Эгилок таблетки - официальная* инструкция по применению. Эгилок ср: инструкция по применению

Эгилок – препарат группы бета1-адреноблокаторов, производит антиангинальный (насыщение кислородом миокарда), гипотензивный эффект.

Он снижает потребность сердца в кислороде, повышает выносливость при ИБС, уменьшает риск приступов стенокардии, опасность инфаркта. Применяют лекарство в комплексной терапии ишемической болезни, аритмии, стенокардии сердца, сердечной недостаточности, при лечении мигрени и гипертиреоза.

Назначают принимать Эгилок при состояниях, вызванных повышением АД и гипоксией (кислородным голоданием) сердечных тканей, что обусловлено его комплексным положительным влиянием на сердце и гипотензивным воздействием. Рекомендуется при аритмии, мигрени, высоком АД, если нет противопоказаний.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток белого цвета для приема внутрь:

Эгилок обычного действия: таблетки круглые, двояковыпуклые с дозировкой 25 мг — с крестообразной линией с одной стороны и числом «Е 435» — с другой;
Эгилок обычного действия: с дозировкой 50,100 мг риска – с одной стороны и «Е 434» и «Е 432» – с другой;
Эгилок Ретард всех дозировок: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, имеют риск на обеих сторонах.
Эгилок С всех дозировок: белые таблетки овальной двояковыпуклой формы с риской на обеих сторонах.

Активное вещество — метопролол тартрат. В одной капсуле Эгилок и Эгилок Ретард – 25, 50, 100 мг действующего вещества (метопролол тартрат). В Энгилок С действующее вещество — метопролол сукцинат (25-200 мг). Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия карбоксиметил, крахмал, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния (титана) и др.

Хранить 5 лет при комнатной температуре. Применять по рецепту от кардиолога.

Эгилок обладает обычным действием, а Эгилок С и Эгилок Ретард – пролонгированным (удлиненным), что снижает вероятность побочных эффектов. Все разновидности препарата выпускает фармацевтический концерн «EGIS Pharmaceuticals PLC» (Венгрия). Есть еще одна разновидность — дешевый аналог Эгилока С — Эгилок СР (Egilok SR), выпускаемый по лицензии фармацевтическим заводом Intas Pharmaceuticals Ltd (Индия).

Все формы лекарства считаются одинаковыми, в них активное вещество – разные соли метопролола (тартрат и сукцинат), которые в организме распадаются и выделяют метопролол. Разница только в скорости всасывания и наступления эффекта, а также в составе вспомогательных веществ.

Стоимость препарата: в России 125 руб., в Киеве – 57-90 грн.

Фармакологические свойства

Активное вещество препарата блокирует бета 1 — адренорецепторы сердца, что дает уменьшение частоты сокращений сердца, силу сокращений миокарда и объема выталкиваемой в аорту крови.

Эгилок снижает давление. При длительном применении Энгилока снижается риск внезапной смерти от инсульта, инфаркта, гипертонических кризов, сердечных патологий. Обеспечивая улучшение получения сердцем кислорода, препарат повышает активность человека, снижает риск приступов стенокардии.

Эгилок и Эгилок Ретард используют, если у пациента гипертиреоз или гиперкинетический кардиальный синдром для комплексной терапии болезни.

Эгилок и Эгилок С назначают, чтобы избежать наджелудочковой аритмии. Эти препараты показаны при сердечной недостаточности.

Эгилок Ретард применяют совместно с мочегонными (диуретическими) препаратами, сердечными гликозидами и ингибиторами АПФ.

При нарушении работы левого сердечного желудочка (систолической фазы) и сердечной недостаточности более эффективен Эгилок С. Эта форма препарата снижает вероятность смертельного исхода при поздних стадиях инфаркта, устраняет тахикардию, нарушения работы миокарда.

Эгилок профилактирует повторные приступы стенокардии, повторные приступы после инфаркта. Лекарство не излечивает эти болезни сердца, но повышает выносливость больного при физических, эмоциональных нагрузках, поддерживая нормальную работу сердца.

Устраняя симптомы сердечных заболеваний, позволяет человеку вести нормальную жизнь.

Активный компонент Эгилока метапролол снижает возбуждающее действие на сердце симпатической нервной системы, снижает сердечный ритм и кровяное давление. Постепенно снижает сопротивление периферических сосудов и дает гипотензивный эффект. Из-за снижения АД и сердечных сокращений уменьшается потребность миокарда в кислороде. Благодаря этому состояние пациента улучшается, приступы стенокардии становятся реже.

Инструкция по применению

Изучите инструкцию по применению Эгилока : при каком давлении его назначают, дозы, особенности и противопоказания препарата.

Таблетки Эгилок принимают независимо от времени приема пищи, желательно в одно и тоже время суток. Доза подбирается индивидуально с учетом показаний пациента, увеличиваясь постепенно, но не более 200 мг/сутки.

Лекарство назначают при таких патологиях:

При повышенном давлении.
Стенокардии (боль за грудиной – «грудная жаба»).
Мигрень (пульсирующая головная боль в какой-либо зоне головы – затылочной, височной, лобной).
Тахикардии (увеличение ЧСС- 90 и>).
(замедление ЧСС).
Функциональных нарушениях в работе сердца.
Фебриляция предсердий.

