Миртазапин - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав. Справочник лекарственных средств

Брутто-формула

C 17 H 19 N 3

Фармакологическая группа вещества Миртазапин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

61337-67-5

Характеристика вещества Миртазапин

Кристаллический порошок от белого до кремового цвета, слабо растворимый в воде. Молекулярная масса 265,36.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное .

Блокирует центральные пресинаптические и постсинаптические альфа 2 -адренергические тормозные рецепторы, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу. Является сильным антагонистом серотониновых 5-HT 2 - и 5-HT 3 -рецепторов, практически не взаимодействует с 5-HT 1А - и 5-HT 1B -рецепторами. Миртазапин является также сильным антагонистом гистаминовых H 1 -рецепторов, что обусловливает его седативный эффект. Слабо влияет на альфа 1 -адренорецепторы и холинорецепторы. Действие на периферические альфа 1 -адренергические и мускариновые рецепторы обусловливает развитие ортостатической гипотензии и антихолинергических эффектов.

Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, нарушение сна (особенно в виде ранних пробуждений), снижение массы тела, суицидальные мысли и лабильность настроения. В клинических условиях проявляются анксиолитические и снотворные свойства, поэтому миртазапин эффективен при тревожных депрессиях. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 1-2 нед лечения.

Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь, прием пищи практически не влияет на скорость и полноту всасывания. C max достигается через 2 ч, абсолютная биодоступность — около 50%. C ss в плазме достигается в течение 5 дней и пропорциональна дозе в интервале доз 15-80 мг. При концентрациях 0,01-10 мкг/мл на 85% связывается с белками крови. Основные пути биотрансформации — деметилирование и гидроксилирование с последующей конъюгацией метаболитов с глюкуроновой кислотой. Изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 цитохрома Р450 участвуют в образовании 8-гидрокси-метаболита миртазапина, CYP3A4 — в образовании N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Некоторые метаболиты фармакологически активны, но их концентрация в плазме очень мала. Выводится с мочой (75% дозы) и фекалиями (15%). (−)-Энантиомер выводится в 2 раза медленнее, чем (+)-энантиомер. Т 1/2 составляет 20-40 ч (у мужчин — 26 ч, у женщин — 37 ч). Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Применение вещества Миртазапин

Депрессивные состояния.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием с ингибиторами МАО.

Ограничения к применению

Эпилепсия и органические поражения головного мозга (возможно развитие судорожных состояний); заболевания сердца (нарушение проводимости, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда); цереброваскулярные заболевания (в т.ч. ишемические атаки в анамнезе); артериальная гипотензия и состояния, предрасполагающие к гипотензии (в т.ч. дегидратация и гиповолемия); лекарственная зависимость и склонность к злоупотреблению психоактивных ЛС (в анамнезе); мания, гипомания; нарушение мочеиспускания, в т.ч. при гиперплазии предстательной железы; острая закрытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление; сахарный диабет; печеночная и/или почечная недостаточность; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований по применению у беременных женщин не проводили).

Тератогенные эффекты. В экспериментальных исследованиях репродукции у животных при введении миртазапина беременным крысам и кроликам в дозах до 100 мг/кг и 40 мг/кг соответственно (в 20 и 17 раз превышают МРДЧ, рассчитанную в мг/м 2) тератогенного действия не выявлено. Однако у самок крыс, получавших миртазапин, было отмечено увеличение постимплантационных потерь, снижение веса детенышей при рождении и увеличение смертности детенышей в первые 3 дня лактации. Причина отмеченных явлений неясна, они наблюдались при дозах, в 20 раз превышающих МРДЧ, но не были отмечены при дозах, эквивалентных 3 МРДЧ.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении в грудное молоко).

Побочные действия вещества Миртазапин

По результатам контролируемых испытаний продолжительностью 6 нед прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов примерно 16% из 453 пациентов, получавших миртазапин, в сравнении с 7% из 361 пациента, получавших плацебо. Побочные эффекты, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, связанные с прекращением лечения и признанные обусловленными миртазапином (т.е. наблюдавшиеся на фоне лечения миртазапином по крайней мере в 2 раза чаще по сравнению с плацебо), включают следующие: сонливость 10,4% (2,2%), тошнота 1,5% (0%).

Далее представлены побочные эффекты, которые наблюдались в кратковременных (6 нед) плацебо-контролируемых испытаниях в 1% и более случаев и были более частыми, чем в группе плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо). Следует иметь в виду, что эти данные не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике, т.к. состояние пациентов и другие факторы отличаются от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Приведенные цифры частоты встречаемости побочных эффектов могут отличаться от полученных другими клиническими исследователями, однако они могут дать врачу сведения относительного вклада самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС) в развитие побочных эффектов в изучаемой популяции.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость 54% (18%), астения 8% (5%), головокружение 7% (3%), необычные сновидения 4% (1%), нарушение процесса мышления 3% (1%), тремор 2% (1%), спутанность сознания 2% (0%).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту 25% (15%), повышение аппетита 17% (2%), запор 13% (7%).

Прочие: повышение массы тела 12% (2%), гриппоподобный синдром 5% (3%), боль в спине 2% (1%), миалгия 2% (1%), учащение мочеиспускания 2% (1%), периферические отеки 2% (1%), диспноэ 1% (0%).

Неблагоприятные эффекты, отмеченные в этих клинических испытаниях по меньшей мере у 1% пациентов, получавших миртазапин, и наблюдавшиеся реже, чем в группе плацебо: головная боль, инфекция, боль в груди, сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тошнота, диспепсия, диарея, метеоризм, понижение либидо, гипертензия, фарингит, ринит, потливость, амблиопия, тиннит, извращение вкуса.

