Unde se formează acetilcolina în organism. Acetilcolina este un neurotransmițător

Acetilcolina- unul dintre cei mai importanți neurotransmițători, îl efectuează transmitere neuromusculară, este o componentă majoră a sistemului nervos parasimpatic. Distrus de enzimă - acetilcolinesteraza.

Este folosit ca substanță medicinalăși în cercetarea farmacologică.

Medicament

Acțiune periferică asemănătoare muscarinică (muscarina este cea din agaric muscar):

– ritm cardiac lent

– spasm de acomodare

Retrogradarea tensiune arteriala

– extinderea perifericelor vase de sânge

- contractia muschilor bronhiilor, fierii si Vezica urinara, uter

- creșterea peristaltismului stomacului, intestinelor,

-creșterea secreției digestive, sudoripare, bronșică, glandele lacrimale, mioza

Constricția pupilei este asociată cu o scădere a presiunii intraoculare.

Acetilcolina joacă rol important ca mediator al sistemului nervos central (transmiterea impulsurilor în părți ale creierului, concentrațiile mici facilitează, iar concentrațiile mari inhibă transmiterea sinaptică).

Modificările în metabolismul acetilcolinei pot duce la afectarea funcției creierului. Deficiența determină în mare măsură imaginea bolii - boala Alzheimer.

Unii antagonişti cu acţiune centrală sunt medicamentele psihotrope. O supradoză de antagonişti poate avea un efect halucinogen.

De ce este nevoie?

Formată în organism ia parte la transmitere excitare nervoasăîn sistemul nervos central, ganglioni autonomi, terminații ale nervilor parasimpatici și motori.

Acetilcolina asociate cu funcțiile de memorie. Scăderea bolii Alzheimer duce la pierderea memoriei.

Acetilcolina joacă un rol important în trezire și adormire. Trezirea are loc atunci când activitatea neuronilor colinergici crește.

Proprietăți fiziologice

În doze mici este un transmițător fiziologic al excitației nervoase, iar în doze mari poate bloca transferul de excitație.

Acest neurotransmițător este afectat de fumat și de consumul de agaric muscă.

Pe lângă sistemul dopaminergic, în patogeneza schizofreniei sunt implicate și alte sisteme de neurotransmițători. Cea mai mare valoare aici au neurotransmitatori precum acetilcolina, norepinefrina, glutamat si (Tabelul 12).

Tabelul 12. Neurofarmacologia receptorilor potențial implicați în patogeneza schizofreniei

Din 1937 în literatura medicala Au început să apară lucrări în care s-a remarcat rolul important al acetilcolinei în activitatea sistemului nervos central. Acest lucru a fost facilitat de descoperirea distribuției pe scară largă a sistemelor colinergice în sistemul nervos și de determinarea semnificației acestora în transmiterea excitației către diferite niveluri sistem nervos.

Astăzi se știe că acetilcolina funcționează ca mediator în sistemul colinergic. Este sintetizat din colină și acetil-CoA în terminațiile neuronilor colinergici sub acțiunea colin acetiltransferazei (ChAT). În prezent, sistemele colinoreactive sunt împărțite în sisteme m-(sensibile la muscarină) și n-(sensibile la nicotină). Aceste sisteme se găsesc atât în ​​părțile periferice ale sistemului nervos, cât și în diferite structuri ale creierului.

Grupurile de neuroni colinergici sunt localizate în principal în nucleul septal medial, nucleii bazali de celule gigantice (supraoptice și paraventriculare), nucleii pontini, ligamentul diagonal, striatul și nucleul de acumbence. Ultimele două formațiuni conțin predominant neuroni dopaminergici. Axonii neuronilor colinergici se proiectează în cortex emisfere cerebrale, în regiune și hipocamp.

Acetilcolina este predominant un neurotransmițător excitator, deși în unele cazuri poate îndeplini și o funcție inhibitoare.

Neuronii colinergici sunt implicați în implementarea funcțiilor de memorie și de învățare și în reglarea mișcării. ÎN formatiune reticulara creierul ei participă la controlul nivelului de veghe.

Acetilcolina

• Memorie
• Atenție de bază
• Educaţie
• Nivelul de veghe
• Activitatea musculară periferică
• Nivelul de activitate al sistemului nervos autonom

ÎN măduva spinării Acetilcolina funcționează ca un neurotransmițător la sinapsele formate de neuronii motori alfa pe celulele Rainshaw, iar acest compus îndeplinește aceeași funcție la sinapsele neuromusculare ale mușchilor scheletici.