Чтобы оградить себя от риска нанести ущерб здоровью, используя препарат от давления, надо внимательно прочесть инструкцию, ознакомиться с особенностями лекарства (противопоказания, побочные эффекты, совместимость с другими средствами) и следовать рекомендациям врача. Не превышать допустимые дозы, следить за изменениями состояния.

Для снижения АД начальная доза 25- 50 мг за 2 приема (утром и вечером). При отсутствии желательного эффекта дозу может увеличивать лечащий врач.

Лечение стенокардии предполагает 25-50 мг/сутки с возможным увеличением до 200 мг и добавление 2-го препарата для получения необходимого результата. Необходимо следить, чтобы ЧСС в покое и при нагрузке не выходила за пределы: 55-60 – 110 уд/мин.

После инфаркта миокарда для поддерживающей терапии назначают 100-200 мг/сут, при аритмии 25-50 мг 2-3 р./день. При недостаточной эффективности доза увеличивается до 200 мг или дополнительно подключается 2-й препарат против аритмии.

При приступах мигрени Эгилок назначают 100 мг в день в 2 приема. У пожилых пациентов и больных с патологией печени или почек дозу препарата не увеличивают.

Максимальный лечебный эффект наступает через 1,5 часа после приема. Около 95% лекарства биотрансформирует (перерабатывает) печень, 5% из организма выводят почки.

При лечении Эгилоком снижает выделение слезной жидкости и может возникать дискомфорт у пациентов, пользующихся контактными линзами. Если во время приема предстоит хирургическое вмешательство, надо предупредить об этом анестезиолога, чтобы он мог подобрать адекватный наркоз.

Завершать лечение надо плавно, снижая дозу (каждые 2 недели). При резкой отмене может ухудшиться состояние пациента.

Противопоказания Эгилока

Обладая большим спектром показаний, препарат имеет ряд противопоказаний. Применять его можно, только убедившись, что противопоказаний нет.

Он опасен для пациентов с замедленным сердцебиением (50-60 уд/мин. и менее), синдромом слабости синусового узла.

Нежелательно использование в случаях синоатриальной блокады и при нарушениях периферического кровообращения. Нельзя принимать гипотоникам (пониженном давлении < 90-100 мм рт.ст.). Не рекомендуется пить при беременности, чтобы избежать вредного воздействия на плод. Препарат может вызвать аллергию при гиперчувствительности к его составляющим.

Если у больного имеются противопоказания надо уменьшать дозу препарата, контролировать реакцию организма на прием Эгилока в малых дозах или подбирать другой препарат.

Препарат запрещено принимать при:

сердечной недостаточности в период декомпенсации;
кардиогенном шоке;
в период кормления грудью;
гиперчувствительности к компонентам препарата;
синоатриальной и атриовентрикулярной блокаде (2-3-й степени);
(понижение АД);
ангиоспастической стенокардии.

Побочные эффекты

Исследования, наблюдения врачей и отзывы пациентов позволили составить список побочных эффектов со стороны разных органов и систем человека.

Побочные эффекты при лечении Эгилоком:

Сердечно-сосудистая система:

боли в области сердца;
сердцебиение, аритмия;
отеки конечностей (Эгилок Ретард, Эгилок С);
усиление признаков сердечной недостаточности;
у пациентов после инфаркта;
брадикардия;
ортостатическая гипотензия (резкое падение АД при вставании);
обмороки;
холод в нижних конечностях.

Нервная система:

головокружение и головная боль;
тревожность;
утомляемость;
депрессия;
снижение концентрации внимания;
возбудимость;
судороги;
Парестезии (нарушение чувствительности, «беганье мурашек»).

ЖКТ:

тошнота, рвота;
боль в животе;
сухость слизистой рта;
или понос;
патологии печени (застой желчи, пожелтение кожи, белков глаз, темная моча);
повышение билирубина в крови;
гепатит (Эгилок С).

Органы дыхания :

одышка при физической нагрузке;
ринит;
бронхоспазм;

Кожные покровы:

чрезмерная потливость;
крапивница (волдыри и зуд);
сыпь, кожный зуд;
фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам);
экзантема (кожная сыпь);
покраснение кожных покровов.

Органы чувств:

нарушение зрения;
нарушение вкуса;
сухость, раздражение глаз;
звон в ушах;
конъюнктивит (воспаление слизистой глаз).

На начальных стадиях приема лекарства возникает чувство усталости.

Эти эффекты носят временный и слабый характер. Если какой-то из эффектов проявляется ярко и продолжительно, надо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Передозировка

Если превышена доза препарата, может возникнуть головокружение и брадикардия, иногда тошнота и рвота. Артериальное давление может снизиться. Иногда у пациента при превышении дозы Эгилока наблюдаются аритмия, желудочковая экстрасистолия и может быть обморок.

В тяжелых случаях при кардиогенном шоке больной может потерять сознание и впасть в кому, может произойти остановка сердца. При большой дозе лекарства такие симптомы проявляются в период от 20 минут до 2-х часов после приема.

Если это случилось пациенту необходимо:

промыть желудок;
дать адсорбенты;
положить горизонтально, приподняв ноги выше головы (если упало давление);
вводят бета-адреностимуляторы внутривенно (если брадикардия, развилась сердечная недостаточность);
используют Допамин, Добутамин, Норэпинефрин, если не помогли принятые меры.

Врачи применяют разные виды терапии, ориентируясь на симптомы и состояние пациента. Если такое произошло дома, надо немедленно вызвать скорую помощь, объяснив суть проблемы.

