Клоназепам в таблетках - инструкция по применению, показания, состав, побочные эффекты, аналоги и цена. "Клоназепам": инструкция по применению, описание, фармакологическое действие

Клоназепам, продаваемый под торговой маркой Клонопин, помимо других – это лекарство, используемое для профилактики и лечения судорог, панических расстройств и расстройства движения, известного как акатизия. Это транквилизатор класса бензодиазепинов. Принимается внутрь. Его эффект развивается в течение часа и длится от шести до 12 часов.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 5- (2-хлорфенил) -7-нитро-1,3-дигидро-1,4-бензодиазепин-2-он

Торговые наименования: Клонопин, Rivotril, Clonotril

FDA США: Клоназепам

Зависимость

Способность вызывать зависимость: умеренная

Способы применения: перорально, внутримышечно, внутривенно, подъязычно

Легальное положение

Австралия: S4 (только по рецепту)

Канада: Список IV

Дания: Anlage III (только по рецепту)

Великобритания: Класс C

США: Список IV

Индия: Список H

Биодоступность: 90%

Связывание с белками: ~ 85%

Метаболизм: печеночный CYP3A4

Начало действия: в течение часа

Биологический период полувыведения: 18-50 часов

Длительность действия: 6-12 часов

Выведение: почки

Формула: C 15 H 10 ClN 3 O 3

Молярная масса: 315,715

Общие побочные эффекты включают сонливость, плохую координацию и волнение. Клоназепам может увеличить риск самоубийства. Длительное использование может привести к толерантности, зависимости и симптомам отмены, если остановить прием препарата. Зависимость развивается у одной трети людей, которые принимают клоназепам в течение более четырех недель. Использование препарата во время беременности может привести к нанесению ущерба ребенку. Клоназепам связывается с рецепторами ГАМК и усиливает действие нейротрансмиттера ГАМК. Клоназепам первоначально был запатентован в 1964 году и поступил в продажу в США в 1975 г. Он доступен в виде дженериков. Оптом он стоит от 0,01 до 0,07 долларов США за одну таблетку. В Соединенных Штатах таблетки стоят около 0,40 долларов США каждая. Во многих регионах мира, этот препарат используется в качестве рекреационного наркотика.

Медицинское использование

Клоназепам может быть предписан для лечения эпилепсии или тревожных расстройств.

Приступы

Несмотря на то, что Клоназепам, как и другие бензодиазепины, является средством первой линии для лечения острых приступов, он не подходит для длительного лечения судорог в связи с развитием толерантности к анти-судорожным эффектам. Было обнаружено, что Клоназепам является эффективным при лечении эпилепсии у детей; ингибирование судорожной активности, казалось, достигается при низких уровнях клоназепама в плазме. В результате, клоназепам иногда используется при определенных редких видах детской эпилепсии. Тем не менее, было установлено, что этот препарат является неэффективным в борьбе с младенческими судорогами. Клоназепам, в основном, предназначен для кратковременного лечения эпилепсии. Клоназепам был признан эффективным для кратковременного контроля бессудорожного эпилептического статуса; тем не менее, его преимущества имели тенденцию быть кратковременными у многих людей. Таким пациентам требуется добавление фенитоина в программу лечения. Клоназепам также одобрен для лечения типичных и атипичных абсансов, миоклонических младенческих, миоклонических и акинетичных судорог. Долгосрочное использование клоназепама может быть полезно для подгруппы людей с резистентной эпилепсией; бензодиазепин клоразепат может быть альтернативой из-за его медленного развития толерантности.

Тревожные расстройства

Также было обнаружено, что Клоназепам эффективен при лечении:

Тревожных расстройств, таких как социальные фобии

Панического расстройства

Эффективность клоназепама в краткосрочном лечении панического расстройства была продемонстрирована в контролируемых клинических исследованиях. Некоторые долгосрочные испытания показали преимущество клоназепама на срок до трех лет без развития толерантности, но эти исследования не были плацебо-контролируемыми. Клоназепам также эффективен при лечении острой мании.

Мышечные расстройства

Синдром беспокойных ног можно лечить с помощью клоназепама как вариант лечения третьей линии, поскольку использование клоназепама по-прежнему исследуется. Бруксизм также реагирует на клоназепам в краткосрочной перспективе. Нарушение поведения во время сна с быстрыми движениями глаз также лечится низкими дозами клоназепама.

Лечение острой и хронической акатизии, вызванной нейролептиками (антипсихотиками).

Спастичность, связанная с боковым амиотрофическим склерозом.

Алкогольная абстиненция

Другое

Начальное лечение мании или острого психоза наряду с препаратами первой линии лечения, такими как литий, галоперидол или рисперидон.

Гиперэкплексия

Многие формы парасомний и других расстройств сна лечат клоназепамом.

Клоназепам не является эффективным для профилактики мигрени.

Побочные эффекты

Общие

Сонливость, седация

Двигательные нарушения

Более редкие

Спутанность сознания

Раздражительность и агрессия

Психомоторное возбуждение

Отсутствие мотивации

Потеря либидо

Нарушенная двигательная функция Нарушенная координация

Нарушение баланса

Головокружение

Когнитивные нарушения

Галлюцинации

Кратковременная потеря памяти

Антероградная амнезия (более заметно при приеме более высоких доз)

Некоторые пользователи сообщают о симптомах, похожих на похмелье, таких как сонливость, головные боли, вялость и раздражительность после пробуждения, если лекарство было принято перед сном. Это, вероятно, является результатом длительного периода полувыведения лекарственного средства, которое продолжает влиять на пользователя после пробуждения.

В то время как бензодиазепины вызывают сон, они, как правило, снижают качество сна путем подавления или нарушения фазы быстрого сна. После регулярного использования, при прекращении использования клоназепама может возникнуть бессонница.

Бензодиазепины могут вызвать или усугубить депрессию.

