Галоперидол оказывает действие. Галоперидол - инструкция, применение, показания, побочные действия, дозировка, противопоказания

Галоперидол - это препарат из группы нейролептиков, он обладает антипсихотическим действием на организм человека. Более подробно рассмотрю его инструкцию по применению.

Какой у Галоперидол состав и форма выпуска?

Фармацевтическая промышленность производит лекарство в виде плоскоцилиндрических таблеток с фаской, они белого цвета или с незначительным желтоватым оттенком. Активное вещество – галоперидол. Вспомогательные соединения препарата: крахмал картофельный, сахар молочный, тальк, желатин медицинский, кроме этого есть магния стеарат.

Препарат производится в контурных упаковках по десять штук, упакованных в картонные пачки, либо таблетки выпускают в полимерных банках по 100 штук, они должны храниться в темном месте, куда не могут проникнуть дети, при температуре до 25 градусов. Отпускается медикамент пациенту по рецепту. Годность составляет три года, по истечении этого времени использовать средство противопоказано.

Какое у Галоперидол действие?

Нейролептик Галоперидол принадлежит к производным бутирофенона. Он оказывает на организм пациента выраженный антипсихотический эффект, а также обладает противорвотным действием. Кроме этого отмечено легкое седативное воздействие лекарства.

Антипсихотическое действие обосновано блокадой центральных дофаминовых и адренергических рецепторов, расположенных в лимбической и в мезокортикальной зоне головного мозга. Взаимодействие с дофаминергическими структурами так называемой экстрапирамидной системы приводит к нарушениям экстрапирамидного характера.

Галоперидол может усиливать воздействие снотворных средств, опиоидных анальгетиков, а также лекарств, предназначенных для общей анестезии, и других медикаментов, угнетающих функцию ЦНС. Активное вещество всасывается в тонком кишечнике за счет пассивной диффузии, его биодоступность - 70%. Максимальная концентрации происходит через 3-6 часов. Действующее соединение этого нейролептика связывается с белками на 90%.

В тканях концентрация действующего компонента выше, чем в плазме крови. Препарат метаболизируется в печени, 40% выделяется почками, а 60% - с калом. Период полувыведения в среднем равен 24 часам.

Какие у Галоперидол показания к применению?

Препарат должен применяться строго по назначению лечащего доктора в следующих случаях:

При наличии психозов острого и хронического характера, сопровождающихся психосоматическими расстройствами, возбуждением, галлюцинациями, бредом, а также маниакальным состоянием;
При расстройстве поведения, а также при изменении личности, при синдроме Жиля де ля Туретта;
Эффективно средство при наличии тика, кроме этого и при хорее Геттингтона;
При длительно сохраняющейся рвоте и икоте, в том числе связанной с противоопухолевым лечением.

Кроме того, Галоперидол применяют в качестве премедикации перед непосредственным хирургическим вмешательством.

Какие у Галоперидол противопоказания к применению?

Препарат Галоперидол инструкция по применению запрещает использовать в следующих случаях:

Не используют лекарство при выраженном токсическом угнетении ЦНС вызванном ксенобиотиками, а также при комах различного происхождения;
При беременности;
До трехлетнего возраста;
При некоторых заболеваниях ЦНС, которые сопровождаются экстрапирамидными и пирамидными расстройствами, например, при болезни Паркинсона;
При лактации;
При повышенной чувствительности к некоторым производным бутирофенона;
При непереносимости лактозы, кроме этого при наличии лактазной недостаточности.

С осторожностью Галоперидол используют при наличии декомпенсированных сердечно-сосудистых нарушений, при тяжелом поражении печени и почек, при эпилепсии, при бронхиальной астме, при закрытоугольной глаукоме, при алкоголизме, при тиреотоксикозе, кроме этого и при задержек мочи.

Какие у Галоперидол применение и дозировка?

Назначают Галоперидол внутрь, за полчаса до трапезы, лучше запивать лекарство молоком, чтобы снизить раздражающее действие лекарства непосредственно на слизистую желудка. Обычно начальная суточная дозировка варьирует от 0,5 до 5 мг, дозу следует делить на три приема в день. Затем ее увеличивают на 0,.5-2 мг до наступления терапевтического эффекта.

Максимальная суточная дозировка - 100 мг. В пожилом возрасте назначают половину или треть от обычной дозы с постепенным ее повышением не чаще, чем через два дня. В качестве противорвотного средства рекомендовано – 1,5 мг.

Передозировка Галоперидол

При передозировке препарата возникнут симптомы острой нейролептической реакции, в тяжелых случаях наблюдается нарушение сознания, судороги и коматозное состояние. Пациенту следует промыть желудок, если есть угнетение дыхания, тогда показана искусственная вентиляция легких. Диализ неэффективен.

Какие у Галоперидол побочные действия?