Взаимодействие

Усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС и седативное действие анксиолитиков бензодиазепиновой структуры.

Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены.

Индукторы или ингибиторы ферментов метаболизма могут изменять концентрацию миртазапина в крови.

У здоровых добровольцев индуктор цитохрома P450 — фенитоин (200 мг ежедневно) — при одновременном приеме с миртазапином (30 мг ежедневно) повышал клиренс миртазапина в 2 раза, что приводило к снижению плазменной концентрации миртазапина на 45%.

Карбамазепин — индуктор цитохрома P450 (по 400 мг дважды в день) — при одновременном приеме с миртазапином (по 15 мг дважды в день) повышал клиренс миртазапина в 2 раза, что приводило к снижению плазменной концентрации миртазапина на 60%. В случае назначения фенитоина, карбамазепина или других индукторов печеночного метаболизма (например рифампицина) пациентам, находящимся на лечении миртазапином, может потребоваться увеличение дозы миртазапина.

Циметидин — слабый ингибитор CYP1A2 , CYP2D6 и CYP3A4 — при приеме здоровыми добровольцами (по 800 мг дважды в день) совместно с миртазапином (30 мг ежедневно) повышал AUC миртазапина в равновесном состоянии более чем на 50%. Доза миртазапина может быть снижена с началом сопутствующего лечения циметидином или повышена, когда лечение циметидином будет закончено.

У здоровых добровольцев прием мощного ингибитора CYP3A4 кетоконазола (по 200 мг дважды в день в течение 6,5 дня) и однократной дозы миртазапина приводил к повышению C max и AUC миртазапина примерно на 40 и 50% соответственно.

Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении миртазапина с такими сильными ингибиторами CYP3A4 , как азоловые противогрибковые средства, ингибиторы ВИЧ-протеазы, эритромицин и нефазодон.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности миртазапина.

Миртазапин (30 мг/сут) в равновесном состоянии вызывал небольшое, но статистически значимое повышение МНО у здоровых добровольцев, получавших варфарин. Рекомендуется мониторировать МНО в случае одновременного лечения варфарином и миртазапином.

Передозировка

Симптомы: заторможенность, сонливость, дезориентация, тахикардия, галлюцинации, увеличение или снижение АД.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Миртазапин

При назначении антидепрессантов больным шизофренией или другими психотическими расстройствами возможно усиление психотической симптоматики. При лечении депрессивной фазы биполярного аффективного психоза может наблюдаться инверсия аффекта с развитием мании. Учитывая возможность суицидальных тенденций, следует назначать лишь небольшое количество таблеток.

Миртазапин является лекарственным средством из группы четырехциклических антидепрессантов, который преимущественно способствует оказанию седативного воздействия. Препарат был синтезирован в 90-х годах прошлого столетия и является одним из наиболее эффективных современных препаратов с антидепрессивным действием.

Форма выпуска, состав

Миртазапин продается в аптеках в форме таблеток для приема внутрь в дозах по 15, 30 и 45 мг.

Миртазапин способствует оказанию анксиолитического, противорвотного, снотворного, антигистаминного действия. Под действием активного компонента наблюдается усиление центральной адренергической и серотонинергической передачи, умеренная блокировка гистаминовых рецепторов, оказание седативного воздействия.

Применение таблеток в терапевтической дозе не окажет воздействия на органы сердечно-сосудистой системы. Способность лекарства оказывать выраженный снотворный и анксиолитический эффект позволяет использовать таблетки в качестве эффективного средства при тревожных депрессивных нарушениях различного происхождения. Умеренное седативное действие подавляет у пациентов суицидальные мысли.

После внутреннего приема таблетки наблюдается быстрое всасывание активного вещества из желудка. Максимальная концентрация наблюдается спустя 120 минут. Активный компонент выводят почки и ЖКТ, период полувыведения занимает до 40 часов.

Показания

Миртазапин показан при депрессивных состояниях по назначению и под наблюдением врача.

Способ применения

Таблетку Миртазапин необходимо принять внутрь перед сном и запить жидкостью. Дозу подбирают индивидуально, принимая во внимание возраст и индивидуальные особенности организма пациента.

Для пациентов старших возрастных групп рекомендована подборка дозировки под постоянным наблюдением врача, во избежание развития осложнений и нежелательных побочных реакций. Наблюдается постепенное развитие антидепрессивного действия: на протяжении 14-20 дней, при этом курс лечения может быть продлен до полугода.

Важно! Если терапевтический эффект отсутствует на протяжении 6-8 недель приема, то использование лекарства рекомендовано прекратить.

В том случае, если пациент принимает таблетки на протяжении 2-3 месяцев и не наблюдает ремиссию об этом следует незамедлительно сообщить врачу.

Важно! Отмену использования лекарства необходимо осуществлять постепенно и под наблюдением врача!

Противопоказания

Миртазапин противопоказан к приему при индивидуальной непереносимости входящих в состав таблеток веществ, а также в ходе лечения детей, которым не исполнилось 18 лет.

Своевременной коррекции дозы и постоянного врачебного наблюдения требует использование лекарства при лечении пациентов, у которых выявлены:

Особой осторожности требует прием таблеток пациентами с сахарным диабетом, глаукомой (в закрытоугольной форме), затруднениями мочеиспускания.

Безопасность применения таблеток Миртазапин в ходе лечения беременных и кормящих пациентов не установлена.

