Небилет побочные. Возможные побочные действия

Небилет является лекарственным средством, которое относится к группе кардиоселективных адреноблокаторов последнего поколения. Он способен оказывать на организм антигипертензивное воздействие (снижать давление), а также противоишемическое (улучшать подачу кислорода в крови к органам).

Небилет способен поддерживать АД на нормальном уровне, который свойственен тому или иному организму, нормализует частоту сокращений сердца, способствует улучшению притока кислорода к органам с кровью, снижает риск появления повторного инсульта и смерти при ишемическом заболевании.

Небилет может использоваться как средство от АД комплексно, совместно с другими препаратами, также может назначаться врачом как отдельное средство от сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии.

Инструкция по применению средства

Производится Небилет в форме таблеток. Это единственная его форма выпуска на сегодняшнее время. Таблетки следует принимать внутрь. Они имеют круглую форму, белый цвет и насечку на одной стороне, чтобы удобнее было делить таблетку пополам. Производится в упаковках по несколько штук. Это может быть 7, 14, 28 или 56 штук.

Активным веществом выступает небиволол гидрохлорид микронизированный. Его в таблетке 4.5 миллиграмма (эквивалент 5 миллиграмм чистого небиволола). Также есть сегодня и таблетки, в которых содержится только чистый небиволол. Поэтому перед покупкой рекомендуется спрашивать в аптеке состав препарата.

Вспомогательные вещества, которые содержаться в таблетках:

1. Кремний коллоидный.
2. Гипромеллоза.
3. Моногидрат лактозы.
4. Натрий.
5. Крахмал из кукурузы.
6. Полисорбат.

Употреблять средство надо согласно с предписанием врача, который проводит лечение, а также надо, чтобы соблюдалась инструкция по применению. Не рекомендуется самостоятельно начинать употреблять препарат и выбирать себе дозу. Если будут соблюдаться инструкция по применению и рекомендации кардиологов, то средство не принесет осложнений и не вызовет побочных эффектов. Об этом свидетельствуют отзывы пациентов.

Употреблять препарат надо внутрь, запивая водой. Таблетки не стоит разжевывать. Можно употреблять как самостоятельно, так и в комплексе с другими лекарствами, которые способствуют снижению давления.

Лечение надо начинать с минимальной дозы, увеличивая ее постоянно до максимальной. Ее должен определять врач. Вначале терапии после приема таблетки больной должен обязательно понаблюдаться у врача первые 2-3 часа.

Таблетку перед употреблением можно делить на части, для чего ее кладут на ровную поверхность и надавливают пальцами.

Передозировка

Если употреблять препарат не в соответствии с назначением врача или не придерживаться графика приема, или не соблюдать дозировку, то могут появиться побочные воздействия.

1. Тошнота и рвота.
2. Нарушение ритма биения сердца.
3. Артериальная гипотензия.
4. Остановка сердца или потеря сознания.

Если у больного будет отмечаться хоть один из симптомов, которые перечислены выше, при употреблении препарата, его прием надо прекратить и промыть срочно желудок. Также рекомендуется принять энтеросорбенты.

Если давление будет резко снижено или наступит сильная сердечная недостаточность, то надо внутривенно ввести адреномиметики. Также желательно сразу вызвать скорую.

Небилет плюс – препарат, который также относится к лекарственным. У него в активных компонентах содержится не только небиволол, но и гидрохлортиазид. Это мочегонное средство, которое может усиливать действие небиволола. Поэтому данный препарат оказывает лучше воздействие на организм, о чем свидетельствуют отзывы как врачей, так и пациентов.

При этом Небилет отличается от Небилет Плюс из-за наличия в своем составе мочегонного препарата, а потому их нельзя рассматривать как препараты одной группы, хоть они и имеют практически аналогичное воздействие на организм.

Небилет является достаточно популярным для лечения артериальной гипертензии. Его используют на протяжении многих лет. В последнее время он также стал еще более востребованным, так как аналогичное заболевание у людей стало появляться в раннем возрасте.

Так как это лекарственное средство, то оно имеет некоторые противопоказания и может вызывать побочные действия, как и любое другое лекарство, а потому к его приему надо относиться достаточно осторожно.

Отзывы докторов свидетельствуют, что данное средство сегодня лучше, чем было в период своего появления на фармацевтическом рынке. Оно стало более усовершенствованным и действенным.

Если будет соблюдаться инструкция по применению, то негативных воздействий на организм Небилет не окажет. Инструкция по применению простая. Ее соблюдать легко. Также, если появятся какие-то вопросы по поводу приема средства, то всегда их можно уточнить у лечащего врача.

Средство сегодня изготавливается в странах Европы. Также может оно производится и в России. Эти оба препарата имеют аналогичное действующее вещество, а потому оказывают на организм одинаковое воздействие.

Но при этом российский аналог будет стоять немного дешевле. Упаковка таблеток стоит в настоящее время в России в пределах 460 рублей.

Также отзывы врачей свидетельствуют, что бета-блокираторы не вызывают аритмию и тахикардию. В том числе и Небилет не вызовет ни то, ни другое. Чтобы не было осложнений, лучше соблюдать дозировку, о чем говорят также отзывы пациентов.

Также врачи отмечают, что отзывы некоторых клиентов говорят и о том, что у них при аритмии бывает хорошее самочувствие, а потому пить Небилет только из-за своих ощущений не стоит. Перед началом его приема в обязательном порядке следует сдать все анализы и пройти обследование у доктора.

Действие препарата

Если принимать препарат в комплексе с другими профилактическими средствами, то результат от него будет лучше при сердечной недостаточности. Также лучше будет и прогноз дальнейшего протекания болезни, и частоты госпитализации пациента из-за сердечно-сосудистой болезни.

После приема Небилет также зафиксировано уменьшение количество летальных исходов среди пациентов.

Действие:

1. Избирательно может блокировать рецепторы адреналина.
2. Понижает артериальное давление в покое и при нагрузке, депрессиях и стрессах.
3. Действовать начинает на протяжении 3-4 часов после приема.
4. Стабилизирует состояние пациента после месяца употребления таблеток.
5. Улучшает переносимость организмом нагрузок.
6. Значительно снижается количество приступов при употреблении препарата.
7. Обладает Небилет и антиаритмическим действием.

После попадания внутрь организма самочувствие больного становится лучше. Препарат достаточно быстро абсорбируется из желудка, на всасывание в кровь прием пищи не повлияет никак. Выводиться средство природными способами с организма.

Аналоги

Наряду с Нибелетом врачи отмечают и такие препараты, как и Нипертен. Они также оказывают положительное воздействие на организм человека, который страдает АД.

