"Артикаин": инструкция по применению и аналоги. Артикаин

В настоящее время в стоматологической практике появляется огромное количество новых методик и лекарственных препаратов, использующихся для проведения местного обезболивания. Препаратом «выбора», применяемым для проведения местной анестезии, в стоматологии является Артикаин.

Впервые Артикаин был синтезирован в 1969 году, с 1976 года начинается его широкое применение. Сейчас лекарственные препараты на основе Артикаина выпускаются многими фармкомпаниями.

Основные требования, к местноанестезирующим средствам:

значительная глубина проникновения средства;
длительная продолжительность действия;
высокая степень безопасности.

На данные параметры влияние оказывают:

активность применяемого анестетика;
тонус периферических сосудов.

Препарат Артикаин не имеет в составе особо консерванта – парабена, который чаще всего является причиной возникновения реакций гиперчувствительности. Содержит минимальное количество антиоксиданта адреналина (метабисульфита).

Стабильность местноанестезирующего средства достигается посредством высокого качества стекла, резиновых составляющих карпулы, высокой активностью действующего вещества.

Он нерастворим в водной среде, поэтому его применяют в виде соли, которая обладает водорастворимостью. Для проявления основных эффектов требуется его разрушение в тканях с образованием жирорастворимых веществ, которые способны проникать через липидную оболочку нервного окончания. Довольно быстро претерпевает изменения в тканевых структурах, поэтому анальгезирующее действие отмечают уже через 1-2 минуты.

Артикаин обладает незначительной способностью к расширению просвета кровеносных сосудов, поэтому целесообразно его использование с эпинефрином (адреналином). Быстро проникает в мягкие ткани, а также в костные структуры, что обеспечивает скорое наступление эффекта, вследствие чего широко применяется в терапевтических, хирургических, ортопедических вмешательствах в стоматологии.

Выпускается в форме картриджей и растворов для инъекционного введения в ампулах. Упакованы в коробки из картона.

Фармакологическое действие

Механизм основан на воздействии на окончания как чувствительных нервов, так и нервных волокон, что создаёт условия для нарушения генерации возбуждающего импульса и его проведению к другим структурам. Артикаин взаимодействует с рецепторами, которые отвечают за работу натриевых каналов. Оказывая на них влияние, происходит блокирование тока ионов натрия через них, вследствие этого развивается анестезирующий эффект.

Длительность действия составляет около 20 минут. Разрушается до нетоксичных для организма продуктов, что даёт возможность повторного введения вещества. В кислой среде эффективность препарата снижается.

Аналоги

Выпуск артикаинсодержащих лекарственных веществ производится многими фармацевтическими компаниями. Они носят следующие запатентованные названия:

Альфакаин (производство – Франция);
Артикаин Инбиса (страна-производитель – Испания);
Убестезин (производство – Германия);
Примакаин (страна-производитель – Франция);
Цитокорин (производство – Италия);
Ультракаин (страна-производитель – Германия);
Септанест (производство – Франция).

Фармакокинетика и фармакодинамика

Артикаин обеспечивает высокую степень действия и минимальное количество неблагоприятных реакций организма. Обладает минимальной токсичностью. Максимальная концентрация после введения в подслизисутю оболочку ротовой полости отмечается через 25 минут после введения. При инфильтрационном обезболивании эффект отмечают через 1-2 минуты, при проводниковой анестезии – через 2-2,5 минуты.

Его трансформация по большей части происходит в печени, также процесс инактивации протекает в кровяном русле и тканевых структурах под действием ферментов плазмы крови (холинэстеразы). Получаемые метаболиты не обладают анестезирующим действием. Связывается с белками крови, выводится почками. В первые сутки выводится порядка половины введенной дозы.

Так как обладает способностью к расширению кровеносных сосудов, то чаще всего показано использование с адреналином – средством, которое вызывает спазм сосудов.

Адреналин

Является альфа-, бета-адерномиметическим средством. Стимулирует адренорецепторы, что ведет к каскаду биохимических реакций, результат которых – увеличение или снижение концентрации ионов кальция в клетке (увеличение или снижение функциональной клеточной активности). Функциональная активность напрямую зависит от типа протекающих биохимических процессов, а также типа рецептора, на которое произошло воздействие.

Примером может послужить то, что в сосудистых стенках внутренних органов содержатся гладкомышечные клетки, которые на своей поверхности имеют альфа-адренорецепторы. Воздействие на них ведет к сокращению клеток, итог – сужение просвета сосудов. Способность вызывать спазм сосудов кожных покровов и слизистых оболочек, как следствие – замедление кровотока в данной области, используется для снижения скорости всасывания местноанестезирующих средств, что увеличивает продолжительность действия.

Показания

В обычно использующихся концентрациях рассматриваемое лекарственное средство не имеет поверхностно-анестезирующей активности, но при инъекционном введении по действию превосходит другие препараты этой же группы ( , Мепивакаин). Поэтому основным показанием к использованию Артикаина является местная анестезия проводникового или инфильтративного типа.

Артикаин с адреналином используется для обезболивания травматических стоматологических вмешательств в виде следующих видов местного обезболивания:

инфильтрационная (пропитывание тканей операционного поля);
проводниковая (введение вещества по ходу нерва);
интралигаментарная (внутрисвязочная);
интрасептальная (внутриперегородочная – вещество вводится в перегородку кости между лунками зубов);
внутрипульпарная (введение анестетика в пульпу зуба).

Он применяется в том числе и при:

неосложнённом удалении одного или нескольких зубов;
препарировании кариозных полостей и зубов перед проведением протезирования.

Артикаин в сочетании с эпинефрином нашёл применение в следующих концентрациях:

1:200000;
1:100000.

Использование с местного анестетика с более высоким содержанием адреналина (1:100000) значительно увеличивает риск развития неблагоприятных реакций у пациентов, имеющих патологию тканей пародонта, а также при проведении инъекционного введения в область нёба.

