата к противоэпилептической терапии с целью его применения в качестве монотерапии.
Симптомы отмены
После прекращения кратковременного и длительного лечения прегабалином у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Наблюдались следующие явления, свидетельствующие о физической зависимости: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение. Следует сообщить об этом пациенту в начале лечения.
В ходе применения прегабалина или вскоре после его отмены могут возникать судороги, включая эпилептический статус и развернутые судорожные приступы. Что касается прекращения длительного лечения прегабалином, то данные свидетельствуют, что частота и тяжесть симптомов отмены могут зависеть от дозы препарата.
Хроническая сердечная недостаточность
У некоторых пациентов, принимавших прегабалин в течение пострегистрационного периода, были зарегистрированы случаи хронической сердечной недостаточности. Эти реакции наблюдались преимущественно у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми нарушениями во время применения прегабалина по нейропатическим показаниям. Прегабалин следует применять у таких пациентов с осторожностью. Отмена прегабалина может привести к разрешению реакции.
Лечение центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга
Во время лечения центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга, общая частота нежелательных реакций, частота нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы и в особенности частота сонливости были повышены. Это может быть обусловлено аддитивным эффектом, вызванным сопутствующими лекарственными препаратами (например, противоспазматические препараты), необходимыми для лечения этого заболевания. Это следует учитывать при назначении прегабалина для лечения этого заболевания.
Суицидальное мышление и поведение
У пациентов, получавших противоэпилептические препараты по нескольким показаниям, были зарегистрированы суицидальные мысли и поведение. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических лекарственных препаратов также продемонстрировал небольшое повышение риска возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Механизм этого риска неизвестен, и доступные данные не исключают возможности повышения риска при применении прегабалина. В связи с этим, пациенты должны находиться под мониторингом на предмет признаков появления суицидального мышления и поведения, и следует рассмотреть возможность
соответствующего лечения. Пациентам (а также лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидального мышления или поведения.
Снижение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта
В течение пострегистрационного периода были зарегистрированы явления, связанные со снижением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (например, непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника и запор), когда прегабалин применялся одновременно с лекарственными препаратами, которые могут вызывать запор, такими как опиоидные анальгетики. При одновременном применении прегабалина и опиоидных препаратов можно рассмотреть возможность применения мер для предотвращения запора (в особенности у пациентов женского пола и пожилого возраста).
Ненадлежащее применение, потенциальное злоупотребление и зависимость
Сообщалось о случаях ненадлежащего применения препарата, злоупотребления или зависимости от него. Пациентам со злоупотреблением псхоактивными веществами в анамнезе прегабалин следует назначать с осторожностью, и таких пациентов следует наблюдать с целью выявления симптомов ненадлежащего применения препарата, злоупотребления или зависимости от него (развитие толерантности, повышение дозы, поведение, направленное на поиск препарата).
Энцефалопатия
Сообщалось о случаях энцефалопатии, преимущественно у пациентов с основными заболеваниями, которые могут приводить к энцефалопатии.
Непереносимость лактозы
Прегабалин содержит лактозы моногидрат. Препарат не следует назначать больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Беременность и период лактации
Женщины, способные к деторождению/контрацепция у мужчин и женщин
Поскольку потенциальный риск для человека неизвестен, женщинам, способным к деторождению, необходимо использовать эффективные методы контрацепции.
Беременность
Достаточные данные по применению прегабалина у беременных женщин отсутствуют.
Прегабалин не следует применять во время беременности без явной необходимости (за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода).
Период лактации
Прегабалин выделяется в грудное молоко. Влияние прегабалина на новорожденных/младенцев неизвестно. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении терапии прегабалином должно приниматься с учетом преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.
Репродуктивная функция
Клинические данные о влиянии прегабалина на репродуктивную функцию женщин отсутствуют.