Viteza reacției de sinteză a acetilcolinei este limitată de concentrația de colină în terminalul sinaptic. Transmițătorul sintetizat este depus în veziculele sinaptice ca rezultat al transportului activ cu participarea ATPazei dependente de Mg2±.

Principalul mecanism de eliberare a acetilcolinei în fanta sinaptică, contribuind la formarea potențialului de acțiune postsinaptic, este exocitoza dependentă de Ca2±. Depolarizarea terminației nervoase, care crește permeabilitatea membranei presinaptice la Ca2+, este o conditie necesara eliberarea de acetilcolină.

După interacțiunea mediatorului cu receptorul, acetilcolina este distrusă de acetilcolinesteraza (AChE), localizată pe membrana postsinaptică. Colina liberă formată în timpul divizării este supusă reabsorbției în terminalele presinaptice folosind un sistem de transport specific (Eshchenko N.D., 2004).

Activarea neuronilor colinergici determină excitarea celulelor efectoare și este mediată de receptorii colinergici (CR), care, pe baza sensibilității selective la nicotină și muscarină, au fost împărțiți în două tipuri: receptori colinergici nicotinici (n-) și muscarinici (m-). .

Receptorii nicotinici mediază efectele rapide și pe termen scurt, receptorii muscarinici mediază efecte lente și de lungă durată. În plus, se știe că n-ChR sunt receptori inotropi, iar m-ChR sunt receptori metabotropi.

Unele medicamente psihofarmacologice, de exemplu, extractul de belladonă, au un efect de blocare asupra sistemelor colinoreactive ale formațiunilor subcorticale ale creierului. Medicamentul tropacina, care afectează sistemele n-colinergice și, în special, receptorii centrali n-colinergici, s-a dovedit eficient în parkinsonism. Amizilul și metamizilul, care pătrund ușor în sistemul nervos central prin bariera hematoencefalică, afectează sistemele centrale n-colinoreactive. Unele medicamente anticolinergice au fost odată propuse pentru a fi utilizate ca tranchilizante (anxiolitice), altele, care afectează sistemele n-colinergice (ciclodol), au început să fie folosite pentru parkinsonism.

La sfârșitul anilor 90 ai secolului XX, un număr de oameni de știință din Germania, Australia și SUA au propus „Teoria muscarinergică” a originii schizofreniei,în care importantîn geneza acestei boli este atribuită mediatorului muscarinei.

În rețeaua neuronală a pacienților cu schizofrenie în În ultima vreme a fost descoperit deficit de nicotină, care, conform lui R. Freedman et al. (2006), evidențiază dorința acestuia din urmă de a consuma intens nicotină prin fumatul de tutun. Potrivit autorilor, perturbarea funcționării interneuronale depinde în primul rând de activitatea alterată a receptorului nicotinic alfa 7.

Este cunoscută sub numele de „molecula memoriei”, ajutându-ne să învățăm, să ne concentrăm și să rămânem activi mental, dar de fapt are multe alte roluri. Acetilcolina stimulează, de asemenea, starea de spirit pozitivă prin modulare emoții negative precum frica și mânia. Crește plasticitatea creierului - caracteristică neurologică, permițându-ne să rămânem flexibili mental pe tot parcursul vieții noastre.

Acetilcolina și efectul ei asupra organismului.

Există mai multe motive bune pentru care oamenii iau suplimente de acetilcolină. Ar putea dori să-și îmbunătățească memoria sau să o păstreze calitate superioară in viitor. Sau încercând să depășească semne tipice deficite, cum ar fi pierderea constantă a obiectelor, incapacitatea de a urmări o conversație, ADHD. Deficiența de acetilcolină este asociată cu grave tulburări neurologice precum boala Alzheimer, demența, boala Parkinson, miastenia gravis și scleroză multiplă. Creierul bolnavilor de Alzheimer conține doar o mică parte din ceea ce se crede că este nivel normal a acestei substante. Astfel, medicamentele pentru această boală acționează prin blocarea defalcării acetilcolinei Suplimentele cu acetilcolină sunt indicate în special pentru cei care nu consumă în mod normal alimente care oferă organismului elementele esențiale ale acestui neurotransmițător - persoanele care urmează o dietă. conținut scăzut grăsimi sau eliminând complet ouăle și carnea din alimentație. Grăsimile alimentare și colina, găsite în produsele de origine animală, sunt necesare pentru sinteza acetilcolinei. Când există o lipsă a acestora, creierul începe să se autodistrugă literalmente, încercând astfel să obțină material pentru formarea substanței deficitare.