Противопоказания

Запрещено использование местноанестезирующего средства Артикаин в следующих случаях:

при наличии реакции гиперчувствительности к Артикаину, Адреналину, сульфитам, в также к любому другому вспомогательному составляющему компоненту препарата;
при различных формах тахиартимий, в том числе пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия;
при наличии в анамнезе бронхиальной астмы при чрезмерной чувствительности к сульфитам;
при имеющейся глаукоме закрытоугольного типа;
при одновременном проведении терапии неселективными бета-адреноблокаторами (Пропранолол, Тимолол, Надолол, Карведилол);
нарушение функционирования печения тяжелой степени;
избыточной концентрации гормонов щитовидной железы в кровотоке (гипертиреоз);
прохождение курса терапии препаратами, ингибирующими моноаминооксидазу (Селегилин, Пирлиндол, Гармалин, Ниаламид), или трициклическими антидепрессантами (Флуоксетин, Амитриптилин, Имипрамин, Тримипрамин);
при имеющейся В12-дефицитной анемии, метгемогломинемии;
при наличии тяжелых нарушениях сердечной проводимости (выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степеней);
при наличии заболеваний центральной нервной системы;
при выраженной артериальной гипотензии;
состояние острой сердечной недостаточности;
обширные челюстно-лицевые оперативные вмешательства, а также хирургические манипуляции длительностью более 20 минут;
дети до 4 лет.

С осторожностью применяют:

в период беременности;
у родильниц с гестозом;
при наличии кровотечений в последнем триместре беременности;
при недостатке холинэстеразы крови;
при недостаточном функционировании почек;
при наличии сахарного диабета;
при гипертонической болезни.

Способ применения и дозировка

Главная особенность Артикаина – высокая способность к проникновению в тканевые структуры при инъекционном способе введения. Поэтому препарат позволяет проводить многие вмешательства (например, подготовка зубов к протезированию, оперативные вмешательства на мягких тканях, удаление зубов) под инфильтрационной анестезией на верхней и нижней челюстях.

Отсутствие побочных эффектов при проведении местного метода обезболивания в большей части зависит от правильного расчёта требуемой дозировки препарата, использующихся для анестезии.

В особенности этому внимание уделяется в детской стоматологии, что объясняется как меньшей массой тела ребенка, так и особенностями функционирования органов и систем, которые принимают участие в изменении и выведении лекарственных средств, а также у пациентов с высоким риском.

«Золотой» стандарт – применение минимального количества местного анестетика с достижением максимального контроля за болевой реакцией. Также выбор дозировки базируется на глубине проникновения требуемого обезболивания и времени проведения требуемого вмешательства.

4% Артикаин с Адреналином даёт надёжне обезболивающее действие, который проявляется через 1-3 минуты после инъекции препарата. Длительность действия – 45-150 минут. В данном случае отмечают:

хорошую проникающую способность;
хорошую переносимость;
минимальное спазмирование сосудов;
отсутствие повышения артериального давления;
отсутствие увеличения частоты сердечных сокращений;
минимальное проникновение через плацентарный барьер.

Терапевтическая стоматология

Применяют Артикаин в указанной дозировке применяется как для инфильтрационной, так и для в целях:

препарирования кариозных полостей;
проведения лечения пульпитов;
проведения терапии периодонтитов;
проведения оперативных вмешательств на пародонте.

Для получения обезболивающего действия длительностью от 30 до 45 минут применяют введение с внешней (вестибулярной) стороны препарата в дозировке от 0,5 до 1,8 мл на один зуб.

Хирургическая стоматология

Применяют инстилляцию лекарственного средства в подслизистую область требующегося зуба в объеме 1,8 мл. При возникновении необходимости возможно дополнительное введение медикамента в том же объеме с целью достижения полного обезболивания. Используют для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Показание – удаление одного или нескольких рядом расположенных зубов.

При оперативных вмешательствах на области нёба (наложение швов, разрезы) достаточным является введение препарата в объеме 0,1 мл на один укол.

Ортопедическая стоматология

Используют и для проводниковой, и для инфильтрационной местной анестезии. Вводят от 0,5 до 1,8 мл с внешней стороны челюсти в подслизистую оболочку области требующегося зуба. Возможно дополнительное введение средства при необходимости, но не более 7 мг на 1 кг массы тела пациента. Показание – проведение одонтопрепарирования.

Неосложнённое удаление зуба, подготовка к пломбировке, препарирование для постановки под коронку должно сопровождаться введением от 0,5 до 1,8 мл местного анестетика с вазоконстрикорным препаратом (не больше 1 карпулы). Если имеется необходимость введения Артикаина с нёбной стороны, то используют 0,1 мл местноанестезирующего средства.

Максимальная дозировка, допустимая при инъекционном введение Артикаина составляет:

для детского возраста с 4 до 12 лет – 5 мг/кг;
для детей старше 12 лет и взрослых – 7 мг/кг.

Перед непосредственным введением медикамента требуется проводить аспирационный тест во избежание внутрисосудистого введения лекарственного средства. Давление, производимое на поршень во время введения средства, должно подвергаться коррекции в зависимости от чувствительности тканей. Не рекомендуют введение препарата в участки слизистой, на которой имеются признаки воспалительного процесса.

Побочные эффекты

Артикаин может вызывать ряд неблагоприятных эффектов:

со стороны нервной системы: ступор, потеря сознания, расстройства дыхания, остановка дыхания, тремор, подёргивания мышечных групп, генерализованные судороги, головокружения, цефалгии, гипестезии (изменение болевой чувствительности), парестезии (ощущения жжения, показывания), повреждение лицевого нерва (паралич мускулатуры лица);
со стороны органа зрения: нечеткость зрения, диплопия (двоение в глазах), снижение остроты зрения, слепота;
со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение кровяного давления, недостаточное функционирование сердца, кардиогенный шок;
со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота;
со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в месте инъекции – гиперемия, отёк, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отёк (отёчность верхней и нижней губы, щёк, голосовых связок), ринит, конъюнктивит, крапивница, нарушение дыхательной функции.

Передозировка

Введение избыточного количества препарата может привести к разнообразным проявлениям со стороны различных систем органов:

Нервная система. Может наблюдаться как её угнетение, так и возбуждение. В первом случае наблюдают головокружение, одышку, нарушение сознания вплоть до полной его потери. Возбуждение характеризуется тревогой, беспричинным беспокойством, тремором конечностей, судорогами, увеличением частоты дыхательных движений, повышением частоты сердечных сокращений.
Сердечно-сосудистая система. Выявляют нарушения сердечного ритма, фибрилляцию желудочков, артериальную гипотонию, остановку сердечной деятельности.