Конкор после приема таблетки начинает воздействовать на организм через 1-2 часа. Длительность воздействия Конкор – сутки. Конкор оказывает на организм гипотензивное воздействие. Если у пациента наблюдается хроническая недостаточность сердца, то Конкор способен значительно улучшить его состояние.

Назначают Конкор тогда, когда у больного наблюдается стенокардия, артериальная гипертензия или хроническая недостаточность.

Принимается Конкор внутрь. Производится Конкор в форме таблеток. Доза – 2 миллиграмма. Если потребуется, то увеличить ее можно до 10 мг. Делать это надо под наблюдением у врача. Если у больного нарушена работа почек, то принимать средство Конкор надо в таких же дозах. Стоимость таблеток Конкор составляет порядка 140 рублей за упаковку.

Второй препарат Нипертен также принимается, как вспомогательное средство при:

1. Артериальной гипертензии.
2. Хронической сердечной недостаточности.

• Острой сердечной недостаточности.
• Коллапсе.
• Синоатриальной блокаде.
• СССУ.
• Стенокардии.
• Бронхиальной астме.
• Артериальной гипотензии.
• Людям до 18 лет.
• Повышенной чувствительности к бета-блокаторам.

Также под наблюдением специалиста Нипертен следует принимать при почечной недостаточности, миастении, диабете, депрессиях, а также пациентам в возрасте. В таких случаях надо предварительно пройти обследование у специалиста, который и назначит курс лечения.

Принимать средство надо раз в день на голодный желудок. Разжевывать таблетку Нипертен не надо. Доза – 5 миллиграмм в сутки. Если потребуется, то дозу можно увеличить до 10 мг. Корректировать дозу Нипертен пациентам в возрасте тоже не надо.

Стоимость препарата на фармакологическом рынке России колеблется в пределах 110-115 рублей за упаковку Нипертен.

Применение Небилет: показания и противопоказания

Данный препарат активно следует употреблять тем больным, которые имеют определенные нарушения в работе сердечно-сосудистой системы, например:

1. Стенокардия.
2. Артериальная гипертензия.
3. Ишемическая болезнь.

Также действенным препарат является для комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.

• Если систолическое давление ниже 90.
• При острой сердечной недостаточности.
• При хронических формах сердечной недостаточности.
• При брадикардии.
• При кардиогенном шоке.
• При нарушениях в работе почек и печени.
• При синдроме Рейно.
• При депрессии.
• При непереносимости лактозы и лактазы.

Под наблюдением специалиста следует данный препарат принимать при:

1. Псориазе.
2. Гиперфункции щитовидки.
3. Почечной недостаточности.
4. Когда пациенту за 70.
5. При стенокардии Принцметала.

Беременность и период лактации

Этот препарат имеет ряд эффектов, которые могут негативно сказаться на беременности и развитии самого плода. Они также могут задерживать приток крови к плаценте и развитие ребенка. Могут вызвать и преждевременные схватки.

Именно по этой причине Небилет не стоит употреблять при беременности. Но, если понадобиться, чтобы сохранить жизнь и здоровье женщины, то разрешается использовать такой препарат в период беременности.

Также препарат стоит прекратить принимать за 2-3 суток до начала самих родов. После рождения ребенка за его состоянием также надо следить в первое время, так как у него может развиться брадикардия, гипогликемия, паралич дыхания и гипотензия.

Получается, что Небилет можно употреблять и при беременности, но делать это надо только в крайнем случае, если женщина без этого препарата может умереть. Если он будет нормально переноситься роженицей, то тогда следует следить внимательно за состоянием самого ребенка.

Также и в период лактации препарат может проникать в молоко матери. Поэтому в данный момент тоже следует отказаться от его приема. Если потребуется принимать средство, то ребенка надо перевести на искусственное питание, отказавшись от материнского молока.

Особенности

Отменить препарат лучше будет постепенно. Происходит обычно это на протяжении 10 дней. Если у пациента наблюдается ишемическая болезнь, то лучше отменять прием средства на протяжении 14 дней.

При употреблении препарата надо каждый день контролировать свой ЧСС и АД. Если у пациента псориаз, то при назначении специалистом этого препарата надо быть готовым к тому, что возможно обострение псориаза.

Тем, кто носит контактные линзы, также надо помнить, что при употреблении Небилета может уменьшиться в значительных количествах слезная жидкость. Если предстоит хирургическое вмешательство, то доктора надо предупредить о том, что пациент принимает бета-блокаторы.

Если у пациента наблюдается хроническое заболевание легких, то при употреблении этого средства могут появиться симптомы бронхоспазма, а также они могут усилиться.

Побочные действия и взаимодействие лекарств

При употреблении таблеток возможны появления таких побочных воздействий на организм:

• Парестезия.
• Депрессия.
• Брадикардия.
• Галлюцинации.
• Головная боль.
• Одышка.
• Диспепсия.
• Запор.
• Рвота.
• Метеоризмы.
• Отеки.
• Импотенция.
• Сильная утомляемость.

Если совмещать данный препарат с наркотическими средствами, усилится его кардиодепрессивное воздействие на организм. Также и антидепрессанты могут значительно усилить гипотензивное действие активного вещества небиволола, которое содержится в препарате.

Средство не рекомендуется потреблять совместно с алкалоидами, так как это увеличит риск появления нарушений в системе обращения крови. Небилет может снизить эффект от преоральных средств, которые применяются против диабета, но при этом он повысит воздействие инсулина на организм.

Также следует отметить, то в том случае, когда человек курит, то эффективность препарата может значительно снизиться.

Зная особенности препарата Небилет, а также все противопоказания и показания к приему, пациенту будет легче определиться с выбором и начать принимать это средство. Но делать это надо только после проведения консультации и обследования. Видео в этой статье выступить полноценной инструкцией по применению? и еще представляем некоторые отзывы кардиологов.

Международное непатентованное название:

- небиволол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

на 1 таблетку:
Действующее вещество:

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза (вязкость 15 мПа*с), полисорбат-80, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магний стеарат.

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки почти белого цвета с крестообразной насечкой для деления.

Фармакотерапевтическая группа:

β 1 -адреноблокатор селективный

Код ATX: С07АВ12

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Кардиоселективный β 1 -адреноблокатор. Небиволол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β 1 -адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

• D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β 1 -адренорецепторов;


• L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
  Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
  Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
  Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости. Фармакокинетика
  Всасывание. После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у пациентов с "быстрым" метаболизмом (эффект "первого прохождения") и бывает почти полной - у пациентов с "медленным" метаболизмом.
  Распределение. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола - 98,1% , для L-небиволола - 97,9%.
  Выведение. Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов, почками (38%), через кишечник (48%). Т1/2 у пациентов с "быстрым" метаболизмом: гидрокси-метаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у пациентов с "медленным" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30 - 50 ч. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы препарата принятого внутрь.

