Медицинское применение капельниц с раствором с метронидазола. Перекрестные лекарственные взаимодействия

Действующее вещество

Метронидазол (metronidazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий 0.5% прозрачный, с зеленоватым оттенком.

Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода д/и.

100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи препарат используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксида), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза – в течение первых 2 недель.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, запор, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

Местные реакции: при в/в введении – тромбофлебит (боль, покраснение, отечность).

Прочие: кандидоз, нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Лечение: метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются при гемодиализе (T 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении метронидазола с непрямыми отмечается увеличение времени образования протромбина.

При одновременном применении Метронидазола-АКОС с препаратами солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

При одновременном применении с циметидином отмечается ингибирование метаболизма метронидазола, что может приводить к повышению концентрации метронидазола в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций.

При одновременном применении с метронидазолом препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенитоин, фенобарбитал), может ускоряться выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

При одновременном применении с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций.

Фармацевтическое взаимодействие

Особые указания

Следует учитывать, что в период применения препарата противопоказан прием этанола, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии следует контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

При развитии неврологических симптомов следует прекратить применение препарата.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Одновременное лечение половых партнеров обязательно. Во время менструации следует продолжать лечение. После окончания лечения трихомониаза следует провести контрольные исследования в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

После окончания лечения лямблиоза (если сохраняются симптомы) через 3-4 недели следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Препарат может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Использование в педиатрии

Беременность и лактация

С осторожностью следует назначать препарат во II и III триместрах беременности.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

В/в капельно детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0.5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза/сут.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Попадая в организм человека, Трихопол равномерно проникает в органы и биологические жидкости. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1,5 часа после приёма. Выводится он из организма через почки, из-за этого может изменяться цвет мочи. Стоит отметить, что при приёме Трихопола вместе с пищей его всасывание замедляется. Существуют некоторые противопоказания к назначению препарата, а также могут развиваться негативные реакции, так как он проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Показания к применению

По отзывам Трихопол обладает высокой эффективностью, поэтому используется для лечения многих заболеваний. Препарат хорошо борется с протозойными и бактериальными инфекциями:

А также Трихопол используется в профилактических целях после оперативного вмешательства для исключения инфицирования. Он может назначаться как один, так и в комплексной терапии заболеваний.

Противопоказания к приёму

Недопустимо применение Трихопола при наличии следующих факторов:

возраст до 6 лет;
период беременности и лактации;
склонность к аллергическим реакциям на компоненты препарата;
лейкопения (пониженное содержание лейкоцитов в крови);
органические нарушения нервной системы;
эпилепсия;
тяжелые заболевания почек и печени.

Из-за возможных негативных эффектов Трихопол с осторожностью должны использовать водители, а также люди, работающие с аппаратурой, которая требует высокой внимательности и быстрых реакций. Во время беременности, возможно, применение препарата во 2 и 3 триместре, но с крайней осторожностью. При этом потенциальная польза от Трихопопла должна быть выше, чем наносимым вред плоду.

Побочные эффекты

По отзывам Трихопол хорошо переноситься организмом, но могут развиваться следующие побочные действия:

аллергические реакции от покраснения кожных покровов до анафилактического шока;
снижение зрения;
диарея;
металлический привкус в ротовой полости;
панкреатит;
головная боль и головокружение;
атаксия;
в редких случаях – токсический гепатит;
сухость слизистой рта;
понижение уровня эритроцитов и тромбоцитов в крови;
изменение координации движений;
стоматит;
агранулоцитоз.

Чтобы избежать неблагоприятных последствий, на время лечения Трихополом нужно отказаться от употребления спиртного, даже в небольшом количестве. Это может спровоцировать опасные для организма человека дисульфирамоподобные реакции. Употреблять алкоголь можно не ранее, чем через 3 дня после окончания курса лечения, чтобы Трихопол полностью вышел из организма.

При применении препарата для борьбы с инфекциями половых органов прекращаются контакты. Во время менструации лечение следует продолжать. Если при приёме Трихопола возникают выраженные неврологические побочные эффекты, нужно сразу же прекратить терапию.

При острой необходимости применения препарата в период лактации, следует отказаться на это время от грудного вскармливания. Возобновлять кормление грудью можно только спустя 2 суток после окончания курса терапии. Только за это время метронидазол полностью выводится из организма, а до этого вместе с грудным молоком попадает к ребенку.

