Канамицин: инструкция по применению и побочные действия.

Свернуть

Канамицин известен токсичностью и высокой эффективностью против туберкулеза, потому применялся долгое время до разработки более безопасных препаратов. Порошок используется в растворах для инъекций и капельниц, а также для ингаляций при поражении легких.

Что такое канамицин?

Канамицин – препарат, на основе антибактериального компонента из гриба Streptomyces kanamyceticus. Относится к аминогликозидам первого поколения и применяется в качестве препарата второго ряда при лечении туберкулеза. Состав содержит компоненты, называемые канамицины А, В и С.

Препарат воздействует на грамположительные и грамотрицательные, а также кислотоустойчивые штаммы. Канамицин эффективен против M.tuberculesis, которые не отвечают на терапию стрептомицином, изониазидом, эритромицином, левомицетином и тетрациклином. С неомицинам имеет перекрестную резистентность. Неэффективен против анаэробов, вирусов, грибков.

Свойства

Механизм действия препарата основан на том факте, что при разрушенной структуре мембраны клетка бактерии погибает. Вещество проникает через мембрану клеток и связывается с белками-рецепторами, чем препятствует считыванию информации информационными РНК с рибосомы. Препарат нарушает производство бактериального белка, а полирибосомы распадаются и прекращают белковый синтез.

Препарат назначают против кишечной палочки, протеуса, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, гемофильной палочки, иерсинии, нейссерии, стафилококка (но не против устойчивого к метиллицину). Не работает против псевдомонады, стрептококка, дрожжей.

Недостатком канамицина является быстрое формирование устойчивости. Потому препарат назначают, если микобактерии не отвечают на другие средства 1 и 2 линии.

Формы выпуска

В терапии используются разновидности препарата:

Таблетки изготавливают на основе канамицина моносульфата – белого безвкусного порошка, легко растворимого в воде (не в спиртах и щелочах).
Субстанцию канамицина сульфата следует разводить стерильным растворителем для уколов и капельниц.

Изготавливаются флаконами по 0,5 и 1 г вещества для инъекционного введения. Ампульная форма выпуска по 5-10 мл включает по 0,25 и 0,5 г препарата. Таблетки содержат по 0,125 и 0,25 г канамицина моносульфата.

Губка антисептическая с канамицином содержит 37500 МЕ действующего вещества, 1,5 мг нитрофурала. Используется при ожогах, травмах, кровотечениях, трофических язвах, постхирургических осложнениях.

Показания к применению

Основные показания к применению – бактериальное инфицирование:

Туберкулез и другие инфекции в желчевыводящих протоках, дыхательной системы, кожи, мышц, фасций, костей и суставов, мочевыводящих путей в виде уколов или капельниц. Препарат используют при сепсисе, менингите, при внутрибольничных инфекциях.
Заражение желудочно-кишечного тракта: промывание кишечника при колитах, в предоперационный период, при печеночной коме и энцефалопатии вводится внутрь.
При инфицировании глаз используют пленки с препаратом.

Для взрослых – 0,5 г разово до 1,0-1,5 г за сутки с промежутком 8-12 часов в вену или внутримышечно. Максимально 2 г с интервалом 12 ч. Курсом на 5-7 дней.
Для детей – внутримышечные инъекции не более 0,1 г в сутки до года, до 0,3г – до 5 лет, до 0,5 г – от 5 лет. Дозу не более 15 мг/кг в сутки делят на 2-3 раза.

Инструкция по применению: таблетки кантамицина моносульфат используются при инфекциях кишечника и предоперационной подготовке. Разово принимают по 0,5-0,75 г, но не более 3 г суммарно в сутки. Детям — по 50 мг/кг с возможным увеличением до 75 мг на кг, а полученную дозу делят на 4-6 приемов. Терапию продолжает 10 дней. При санации вводят 1 г кантамицина каждые 4 часа, максимально 6 г в день.

Противопоказания

Препарат запрещен в таких случаях:

больным с чувствительностью к аминогликозидам;
при невритах преддверно-улиткового нерва в анамнезе;
при миастении;
при болезни Паркинсона.

Противопоказаниями являются: непроходимость кишечника, тяжелые стадии заболеваний почек.

Антибиотик канамицин запрещено принимать во время беременности и грудного вскармливания.

Как правильно принимать при туберкулезе?

В терапии туберкулеза канамицина сульфат выбирают редко: когда микобактерии резистентны к препаратам 1 и 2-й линии, кроме флоримицина. Вещество вводится внутримышечной инъекцией. Если нет возможности, то в вену капельно или в полость органа. Используется распыление в дыхательных путях.