Перечислю некоторые побочные действия: экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, головная боль, беспокойство, головокружение, страх, бессонница, эйфория, сонливость, депрессия, тревожность, возбуждение, эпилептические припадки, галлюцинации, поздняя дискинезия и дистония, злокачественный нейролептический синдром.

Кроме этого отмечается снижение давления, присоединяется аритмия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушение аппетита, тошнота, рвота, лейкопения, запор, лейкоцитоз, диарея, агранулоцитоз, эритропения, задержка мочи, отеки, гинекомастия, снижение потенции, гиперпролактинемия, катаракта, ретинопатия, аллергические реакции.

Какие у Галоперидол аналоги?

Апо-Галоперидол, Галоперидол-Рихтер, Сенорм, Галоперидол-Ферейн, Галопер.

Заключение

Следует использовать нейролептик только по назначению доктора.

Для лечения психических сбоев врачи назначают психотропные препараты, например, нейролептики. Из этой группы можно выделить Галоперидол, который синтезируется из бутирофенона. Лекарство обладает седативным (успокаивающим) и противорвотным действием.

Международное непатентованное название, как и основной компонент у препарата галоперидол. Производится медикамент в различных формах, а именно:

Масляная суспензия для внутримышечного использования;
Капли для внутреннего употребления;
Раствор для внутривенных и внутримышечных уколов;
Таблетки.

Медикамент назначают при лечении определенных заболеваний и среди них можно выделить следующие патологические процессы:

Заболевание Туретта;
Различные психозы;
Психомоторные сбои;
Галлюцинации;
Ажитированное депрессионное состояние, для которого свойственна печаль и тревога вместе с двигательным и речевым перевозбуждением;
Рвота, вызванная пройденным курсом химиотерапии;
Психосоматические сбои
Заикание;
Икота;
Олигофрения;
Возрастные изменения поведения;
Детские сбои в поведении, например, гиперреактивность и аутизм.

Противопоказания

В некоторых ситуациях лечение Галоперидолом оказывает негативное действие на организм, поэтому его запрещают использовать в таких случаях:

Непереносимость состава медикамента;
Различные виды комы;
Серьезные сбои ЦНС вызванные ксенобиотиками;
Депрессия;
Дети до 3 лет;
Беременность и период кормления грудью.

Использование Галоперидола допустимо с крайней осторожностью в таких случаях:

Болезни сердечно-сосудистой системы;
Эпилепсия;
Почечная, печеночная, а также легочно-сердечная и дыхательная недостаточность;
Тиреотоксикоз;
Алкоголизм;
Аденома предстательной железы.

Применение медикамента

Для того чтобы препарат мог оказать необходимое действие на организм, к нему в комплекте идет инструкция по применению. Принимать таблетки нужно перорально 1-2 раза в сутки, запивая большим количеством жидкости, например, молоком или питьевой водой. Доза для каждого определенного случая индивидуальна, но в день можно выпить не более 100 мг, а иначе возможна передозировка Галоперидолом.

Первоначально врач выпишет минимальную концентрацию препарата и постепенно будет ее повышать до получения необходимого результата. Отменять лекарство нужно также постепенно. Для пожилых людей и при остром течении болезни дозировка подбирается значительно ниже обычной, а затем понемногу поднимается. Длительно курса терапии для взрослых обычно составляет 10-12 недель.

У Галоперидола инструкция также описывает особенности курса применения медикамента у детей. Преимущественно употребляется препарат 2-3 раза в день. Постепенно происходит наращивание дозировки, но не чаще чем раз в неделю. В случае отсутствия результата от терапии, спустя 4-5 недель препарат отменяется.

Внутримышечно и внутривенно медикамент используется в тяжелых случаях, когда перорально принять таблетку человек не может. Вводить его придется каждые 5-8 часов. При сильном психозе можно применить лекарство 2 раза с интервалом 1 час. В сутки допускается использовать не более 100 мг. Если психоз стал следствием алкогольного опьянения или хронического алкоголизма, то препарат вводят внутривенно. Дозировка побирается преимущественно та же, что и при обычном расстройстве психики.

Особенности воздействия на организм

Галоперидол показывает впечатляющие результаты при лечении психических расстройств за счет перекрытия постсинаптических рецепторов дофамина (нейромидиатора) в тканях головного мозга (мезолимбических и мезокортикальных).

В препарате сочетается антипсихотический, успокаивающий и противорвотный эффект. За счет них медикамент провоцирует экстрапирамидные сбои, но при этом не оказывает блокирующего воздействия на холин. Проявляются эффекты благодаря таким действиям:

Успокаивающий эффект. Такое действие становится возможным вследствие блокировки α-адренорецепторов в ретикулярном образовании мозга;
Противорвотный эффект. Оказывается, такое воздействие благодаря блокировке дофаминовых рецепторов рвотного центра;
Снижение температуры тела. Эффект возникает вследствие блокады дофаминовых рецепторов, расположенных в гипоталамусе.