Если развиваются патологические последствия в области кроветворения, учитывается риск осложнений и последствий заболевания, решается вопрос о целесообразности продолжения лечения Трихополом.

Передозировка Трихополом

При передозировке могут проявляться следующие негативные реакции:

лейкопения;
рвота;
атаксия;
нейропатия.

Лечение таких проявлений проводится симптоматически.

Как применять препарат

Трихопол изготавливается в виде таблеток для внутреннего применения, вагинальных свечей, внутривенного порошка и инфузионного раствора. В одной таблетке содержится 250 мг действующего вещества. Точную дозу определяет врач в соответствии с диагнозом, а также степенью тяжести инфекции. При этом учитывается взаимодействие Трихопола с другими лекарственными средствами в комплексной терапии, что поможет избежать побочных действий.

Трихомонадные инфекции лечатся приёмом 1 таблетки дважды в день после еды. Для женщин дополнительно назначается местное лечение – введение 1 раз в день вагинальной формы препарата. Длится терапия 10 дней. При этом лечиться должны оба партнера.

При лямблиозе Трихопол назначается на протяжении 5–7 дней по 2 таблетки дважды в сутки или же на 3 дня, но ежедневная доза препарата – 8. Детям, не достигшим 7-летнего возраста, рекомендуется 5-дневный курс лечения по 1–1,5 таблетки.

Анаэробные инфекции лечатся, внутривенными формами Трихопола. Врач индивидуально рассчитывает курс и дозу препарата.

При язвенной болезни желудка Трихопол применяется дважды в день по таблетке после еды. При бактериальных вагинитах в день назначается 1 гр. препарата.

Максимально допустимая суточная доза Трихопола – 4 гр. При лечении детей до 12 лет доза рассчитывается в соотношении 7,5 мг препарата на килограмм веса ребенка. У людей с нарушением работы почечной паренхимы лечебная доза метронидазола уменьшается в 3 раза.

При продолжительном лечении дольше 10 дней обязательно проводится контроль работы печени, и исследуется картина крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При лечении ребенка недопустим одновременный приём Трихопола и амоксициллина. Совмещение его с антикоагулянтами усиливает их действие. Это связано с влиянием Трихопола на кроветворную систему организма. При применении его с препаратами, в составе которых есть литий, может развиваться интоксикация, так как Трихопол приводит к накоплению лития. Циметидин провоцирует накопление метронидозола в организме. При одновременном приёме фенобарбитала и Трихопола второй быстрее превращается в печени.

Несмотря на множество положительных отзывов, самолечение Трихополом недопустимо, так как он довольно опасен. Отпуск из аптек проводится только по рецепту.

Метронидазол в свечах и цена на них

Половая система женщины очень восприимчива к любым переохлаждениям, гормональным сбоям, отсутствиям должной гигиены, беспорядочным половым связям. Из-за этих неблагоприятных факторов развивается молочница, страдает микрофлора влагалища. Чтобы вернуть здоровье потребуется не только употребление таблеток, но и препаратов местного использования.

К ним относятся различные гели, таблетки, растворы. Наиболее популярными являются свечи Метронидазол, в инструкции по применению подробно описано, по каким показаниям их нужно использовать, длительность терапии и возможные побочные реакции. Отзывы пациенток доказывают их эффективность в борьбе с грибковыми и бактериальными инфекциями.

Метронидазол – это противомикробное и противопротозойное лекарственное средство, производное пятого нитроимидазола. Активное вещество разрушает клетки микроорганизмов, что приводит к их быстрой гибели.

К данному препарату не чувствительны факультативные и аэробные микроорганизмы, окажет влияние лишь при одновременном применении антибактериальных таблеток. Делает опухоль восприимчивой к облучению, запускает процесс регенерации поврежденных клеток.

Состав и форма выпуска

Выпускается в форме свечей, по 5 штук в упаковке. Каждая находится в индивидуальной ячейки из ПВХ/ПЭ. Одна штука содержит 500 мг активного компонента – Metronidazolum, а также полусинтетический глицерид, не более двух грамм. В упаковке содержится 10 суппозиториев, а также инструкция по применению.

Показания для применения

Чаще всего врачи назначают лекарство для устранения молочницы, вызванной избыточным размножением грибков и патогенной флоры. Перед назначением гинеколог проведет осмотр пациентки и возьмет мазки для исследования.