Редкие

Дисфория

Тромбоцитопения

Индукция судорог или увеличение частоты приступов

Изменения личности

Поведенческие нарушения

Очень редкие

Недержание

Повреждение печени

Парадоксальная поведенческая расторможенность (наиболее часто у детей, пожилых людей, а также у лиц с отклонениями в развитии)

Возбуждение

Импульсивность

Долгосрочные эффекты клоназепама могут включать в себя депрессию, расторможенность и сексуальную дисфункцию.

Сонливость

Клоназепам, как и другие бензодиазепины, может нарушить способность человека управлять или работать с техникой. Депрессивное воздействие препарата на центральную нервную систему может быть усилено алкоголем, и, следовательно, при принятии этого лекарства следует избегать алкоголя. Бензодиазепины, как было показано, могут вызывать зависимость. Пациентам с зависимостью от клоназепама следует медленно снижать дозу под наблюдением квалифицированного специалиста здравоохранения, чтобы уменьшить интенсивность симптомов отмены.

Симптомы, связанные с прекращением приема препарата

Беспокойство, раздражительность, бессонница, тремор

Потенциал к обострению существующего панического расстройства после прекращения лечения

Приступы похожи на белую горячку (при длительном применении высоких доз)

Бензодиазепины, такие как клоназепам, могут быть очень эффективными в лечении эпилептического статуса, но, при использовании в течение более длительных периодов времени, могут возникнуть некоторые потенциально серьезные побочные эффекты, такие как нарушение когнитивных функций и поведения.У многих людей, принимающих препарат длительное время, развивается форма зависимости, известная как «низкодозовая зависимость», как это было показано в одном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 34 пользователей терапевтических низких доз бензодиазепинов. Физиологическая зависимость была продемонстрирована при выводе, усиленном флумазенилом. Употребление алкоголя или других депрессантов ЦНС при приеме клоназепама значительно усиливает эффекты (и побочные эффекты) препарата.

Толерантность и абстиненция

Как и все бензодиазепины, клоназепам является положительным аллостерическим модулятором ГАМК. У трети лиц, получавших бензодиазепинов в течение более четырех недель, разработалась зависимость от препаратов и синдром отмены после снижения дозы. Высокие дозы и длительное применение повышает риск и тяжесть зависимости и симптомов отмены. Припадки и психозы могут возникать в тяжелых случаях отмены, а в менее тяжелых случаях абстиненции может наблюдаться тревога и бессонница. Постепенное снижение дозы уменьшает выраженность синдрома отмены бензодиазепинов. Из-за рисков толерантности и абстинентных судорог, клоназепам, как правило, не рекомендуется для долгосрочного лечения эпилепсии. Увеличение дозы может преодолеть последствия толерантности, но может возникнуть толерантность к более высокой дозе и побочные эффекты могут усилиться. Механизм толерантности включает в себя десенсибилизацию рецептора, понижающую регуляцию, разъединение рецептора, а также изменения в составе субъединиц и в кодировании транскрипции генов. Толерантность к противосудорожным эффектам клоназепама встречается у людей и животных. В организме человека, толерантность к противосудорожным эффектам клоназепама наблюдается часто. Длительное использование бензодиазепинов может привести к развитию толерантности при уменьшении бензодиазепиновых участков связывания. Степень толерантности является более выраженной при использовании клоназепама, чем хлордиазепоксида. В целом, краткосрочная терапия является более эффективной, чем долгосрочная терапия с использованием клоназепама для лечения эпилепсии. Многие исследования показали, что при длительном использовании клоназепама развивается толерантность к его противосудорожным свойствам, что ограничивает его долгосрочную эффективность в качестве противосудорожного средства. Внезапная или чрезмерно быстрая отмена клоназепама может привести к развитию синдрома отмены бензодиазепинов, приводя к психозу, характеризуемому дисфорическими проявлениями, раздражительностью, агрессивностью, беспокойством и галлюцинациями. Внезапная отмена может также вызвать потенциально опасное для жизни состояние, эпилептический статус. Следует медленно и постепенно уменьшать дозу противоэпилептических лекарственных средств, бензодиазепинов, таких как клоназепам, для смягчения эффектов абстиненции при отмене препарата. Карбамазепин был испытан при лечении абстиненции от клоназепама, но был признана неэффективным в предотвращении эпилептического статуса, индуцированного отменой клоназепама.

Передозировка

Превышение дозы может привести к:

Трудностям, связанным с нахождением в бодрствующем состоянии

Спутанности сознания

Нарушению моторных функций

Нарушениям рефлексов

Нарушении координации

Нарушению баланса

Головокружению

Угнетению дыхания

Гипотонии

Кома может быть циклической, с индивидуальным чередованием из коматозного состояния в состояние бодрствования, что наблюдалось у 4-летнего мальчика, который пострадал от передозировки клоназепама. Сочетание клоназепама и некоторых барбитуратов, например, амобарбитала, в предписанных дозах, привело к синергетическому потенцированию эффектов каждого препарата, что приводит к серьезному угнетению дыхания. Симптомы передозировки могут включать сильную сонливость, спутанность сознания, мышечную слабость и потерю сознания. Хотя передозировка клоназепамом является серьезной медицинской проблемой, не было никаких известных случаев смерти от такой передозировки. ЛД50 для мышей и крыс больше 2000 мг на килограмм веса тела.

Обнаружение в биологических жидкостях

Количество клоназепама и 7-аминоклоназепама может быть количественно определено в плазме, сыворотке или цельной крови в целях контроля за соблюдением приема препарата в терапевтических целях. Результаты таких испытаний могут быть использованы для подтверждения диагноза у потенциальных жертв отравления или для оказания помощи в судебно-медицинской экспертизе в случае передозировки со смертельным исходом. И исходный препарат, и 7-аминоклоназепам нестабильны в биологических жидкостях, и, таким образом, образцы должны быть сохранены с использованием фтористого натрия, при минимально возможной температуре, и быстро проанализированы, чтобы минимизировать потери.