Таблетки Галоперидола люди обычно не пьют долгое время, так как из-за постоянного воздействия препарата на организм нарушается гормональный баланс. Увеличивается синтез пролактина и уменьшается выработка гонадотропных гормонов.

Эфир галоперидол и декановой кислоты воздействует на организм значительно дольше и оказывает такое влияние:

Убирает патологические изменения личности, а также устраняет различные мании и галлюцинации;
Стимулирует интерес больного к внешнему миру;
Достигает положительных результатов даже в случае с больными, у которых наблюдается резистентность к другим типам нейролептиков;
Купирует поведенческие сбои у малышей и уменьшает степень их гиперактивности.

После инъекции длительность эффекта обычно составляет 4-5 недель, но в более тяжелых случаях укол делают каждые 14 дней.

Побочные эффекты

При приеме Галоперидола часто возникают различные побочные реакции. Связаны они преимущественно с непереносимостью состава или неправильным употреблением. Среди побочных эффектов можно выделить следующие:

Симптомы расстройства нервной системы выглядят следующим образом:
- Расстройства сна и головная боль (наблюдаются преимущественно в начале терапии);
- Тревога вперемешку со страхом и беспокойством;
- Чувство эйфории и глубокая депрессия;
- Состояние летаргии (вялость, медлительность);
- Эпилепсия;
- Обострение психических расстройств и галлюцинаций.
При длительном использовании препарата появляются такие неврологические симптомы:
- Поздняя дискинезия, которая проявляется в виде непроизвольных движений;
- Поздняя дистония. Она представляет одну из форм запущенной дискинезии, которая возникает спустя 1-2 года с момента начала приема нейролептика и для болезни свойственны сильные приступы непроизвольных движений;
- Злокачественный нейролептический синдром. Для него свойственна скованность мышц, лихорадка, вегетативные нарушения и психические расстройства.
Побочные эффекты, связанные с сердечно-сосудистой системой, возникают в основном при завышенных дозах препарата:
- Низкое давление;
- Скачки сердечного ритма;
- Патологические изменения на электрокардиограмме.
Симптомы сбоев в пищеварительной системе связаны с использованием Галоперидола в большой дозировке:
- Потеря аппетита;
- Тошнота, рвота;
- Нарушения стула;
- Сухость в ротовой полости;
- Сбои в работе печени.

Изредка наблюдаются сбои в работе кроветворных органов:
- Лейкоцитоз;
- Эритропения;
- Лейкопения;
- Агранулоцитоз.
Побочные эффекты касаются и мочеполовой системы:
- Сбои в менструальном цикле;
- Отеки и болевые ощущения грудных желез;
- Слабая потенция;
- Чересчур высокое либидо (сексуальное желание);
- Задержка мочи;
- Приапизм (болезненная эрекция, не спадающая от 2 часов до 1-2 дней);
- Гинекомастия.
Иногда наблюдаются такие сбои органов чувств:
- Ухудшение зрения;
- Катаракта;
- Не воспалительное повреждение сетчатки (ретинопатия).
Аллергическое проявления наблюдается достаточно часто, особенно из-за непереносимости состава медикамента:
- Макулопапулезная и угревая сыпь;
- Фотосенсибилизация (повышенная чувствительность к свету);
- Спазмы бронх и гортани (в редких случаях).

У пациента часто наблюдается пониженное или повышенное давление, а также выпадение волос и появление лишних килограмм. Лечатся побочные эффекты от приема Галоперидола путем постепенной отмены препарата и купирования симптомов.

Передозировка

При употреблении Галоперидола больше необходимой нормы могут возникнуть симптомы передозировки:

Мышечная скованность (ригидность);
Низкое давление (в редких случаях высокое);
Тремор;
Кома;
Проблемы с дыханием;
Сонливость;

Если возникли признаки передозировки больной должен знать, что делать:

После употребления таблеток промыть желудок и выпить активированный уголь;
При наличии проблем с дыханием потребуется ИВЛ (искусственная вентиляция легких);
Для стимуляции кровообращения вводят раствор альбумина или плазму.

Особые указания

Назначая курс Галоперидола, врач обычно советует регулярно обследоваться, так как потребуется следить за сердечным ритмом, составом крови и печеночными ферментами. Делать инъекции препарата придется под строгим контролем специалиста, особенно если дело касается малышей и пожилых людей.

Постепенно необходимо перейти с уколов на таблетки, а при развитии побочных эффектов постепенно снижать дозу медикамента до минимума и полностью перестать его использовать.