Инструкция по применению: уколы выполняются внутримышечно. Растворяет 0,5 или 1 г вещества в 2-4 мл стерильной воды или новокаина. Для капельниц готовые растворы добавляют в физраствор натрия хлорида и глюкозы – 200 мл.

Вводимый канамицин сразу попадает в кровоток и действует на протяжении 8-12 часов. Препарат проникает в плевру, суставные жидкости, бронхиальный секрет, желчь и сквозь плаценту. Вещество не преодолевает барьер ЦНС, но на фоне воспаления церебральных оболочек в ликвор попадает до 30-60% от плазменного уровня. Лекарство эксекретируется почками полностью спустя 24-48 часов.

Перед использованием канамицина обязательно определяют чувствительность возбудителя туберкулеза.

Детям

Детская доза противотуберкулезной терапии кантамицином составляет — до 15 мг/кг. Дозировка при распылении в дыхательных путях не выше 5 мг/кг. Спрей с лекарством также используют 6 раз в неделю с однодневным перерывом. Количество ингаляций зависит от стадии и длительности инфицирования.

Взрослым

Суточная доза при противотуберкулезной терапии составляет 1 г разово. Схема лечения предполагает шестидневное введение препарата с перерывом каждый седьмой день. Количество циклов и длительность терапии зависит от стадии заболевания и течения.

В полость плевры при эмпиемах легких требуется 50 мл водного раствора с концентрацией 0,25%. При перитонеальном диализе растворяет 1-2 г порошка на 500 мл растворов.

Аэрозольно распыляют спрей на основе 0,25-0,5 г порошка кантамицина, разведенного в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида. Повторяют два раза в сутки без превышения количества 0,5-1 г взрослым, 15 мг/кг детям. При острой фазе болезни процедуры проводят 7 дней, при хронической — 20 дней, при туберкулезе – больше месяца.

Пожилым пациентам канамицин назначают редко, если отсутствует альтернатива выбора более безопасных антибиотиков. Рекомендовано строго придерживаться дозировок, проверять функцию почек.

Побочные эффекты

Терапию должен контролировать врач. Введение лекарства иногда приводит к осложнениям:

Воспалению преддверно-улиткового нерва, потому проводят контрольные проверки слуха. При появлении шума в ушах препарат отменяют. Детям младшего возраста препарат назначают с особой осторожностью.
На фоне токсичности провоцирует появление эритроцитов, альбумина и цилиндрических клеток в моче. Инструкция по применению рекомендует сдавать анализ раз в неделю. При появлении признаков токсичности для почек препарат отменяют.
Существует риск костно-мышечных блокад. При угнетении дыхания сразу вводят прозерин с артропином. Чтобы минимизировать побочные действия, применяют кальция пантотенат и раствор АТФ.
Таблетки канамицина способны вызывать диспепсию.

Из-за токсичности препарат не назначают одновременно со стрептомицином, неомицином, а также не раньше, чем спустя 12 дней после антибиотикотерапии.

Недоношенным и доношенным новорожденным, беременным препарат назначают, если существует угроза для жизни.

Хранение

Хранить ампулы, таблетки и флаконы канамицина нужно в сухом, защищенном от света месте при температуре 25 градусов.

Как отличить подделку?

Препарат является доступным, и редко встречаются подделки. При лечении туберкулеза его назначают редко, а чаще приобретают для аквариумных рыб с микобактериозом. Канамицин представляет собой белый или практически белый порошок в ампуле, допускается прилипание к стенкам. Вещество легко растворимо в воде.

Аналоги

В группе аминогликозидов выделяют более современные и безопасные аналоги: амикацин третьего поколения, а также гентомицин – второго поколения. Среди антибиотиков других групп схожим воздействием отличается офлоксацин.

Цена в аптеке

Цена на канамицин в ампулах колеблется в границе 15-20 руб., продаются упаковки по 10 и 50 штук. В таблетированной форме препарат стоит от 10 руб.

Вывод

Препарат канамицин относится к аминогликозидам первого поколения, которые отличаются высокой токсичностью. Серьезные побочные действия ограничивают выбор препарата при лечении туберкулеза.