Особые меры предосторожности

Пожилые люди усваивают бензодиазепины медленнее, чем более молодые, и более чувствительны к воздействию бензодиазепинов, даже при одинаковых уровнях препарата в плазме крови. Для пожилых людей рекомендуется около половины дозы для молодых, и препарат следует вводить в течение не более двух недель. Бензодиазепины пролонгированного действия, такие как клоназепам, обычно не рекомендуются для пожилых людей из-за риска накопления препарата в организме. Пожилые люди особенно подвержены повышенному риску вреда от двигательных нарушений и побочных эффектов, связанных с накоплением вещества в организме. Бензодиазепины также требуют специальных мер предосторожности, если используется беременными женщинами, алкоголиками или лицами с наркотической зависимостью, или людьми, которые могут иметь коморбидные психические расстройства. Клоназепам обычно не рекомендуется для использования у пожилых людей для лечения бессонницы из-за его высокой активности по сравнению с другими бензодиазепинами. Клоназепам не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет. Использование клоназепама у очень маленьких детей может быть особенно опасным. Поведенческие расстройства, связанные с использованием противосудорожных препаратов, чаще всего встречаются при применении клоназепама и фенобарбитала. Дозы выше 0,5-1 мг в день связаны со значительной седацией. Клоназепам может усугубить печеночную порфирию. Клоназепам не рекомендуется для пациентов с хронической шизофренией. Двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование клоназепама 1982 года показало увеличение агрессивного поведения у людей с хронической шизофренией.

Взаимодействия

Клоназепам уменьшает уровни карбамазепина, и, аналогичным образом, уровень клоназепама снижается при использовании карбамазепина. Азольные противогрибковые средства, такие как кетоконазол, могут ингибировать метаболизм клоназепама. Клоназепам может повлиять на уровень фенитоина (дифенилгидантоина). ». Monatsschr Kinderheilkd 125 (3): 122–8. PMID 323695)] В свою очередь, фенитоин может понизить уровни клоназепама в плазме крови за счет увеличения скорости вывода клоназепама из организма примерно на 50% и уменьшения его полувыведения на 31%. Клоназепам увеличивает уровни примидона и фенобарбитала. Комбинированное применение клоназепама с некоторыми антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, такими как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, седативными антигистаминными препаратами, опиатами, нейролептиками, небензодиазепинами, такими как золпидем, и алкоголем, может привести к усилению седативного действия.

Беременность

Существует ряд медицинских доказательств различных пороков развития, например, деформаций сердца или лица, при использовании клоназепама на ранних сроках беременности; однако, эти данные не являются окончательными. Данные о том, вызывают ли бензодиазепины, такие как клоназепам, дефицит развития или уменьшение IQ у развивающегося плода при приеме матерью во время беременности, также являются неубедительными. Использование Клоназепама в конце беременности может привести к развитию тяжелого синдрома отмены бензодиазепинов у новорожденного. Абстинентный синдром от бензодиазепинов у новорожденного может включать в себя гипотонию, приступы апноэ, цианоз и нарушение метаболических реакций на холодовой стресс. Профиль безопасности клоназепама во время беременности менее известен, чем профиль безопасности других бензодиазепинов, и, если бензодиазепины назначают во время беременности, хлордиазепоксид и диазепам могут быть более безопасными вариантами выбора. Применение клоназепама во время беременности должно рассматриваться только в таком случае, если клинические преимущества перевешивают клинические риски для плода. Внимание также требуется соблюдать при использовании клоназепама во время кормления грудью. Возможные побочные эффекты использования бензодиазепинов, таких как клоназепам, во время беременности, включают: выкидыш, пороки развития, внутриутробную задержку роста, функциональный дефицит, синдром Оппенгейма, канцерогенез и мутагенез. Неонатальный синдром отмены бензодиазепинов включает гипертонию, гиперрефлексию, беспокойство, раздражительность, аномальные паттерны сна, безутешный плач, тремор или подергивания конечностей, брадикардию, цианоз, затруднение сосания, апноэ, риск вдыхания корма, диарею и рвоту, а также задержку роста. Этот синдром может развиваться от 3 дней до 3 недель после родов и может иметь продолжительность до нескольких месяцев. Путь метаболизма клоназепама у новорожденных, как правило, является нарушенным. Если клоназепам используется во время беременности или грудного вскармливания, рекомендуется контроль сывороточных уровней клоназепама и проверка признаков депрессии и апноэ. Во многих случаях, немедикаментозные методы лечения, такие как релаксационная терапия, психотерапия и избегание кофеина, может быть эффективной и безопасной альтернативой использованию бензодиазепинов при беспокойстве у беременных женщин.

Механизм действия

Клоназепам действует путем связывания с бензодиазепиновым участком ГАМК-рецепторов, который усиливает электрический эффект связывания ГАМК на нейронах, что приводит к увеличению притока ионов хлорида в нейроны. Это также приводит к ингибированию синаптической передачи через центральную нервную систему. Бензодиазепины не оказывают никакого влияния на уровень ГАМК в головном мозге. Клоназепам не оказывает никакого влияния на уровень ГАМК и не оказывает никакого влияния на трансаминазу гамма-аминомасляной кислоты. Клоназепам, тем не менее, влияет на активность глутаматдекарбоксилазы. Он отличается от других противосудорожных препаратов, с которыми его сравнивали в исследовании. Основным механизмом действия клоназепама является модуляция функции ГАМК в головном мозге, с помощью бензодиазепинового рецептора, расположенного на ГАМК-А рецепторах, что, в свою очередь, приводит к увеличению ГАМКергического ингибирования выстреливания нейронов. Бензодиазепины не замещают ГАМК, но, вместо этого, усиливают действие ГАМК на ГАМК-А рецепторе за счет увеличения частоты открытия каналов хлорид-иона, что приводит к увеличению ингибирующего действия ГАМК и к угнетению центральной нервной системы. Кроме того, клоназепам уменьшает использование 5-НТ (серотонина) нейронами и было показано, что он тесно связывается с рецепторами бензодиазепина центрального типа. Так как клоназепам эффективен в низких дозах (0,5 мг клоназепама = 10 мг диазепама), он считается «сильнодействующим» бензодиазепином. Противосудорожные свойства бензодиазепинов обусловлены усилением синаптических ответов ГАМК и торможением устойчивого, высокочастотного повторяющегося выстреливания. Бензодиазепины, в том числе клоназепам, связываются с мембранами глиальных клеток мыши с высоким сродством. Клоназепам уменьшает высвобождение ацетилхолина в мозге кошки и уменьшает высвобождение пролактина у крыс. Бензодиазепины ингибируют высвобождение тиреотропного гормона (также известный как ТТГ или тиреотропин) под воздействием холода. Бензодиазепины действуют через микромолярные бензодиазепиновые участки связывания, такие как блокаторы каналов Са2 +, и значительно ингибируют поглощение кальция, чувствительную к деполяризации, в экспериментах на компонентах клеток мозга крыс. Было высказано предположение, что это выступает в качестве механизма воздействия высоких доз на судороги в исследовании. Клоназепам является хлорированным производным нитразепама и, следовательно, хлор-нитробензодиазепином.