Лаборант с помощью специальных реактивов определит тип бактерии, а также проверит, к какому действующему веществу чувствителен найденный микроорганизм. При отсутствии резистентности, врач прописывает Метронидазол, который наверняка окажет должный лечебный результат.

Основные показания для использования вагинальных суппозиториев:

инфекции, спровоцированные бактериями, находящимися в половых органах, брюшной полости, такие как сальпингит, эндометрит, перитонит, метрит, аппендицит, аднексит;
лямблиоз, кишечный и внекишечный амебиаз, трихомониаз, абсцесс печени;
менингит, инфекции ЦНС и суставных тканей, пневмония;
бактерии, находящиеся в мягких тканях и кожных покровах;
сепсис, язва, гастрит;
гангрена;
инфекции, передающиеся половым путем, необходимо лечение обоих партнеров;
для профилактики осложнений в послеоперационный период;
облучение при онкологических опухолях.

Также возможно применение при лечении алкоголизма. Но в этом случае необходимо использование таблеток или растворов. В каждом случае решение о целесообразности назначения препарата делает врач. Он учитывает тяжесть протекания болезни и состояние больного.

Так как препарат имеет широкий радиус действия, риск возникновения побочных реакций значительно увеличивается.

В основном пациенты жалуются на возникновение металлического вкуса во рту, чувство тошноты, которое может закончиться рвотой, потерей аппетита. Со стороны ЦНС возможны головные боли, бессонница или сонливость, слабость, раздражительность, судороги, депрессия, галлюцинации. На коже может появиться сыпь, которая будет сопровождаться ощущением зуда, намного реже развивается крапивница. Мочеиспускание сопровождается дискомфортом и жжением.

Способы приема препарата

Гель, суппозитории, таблетки вводятся во влагалище, один или два раза в сутки, вечером, или утром и вечером. Одна доза составляет 500 мг. Длительность терапии определяется врачом, но, как правило, не превышает 10 дней.

Для взрослых

Длительность лечения, дозировка будет зависеть от типа инфекции обнаруженного в организме. Способы применения:

при трихомонадном вагините необходимо вводить по 1 суппозитории во влагалище, утром и вечером, на протяжении 7 – 10 суток;
при бактериальном вагинозе и неспецифичном вагините, рекомендуется вводить по одной суппозитории в сутки, перед сном, на протяжении 10 дней;
при абсцессе печени принимать по 2,5 грамма в сутки, на протяжении пяти дней;
при хроническом алкоголизме ставится по одной штуке, утром и вечером. Длительность терапии около 6 месяцев. При сбоях в работе печени, дозировка уменьшается, в два раза.

Максимальный курс лечения – 10 дней, при необходимости его повторяют только спустя пять или шесть месяцев.

При беременности и кормлении грудью

Во время вынашивания ребенка женщина очень часто страдает от молочницы, из-за нарушения гормонального фона и повышенной восприимчивости к разным инфекциям. Неприятные ощущения мешают нормальной жизни, а размножающиеся грибки могут негативно отразиться на течении беременности. Поэтому, любые инфекции нужно устранять в максимально короткие сроки.

Так можно ли использовать Метронидазол? Гинекологи не рекомендуют его к применению в первый триместр беременности, т.к. он относится к классу антибиотиков. А они в свою очередь негативно влияют на закладку и формирование внутренних органов и нервной системы.

В первом триместре возможно использование суппозиториев по разу в сутки, не более пяти или семи дней подряд. Начиная с 14 недели, их используют один раз, перед сном, на протяжении 10 – 12 дней.

Активное вещество проникает через плацентарный барьер. Оказывается в грудном молоке, поэтому использование лекарства и кормление грудью сочетать нельзя. ГВ прекращают на период лечения, а затем возобновляют спустя двое суток после последнего использования.

Цена в аптеке

На стоимость влияет количество активного вещества находящегося в лекарстве. Так за лекарство с дозировкой 500 мг придется заплатить около 220 рублей.

Аналоги

Использование аналогов допустимо в случае отсутствия нужного лекарства. Необходимо лишь обратить внимание, чтоб в его составе было аналогичное действующее вещество. Некоторые могут стоить дороже, другие наоборот – дешевле, выбор будет за вами.