  Показания к применению:



• артериальная гипертензия;


• ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;


• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

  Противопоказания:



• повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов препарата;


• острая сердечная недостаточность;


• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);


• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);


• синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;


• атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);


• брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин.):


• кардиогенный шок;


• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);


• метаболический ацидоз;


• тяжелые нарушения функции печени;


• бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;


• тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающая" хромота, синдром Рейно);


• миастения;


• депрессия;


• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;


• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены). С осторожностью


• почечная недостаточность;


• сахарный диабет;


• гиперфункция щитовидной железы;


• аллергические заболевания в анамнезе, псориаз;


• хроническая обструктивная болезнь легких;


• атриовентрикулярная блокада I степени;


• стенокардия Принцметала;


• возраст старше 75 лет.

  Беременность и кормление грудью

  При беременности препарат Небилет ® назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии. артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет ® необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родоразрешения.
  Небиволол экскретируется с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет ® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

  Способ применения и дозы:

  Таблетки Небилет ® принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
  Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5-5 мг препарата Небилет ® (1/2-1 таб).
  Небилет ® можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.
  У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 1/2 таблетки (2,5 мг) препарата Небилет ® в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).
  Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме: выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата Небилет ® (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 - 5 мг один раз в сутки препарата Небилет ® (1/2 таблетки по 5 мг или 1 таблетка), а затем - до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.
  Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
  В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2-х часов находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно: АД, ЧСС, нарушения проводимости, а так же симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности). Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами (рис. 1). Для получения четверти (1/4) таблетки повторите эти же действия с половиной (1/2) таблетки, как указано на рис. 2.

  Побочное действие:

  Частота побочных эффектов: очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
  Нарушения со стороны нервной системы:
  Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии;
  Нечасто: депрессия, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания;
  Очень редко: обморок, галлюцинации.
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
  Часто: тошнота, запор, диарея;
  Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
  Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
  Нечасто: брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
  Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд;
  Очень редко: усугубление течения псориаза;
  В отдельных случаях: ангионевротический отек.
  Прочие:
  Нечасто: бронхоспазм;
  Редко: сухость глаз.

  Передозировка:

  Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
  Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии, следует вводить в/в 0,5 - 2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение β-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в β 2 -адренорецепторы. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса). Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
  Фармакодинамическое взаимодействие
  При одновременном применении β-адреноблокаторов с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
  При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
  При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
  При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
  Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
  Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.
  Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола. Фармакокинетическое взаимодействие
  При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6. повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
  При одновременном применении с дигоксином, небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
  При одновременном применении небиволола с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
  Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
  При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
  Одновременный приём небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
  Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
  При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

  Особые указания

  Отмену β-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
  Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
  У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
  При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке - не более 110 уд./мин.
  β-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин. (см. раздел "

  Противопоказания:

  ").
  При решении вопроса о применении препарата Небилет ® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
  Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения β-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
  При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает β-адреноблокаторы.
  Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет ® может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом).
  При гиперфункции щитовидной железы β-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
  β-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
  β-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  Влияние препарата Небилет ® на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет ® не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет ® (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  Форма выпуска:

  Таблетки по 5 мг.
  По 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) [ПВХ/фольга алюминиевая].
  По 1, 2 или 4 блистера вместе с Инструкцией по применению в картонную пачку.

  Условия хранения:

  Хранить при температуре не выше 25 °С.
  Хранить в недоступном для детей месте!

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит
активное вещество – небиволола гидрохлорид 5,45 мг (эквивалентно небиволол 5,00 мг),

вспомогательные вещества: полисорбат 80, гипромеллоза 2910 15 мПа×с, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, почти белого цвета, с крестообразной риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.

Код АТХ С07АВ12

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального введения происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища влияния не оказывает; его можно принимать независимо от приема пищи или во время еды.

Небиволол подвергается всесторонней метаболизации, частично - с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола путем ароматического гидроксилирования подвержена генетическому окислительному полиморфизму, зависящему от CYP2D6. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у индивидуумов с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе максимальная концентрация в плазме неизмененного небиволола у индивидуумов c медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. При анализе суммы, состоящей из неизмененной субстанции и активных метаболитов, разница максимальных концентраций в плазме является 1,3-1,4-кратной. Исходя из различия в степени метаболизации, дозу Небилета следует устанавливать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента: лицам с медленным метаболизмом могут, таким образом, потребоваться более низкие дозы.

У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения энантиомеров небиволола составляют в среднем 10 часов. У индивидуумов с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз больше. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация в плазме RSSS-энантиомера несколько выше, чем таковая SRRR-энантиомера. У индивидуумов с медленным метаболизмом эта разница больше. У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения, приблизительно, в два раза больше.

Устойчивый уровень в плазме для небиволола у большинства пациентов (лица с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 часов, для гидроксиметаболитов – спустя несколько суток.

При количествах небиволола от 1 до 30 мг концентрации в плазме пропорциональны дозе. На фармакокинетику небиволола возраст влияния не оказывает.

В плазме оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола – 97,9%.

Через неделю после введения 38% дозы выводится через почки и 48% - с калом. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5% от дозы.

Фармакодинамика

Небиволол представляет собой смесь двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволол) и RSSS-небиволола (или L-небиволол). Он объединяет два фармакологических действия:

является конкурентным и селективным блокатором
b1-адренорецепторов: этот эффект относят за счет SRRR-энантиомера (D-энантиомера);

обладает мягкими вазодилатирующими свойствами в результате вступления в обмен с L-аргинином/азота оксидом.

При одноразовом и повторном приеме небиволола снижаются частота сердечных сокращений и кровяное давление в покое и при нагрузке - как у пациентов с нормальным давлением, так и у страдающих артериальной гипертензией. Гипотензивное действие при длительном лечении сохраняется.

В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не возникает.

Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этих гемодинамических различий в сравнении с другими блокаторами b-адренорецепторов еще не полностью выяснено.

У пациентов с гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную моноксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.