Аналоги Эгилока

Существует много аналогов препарата, но перед их использованием необходима консультация кардиолога, но в полной мере они не могут заменить оригинал. Аналоги: Вазокардин, Беталок, Корвитол, Лидалок, Метокард, Метозок, Метолол, Эмзок, Метопролол.

Запрещено использование Эгилока с препаратами:

гипотензивное воздействие метопролола может снижаться при совместном применении Ангилока и бета-адреноблокаторов (теофиллин, индометацин, эстрогены);
при приеме с Верапамилом может привести к остановке сердца.
усилит негативное действие на центральную нервную систему одновременный прием с Этанолом;
повысится вероятность гипогликемии при смешивании Эгилока с инсулином и гипогликемическими средствами.

"Эгилок" – синтетическое средство, применяемое, в частности, для лечения артериальной гипертензии, профилактики мигрени. Основным действующим веществом данного препарата является метопролола тартрат. "Эгилок" выпускается в дозировкой 0,025 г, 0,05 г и 0,1 г в пачках по 20, 30, 60,100 таблеток. В таблетированной форме выпускается и препарат "Эгилок Ретард" – с теми же действующим и вспомогательными веществами. В пачке по 30 таблеток дозировкой по 0,05 г и 0,1 г.

Препарат очень быстро и практически полностью (95 процентов) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность – 50 процентов. В процессе лечения уровень биодостопнусти составляет 70 процентов. Прием пищи на 20-40 процентов способствует увеличению биодоступности препарата. Действующее вещество эгилока - метопролол – биотрансформируется в печени. Метаболиты препарата не являются фармакологично активными. 95 процентов активного вещества препарата выводится из организма в течение 72 часов, с мочой. Примерно 5 процентов метопролола остаются в неизменном виде. В таком виде они и выводятся из организма.

Показания к применению

"Эгилок" назначается пациентам с артериальной гипертензией (особенно людям старше 60 лет), используя данный препарат самостоятельно или в комплексной терапии с другими антигипертензивными средствами. Необходим прием "Эгилока" для вторичной профилактики инфаркта миокарда, для профилактики приступов стенокардии, при нарушениях сердечного ритма – желудочковой экстрасистолии, наджелудочковой аритмии, при гипертиреозе. Назначают препарат и для профилактики мигрени. Также "Эгилок" используется при ишемической болезни сердца,

Фармакологическое действие

"Эгилок" является кардиоселективным бета-блокатором, оказывающим гипотензивное действие, снижающим частоту сокращений сердца, снижать тяжесть стенокардии и частоту ее приступов, способствует улучшению физического состояния пациента. Также благодаря действию "Эгилока" можно значительно снизить риск повторного инфаркта миокарда. Предупреждает возникновение мигрени. При соблюдении указанных в инструкции доз не оказывает влияния на периферические артерии и гладкую мускулатуру бронхов.

Максимальное действие препарата проявляется уже через полтора часа после приема. Примерно 5 процентов активного вещества выводится из организма с мочой в неизмененном виде. Остальное количество препарата биотрансформируется в печени. Поэтому людям с патологией печени, нарушениями ее функций необходимы наблюдение врача и коррекция дозы.

Способ применения и дозы

Дозировка "Эгилока" каждому пациенту назначается в индивидуальном порядке с учетом состояния его здоровья и наличием сопровождающих факторов. Например, при артериальной гипертензии начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки в один или два приема. При отсутствии эффекта или малозначительных результатах рекомендуется увеличить дозировку, но не более 200 мг в сутки. Для пациентов, страдающих стенокардией, рекомендуемая доза препарата составляет 100-200 мг в сутки 1 или 2 раза в день. Аналогичная доза назначается и при наджелудочковых аритмиях, а также при экстрасистолии. Препарат следует принимать два раза в сутки (утром и вечером). 100-200 мг в сутки два раза в день – такова препарата при назначении для профилактики вторичного инфаркта миокарда, приступов мигрени. Увеличивать дозу, указанную в аннотации, не рекомендуется.

У больных сахарным диабетом необходим постоянно контролировать уровень сахара в крови.

При назначении "Эгилока" больным с нарушениями функций печени и почек необходимо наблюдение врача. Это необходимо в связи со способностью препарата накапливаться в выводящих органах.

Противопоказания к употреблению препарата

"Эгилок" не следует назначать пациентам с синусовой брадикардией с частотой сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту; АВ-блокаде второй или третьей степени; синоатриальной блокаде; нарушениях периферического кровообращениях; артериальной гипотензией (пониженным артериальным давлением ниже 90-100 мм рт. ст.); высокой восприимчивости компонентов препарата. В этом случае необходима любым другим средством с аналогичным действием.

Побочные эффекты

Во время приема "Эгилока" возможно появление высокой утомляемости, сонливости, головокружения, депрессии, бессонницы, снижения концентрации внимания, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, боли в животе, сердечная недостаточность. В редких случаях могут отмечаться нарушения зрения, звон в ушах, конъюнктивит, аллергические реакции, покраснения кожи, облысение, увеличенное потоотделение, повышение массы тела. Но в большинстве случаев препарат хорошо переносится.

"Эгилок" может вызывать рассеянность, сонливость, поэтому его следует с осторожностью назначать людям, чья профессия требует особого внимания.