Medicamente anticolinergice

Luarea suplimentelor este deosebit de importantă dacă luați medicamente anticolinergice. - substante care blocheaza actiunea acetilcolinei. Regula de bază este că orice medicament care începe cu „anti” poate reduce nivelul de acetilcolină. Acestea includ antidepresive, neuroleptice, antibiotice, antispastice, medicamente antihipertensiveși chiar antihistaminice fără prescripție medicală.

Suplimente pentru creșterea nivelului de acetilcolină și colină

Nu puteți obține acetilcolină în mod direct, dar puteți lua suplimente care măresc producția de către organism a acesteia, încetinesc descompunerea acesteia, promovează recaptarea acesteia, îi stimulează receptorii sau oferă resursele necesare pentru ao crea. Substantele, medicamentele sau suplimentele care cresc sinteza acetilcolinei sunt numite colinergice.
Cele mai bune suplimente colinergice se împart în trei categorii principale - pe bază de colină, remedii pe bază de planteși nutrienți. Unele dintre ele sunt atât de puternice încât uneori sunt prescrise ca medicamente.
Bitartratul de colină este una dintre vitaminele din complexul B și un precursor al acetilcolinei. Aproximativ 90% dintre noi nu consumă suficient în dieta noastră. Este cuprins în principal în gălbenuș de ou, carne de vită și fructe de mare. Suplimentele de colină sunt un remediu excelent, prevenirea deficienței, prin macar teoretic. Cu toate acestea, nu toate cresc cantitatea de colină din creier sau cresc nivelul de acetilcolină.

Acestea sunt medicamentele care o fac cu adevărat.

• Alpha GPC - Aceasta este o formă foarte biodisponibilă de colină care pătrunde ușor în creier. Ea este considerată una dintre cele mai bune suplimente, crescând nivelul de acetilcolină. Alpha GPC este un compus natural ideal pentru creier umanși este o componentă lapte matern. Îmbunătățește memoria și încetinește rata declinului cognitiv la bătrânețe. Acest lucru îl face potențial util în tratarea bolii Alzheimer, iar în Europa este deja prescris pentru creșterea nivelului de acetilcolină la astfel de pacienți. În Statele Unite, Alpha GPC este comercializat ca supliment de memorie.
• Citicolina este un compus natural care se găsește în fiecare celulă a corpului nostru, în special concentratii mari prezente în celulele creierului. Citicolina este un precursor de colină care crește nivelul de acetilcolină. A fost dezvoltat inițial pentru a trata angina pectorală, dar ulterior a fost prescris ca tratament pentru tulburările cognitive legate de vârstă, demența și boala Alzheimer. Astăzi, este comercializat ca un supliment care oferă beneficii impresionante pentru creier. Accelerează fluxul de sânge către creier, stimulează creșterea de noi neuroni și îmbunătățește semnificativ memoria și atenția. Citicolina are mai multe alte denumiri, CDP-colina fiind cel mai frecvent utilizat.
• DMAE (dimetilaminoetanol) este un alt precursor de colină și se găsește în unele suplimente pentru creier. Este un ingredient activ popular în produsele de îngrijire a pielii. Deși crește nivelul de acetilcolină, studiile arată că nu îmbunătățește funcția cognitivă. Și pentru că este asociat cu defecte ale tubului neural, nu este recomandat pentru utilizare de către femeile aflate la vârsta fertilă.

Remedii pe bază de plante

Există un număr mare de suplimente pe bază de plante care funcționează, parțial, prin creșterea nivelului de acetilcolină. Cele mai multe dintre ele au o istorie lungă de utilizare ca stimulatoare a creierului. Unele sunt atât de sigure încât oamenii le mănâncă. Cu toate acestea, efectul lor seamănă mai mult cu unul medicinal, așa că ar trebui să fie luate cu precauție extremă.