прекращение введение препарата;
пациента укладывают на горизонтальную поверхность;
обеспечивается проходимость дыхательных путей, приток кислорода;
производится контроль частоты дыхания и сердечных сокращений, кровяного давления;
при нарушении дыхания – подача кислорода, интубация, искусственная вентиляция лёгких;
при наличии судорог – внутривенно водят барбитураты короткой продолжительности действия (Циклобарбитал, Тиопентал, Гексобарбитал, Кемитал) с одновременной подачей кислорода и контролем кровообращения;
при значительных нарушениях циркуляции крови и шоковых состояниях – внутривенное инфузионное введение электролитов (растворы Рингера, Аминол, Рингера-Локка), глюкокортикостероидных гормонов (Дексаметазон, Преднизолон, Метилпреднизолон), плазмозамещающих растворов (кристаллоиды – физиологический раствор, 5% глюкоза, коллоиды – декстраны, крахмалы, желатины; Реополиглюкин, плазма крови, Фтордекалины), альбумина;
при коллаптоидных состояниях и брадикардии – медленное внутривенное введение 0,1 мл Эпинефрина, далее капельно в вену под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений;
при тахикардии и тахиаритмиях – в вену бета-адреноблокаторы (Метопролол, Пропранолол, Эсмолол, Атенолол), контроль кровяного давления и подача кислорода.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Артикаина с:

лекарственными препаратами, угнетающих нервную систему (общие анестетики – Галотан, Фторотан, снотворные средства –Зопиклон, Золпидем) наблюдается усиление действия последних;
антикоагулянтами (Гепарин, Варфарин, Фраксипарин, Клексан) отмечают повышение риска развития кровотечений и кровоизлияний;
ингибиторами моноаминооксидазы (Селегелин, Пирлиндол, Ниаламид) повышается риск развития артериальной гипотонии, поэтому показано прекращение приёма этих препаратов за 10 суток до планируемой стоматологической манипуляции;
миорелаксантами (Суксаметоний, Тубокурарин, Орфенандрин, Дантролен) выявляют увеличение длительности действия последних лекарственных средств;
наркотическими анальгетиками (Трамадол, Фентанил, Кодеин, Бупренорфин) наблюдают усиление эффектов указанных медикаментов, отмечают угнетение дыхательной функции;
сосудосуживающими препаратами (Оксиметазолин, Ксилометазолин, Кофеин, Нафазолин) усиливается и удлиняется местноанестезирующий эффект Артикаина;
блокаторами холинэстеразы (Неостигмин, Галантамин, Физостигмин, Пиридостигмин), Тиотепа, Циклофосфамид уменьшают интенсивность метаболизма Артикаина.

Артикаин является антагонистом лекарственных средств, использующихся для лечения миастении, по действию на поперечно-полосатую мускулатуру, в особенности при применении в высоких дозировках, вследствие этого требуется дополнительная коррекция лечения миастении.

При проведении обработки места инъекции местноанестезирующего средства дезинфицирующими растворами, которые содержат тяжёлые металлы, увеличивается риск развития неблагоприятной местной реакции в виде отёчности, гиперемии и болезненной чувствительности.

Особые указания

При использовании Артикаина следует соблюдать некоторые моменты:

противопоказано внутривенное введение;
с целью предотвращения инфекционно-воспалительных осложнений следует следить за стерильностью используемых игл и шприцов при заборе препарата из ампулы;
не даёт действия инфильтрационная нижнечелюстная анестезия языка и мягкого нёба (требуется проведения проводникового метода обезболивания);
инфильтрационная анестезия оказывает действие проводникового обезболивания при удалении премоляров нижней челюсти;
требуется контролировать функций сердечно-сосудистой, нервной систем, респираторного тракта;
должна быть произведена отмена ингибиторов моноаминооксидазы за 10 суток до введения Артикаина.

Артикаин при беременности и лактации

Применение Артикаина в период беременности не установлено из-за недостаточного количества клинических данных. Возможно использование указанного препарата в том случае, если потенциальный терапевтический эффект превышает потенциальный риск возникновения неблагоприятных последствий для плода.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 40 мг артикаина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Местный анестетик (производное тиофена) для инфильтрационной и проводниковой анестезии, обладает выраженным местнообезболивающим эффектом.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Местный анестетик (производное тиофена) для инфильтрационной и , обладает выраженным местнообезболивающим эффектом. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Блокирует ток ионов натрия (Na+) в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульсов по нервному волокну.Начало действия - сразу после введения.

Длительность действия - от 1 до 3 ч. В кислой среде эффект снижается.

Фармакокинетика. Время достижения максимальной концентрации артикаина в плазме после внутримышечного введения - 20-40 мин. При подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузионной способностью.

Связь с белками плазмы - 95%. Метаболизируется в печени, период полувыведения артикаина - 1.2 ч. Выводится почками - 54-63% (за 6 ч). Проникает через плацентарный барьер (в значительно меньшей степени, чем другие местные анестетики), в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, практически не выделяется с грудным молоком.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии - 1,7 мл на зуб, при необходимости - дополнительно 1-1,7 мл; небный разрез или шов - 0,1 мл.

При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания.

При препарации полостей и обточке зубов для коронок, за исключением моляров нижней челюсти, - вестибулярная инъекция 0,5-1,7 мл на зуб.

Максимальная доза для взрослых - 7 мг/кг, для детей старше 4 лет - 5 мг/кг. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.

Особенности применения:

Не оказывает действия на плод (за исключением возможной ) при любой технике применения и дозе. При удалении премоляров нижней челюсти в неосложненной стадии дает эффект проводникового обезболивания.

Неэффективна инфильтрационная мандибулярная анестезия, инфильтрационная анестезия языка, мягкого неба - требуется обезболивание с помощью проводниковой анестезии. Не следует вводить внутривенно. Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и в период кормления грудью. Артикаин проходит через плацентарный барьер в меньшей степени, чем другие анестетики. При необходимости применения препарата у кормящей матери нет необходимости прерывать грудное вскармливание, так как артикаин не выделяется в грудное молоко в клинически значимых количествах.

Побочные действия:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: , сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушение сознания, вплоть до его потери, зрительные и слуховые нарушения, потеря зрения, помутнение в глазах, синдром конского хвоста (паралич ног, ), дыхательных мышц (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), блок моторный и чувствительный.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, (периферическая вазодилатация), брадикардия, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: , непроизвольная дефекация.