Побочные реакции

Миртазапин может стать причиной развития побочных реакций:

сонливости, которая обычно наблюдается в начале лечения. Коррекция дозы не способствует уменьшению степени выраженности данной побочной реакции, однако может негативным образом сказаться на терапевтическом эффекте препарата;
тревоги, психомоторной заторможенности, апатии, тремора;
жалоб на боль в животе, рвоту, тошноту, нарушения стула;
понижения артериального давления;
дисменореи, сексуальных расстройств;
увеличения аппетита, головной боли, жажды, крапивницы, синдрома отмены, головокружения, сухости во рту, стоматита, удушья, гриппоподобного синдрома, отеков.

При несоблюдении указанной дозировки действующий компонент может угнетать центральную нервную систему, что провоцирует дезориентацию, тахикардию, выраженный седативный эффект. Значительное увеличение дозы может нести угрозу жизни. Требуется незамедлительная консультация врача, подбор средств для симптоматической терапии и поддержание нормальной жизнедеятельности пострадавшего.

Взаимодействие с другими лекарствами

В ходе лечения тяжелых депрессивных нарушений врачи назначают комбинированную терапию с использованием сразу нескольких антидепрессантов.

Важно! Наибольшую эффективность демонстрирует сочетание таких препаратов как Миртазапин и Бупропион – именно такой комбинации отдают предпочтение врачи при гиперсомнии, моторной заторможенности. Исследования показали, что комбинирование данных препаратов вдвое увеличивает случаи длительных, устойчивых ремиссий.

Также допускается сочетание Миртазапина с такими медикаментами как Флуоксетин или Венлафаксин.

Миртазапин может способствовать:

Следует воздерживаться от применения Миртазапина одновременно, а также спустя 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

При использовании лекарства не стоит управлять транспортом и выполнять работу, которая требует повышенного внимания.

В том случае, если у пациента возникают проявления, схожие с желтухой использование таблеток рекомендовано прекратить и проконсультироваться с врачом.

В начале терапии у пациентов должен быть доступ только к ограниченному количеству таблеток препарата. Депрессивные фазы маниакально-депрессивных психозов при использовании препарата могут переходить в маниакальные фазы. Может наблюдать усиление параноидальных идей на фоне применения препарата.

В том случае, если пациент резко прекратит принимать таблетки могут развиться побочные реакции в виде общего недомогания, головных болей, жалоб на тошноту.

Хранение таблеток осуществляют в защищенном от детей и солнечных лучей сухом месте при температуре не более 30 градусов. Отпуск таблеток осуществляется после того как предъявлен рецепт о врача.

Аналоги, стоимость

Стоимость препарата Миртазапин Канон в сентябре 2017 года сформирована так:

Синонинами лекарственного средства Миртазапин являются следующие препараты: Ноксибел, Мирталан, Эспритал, Каликста, Ремерон. В том случае, если есть необходимость подобрать лекарство для замены следует предварительно проконсультироваться с лечащим врачом.

Действующее вещество: миртазапин;

1 таблетка содержит 30 мг миртазапину;

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат (высушенный распиловочным способом) магния стеарат, гипромеллоза 2910 5 ср, титана диоксид (E 171), макрогол 400, макрогол 6000, железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты.

Код АТС N06A X11.

Показания

Депрессивные состояния.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к миртазапину или любым другим веществам, входящих в состав препарата.

Способ применения и дозы

Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая, и запивать достаточным количеством жидкости. Таблетки принимают независимо от приема пищи.

Начальная доза Миртазапина для взрослых составляет 15 мг или 30 мг один раз в сутки перед сном. Поддерживающая доза обычно составляет 15 - 45 мг препарата в сутки.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза такая же, как и для взрослых. С целью достижения удовлетворительного и безопасного результата изменение или увеличение дозы для пациентов пожилого возраста должны осуществляться под строгим наблюдением врача.

Почечная и печеночная недостаточность: вывод миртазапина может замедляться у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, что необходимо учитывать при назначении препарата этой категории пациентов.

Таблетки Миртазапина рекомендуется принимать один раз в сутки, поскольку период полувыведения составляет 20-40 часов. Препарат следует принимать в виде разовой дозы непосредственно перед сном. Суточную дозу можно разделить на две дозы, которые принимают утром и вечером перед сном. Большую дозу необходимо принять вечером.

Антидепрессивный эффект миртазапина становится очевидным, как правило, через 1-2 недели лечения. Лечение адекватными дозами приводит к положительной ответной реакции на лечение через 2-4 недели. При отсутствии у пациента соответствующей реакции на лечение дозу можно увеличить до максимально допустимой дозы. После достижения оптимального клинического эффекта и при отсутствии у пациента симптомов заболевания лечение следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев. После этого лечение можно прекратить при постепенном снижении дозы.

При отсутствии у пациента соответствующей реакции на лечение при применении максимальной дозы в течение 2-4 недель, лечение следует прекратить, постепенно снижая дозу. Постепенное снижение дозы необходимо для того, чтобы избежать синдрома отмены препарата.

Побочные реакции

У пациентов с депрессией проявляются признаки и симптомы, связанные с основным заболеванием. Поэтому иногда трудно установить, какие симптомы связаны с основным заболеванием и какие симптомы вызванные применением миртазапина.

Органы кроветворения и лимфатическая система:

Редко (> 1/10 000, < 1/1000) : угнетение кроветворения (эозинофилия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения).

Эндокринные нарушения:

Редко (> 1/10 000, < 1/1000): гипонатриемия.