В плацебо-контролируемых исследованиях смертности-заболеваемости, в которых участвовали 2128 пациентов в возрасте ≥ 70 лет (средний возраст 75,2 года), страдающих стабильной хронической сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса левого желудочка

(ФВЛЖ) или без такового (средний показатель ФВЛЖ 36 ± 12,3% со следующим распределением: ФВЛЖ менее 35% у 56% пациентов, ФВЛЖ 35%-45% у 25% пациентов, ФВЛЖ выше 45% у 19% пациентов), которые продлились на протяжении, в среднем, 20 месяцев, небиволол в качестве дополнения к стандартной терапии существенно удлинял время до наступления смерти или госпитализации, происходящих по причине сердечно-сосудистой патологии (конечная точка первичной эффективности): Уменьшение относительного риска составляло 14% (абсолютное уменьшение: 4,2%). Это уменьшение риска проявлялось через 6 месяцев лечения и оставалось таким на протяжении всего его срока (средняя длительность: 18 месяцев). Действие небиволола не зависело от возраста, пола или показателя фракции изгнания левого желудочка у участников исследования. Польза небиволола в отношении предупреждения наступления смерти от любых причин в сравнении с плацебо была статистически несущественна (абсолютное уменьшение: 2,3%).

У пациентов, принимавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти (4,1% по сравнению с 6,6%, относительное снижение на 38%).

Исследования in-vitro и in-vivo на животных показали, что небиволол не обладает собственной симпатомиметической активностью.

Эксперименты in-vitro и in-vivo на животных показали, что небиволол в фармакологических дозах не оказывает стабилизирующего действия на мембраны.

У здоровых пробандов небиволол не оказывает существенного влияния на переносимость максимальной физической нагрузки или на выносливость.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные, основанные на общепринятых исследованиях токсичности в отношении генетики и исследованиях канцерогенности, на наличие опасности для человека не указывают.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести в качестве дополнения к стандартным методам лечения у пожилых пациентов ≥ 70 лет.

Способ применения и дозы

Эссенциальная гипертензия

Взрослые

Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; ее желательно принимать всегда в одно и то же время суток.

Гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. Иногда оптимальное действие достигается лишь спустя 4 недели.

Комбинация с другими гипотензивными средствами

Блокаторы b-адренорецепторов можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при комбинации Небилета 5 мг с 12,5-25 мг гидрохлортиазида.

Для больных, страдающих почечной недостаточностью, рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

В отношении применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени имеется лишь ограниченное количество данных. По этой причине применение Небилета у таких пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты

Для пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Однако, учитывая недостаточный опыт применения препарата у пациентов старше 75 лет, при его назначении этим пациентам требуется осторожность и тщательный контроль.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность Небилета у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Данных на эту тему нет. По этой причине применение препарата у детей и подростков не рекомендуется.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.

Таким пациентам назначают препарат в случае, если у них имеет место стабильная хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель.

Лечение хронической сердечной недостаточности должен проводить опытный врач.

У пациентов, принимающих другие сердечно-сосудистые препараты, включая диуретики и/или дигоксин и/или ингибиторы АКФ и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II - перед началом лечения Небилетом - подобранная доза этих медикаментов в течение последних 2 недель должна быть стабильной.

Начальное титрование дозы следует осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом:

1,25 мг небиволола один раз в сутки, можно увеличить до 2,5 мг один раз в сутки, затем - до 5 мг раз в сутки, а затем – до 10 мг один раз в сутки.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 часов находиться под наблюдением опытного врача - чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно в плане артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушений проводимости, а также симптомов утяжеления сердечной недостаточности).

Появление побочных действий может привести к тому, что не всех пациентов можно лечить максимальными рекомендуемыми дозами. При необходимости можно поэтапно снова уменьшить уже достигнутую дозу или, соответственно, вновь к ней возвратиться.

При усугублении сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования, дозу небиволола рекомендуется вначале снизить или, при необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотонии, усугублении сердечной недостаточности с острым отеком легких, при развитии кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады).

Как правило, лечение стабильной хронической сердечной недостаточности небивололом является долгосрочным.

Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, поскольку, это может привести к временному усугублению сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее в два раза с интервалом в одну неделю.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку титрование дозы до максимально переносимой осуществляется индивидуально, ее коррекция при почечной недостаточности от легкой до средней степени тяжести не требуется.

Опыта применения препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (креатинин сыворотки ≥ 250 мкмоль/л) нет. Поэтому применение небиволола у этих пациентов не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

В отношении применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью имеются лишь ограниченное количество данных. По этой причине применение Небилета у таких пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты

Поскольку титрование дозы до максимально переносимой осуществляется в индивидуальном порядке, ее коррекция не требуется.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность Небилета у детей и подростков младше 18 лет не установлена. По этой причине применение препарата у детей и подростков не рекомендуется. Данных на эту тему нет.

Способ применения

Таблетки можно принимать вместе с пищей.

Побочные действия

Нежелательные явления при артериальной гипертензии и при хронической сердечной недостаточности - из-за различий в заболеваниях, лежащих в основе этих состояний - приведены раздельно.

Артериальная гипертензия

Наблюдавшиеся побочные действия, которые в большинстве случаев имели форму от легкой до умеренной, классифицированные по системам органов и частоте, перечислены ниже:

Часто (≥ 1/100 до < 1/10)

Головные боли, головокружение, парестезии

Диспноэ

Запор, тошнота, диарея

Усталость, отеки

Иногда (≥ 1/1000 до ≤ 1/100)

Кошмарные сновидения, депрессия

Нарушения зрения

Брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости / АВ-блокада

Гипотония, усугубление перемежающейся хромоты

Бронхоспазм

Диспепсия, метеоризм, рвота

Зуд, кожная сыпь эритематозного характера

Импотенция

Очень редко(≤ 1/10000)

Синкопе

Усугубление течения псориаза

Неизвестно

Ангионевротический отек, гиперчувствительность

Крапивница

Кроме того, сообщалось о следующих побочных действиях, вызываемых некоторыми b-адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуло-мукокутанная токсичность по практололовому типу.

Хроническая сердечная недостаточность

Данные о побочных действиях при хронической сердечной недостаточности получены в результате клинических исследований с плацебо-контролем, в которых 1067 пациентов получали небиволол и 1061 пациент - плацебо. О побочных действиях в данном исследовании, возможно связанных с приемом препарата, сообщили, в общей сложности, 449 пациентов, принимавших небиволол (42,1%), и 334 пациента, принимавшие плацебо (31,5%). Самыми частыми побочными действиями, о которых сообщали пациенты, принимавшие небиволол, были брадикардия и головокружение, отмечавшихся, приблизительно у 11% пациентов. Соответствующая частота у пациентов, принимавших плацебо, составляла, приблизительно, 2% и 7%.