По данным клинического исследования влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов у мужчин отсутствовало.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и тем самым влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентам рекомендуется избегать управления транспортными средствами, работы со сложными механизмами или осуществления любой другой потенциально опасной деятельности до тех пор, пока не будет выяснено, оказывает ли данный препарат влияние на их способность осуществлять эту деятельность.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºC.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
ДОНГБАНГ ФЬЮЧЕР ТЕК ЭНД ЛАЙФ КО., ЛТД., Корея
78, Йакгондан 4-гил, Хянгнам-юп, Хвасон-си, Кенгидо, Республика Корея
Это довольно неприятное зрелище. И человек не может контролировать регулярность припадков или место и время их возникновения. Все это индивидуальные особенности болезни. Она требует пристального внимания врачей и лечения. Есть прекрасный и популярный среди докторов препарат «Прегабалин рихтер». Если в аптеке его найти не удалось, специалист порекомендует аналоги (дженерики).
Состав лекарства и упаковка
Во время болезни нужно принимать лекарство в течение двух недель по 2 капсулы в сутки и неделю по 3 штуки. Это не скажется на здоровье и на возникновении побочных эффектов. Назначается при эпилепсии. Терапевтический эффект уже наблюдается после первой недели приема 2-х капсул в день. Во время средство следует пить 10 дней по 1 капсуле в сутки. Такие показания к применению имеют капсулы «Прегабалин рихтер». Аналоги препарата, как и он сам, назначаются узкопрофильным врачом - неврологом.
Действие лекарства и его дозировка
После попадания внутрь препарат быстро всасывается. Рекомендовано его принимать на голодный желудок. Через час средство уже попадает в плазму. Никогда не соединяется с белком в крови. Выводится почками почти в неизменном виде. Назначается внутрь от 150 мг до 600 мг 2 или 3 раза в сутки. Прием препарата не зависит от употребления пищи. При нейропатической боли лекарство принимают не более 150 мг в день. Если не возникло побочных эффектов и состояние стало улучшаться, то можно увеличить через неделю дозировку до 300 мг. А еще через несколько дней может уже приниматься в дозировке 600 мг в сутки препарат «Прегабалин». Аналоги, инструкция по применению, суточная норма - все стоит уточнить у лечащего врача до начала терапии.
По такой же схеме назначается лекарство во время приступов эпилепсии. При фибромиалгии принимают в начальной дозе: 75 мг 2 раза в сутки. Далее последующие дни дозировка постепенно увеличивается. Высшая доза на прием будет составлять 600 мг в сутки. Генерализованное состояние тревоги требует назначения препарата в дозировке 150 мг 1 раз в день. Увеличение также производится с каждой последующей неделей и достигает 600 мг в сутки. Нельзя сразу прекращать прием капсул, иначе может развиться Необходимо это делать в течение недели, с каждым разом уменьшая дозировку. Аналог может приниматься по такой же схеме.
Передозировка капсулами « Прегабалин рихтер»
По статистическим данным во время лечения препаратом «Прегабалин» и дженериками наиболее часто передозировка проявляется в сонливости, спутанности сознания. Лечение заключается в Дополнительно проводится симптоматическая терапия. В некоторых случаях необходимо промывание желудка.
Препарат должен приниматься строго по схеме. Если пациент забыл принять лекарство, то двойную дозировку использовать не рекомендуется. Любой аналог «Прегабалина» имеет схожую схему приема.
Взаимодействие с препаратами другого ряда
Препарат почти не вступает в реакцию с другими средствами. Он выводится почками. Не соединяется с белками крови. Также не установлено, что при лечении гипогликемическими препаратами, мочегонными, инсулином, фенобарбиталом может снижаться свойство капсул.
При использовании контрацептивов и других препаратов, в составе которых есть эстрогены, действующие вещества не взаимодействуют с капсулами «Прегабалин рихтер». Аналоги также можно применять совместно с противозачаточными таблетками.
Негативное действие на работу желудочно-кишечного тракта оказывают капсулы, которые принимаются совместно с медикаментами против диареи. Не рекомендуется назначать людям, которые страдают кишечной непроходимостью.
Побочные эффекты
Лекарство в большинстве случае вызывает сонливость и головокружение. Но такие симптомы имеют умеренный характер и фактически не беспокоят пациента. В редких случаях может развиться назофарингит, лейкопения, нарушения обмена веществ, гипогликемия.