Инструкция по применению Канамицина 10% раствора для инъекций
для лечения животных при болезнях бактериальной этиологии
(Организация-разработчик: ЗАО «Мосагроген»)

I. Общие сведения
Наименование лекарственного препарата: Канамицин 10% раствор для инъекций.
Международное непатентованное наименование действующего вещества: канамицин.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.
В 1 мл препарата в качестве действующего вещества содержится канамицина сульфат - 100 мг, а также вспомогательные вещества: пиросульфит натрия - 3,2 мг, трилон Б - 0,01 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Препарат выпускают расфасованным по 10, 20 и 100 мл в стеклянные флаконы соответствующей вместимости, укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками. Флаконы по 10 и 20 мл упаковывают по 40 штук в картонные коробки. Каждая единица потребительской упаковки снабжается инструкцией по применению.

Хранят лекарственный препарат в закрытой упаковке производителя в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 5°С до 25°С.
Срок годности препарата при соблюдении условий хранения - 2 года со дня производства.
Запрещается использование препарата после окончания срока его годности.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II. Фармакологические свойства
Фармакологическая группа: антибиотик из группы аминогликозидов. Канамицин оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии, включая микобактерии туберкулеза. Эффективен, как правило, в отношении микроорганизмов, устойчивых к тетрациклину, эритромицину, левомицетину. Штаммы, устойчивые к канамицину, обладают перекрестной устойчивостью к стрептомицину и неомицину. На анаэробные бактерии, грибы, вирусы и большинство простейших не действует.
При внутримышечном введении канамицин быстро поступает в кровь и сохраняется в терапевтических концентрациях 8-12 часов; проникает в плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости, в бронхиальный секрет, желчь. Из организма канамицин выводится, главным образом, почками в течение 24-48 часов.

Препарат по степени воздействия на организм относятся к веществам малоопасным (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

III. Порядок применения
Препарат применяют для лечения гнойно-септических заболеваний (сепсиса, менингита, перитонита, септического эндокардита), колибактериоза, заболеваний органов дыхания, инфекций почек и мочевыводящих путей, гнойных осложнений в послеоперационном периоде и других заболеваний бактериальной этиологии, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам, или сочетанием грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Препарат противопоказан при воспалении слухового нерва, нарушениях функции почек, печени и при индивидуальной повышенной чувствительности к канамицину.

Канамицин 10% применяют внутримышечно 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.
Собакам Канамицин можно вводить подкожно.

Дозировки Канамицина 10% для животных:

Симптомы передозировки: нарушение работы слухового и вестибулярного аппарата, нарушение функции почек.

Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и при его отмене не установлено.
Следует избегать пропусков при применении лекарственного препарата, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы применение препарата возобновляют в той же дозировке и по той же схеме.
При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений у животных, как правило, не наблюдается. В редких случаях возможны аллергические и ототоксические реакции.

Не допускается применение канамицина одновременно с другими аминогликозидными антибиотиками вследствие возможного усиления нефро- и ототоксического действия. Канамицин можно применять не ранее, чем через 10-12 дней после окончания лечения этими антибиотиками.

Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 21 день после последнего применения препарата.
Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей.
Молоко, полученное от животных в период лечения канамицином и до истечения 2 суток после последнего введения антибиотика, запрещается использовать для пищевых целей. Такое молоко можно использовать для кормления животных.

IV. Меры личной профилактики
При работе с Канамицином следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками г лаза, их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с препаратом. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

Организация-производитель ЗАО «Мосагроген», Российская Федерация, Московская обл., 142000, г.Домодедово, Кутузовский пр., д. 10-77.
Адрес производства: 117545, г. Москва, 1-ый Дорожный проезд, д. 1.

С утверждением настоящей Инструкции утрачивает силу инструкция по применению Канамицина 10% раствора, утвержденная Россельхознадзором 15.05.2009 г.

Латинское название: Kanamycinum
Код АТХ: J01GB04
Действующее вещество: Канамицин
Производитель: Синтез ОАО, Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Антибиотик первого поколения Канамицин представляет собой противомикробное средство из группы аминогликозидов. Активен в отношении большинства штаммов, в том числе, кислотоустойчивых возбудителей. Применяется в качестве антитуберкулезного препарата 2 ступени. Механизм действия заключается в сочетании трех компонентов: kanamycin A, B. C. Производится в виде соли сульфатной (порошок для перорального использования). Активно применяется в ветеринарии для лечения животных. Химическая формула C 18 H 36 N 4 O 11

Показания

Антибиотик назначают при заболеваниях, вызванных вирусами, восприимчивыми к компонентам:

Подтвержденный туберкулез
Неуточненная пневмония
Абсцесс средних отделов грудной полости и легких
Эмпиема плевры
Интоксикация организма с септическими проявлениями
Инфекционный менингит
Конъюктивит
Воспаление края века
Язвенные поражения роговицы
Эндокардит
Перитонит
Холецистит
Гастроэнтерит и расстройство пищеварения инфекционного типа
Ангиохолит
Недостаточность печени
Цистит
Поражения костей и суставов
Инфицированные ожоги и послеоперационные осложнения.