ВНИМАНИЕ!!! Ничто в данной информации не может рассматриваться в качестве рекомендации гражданину (пациенту) по диагностированию и лечению каких-либо заболеваний и не может служить для него заменой консультации с медицинским работником.

Ничто в данной информации не должно быть истолковано как обращенный к гражданину (пациенту) призыв самостоятельно приобретать или применять какое-либо из вышеуказанных лекарственных средств.

Данная информация не может быть использована гражданином (пациентом) для самостоятельного принятия им решения о медицинском применении какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств и/или решения об изменении рекомендованного медицинским работником порядка медицинского применения какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств.

Эгилок - Таблетки

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Внимательно прочтите эту инструкцию перед началом приема препарата.

- Сохраните этот листок. Возможно, вам потребуется прочитать его еще раз.
- Если у вас возникнут дополнительные вопросы, обратитесь к врачу или фармацевту.
- Это лекарственное средство назначено именно вам и вы не должны передавать его другим лицам. Оно может нанести им вред, даже если у них имеются те же симптомы заболевания.

ЭГИЛОК таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг

Каждая таблетка содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг активного вещества метопролола тартрата.

Другие компоненты: магния стеарат, поливидон, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гликолят крахмала, микрокристаллическая целлюлоза.

1. ЧТО ТАКОЕ ЭГИЛОК И ДЛЯ ЧЕГО ЕГО ПРИМЕНЯЮТ

Метопролол относится к группе лекарственных средств, называемых бета-блокаторами. Они применяются для лечения повышенного артериального давления и профилактики боли в сердце при стенокардии. Метопролол также применяют для лечения аритмий (нарушения или ускорения сердечного ритма), в качестве поддерживающей терапии после инфаркта миокарда и для профилактики мигрени.

Показания к применению

Гипертензия - применяется в качестве монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными препаратами; снижает смертность от сердечно-сосудистых и коронарных заболеваний (в том числе частоту внезапной смерти) у больных гипертензией.
Стенокардия. Препарат можно применять в качестве монотерапии и в сочетании с другими антиангинальными средствами.
Поддерживающая терапия - для вторичной профилактики - после инфаркта миокарда.
Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы).
Гипертиреоз (для снижения частоты сердечного ритма).
Профилактика приступов мигрени.
Функциональные расстройства сердца с сердцебиением.

2. ДО ПРИЕМА ТАБЛЕТОК ЭГИЛОК

Не принимайте эти таблетки, если у вас

Повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата, а также другим бета-блокаторам
Атриовентрикулярная блокада II или III степени
Клинически выраженная синусовая брадикардия (значительное урежение сердечного ритма
Синдром слабости синусового узла
Тяжелое расстройство периферического артериального кровообращения
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

Из-за ограниченности клинических данных применение метопролола противопоказано при остром инфаркте миокарда если:

частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту,
интервал P-Q превышает 240 мсек,
систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст..
Лечение бета-агонистами.

Применение препарата ЭГИЛОК требует особой осторожности при следующих состояниях:

нарушения проводимости (предсердно-желудочковой) в сердце,
брадикардия (урежение сердечного ритма),
нарушения периферического кровообращения.

ЭГИЛОК следует отменять постепенно путем поступенчатого снижения доз в течение примерно 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений.

Несмотря на то, что кардиоселективные бета-блокаторы оказывают более слабое действие на дыхание, чем неселективные бета-блокаторы, все же рекомендуется по возможности не назначать их пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При необходимости назначения метопролола больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное введение (B 2 -агонистов (в таблетках и/или в форме аэрозоля) или изменение дозы ранее применяемых B 2 -агонистов.

Несмотря на то, что избирательные бета-блокаторы сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии, в случае назначения препарата ЭГИЛОК больным диабетом следует чаще проверять состояние углеводного обмена и при необходимости уточнять дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств.

При лечении больных феохромоцитомой метопролол следует сочетать с альфа-блокаторами.

Анестезиолога следует предупреждать о приеме пациентом метопролола перед любой хирургической операцией, однако не рекомендуется прекращать лечение препаратом ЭГИЛОК.

Прием таблеток ЭГИЛОК с пищей и напитками

ЭГИЛОК можно принимать независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на всасывание или эффективность метопролола.

Беременность и кормление грудью

При введении метопролола животным не обнаружено вредных эффектов на их потомство.

Исследования у человека

Применение препарата требует тщательной оценки риска и пользы. Если введение препарата неизбежно, следует тщательно следить за плодом и новорожденным в течение нескольких дней (48-72 часов) после родов поскольку снижение маточно-плацентарного кровотока может повлиять на рост плода и, проникая в кровоток плода, вызвать брадикардию, угнетение дыхания, снижение артериального давления и гипогликемию.

Хотя терапевтические дозы метопролола мало проникают в грудное молоко и

вероятность бета-блокирующего эффекта на плод мала, все же ребенка следует обследовать более внимательно (возможна брадикардия).

Проконсультируйтесь с врачом перед приемом любого лекарственного средства, если вы беременны или кормите ребенка грудью.

Управление транспортом и механизмами

Метопролол влияет на способность пациента управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, особенно в начале лечения и при одновременном приеме алкоголя (возможно развитие головокружения и усталости). Поэтому дозу, при которой разрешается вождение автомобилей и выполнение опасной работы, следует определить индивидуально.