У отдельных пациентов наблюдается бессонница, спутанность сознания, депрессия, эйфория и еще многие патологические процессы, которые после окончания лечения исчезают. Сердечно-сосудистая система может среагировать на прием лекарства тахикардией, скачками артериального давления. Также может наблюдаться покраснение кожных покровов.
Аналог «Прегабалина» имеет похожие побочные эффекты. Возможные неприятные симптомы стоит изучить перед началом лечения.
Показания к применению
Назначается лекарство «Прегабалин» при нейропатической боли у взрослых. Во время эпилепсии препарат принимают в комплексном составе с другими медикаментами. Лекарство поможет сократить количество припадков и в дальнейшем свести их на «нет». Такж, для лечения тревожных состояний и фибромиалгии могут назначить «Прегабалин». Побочные эффекты развиваются, если медикамент принимается не по инструкции. Пациенту стоит строго соблюдать дозировку, а также изучить раздел «лекарственное взаимодействие».
Противопоказания к приему лекарственного средства
Редкие случаи наследственных заболеваний, связанных с неусвоением лактозы или галактозы являются серьезным противопоказанием к приему средства «Прегабалин» или его аналогов. Препарат не назначают несовершеннолетним пациентам. Противопоказано лекарство также в период беременности и лактации. Даже если планируется зачатие, не следует использовать средство "Прегабалин". Побочные эффекты могут сказаться на развитии будущего ребенка.
При наличии сверхчувствительности к основному веществу капсул или его дополнительным компонентам использовать «Прегабалин» нельзя. Запрет касается также и дженериков. Под наблюдением доктора может использоваться при почечной и печеночной недостаточности, а также при наличии у пациента синдрома зависимости от лекарства. Пожилым пациентам также с осторожностью стоит принимать лекарство «Прегабалин». Аналоги дженерики имеют идентичные противопоказания
В аптеке не всегда удается найти нужный препарат. Квалифицированный специалист всегда сможет порекомендовать качественный заменитель. Наиболее популярные дженерики будут представлены ниже.
Капсулы «Лирика»
Противосудорожный препарат. Аналог «Лирики» - «Прегабалин» не всегда имеется в наличии. А этот медикамент есть практически в каждой аптеке.
В составе капсул главным веществом является прегабалин. Дополнительно в препарате «Лирика» используются такие компоненты, как моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, тальк.
Дозировка составляет 150-600 мг в сутки. Дневная норма разделяется на два приема. Нельзя применять детям, а также пациентам с печеночной и сердечной недостаточностью. Какой врач сможет порекомендовать аналог «Лирики»? «Прегабалин» и другие похожие по действию препараты назначаются исключительно неврологом.
Капсулы «Альгерика»
Как и в предыдущем случае основным действующим компонентом лекарства является прегабалин. Дополнительно используются маннитол и кукурузный крахмал. Данный аналог "Прегабалина" используется в составе комплексной терапии эпилепсии. Не может быть назначено лекарство в период беременности и лактации. Имеются также возрастные ограничения. Капсулы не назначают несовершеннолетним пациентам.
"Прегабалин", "Габапентин", "Лирика", "Альгерика" - это все медикаментозные средства, которые имеют схожий состав. Действие на организм также ничем не отличается. Стоит воспользоваться тем препаратом, который доступен в ближайшей аптеке, но только по назначению врача.
В одной капсуле содержится активное вещество – прегабалин 25-300 мг, и вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк .
В состав корпуса желатиновой капсулы входит: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый и желатин.
Форма выпуска
Препарат выпускается в форме капсул по 25, 50, 75, 100, 150, 200 и 300 мг активного вещества. Капсулы расфасованы в блистер по 14 штук и упакованы по 1 или 4 блистера.
Фармакологическое действие
Pregabalin обладает противосудорожным и анальгезирующим действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное вещество – прегабалин , проявляет значительный анальгезирующий и противосудорожный эффект. Курсовой приём данного препарата помогает снизить болевые проявления диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и фибромиалгии.