Нарушения обмена веществ и питания

Часто (> 1/100, < 1/10): повышение аппетита и увеличение массы тела.

Психические нарушения:

Редко (> 1/10 000, < 1/1000): мания, замешательство, галлюцинации, тревожность * , бессонница * , ночные кошмары/ яркие сновидения.

(* Тревожность и бессонница, которые могут быть симптомами депрессии, могут развиваться и усиливаться. При лечении миртазапином о развитие и усиление таких симптомов как тревожность и бессонницы сообщалось очень редко).

Расстройства нервной ситемы:

Часто (> 1/100, < 1/10): сонливость (которая может снижать концентрацию внимания) наблюдается обычно в течение первых нескольких недель лечения (снижение дозы препарата не приводит к уменьшению седативного действия, но может уменьшить эффективность антидепресанта); головокружение, головная боль.

Редко (> 1/10 000, < 1/1000): судороги (припадки), тремор, миоклонус, парестезии, синдром подергивания ног.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы :

Редко (> 1/10 000, < 1/1000): (ортостатическая) гипотензия.

Расстройства пищеварительного тракта:

Иногда (> 1/1000, < 1/100): тошнота.

Редко (> 1/10 000, < 1/1000): сухость во рту, диарея.

Нарушения со стороны печени:

Редко (> 1/10 000, < 1/1000): повышение уровня печеночных трансаминаз.

Кожа и подкожные ткани:

Редко (> 1/10 000, < 1/1000): экзантема.

Скелетно-мышечная система:

Редко (> 1/10 000, < 1/1000): артралгия, миалгия.

Другие:

Часто (> 1/100, < 1/10): генерализованный или локальный отек и связанное с ним увеличение массы тела;

Редко (> 1/10 000, < 1/1000): утомляемость.

Хотя миртазапин не вызывает зависимости, постмаркетинговый опыт показывает, что резкое прекращение лечения после продолжительного применения препарата иногда может приводить к синдрому отмены. Большинство реакций синдрома отмены умеренные и проходят самостоятельно. К ним относятся тошнота, беспокойство, возбуждение. Поэтому прекращать лечение миртазапином следует постепенно.

В случае появления любых нежелательных явлений необходимо обратиться к врачу!

Передозировка

Симптомы: угнетение цнс с дезориентацией и продолжительным седативным эффектом, который сопровождается тахикардией и слабой гипо - или гипертензией.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля и соответствующее симптоматическое лечение для поддержания функций жизненно важных органов и систем.

Применение в период беременности или кормления грудью

Адекватные данные относительно применения миртазапину у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных не показали каких-либо тератогенных эффектов препарата или токсичного влияния на репродуктивную функцию, которые имели бы клиническую значимость. Потенциальный риск применения препарата у людей отсутствует. Применение Миртазапина возможно лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Хотя эксперименты на животных показали, что миртазапин лишь в очень малых количествах выделяется в грудное молоко, применение миртазапина у женщин, которые кормят грудью, не рекомендуется. Данные о применении миртазапина у женщин во время кормления грудью отсутствуют.

Дети

Безопасность и эффективность миртазапина у детей не изучали, поэтому препарат не рекомендуется применять в педиатрии.

Особые меры безопасности

Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны применять это лекарственное средство, поскольку оно содержит лактозу.

Особенности применения

У лиц, принимавших миртазапин, наблюдалось угнетение функции костного мозга, что проявлялось гранулоцитопениєю или агранулоцитозом. Эти явления появлялись, как правило, через 4-6 недель и исчезали в основном после прекращения лечения. В клинических исследованиях миртазапина редко сообщалось также о обратимом агранулоцитозе. Следует обращать внимание на такие симптомы, как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит и другие признаки и симптомы, напоминающие инфекцию. При появлении таких симптомов лечение следует прекратить и сделать полный анализ крови.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью и под бдительным контролем врача пациентам с:

эпилепсией или органическим поражением мозга : хотя клинический опыт показывает, что эпилептические приступы во время лечения миртазапином наблюдались редко. Как и при применении других антидепрессантов, миртазапин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе. В случае развития приступов или если частота приступов повышается лечение следует прекратить. Следует избегать применения антидепрессантов у пациентов с нестабильными эпилептическими припадками; за пациентами с контролируемой эпилепсией необходим тщательный контроль;
печеночной или почечной недостаточностью;
заболеваниями сердца (например, нарушение проводимости, стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда), что требует обычных мер и соблюдение осторожности во время совместного применения с другими лекарственными средствами;
гипотензией .

Как и при применении других антидепрессантов, следует соблюдать осторожность при назначении миртазапину пациентам с:

нарушениями мочеиспускания, такими как гиперплазия предстательной железы (хотя миртазапин оказывает лишь незначительное антихолинергическое действие);
острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением (во время лечения миртазапином риск этих проблем очень мал из-за незначительного антихолинергического эффекта миртазапину);
обструкцией пищеварительного тракта или непроходимостью (во время лечения миртазапином риск этих проблем очень мал из-за незначительного антихолинергического эффекта миртазапина);
сахарным диабетом. У пациентов с сахарным диабетом антидепрессанты могут влиять на контроль гликемии. Поэтому может быть необходимым регулирование дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических средств и пристальный контроль за пациентом.
При развитии желтухи лечение следует сразу же прекратить.