• Bacopa. Bacopa a fost folosită de mii de ani ca tonic cerebral în tradițiile medicinale chineze și indiene. Este un adaptogen - o planta care nu calmeaza si nu stimuleaza organismul, ci il aduce intr-o stare de echilibru cunoscuta sub numele de homeostazie. Bacopa face acest lucru prin echilibrarea nivelurilor de neurotransmitatori, inclusiv acetilcolina, dopamina si serotonina. Compensează pierderile de memorie cauzate de medicamentele anticolinergice. Această plantă îmbunătățește memoria, precum și acuratețea și viteza de procesare a informațiilor, chiar mai bine decât medicamentul modafinil. Bacopa este o alegere excelentă dacă ești într-o poziție stres sever sau suferă de insomnie și anxietate. Este complet sigur și poate fi dat chiar și copiilor. Pentru o absorbtie maxima se recomanda administrarea cu alimente.
• ginseng american. Nu este la fel de popular ca vărul său asiatic, dar asta se poate schimba. Ginsengul american este foarte apreciat pentru proprietățile sale superioare și pentru eficacitatea dovedită ca amplificator cognitiv care crește nivelul de acetilcolină. Îmbunătățește rapid memoria, oferind claritate mentală și claritate timp de câteva ore după utilizare. De asemenea, puteți lua ginseng american sub formă de ceai sau puteți adăuga felii uscate la alimentele gătite.
• Gotu kola Gotu kola (centella asiatică) este o rudă cu pătrunjelul și morcovii. În Asia, a fost folosit de mii de ani pentru gătit și prepararea ceaiului. Este folosit în mod tradițional pentru a trata tulburările mentale, inclusiv pierderea memoriei, oboseala mentală, anxietatea și depresia. Numele său este tradus din chineză ca „fântâna tinereții”, deoarece se crede că promovează longevitatea. Este, de asemenea, un supliment valoros pentru creier. În studiile pe oameni, gotu kala a crescut vigilența cu 100% și a redus anxietatea și depresia cu 50%. Acest efect se realizează datorită prezenței în plantă substanțe unice numite triterpene. Acești precursori de steroizi funcționează în același mod ca medicamentele care blochează descompunerea acetilcolinei. Ele previn formarea plăcilor de amiloid care se acumulează în creierul bolnavilor de Alzheimer. Datorită prezenței cuvântului „cola” în nume, mulți europeni cred că Gotu Kola conține cofeină. Dar, de fapt, nu este așa - planta este un relaxant, nu un stimulent.
• Huperzină. Acesta este un extract izolat din mușchi chinezesc, un medicament tradițional chinezesc pentru îmbunătățirea memoriei. Este, de asemenea, unul dintre cele mai puternice suplimente pentru creșterea nivelului de acetilcolină. Huperzina blochează acțiunea enzimei acetilcolinesterazei, care distruge acetilcolina. Este vândut ca supliment de sine stătător și este, de asemenea, inclus în multe complexe nootropice. Huperzina este atât de puternică încât în ​​China este folosită ca medicament aprobat pentru tratarea bolii Alzheimer. Spre deosebire de plantele menționate mai devreme, care sunt complet sigure, huperzina poate provoca reacții adverse - tulburări digestive, anxietate, crampe musculareși spasme, modificări ale tensiunii arteriale și ale ritmului cardiac. Nu trebuie luat cu medicamente anticolinergice - antihistaminice, antidepresive și medicamente pentru boala Alzheimer.
• Galantamina. Acesta este un alt supliment pe bază de plante care trebuie luat cu prudență. Este aprobat în SUA pentru tratarea bolii Alzheimer și este disponibil cu sau fără rețetă. Galantamina este folosită pentru a îmbunătăți memoria, a reduce confuzia mentală și a încetini progresia bolii Alzheimer. Enumerați-l efecte secundare foarte asemănătoare cu cele ale huperzinei. În plus, reacționează prost cu literalmente sute de medicamente. Înainte de a începe să luați galantamina, este foarte recomandat să discutați despre asta cu medicul dumneavoastră. Alte suplimente pe bază de plante care măresc nivelurile de acetilcolină În timp ce suplimentele de mai sus sunt cele mai puternice colinergice, există multe altele remedii pe bază de plante, demonstrând capacitatea de a crește cantitatea de acetilcolină. Acestea sunt ashwagandha, busuioc, ghimbir, scorțișoară, rădăcină arctică, turmeric, șofran și ginkgo biloba. Nutrienți
• Vitamina B5 (acid pantotenic). Este una dintre vitaminele din complexul B. „Pantotenic” înseamnă „pretutindeni” pentru că se găsește în mulți surse de hrana. În timp ce toate vitaminele B sunt esențiale pentru funcționarea sănătoasă a creierului, vitamina B5 este un cofactor important implicat în conversia colinei în acetilcolină. Acesta este motivul pentru care uneori vezi B5 în suplimente pentru creier precum Alpha GPC, citicolină și altele.
• Acetil-L-carnitină Acest aminoacid are capacitatea dovedită de a îmbunătăți concentrarea, claritatea mentală și starea de spirit. Acest acid este un precursor al acetilcolinei și are o structură asemănătoare acesteia, prin urmare se leagă și își activează receptorii din creier. Acetil-L-carnitina are proprietăți antidepresive cu acțiune rapidă, făcând-o eficientă împotriva pierderii memoriei și a depresiei. Acest supliment este, în general, sigur, dar nu ar trebui să fie luat împreună cu medicamente pentru subțierea sângelui.