Состав

Канамицина Сульфат содержит 500 мг или 1000 мг действующего компонента, в виде порошка для инъекционного введения, в одном флаконе.

Лечебные свойства

Антибиотик хорошо проникает внутрь клеток возбудителей, где объединяется с белковыми рецепторами. Прекращает трансляцию рибосомных субъединиц, блокируя считывание генетического кода, тем самым, не допуская производство протеинов. Действие компонентов основано на повреждении мембран вируса, они приостанавливают рост и размножение, в результате микробная клетка погибает.

Препарат активен против грамположительных и отрицательных патогенов:

Микобактерии туберкулеза
Кишечная палочка
Протеи
Сальмонеллы
Шигеллы
Энтеробактерии
Гемофильный вирус
Иерсинии
Клибсиеллы
Возбудитель гонореи
В том числе к штаммам, проявляющим резистентность к Стрептомицину, парааминосалициловой кислоте, Тетрациклину, Эритромицину.

Канамицина сульфат менее эффективен при лечении организма, инфицированного некоторыми видами псевдомонад. Его не назначают для борьбы с синегнойной палочкой, стрептококками, анаэробными бактериями, дрожжевыми простейшими. Так как патогенны быстро приобретают устойчивость к kanamycin, для лечения туберкулеза его применение заключается в комплексном сочетании с другими антибактериальными составами первой и второй ступени.

При внутримышечных инъекциях препарат быстро всасывается в кровь, создает необходимую кумуляцию спустя 8 часов после первой процедуры. Сохраняет концентрацию на протяжении 12 часов. С белковыми элементами связывается в малых пропорциях – до 10%. Распределяется по 0,2-0,4 л/кг, у детей до месяца – 0,7 л/кг.

Накапливается в больших дозах в плевре, синовиальной жидкости и перикарде, в малых – в желчных протоках, мышцах и костях. Не проходит через энцефалобарьер у взрослых, у ребенка проводимость составляет 20% от общего уровня в плазме

Антибиотик не подвергается обменным процессам. Срок полувыведения составляет 2-4 часа. Выходит посредством почек за двое суток, при недостаточности период может увеличиться до 80 часов. У пациентов, страдающих от муковисцидоза, время удаления сокращается на 360 минут.

Форма выпуска

Канамицина Сульфат изготавливается только в виде порошка для инъекций. Смесь представляет собой пористую безвкусную мелкокристаллическую белую массу, не имеющую запаха, расфасованную во флаконы по 500 мг и 1000 мг. Хорошо растворяется в воде, не взаимодействует со спиртом, устойчив к щелочным элементам.

Расфасован в прозрачные флаконы с резиновой пробкой и обжимной алюминиевой крышкой. Сверху колпачка имеется отрывной пунктир для открывания. В картонную белую коробку с оранжевой полосой и черными буквами входит 1 или 50 банок (для клиник) и инструкция. На бутылке наклеена аналогичная этикетка.

Второй вариант – круглые таблетки кремового оттенка в тонкой оболочке (Канамицина сульфат). Вкуса и запаха не имеют. Расфасованы по 100 шт. в коричневые полупрозрачные бутылки с белой крышкой.

Порошок: 500 мг №1 – 10-15 руб.

1 000 мг №1 – 20-25 руб.

1 000 мг № 50 – 530-570 руб.

Таблетки: 500 мг № 100 – 600-700 руб.

Способ применения и дозы

Канамицина Сульфат назначается парентерально, капельным путем, внутримышечно и полостно. Содержимое флакона разводят в растворе глюкозы (5%) 200 мг или 400 мг. Вводят в/в со скоростью 60 к/мин. При всех заболеваниях (кроме туберкулеза) разовая доза составляет 1500 мг в сутки – по 500 мг каждые 8 часов. Продолжительность лечения – от 5 до 7 дней. После чего делают перерыв.

Детям рассчитывают количество в зависимости от веса, не более 50 мг/кг в 24 часа. Способ введения – внутримышечный.

При туберкулезе делают инъекции: взрослым дважды в сутки по 500 мг или единоразово – 1000 мг. Ребенку – 15025 мг/кг в день.