Сообщалось о следующей частоте побочных действий, предположительно связанных с приемом препарата и рассматриваемых в качестве характерных и значимых при лечении хронической сердечной недостаточности:

Усугубление сердечной недостаточности наблюдалось у 5,8% пациентов, принимавших небиволол, и у 5,2% пациентов, принимавших плацебо;

Ортостатическая гипотензия имела место у 2,1% пациентов, принимавших небиволол, и у 1,0% пациентов, принимавших плацебо;

Непереносимость лекарственного средства наблюдалось у 1,6% пациентов, принимавших небиволол, и у 0,8% пациентов, принимавших плацебо;

АВ-блокада I степени возникала у 1,4% пациентов, принимавших небиволол, и у 0,9% пациентов, принимавших плацебо;

Отеки нижних конечностей имели место у 1,0% пациентов, принимавших небиволол, и у 0,2% пациентов, принимавших плацебо.

Сообщения о возможных нежелательных реакциях:

Сообщение о возможных побочных действиях после регистрации лекарственного препарата играет важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением «польза/риск» в отношении данного лекарственного средства. От работников здравоохранения требуется сообщать о любых возможных побочных действиях через национальную систему оповещения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к одному из прочих компонентов препарата

Печеночная недостаточность или нарушения функции печени

Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или периоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения действующих веществ, обладающих инотропным эффектом.

Кроме того, как и другие b-адреноблокаторы, Небилет противопоказан при:

Синдроме слабости синусового узла (sick-sinus-syndrom), включая синоатриальную блокаду,

АВ-блокаде II и III степени (без искусственного водителя ритма),

Бронхоспазме и бронхиальной астме в анамнезе,

Нелеченной феохромоцитоме,

Метаболическом ацидозе,

Брадикардии (до начала лечения частота сердечных сокращений менее 60 в минуту),

Артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление 90 мм рт. ст.),

Тяжелых нарушениях периферического кровообращения.

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействия, обусловленные фармакодинамикой препарата

Общими для b-адреноблокаторов считаются следующие взаимодействия.

Антиаритмические препараты I группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): может усиливаться воздействие на атриовентрикулярную проводимость и отрицательный инотропный эффект (смотри раздел особые указания).

Антагонисты кальция типа верапамила / дилтиазема: отрицательное влияние на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим b-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотонии и АВ-блокаде (смотри раздел особые указания).

Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин): совместное применение с гипотензивными препаратами центрального действия может – из-за снижения тонуса симпатической нервной системы центрального характера (уменьшение частоты сердечных сокращений и ударного объема, вазодилатация) – привести к усугублению сердечной недостаточности (смотри раздел особые указания). При внезапной отмене, в частности, перед окончанием терапии b-адреноблокаторами, может повышаться вероятность подъема артериального давления (синдром отмены) .

При совместном применении требуется особая осторожность

Антиаритмические препараты III группы (амиодарон): может потенцироваться действие на атриовентрикулярную проводимость.

Галогенизированные летучие анестетики: одновременное применение b-адреноблокаторов и анестетиков может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотонии (смотри раздел особые указания). Всегда следует избегать резкой отмены лечения b-адреноблокаторами. Если пациент принимает Небилет, то об этом следует сообщить анестезиологу.

Инсулин и пероральные противодиабетические средства: хотя Небилет не оказывает влияния на уровень глюкозы, однако при совместном приеме он может маскировать определенные симптомы гипогликемии (сердцебиение, тахикардия).

Баклофен (антиспастический миорелаксант), амифостин (вспомогательное лекарственное средство при терапии противоопухолевыми препаратами): при одновременном применении с гипотензивными средствами может повышаться вероятность падения артериального давления; поэтому дозу гипотензивных препаратов необходимо соответствующим образом скорректировать.

При совместном применении необходимо учитывать

Гликозиды группы наперстянки: при совместном приеме может замедление атриовентрикулярной проводимости. Однако при проведении клинических исследований небиволола признаков этого взаимодействия обнаружено не было. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина.

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (такие, как амлодипин, фелодипин, лакидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): совместный прием может повышать риск гипотонии. У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, нельзя исключить повышение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков.

Антипсихотические, антидепрессивные препараты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина): при совместном применении гипотензивное действие b-адреноблокаторов может усиливаться по принципу суммирования эффектов.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): не оказывают влияния на гипотензивное действие небиволола.

Симпатомиметики: при совместном применении могут оказывать противоположное b-адреноблокаторам действие. Действующие вещества, обладающие b-адренергическим эффектом, могут привести к беспрепятственной a-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как a-, так и b-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертонии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата

Поскольку в процессе метаболизма небиволола участвует изофермент CYP2D6, то совместный прием препаратов, ингибирующих этот фермент, в частности, пароксетина, флуоксетина, тиоридазина и хинидина, повышает уровень небиволола в плазме и, таким образом, повышает риск появления выраженной брадикардии и других побочных действий.

При одновременном назначении циметидина повышался уровень небиволола в плазме, однако, без изменения клинической эффективности. Одновременное назначение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало.

При условии, что Небилет принимается во время еды, а антацидное средство – между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать вместе.

При комбинации небиволола с никардипином слегка повышались уровни обеих субстанций в плазме без изменения клинической эффективности. Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлортиазида влияния на фармакокинетику небиволола не оказывал. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Особые указания

Смотрите раздел побочные реакции.

Общими для b-адреноблокаторов являются следующие предупреждения и меры предосторожности.

Анестезия

Блокада b-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма при введении в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству блокаду b-адренорецепторов необходимо прервать, то b-адреноблокаторы следует отменить не менее чем за 24 часа до этого.

Определенные анестетики, вызывающие угнетение миокарда, следует применять с осторожностью. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.

Сердце и сосуды

Как правило, b-адреноблокаторы не назначаются пациентам с нелеченной сердечной недостаточностью до тех пор, пока не стабилизируется их состояние.

У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, прекращать терапию b-адреноблокаторами следует постепенно, то есть в течение 1–2 недель. При необходимости – чтобы воспрепятствовать обострению стенокардии – рекомендуется одновременно начать лечение препаратами-заменителями.

Блокаторы b-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в покое снижается до значений ниже 50–55 ударов в минуту и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу следует уменьшить.