Отдельно следует выделить такие указания:

Людям, занимающимся тяжелым физическим трудом и любителям ванны необходимо поберечь себя. В таких ситуациях человек может получить тепловой удар из-за воздействия медикамента на терморегуляцию в гипоталамусе. Это же относится к приему противопростудных лекарств совместно с Галоперидолом;
Из-за риска развития фотосенсибилизации рекомендуется закрывать кожу от избыточного влияния солнечных лучей. Терапию Галоперидолом даже при возникновении побочных эффектов желательно отменять постепенно, так как часто возникает синдром отмены;
Препарат обладает сильным противорвотным эффектом и может маскировать свою токсичность и другие патологии, для которых свойственен этот симптом. Диагностика при этом крайне усложняется;
Назначить препарат с продленным эффектом можно лишь после употребления обычной версии Галоперидола. Сделать это необходимо, чтобы выяснить есть ли непереносимость состава медикамента или нет;
Лекарство способно влиять на психомоторные функции человека, поэтому не рекомендуется его использовать людям, которым важна на работе концентрация внимания и скорость реакции.

Взаимодействие

При назначении Галоперидола необходимо учитывать такие нюансы:

Под действием препарата замедляется метаболизм ингибиторов МАО и антидепрессантов, а их эффект, как и токсичность значительно усиливается;
При совмещении с Бупропионом заметно уменьшается эффект последнего препарата и приступы эпилепсии возникают чаще. Это же относится и к другим противосудорожным препаратам;
Одновременное использование Галоперидола и сосудосуживающих медикаментов не рекомендуется из-за ослабления их эффекта;
Препарат оказывает воздействие на лекарства, назначаемые при болезни Паркинсона, и значительно уменьшает их эффективность;
Медикамент способен исказить эффект антикоагулянтов;
Воздействие Галоперидола способно значительно уменьшить эффект от Бромокриптина и придется изменять дозировку;
Совмещение препарата вместе с Метилдопой недопустимы, так как могут развиться или усугубиться психические расстройства;
Медикаменты на основе амфетамина снижают эффект Галоперидола, а он способен уменьшить их психостимулирующие воздействие;
Антигистаминные и антихоленирические медикаменты, относящиеся к 1 поколению, стимулируют м-холиболокирующий эффект Галоперидола и значительно уменьшают его антипсихотическое воздействие;
Если долго использовать препараты наподобие Карбамазепина, то концентрация Галоперидола в крови значительно сократится;
Лекарство может улучшить воздействие медикаментов для понижения давления, а также м-холиноблокаторов;
Использования препарата с медикаментами на основе лития может стать причиной развития энцефалопатии и усугубления экстрапирамидной симптоматики;
Противопоказано одновременное применение с Флуоксетином, так как возрастает шанс появления побочных эффектов;
Препарат повышает негативное воздействие на нервную систему спирта, анальгетиков опиоидного ряда, снотворного, антидепрессантов и наркоза;
При назначении Галоперидола не рекомендуется постоянно пить кофе и крепкий чай, так как ухудшается эффективность препарата.

Аналоги

Среди аналогов Галоперидола можно выделить такие похожие своему эффекту препараты:

Сенорм;
Галопер;
Транкодол-5.

Цены

Цена препарата зависит от его формы и упаковки, а именно:

Таблетки 50 шт. 1,5 мг – 35-50 руб.;
Капли 30 мл – 50 руб.;
Раствор для инъекций 5 мг 5 шт. – 60-70 руб.

Галоперидол применяется для лечения психических расстройств и в большинстве случаев демонстрирует хорошие результаты. Однако, у него множество побочных эффектов, поэтому перед использованием медикамента следует проконсультироваться с врачом.

Препарат Галоперидол - нейролептик, производное бутирофенона, оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное действие.
Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Tmax при приеме внутрь — 3-6 ч, при в/м введении — 10-20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) — 3-9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, — 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Vss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12-37 ч), при в/м введении — 21 ч (17-25 ч), при в/в — 14 ч (10-19 ч), для галоперидола деканоата — 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.
Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Галоперидол являются: психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Способ применения

Препарат Галоперидол применяется в/в, в/м и внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Для купирования психомоторного возбуждения взрослым — 5-10 мг в/м или в/в с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30-40 мин. Внутрь, начальная доза для взрослых — 0,5-5 мг 2-3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до получения устойчивого терапевтического эффекта (в среднем до 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — до 20-60 мг/сут), с последующим переходом к более низкой, поддерживающей дозе. Максимальная суточная доза — 100 мг.
Доза для детей старше 3 лет рассчитывается в соответствии с массой тела.
Пожилым и ослабленным больным назначают в меньшей дозе.
Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, — строго в/м, начальная доза — 25-75 мг 1 раз в 4 недели.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»); нарушение зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT, вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.
Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.
Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.
Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Галоперидол являются: гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч.

болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.
С осторожностью. Глаукома или предрасположенность к ней, легочная недостаточность, гипертиреоз или тиреотоксикоз, нарушение функции печени и/или почек, задержка мочи.

Беременность

:
Противопоказано применять Галоперидол при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Галоперидол усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Передозировка

:
Симптомы передозировки препарата Галоперидол : выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания — ИВЛ, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Условия хранения

Список Б. В сухом, прохладном месте.