Прием других лекарственных средств

Просьба сообщить врачу или фармацевту, если вы принимаете в настоящее время или недавно принимали любые лекарственные средства, далее не по рецепту.

Просьба учесть, что это относится также к препаратам, принятым ранее или прием которых планируется в будущем.

Антигипертензивные эффект препарата ЭГИЛОК и других антигипертензивных средств обычно суммируются. Во избежание гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако суммация эффектов антигипертензивных препаратов может при необходимости использоваться для достижения более эффективного контроля артериального давления.

Одновременное применение метопролола и верапамила и/или других блокаторов кальциевых каналов типа дилтиазема ведет к повышению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, получающим бета-блокаторы.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

Пероральные антиаритмические препараты (типа хини дина и амиодарон), а также парасимпатомиметики (риск гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады).
Гликозиды наперстянки (риск брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки).
Другие антигипертензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метилдофа, клонидина и гуанфацина) из-за риска гипотензии и/или брадикардии.
При сочетании с клонидином лечение следует прекращать, обязательно сначала отменяя метопролол, а затем (через несколько дней) клонидин. Если сначала отменить клонидин, может наступить гипертонический криз.
Некоторые препараты, действующие на центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики) и алкоголь (риск гипотензии).
Наркотики (риск угнетения сердечной деятельности).
Эрготамин (усиление сосудосуживающего эффекта).
Рг-симпатомиметики (функциональный антагонизм).
Нестероидные противовоспалительные препараты, как например: индометацин (возможно усиление антигипертензивного эффекта).
Эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола).
Пероральные антидиабетические препараты и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии).
Миорелаксанты типа кураре (усиление нервно-мышечной блокады).
Ингибиторы ферментов (как например, циметидин, алкоголь, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, как например, пароксетин, флуоксетин и сертралин) - усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.
Индукторы ферментов (как например, рифампицин и барбитураты) - эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения печеночного метаболизма.
Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-блокаторов (как например, глазных капель) или ингибиторов МАО требует тщательного медицинского наблюдения.

3. КАК СЛЕДУЕТ ПРИНИМАТЬ ТАБЛЕТКИ ЭГИЛОК

Всегда принимайте ЭГИЛОК строго по назначению врача. При любом сомнении обращайтесь к врачу или фармацевту.

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
При необходимости таблетку можно разломить пополам.
Дозу следует подобрать индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

Гипертензия: При средней или умеренной гипертензии начальная доза составляет 25 - 50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 2 х 100 мг или добавить другое антигипертензивное средство.

Стенокардия: Начальная доза составляет 25 -50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: Обычная доза составляет 50 - 100 мг два раза в день (утром и вечером).

Аритмии: Начальная доза составляет 25-50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг или добавить другое противоаритмическое средство.

Гипертиреоз: Обычная суточная доза составляет 150 - 200 мг за 3 - 4 приема.

Функциональные расстройства сердца с сердцебиением:

Профилактика приступов мигрени: Обычная суточная доза составляет 2 х 50 мг (утром и вечером); при необходимости доза может повышаться до 2 х 100 мг.

Особые группы пациентов:

При почечных заболеваниях дозу препарата уточнять не требуется.
При заболеваниях печени обычно также не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10 %). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола.

У пожилых больных уточнение дозы не требуется.

Препарат не следует назначать детям (отсутствует клинический опыт).

Если у вас возникнет впечатление, что ЭГИЛ01С оказывает слишком сильный или слишком слабый эффект, посоветуйтесь с врачом или фармацевтом.

Если вы приняли больше таблеток ЭГИЛОК", чем назначено, а также если кто-нибудь случайно принял любое количество этих таблеток, немедленно обратитесь в отделение экстренной помощи ближайшей больницы. Возьмите с собой эту инструкцию и оставшиеся таблетки, чтобы показать врачу.

Симптомы передозировки: гипотензия, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном введении алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина и барбитуратов. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата.

Среди других мер лечения передозировки, необходима интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки). Если препарат был принят не слишком давно, промывание желудка (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту при наличии опытного медицинского персонала и если больной в сознании) с введением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата.

При тяжелой гипотензии, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует внутривенно вводить B 1 -агонисты с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. При отсутствии избирательных B 1 -агонистов можно внутривенно ввести атропин или дофамин. При отсутствии желаемого эффекта следует применять другие симпатомиметики (добутамин или норадреналин). Введение глюкагона в дозах 1 - 10 мг может помочь справиться с эффектами сильной блокады бета-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. Бронхоспазм можно снять в/в введением B 2 -агониста (например, тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Если вы забыли принять ЭГИЛОК

Не принимайте удвоенную дозу для возмещения пропущенных доз.
Врач сообщит вам о необходимой длительности курса лечения препаратом ЭГИЛОК. Обязательно выполняйте указания врача.

4. ВОЗМОЖНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Как и все другие лекарственные препараты, ЭГИЛОКГ может вызвать побочные эффекты.

При возникновении любого из перечисленных ниже явлений, прекратите прием препарата ЭГИЛОК и немедленно обратитесь к врачу или в отделение неотложной помощи ближайшей больницы:

Отек губ или глотки с затруднением глотания или дыхания
Коллапс

Эти побочные эффекты являются очень тяжелыми, но возникают редко. Их появление может означать, что у вас тяжелая аллергическая реакция на ЭГИЛОК. Вам может потребоваться экстренная медицинская помощь или госпитализация.