Блокаторы b-адренорецепторов следует применять с осторожностью у:

Пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), так как может наступить обострение этих заболеваний;

Пациентов с АВ-блокадой I степени в связи с отрицательным воздействием b-адреноблокаторов на проводимость;

Пациентов со стенокардией Принцметала из-за вазоконстрикции коронарных артерий, обусловленной активизацией a-адренорецепторов: блокаторы b-адренорецепторов могут увеличивать частоту и продолжительность приступов стенокардии.

Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, с противоаритмическими средствами I группы, а также с гипотензивными препаратами центрального действия не рекомендуется (более подробную информацию смотрите в разделе лекарственные взаимодействия).

Обмен веществ и эндокринная система

Небилет не оказывает влияния на уровень глюкозы у больных диабетом. Несмотря на это, в данном случае необходимо соблюдать осторожность, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение).

При гиперфункции щитовидной железы b-адреноблокаторы могут маскировать такой симптом заболевания, как тахикардия. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.

Дыхательные пути

У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей b-адреноблокаторы следует применять с осторожностью, так как может усилиться констрикция дыхательных путей.

Пациентам с псориазом в анамнезе назначать b-адреноблокаторы следует только после тщательной оценки ситуации.

Блокаторы b-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом требуется регулярное наблюдение за пациентом (см. раздел способ применения и дозы). Не следует резко прекращать лечение без настоятельной необходимости. Более подробная информация представлена в разделе способ применения и дозы.

В данном препарате содержится лактоза. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы в организме или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы Небилет принимать не следует.

Беременность и кормление грудью

Беременность

Небиволол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказывать отрицательное воздействие на беременность и/или плод и новорожденного. В целом, считается, что b-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте, с чем связывают замедление роста, внутриутробную гибель, выкидыш и преждевременные схватки. У плода и новорожденного могут иметь место нежелательные явления, такие, как, например, гипогликемия и брадикардия. Если лечение b-адреноблокаторами необходимо, то предпочтение следует отдать b1-селективным b-адреноблокаторам.

Небиволол следует применять во время беременности лишь тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. Если необходимо лечение небивололом, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и за ростом плода. При обнаружении вредного влияния на беременность или на плод необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За новорожденным нужно установить тщательный контроль. Появления таких симптомов, как гипогликемия и брадикардия, в большинстве случаев можно ожидать в течение первых 3 дней.

Применение в период кормления грудью

Эксперименты на животных показали, что небиволол переходит в материнское молоко. Неизвестно, имеет ли место этот процесс и у человека. Большинство блокаторов b-адренорецепторов, в особенности липофильные соединения – такие, как небиволол и его активные метаболиты – переходят, хотя и в разной степени, в материнское молоко. Поэтому во время лечения небивололом кормить грудью не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования по воздействию Небилета на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов не проводились. Исследования фармакодинамики показали, что Небилет не оказывает влияния на психомоторную функцию. При управлении транспортными средствами или обслуживании механизмов следует учитывать, что иногда могут иметь место головокружение и чувство усталости.

Передозировка

Данных, касающихся передозировки Небилета, не имеется.

Симптомами передозировки b-адреноблокаторов являются: брадикардия, артериальная гипотония, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

Лечение

В случае передозировки или развития реакции гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови. Всасыванию действующего вещества, еще находящегося в желудочно-кишечном тракте, можно воспрепятствовать путем промывания желудка, назначения активированного угля и слабительных средств. Может понадобиться проведение искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии или повышенной ваготонии рекоменуется введение атропина или метилатропина. Лечение гипотонии и шока следует проводить с помощью плазмы/плазмозаменителей и, при необходимости, катехоламинов.

Бета-блокирующее действие можно купировать медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы, приблизительно, 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. В случаях резистентности изопреналин можно комбинировать с допамином. Если эта мера не приводит к желаемому эффекту, то можно ввести в/в глюкагон из расчета 50-100 мкг/кг. При необходимости инъекцию в течение часа следует повторить и затем – если нужно – провести в/в инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/час. В экстремальных случаях – при брадикардии, резистентной к терапии – можно применить искусственный водитель ритма.

Форма выпуска и упаковка

По 7 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Производитель

Берлин-Хеми АГ (МЕНАРИНИ ГРУПП)

Глиникер Вег 125 D-12489 Берлин, Германия

Небилет – популярное лекарственное средство для стабилизации артериального давления при гипертензиях различного характера. Содержит действующее вещество небиволол, относящийся к группе бетта1-адреноблокаторов последнего (III) поколения.

Действие

Небилет – лекарственный препарат нового поколения, по характеру обладающий следующими действиями:

1. Гипотензивное.

Понижает артериальное давление в покое, при стрессе и при физической нагрузке до нормальных показателей. Не применяется для быстрого купирования гипертонических кризов, так как его гипотензивное действие начинается через неделю от начала приема.

Является препаратом выбора для стабилизации давления и профилактики гипертонических кризов, а также для лечения стенокардии. Гипотензивный стабилизирующий эффект проявляется через 1 неделю и достигает своего максимума через 1–2 месяца постоянного приема.

1. Антиаритмическое.

Нормализует ритм и снижает частоту сердечных сокращений до нормы. Улучшает как систолическую, так и диастолическую функцию сердца.

1. Антиангинальное.

Расширяет коронарные сосуды, понижает потребность сердечной мышцы в кислороде. Уменьшает боли при стенокардии, частоту сердечных приступов и их тяжесть. Увеличивает переносимость физических нагрузок. Снижает риск развития инсультов и инфарктов.

Достоинства

Небилет, в отличие от других бета-адреноблокаторов, не влияет на обмен веществ и не увеличивает уровень глюкозы в крови. Поэтому им могут пользоваться больные, страдающие сахарным диабетом II типа.

В отличие от других препаратов данной группы расширяет кровеносные сосуды, при этом расслабляет стенку сосудов. Имеет большую избирательность в своем действии на миокард, в связи с чем снижено его потенциальное побочное действие.

Продолжительное действие – 24 часа, позволяет плавно снижать давление и оказывать более стабильное действие.

Не оказывает влияния на мужскую потенцию. При длительном употреблении препарата (более года) эффективность его не уменьшается, зависимость к лекарству не развивается.

Показания

Показания к применению Небилета:

• гипертоническая болезнь;
• симптоматические (вторичные) гипертензии;
• стенокардия, ишемическая болезнь сердца;
• состояния после инфаркта миокарда;
• сердечная аритмия;
• хроническая сердечная недостаточность (дополнение к лечению в комплексе с другими лекарственными средствами).

Важно! Таблетки Небилет можно принимать только после консультации с врачом, с учетом противопоказаний, сопутствующих заболеваний и взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Побочные действия

• головокружение;
• снижение настроения;
• повышенная утомляемость;
• сонливость или, наоборот, бессонница;
• мышечные боли;
• функциональные расстройства кишечника.