Со стороны органов дыхания: , апноэ. Аллергические реакции: зуд кожи, ангионевротический отек, др. анафилактические реакции (чаще ), (на коже и слизистых оболочках).

Прочие: гипотермия, импотенция; при : нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода.

Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Местные анестетики усиливают угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровоизлияний и кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности, отека. При применении местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии; необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих лекарственных средств. С наркотическими анальгетиками - развивается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.

Проявляют антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местноанестезирующим лекарственным средствам группы амидов), мегалобластная B12-дефицитная искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах - внутривенно медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке - внутривенная инфузия электролитов, глюкокортикостероидов, плазмозаменителей, альбумина; при коллапсе и возрастающей брадикардии - внутривенно медленно эпинефрин 0.1 мг, далее внутривенно капельно под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления; при выраженной тахикардии и тахиаритмии-внутривенно β- адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для инъекций 40 мг/мл. 2 мл в ампулы нейтрального стекла. 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный. В случае использования ампул с насечками, кольцами надлома или точками надлома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Артикаин ДФ - это местноанестезирующий лекарственный препарат, применяемый в основном в стоматологической практике. Облегчает проведение таких манипуляций как удаление зуба или поднадкостничного абсцесса, превращая их в почти безболезненные процедуры.

Какие у Артикаин ДФ состав и форма выпуска?

Активные компоненты лекарственного средства: артикаина гидрохлорид, собственно, местный анестетик, и эпинефрин гидрохлорид - адреномиметик. Содержание их составляет 40 мг первого вещества, и 0,01 мг второго.

Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, хлорид натрия и вода для инъекций в количестве до 1 мл. Производится Артикаин ДФ в виде прозрачного, абсолютно бесцветного раствора, помещенного в специальные картриджи. Поставляется в упаковках по 10 штук. Продажа осуществляется при наличии рецепта доктора.

Какое у Артикаин ДФ фармакологическое действие?

Местный анестетик, входящий в состав лекарственного средства Артикаин ДФ, блокирует передачу нервного импульса, что выражается в появлении выраженного обезболивания. Данный эффект настолько явный, что позволяет проводить такие манипуляции, как удаление зуба практически безболезненно.

Действие лекарственного средства начинается достаточно быстро. Латентный период после введения лекарства в слизистую оболочку ротовой полости длится всего от 1 до 3 минут, после чего хирург может проводить инвазивную процедуру. Обезболивающий эффект длится порядка 60 – 75 минут.

Для пролонгирования действия лекарства Артикаин ДФ в его состав входит второй компонент, оказывающий адреномиметическое действие, выражающееся в значительном спазме сосудов в месте введения лекарства.

Следует заметить, что в отличие от многих прочих подобных лекарств, Артикаин ДФ, а точнее его адреномиметический компонент, практически не оказывает системного влияния, а это значит, что осуществлять подобное обезболивание можно даже пациентам, страдающим от артериальной гипертензии и прочих сердечно-сосудистых заболеваний. Обращаю внимание, что данные состояния всё же входят в перечень относительных противопоказаний.

Максимальный эффект достигается примерно к 25 – 30 минуте. Препарат выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов. В течение первых суток организм покидает более 50 процентов введенного лекарственного вещества.

Какие у Артикаин ДФ показания к применению?

Лекарственное средство Артикаин ДФ используется для осуществления проводниковой и инфильтрационной анестезии при проведении следующих стоматологических процедур:

Удаление зуба;
Вскрытие абсцесса;
Подготовка перед протезированием зубов.

Решение о необходимости применения препарата принимает хирург-стоматолог. Он же и контролирует адекватность реакции организма. В некоторых случаях, по желанию пациента, подобного ряда лекарства могут применяться и при осуществлении обычного препарирования кариозной полости.

Какие у Артикаин ДФ противопоказания к применению?

Назначение Артикаин ДФ инструкция по применению не рекомендует осуществлять при наличии ситуаций, указанных ниже:

Пароксизмальные нарушения сердечного ритма;
Закрытоугольная глаукома;
Бронхиальная астма;
Применение бета – блокаторов;
Тяжелые заболевания печени, осложнённые недостаточностью данного органа;
Гиперфункция щитовидной железы;
Применение ингибиторов моноаминоксидазы;
Кардиогенный шок;
Возраст пациента менее 4 лет;
Индивидуальная непереносимость.

В число относительных противопоказаний входят следующие состояния: сердечная недостаточность, AV-блокада сердечной проводимости, воспалительный очаг в области предполагаемой инъекции, сахарный диабет, артериальная гипертензия, крайняя степень истощения, тяжёлые соматические заболевания, возраст пациента старше 65 лет.

Какие у Артикаин ДФ применение и дозировка?

При удалении зубов, расположенных на верхней челюсти, следует вводить в область переходной складки 1,8 мл препарата из расчёта на каждый удаляемый зуб.

При удалении малых коренных зубов на нижней челюсти используют инфильтрационную анестезию, введением 1,8 мл препарата.

Если желаемый эффект не был достигнут, следует ввести ещё 1,8 мл лекарственного средства в область подслизистой оболочки переходной складки. Если анестезия и в этом случае оказалась недостаточной, нужно провести блокаду нижнечелюстного нерва.

При препарировании кариозных полостей вводят от полумиллилитра до 1,7 мл на каждый зуб. При использовании ДФ Артикаин инструкция по применению просит соблюдать определённые меры безопасности: избегайте внутривенного введения лекарства, частично использованный, открытый картридж следует утилизировать. Приём пищи возможен только после полного восстановления чувствительности.

Возможна ли от Артикаин ДФ передозировка?

Симптомами передозировки лекарственного средства Артикаин ДФ являются следующие проявления: повышенная нервная возбудимость, увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления, возможно помутнение сознания. Помощь в данном случае носит симптоматический характер.

Какие у Артикаин ДФ побочные реакции?

Со стороны нервной системы: помутнение сознания, головная боль, тремор конечностей, судороги и некоторые прочие реакции.

Прочие побочные эффекты: аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, учащение пульса, повышение артериального давления, обострение кардиологических заболеваний, поражение тканей в области инъекции лекарства, диспепсические явления, обострение бронхиальной астмы.