Efectele secundare ale suplimentelor cu acetilcolină

Ca și în cazul tuturor neurotransmițătorilor, prea mult este la fel de dăunător ca și prea puțin. Simptome comun supradozajul este un sentiment de depresie. Unii oameni se plâng de dureri de cap. Pacienții pot prezenta, de asemenea, tensiune musculară și crampe, greață și oboseală intensă. Dacă suferiți de aceste simptome, faceți pur și simplu o pauză și acordați-i timp corpului să se adapteze. Fiți deosebit de atenți la suplimente puternice, cum ar fi huperzina și galantamina, dar rețineți că orice lucru folosit ca medicament este suficient de puternic pentru a provoca efecte secundare sau a interacționa negativ cu alte substanțe.

Acetilcolicina este un neurotransmițător care îndeplinește funcții de legare în corpul uman. Această conexiune duce impulsuri către mușchi și un număr de organe. Este folosit în cercetare, în timp ce este valoare medicinalăîn prezent mic din cauza efectelor secundare semnificative la doze mari și a disponibilității unor analogi mai eficienți.

Informații generale

Acetilcolina are formula CH3-CO2-CH2-CH2-N(CH3)3.

Acetilcolina este un compus organic care acționează în organism ca, inclusiv în sistemul nervos parasimpatic și în legatura neuromusculara. Ca neurotransmițător, acest compus are următoarele caracteristici:

• sinteza lui are loc în neuronul presinaptic;
• acumularea de acetilcolină are loc în vezicule;
• acest compus este eliberat direct proporțional cu puterea stimulului care provoacă o astfel de eliberare (frecvența impulsurilor);
• actiunea postsinoptica a acestei substante este ilustrata direct prin microinoforeza;
• Acest mediator poate fi dezactivat folosind mecanisme eficiente.

S-a determinat că numai compușii care prezintă fiecare dintre aceste caracteristici pot fi considerați ca mediatori.

Din punct de vedere chimic, acetilcolina este un ester format din colină și acid acetic.

În organism, această substanță este sintetizată prin colinesterază, o enzimă specială. Când este distrus, se formează acid aceticși oxid. Compusul este instabil și sub influența acetilcolinesterazei se dezintegrează și foarte rapid.

De asemenea, este posibil să se obțină artificial sub formă de una dintre sărurile sale, de exemplu, clorură. Medicamentul astfel obținut (clorura de acetilcolină) este utilizat pentru cercetări în domeniul farmacologiei și în în cazuri rare Cum medicament. Compusul este produs sub forma unei fiole cu un volum de 5 mililitri, care conține 0,1 sau 0,2 grame de substanță uscată. Pentru injectare, se dizolvă în apă sterilă cu un volum de 2-5 mililitri.

Acetilcolina este o masă cristalină alb sau cristale incolore.

Clasificarea proteinelor colinelor (ce sunt și specificul lor)

Proteinele colinergice sunt împărțite în cele care acționează asupra receptorilor n-colinergici și receptorii m-colinergici. Receptorii colinergici sunt macromolecule proteice cu structură complexă care sunt situate pe partea exterioară a membranei postsinaptice.

Primele dintre ele sunt nicotinosensibile, de unde litera „n” din numele lor. Ele se găsesc în structurile neuromusculare și sinapsele ganglionare.