Для промываний средство водят в полости. Количество – инъекционный раствор (0.25%) 20-50 мл за раз. В брюшину – 500 мг 2.5%.

При применении ингаляций 300-500 мг порошка растворяют в 0,9% натрия хлористого, используют 2 раза в сутки. Взрослым – 500-1000мг, детям – 15-20 мг/кг. Общий курс лечения зависит от показателей. Для острых патологий требуется 7 дней, хронических – 21 день, туберкулеза – месяц.

Таблетки (Канамицина сульфат) применяют только при инфекциях желудка и кишечника, для предоперационных санаций. Перед терапией определяют чувствительность микрофлоры к компонентам медикамента. За один прием взрослые пьют 500 мг, не более 3000-4000 мг в сутки. Детям назначают 50 мг/кг 4-6 раз в день. Для санации эти же дозы принимают 72 часа.

При беременности и гв

Так как препарат может оказывать ототоксическое воздействие на плод, его используют только, исходя из жизненных показателей. Через молоко выделяется активное вещество, отрицательно влияет на микрофлору ребенка, поэтому от кормления грудью на момент лечения отказываются.

Противопоказания

Канамицина Сульфат не разрешен при следующих заболеваниях и состояниях:

Непереносимость к компонентам
Недостаточность почек в хронической форме
Азотемия
Уремия
Болезнь Паркинсона
Ботулизм
Дети до 1 месяца.

Лекарственные взаимодействия

Канамицина Сульфат проявляет несовместимость с рядом лекарств или усиливает действие некоторых средств:

Чтобы избежать проблем во слухом и ухудшение деятельности почек нельзя принимать мочегонные средства: фурасемид
Миорелаксанты, анестетики, наркотические анальгетики (Тубокурарин, Декаметоний) вызывают нарушение дыхательной функции и нейромышечную блокаду
Нестероидные противовоспалительные средства, цефалоспорины и пенициллины приводят к повышению концентрации и увеличению токсичности
Индометацин оказывает замедляющий эффект выведения аминогликозидов.

Побочные реакции

Действие антибиотика в некоторых случаях может вызвать негативные эффекты:

Аллергические проявления: высыпания, анафилактоидные реакции.
Нервная система: шум, заложенность в ушах, ухудшение слуха. Нарушение координаций движения
Уретральные органы: поражение почек, нефрит, повышение креатиновых элементов в плазме
Нарушения электролитного равновесия
Сердце и сосуды: артериальная гипотензия
Стоматит.

Передозировка

Симптомами превышения количества препарата является проявление побочных реакций. Специального лечения не существует.

Основные действия врача: прекращение приема медикамента, традиционные терапевтические мероприятия. В случае нарушения дыхания вводят Прозерин и Атропин, назначают искусственную вентиляцию. Токсичность снимают гемодиализом.

Применение в ветеринарии

Канамицина Сульфатом 25% лечат животных. Средство представляет собой готовый раствор 100 мл, разлитый в коричневые стеклянные бутылки, обжатые алюминиевой пробкой. Жидкость имеет кремовый, желтоватый оттенок. 1 мл препарата содержит 250 мг активного вещества.

Оказывает бактерицидное действие против антраксов, стафилококков, сальмонелл, протеев, аэробактеров, клибсиелл. Предназначен для лечения следующих заболеваний у животных:

Пневмония
Патологии бронхов
Мастит
Цистит
Нефрит
Септицимийные проявления у животных
Абсцесс
Дерматит
Заболевания костей.
Эндометрит.

Средством лечат домашних животных: собак, котов, птиц, также свиней, лошадей, крупный рогатый скот. Курс лечения составляет 3-5 дней. Для малогабаритных питомцев назначают 0,1 мл на 1 кг живой массы 1 раз в сутки. Лошадям, коровам, овцам: 2 мл на 100 кг/день за один прием. Телятам, свиньям и жеребятам – 2 мл на 50 кг в 24 часа единоразово. Лекарство вводят подкожно, внутримышечно или медленно внутривенно.

Противопоказанием является непереносимость аминогликозидов. Забой животных и употребление в пищу молока допустимо через 6 дней после начала терапевтических процедур. До этого времени продукты утилизируют.

Правила хранения

Лекарство годно на протяжении 24 месяцев. Приготовленный раствор необходимо использовать немедленно. Содержать нужно в затемненном месте, закрытом от детей при температуре не ниже 20 0 С.

Аналоги

Существуют медикаменты, механизм действия которых идентичен активности Канамицина сульфата:

Флекселит

Производитель: Брос ЛТД, Греция

Стоимость: Амп. 250 мг №1 – 150-200 руб.