Как и при применении других антидепрессантов, во время лечения миртазапином необходимо учитывать следующее:

при применении антидепрессантов пациентами с шизофренией или другими психическими расстройствами могут усиливаться психотические симптомы и бредовые идеи;
во время лечения депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза может произойти прогрессирование депрессивной фазы до маниакальной; в случае развития маниакальных реакций лечение следует прекратить;
существующий риск суицида: как и в случае применения всех других антидепрессантов, в течение этого периода пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача. Возможность суицида присуща депрессии и может сохраняться до наступления существенной ремиссии. На основании общего клинического опыта лечения депрессии установлено, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления. Если это возможно, пациент должен быть обеспечен, особенно в начале лечения, лишь ограниченным количеством таблеток миртазапину.
хотя антидепрессанты не вызывают привыкания, внезапное прекращение длительного лечения может вызвать беспокойство, тревогу, тошноту, головную боль и недомогание;
пациенты пожилого возраста в большинстве своем имеют повышенную чувствительность к препарату, особенно в отношении появления побочных эффектов антидепрессантов. В клинических исследованиях миртазапина частота побочных реакций у пациентов пожилого возраста была не выше, чем у пациентов других возрастных групп. Однако опыт все еще ограничен.

Не следует нарушать правила применения лекарственного средства, это может навредить здоровью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Миртазапин незначительно влияет на концентрацию внимания, особенно в начале лечения. Это должно учитываться перед выполнением работы, требующей особой концентрации внимания, как управление автотранспортом и работа со сложными механизмами. Сонливость, побочное действие, которое наблюдается часто, также представляет риск в этой ситуации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Фармакологические взаимодействия

Миртазапин нельзя назначать вместе с ингибиторами МАО и в течение 2 - х недель после их отмены.

Миртазапин может повышать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных препаратов. Следует соблюдать осторожность при совместном применении этих лекарственных средств, поскольку это может привести к усилению побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Миртазапин может усиливать угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему и наоборот. Поэтому пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков при лечении препаратом.

При совместном применении миртазапина с другими серотонинергическими лекарственными средствами (например SSRIs), существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Из опыта постмаркетингового применения очевидно, что серотониновый синдром розвивался очень редко у пациентов, которые лечились одним миртазапином или в комбинации с SSRIs. Если подобная комбинация считалась терапевтически целесообразной, с осторожностью следует провести коррекцию дозы и установить тщательное наблюдение за пациентами.

При совместном применении миртазапина и лития у людей никакие клинически значимые эффекты или изменения фармакокинетических параметров не наблюдалось.

Фармакокинетические взаимодействия

Миртазапин почти полностью метаболизируется CYP 2D6 и CYP ЗА4 и в меньшей степени CYP 1A2. Исследования взаимодействия у здоровых добровольцев показали, что пароксетин, ингибитор CYP 2D6 не влияет на фармакокинетические параметры миртазапина при равновесной концентрации. Одновременное применение с миртазапином мощного ингибитора цитохрома CYP ЗА4 - кетоконазола, увеличивает максимальные уровни в плазме и AUC миртазапина примерно на 40% и 50%, соответственно. Следует соблюдать осторожность при совместном применении миртазапина с мощными ингибиторами цитохрома CYP ЗА4, протеазними ингибиторами ВИЧ, азольными противогрибковыми препаратами, эритромицином или нефазодоном, хотя клиническая значимость таких метаболических взаимодействий еще точно не установлена.

Карбамазепин, индуктор CYP ЗА4, увеличивает клиренс миртазапина почти в два раза с соответствующим снижением его концентраций в плазме от 45% до 60%. Поэтому в случае одновременного назначения миртазапина с карбамазепином или другими препаратами, которые ускоряют метаболизм миртазапину (например рифампицина или фенитоина) в печени, дозу миртазапину следует увеличить. После отмены сопутствующего препарата дозу миртазапина снова следует уменьшить.

При одновременном применении с циметидином биологическая доступность миртазапинп растет более, чем на 50%. Поэтому при совместном применении с циметидином дозу миртазапина можно уменьшить, а после отмены циметедина снова увеличить.

В исследованиях взаимодействия in vivo миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетические параметры рисперидона (субстрат CYP 2D6) или пароксетина (субстрат и ингибитор CYP 2D6), карбамазепина (субстрат и индуктор CYP ЗА4), амитриптилина и циметидина.

Миртазапин в дозе 30 мг один раз в сутки приводил к статистически достоверному увеличению INR у пациентов, лечившихся варфарином. Следовательно, при более высоких дозах миртазапина не может быть исключен более выраженный эффект. Поэтому при одновременном назначении миртазапина с варфарином рекомендуется проводить мониторинг протромбинового времени.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Миртазапин является пресинаптичним антагонистом a 2 -рецепторов, который повышает норадренергическую и серотонинергическую передачу в центральной нервной системе. Серотонинергический эффект является результатом специфического действия на 5-НТ 1 -рецепторы, поскольку миртазапин блокирует 5-НТ 2 - и 5-НТ 3 -рецепторы. Оба энантиомеры миртазапина являются активными агентами. S (+)-энантиомер блокирует a 2 и 5-НТ 2 -рецепторы, тогда как R (-) энантиомер - 5-НТ 3 -рецепторы. Седативное действие миртазапина - это результат его антагонистического воздействия на гистаминовые Н 1 -рецепторы. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического активности и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика.

Абсорбция . После перорального применения миртазапин быстро и хорошо всасывается (биодоступность составляет 50 %), достигая максимальной концентрации в плазме крови примерно через 2 часа. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры миртазапина.