В инструкции к препарату описаны множественные побочные действия. Однако встречаются они крайне редко. Если при употреблении лекарства у вас появились какие-либо побочные действия, об этом срочно нужно сообщить лечащему врачу. О побочном действии препарата врач обязан сообщить в Роспотребнадзор для осуществления контрольно-надзорных функций. А вам доктор подберет оптимальную дозировку или назначит другой препарат.

Отзывы

В интернете много отрицательных отзывов о самочувствии при употреблении Небилета. Чаще жалуются на неприятные ощущения в мышцах, суставах, бронхоспазм и нарушения сна. Однако отзывы в основном пишут люди, которым препарат «не пошел». Практикующие врачи отмечают, что Небилет в таблетках в большинстве случаев хорошо переносится пациентами и эффективно снижает давление.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к Небилету являются:

• выраженное снижение артериального давления;
• бронхиальная астма и бронхоспазм;
• индивидуальная непереносимость препарата;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность конечной стадии;
• почечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• печеночная недостаточность в стадии декомпенсации;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• другие противопоказания.

Важно! Перед употреблением обязательно прочитайте аннотацию к Небилету – инструкция по применению.

Особые указания

Небилет усиливает действие других гипотензивных препаратов.

При отмене препарата у больных стенокардией необходимо постепенно снижать дозу, в течение 1–2 недель, чтобы избежать обострения заболевания.

У курильщиков табачных сигарет эффективность действия Небилета снижена, так как никотин оказывает противоположное действие – сужает сосуды.

При приеме препарата необходимо постоянно контролировать артериальное давление и частоту сердцебиения, периодически – функцию почек.

При беременности Небилет назначается в случае угрозы здоровью и жизни матери, превышающей своей значимостью и сопутствующей опасностью для ребенка, поскольку возможно потенциальное отрицательное воздействие препарата на плод.

Дозировка

Обычная дозировка Небилета – 1 половинка или 1 целая таблетка, что соответствует 2,5–5 мг небиволола. Таблетки можно делить, для этого есть специальные насечки. При необходимости максимальная суточная доза может составлять 2 таблетки (10 мг небиволола).

При беременности, сердечной и печеночной недостаточности дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальных доз – четверть таблетки (1,25 мг небиволола), постепенно увеличивая до оптимальной дозы.

Небилет можно принимать длительное время, в течение года и больше.

Лечение

Лечение гипертонической болезни и ишемической болезни сердца комплексное. Редко обходится назначением одного препарата. Даже доктору порой трудно подобрать оптимальное сочетание лекарственных средств и их дозировки . Это делается с учетом наличия сопутствующих заболеваний, индивидуальных особенностей и взаимодействия лекарств между собой. Поэтому самолечение, даже таким эффективным препаратом, категорически запрещено.

Вам не обязательно подойдет именно этот препарат, возможно врач подберет другой с аналогичным действием.

Для эффективного лечения необходимо не только регулярно принимать таблетки, но и регулярно соблюдать рекомендации врача по правильному питанию, здоровому образу жизни и отказаться от вредных привычек: употребления алкоголя и курения.

Передозировка

Передозировка Небилетом случается редко. Она проявляется:

• слишком низким артериальным давлением (гипотонией);
• снижением частоты сердечных сокращений ниже нормы (брадикардией);
• сужением просвета бронхов (бронхоспазмом);
• возможно расстройство кишечника, тошнота и рвота.

При передозировке необходимо обратиться за скорой или неотложной медицинской помощью. Самостоятельно можно принимать только активированный уголь.

Способ применения

У Небилета удобная дозировка – 1 раз в день. Желательно его принимать в одни и те же часы, но лучше утром.

Пища не влияет на скорость всасывания и эффективность средства. Небилет принимается внутрь, независимо от приема еды.

Форма выпуска

Небилет выпускается в виде таблеток. 1 таблетка содержит 5 мг небиволола.

Таблетки упакованы в блистерах из фольги, в картонных коробках по 14 и 28 штук.

Страна производитель: Германия.

Аналоги

Небилет – это оригинальный препарат из Германии, поэтому он довольно дорого стоит. Многими врачами по праву считается, что оригинальные препараты наиболее качественные по своему действию, так как проходят клинические испытания. Однако у Небилета имеются более дешевые аналоги, у которых действующим веществом также является небиволол – это дженерики. Стоят они почти в 2–3 раза дешевле. Покупать оригинальный препарат или дженерики – решать вам.

Дженерики Небилета, содержащие в качестве активного вещества небиволол:

• Бинелол (Греция, Хорватия);
• Бивотенз (Россия);
• Небиватор (Индия);
• Небиволол Канон (Россия);
• Небиволол Сандоз (Турция, Словения);
• Небиволол-Тева (Израиль, Венгрия).

Аналоги Небилета на основе других бета1-адреноблокаторов нового поколения, схожих по своим свойствам с небивололом.

Действующее вещество препарата Небилет небиволол - селективный бета1-адреноблокатор третьего поколения. Препарат оказывает антиангинальное, антигипертензивное, противоаритмическое действие. Препарат приводит к нормализации артериального давления и улучшению работы сердечно-сосудистой системы благодаря нескольким механизмам действия:
Избирательная конкурентная блокада бета1-адренорецепторов. Небиволол высокоселективный блокатор синаптических и внесинаптических бета1-адренорецепторов, предотвращает связывание катехоламинов с рецепторами. Снижает повышенное артериальное давление в состоянии покоя, физической нагрузке и при стрессе. Под действием препарата снижается тонус сосудов, уменьшается сосудистое сопротивление, улучшается диастолическое наполнение сердца. Кроме того, Небилет снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшает риск развития приступов при стенокардии, обеспечивает гемодинамическую разгрузку сердца.