Форма выпуска

Галоперидол - таблетки в упаковках по 50 штук по 0,0015 г и по 0,005 г.
Галоперидол - ампулы по 1 мл 0,5% раствора в упаковке по 5 штук; во флаконах по 10 мл 0,2% раствора.

Дополнительно

:
Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. По данным Food and Drug Administration (FDA)1, антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС, выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС, в 1,6-1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо — 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.
Поздняя дискинезия. Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии — синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных — необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.
Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24-48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.
Сердечно-сосудистые эффекты. Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT, в т.ч. нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT. При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ, формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Основные параметры

Название:	ГАЛОПЕРИДОЛ
Код АТХ:	N05AD01 -

Действующим веществом является галоперидол .

В таблетках содержится 1,5 или 5 мг данного вещества. Дополнительными элементами выступают: тальк, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния, моногидрат лактозы.

В 1 мл раствора содержится 5 мг активного вещества. Дополнительными веществами служат: инъекционная вода, кислота молочная, метилпарабен, пропилпарабен.

Капли от компании Ратиофарм содержат 2 мг активного вещества на 1 мл. Дополнительными веществами являются: метилпарагидроксибензоат, очищенная вода, пропилпарагидроксибензоат, кислота молочная.

Форма выпуска

Таблетки и раствор для инъекций. Также производятся компанией Ратиофарм капли Галоперидол.

Фармакологическое действие

Что такое Галоперидол? Что это за препарат? Галоперидол — это нейролептик, антипсихотический, противорвотный препарат .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным бутирофенона. Блокирует дофаминовые, постсинаптические рецепторы в мезокортикальных, мезолимбических структурах головного мозга, оказывает выраженное антипсихотическое воздействие. Несмотря на высокую антипсихотическую активность , лекарственное средство сочетает в себе умеренно выраженное седативное и противорвотное воздействия. Не оказывает холиноблокирующего влияния, но вызывает экстрапирамидные расстройства. Седативный эффект обусловлен блокадой в ретикулярной фармации альфа-адренорецепторов.

Противорвотный эффект достигается блокадой рвотного центра в триггерной зоне. При блокаде дофаминовых рецепторов в гипоталамасу проявляется галакторея и гипотермическое влияние. При длительной терапии происходит изменение эндокринного статуса, снижается выработку гонадотропных гормонов и усиливается синтез пролактина благодаря влиянию на переднюю долю. Лекарственный препарат позволяет устранить стойкие изменения личности, мании, галлюцинации, бред, усиливает интерес пациента к окружающему миру.

Галоперидол назначают пациентам, у которых выработалась резистентность к другим нейролептическим медикаментам. Препарат оказывает активирующее влияние на больных.

У гиперактивных детей Галоперидол способен устранять поведенческие расстройства, избыточную двигательную активность.

Деканоат галоперидола действует более длительно в сравнении с галоперидолом.

Терапевтическое влияние пролонгированных форм лекарственного средства длится до 6 недель.

Максимальная концентрация после применения раствора наблюдается через 10-20 минут, при использовании таблеток — через 3-6 часов. Раствор и таблетки выводиятся с мочой и калом в соотношении 2:3. Капли выводятся желчью (15%) и мочой (40%).

Показания к применению Галоперидола

Показания к применению следующие. Препарат назначают при галлюцинациях , бреде, остром психозе, психомоторном возбуждении, «стероидном» психозе, алкогольном и лекарственном психозе, при ажитированной депрессии, олигофрении, болезни Туретта , психозах различного генеза, при хорее Гентингтона , при психосоматических нарушениях, при заикании, детском , гиперактивности у детей.

Противопоказания

Лекарство не применяется при тяжелых угнетениях ЦНС, при непереносимости активного вещества, при патологии ЦНС, которая сопровождается экстрапирамидной и пирамидной симптоматикой, при грудном кормлении , истерии, депрессии, при беременности, детям до трех лет. При нарушении внутрисердечной проводимости, при стенокардии, удлинении интервала QT, при закрытоугольной глаукоме, при гипокалиемии, декомпенсированных заболеваниях сердца, при эпилепсии, патологии почек и печени, при дыхательной и легочно-сердечной недостаточности, при , гиперплазии предстательной железы с задержкой мочеиспускания, при острых инфекционных заболеваниях, при ХОБЛ Галоперидол применяют с осторожностью.

Побочные эффекты Галоперидола

Нервная система: , возбуждение, тревожность, акатизия , страхи, беспокойство, обострение , психозов, летаргия, депрессия либо , приступы эпилепсии, поздняя дискинезия, при длительной терапии отмечаются экстрапирамидные расстройства, поздняя дистония (спазмы век, учащенное моргание, неконтролируемые движения рук, ног, туловища, шеи), злокачественный нейролептический синдром (потеря сознания, недержание мочеиспускания, учащенное либо затрудненное дыхание, повышенное потоотделение, нестабильность кровяного давления, аритмия, тахикардия , гипертермия, эпилептические припадки, мышечная ригидность).