Распределение . С белками плазмы связывается примерно 85 % миртазапину. Постоянная концентрация в плазме достигается через 3-4 дня, после чего накопление не происходит. При применении миртазапину в рекомендованных дозах фармакокинетические параметры изменяются линейно.

Метаболизм и выведение. Период полувыведения составляет 20 - 40 ч; иногда наблюдались гораздо более длительные периоды - до 65 ч, но у молодых людей были зарегистрированы более короткие периоды полувыведения. Миртазапин активно метаболизируется и выводится с мочой и калом на протяжении нескольких дней. Основными метаболическими путями являются деметилирование и окисление с последующей коньюгацией. В исследованиях печеночных микросом человека in vitro было показано, что ферменты CYP2D6 и CYP1A2 цитохрома P 450 участвуют в образовании метаболита 8-гидрокси-миртазапину, тогда как фермент CYP3A4 считается ответственным за образование N-диметил и N-оксид-метаболитов. Диметильований метаболит имеет фармакологическую активность и такой же фармакокинетический профиль, как и начальное соединение.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью клиренс миртазапина может быть снижен.

Основные физико-химические свойства

круглые таблетки красно-коричневого цвета.

На одной стороне таблетки-риска и маркировка: номер «9» с одной стороны риски и номер «3» - с другой стороны. На другой стороне таблетки маркировка: номер «7207».

Несовместимость

Не отмечалась.

Срок годности

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ТЕВА Фармацевтикал Индастриз Лтд., Израиль (TEVA Pharmaceutical Industries Ltd, Israel)

Местонахождение

Израиль, г. Кфар Саба, вул. Хашикма, 64 (64 HaShikma Street, Kfar Saba, Israel)

Миртазапин – лекарственное средство с антидепрессивным эффектом.

Состав и форма выпуска

Лекарство фарминдустрия производит в таблетках, где присутствует активное соединение миртазапин. Вспомогательные составляющие медикамента: лактоза, диоксид титана, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль и некоторые другие. Фармсредство продается по рецепту. Срок его годности 2 года.

Фармакологическое действие

Лекарство Миртазапин обладает антидепрессивным эффектом. Активное соединение блокирует центральные альфа2-адренергические рецепторы, усиливает передачу норадренергическую и серотонинергическую. Является антагонистом серотониновых 5-HT2 и 5-HT3-рецепторов.

Наиболее эффективен медикамент при депрессивных состояниях, сопровождающихся неспособностью пациента испытывать радость и удовольствие от жизни, при потере интереса, психомоторной заторможенности, а также при нарушении сна, при суицидальных мыслях и частой изменчивости настроения.

Препарат обладает анксиолитическим (противотревожным) эффектом, а также снотворным действием, эффективны таблетки при тревожных депрессиях. Обычно антидепрессивное действие отмечается спустя одну, две недели лечебных мероприятий.

Быстро абсорбируется Миртазапин после приема внутрь и достаточно полно, прием пищи не влияет на полноту всасывания лекарства. По прошествии двух часов отмечается максимальная концентрация фармсредства. Период полувыведения длится от 20 до 40 часов. Абсолютная биодоступность соответствует 50%. Биотрансформируется путем деметилирования и гидроксилирования. Выводится с мочой на 75%, а также со стулом - 15%.

Показания к применению

Фармсредство Миртазапин показано к применению при выявленных у пациента депрессивных состояниях.

Противопоказания к применению

Средство Миртазапин противопоказано при повышенной чувствительности к компонентам антидепрессантного медикамента, кроме того, таблетки не назначают одновременно с ингибиторами МАО.

С осторожностью препарат Миртазапин используют в следующих ситуациях: эпилепсия, стенокардия, до 18 лет, перенесенный инфаркт, цереброваскулярные заболевания, гипотензия, лекарственная зависимость, диабет сахарный, мания, гипомания, повышение внутриглазного давления, нарушение мочеиспускания, закрытоугольная глаукома острая, недостаточность печеночная, почечная.

Применение и дозировка

Лекарство Миртазапин показано к применению внутрь, обычно таблетки назначают перед сном в начальной дозировке 15 мг/сут. В среднем эффективная доза достигается при приеме медикамента от 15 до 45 мг/сут. При диагностированной у пациента почечной и печеночной недостаточности количество препарата ежедневно рекомендуется понижать примерно на треть.

Терапевтический курс применение антидепрессантного медикамента Миртазапин продолжается от четырех месяцев до полугода. Предварительно пациенту необходимо проконсультироваться с доктором.

Побочные действия

Средство Миртазапин может спровоцировать следующие побочные реакции на компоненты фармпрепарата: сонливость, присоединяется спутанность сознания, характерна астения, наблюдается головокружение, могут возникать необычные сновидения, кроме того, отмечается некоторое нарушение мыслительного процесса, не исключен тремор.

Прочие негативные реакции на приём таблеток Миртазапин будут выражаться такой симптоматикой: возможна сухость во рту, присоединяется повышение аппетита, отмечаются запоры, может наблюдаться повышение массы тела, присоединяются периферические отёки, кроме того, гриппоподобный синдром, фиксируется боль в спине, а также учащение мочеиспускания и болезненность в мышечной ткани.

В подобной ситуации, когда пациент отметит какие-либо из перечисленных побочных реакций на применение лекарства Миртазапин, рекомендуется обратиться на прием к доктору для проведения симптоматической терапии.

Передозировка препарата

Симптомы передозировки фармсредства Миртазапин будут выражаться следующей симптоматикой: развивается заторможенность, присоединяется сонливость, характерна дезориентация, может быть тахикардия, галлюцинации, кроме того, возможно изменение кровяного давления, при этом оно повышается или же, наоборот, несколько снижается.