Al doilea tip de proteine ​​au dobândit litera „m” deoarece sunt sensibile la muscarin. Sunt prezenti in regiunea nervilor colinergici postganglionari. Cu alte cuvinte, în inimă, mușchii netezi și glande.

În sistemul nervos, acetilcolina este sintetizată cu participarea glucozei. Când se descompune, apar grupări acetil și se eliberează energie. Datorită acestei energii, apare adenozin trifosfat, iar prin acest compus are loc fosforilarea compușilor intermediari necesari sintezei. Penultima etapă este formarea acetil coenzimei A, din care acetilcolina însăși apare apoi atunci când reacţionează cu colina.

În același timp, mecanismul colinelor care intră în locul formării acetilcolinei pentru reacția cu acetil coenzima A este în prezent necunoscut. Se presupune că jumătate din aceasta vine în acest loc din plasma sanguină, iar o altă jumătate rămâne după hidroliza precedentului.

Sinteza acestei substanțe are loc în terminații nervoaseîn interiorul citoplasmei axonilor. După aceasta, compusul este stocat în vezicule sinaptice (vezicule) într-un organel similar separat, există de la 1000 la 10.000 de molecule ale acestui compus. Se presupune că aproximativ 15-20% din volumul acestei substanțe din vezicule este cantitatea de acetilcolină disponibilă pentru utilizare imediată. Alte rezerve stocate în vezicule pot fi activate pentru utilizare doar la ceva timp după semnalul corespunzător.

Descompunerea acetilcolinei în corpul uman se întâmplă destul de repede. Începe acest proces acetilcolinesteraza, o enzimă specială.

Funcții

Funcția acetilcolinei este de a servi ca mediator în SNC (sistemul nervos central). Această substanță afectează transmiterea impulsurilor dintr-o parte a creierului în alta. În același timp, un conținut mic din această substanță favorizează transmiterea impulsurilor, iar o cantitate semnificativă o inhibă.

Acetilcolina servește și pentru a fi transferată în mușchii corpului. Cu lipsa acestei substante, forta cu care se contracta muschii scade. Lipsa acestui compus special duce la faptul că o persoană începe să sufere de boala Alzheimer.

Efectul acetilcolinei se exprimă într-o frecvență cardiacă mai lentă, o scădere a tensiunii arteriale și o creștere a diametrului vaselor de sânge periferice. Compusul îmbunătățește peristaltismul în tractului digestiv(intestine și stomac). De asemenea, prezența sa sporește contractilitatea mușchilor unui număr de organe, inclusiv cea urinară și vezica biliara, uter și bronhii. Acetilcolina mărește secreția de fier, în special în glandele lacrimale, sudoripare, bronșice și digestive.

În plus, provoacă constricția pupilei (mioză), acest efect este rezultatul contracției mai intense a mușchiului circular care controlează irisul, care este influențat de fibrele colinergice postganglionare situate în nervul oculomotor. Această constricție a pupilei apare cel mai adesea în combinație cu o scădere a presiunii intraoculare. Acest lucru se datorează faptului că, cu o astfel de îngustare, există o expansiune a canalului Schlemm, precum și spațiul din colțul format din iris și cornee. Ca urmare, fluidul primește o oportunitate mai mare de scurgere din mediul intern al ochiului.

Acetilcolina servește, de asemenea, la îmbunătățirea concentrației prin producerea de neuroni localizați în.

O altă funcție a compusului este influența sa asupra adormirii și trezirii. Dormitorul se trezește după ce crește intensitatea activității neuronilor colinergici localizați în trunchiul cerebral, precum și în creierul anterior din ganglionii bazali.

Acetilcolicina, produsă artificial, este utilizată pentru tratament numai în unele cazuri. Acest lucru se datorează faptului că atunci când oral acest compus suferă rapid hidroliză, ducând la absorbția sa din membranele mucoase tract gastrointestinal nu se intampla. Când este introdus în organism în orice alt mod, inclusiv prin injecție, nu are nici un efect semnificativ asupra centralului sistem nervos. De aceea, acum, în majoritatea cazurilor, o refuză.

De asemenea, este important să rețineți că acetilcolina îngustează venele inimii. Dacă se administrează unui pacient doza excesiva din această substanță, rezultatul poate fi bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, aritmie, transpirație și alte efecte adverse.