Метопролол обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.

Нервная система: утомляемость, головокружение, головная боль. В редких случаях - депрессия, сонливость, бессонница, ночные кошмары, эмоциональное напряжение, нарушения половой функции; очень редко - нарушение памяти и спутанное сознание.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия (урежение сердечного ритма), ортостатическая гипотензия, похолодание конечностей, сердцебиение, в редких случаях боль в сердце, аритмии.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, боль в животе, понос, запор, в редких случаях рвота, сухость во рту, нарушения функции печени.

Кооюа: сыпь, потливость, в редких случаях фотосенсибилизация, прогрессирующий псориаз.

Дыхательная система: диспноэ.

Органы чувств: редко - нарушения зрения, шум в ушах.

Увеличение веса тела; в очень редких случаях - боль в суставах.

Прием препарата ЭГИЛОК" следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

При обнаружении любых побочных эффектов, не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту.

5. ВНЕШНИЙ ВИД И УПАКОВКА ПРЕПАРАТА

Описание препарата ЭГИЛОК 25 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма «двойной снеп») на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы "Е" и номера 435 на другой стороне, без или почти без запаха.

Описание препарата ЭГИЛОК 50 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы "Е" и номера 434 на другой стороне, без или почти без запаха.

Описание препарата ЭГИЛОК" 100 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы "Е" и номера 432 на другой стороне, без или почти без запаха.

По 30 таблеток (только для препарата ЭГИЛОК таблетки 100 мг) или по 60 таблеток во флаконах из коричневого стекла упакованы в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

6. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при комнатной температуре (15 - 25°С). Хранить препарат в недоступном для детей месте!

7. СРОК ГОДНОСТИ

Срок годности указан на упаковке.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

8. УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

9. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38
ВЕНГРИЯ
Телефон: (36-1) 265-5555
Факс: (36-1) 265-5529

Лекарственная форма: Таблетки. Состав:

Каждая таблетка содержит:

действующего вещества: метопролола тартрата 25 мг, 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 41,5/83/166 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 7,5/15/30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2/4/8 мг, повидон (К-90) 2/4/8 мг, магния стеарат 2/4/8 мг.

Описание:

Таблетки 25 мг : Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма "двойной снеп") на одной стороне и с гравировкой Е 435 - на другой стороне, без запаха.

Таблетки 50 мг: Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой Е 434 - на другой стороне, без запаха.

Таблетки 100 мг : Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой Е 432 - на другой стороне, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный АТХ:

C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы

C.07.A.B.02 Метопролол

Фармакодинамика:

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.

При артериальной гипертензии снижает артериальное давление у пациентов в положении "стоя" и "лежа". Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.

У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензией снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и не смертельный инфаркт и инсульт).

Как и другие бета-адреноблокаторы, снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда.

Снижение частоты сердечных сокращений и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента.

При инфаркте миокарда снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта.

При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии тартрат, принимаемый начиная с низких доз (2x5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает небольшое повышение концентрации триглицеридов и небольшое снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после нескольких лет приема метопролола.

Фармакокинетика:

Метопролол быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. После всасывания в значительной степени подвергается метаболизму первичного прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и примерно 70% при регулярном приеме.

Прием одновременно с пищей может повысить биодоступность метопролола на 30-40%. незначительно (~ 5-10%) связывается с белками плазмы крови.

Объем распределения составляет 5,6 л/кг.

Метопролол метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Период полувыведения (T 1/2) в среднем 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.

Примерно 95% введенной дозы выделяется почками, 5% в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.

Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое накопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс из организма снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата из организма составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени увеличивается примерно в 6 раз по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. Показания:

Артериальная гипертензия (в монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими гипотензивными препаратами); функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии.

Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия).

Гипертиреоз (комплексная терапия).

Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата, а также другим бета-адреноблокаторам; атриовентрикулярная блокада (AV ) II или III степени; синоатриальная блокада; синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), синдром слабости синусового узла; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных), одновременное в/в введение верапамила, тяжелая форма бронхиальной астмы и феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.

В связи с недостаточностью клинических данных Эгиолок® противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающимся частотой сердечных сокращений ниже 45 уд/мин, с интервалом PQ более 240 мс, и систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст.

С осторожностью:

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), почечная/печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз, AV блокада I степени, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), беременность, период лактации, пожилой возраст, у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом (возможно снижение ответа при применении адреналина).

Беременность и лактация:

Применение препарата не рекомендуется во время беременности . Применение препарата возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если прием препарата необходим, следует тщательно следить за плодом, а затем и за новорожденным в течение нескольких дней (48 - 72 ч) после родов, так как возможно развитие брадикардии, угнетение дыхания, снижение артериального давления и гипогликемия.

Несмотря на то, что при приеме терапевтических доз метопролола лишь небольшие количества препарата выделяются в грудное молоко, новорожденного следует держать под наблюдением (возможна брадикардия).

Применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Эгилок® таблетки принимают внутрь. Таблетки можно принимать с пищей или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.

Дозу следует подобрать постепенно и индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Артериальная гипертензия

При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза 25-50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг/сут или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия

Начальная доза 25-50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Обычная суточная доза - 100-200 мг/сут, разделенная на два приема (утром и вечером).