Какие у Артикаин ДФ аналоги?

Препарат Артикаин ДФ может быть заменён следующими аналогами: Цитокартин, Ультракаин ДС, Убистезин форте, Септанест с адреналином, Примакаин с адреналином, Брилокаин-адреналин, Артифрин, Артикаин с адреналином форте, Артикаин Перрель с адреналином, Альфакаин СП.

Заключение

Удаление зуба это всегда крайне неприятная и довольно опасная процедура, и потому от эффективности и безопасности подобных лекарственных средств зависит здоровье и даже жизнь пациента. Обязательно выполняйте все рекомендации специалиста, при необходимости обратитесь на повторный приём.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Артикаин 4 % Инибса с эпинефрином 1:100 000

Торговое название

Артикаин 4 % Инибса с эпинефрином 1:100 000

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций в картриджах по 1.8 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активные вещества: артикаина гидрохлорида 40,0 мг,

эпинефрина битартрата 0,018 мг (эквивалентно эпинефрину 0,010 мг),

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит, 2 М раствор натрия гидроксида, 2 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор без видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местной анестезии. Амиды. Артикаин в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ N01ВВ58

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Артикаин. Артикаин при подслизистом введении в полости рта обладает высокой тканевой диффузионной способностью. Связывание с белками составляет 95 % (в основном с a 1 -кислым гликопротеином). Период полураспада составляет 120 мин. Метаболизируется в печени. Препарат в минимальной степени проникают через плацентарный барьер, практически не выделяются с грудным молоком. Выведение препарата осуществляется почками.

Эпинефрин. Подкожная абсорбция не является быстрой, но быстро исчезает из крови. Имеет очень короткий период полураспада - 20 сек и распределяется по всем тканям. Эпинефрин быстро дезактивируется в организме. Метаболизируется в печени. Выводится почками. 50 % принятой дозы выводится через 6 ч, а оставшееся количество через 18 ч. Незначительное количество выводится с фекалиями.

Фармакодинамика

Артикаин 4 % с эпинефрином 1:100 000 - комбинированный препарат для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии. Входящий в его состав артикаин - местный анестетик амидного типа тиафеновой группы. Артикаин обеспечивает короткий латентный период, надежную и сильную анестезию, способность пенетрации в кость, что также позволяет проводить безболезненные экстракции на премолярно-мандибулярном уровне. Артикаин устраняет болевую чувствительность прохождения аферентных импульсов к центральной нервной системе. Это действие является обратимым, поскольку функция нерва восстанавливается после выведения анестетика. Эпинефрин усиливает и пролонгирует местноанестезирующий эффект артикаина, препятствует системной абсорбции артикаина и развитию его побочных эффектов. Действие препарата начинается быстро - через

1-3 мин. Продолжительность анестезии составляет не менее 75 мин. Заживление операционной раны протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием. Ввиду низкого содержания эпинефрина в препарате, его действие на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышения артериального давления и увеличения частоты сердечных сокращений, вследствие чего препарат пригоден для использования у пациентов, относящихся к группе повышенного риска.

Показания к применению

Проведение инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии во время сложных процедур, требующих длительного обезболивания.

Способ применения и дозы

Препарат следует вводить медленно.

Скорость впрыска не должна превышать 0,5 мл в 15 сек, то есть, 1 картридж в мин. Основные системные реакции в результате случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать в большинстве случаев, при следующей технике инъекций: после аспирации, медленно ввести 0,1- 0,2 мл и медленно ввести остальное количество не ранее чем через 20- 30 сек.

Раннее открытые картриджи не должны использоваться повторно, неиспользованный раствор подлежит уничтожению.

Противопоказано внутривенное применение! Нельзя производить инъекцию в воспаленную область! Для достижения удовлетворительной пульпозной анестезии, инъекцию следует проводить на уровне корешковой верхушки корня зуба (инфильтрационная анестезия) или на уровне ствола альвеолярных нервов верхней и нижней челюстей (проводниковая анестезия). При введении препарата с целью предупреждения проникновения слюны в кровеносные сосуды рекомендуется удалять жидкость из полости рта.

Дозы различаются в зависимости от области, которая должна быть подвержена анестезии, васкуляризации тканей и применяемых методов анестезии.

Точное количество препарата зависит от продолжительности анестезии.

Следует использовать наименьшее возможное количество раствора, которое обеспечит эффективное обезболивание.

При экстракции зубов на верхней челюсти в большинстве случаев достаточно 1,8 мл лекарственного средства на каждый зуб; таким образом можно избежать болезненной небной инъекции.

В случае последовательных извлечений соседних зубов часто можно сократить объем вводимого раствора.

Если требуется разрез или шов нёба, показана небная инъекция примерно 0,1 мл на прокол.

В случае простого удаления на нижней челюсти премоляров в большинстве случаев достаточно инфильтрационной анестезии по 1,8 мл препарата на зуб; в некоторых случаях требуется шечная инъекция от 1,0 до 1,8 мл. Инъекции в нижнечелюстное отверстие могут быть показаны в редких случаях.

Вестибулярные инъекции следует принимать по 0,5-1,8 мл препарата на зуб для обработки кариозной полости и пульпы при препарировании под коронку.

Нервоблокирующая анестезия должна использоваться в лечении коренных зубов нижней челюсти. При хирургических процедурах препарат следует дозировать индивидуально в зависимости от факторов, связанных с пациентом, типом и продолжительностью вмешательства.

Максимальная доза составляет 7 мг артикаина гидрохлорида на кг массы тела, это эквивалентно 6 картриджам по 1,8 мл для взрослого весом 65 кг.

Дети:

Доза препарата зависит от возраста пациентов и метода анестезии. Препарат не следует назначать детям младше 4 лет.

Детям в возрасте от 4 до 12 лет доза не должна превышать 5 мг артикаина гидрохлорида на кг массы тела.