Сердечно-сосудистая система: признаки мерцания и трепетания желудочков на ЭКГ, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия , падение кровяного давления.

Пищеварительная система: , сухость во рту, снижение аппетита, гипосаливация, диарея, тошнота, рвота, нарушения в работе печени.

Органы кроветворения: тенденция к моноцитозу, эритропения, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения – носят временный характер.

Мочеполовая система: приапизм, повышение либидо либо снижение потенции, нарушения менструального цикла у лиц женского пола, гинекомастия , боли в грудных железах, периферические отеки, при гиперплазии предстательной железы отмечается задержка мочеиспускания.

Возможны также следующие побочные действия: , фотосенсибилизация , ларингоспазм, бронхоспазм, макулопапулезные изменения кожных покровов, нечеткость зрительного восприятия, ретинопатия, катаракта, гипонатриемия, гипогликемия, увеличение массы тела, алопеция.

Инструкция по применению Галоперидола (Способ и дозировка)

Таблетки Галоперидола, инструкция по применению

Принимают внутрь, запивают полным стаканом молока, воды. Начальная дозировка составляет по 0,5-5 мг трижды в день. В сутки не больше 100 мг. Длительность терапии составляет 2-3 месяца. Лекарственное средство отменяют постепенно, дозировки снижают медленно, переходят на прием поддерживающих доз – 5-10 мг в день.

Болезнь Туретта, непсихотические нарушения в поведении: 2-3 раза в день 0,05мг/кг/день, с постепенным увеличением дозы на 0,5 мг 1 раз в неделю до максимального 0,075 мг/кг/день.

Использование раствора

Средняя разовая дозировка для внутримышечного введения Галоперидола составляет 2-5 мг, интервал между инъекциями – 48 часов. Острый алкогольный психоз: внутривенно 5-10 мг.

Инструкция на капли Галоперидол Ратиофарм

Стандартно употребляются до трех раз в сутки вместе с пищей.

Взрослым обычно назначают 0,5-1,5 мг 3 раза в сутки. Далее доза лекарства может увеличиваться в среднем до 10-15 мг в сутки. При острых симптомах допускается употреблять 15 мг в день и больше. Максимальная доза — 100 мг на день.

Начальная доза для детей от трех лет составляет 0.025-0.05 мг на кг массы тела, которую принимают за 3 раза. Максимально можно повышать до 0.2 мг на кг массы тела.

Передозировка

Проявляется , ригидностью мышц , падением . В тяжелых случаях регистрируется шок, угнетение дыхания, коматозное состояние. Требуется промывание желудка, назначение энтеросорбентов. Норэпинефрин и альбумин применяются для улучшения кровообращения. Недопустимо применение . Противопаркинсонические средства и центральные холиноблокаторы позволяют уменьшить выраженность экстрапирамидной симптоматики. Диализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Галоперидол усиливает выраженность угнетающего воздействия снотворных препаратов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков , трициклических антидепрессантов, этанола, средств для общей анестезии на центральную нервную системы. Лекарственное средство усиливает воздействие гипотензивных средств, м-холиноблокаторов, тормозит процесс ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, при этом взаимно увеличивается их токсичность и седативное влияние. Бупрорион в комбинации с галоперидолом увеличивает вероятность возникновения больших эпилептических припадков, снижает эпилептический порог. Препарат ослабляет сосудосуживающий эффект норэпинефрина, , эпинефрина. Медикамент снижает эффективность противосудорожных препаратов , противопаркинсонических средств, изменяет эффект антикоагулянтов. Риск развития психических нарушений возрастает при назначении с препаратом . Амфетамины способны снижать антипсихотическое влияние галоперидола. При употреблении крепкого кофе, чая отмечается снижение эффективности галоперидола. Противопаркинсонические, антигистаминные, антихолинергические средства усиливают м-холиноблокирующее воздействие нейролептика, снижают выраженность его антипсихотического эффекта. При длительном применении индукторов микросомального окисления, барбитуратов, снижается концентрация нейролептика в крови. В комбинации с препаратами лития возможно формирование энцефалопатии, усиление выраженности экстрапирамидных расстройств. способен усиливать выраженность экстрапирамидной симптоматики, побочных эффектов со стороны нервной системы. Назначение препаратов, которые вызывают экстрапирамидные реакции, ведет к повышению тяжести и частоты экстрапирамидных расстройств .