Нарушения ритма сердца

Начальная доза от 25 до 50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.

Гипертиреоз

Обычная суточная доза составляет 150-200 мг в сутки за 3-4 приема.

Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся ощущением сердцебиения

Обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в день (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг в два приема.

Профилактика приступов мигрени

Обычная суточная доза составляет 100 мг/сут в два приема (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут в 2 приема.

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек изменение режима дозирования не требуется.

При циррозе печени обычно не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы Эгилок®.

У пожилых больных коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Эгилок® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные. эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.

Перечисленные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто: ≥ 10%, часто: 1-9,9%, нечасто: 0,1-0,9%, редко: 0,01-0,09%, очень редко (включая отдельные сообщения): < 0,01%.

Со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; редко - повышенная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения; очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (в некоторых случаях возможны синкопальные состояния), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, атриовентрикулярная блокада I степени; редко - нарушения проводимости, аритмия; очень редко - гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны пищеварительной системы : часто - тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов : нечасто - крапивница, повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Со стороны дыхательной системы : часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

Со стороны органов чувств : редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Прочие : нечасто - увеличение массы тела; очень редко - артралгия, тромбоцитопения.

Прием препарата Эгилок® следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома. Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме этанола, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин - 2 ч после приема препарата.

Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентом (контроль артериального давления, ЧСС, частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии.

Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту, если больной в сознании).

В случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - , или (норадреналин). При гипогликемии - введение 1-10 мг глюкагона, установка временного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести бетаг-адреномиметики. При судорогах - медленное в/в введение диазепама.

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок® и других гипотензивных средств обычно усиливаются. Во избежание артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако суммацией эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля артериального давления.

Одновременное применение метопролола и блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа дилтиазема и верапамила может привести к усилению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Следует избегать внутривенного введения блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме со следующими средствами:

Пероральные антиаритмические препараты (типа хинидина и амиодарона) - риск брадикардии, атриовентрикулярной блокады.

Сердечные гликозиды - риск брадикардии, нарушений проведения; не влияет на положительный инотропный эффект сердечных гликозидов.

Другие гипотензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метиддофа, клонидина и гуанфацина) из-за риска гипотензии и/или брадикардии.

Прекращение одновременного приема метопролола и клонидина следует обязательно начинать, отменяя , а затем (через несколько дней) ; если сначала отменить , может развиться гипертонический криз.

Некоторые препараты, действующие на центральную нервную систему, например: снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики и повышают риск артериальной гипотензии.

Средства для наркоза - риск угнетения сердечной деятельности.

Альфа- и бета-симпатомиметики - риск артериальной гипертензии, значительной брадикардии; возможность остановки сердца.

Эрготамин - усиление вазоконстрикторного эффекта.

Бета 2 -симпатомиметики - функциональный антагонизм.

Нестероидные противовоспалительные препараты (например, ) - могут ослаблять антигипертензивный эффект.

Эстрогены - возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола.

Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин - метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии.

Курареподобные миорелаксанты - усиление нервно-мышечной блокады.

Ингибиторы ферментов (например, ; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, и ) - усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

Индукторы ферментов ( и барбитураты) : эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения "печеночного" метаболизма.

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-адреноблокаторов (например: глазных капель) или ингибиторов моноаминоксидазы требует тщательного медицинского наблюдения.

Особые указания:

Контроль больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное измерение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления, концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом.

При необходимости для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение препаратом Эгилок® начинают только после достижения стадии компенсации сердечной функции.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина) у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Анафилактический шок может протекать тяжелее у больных, принимающих Эгилок®.

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата Эгилок®. Препарат следует отменять постепенно путем снижения доз в течение примерно 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам с заболеванием коронарных артерий.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата Эгилок® должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Эгилок® может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. В случае назначения препарата Эгилок® больным сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии назначают бетаг-адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, ), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациента пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими ; в случае развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или прекратить прием препарата.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

Форма выпуска/дозировка: Таблетки, 25 мг, 50 мг и 100 мг. Упаковка:

Таблетки 25 мг: по 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку. Или по 20 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 3 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Таблетки 50 мг: по 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку. Или по 15 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//ал. фольга. 4 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Таблетки 100 мг: по 30 или 60 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку.

Представительство:

ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Венгрия Дата обновления информации: 25.07.2016 Иллюстрированные инструкции

Бета 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма "двойной степ") на одной стороне и гравировкой "Е435" - на другой стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 41.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 7.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 2 мг, К90 - 2 мг, магния стеарат - 2 мг.

20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Е434" - на другой стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 83 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 15 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 4 мг, повидон К90 - 4 мг, магния стеарат - 8 мг.

15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
60 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой "Е432" - на другой стороне, без запаха.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 166 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 8 мг, повидон К90 - 8 мг, магния стеарат - 8 мг.

30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение ЧСС, сократимости, выброса и АД.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и несмертельный инфаркт и инсульт).

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

— ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии);

— нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия);

— гипертиреоз (в составе комплексной терапии);

— профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

— кардиогенный шок;

— AV-блокада II и III степени;

— синоатриальная блокада;

— синусовая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— нарушения периферического кровообращения тяжелой степени;

— возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных);

— одновременное в/в введение верапамила;

— тяжелая форма бронхиальной астмы;

— феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов;

— повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата;

— повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам.