Дети весом от 20 до 30 кг:

Дети весом от 30 до 45 кг:

Побочные действия

Побочные действия, обусловленные артикаином

Речевое возбуждение, депрессия, неврастения, помутнение

сознания вплоть до его потери, шум в ушах, сонливость

Металлический привкус во рту

Бессонница, головная боль, головокружение, беспокойство, тревога,

зевота, полифразия

Сужение зрачков, нистагм, затуманивание зрения

Мышечный тремор вплоть до судорог, озноб, мышечные спазмы, кома

Парестезия губ и/или языка

Ощущение жара, потливость

Снижение артериального давления, брадикардия, асистолия, остановка

Острый отек щитовидной железы

Нарушение дыхания вплоть до его остановки, тахипноэ

Тошнота, рвота

Метгемоглобинемия

Аллергические реакции в виде гиперемии, сыпи, зуда, эритемы,

конъюнктивита, ринита, ангионевротического отека, крапивницы,

анафилактического шока. О перекрестной реактивности к артикаину

сообщалось у пациентов с задержанной повышенной

чувствительностью к прилокаину.

Побочные действия, обусловленные эпинефрином

Тахикардия, аритмия, повышение артериального давления (встречается

редко), ощущение жара, потливость, мигрень, стенокардия, угнетение

деятельности сердца, отечность щитовидной железы

Ишемизирование зон в месте инъекции, иногда до тканевого некроза

Отек, воспаление в месте инъекции

Вследствие присутствия сульфитов, в отдельных случаях, особенно у пациентов с бронхиальной астмой, возможны аллергические реакции в виде бронхоспазма, острого приступа астмы, рвоты, диареи, хрипов, помутнения сознания и анафилактического шока.

При нарушении техники инъекции, возможно повреждение лицевого нерва вплоть до его паралича.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Аллергические реакции на препараты для местной анестезии амидного

Бронхиальная астма при повышенной чувствительности к сульфитам

Врожденная метгемоглобинемия или метгемоглобинемия неизвестного

Серьезные сердечно-сосудистые заболевания, аритмия, острая

декомпенсированная сердечная недостаточность, пароксизмальная

тахикардия, инфаркт миокарда в анамнезе, нестабильная стенокардия,

аорто-коронарное шунтирование в анамнезе, тяжелая форма

артериальной гипотензии, гипертензии, нелеченная неконтролируемая

сердечная недостаточность

Тяжелые нарушения передачи нервных импульсов и проводимости

сердца (такие как, АВ-блокада II и III степени, выраженная брадикардия)

Закрытоугольная глаукома

Тяжелая форма печеночной недостаточности (порфирия)

Геморрагический диатез (особенно при проведении проводниковой

анестезии)

Внутрисосудистая инъекция

Гипертиреоз

В12-дефицитная анемия

Тяжелая форма бронхиальной астмы

Гипоксия

Одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов

Применением ингибиторов МАО (моноаминооксидазы) или

трициклических антидепрессантов

Детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта)

Инъекции в воспаленную область

Дефицит холинэстеразы

С осторожностью

- тяжелые нарушения функции почек

Тяжелые нарушения свертываемости крови

Стенокардия

Атеросклероз

Тиреотоксикоз

Узкоугольная глаукома

Сахарный диабет

Легочные заболевания, бронхиальная астма

Феохромоцитома

Эпилепсия

Лекарственные взаимодействия

Противопоказана комбинация с кардионеселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом, т.к. имеется риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии. Возможно усиление действия вазоконстрикторов, повышающих артериальное давление, таких как эпинефрин, при одновременном применении трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО (моноаминооксидазы). Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25000 и эпинефрина 1:80000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Концентрация эпинефрина в препарате ниже - 1:100 000. Однако учитывать возможности такого усиления действия необходимо.

Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Опиоидные анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания.

При проведении инъекций препарата пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.

Препарат увеличивает интенсивность и длительность действия миорелаксантов.

Препарат проявляет антагонизм в отношении воздействия на скелетную мускулатуру с препаратами для лечения миастении, поэтому при его применении, особенно в высоких дозах, требуется дополнительная коррекция лечения миастении.

Препарат вызывает замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы происходит замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.

Эпинефрин способен ингибировать высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.

Некоторые ингаляционные лекарственные средства, такие, как, галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, приводя к аритмии во время применения препарата.

Сопутствующее введение антиаритмических препаратов (например хинидин) может увеличить потенциальный кардиологический эффект воздействия местных анестетиков.

Фенотиазины могут уменьшить или инвертировать прессорный эффект адреналина. Следует избегать одновременного использования этих агентов. В ситуациях, где необходимо одновременная терапия, необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Особые указания

Препарат нельзя вводить внутривенно. Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест. При случайном введении препарата в сосудистое русло могут возникнуть судороги с последующим угнетением деятельности центральной нервной системы и остановкой сердца. При возникновении данных симптомов необходимо незамедлительное проведение реанимационных мероприятий. Нельзя проводить инъекцию в области воспаления. Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности). Для предотвращения занесения инфекций (в т.ч. вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из картриджей всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов. Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.

Поскольку метаболизм препарата происходит в печени, то он должен с осторожностью использоваться у пациентов с заболеваниями печени.

Случайные инъекции могут сопровождаться судорогами, затем недостаточностью ЦНС или кардиопульмональным шоком. Реанимационное оборудование, кислородные и другие реанимационные препараты должны быть доступны для немедленного использования.

Беременность и период лактации

Препарат в минимальной степени проникает через плацентарный барьер и практически не выделяется с грудным молоком. Тем не менее, препарат должен применяться только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. А также рекомендуется сцедить грудное молоко после применения препарата и не применять его для кормления.

Особенности влияния лекаственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Возможность допуска пациента к управлению транспортным средством и потенциально опасными механизмами определяется врачом.

Передозировка

Симптомы: головокружение, двигательное беспокойство, нарушение сознания, нарушение дыхания, тахикардия, брадикардия, выраженное повышение или снижение артериального давления.

Лечение : Лечение симптоматическое. При появлении первых признаков развития побочного или токсического действия необходимо срочно прекратить вводить препарат и придать пациенту горизонтальное положение, обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать пульс и артериальное давление. Даже при невыраженных симптомах, следует обеспечить внутривенный доступ и начать внутривенную инфузию кристаллоидных растворов. При нарушении дыхания, в зависимости от степени тяжести, следует провести ингаляцию кислородом или искусственное дыхание, при необходимости эндотрахеальную интубацию с контролируемой вентиляцией легких. Применение аналептических препаратов центрального действия противопоказано.