Условия продажи

Необходим рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

Требуется регулярный контроль над уровнем «печеночных» проб, контроль за динамикой ЭКГ, показателями крови. Парентеральное введение лекарственного препарата осуществляется только под контролем лечащего врача. После достижения терапевтического эффекта переходят на прием таблетированных форм препарата. В случае регистрации поздней дискинезии на фоне лечения требуется постепенное уменьшение дозировки вплоть до полного прекращения. При принятии горячей ванны возможен тепловой удар из-за подавления периферической, центральной терморегуляций, расположенных в . Требуется соблюдать осторожность при выполнении тяжелого вида физической работы. Не рекомендуется применять безрецептурные «противопростудные» препараты в течение всего периода лечения из-за риска развития теплового удара, усиления антихолинергических эффектов. Из-за риска фотосенсибилизации пациентам необходимо защищать открытые участки кожных покровов от действия солнечных лучей. Галоперидол отменяют постепенно в виду риска развития синдрома «отмены». Часто противорвотный эффект препарата маскирует признаки лекарственной токсичности , а также затрудняет диагностику состояний, которые сопровождаются тошнотой. Галоперидол может выпадать в осадок при смешивании его раствора с чаем, кофе. Перед назначение пролонгированных форм медикамента пациента переводят на Галоперидол с других нейролептиков для профилактики резкой повышенной чувствительности к препарату. Медикамент влияет на управление автотранспортом.

Медикамент описан в Википедии.

МНН: галоперидол.

ОКПД: 24.42.13.693

Галоперидол и алкоголь

С алкоголем препарат несовместим, вследствие усиления их воздействия на центральную-нервную систему при совместном применении.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются препараты Галомонд , Галоприл , Сенорм .

Инструкция по применению ГАЛОПЕРИДОЛ
Состав препарата ГАЛОПЕРИДОЛ
Показания препарата ГАЛОПЕРИДОЛ
Условия хранения препарата ГАЛОПЕРИДОЛ
Срок годности препарата ГАЛОПЕРИДОЛ

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 5 мг/1 мл: амп. 10 шт.
Рег. №: 9355/05/10 от 05.07.2010 - Действующее

Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.

1 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки пластиковые контурные (1) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ГАЛОПЕРИДОЛ создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.

Обладает выраженным антипсихотическим и противорвотным действием, а также оказывает умеренный седативный эффект.

Галоперидол тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения дофаминовых нейронов (снижение высвобождения), и блокадой центральных постсинаптических дофаминовых (D2) рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея (вследствии повышенной выработки пролактина) - блокадой дофаминовых О2-рецепторов гипоталамуса.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

Блокада дофаминовых рецепторов в дофаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада дофаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения соматотропного гормона.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим лекарственным средством. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Фармакокинетика

Всасывание. C max в крови после внутримышечного введения достигаются через 10-20 минут.

Распределение. V d при стабильной концентрации составляет 18 л/кг, связывание с белками плазмы - 90%, 10% представляют собой свободную фракцию. Отношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:

Концентрация галоперидола в тканях (сердца, легких, печени, почек, головного мозга) выше, чем в крови, т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ; препарат имеет тенденцию аккумулироваться в тканях.

Метаболизм. Метаболизируется в печени посредством процесса N-деалкилации, имеет эффект "первого прохождения" через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Выведение. T 1/2 из плазмы после в/м введения - 21 ч (17-25 ч), после в/в 14 ч (10-19 ч). Выведение из организма происходит в форме метаболитов, 60% выводится с калом, 40% - с мочой. Подвергается печеночной рециркуляции. Проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Препарат применяется строго по назначению врача!

купирование и лечение психотических расстройств различной этиологии;
психозы (в т.ч. маниакально-депрессивный, эпилептический, лекарственный, включая "стероидный", при деменции, олигофрении, психопатии, острой и хронической шизофрении, хроническом алкоголизме);
психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации (при острой и хронической шизофрении, параноидных состояниях, остром психозе);
острый тревожно-депрессивный синдром с возбуждением (ажитированная депрессия);
длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии икота, тошнота и рвота (в том числе связанная с противоопухолевой терапией);
нарушение поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский аутизм), психосоматические нарушения;
премедикация перед оперативным вмешательством.

Режим дозирования

В острых состояниях и в случаях, когда пероральный прием невозможен, назначают внутривенно и в/м.

При острых психозах взрослым - 5-10 мг в/м или в/в (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций) с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30-40 мин до получения желаемого эффекта (максимальная суточная доза - 60 мг). По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь.

В случае острого алкогольного психоза галоперидол вводят в/в в дозе 5-10 мг, при необходимости введение препарата повторяют.

При алкогольном делирии , сопровождающемся беспокойством, в/в в виде инфузии вводят 10-20 мг галоперидола; обычно скорость введения составляет 510 мг/мин (не более 5 мг/30 сек).

При "неукротимой" рвоте - по 1.5-2 мг 2 раза в сут. Средняя разовая доза для в/м - 2-5 мг, интервал между введениями - 4-8 ч.

Для пациентов пожилого возраста 0.5–1.5 мг (0.1-0.3 мл раствора), максимальная суточная доза - 5 мг (1 мл раствора).