Перечень аналогов:

Тихосепт, в составе аналогичный действующий компонент. Используют при инфекциях бактериального происхождения. Может стать причиной негативных реакций, имеет тот же список противопоказаний. Цена за 10 штук – 60 рублей.
Флагил. Выпускается в форме свечей и таблеток, производит французская фармацевтическая компания. Оказывает противобактериальное и противомикробное действие, не относится к антибиотикам. Имеет большой список противопоказаний. Цена – 130 рублей.
Метрогил. Дополнительно в состав входят вещества, оказывающие антисептическое действие, устраняющие воспалительные процессы. Является самым популярным и эффективным лекарством, применяемым в гинекологии. Стоимость около 210 рублей.
Клион. Выпускается в таблетированной форме. Отпускается по рецепту врача. Назначается для борьбы с бактериями и вирусами локализирующихся во влагалище, почках, печени, поджелудочной. Стоимость около 90 рублей.
Розекс. Является лекарством широкого ряда действия. Помогает избавиться от многих инфекций. Стоимость от 500 рублей.

Метронидазол представляет собой препарат с антибактериальными и противопротозойными свойствами. Инфузионная форма выпускается во флаконах по 100 мл, содержащих по 500 мг Метронидазола.

Действие лекарства

Механизм действия Метронидазола объясняется изменением структуры ДНК у восприимчивых к нему патогенных микроорганизмов. Что приводит к их гибели. Это представители простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Balantidium coli; анаэробные грамотрицательные палочки (Bacteroides spp., Fusobacterium spp.); грамположительные (Clostridium spp., Еubacterium spp.); грамположительные кокки (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.); а также Gardnerella vaginalis и Helicobacter рylori.

Раствор для инфузий прозрачный, слабо-желтого цвета с зеленоватым оттенком

Метронидазолу свойственна высокая степень биодоступности. Он легко проникает в разные ткани и структуры организма: кости, кожные покровы, печень, желчь, слюну, плевральную жидкость.

Доказано его легкое проникновение сквозь гематоэнцефалический барьер, плаценту, обнаруживается в грудном молоке.

Препарат метаболизируется клетками печени. Выводится из организма человека почками и с желчью.

Показания

Инструкция к применению рекомендует использование данного лекарства внутривенно в условиях стационара, если имеет место тяжелое течение заболевания. Капельница с Метронидазолом назначается также, если по каким-то причинам принимать таблетки внутрь не представляется возможным.

Основные показания:

септические осложнения;
перитонит;
абсцессы в брюшной полости, легких, костях, коже;
гинекологические инфекционные патологии;
инфекции мозга;
трихомониаз;
профилактика послеоперационных инфекций после хирургических вмешательств в брюшной полости, при гинекологических операциях.

Особенности применения

Инструкция Метронидазола запрещает смешивать его с другими лекарствами в одном флаконе.
Скорость, с которой вводится препарат в вену, не должна быть больше 5 мл в минуту. Учитывая период полувыведения, повторять введение препарата нужно через 8 часов.

Для детей до 12 лет, если нет других врачебных рекомендаций, инструкция указывает дозировку, исходя из веса ребенка: 7,5 мг/кг. Вводится трижды в сутки.
Для взрослых рекомендуется вводить по 500 мг также трижды в сутки. В некоторых случаях, по рекомендации специалиста, дозировка может быть увеличена. За сутки можно вводить до 4 г Метронидазола.

Так как, чаще всего именно тяжелое состояние больного является показанием к внутривенному применению препарата, то дозировки и длительность лечения часто бывают индивидуальными для каждого пациента. При улучшении состояния больному может быть рекомендован переход на приём пероральных (таблетированных) форм препарата.

Метронидазол актуален для профилактики послеоперационной инфекции. Взрослым пациентам и детям до 12 лет он назначается инфузией по 1-2 флакона (500 мг) перед операцией. После оперативного вмешательства по флакону трижды в сутки. Потом больному рекомендуют перейти на приём таблеток, если есть необходимость в продолжении антибиотикотерапии. Дозировки и длительность лечения Метронидазолом зависят от вида операции, изменений в её ходе, общего состояния больного.

Метронидазол — антибактериальное средства для системного применения

Если имеет место тяжелая недостаточность функционирования печени и почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), то инструкция рекомендует не превышать суточную дозу в 1000 мг за два приёма.