При непроизвольных мышечных подергиваниях или генерализованных судорогах показано внутривенное введение барбитуратов короткого или ультракороткого действия. При тахикардии или брадикардии, выраженном падении артериального давления пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке любого генеза после прекращения инъекции показаны экстренные меры: обеспечение проходимости дыхательных путей, внутривенное введение жидкости (электролитный раствор), глюкокортикостероидов. Дополнительно можно ввести плазмозаменители, альбумин. При угрожающем нарушении кровообращения и нарастающей брадикардии вводится от 0,25 мл до 1 мл эпинефрина. Внутривенная инъекция эпинефрина должна производиться медленно под контролем частоты пульса и артериального давления. Однократная доза внутривенной инъекции эпинефрина не должна превышать 0,1 мг, в дальнейшем при необходимости эпинефрин можно вводить капельно (скорость вливания регулируется в зависимости от частоты пульса и артериального давления). Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов, однако не следует использовать неселективные бета-адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы в любом случае. При повышении артериального давления у больных, страдающих артериальной гипертонией, следует, в случае необходимости, применять периферические вазодилататоры.

Специальные меры.

Гипертония: Поднять верхнюю честь тела, сублингвально ввести нифедипин при необходимости.

Гипотония: Горизонтальное положение, внутривенное вливание полного раствора электролитов, сосудосужающие средства (например, внутривенно этилэфрин), при необходимости.

Брадикардия: Атропин внутривенно.

Анафилактический шок: Связаться с врачом сорой помощи, в тоже время поместить пациента в противошоковое положение, ввести большое количество полного электролитного раствора, адреналин внутривенно или кортизон внутривенно, при необходимости.

Остановка сердца: Немедленная сердечно-лёгочная реанимация.

Судороги: Защитить пациента от сопутствующих повреждений, ввести бензодиазепины (например, диазепам внутривенно) в случае необходимости.

Форма выпуска и упаковка

По 1,8 мл препарата помещают в стоматологические цилиндрические картриджи из бесцветного стекла, герметически укупоренные резиновым поршнем с одной стороны и металлическим колпачком с другой. На картридж наклеивают самоклеющуюся пленку из поливинилхлорида.

Каждая ампула (2 мл) содержит: действующие вещества - артикаина гидрохлорид - 80,0 мг, эпинефрин – 0,012 мг; вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или с зеленоватым оттенком жидкость.

Фармакологическое действие

Артикаин с эпинефрином - комбинированное лекарственное средство для проводниковой и инфильтрационной анестезии в стоматологии. Входящий в его состав артикаин - местный анестетик амидного типа тиафеновой группы. Действие лекарственного средства начинается быстро - через 1 - 3 мин. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин. Лекарственное средство обеспечивает надежный анестезирующий эффект. Заживление раны протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием.

Вследствие низкого содержания эпинефрина (адреналина) в препарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышение артериального давления и увеличение частоты сердечных сокращений. Лекарственное средство обладает низкой токсичностью.

Фармакокинетика

Артикаин при подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Связывание с белками плазмы составляет 95 %. Период полу-выведения составляет 25,3 мин. Препарат в минимальной степени проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком. Выводится из организма преимущественно через почки.

Показания к применению

Стандартные операции, как например, неосложненные одиночные или множественные экстракции, подготовка полости зуба, подготовка зуба под коронку.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.

Повышенная чувствительность к эпинефрину, сульфитам или к любому другому компоненту препарата.

Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-3 степени).

Острая некомпенсированная сердечная недостаточность, резко выраженная артериальная гипотензия.

Так как в препарате содержится эпинефрин, он противопоказан в следующих случаях:

При пароксизмальной тахикардии и других нарушениях сердечного ритма, а также при закрытоугольной форме глаукомы;

При приеме неселективных бета-адреноблокаторов, например, анаприлина (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);

Больным с гипертиреозом;

Больным с феохромоцетомой;

Больным с тяжёлой артериальной гипертензией;

При анестезии конечных нервных ответвлений.

Не следует применять при анемии (в том числе В-12 дефицитной анемии), метгемоглобинемии, гипоксии.

Нельзя использовать у больных бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам.

Противопоказано внутривенное введение лекарственного средства.

С осторожностью

Дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, гипертиреоз, артериальная гипертензия, детский возраст (до 4 лет - эффективность и безопасность не определены). При проведении парацеребральной блокады - преэклампсия, кровотечения в последнем триместре, амнионит.

Способ применения и дозы

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны 1,7 мл лекарственного средства (на каждый зуб). В редких случаях требуется дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл для достижения полной анестезии. От болезненной небной инъекции в большинстве случаев можно отказаться. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл анестетика на инъекцию. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл лекарственного средства на зуб, как правило, достаточна.

Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.

При хирургических вмешательствах Артикаин с эпинефрином в зависимости от тяжести и длительности вмешательства дозируется индивидуально. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).

Дети

У детей доза препарата подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелой дисфункцией печени и почек

Возможно повышение плазменных уровней артикаина у больных пожилого возраста и у больных с тяжёлым нарушением функций почек и печени. Для таких больных особенно важно использовать минимальные дозы, необходимые для достаточно глубокой анестезии.

Артикаин с эпинефрином предназначен для введения в ротовую полость.

Для предотвращения инфекций необходимо следить за тем, чтобы при каждом заборе раствора из флаконов или ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.

Нельзя производить инъекцию в воспаленную область!

Побочное действие

Лекарственное средство обычно хорошо переносится пациентами. Однако возможно развитие побочных явлений.

Для классификации частоты возникновения побочных эффектов применяют следующие категории:

Очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, > 1/1000,

редко (> 1/10000,

Со стороны центральной нервной системы:

В зависимости от дозировки могут наступить нарушения деятельности центральной нервной системы: помутнение сознания вплоть до его потери, нарушение дыхания до угрожающей для жизни остановки, мышечный тремор и подергивания мышц вплоть до генерализованнных судорог;

Головокружение, парестезия, гипестезия;

Временное нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающее во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства;

Частая головная боль, возникающая, главным образом, вследствие наличия эпинефрина в составе препарата; при неправильном введении местноанестезирующего стредства в стоматологической практике иногда возможно повреждение нерва, в частности, лицевого, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность и шок.

Другие побочные действия, обусловленные эпинефрином - тахикардия, нарушения сердечного ритма, повышение артериального давления - при небольшой концентрации 1:200000 (0,5 мг/100 мл) и 1: 100 000 (1,0 мг/100 мл) встречаются редко.