500 мг №1 – 300-350 руб.

1 000 мг № 1 – 500-550 руб.

Антибиотик из группы аминогликозидов. Специфика действия на грамположительные и отрицательные штаммы заключается в подавлении производства белковых элементов, необходимых для роста клеток врзбудителя. Предназначен для лечения заболеваний легких и бронхов в тяжелой и хронической форме. Активен по отношению к патогенам, вызывающим эндокардит, менингит, остеомиелит, сальмонеллез и дизентерию. Медикамент назначают при рецидивных инфекциях уретральной системы, гнойных поражениях кожи, послеоперационных осложнениях. Применение только внутривенное или внутримышечное.

Флекселит выпускается в ампулах по 250, 500 и 1000 мг, каждая из которых вложена в прозрачный блистер. Светлая картонная упаковка с синими надписями и логотипом компании содержит 1 емкость и инструкцию. В 1 ампуле имеется активный компонент сульфат амикоцина, вода для инъекций. В продажу поступает в готовом к употреблению растворе.

Достоинства:

Быстро абсорбируется в кровотоке
Подходит для лечения детей от 1 месяца.

Недостатки:

Не назначают при слуховом неврите
Требуется контроль электролитного равновесия.

Амицил

Производитель: Синтез ОАО, Россия

Стоимость: Порошок для ин. 250 мг №1 – 100-120 руб.

500 мг № 1 – 170-200 руб.

1000 мг №1 – 230-250 руб.

Антибиотик, относящийся к категории аминогликозидов, частично синтетический, 3 поколения. Оказывает бактерицидное действие. Связывается с рибосомными частицами клетки патогенна, прекращает синтез белковых молекул, в результате чего бактерия погибает. Активен по отношению к большинству вирусов, в том числе, и резистентных к метициллину. По эффективности превосходит Гентомицин. Препарат накапливается внутри клеток всех органов, распределяется по жидкостям. Назначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных восприимчивыми к компонентам микроорганизмами.

Впускается в идее белого порошка без запаха и вкуса, расфасованного в прозрачные флаконы. Бутылки закрыты резиновой пробкой и обжаты металлической крышкой. В светлой картонной коробке с синей полосой содержится 1 банка с лекарством и инструкция.

Достоинства:

Эффективен против большинства возбудителей
Подходит для лечения детей с первых минут жизни.

Недостатки:

Введение возможно только после пробы на переносимость
Высокий риск возможности токсичного действия на организм плода и матери во время беременности.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Канамицин

Kanamycinum (род. Kanamycini)

Химическое название

0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1"6)-0--2-дезокси-D-стрептамина (в виде сульфата)

Брутто-формула

C 18 H 36 N 4 O 11

Фармакологическая группа вещества Канамицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

59-01-8

Характеристика вещества Канамицин

Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Продуцируется лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus или другими родственными микроорганизмами. Представляет собой комплекс из трех компонентов, главный компонент которого — канамицин А (обычно определяемый как канамицин), и канамицины В и С — два минорных компонента.

Выпускается в виде двух солей — канамицина моносульфата (таблетки для приема внутрь) и канамицина сульфата (порошок/раствор для парентерального применения, пленки глазные).

Канамицина моносульфат — белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.

Канамицина сульфат — порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра .

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК и образуются неполноценные белки, полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок. Нарушает структуру и функции цитоплазматических мембран, вызывает гибель микробной клетки.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, в т.ч. штаммов, устойчивых к стрептомицину, ПАСК , изониазиду и другим противотуберкулезным средствам, кроме виомицина и капреомицина. Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, индолпозитивные и индолнегативные штаммы Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Yersinia spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Staphylococcus spp., кроме метициллинорезистентных штаммов), включая микроорганизмы, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу и кислотоустойчивые бактерии. Менее активен в отношении Pseudomonas spp. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., анаэробы, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Бактерии достаточно быстро приобретают устойчивость к канамицину; для лечения туберкулеза используется при устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным средствам I и II ряда (за исключением виомицина).

При приеме внутрь канамицина моносульфат плохо всасывается из ЖКТ (около 1%) и в неизмененном виде почти полностью выделяется с фекалиями, всосавшаяся часть быстро выводится почками. Через изъязвленную или поврежденную слизистую оболочку кишечника и при наличии воспаления всасывается в больших количествах.