Метронидазол рекомендуется к применению как радиосенсибилизирующее средство. Вводят препарат за полчаса, час до облучения. Доза рассчитывается на вес пациента: 160 мг/кг веса, но не более 1000 мг за одно введение. Принимают Метронидазол в течение недели, двух. За весь курс его количество не должно превысить 60000 мг. Дальнейшая лучевая терапия проводится без Метронидазола.

При онкологическом поражении кожи, шейки и тела матки используют препарат за 2 часа перед процедурой облучения. Используют раствор местно, проводя аппликации пропитанными Метронидазолом тампонами. Если наблюдается очищение опухолевого образования от некроза, то аппликации Метронидазолом проводят пару недель. Если регрессия слабая, то аппликации делают в течение всего курса проведения лучевого лечения.

При смешанной инфекции допускается применение Метронидазола и других антибактериальных препаратов без их непосредственного смешивания в одном флаконе.

Обязательно, при длительном лечении, периодически проводить мониторинг анализа крови, учитывая риск снижения объёма лейкоцитов. Вопрос о прекращении приема препарата решается лечащим врачом, и зависит от выраженности инфекционного процесса.

При лечении трихомониаза обязательно лечение обоих партнёров и воздержания на время терапии от половых отношений.

При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными средствами

При появлении побочных неврологических реакций терапия Метронидазолом прекращается. Учитывая возможное влияние на нервную систему, скорость реакции, не рекомендуется при терапии Метронидазолом управлять транспортом.

Взаимодействие с другими препаратами

Дисульфирам: усиливается вероятность побочных неврологических явлений. Перерыв между приемом Дисульфирама и Метронидазола должен быть от 2 недель.

Циметидин: увеличивается риск побочных действий.
Группа сульфаниламидов: усиливается противомикробное влияние.
Фенобарбитал: активируют расщепление Метронидазола печенью. В результате чего уменьшается концентрации Метронидазола в плазме.
Преднизолон: снижает эффективность лекарства.
Непрямые антикоагулянты: усиливается их действие.
Литий: Метронидазол способствует увеличению его концентрации в крови. В результате чего возможна интоксикация литием.
Фторурацил: усиливается токсическое воздействие.
Недеполяризующие миорелаксанты: усиливается миорелаксирующий эффект.

Побочное действие

Для Метронидазола характерны редкие побочные явления, при условии, что выдержаны дозы и рекомендации к применению.

Со стороны ЖКТ: диспепсические симптомы (тошнота, рвота, понос), привкус металла во рту.

Нервная система: судороги, парестезии в конечностях, головокружение, нарушение ориентации и скорости реакции, нервозность, нарушение сна, боль в голове, обморочные состояния, ощущение шума и звона в ушах, снижение остроты слуха.

Реакции гиперчувствительности: покраснение кожи, сыпь, зуд.

Органы кроветворения: снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов, аплазия костного мозга.

Кандидоз разной локализации.

Противопоказания

Метронидазол не назначается при:

повышенной чувствительности к нитроимидазолам;
беременности 1 семестра;
в период лактации.

Хранение

Препарат хорошо сохраняется в месте, защищённом от света. Температура не должна быть более 25 °C. Срок хранения 3 года.

Действующее вещество

Метронидазол (metronidazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий прозрачный, слабо-желтого цвета с зеленоватым оттенком.

При в/в введении 500 мг в течение 20 мин С max в сыворотке крови через 1 ч - 35.2 мкг/мл. Концентрация препарата в крови через 4ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; C min при последующем введении - 18 мкг/мл. Т mах - 30-60 мин. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования. окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Т 1/2 при нормальной функции печени - 8ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - примерно 75 ч, 32-35 недель - 35 ч, 36-40 недель - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%о. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) у пациентов после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, в связи с чем дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т 1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

— протозойные инфекции;

— внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени;

— кишечный амебиаз (амебная дизентерия);

— трихомониаз;

— трихомонадный вагинит;

— трихомонадный уретрит;

— инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus);

— инфекции костей и суставов;

— инфекции ЦНС, в т.ч. менингит;

— абсцесс мозга;

— бактериальный эндокардит;

— пневмония;

— эмпиема;

— абсцесс легких;

— сепсис;

— инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.;

— инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени);

— инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища);

— псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);

— гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;

— профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);

— лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

— лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

— органические поражения ЦНС (в т.ч.эпилепсия);

— печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);

— беременность (I триместр);

— период лактации;

— повышенная чувствительность.