Фармакокинетика

Клоназепам является жирорастворимым веществом, быстро пересекает гематоэнцефалический барьер и проникает через плаценту. Он широко метаболизируется в фармакологически неактивные метаболиты. Клоназепам экстенсивно метаболизируется через восстановление при помощи ферментов цитохрома P450, в частности, CYP2C19 и, в меньшей степени, CYP3A4. Эритромицин, кларитромицин, ритонавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон и грейпфрутовый сок являются ингибиторами CYP3A4 и могут влиять на метаболизм бензодиазепинов. Период полувыведения клоназепама составляет 19-60 часов. Пиковые концентрации в крови 6.5-13.5 нг / мл обычно достигаются в течение 1-2 ч после однократного перорального приема микронизированного клоназепама в дозе 2 мг у здоровых взрослых. У некоторых людей, однако, пиковые концентрации в крови были достигнуты в течение 4-8 часов. Клоназепам быстро переходит в центральную нервную систему, при этом его уровни в мозге соответствуют уровням несвязанного клоназепама в сыворотке крови. Уровни клоназепама в плазме очень различаются среди пациентов. Уровни в плазме клоназепама могут отличаться в десять раз у различных пациентов. Клоназепам в значительной степени связывается с белками плазмы. Клоназепам легко пересекает гематоэнцефалический барьер, при этом его уровни в крови и головном мозге соответствуют друг другу. Метаболиты клоназепама включают 7-аминоклоназепам, 7-ацетаминоклоназепам и 3-гидрокси- клоназепам.

Общество и культура

Рекреационное использование

Исследование правительства США 2006 года отделений неотложной помощи установило, что снотворные и успокоительные являются фармацевтическими препаратами, наиболее часто связанными с посещениями отделений неотложной помощи, при этом бензодиазепины были связаны с большинством случаев. Клоназепам был вторым бензодиазепином, наиболее часто связанным с посещениями ОНП, однако следует отметить, что алкоголь был ответственен за более чем в два раза больше посещений ОНП, чем клоназепам в том же исследовании. В исследовании рассматривается, сколько раз немедицинское использование некоторых лекарств было связано с визитами в ОНП. Критерии для немедицинского использования в данном исследовании были целенаправленно широкими, и включали в себя, например, злоупотребление препаратами, случайную или преднамеренную передозировку или побочные реакции в результате законного применения препарата.

Лекарственные формулы

Клоназепам был утвержден в Соединенных Штатах в качестве дженерика в 1997 году и в настоящее время производится и продается несколькими компаниями. Клоназепам выпускается в виде таблеток (0,25 мг, 0,5 мг, 1,0 мг, 2,0 мг) и растворяющихся во рту таблеток (0,25 мг, 0,5 мг), раствора для перорального применения (капли), и в виде раствора для инъекции или внутривенного вливания.

Названия брендов

Клоназепам является известным противоэпилептическим препаратом, относящимся к классу бензодиазепинов. Назначают данное средство при лечении многих патологических состояний.

Применять медикамент можно даже детям с первых дней жизни, однако перед приемом стоит внимательно изучить инструкцию, так как данный препарат, как наркотик, имеет синдром отмены Клоназепама, а также большое количество противопоказаний и побочных действий.

Торговое название медикамента, а также международное непатентованное наименование (МНН) – Клоназепам.

С 2011 года препарат Клоназепам находится в списке жизненно важных медицинских препаратов РФ. Сегодня в него входит более 600 лекарственных средств. Еще в 2013 году препарат перемещен в «третий список» РЛС, продажа которых строго контролируется.

Купить препарат в Москве и других городах России тяжело. Клоназепам без рецепта не продается, и найти его можно не во всех аптеках. В московской области и других областях РФ лучше предварительно уточнять наличие в аптеках. После приобретения упаковку со средством необходимо держать подальше от детей в сухом месте при температуре до +25С.

Форма выпуска: таблетки для приёма внутрь и раствор в ампулах по 2 мл, предназначенный для внутривенных инъекций.

Таблетки Клоназепам производятся плоскоцилиндрической формы с фаской.

Без рецепта купить Клоназепам не получится.

В одной упаковке содержится 30 или 50 таблеток, цвет которых обусловливается количеством активного компонента:

0,5 мг – светло-оранжевый;
1 мг – светло-фиолетовый;
2 мг – белый цвет.

Действующее вещество в составе данного медикамента: клоназепам. В состав таблетированного Клоназепама также входят: крахмал, желатин, лактозы моногидрат, магния стеарат и красители. Клоназепам является противосудорожным лекарством, которое действует успокаивающе и имеет снотворный, миорелаксирующий и противоэпилептический эффекты.