Acetilcolina
Sunt comune
Nume sistematic	Acetat de N,N,N-trimetil-2-aminoetanol
Abrevieri	ACh
Formula chimica	CH3CO2CH2CH2N(CH3)3
Formulă empirică	C7H16NO2
Proprietăți fizice
Masă molară	146,21 g/mol
Proprietati termice
Clasificare
Reg. numar CAS	51-84-3
Reg. Numărul PubChem	187
ZÂMBETE	O=C(OCC(C)(C)C)C

Proprietăți

Fizic

Cristale incolore sau masă cristalină albă. Se dizolvă în aer. Usor solubil in apa si alcool. Când sunt fierte și păstrate pentru o perioadă lungă de timp, soluțiile se descompun.

Medical

Efectul muscarinic periferic al acetilcolinei se manifestă printr-o încetinire a contracțiilor inimii, extinderea vaselor de sânge periferice și scăderea tensiunii arteriale, creșterea peristaltismului stomacului și intestinelor, contracția mușchilor bronhiilor, uterului, vezicii biliare și vezicii urinare. , secreție crescută a glandelor digestive, bronșice, sudoripare și lacrimale, mioză. Efectul miotic este asociat cu contracția crescută a mușchiului irisului orbicular, care este inervat de fibre colinergice postganglionare ale nervului oculomotor. În același timp, ca urmare a contracției mușchiului ciliar și relaxării ligamentului de scorțișoară a centurii ciliare, apare un spasm de acomodare.

Constricția pupilei cauzată de acțiunea acetilcolinei este de obicei însoțită de o scădere a presiunii intraoculare. Acest efect se explică parțial prin faptul că, pe măsură ce pupila se contractă și irisul se aplatizează, canalul Schlemm se lărgește ( sinus venos sclera) și spații de fântână (spații ale unghiului iridocornean), care asigură o mai bună evacuare a lichidului din medii interne ochi. Este posibil ca și alte mecanisme să fie implicate în scăderea presiunii intraoculare. Datorită capacităţii de reducere presiune intraoculară substanțele care acționează ca acetilcolina (colinomimetice, medicamente anticolinesterazice) sunt utilizate pe scară largă pentru tratamentul glaucomului. Trebuie avut în vedere că atunci când aceste medicamente sunt introduse în sacul conjunctival, ele sunt absorbite în sânge și, având un efect de resorbție, pot provoca simptome caracteristice acestor medicamente. efecte secundare. De asemenea, trebuie avut în vedere faptul că utilizarea pe termen lung (pe un număr de ani) a substanțelor miotice poate duce uneori la dezvoltarea miozei persistente (ireversibile), formarea de peteșii posterioare și alte complicații și utilizarea pe termen lung a medicamentele anticolinesterazice ca miotice pot contribui la dezvoltarea cataractei.

Acetilcolina joacă, de asemenea, un rol important ca neurotransmițător al sistemului nervos central. Este implicat în transmiterea impulsurilor în diferite departamente creier, în timp ce concentrațiile mici facilitează, iar concentrațiile mari inhibă, transmiterea sinaptică. Modificările în metabolismul acetilcolinei pot duce la afectarea funcției creierului. Deficiența lui determină în mare măsură tablou clinic o boală neurodegenerativă atât de periculoasă precum boala Alzheimer. Unii antagonişti de acetilcolină cu acţiune centrală (vezi Amizil) sunt medicamente psihotrope (vezi şi Atropină). O supradoză de antagoniști ai acetilcolinei poate provoca tulburări ale activității nervoase superioare (au efect halucinogen etc.).

Aplicație

Aplicatie generala

Pentru utilizare în practică medicalăși clorură de acetilcolină (lat. Acetilcholini clorid). Ca medicament clorură de acetilcolină aplicare largă nu are.

Tratament

Atunci când este administrată pe cale orală, acetilcolina este ineficientă deoarece este rapid hidrolizată. Când este administrat parenteral, are un efect rapid, ascuțit, dar de scurtă durată. Ca și alți compuși cuaternari, acetilcolina pătrunde slab în bariera hemato-encefalică și nu are un efect semnificativ asupra sistemului nervos central. Acetilcolina este uneori folosită ca vasodilatator pentru spasme vasele periferice(endarterită, claudicație intermitentă, tulburări trofice la cioturi etc.), cu spasme ale arterelor retiniene. În cazuri rare, se administrează acetilcolină pentru atonia intestinală și vezică. Acetilcolina este, de asemenea, folosită uneori pentru a calma Diagnosticare cu raze X acalazia esofagului.