Со стороны иммунной системы:

Аллергические реакции могут проявляться: в виде отека или воспаления в месте инъекции, гиперемии кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отечности лица (отек Квинке) с опуханием верхней и/или нижней губы, отека голосовых связок с чувством кома в горле и затрудненным глотанием, крапивницы, затруднения дыхания. Все эти проявления могут перерасти в анафилактический шок.

Общие нарушения и нежелательные реакции в месте введения : изредка при случайной внутрисосудистой инъекции могут появиться зоны ишемии вплоть до некроза тканей в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы: признаки возбуждения ЦНС: беспокойство, тревога, спутанность сознания, учащенное дыхание, тахикардия, повышение артериального давления, которое сопровождается покраснением лица, тошнотой, рвотой, тремором, непроизвольными мышечными сокращениями, тонико-клоническими судорогами.

Признаки угнетения ЦНС: головокружение, снижение слуха, утрата способности говорить, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность кожных покровов), одышка, летальный исход вследствие паралича дыхательного центра.

Признаки угнетения сердечно-сосудистой деятельности: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка сердца.

Неотложные меры и антидоты: при появлении первых признаков побочной реакции или токсического действия (например, головокружении, двигательном беспокойстве или ступоре) следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, контролировать пульс и артериальное давление.

Даже в том случае, когда симптомы интоксикации не кажутся тяжелыми, рекомендуется установить катетер для обеспечения немедленного внутривенного доступа, если он понадобится.

При нарушениях дыхания, в зависимости от тяжести состояния, рекомендуется применять кислород, а также, в случае необходимости, применять искусственное дыхание. При необходимости проводят интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.

Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют введением противосудорожных средств короткого действия (например, суксаметония хлорида, диазепама). Также рекомендуется применять искусственное дыхание (кислород).

Снижение АД, тахикардия или брадикардия могут устраняться путем перевода пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги подняты чуть выше головы.

При тяжелых нарушениях кровообращения, а также при шоке, независимо от причины, после прекращения инъекции следует принять следующие неотложные меры:

Перевести пациента в горизонтальное положение или положение с приподнятыми ногами, а также обеспечить проходимость дыхательных путей (инсуфляция кислорода);

Начать внутривенное инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора;

Внутривенное введение глюкокортикоидов (например, 250-1000 мг преднизолона или соответствующего количества его производного, например, метилпреднизолона);

Восстановить объем циркулирующей крови (дополнительно, при необходимости, применяют плазмозаменители, альбумин человека).

В случае угрозы циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии проводят немедленную внутривенную инъекцию эпинефрина (адреналина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора эпинефрина 1:1000 до 10 мл (вместо этого может применяться раствор эпинефрина 1:10000) и медленно ввести 0,25-1 мл этого раствора (= 0,025-0,1 мг адреналина) под контролем частоты пульса и артериального давления (внимание: возможно возникновение аритмии сердца). Не вводить более 1 мл этого раствора (0,1 мг адреналина) во время одной инъекции. Если этого количества эпинефрина недостаточно, то его рекомендуется добавлять к инфузионному раствору (скорость инфузии корректируется с частотой пульса и артериального давления).

Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть ликвидированы применением антиаритмических препаратов (но не неселективных бета-блокаторов, например, пропанолола) (см. раздел «Противопоказания»). В таких случаях необходимо применение кислорода и контроль за кровообращением.

При повышении артериального давления у больных артериальной гипертензией при необходимости следует применять периферические вазодилататоры.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинации различных анестетиков имеют аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС.

Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметического типа (например, эпинефрина) могут быть усилены трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие комбинации противопоказаны (см. раздел «Противопоказания»).

Эпинефрин может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего снижается действие пероральных противодиабетических препаратов.

Некоторые ингаляционные наркотические препараты, такие как галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, вызывая аритмию после введения лекарственного средства.

Следует помнить, что у пациентов, получающих лечение антитромботическими средствами (например, гепарином, ацетилсалициловой кислотой), случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение. У таких пациентов существует повышенная склонность к кровотечениям.

Об одновременном применении неселективных бета-блокаторов см. раздел «Противопоказания».

Особенности применения

В редких случаях, в частности у больных бронхиальной астмой, лекарственное средство может вызывать реакции гиперчувствительности. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, поносом, острым приступом астмы, расстройствами сознания или шоком.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять при:

Стенокардии;

Атеросклерозе;

Нарушениях свертываемости крови;

Тяжелых нарушениях функции почек или печени.

Нельзя проводить инъекции в зоне воспаления (инфицирование), т.к. усиливается всасывание лекарственного средства, что приводит к уменьшению его эффективности.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, аритмией сердца, гипертонией), нарушениями мозгового кровообращения, перенесших инсульт, с хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом или тяжелым тревожным расстройством, целесообразнее применять препараты с наименьшим содержанием эпинефрина.

Для предотвращения появления побочных эффектов необходимо учитывать следующее:

Нужно выбирать лучшую дозу;

Перед инъекцией необходимо проводить аспирационную пробу в два этапа (с целью избегания внутрисосудистого введения препарата);

Дети

При применении лекарственного средства детям количество введенного препарата необходимо корректировать индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Только стоматолог должен решать, с какого времени после введения лекарственного средства пациент снова может управлять транспортным средством или работать с механизмами. Страх связан с ожиданием стоматологической манипуляции и стресс, которым она сопровождается, могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что местная анестезия ЛС не вызывает какого-либо заметного ухудшения способности управлять транспортным средством. У чувствительных больных возможно появление нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности и в период лактации

Ввиду недостаточности клинических данных, решение о назначении препарата врачом может быть принято только после тщательного изучения соотношения польза-риск.

При необходимости применения артикаина во время беременности, предпочтительнее использование лекарственного средства ввиду меньшего содержания эпинефрина.

Артикаин проходит через плацентарный барьер в меньшем количестве, чем другие местные анестетики. В связи с очень быстрым падением уровня артикаина и быстрым выведением его из организма он поступает в материнское молоко в клинически незначимых количествах. Поэтому прерывать кормление грудью не требуется.

Форма выпуска

В ампулах 2 мл в упаковке №10, № 10х1.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.