Для детей старше трех лет доза составляет 0.025-0.05 мг в сут, поделенная на 2 приема. Максимальная суточная доза – 0.15 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), проходящие после назначения корректоров.

У многих больных отмечаются состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, страх, преходящий акинето-ригидный синдром, акатизия (может проявляться и течение первых 6 ч после приема препарата), окулогирные кризы, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; дистонические явления (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), диастонические и паркинсонические экстрапирамидные расстройства. Выраженность диастонических экстрапирамидных расстройств связана с дозой, наиболее часто отмечаются у детей и молодых пациентов, а также в начале лечения; часто при снижении дозы, а также в течение 24-48 ч после отмены препарата указанные симптомы могут уменьшиться или исчезнуть. Паркинсонические экстрапирамидные нарушения наиболее часто наблюдаются у пациентов пожилого возраста; симптомы могут проявляться в течение первых нескольких дней лечения или после длительной терапии и вновь возникать даже после однократной дозы. Для купирования этих явлений назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), симптоматическую терапию.

При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздней дискинезии (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног; чаще наблюдается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных с поражениями мозга; может сохраняться после прекращения приема галоперидола), поздней дистонии (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания). Вероятность проявления возрастает у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах - снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту и гипосаливация (обусловлено холинергическим действием), иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко - транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, лимфомоноцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Кожа: аллергические реакции (макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи), сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.

Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, тепловой удар (вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе), увеличение массы тела.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность (в т.ч. и к др. производным бутирофенона, к кунжутному маслу);
тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС (в т.ч. на фоне интоксикации ксенобиотиками); коматозные состояния любой этиологии;
заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидными и экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);
депрессивные состояния (кроме ажитированных депрессий);
беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС с явлениями декомпенсации, нарушением проводимости сердечной мышцы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому - гипокалиемия, одновременное применение др. лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Особые указания

В период лечения препаратом нельзя употреблять никаких спиртных напитков!

Парентеральное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов и детей), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь.

При применении галоперидола необходимо проводить регулярный контроль картины крови (через каждые 2-4 недели). В случае снижения числа лейкоцитов до или ниже, чем 3000/мм 3 или других нарушениях лечение галоперидолом прекращают.

Необходимо также регулярно проверять функциональное состояние почек, печени («печеночные пробы»), и сердечно-сосудистой системы (сопоставляя исходные и текущие данные ЭКГ-исследований).

Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), ноотропы, витамины.

Сонливость и симптомы паркинсонизма, возникающие при приеме галоперидола, связаны с дозой, поэтому часто прекращаются при уменьшении дозы препарата или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

В случае одновременного применения галоперидола и непрямых антикоагулянтов при отмене галоперидола следует скорректировать дозу антикоагулянта.

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются синдром "отмены" (при отмене препарата, после длительного курса лечения), поэтому следует отменять галоперидол постепенно, снижая дозы.

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

Применение при беременности и лактации. Галоперидол противопоказан к применению при беременности ввиду возможности его негативного влияния на развитие плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с опасными механизмами. Во время применения галоперидола необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания механизмов, а также других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Из-за большой терапевтической широты явления интоксикации обычно наблюдаются только в случае массивной передозировки.

Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение артериального давления (АД), иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома.

Лечение: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия. При угнетении дыхания -искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норадреналин (норэпинефрин). Адреналин (эпинефрин) в этих случаях применять категорически запрещается! При тяжелых экстрапирамидных симптомах назначают противопаркинсонические средства (например, бензатропина мезилат) парентерально. При судорожных припадках используют миорелаксанты, например, суксаметоний. Антихолинергические симптомы удается снимать с помощью назначения центральных холиноблокаторов (например, физостигмина салицилата (1-2 мг в/в)).

Специфического антидота нет, диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС алкоголя, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных лекарственных средств, средств для общей анестезии; может усилиться седация и депрессия дыхания.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов (например, атропин, бензатропин, тригексифенидил). Это может привести к нарушению зрения, повышению внутриглазного давления, сухости во рту, учащенному сердцебиению, запорам, жалобам при мочеиспускании, нарушению выделения слюны, затруднению речи, нарушению памяти или снижению потовыделения. Из-за уменьшения желудочно-кишечной абсорбции действие галоперидола может уменьшаться.

Усиливает действие большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

При комбинированном приёме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторов микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении крепкого чая идиДкофе (особенно в больших количествах) действие галоперидола может снижаться.

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, адренлина (эпинефрина), фенилэфрина, норадреналина (норэпинефрина), эферина, и других симпатомиметиков (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

При одновременном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры ЦНС.

Галоперидол изменяет (может повышать или снижать) действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические лекарственные средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, фенобарбитала, дифенилгидантоина, рифампицина и др. индукторов микросомального окисления, снижает концентрацию галоперидола в плазме. В свою очередь, галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови, возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.