При применении в виде аэрозольных ингаляций канамицина сульфат плохо всасывается в кровь, при этом создаются высокие концентрации в легких и верхних дыхательных путях. При в/м введении канамицина сульфат быстро и полностью всасывается и определяется в терапевтической концентрации в крови в течение 8 ч после введения. При в/в капельном введении канамицина сульфата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12 ч. После в/м или в/в введения в дозе 7,5 мг/кг C max составляет 22 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (менее 10%). Объем распределения 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Проникает в жидкость абсцессов, содержимое каверн, перикардиальную, плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости. Высокие концентрации отмечаются в печени, легких и в почках (может накапливаться в корковом слое). Более низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте, в мышечной, костной и жировой тканях. В терапевтических концентрациях у взрослых канамицин не проходит через ГЭБ , у детей его концентрация в ликворе составляет 10-20% от уровня в плазме крови. При воспалении мозговых оболочек концентрация в ликворе составляет у взрослых 30-60%, у детей — более 50% от таковой в плазме крови. Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т 1/2 у взрослых составляет 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации, не подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Выводится почками за 24–48 ч, при ненарушенной их функции не кумулирует. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т 1/2 может увеличиваться до 70-100 ч, у больных муковисцидозом — укорачиваться до 1-2 ч. Концентрация в моче может превышать концентрацию в плазме крови в 10-20 раз, причем активность канамицина при щелочной реакции мочи значительно выше, чем при кислой. В небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4-6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48-72 ч выводится примерно 25% дозы).

Имеются данные об эффективности канамицина при лечении холангиогепатита, некротического энтероколита новорожденных, острого простатита, аппендикулярного абсцесса.

Применение вещества Канамицин

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями. Парентеральное введение: туберкулез в сочетании с другими противотуберкулезными средствами, инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, органов дыхания (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), послеоперационные инфекции.

Внутрь: деконтаминация кишечника перед плановыми колоректальными операциями (в комбинации с эритромицином, метронидазолом); инфекции ЖКТ , вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); печеночная энцефалопатия и печеночная кома (в качестве вспомогательного ЛС).

Пленки глазные: конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией. Канамицина моносульфат: непроходимость кишечника.

Ограничения к применению

Ботулизм, миастения и паркинсонизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), нарушение функции печени и почек, дети первого месяца жизни и недоношенные. Канамицина моносульфат: язвенные поражения кишечника.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Проходит через плацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, составляющих 16-50% от концентраций в сыворотке крови матери, определяется также в амниотической жидкости. В экспериментах на крысах и кроликах тератогенного эффекта не обнаружено. В опытах на крысах и морских свинках было показано, что при дозах 200 мг/кг/сут канамицин приводил к нарушению слуха у плодов. Оказывает ототоксическое действие на плод.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В грудном молоке концентрация составляет 18 мкг/мл. Может оказывать влияние на микрофлору кишечника ребенка, однако вследствие низкой абсорбции из ЖКТ других осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Побочные действия вещества Канамицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезия, судороги, мышечные подергивания, эпилептические припадки, головная боль, нейромышечная блокада (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (шум в ушах, ощущение «заложенности» ушей, снижение слуха, вплоть до полной глухоты, неустойчивость походки, нескоординированность движений, головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, синдром мальабсорбции (при длительном приеме внутрь), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия, протеинурия, олигурия).

Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, кожная сыпь, анафилактические реакции, астматические эпизоды.

При использовании глазных пленок: ощущение инородного тела в глазу (в течение 3-5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.

Взаимодействие

Недопустимо смешивать канамицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины), а также с гепарином вследствие физико-химической несовместимости. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС , нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение канамицина из организма. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Канамицин можно применять не ранее чем через 10-12 дней после окончания лечения этими антибиотиками. Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом, этакриновой кислотой и другими диуретиками. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в т.ч. метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом, полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и после лечения канамицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).

Передозировка

Симптомы: нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в , антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), атропин, симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ . Гемодиализ, перитонеальный диализ при нарушении функции почек. Новорожденным проводят обменное переливание крови.

Пути введения

В/м, в/в капельно, в полости, ингаляционно, местно.

Меры предосторожности вещества Канамицин

В связи с высокой токсичностью и быстрым развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено. Новорожденным и недоношенным детям канамицин назначают только по жизненным показаниям, поскольку функции почек у них недостаточно развиты, что может приводить к увеличению T 1/2 и проявлению токсического действия. Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые (C max ) и остаточные (C min ) концентрации канамицина в сыворотке крови (проводить фармакокинетический мониторинг). До начала и в процессе лечения следует еженедельно контролировать функции слухового нерва (аудиометрия) и почек (в т.ч. уровень креатинина и мочевины в крови). При первых признаках ото- или нефротоксического действия канамицин отменяют.