В связи с недостаточностью клинических данных Эгиолок противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающимся ЧСС <45 уд./мин, с интервалом PQ >240 мс, и систолическим АД <100 мм рт.ст.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете; метаболическом ацидозе; бронхиальной астме; ХОБЛ; почечной/печеночной недостаточности; миастении; феохромоцитоме (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами); тиреотоксикозе; AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе); псориазе; облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); беременности; в период лактации; пациентам пожилого возраста; пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом (возможно снижение ответа при применении адреналина).

Дозировка

Препарат следует принимать внутрь во время или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.

Дозу следует подбирать постепенно и индивидуально во избежание развития чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза составляет 25-50 мг 2 раза/сут (утром и вечером). При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мг/сут или добавить другое антигипертензивное средство.

При стенокардии начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. В зависимости от эффекта дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/сут или добавить другой антиангинальный препарат.

При нарушениях ритма сердца начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.

При гипертиреозе обычная суточная доза составляет 150-200 мг в 3-4 приема.

При функциональных расстройствах сердца, сопровождающихся ощущением сердцебиения обычная доза составляет 50 мг 2 раза/сут (утром и вечером); при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в 2 приема.

Для профилактики приступов мигрени рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером); при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут в 2 приема.

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения режима дозирования.

При циррозе печени обычно не требуется изменения дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови. При печеночной недостаточности тяжелой степени (например, после проведения портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата Эгилок.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Эгилок обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, как правило, выражены слабо и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Перечисленные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%).

Со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; редко - повышенная возбудимость, тревожность; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (в некоторых случаях возможны синкопальные состояния), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV-блокада I степени; редко - нарушения проводимости, аритмия; очень редко - гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: нечасто - крапивница, повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны половой системы: редко - импотенция/сексуальная дисфункция.

Прочие: нечасто - увеличение массы тела; очень редко - артралгия, тромбоцитопения.

Применение препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома. Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном применении с этанолом, антигипертензивными препаратами, хинидином и барбитуратами.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентом (контроль АД, ЧСС, частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии. Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту, если пациент в сознании). В случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, введение бета-адреномиметиков (до достижения желаемого эффекта) или в/в введение 0.5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При гипогликемии - введение 1-10 мг глюкагона, установка временного водителя ритма. При бронхоспазме - введение бета 2 -адреномиметиков. При судорогах - медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок при одновременном применении с другими антигипертензивными средствами обычно усиливаются. Во избежание артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако суммированием эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля АД.

Одновременное применение метопролола и блокаторов медленных кальциевых каналов типа дилтиазема и верапамила может привести к усилению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Следует избегать в/в введения типа верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Пероральные антиаритмические препараты (типа хинидина и амиодарона): риск развития брадикардии, AV-блокады.

Сердечные гликозиды: риск развития брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект сердечных гликозидов.

Другие антигипертензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метилдопа, клонидина и гуанфацина): риск развития артериальной гипотензии и/или брадикардии.

Прекращение одновременного применения метопролола и клонидина следует обязательно начинать, отменяя метопролол, а затем (через несколько дней) клонидин; если сначала отменить клонидин, может развиться гипертонический криз.

Некоторые препараты, действующие на ЦНС (например, снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики и этанол): риск развития артериальной гипотензии.

Средства для наркоза: риск угнетения сердечной деятельности.

Альфа- и бета-симпатомиметики: риск развития артериальной гипертензии, значительной брадикардии, возможность остановки сердца.

Эрготамин: усиление вазоконстрикторного эффекта.

Бета 2 -симпатомиметики: функциональный антагонизм.

НПВС (например, индометацин): возможно ослабление антигипертензивного эффекта.

Эстрогены: возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола.

Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин: метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии.

Курареподобные миорелаксанты: усиление нервно-мышечной блокады.

Ингибиторы ферментов (например, циметидин, этанол, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, пароксетин, флуоксетин и сертралин): возможно усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

Индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты): эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения печеночного метаболизма.

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-адреноблокаторов (например, глазных капель) или ингибиторов МАО требует тщательного медицинского наблюдения.

Особые указания

При назначении препарата Эгилок следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

При применении препарата в дозе, превышающей 200 мг/сут, уменьшается кардиоселективность.

Назначение Эгилока больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

У пациентов, принимающих Эгилок, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Анафилактический шок может протекать тяжелее у пациентов, принимающих Эгилок.

На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 14 дней. При резком прекращении лечения возможно усиление приступов стенокардии и риска развития коронарных нарушений. В период отмены препарата пациентам с заболеванием коронарных артерий необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата Эгилок должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.

Эгилок может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием Эгилока может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета 2 -адреномиметиков.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать хирурга/анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (<50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами. В случае развитии депрессии, вызванной применением бета-адреноблокаторов, следует прекратить терапию.

При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или отменить препарат.

Использование в педиатрии

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Применение препарата не рекомендуется при беременности. Применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетение дыхания.

Несмотря на то, что при применении препарата в терапевтических дозах лишь небольшое количество метопролола выделяется с грудным молоком, следует наблюдать за состоянием новорожденного (возможна брадикардия). Применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарат Эгилок в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Печеночной недостаточности тяжелой степени