С осторожностью

Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям, почечная/печеночная недостаточность.

Дозировка

В/в введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения - 5 мл/мин. Интервал между введениями - 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза - не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7.5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах малого газа и мочевыводящих путях взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день - в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола составляет 1000 мг (кратность приема 2 раза/сут).

В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г. курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксиде, смачивают тампоны, которые применяют местно. за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель лечения.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, кишечная колика, диарея, запор, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту, стоматит, сухость во рту, глоссит, панкреатит.

Со стороны кроветворной системы: обратимая нейтропения (лейкопения).

Со стороны ЦНС: периферическая невропатия (чувство онемения конечностей), головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации, раздражительность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек и анафилактическая реакция, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

Местные реакции: в месте введения возможен тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, холестаз желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия. недержание мочи, кандидоз слизистой оболочки влагалища, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).

Прочие: повышение температуры тела, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства - судороги, периферическая невропатия.

Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие непрямых , что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола. в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация поледнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

В/в введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.

При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.

Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.

При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

При проведении терапии более чем 10 дней - только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 0 до 30°С. Не замораживать. Срок годности - 2 года.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инфузий.

Общие характеристики. Состав:

Действуюбщее вещесьво: 1 мл 1 фл. метронидазол 5 мг 500 мг;

Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода д/и.

Описание: раствор для инфузий 0.5% прозрачный, с зеленоватым оттенком.

Фармакологические свойства:

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Препарат активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К препарату устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.

Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению, оказывает дисульфирамоподобное действие, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика. Всасывание

После в/в введения в дозе 500 мг в течение 20 мин Cmax в сыворотке крови через 1 ч составляет 35.2 мкг/мл, через 4 ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; Cmin при последующем введении - 18 мкг/мл.

При в/в введении Cmax достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч.

При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 10-20%. Vd у взрослых - 0.55 л/кг, у новорожденных - 0.54-0.81 л/кг.

Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит - 2 оксиметронидазол - оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение

Выводится почками (60-80%), 20% - в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. T1/2 - 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс - 10.2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При алкогольном поражении печени T1/2 составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - 75 ч, при сроке 32-35 недель - 35 ч, при сроке 36-40 недель - 25 ч.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

Показания к применению:

—инфекции, вызываемые Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus (инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС /в т.ч. , /, эмпиема и );

—инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (инфекции брюшной полости /перитонит, печени/, инфекции органов малого таза /эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств/, инфекции кожи и мягких тканей);

—сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis) и Clostridium spp.;

Способ применения и дозы:

В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0.5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день - 1.5 г/ (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь.

В качестве радиосенсибилизирующего средства препарат вводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/м2 поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период радиотерапии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза - 10 г, курсовая - 60 г.

Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение растворов глюкозы, гемодеза или изотонического раствора натрия хлорида.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи препарат используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксида), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель.

Особенности применения:

Следует учитывать, что в период применения препарата противопоказан прием этанола, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии следует контролировать картину крови.

Со стороны нервной системы: , нарушение координации движений, спутанность сознания, раздражительность, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, периферическая невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: , окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Местные реакции: при в/в введении - (боль, покраснение, отечность).

Прочие: кандидоз, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении метронидазола с непрямыми антикоагулянтами отмечается увеличение времени образования протромбина.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

При одновременном применении с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций.

Фармацевтическое взаимодействие

Противопоказания:

—лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

—органические поражения ЦНС;

—эпилепсия;

—печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах);

—беременность (I триместр);

—лактация (грудное вскармливание);

—повышенная чувствительность к препарату.

Применение препарата МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС при беременности и кормлении грудью
С осторожностью следует назначать препарат во II и III триместрах беременности.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при (при применении препарата в высоких дозах);

Применение при нарушениях функции почек
Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (при КК менее 30 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 1 г.

Применение у детей
В/в капельно детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0.5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3

Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7.5 мг/кг.

В профилактических целях детям старше 12 лет назначают капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день - 1.5 г/ (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь.

Передозировка:

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Лечение: метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°C. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

100 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.