Инструкция по Клоназепаму говорит о том, что средство хорошо впитывается из системы пищеварения за короткое время. Биодоступность составляет более 90%.

Принцип действия основан на взаимодействии с ГАМК А рецепторами. Клоназепам усиливает чувствительность рецепторов к аминомасляной кислоте, за счет чего замедляется передача нервных импульсов, снижается возбудимость нейронов.

Препарат обладает анксиолитическим эффектом, выражающимся в притуплении волнения, нервного напряжения и страха. Улучшается ночной сон и увеличивается его продолжительность. Также Клоназепам снижает тонус двигательных нервов и мышц, снимает эпилептогенную напряженность коры головного мозга, не затрагивая источник возбуждения.

Когда принимается Клоназепам?

Инструкция по применению Клоназепама содержит следующие показания для лечения:

Миоклоническая и акинетическая эпилепсия, фокальные и височные припадки у детей и взрослых.
Страхи и синдромы, относящиеся к выражению пароксизмального страха. Приём Клоназепама не назначается пациентам, которым нет 18 лет.
Психомоторное возбуждение, которое появляется во время неврозов и психических расстройств.
Расстройство личности, маниакально-депрессивный психоз.
Гипертонус мышц, сомнамбулизм, беспричинная паника и страх, .
Острый абстинентный синдром.

Еще Клоназепам используется при эссенциальном треморе, однако только когда другие виды лечения не приносят результат. Он не обеспечивает полное исчезновение симптомов, а приносит только некоторое облегчение. При ВСД для купирования вегетативных пароксизмов лечащий врач также может выписать Клоназепам.

Противопоказания и ограничения

У Клоназепама, как и у всех лекарств, имеются противопоказания к использованию. Их обязательно необходимо принимать во внимание перед приёмом.

Противопоказаниями к применению Клоназепама являются:

дыхательная недостаточность;
угнетение дыхания;
острая интоксикация снотворным или наркотическими анальгетиками;
предрасположение к закрытоугольной глаукоме либо её острые приступы;
шоковое или коматозное состояние;
миастения;
острое алкогольное отравление, вследствие которого ослаблен иммунитет и нарушена работа жизненно важных органов и функций;
тяжелая депрессия;
беременность и период кормления грудью;
повышенная чувствительность к активному компоненту в составе медикамента.

Мнение эксперта

Александра Юрьевна

Врач общей практики, доцент, преподаватель акушерства, стаж работы 11 лет.

Показаниями к осторожному назначению Клоназепама являются: гиперкинез, мозжечковая и спинальная атаксия, хронический алкоголизм, почечная/печеночная недостаточность, психоз, бронхоспастический синдром, органическое поражение головного мозга, ночное апноэ.

При наличии таких заболеваний перед назначением препарата лечащий врач сопоставляет предполагаемую пользу от лечения и риск.

Правила приёма Клоназепама

В начале лечения Клоназепам принимается в малых дозах, потом дозировка понемногу увеличивается, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический результат.

Начальная суточная доза назначается индивидуально и зависит от возраста пациента:

взрослые пациенты – не больше 1 мг.
больные пожилого возраста – необходимо принимать не больше 500 мкг;
дети до 5 лет – первоначально можно назначать до 250 мкг;
дети 5-12 лет – не больше 500 мкг.

Назначенную врачом суточную дозу нужно разделить на 3-4 приёма.

После нескольких недель лечения выписывают поддерживающие дозы:

взрослые пациенты – 4-8 мг/сутки, максимальная суточная доза при эпилепсии 20 мг;
пожилые больные и дети, которым нет 18 лет – не больше 6 мг/сутки.

При внутривенном введении Клоназепама, раствор вводится капельно или медленно струйно, при этом во избежание воспаления стенок вен и сосудов обязательно применяется специальный растворитель. Инъекционный раствор готовится непосредственно перед введением. Отмена Клоназепама должна происходить постепенно.

При назначении Клоназепама суточную дозу и длительность лечения подбирает только лечащий врач, и только когда определен точный диагноз и получены результаты всех необходимых анализов.

Инструкция по применению Клоназепама от Яндекс.Здоровье.

Случаи передозировки

При передозировке могут появиться сонливость, дезориентация, нечеткая речь, а в сложных ситуациях возможна даже кома.

Также передозировка Клоназепамом может вызвать:

спутанное сознание;
эмоциональное возбуждение;
атаксию;
снижение рефлексов;
пониженное кровяное давление;
слабость;
брадикардию;
проблемы с дыханием.

При появлении признаков передозировки нужно провести лечение симптомов. При случайном проглатывании Клоназепама с другими медикаментами, которые угнетают ЦНС, либо спиртным следует обязательно спровоцировать рвоту и промыть.

Побочные действия

Возможны такие побочные эффекты при приёме Клоназепама:

боль в груди и брадикардия;
атаксия, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение и головные боли;
вялость, депрессия, тремор и апатия;
отсутствие аппетита, тошнота, повышенное слюноотделение либо сухость во рту;
сбой в работе почек и печени, боли при мочеиспускании, недержание мочи;
бронхиальная гиперсекреция, угнетение дыхания;
бессонница, агрессия и нервное возбуждение, необоснованный страх и чувство тревоги;
выпадение волос, зуд, сыпь на коже;
потеря веса.

Принимая препарат, возможно появление медикаментозной зависимости, при резком уменьшении дозы или отмене – синдром отмены Клоназепама.

Дозировка основных противосудорожных препаратов.

Медикаментозная зависимость при долгом приёме и несоблюдении дозировок объясняют, почему Клоназепам без рецепта не отпускается. Если появились побочные действия, необходимо отменить приём и посетить врача.

На приёме доктор расскажет, как слезть с Клоназепама и чем заменить Клоназепам.

Аналоги Клоназепама: Ривотрил и Клонотрил. Основные синонимы Клоназепама: Антелепсин, Клонопин, Икторил, Иктовирил.