Больному проводят срочное промывание желудка с последующим назначением активированного угля, после чего больному рекомендуется осуществить симптоматическое лечение.

Особые условия

При назначении фармпрепарата Миртазапин пациентам, страдающим шизофренией или же иными психотическими расстройствами, не исключено усиление выраженности так называемой психотической симптоматики.

Следует учитывать возможность присоединения суицидальных тенденций, соответственно, рекомендуется использовать небольшие дозы фармсредства. Во время применения лекарства с антидепрессантным действием пациенту рекомендуется воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Отмену лечения препаратом Миртазапин рекомендуется проводить постепенно уменьшая дозировку лекарственного средства, а также увеличивая интервалы между употреблением таблеток, так как при резкой отмене медикамента пациент может испытывать тошноту, а также головную боль и в целом ухудшение общего самочувствия.

Аналоги

Ремерон, Эспритал, Ноксибел, Мирталан, кроме того, Каликста, Мирзатен, Миртазапин Канон (инструкция по применению каждого препарата перед его использованием должна быть изучена лично с официальной аннотации, вложенной в упаковку!).

Заключение

Перед применением Миртазапин важно посоветоваться с доктором.

Миртазапин – эффективный антидепрессивный препарат. Он назначается при панических атаках, депрессивных эпизодах, ажитации, тревожности. Однако в связи с высокой стоимостью препарата, многие пациенты подбирают аналоги Миртазапина с лечащими врачами.

Механизм действия препарата лежит в улучшении нервной передачи, улучшается эффективность норадреналина и серотонина в организме.

Не оказывает негативного влияния на сердечно-сосудистую систему. Максимальная эффективность после применения наблюдается спустя два часа.

Состав и форма выпуска

Активное вещество носит аналогичное название – миртазапин. Дополнительными веществами выступают лактоза, диоксид кремния, кукурузный крахмал, стеарат магния, полиэтиленгликоль.

Выпускается в таблетированной форме по двадцать штук. Концентрации действующего вещества: 15, 30 и 45 мг в каждой таблетке.

Противопоказания

Миртазапин противопоказан при гиперчувствительности к активному веществу или другим компонентам в составе препарата.

Запрещен к применению пациентам с непереносимостью лактозы!

Не применяется одновременно с препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу. При необходимости применения Миртазапина, необходим двухнедельный перерыв после лечения ингибиторами моноаминоксидазы.

Побочные эффекты

Частыми нежелательными реакциями являются сонливость, сухость во рту, повышение аппетита, вялость и быстрая утомляемость. Может наблюдаться дисфункция сердечно-сосудистой, гормональной систем, ЦНС и обмена веществ.

Иногда отмечаются проблемы с засыпанием, тревожность и беспокойство, синдром беспокойных ног, галлюцинации, периферическая отечность, кошмарные сны.

Аналоги препарата

Миртазапин имеет ряд аналогов, основанных на том же действующем веществе. Стоимость их варьируется в зависимости от производителя и концентрации, количества таблеток в упаковке. Стоимость Миртазапина – от 517 до 635 рублей. Список аналогов:

Подбирать аналоги должен только лечащий врач с учетом тяжести и длительности заболевания – самостоятельный выбор препарата чреват ухудшением самочувствия.

Применяется для лечения глубоких депрессий, тревожных состояний, беспокойства, бессонницы. Основан на аналогичном действующем веществе. Стоимость препарата Ремерон – от 615 до 791 рубля.

Состав и форма выпуска

В состав препарата входит 30 мг миртазапина, кукурузный крахмал, стеарат магния, моногидрат лактозы. Оболочка состоит из диоксида титана, полиэтиленгликоля, оксидов железа.

Выпускается в форме таблеток в пленочной оболочке, по десять таблеток в одной упаковке.

Противопоказания

Патологически высокая чувствительность к миртазапину или любым другим компонентам препарата. Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы.

Применение

Препарат принимают один раз в сутки, по решению врача прием может быть разделен на утренний и вечерний. Таблетки глотают не разжевывая, запивая стаканом чистой воды. Лечение прекращают плавно, чтобы предотвратить развитие медикаментозной зависимости.

Побочные реакции

Нежелательные эффекты аналогичны таковым у Миртазапина. Могут проявляться нежелательные реакции, соответствующие депрессивному состоянию, потому они сложно диагностируются на фоне лечения.

Чаще всего отмечается ощущение сухости во рту, искажение вкусовых предпочтений, головная боль, головокружение, беспокойство, усталость, неконтролируемые мышечные сокращения, длительный седативный эффект.

Еще один антидепрессивный препарат на основе миртазапина, который может быть выбран в качестве аналога. Назначается при депрессивных состояниях легкой и средней степени тяжести. Требуется наблюдение врача в первые недели лечения. Стоимость препарата – от 951 до 1011 рублей за упаковку.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество – миртазапин в концентрации 15, 30 и 45 мг на одну таблетку. Вспомогательные компоненты представлены моногидратом лактозы, гипролозой, крахмалом, кремния диоксидом, магния стеаратом.

Выпускается в форме таблеток, упакованный в алюминиевые или полимерные пластинки, один или два блистера в картонной упаковке.

Противопоказания

Противопоказания к применению аналогичны Миртазапину – повышенная чувствительность к препарату и одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы.

Применение

Принимают внутрь, не разжевывая, пожилым пациентам, а также при нарушении функции почек или печени необходима корректировка дозы. Принимают в одно и то же время суток, один раз. Иногда требуется разделение дозировок на два приема в день.