Forma de cerere

Medicamentul este prescris subcutanat și intramuscular într-o doză (pentru adulți) de 0,05 g sau 0,1 g Injecțiile, dacă este necesar, pot fi repetate de 2-3 ori pe zi. La injectare, asigurați-vă că acul nu intră într-o venă. Administrare intravenoasă nu este permis din cauza posibilității de scădere bruscă a tensiunii arteriale și stop cardiac.

Doze mai mari subcutanat și intramuscular pentru adulți:

• doză unică 0,1 g,
• zilnic 0,3 g.

Pericol de utilizare în timpul tratamentului

Atunci când utilizați acetilcolină, trebuie luat în considerare faptul că aceasta provoacă o îngustare a vaselor coronare ale inimii. În caz de supradozaj poate exista scădere bruscă tensiune arterială cu bradicardie și tulburări de ritm cardiac, transpirație abundentă, mioză, motilitate intestinală crescută și alte fenomene. În aceste cazuri, 1 ml dintr-o soluție de atropină 0,1% (se repetă dacă este necesar) sau alt medicament anticolinergic trebuie injectat imediat într-o venă sau sub piele (vezi Metacin).

Participarea la procesele vieții

Acetilcolina (endogenă) formată în organism joacă un rol important în procesele vitale: ea participă la transmiterea excitației nervoase în sistemul nervos central, nodurile autonome și terminațiile nervilor parasimpatici și motori. Acetilcolina este asociată cu funcțiile de memorie. O scădere a acetilcolinei în boala Alzheimer duce la afectarea memoriei la pacienți. Acetilcolina joacă un rol important în adormire și trezire. Excitarea are loc cu o activitate crescută a neuronilor colinergici în ganglionii bazali ai creierului anterior și trunchiului cerebral.

Proprietăți fiziologice

Acetilcolina este un transmițător chimic (mediator) al excitației nervoase; absolvire fibrele nervoase, pentru care servește ca mediator, se numesc colinergici, iar receptorii care interacționează cu acesta se numesc receptori colinergici. Receptorul colinergic (conform terminologiei străine moderne - „receptor colinergic”) este o macromoleculă proteică complexă (nucleoproteină) localizată pe in afara membrana postsinaptica. În acest caz, receptorul colinergic al nervilor colinergici postganglionari (inima, muschii netezi, glande) sunt desemnați ca receptori m-colinergici (sensibili muscarinic), iar cei localizați în zona sinapselor ganglionare și în sinapsele neuromusculare somatice sunt desemnați ca receptori n-colinergici (sensibili la nicotină). Această împărțire este asociată cu caracteristicile reacțiilor care apar în timpul interacțiunii acetilcolinei cu aceste sisteme biochimice: asemănător muscarinic în primul caz și asemănător nicotinei în al doilea; Receptorii m- și n-colinergici sunt, de asemenea, localizați în diferite părți ale sistemului nervos central.

Conform datelor moderne, receptorii sensibili la muscarină sunt împărțiți în receptori M1, M2 și M3, care sunt distribuiți diferit în organe și sunt eterogene în semnificație fiziologică(vezi Atropină, Pirenzepină).

Acetilcolina nu are un efect selectiv strict asupra tipurilor de receptori colinergici. Într-o măsură sau alta, acţionează asupra receptorilor m- şi n-colinergici şi asupra subgrupurilor de receptori m-colinergici. Efectul periferic asemănător nicotinei al acetilcolinei este asociat cu participarea acesteia la transmitere impulsuri nervoase de la fibre preganglionare la fibre postganglionare din ganglionii autonomi, precum și de la nervii motori la mușchii striați. În doze mici este un transmițător fiziologic al excitației nervoase, în doze mari poate provoca depolarizare persistentă în zona sinapselor și blochează transmiterea excitației.

Contraindicatii

Acetilcolina este contraindicată în astmul bronșic, angina pectorală, ateroscleroză, boli organice inima, epilepsie.

Formular de eliberare

Forma de eliberare: în fiole de 5 ml conținând 0,1 și 0,2 g substanță uscată. Medicamentul este dizolvat imediat înainte de utilizare. Deschideți fiola și folosiți o seringă pentru a injecta cantitatea necesară (2-5 ml) de apă sterilă în ea pt.