Также аналогом Клоназепама можно назвать Феназепам. Препараты Клоназепам и Феназепам имеют схожие лекарственные свойства, отличаются они по анксиолитическому действию: феназепам намного сильнее клоназепама (продолжительность эффекта отличается в 5 раз).

Применять аналоги и заменители можно лишь после согласования с врачом. Приобретаются препараты только по рецепту.

Особые указания

Для предупреждения учащения эпилептических припадков необходимо постепенно совершать переход на другое противоэпилептическое средство. При переходе увеличивается опасность появления апатии и седации. Принимая Клоназепам нельзя употреблять алкоголь. При длительном приёме препарата следует регулярно сдавать кровь на анализы.

Использование Клоназепама при беременности развивает зависимость у плода, результатом лечения будет синдром отмены Клоназепама у ребенка.

Приём данного медикамента при кормлении грудью может развить психоневрологические отклонения и задержку физического развития ребенка. Лекарство Клоназепам негативно сказывается на выполнении сложных работ и управлении транспортом.

Не все показания к применению Клоназепама содержатся в инструкции. Иногда лечащий врач преследует другие терапевтические цели, назначая данное лекарство.

Переход с Алпразолама на Клоназепам

Невзирая на одинаковую результативность Алпразолама и Клоназепама при лечении панических расстройств, когда у пациента появляется страх и беспокойств между приёмами Алпразолама, а также возникают сложности снижения дозировки и отмены приёма препарата, полезно совершить переход с Алпразолама на Клоназепам.

Переход с Алпразолама на Клоназепам поможет решить данные проблемы, так как Клоназепам достаточно действенный, и может заменить Алпразолам. Главное отличие этих двух лекарственных средств – период полувыведения. Алпразолам полувыводится за 1-2 дня, а у клоназепама период полувыведения более длительный – 2-4 дня.

Минимальное время, требуемое для устанавливания неизменной концентрации Клоназепама в крови, составляет 1 неделю.

Заключение

Клоназепам – противосудорожный медикамент, имеющий ряд противопоказаний и побочных действий. Его необходимо осторожно использовать детям и пожилым людям. Клоназепам без рецепта не продается, необходимость приёма определяет специалист.

Только правильно рассчитанная дозировка и регулярный приём могут привести к достижению максимального положительного результата. Клоназепам, как наркотик, при продолжительном использовании либо приёме больших доз способен вызвать зависимость.

А резкая отмена или снижение дозировки могут спровоцировать синдром отмены Клоназепама. При появлении таких ситуаций нужно посетить врача и подобрать аналоги.

Таблетки Клоназепам инструкция

Инструкция к таблеткам Клоназепам призвана ознакомить пациента со всеми необходимыми сведениями по использованию препарата для лечения. Здесь можно прочесть о составе Клоназепам и его фармакологическом действии, а также о сроках и условиях хранения лекарственного средства. Подробно освещены показания к применению и даны рекомендации по режиму дозирования.

Перед началом лечения необходимо внимательно изучить данное руководство особо обратив внимание на информацию о противопоказаниях, побочных эффектах и взаимодействии препарата с другими лекарствами.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество препарата клоназепам. Вспомогательными компонентами служат вещества картофельного крахмала, желатина, красителя оранжевого и желтого Е-110, талька, стеарата магния, натриевого гликолата крахмала и лактозы в необходимых пропорциях.

Лекарственное средство Клоназепам выпускают в виде таблеток:

Круглой двояковыпуклой формы с нанесением риски крестообразной. Цвет светло-оранжевый. Содержание активного вещества – 0,5 миллиграмм. Упаковка с тридцатью таблетками.
Формы круглой. Цвет белый. Двояковыпуклая таблетка с крестообразной риской. Активное вещество – 2 миллиграмма. В упаковке 30 штук.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат можно три года в защищенном от света сухом месте, где температура воздуха не выше 25 градусов.

Фармакология

Активное вещество препарата способно к оказанию центрального миорелаксирующего, противосудорожного, анксиолитического, снотворного и седативного действий, что помогут ослабить страх, беспокойство и тревогу, а также снять напряжение эмоционального характера.

Данный препарат считается одним из сильнейших по противосудорожному эффекту, поэтому у пациентов страдающих эпилепсией лечение Клоназепамом обеспечивает стойкий терапевтический эффект: интенсивность приступов снижается и их возникновение наблюдается гораздо реже.

Часто Клоназепам рассматривается в качестве эффективного снотворного особенно в случаях, когда головной мозг имеет органические повреждения.

Действие препарата наступает довольно быстро и отличается своей продолжительностью.

Фармакокинетика

Препарат имеет быструю и полную абсорбцию в ЖКТ. Его биодоступностью является показатель в 90%. Связывание с белками плазмы происходит более чем на 80%. Выведение происходит в составе мочи в основном метаболитами.

Клоназепам показания к применению

Лекарственный препарат Клоназепам назначают для лечения тем пациентам, которые страдают эпилепсией с проявлением кивательных судорог, типичных абсансов и атонических припадков. Также его применение показано при наличии синдрома страха пароксизмального, различных состояний страха связанного с фобиями (только с 18 лет) и возбуждения психомоторного характера, которое получило развитие на фоне психоза реактивного.

Помимо этого препарат клоназепам может быть назначен, когда у пациента выявлены следующие состояния:

Мышечный гипертонус;
Сомнамбулизм;
Психомоторное возбуждение;
Алкогольный абстинентный синдром (тремор, острая ажитация, делирия и галлюцинации);
Бессонница (при органическом поражении мозга головного);
Панические расстройства.

Противопоказания

Препарат Клоназепам имеет ряд противопоказаний, которые следует принимать к сведению при его назначении. Не стоит принимать препарат:

При острой дыхательной недостаточности, которая может прогрессировать;
При угнетении дыхательного центра;
При шоковых состояниях;
При острых отравлениях снотворными препаратами или анальгетиками наркотическими;
При повышенной чувствительности к Клоназепаму;
При закрытоугольной глаукоме;
При миастении;
В состоянии комы;
В состоянии острой интоксикации алкогольного характера, когда жизненно важные функции ослаблены;
Для беременных и кормящих женщин;
В тяжелых депрессивных состояниях из-за возможного развития наклонностей к суициду, связи, с чем Клоназепам не отпускают без рецепта врача.