Активность выражают в единицах действия (ЕД ) ; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг канамицина А (основания).

С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%.

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: kanamycin;

Состав: 1 флакон содержит канамицина сульфата кислого стерильного в пересчете на канамицин 1,0 г.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен, допускается прилипание препарата к стенкам флакона;

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды.

Фармакодинамика

Фармакокинетика: При внутримышечном введении быстро поступает в кровь, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 - 12 часов. Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) , через плацентарный барьер. В норме канамицин не проходит через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) , однако при воспалении мозговых оболочек концентрация его в спинномозговой жидкости достигает 30 - 60 % от таковой в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови.
Выводится почками за 24 - 48 часов.

Способ использования и дозы

Перед применением Канамицина-КМП следует определить чувствительность к нему возбудителя заболевания.
Канамицин-КМП назначают только внутримышечно.

Детям: Детям при инфекциях нетуберкулезной этиологии до 1 года (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г; с 1 года до 5 лет - 0,1 - 0,3 г; старше 5 лет - 0,3 - 0,5 г; максимальная суточная доза - 15 мг/кг, кратность введения - 2 - 3 раза в сутки.
Длительность курса лечения - 5 - 7 дней.

Взрослым

Для взрослых разовая доза при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии составляет 0,5 г каждые 8 - 12 часов, суточная доза составляет 1 - 1,5 г; максимальная разовая доза - 1,0 г с интервалом между введениями 12 часов, максимальная суточная доза - 2 г. Длительность лечения - 5 - 7 дней.
Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона (1,0 г) 4 мл стерильной воды для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) или 0,25 - 0,5 % раствор новокаина, вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы не более 2 - 3 раз в сутки.
Для лечения туберкулеза назначают взрослым по 1,0 г 1 раз в сутки, детям - 15 мг/кг 1 раз в сутки. Лечение продолжается 1 месяц и более (вводят в течение 6 дней ежедневно, на 7 день - перерыв).

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , аллергические реакции, нейромышечная блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) , парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга) , дисбактериоз (Дисбактериоз - изменение видового состава и количественных соотношений нормальной микрофлоры органа (главным образом кишечника), сопровождающееся развитием нетипичных для него микробов. Наступает под влиянием конкурирующих микроорганизмов, антибиотиков, изменения питания) ; возможно раздражение на месте введения. При длительном применении возможно развитие неврита слухового нерва, нефротоксические реакции (микрогематурия, альбуминурия, цилиндрурия).

Показания к использованию

Канамицин-КМП применяют для лечения тяжелых гнойно-септических заболеваний (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит (Эндокардит – воспаление эндокарда) ), инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.)) легких), инфекций почек и мочевыводящих путей, гнойных осложнений в послеоперационном периоде, инфицированных ожогов, туберкулеза (в случае устойчивости микобактерий к стрептомицину и фтивазиду) и других заболеваний, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к канамицину.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется одновременное применение Канамицина-КМП со стрептомицином, мономицином, неомицином, гентамицином, флоримицином и другими ото- и нефротоксическими препаратами. Не следует совмещать Канамицин-КМП с фуросемидом и другими диуретиками.

Передозировка

При передозировке возможны токсические (Токсический реакции. При парентеральном (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) введении следует учитывать возможность нервно-мышечной блокады (курареподобное действие).
Лечение: при токсических реакциях - перитонеальный диализ (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) или гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) . А в случае возникновения блокады и угнетения дыхания вводят прозерин с атропином; при необходимости показана искусственная вентиляция легких.

Особенности использования

Перед применением препарата необходимо обратить внимание на состояние почек.
Лечение следует проводить под аудиометрическим контролем и периодическим контролем функционального состояния почек.
В период беременности, лактaции (Лактация – выделение молока молочной железой) , а также у детей первого года жизни применение препарата допускается только по жизненным показаниям.
Людям пожилого возраста Канамицин-КМП следует назначать только при невозможности применения менее токсичных (токсичный - ядовитый, вредный для организма) антибиотиков. В случае применения препарата не следует превышать рекомендуемые дозы, и во время лечения необходимо тщательно следить за функцией почек.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше + 20 оС.
Срок годности - 3 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 1,0 г во флаконах.

Производитель. Корпорация "Артериум" .

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.