Основная часть вещества выводится в неизмененном виде через почки. Если у пациентов имеются нарушения функцией почек, и они находятся на гемодиализе, то им требуется коррекция дозы.
Во время повторного применения прогнозировать фармакокинетику прегабалина можно по данным после приёма однократной дозы. Это позволяет не проводить регулярный мониторинг концентрации вещества в плазме крови.
Показания к применению Прегабалина и Прегабалин Рихтер
Основными показаниями к применению являются:
- нейропатическая боль;
- генерализованное тревожное расстройство;
- фибромиалгия;
- – при необходимости дополнительной терапии для пациентов, страдающих парциальными судорожными припадками, которые могут сопровождаться вторичной генерализацией.
Противопоказания к применению
- повышенной чувствительности к любому компоненту;
- редких наследственных заболеваний, например, непереносимости галактозы, лактазной недостаточности и других;
- возрасте пациентов до 17 лет.
Кроме этого, нужно соблюдать осторожность при назначении Прегабалина пациентам с почечной и сердечной недостаточностью , имеющим лекарственную зависимость в анамнезе. Лечение таких больных следует осуществлять под пристальным медицинским контролем.
Побочные эффекты
При лечении Прегабалином часто развиваются такие нежелательные явления, как и . Обычно они протекали в легкой или умеренной форме. Кроме этого, нередко возникают побочные эффекты, требующие отмены препарата: атаксия, астения, нечеткость зрения, нарушение внимания и координации, периферические отеки.
Следует отметить, что эти нежелательные явления могут иметь отношение к основным заболеваниям или проводимой терапии.
Прегабалин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Данный препарат предназначен для внутреннего приёма, независимо от употребления еды. Суточная дозировка может составлять 150-600 мг, рассчитанных на 2-3 приема.
Как сообщает инструкция по применению Прегабалин Рихтер, при лечении нейропатических болей, фибромиалгии и генерализованного тревожного расстройства обычно назначают начальную суточную дозу 150 мг. Спустя 3-7 дней, в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата, допускается увеличение суточной дозы до 300 мг. При необходимости продолжения лечения через 7 дней можно увеличить дозу до максимального значения 600 мг в сутки.
К отмене Прегабалина следует подходить с особенной ответственностью. Для этого нужно постепенно снижать дозировку, продолжая принимать препарат не менее недели.
Лечение пациентов пожилого возраста и с нарушениями функций почек требует индивидуального подбора дозировки по возрасту, полу и массе тела.
Если был пропущен приём лекарства, нужно быстрее принять следующую дозу. Однако принимать препарат в двойной дозировке не рекомендуется. На следующий день следует возобновить обычный приём капсул.
Передозировка
При передозировке Прегабалином возможно развитие:
- аффективных расстройств;
- ажитации и .
Такие случаи требуют промывания желудка, проведения поддерживающей терапии, а иногда гемодиализа.
Взаимодействие
Установлено, что Прегабалин преимущественно выводится в неизменном виде через почки, подвергаясь минимальному в человеческом организме, не вступает в связь с белками плазмы крови. По этим причинам его способность к фармакокинетическому взаимодействию весьма снижена.
Тем не менее, отмечены случаи, когда пациенты одновременно принимали Прегабалин и угнетающие ЦНС препараты , на фоне чего случались дыхательная недостаточность и .
Возможно отрицательное влияние препарата на функции ЖКТ, взывающие кишечную непроходимость , паралитический илеус , если его одновременно принимать с лекарствами, вызывающими , например, опиоидными анальгетиками .
Условия продажи
Прегабалин отпускается по рецепту.
Условия хранения
Для хранения лекарства требуется сухое прохладное место, надёжно защищённое от детей.
Срок годности
Аналоги Прегабалина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основными аналогами данного препарата являются и Лирика . При этом цена аналогов в зависимости от содержания основного вещества и количества таблеток в упаковке варьируется в пределах от 212 до 4700 рублей.
Алкоголь и Прегабалин
Установлено, что все препараты на основе прегабалина значительно усиливают действие алкоголя. Поэтому в период лечения от употребления спиртных напитков лучше отказаться.