Осторожного применения препарат требует, когда у пациента обнаружено заболевание печени в тяжелой степени, а также тяжелая хроническая дыхательная недостаточность.

Противопоказано совмещение Клоназепама со спиртными напитками.

Клоназепам применение

Режим дозирования данного препарата предусматривает индивидуальный подход к пациенту.

Суточная доза препарата делится на 3 или 4 равных приема. Дозы поддерживающие назначаются, как правило, через 14 или 21 день терапии.

Клоназепам при беременности

Применение препарата при беременности и грудном вскармливании не допускается, поскольку Клоназепам имеет свойство проникновения в грудное молоко и через барьер плаценты.

Клоназепам детям

Грудным детям и от 1 до 5 летнего возраста препарат назначают в начальной дозировке по 250 микрограмм за сутки и не более;

Детям от 5 до 12 лет – по 500 микрограмм;

Поддерживающие дозы: от рождения до года – 0,5-1 миллиграмм;

От 1 до 5 лет – 1-3 миллиграмм;

От 5 до 12 лет – 3-6 миллиграмм.

Длительное применение препарата детьми может повлечь за собой возникновение побочных действий, что окажут влияние на развитие физического и психического характера. Эти последствия могут проявить себя спустя много лет.

Клоназепам таблетки для пожилых

Когда у пациента в пожилом возрасте выявлена сердечно-легочная недостаточность, препарат Клоназепам должен назначаться для них с осторожностью. Помимо этого замедленное выведение лекарственного средства и снижение толерантности у этой категории больных также требует аккуратного применения.

Побочные эффекты

При назначении препарата с особым вниманием необходимо отнестись к возможным побочным эффектам, которые могут быть вызваны применением Клоназепам, поскольку перечень их довольно внушителен.

Центральная нервная система

В виде выраженной заторможенности;
В виде ощущения усталости, сонливости и вялости;
В виде возникновения головокружений;
В виде состояния оцепенения;
В виде периодически повторяющихся головных болей;
В редких случаях возникновение спутанности сознания, атаксии;
При приеме высоких доз и длительной терапии может нарушиться артикуляция, возникнуть диплопия, нистагм;
В виде реакций парадоксального характера, таких как острое состояние возбуждения;
В виде антероградной амнезии;
В редких случаях возникновение гиперергических реакций, мышечной слабости и депрессии;
При длительной терапии эпилепсии в некоторых формах может увеличиться частота припадков.

Система пищеварения

В редких случаях возникновение сухости во рту;
В виде приступов тошноты и рвоты;
В виде поноса или запоров;
В виде изжоги;
В виде снижения аппетита;
В виде нарушений функциональности печени;
В виде повышения активности печеночной трансминазы;
Возникновение желтухи;
В виде усиленного слюнотечения (у грудничков).

Сердечно-сосудистая система

В виде падения АД;
В виде тахикардии.

Эндокринная система

В виде изменения либидо;
В виде дисменореи;
В виде преждевременного полового развития у детей обратимого характера.

Система кроветворения

В виде лейкопении;
В виде нейтропении;
В виде агранулоцитоза;
В виде анемии;
В виде тромбоцитопении.

Мочевыделительная система

В виде недержания мочи;
В виде задержки мочи;
В виде нарушения функции почек.

Аллергия

В виде крапивницы;
В виде кожной сыпи;
В виде зуда;
В крайне редких случаях возможно возникновение анафилактического шока.

Реакции дерматологические

В виде преходящей алопеции;
В виде изменения пигментации.

Разное

В виде привыкания или лекарственной зависимости;
В виде синдрома отмены (резкое снижение дозы или прекращение приема).

Передозировка

Симптомами передозировки препаратом могут являться состояния угнетения центральной нервной системы, которые могут быть выражены в различной степени:

В виде выраженной сонливости,
В виде длительной спутанности сознания,
В виде угнетения рефлексов,
В виде состояния комы;
В виде возможного угнетения дыхания.

Терапия проводится вызовом рвоты и последующим осуществлением приема угля активированного для тех пациентов кто находится в сознании. Если пациент находится в состоянии комы, ему следует промыть желудок через зонд и провести симптоматическую терапию. Целесообразно проведение мониторинга пульса, дыхания, давления артериального, а также усиление диуреза посредством внутривенного введения жидкостей.

Специфический антидот – антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенила применение, которого возможно лишь под медицинским наблюдением. Во избежание провокации эпилептических припадков его использование для пациентов с диагнозом эпилепсии не рекомендуется.

Взаимодействие с лекарствами

Усиление действия препарата Клоназепам происходит при одновременном его применении с барбитуратами, нейролептиками, антидепрессантами, антиконвульсантами, наркотическими анальгетиками, алкоголем, а также средствами, которые способствуют уменьшению тонуса мышц скелетных.

Ослабление действия препарата Клоназепам происходит под действием никотина. Помимо этого алкоголь способен спровоцировать реакции парадоксального характера: сильное психомоторное возбуждение с агрессией в поведении либо наступление опьянения патологической степени.

Дополнительные указания

Препарат следует назначать осторожно, когда у пациента наблюдаются нарушения функциональности печени или почек, а также при заболеваниях органов дыхания хронического характера. Не менее осторожно назначение должно осуществляться и для пациентов пожилого возраста (за 65 лет).

Если препарат применять длительно – его действие может ослабнуть. При лечении строго запрещено употребление спиртного, как и после окончания лечебного курса на протяжении трех дней. Отмена препарата должна быть постепенной во избежание возникновения абстинентного синдрома и зависимости психофизического характера.

Лечение препаратом предписывает пациенту воздержаться от вождения и работы с механизмами.