Побочные реакции

Чаще всего отмечаются головные боли, усталость, вялость, проблемы с засыпанием, кошмарные сны. Могут наблюдаться нарушения в работе кроветворной системы, что проявляется бледностью, мышечной слабостью.

Антидепрессант нового поколения из группы пиперазино-азепиновых соединений. Стоимость препарата значительно ниже, чем Миртазапина – от 180 до 475 рублей за упаковку.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество – гидрохлорид миансерина. Вспомогательными веществами выступают кремния диоксид, калия дигидрат, стеарат магния, кукурузный крахмал, очищенная вода. Оболочка из гипромелозы и целлозы.

Выпускается в форме таблеток по 10, 30 и 60 мг миансерина. Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, с риской посередине. В одном полимерном блистере десять таблеток, два блистера в картонной упаковке.

Противопоказания

Миасер не назначается при тяжелой дисфункции печени, а также при выраженных маниакальных синдромах и состояниях.

Применение

Принимают внутрь, запивая водой. Минимальные терапевтические дозировки устанавливаются лечащим врачом, максимальная дозировка – 90 мг. Принимают перед сном, эффект развивается через три часа после приема. Может быть разделен на несколько приемов в сутки.

Запрещено совмещать препарат с алкоголем из-за того, что Миасер усиливает действие алкоголя на организм.

Побочные эффекты

Возможны изменения в качественном составе крови – агранулоцитоз, гранулоцитопения. Может отмечаться увеличение массы тела, гипомания, длительный седативный эффект. В данном случае снижение концентрации препарата не устранит седативный эффект, но снизит эффективность препарата.

Возможны такие реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, как брадикардия, желудочковая тахикардия, артериальная гипотензия. Могут наблюдаться такие реакции, как гепатит, желтуха, повышение концентрации печеночных ферментов. Среди прочих нежелательных явлений: экзантема кожи, артралгия, отечность конечностей.

Препарат активно применяется при депрессивном эпизоде, панических расстройствах, смешанных и тревожных расстройствах, посттравматическом стрессе. Стоимость препарата Асентра – от 635 до 684 рублей за упаковку.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество препарата – гидрохлорид сертралина, 50 или 100 мг в одной таблетке. Дополнительные компоненты: дигидрофосфат кальция, стеарат магния, тальк, гидроксипропилцеллюлоза.

Выпускается в форме круглых таблеток, края скошены, по середине с риской. В полимерном блистере 7 таблеток, четыре блистера на одну упаковку.

Противопоказания

Запрещен при повышенной чувствительности к сертралину или любым другим составляющим препарата, а также при параллельной терапии препаратами из группы ингибиторов моноаминоксидазы. Запрещено совместное применение с препаратами на основе триптофана.

Противопоказан при беременности, лактации, в возрасте до шести лет, а также при эпилепсии. С осторожностью назначают при нарушениях неврологического характера, маниакальном синдроме, недостаточности почечной или печеночной функции, сниженной массе тела.

Применение

Лечение всегда начинают с минимальных дозировок, постепенно увеличивая их раз в 7-10 дней. Терапевтический эффект развивается обычно спустя неделю лечения. Для достижения максимальной эффективности принимают не менее месяца.

При достижении терапевтического эффекта снижать дозировки необходимо также постепенно, чтобы предотвратить развитие синдрома отмены и медикаментозной зависимости. Принимается раз в день.

Нежелательные эффекты

Возможно ощущение сухости во рту и плохой аппетит, расстройства пищеварения: метеоризм, тошнота, диарея, запор, рвота, неустойчивый стул. Отмечаются спазмы в кишечнике, боли в животе, может развиваться недостаточность печеночной функции и желтуха.

Со стороны ЦНС отмечаются сонливость, головная боль, тревожность, возбуждение, возможны вспышки агрессии, тремор и судорожность, снижение восприятия и памяти.

Прочие побочные эффекты: боли в груди, учащенное сердцебиение, нарушения зрения и менструального цикла, снижение полового влечения, эректильная дисфункция, отечность, покраснение кожи, крапивница.

Антидепрессант трициклической природы, применяется при депрессивных состояниях различной степени тяжести, при подавленном состоянии, маниакально-депрессивном психозе, меланхолии, тревожности, бессоннице. Относится к синонимам, но не структурным аналогам Миртазапина.

Форма выпуска и состав

В одной таблетке содержится 25 мг действующего вещества – пипофезина. Вспомогательными компонентами выступают целлюлоза, лакоза, картофельный крахмал, повидон, стеарат магния.

Отпускается по десять таблеток в блистере, от трех до пяти блистеров в картонной упаковке. В полимерных банках отпускается по 300, 250, 200 и 100 таблеток.

Противопоказания

Запрещен к применению при гиперчувствительности, недостаточности почечной и печеночной функции, при вынашивании ребенка и кормлении грудью, одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы.

Применение

Начальные дозировки устанавливаются лечащим врачом, разделяются на два приема. Принимают утром и днем. При повышении дозировки прибавляется вечерний прием перед сном. Достигнув желаемого эффекта, переходят на небольшие дозировки в качестве поддерживающего лечения в течение нескольких месяцев.

Побочные реакции

Среди побочных эффектов препарата отмечается головная боль, тошнота, аллергические реакции на коже, головокружения и рвота. При передозировке эти явления усиливаются.

Выбирая аналог, обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом, который учтет все особенности патологии и пропишет препарат, наиболее эффективный и безопасный в индивидуальном случае!