Нормализация системы эндогенной регуляции тонуса сосудов. Прием препарата Небилет способствует нормализации высвобождения оксида азота (NO) в эндотелии сосудов. Оксид азота один из факторов, регулирующих сосудистый тонус, он обладает сильным вазодилатирующим эффектом, приводит к уменьшению явления вазоконстрикции и препятствует повышению артериального давления. Кроме того, нормальное высвобождение оксида азота (которое нарушается при повреждении сосудистой стенки, в частности при атеросклерозе и ангиопатиях) способствует улучшению кровотока в сосудах и препятствует развитию ишемии различных органов.
Воздействие на ренин-ангиотензиновую систему. Препарат снижает активность ренин-ангиотензиновой системы, снижает образование ренина, однако, не изменяет его активность в плазме крови. В первые дни терапии препаратом Небилет у пациентов обычно отмечается повышение общего периферического сопротивления сосудов, но через некоторое время наблюдается его нормализация или уменьшение.
Антиаритмическая активность препарата Небилет . Препарат способствует нормализации сердечного ритма за счет снижения атриовентрикулярной проводимости, повышения порога фибрилляции желудочков. Применение препарата Небилет также приводит к угнетению патологического автоматизма сердца.
Препарат повышает толерантность к физическим нагрузкам, улучшает качество жизни, обладает цитопротективным действием. Небиволол снижает агрегацию тромбоцитов, оказывает антитромботический эффект. Не оказывает влияния на концентрации глюкозы в крови, не изменяет липидный спектр.

Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Скорость абсорбции и концентрации препарата в плазме крови не зависят от приема пищи. Биодоступность препарата зависит от индивидуальной скорости метаболизма у каждого пациента, чем медленнее обмен веществ, тем выше биодоступность. Препарат хорошо связывается с белками плазмы (степень связывания до 98%). Небиволол частично метаболизируется с образованием активных и неактивных метаболитов. Выводится в равной степени с мочой и калом. Период полувыведения составляет от 10 до 24 часов, однако, при замедленном обмене веществ период полувыведения может увеличиваться в несколько раз. Возраст и пол пациентов не влияют на скорость абсорбции, метаболизма и выведения препарата.

Показания к применению

Препарат применяется в терапии пациентов с такими нарушениями сердечно-сосудистой системы:
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения;
- препарат также применяют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.

Способ применения

Дозы препарата и курс лечения назначает лечащий врач индивидуально.
Обычно при артериальной гипертензии назначают по 2,5-5 мг препарата 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза 10 мг. Улучшение обычно наступает через 2-4 недели после начала терапии препаратом Небилет .
При хронической сердечной недостаточности обычно назначают препарат Небилет в начальной дозе 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 5 мг 1 раз в сутки.
Таблетку принимают независимо от приема пищи, глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.

Побочные действия

При приеме препарата у пациентов отмечались такие побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения стула, метеоризм, сухость во рту.
Со стороны периферической и центральной нервной системы: головные боли, головокружение, парестезии, депрессивные состояния, усталость, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания. Нарушение режима сна и бодрствования, ночные кошмары, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия, отеки лица и конечностей, синдром Рейно, одышка, боли в области сердца, сердечная недостаточность.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, аллергический ринит.
Другие побочные эффекты: нарушения зрения, фотодерматоз, бронхоспазм, гипергидроз.

Для препарата при резком прекращении применения характерен синдром отмены, поэтому прекращать терапию препаратом рекомендуется постепенно.
Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что прием препарата Небилет может вызвать синдром сухого глаза.
При приеме препарата может снижаться скорость реакции, это необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, работа которых связана с потенциально небезопасными механизмами.

Противопоказания

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность в период декомпенсации;
- стенокардия Принцметала, брадикардия, пониженное артериальное давление;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- перемежающая хромота;
- бронхиальная астма и склонность к бронхоспазмам;
- феохромоцитома;
- тяжелые нарушения функции печени;
- метаболический ацидоз;
- депрессивные состояния;
- мышечная слабость;
- детский возраст до 18 лет;
- период беременности и лактации.

С осторожностью назначают пациентам в возрасте старше 75 лет, а также пациентам с такими состояниями:
- атриовентрикулярная блокада первой степени;
- хронические и острые респираторные заболевания, которые сопровождаются обструкцией;
- гипертиреоз;
- псориаз;
- сахарный диабет первого типа.

Беременность

Препарат в период беременности необходимо назначать только по жизненным показаниям, рекомендуется отмена препарата за 2-3 суток до родов, в случае, когда это невозможно, необходимо тщательное наблюдение за новорожденным в первые 3 суток жизни, так как возможно развитие брадикардии, гипотензии и остановки дыхания.
При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с наркозными средствами усиливается кардиодепрессивное действие препарата Небилет .
Препараты, угнетающие центральную нервную систему, в том числе барбитураты, производные фенотиазида и антидепрессанты, усиливают гипотензивное действие небиволола.
При одновременном приеме препарата с антигипертензивными средствами, блокаторами кальциевых каналов и антиаритмическими препаратами, а также нитроглицерином и метилдопой повышается риск развития брадикардии, гипотензии и угнетения проводимости.

Не рекомендуется сочетание препарата Небилет и празорина.
Сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хронотропный и дромотропный эффект препарата Небилет .
Клонидин повышает риск развития синдрома отмены.
Одновременное применение препарата Небилет с алкалоидами спорыньи повышает риск нарушения периферического кровообращения.
Препарат повышает гипогликемическое действие инсулинов и снижает эффект пероральных противодиабетических средств.
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект небиволола.
Рифампицин и барбитураты при одновременном приеме способны снижать концентрацию небиволола в плазме крови.
Циметидин и никардипин увеличивают концентрации небиволола в плазме крови.
Если пациенту необходимо одновременно принимать антациды, то рекомендуется прием препарата Небилет одновременно с пищей, а антациды между приемами пищи.
Курение снижает эффективность препарата Небилет .
Препарат несовместим с этиловым спиртом.

Передозировка

При передозировке препарата у пациентов наблюдается артериальная гипотензия, тошнота, рвота, нарушения ритма сердца, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, потеря сознания. В случае тяжелой передозировки возможна потеря сознания и остановка сердца.
При отравлении препаратом показано промывание желудка, прием энтеросорбентов. При сильном понижении артериального давления, брадикардии, развитии сердечной недостаточности показано инъекционное введение бета-адреномиметиков. Если после введения бета-адреномиметиков желаемый эффект не наступает, то рекомендуется введение допамина, добутамина, норэпинефрина. При неэффективности выше перечисленных мер назначают 1-10мг глюкагона, в случае необходимости показана постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.
При развитии бронхоспазма показано внутривенное введение бета2-адреномиметиков.
При желудочковой экстрасистолии - введение лидокаина.
При судорогах - внутривенное введение диазепама.

Форма выпуска

Таблетки по 7 штук в блистере, по 1, 2 или 4 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 градусов Цельсия.
Срок годности - 3 года.

Синонимы

Небивал

Состав

1 таблетка содержит:
Небиволола гидрохлорид (в пересчете на небиволол) - 5мг.
Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.

Основные параметры

Название:	НЕБИЛЕТ
Код АТХ:	C07AB12 -