Клоназепам аналоги

Структурными аналогами препарата (по активному веществу) являются лекарственные средства Ривотрил и Клонотрил. Также у Клоназепама имеется очень длинный перечень аналогов по фармакологическому действию. Вот некоторые из этих препаратов:

Адаптол;
Бромидем;
Валиум Рош;
Гидроксизин;
Диазепам;
Золомакс;
Ипронал;
Кассадан;
Лексотан;
Мебикар;
Напотон;
Седуксен;
Тазепам;
Феназипам;
Хелекс;
Элениум и другие.

Клоназепам цена

Стоимость препарата невысока. Его цена в среднем по аптекам не превышает 100 рублей.

Клоназепам отзывы

Многие пациенты, которые проходили лечение с назначением препарата Клоназепам, находят его эффективным и серьезным препаратом. Многие согласны с тем, что препарат не следует отпускать без рецепта врача и одобряют его доступную стоимость, поскольку при наличии назначения покупать его все же придется.

Наименование:

Клоназепам (Clonazepam)

Фармакологическое
действие:

Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина.
Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.
Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга.
Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения.
При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.
Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.
Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального.
В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы - более 80%. Vd - 3.2 л/кг. T1/2 - 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Показания к
применению:

Средство I ряда - эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки");
- средство II ряда - инфантильные спазмы (синдром Веста);
- средство III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги;
- эпилептический статус (в/в введение);
- сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Способ применения:

Индивидуальный . Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза - 4-8 мг/сут.
Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет - 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года - 0.5-1 мг, 1-5 лет - 1-3 мг, 5-12 лет - 3-6 мг.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 500 мкг.
Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.
В/в (медленно) взрослым - по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет - по 500 мкг.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : в начале лечения - выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко - спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко - гиперергические реакции, мышечная слабость - депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.
Со стороны пищеварительной системы : редко - сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение АД, тахикардия.

Со стороны эндокринной системы : изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).
Со стороны дыхательной системы : при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.
Со стороны системы кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы : недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Аллергические реакции : крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.
Дерматологические реакции : преходящая алопеция, изменение пигментации.
Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены.

Противопоказания:

Угнетение дыхательного центра;
- тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
- острая дыхательная недостаточность;
- миастения, кома, шок;
- острые заболевания печени и почек;
- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
- острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
- острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;
- тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
- беременность, период лактации;
- повышенная чувствительность к клоназепаму;
- не принимать одновременно с ингибиторами МАО и производными фенотиазина.

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.
При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости . При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.
При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия - ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков .
При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.
При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.
При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама ; с ламотриджином - возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом - развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом - возможно развитие ЗНС.
При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T1/2 торемифена в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.
Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.
При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.
При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС , однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Клоназепама . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 0,5 мг и 2 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Клоназепам, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (судороги, эпилепсия, припадки, бессонница), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Клоназепаму дополнена отзывами пациентов и врачей. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем. Проявления синдрома отмены.

Инструкция по применению и дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг в сутки. Поддерживающая доза - 4-8 мг в сутки.

Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг в сутки, для детей в возрасте 5-12 лет - 500 мкг в сутки. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года - 0.5-1 мг, 1-5 лет - 1-3 мг, 5-12 лет - 3-6 мг.

Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.

Внутривенно (медленно) взрослым - по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет - по 500 мкг.

Состав

Клоназепам + вспомогательные вещества.

Формы выпуска

Таблетки 0,5 мг и 2 мг.

Клоназепам - противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы - более 80%. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Показания

эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки");
инфантильные спазмы (синдром Веста);
тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги;
эпилептический статус (внутривенное введение);
сомнамбулизм;
мышечный гипертонус;
бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга);
психомоторное возбуждение;
алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации);
панические расстройства.

Противопоказания

угнетение дыхательного центра;
тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
острая дыхательная недостаточность;
миастения;
кома;
закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;
тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к клоназепаму.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.

Отпускается по рецепту.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

выраженная заторможенность;
чувство усталости;
сонливость;
вялость;
головокружение;
состояние оцепенения;
головные боли;
спутанность сознания;
нистагм;
парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения);
антероградная амнезия;
мышечная слабость;
депрессия;
сухость во рту;
тошнота, рвота;
изжога;
снижение аппетита;
запоры или диарея;
усиленное слюнотечение;
снижение АД;
тахикардия;
изменение либидо;
дисменорея;
обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат);
при внутривенном введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию;
у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция;
лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
недержание мочи;
задержка мочи;
нарушение функции почек;
крапивница;
кожная сыпь;
анафилактический шок;
преходящая алопеция;
изменение пигментации;
привыкание;
синдром отмены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом (алкоголем), этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия - ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.

При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.

При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином - возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом - развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом - возможно развитие ЗНС.

Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.

При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.

При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

Аналоги лекарственного препарата Клоназепам

Структурные аналоги по действующему веществу:

Клонотрил;
Ривотрил.

Аналоги по фармакологической группе (анксиолитики):

Адаптол;
Алзолам;
Алпразолам;
Алпрокс;
Анвифен;
Апаурин;
Атаракс;
Афобазол;
Бромидем;
Валиум Рош;
Гидроксизин;
Грандаксин;
Диазепам;
Диазепекс;
Диапам;
Золомакс;
Ипронал;
Кассадан;
Ксанакс;
Ксанакс ретард;
Лексотан;
Либракс;
Лорам;
Лорафен;
Мебикар;
Мебикс;
Мексиприм;
Мексифин;
Напотон;
Неурол;
Нозепам;
Ноофен;
Реланиум;
Релиум;
Седуксен;
Сибазон;
Тазепам;
Тенотен;
Тенотен детский;
Тофизопам;
Транксен;
Феназепам;
Фенибут;
Хелекс;
Элениум;
Элзепам.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

Применение у детей

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Может выделяться с грудным молоком.