Инструкция по применению «Эуфиллина» в ампулах. Эуфиллин, раствор: инструкция по применению

Фото препарата

Латинское название: Euphyllin

Код ATX: R03DA05

Действующее вещество: МНН: Аминофиллин (Aminophylline)

Производитель: ОАО “Борисовский завод медицинских препаратов”, Республика Беларусь ОАО “Биосинтез”, ОАО “Фармстандарт-Лексредства”, ОАО “Органика”, Россия ООО “Нико”, ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”, ЧАО “Фармацевтическая фирма “Дарница”, Украина

Актуализация описания: 09.10.17

Эуфиллин - бронхолитическое средство, которое также обладает спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Данный препарат возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры и улучшает кровообращение. Кроме того он улучшает гемодинамику, расслабляюще воздействует на гладкую мускулатуру бронхов, желудочно-кишечного тракта и желчных путей.

Действующее вещество

Аминофиллин (Aminophylline).

Форма выпуска и состав

Эуфиллин выпускается в форме таблеток. Препарат реализуется в контурных ячейковых упаковках (по 10 табл.) или полимерных банках (по 30 шт.).

Показания к применению

Эуфиллин показан для применения в качестве средства для снятия приступа бронхиальной астмы, а также при сердечной недостаточности и стенокардии. Препарат назнчается и при отеке легкого и подобных состояний, связанных с застойными явлениями.

Эуфиллин можно применять для снижения давления во время гипертонических кризов. Также он показан в составе комплексной терапии при инсультах и других ишемических состояниях мозга, при лечении апноэ новорожденных.

Противопоказания

Противопоказанием к применению Эуфиллина является непереносимость любого из его компонентов. Также применение его противопоказано в острый период инфаркта, при пароксизмальной тахикардии, коллапсе, эпилепсии, экстрасистолии, язвенной болезни, гипертиреозе, аденоме предстательной железы, диарее. Нельзя употреблять данное лекарственное средство и тем, у кого диагностированы нарушения в работе печении почек. Применение лекарства в таблетированной форме противопоказано детям до 6 лет.

Инструкция по применению Эуфиллин (способ и дозировка)

Эуфиллин в виде раствора вводят внутримышечно и внутривенно. Парентеральное применение оправдано в экстренных ситуациях. Дозировка в таких случаях рассчитывается индивидуально, исходя из степени тяжести состояния пациента и его веса.

Эуфиллин в таблетках обычно принимают 1-3 раза в сутки после еды в количестве 0,15 г. Длительность курса лечения подбирается индивидуально и может длиться от нескольких дней до пары месяцев.

Для лечения апноэ новорожденных, если остановки дыхания длятся более 15 секунд с замедлением сердцебиения, начальная доза лекарственного средства будет составлять 5 мг/кг/сут в 2 приема. Обычно препарат водят при помощи назогастрального зонда. После стабилизации состояния назначается поддерживающая доза в 2 мг/кг/сут в 2 приема. В зависимости от состояния ребенка, его возраста и веса оптимальная доза лекарственного средства может сильно отличаться, поэтому назначать ее может только лечащий врач.

Побочные эффекты

Переносится Эуфиллин неплохо, но иногда вызывает следующие побочные действия: бессонница, головокружения, возбуждение, тремор, головные боли, учащение сердцебиения, аритмия, боль в сердце, боль в животе, снижение артериального давления, тошнота, изжога, рвота, диарея, усиление потоотделения, аллергические реакции, снижение содержания глюкозы в крови, а также изменения в анализах мочи.

Передозировка

Симптомы передозировки: бессонница, снижение аппетита, диарея, гастралгия, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, тахипноэ, светобоязнь, гиперемия кожи лица, двигательное возбуждение, желудочковые аритмии, тревожность, тремор, судороги.

При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, снижение артериального давления, гипергликемия, некроз скелетных мышц, гипокалиемия, почечная недостаточность с миоглобинурией, спутанность сознания.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Аминофиллин, Эуфиллин Авексима, Эуфиллина раствор для инъекций.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Эуфиллин расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет спазмы, оказывая, таким образом, расширяющее влияние на них. Кроме того, он улучшает функционирование ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращение многих мышц, в том числе межреберных и диафрагмальной.

Эуфиллин способен стимулировать дыхательный центр, расположенный в продолговатом мозге и улучшать легочную вентиляцию, способствуя насыщению крови кислородом и уменьшению количества углекислого газа в ней.

Механизм воздействия Эуфиллина на организм человека заключается в угнетении одного из ферментов – фосфодиэстеразы. Это помогает снизить поступление в клетки ионов кальция, которые отвечают за сокращение мышц, расслабить мускулатуру бронхов. Также Эуфиллин снижает тонус кровеносных сосудов, преимущественно сосудов, расположенных в коже, почках и мозге. Это помогает расслабить венозные стенки в малом круге кровообращения, снизив в нем давление.

Применение Эуфиллина дает возможность улучшить кровоснабжение почек, что приводит к увеличению количества мочи и ускорению ее выведения. Также препарат улучшает реологические свойства крови, замедляя агрегацию тромбоцитов, что делает эритроциты более устойчивыми к повреждениям. Применение Эуфиллина может привести к токолитическому воздействию на матку, а также увеличить кислотность желудочного сока.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности и грудном вскармливании

Эуфиллин способен проникать через плаценту и в грудное молоко, поэтому его применение во время беременности и лактации ограничено.

В детском возрасте

Препарат противопоказан в детском возрасте (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет). Не применять ректально у детей.

В пожилом возрасте

Особую осторожность необходимо соблюдать при назначении Эуфиллина пожилым пациентам, так как у них риск появления побочных эффектов существенно выше.

При нарушениях функции почек

Препарат потивопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. C осторожностью назначается при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Препарат потивопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. C осторожностью назначается при печеночной недостаточности.

• Инструкция по применению ЭУФИЛЛИН
• Состав препарата ЭУФИЛЛИН
• Показания препарата ЭУФИЛЛИН
• Условия хранения препарата ЭУФИЛЛИН
• Срок годности препарата ЭУФИЛЛИН

Код ATX: Дыхательная система (R) > Препараты для лечения бронхиальной астмы (R03) > Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения (R03D) > Производные ксантина (R03DA) > Aminophylline (R03DA05)

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/в/в введения 240 мг/10 мл: амп. 5 или 10 шт.
Рег. №: 13/07566 от 22.07.2013 - Действующее

10 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЭУФИЛЛИН р-р создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению лекарственного средства. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его в/в введения. Эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Лекарственное средство сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Блокирует аденозиновые рецепторы, угнетает активность фосфодиэстеразы, увеличивает уровень циклического АМФ, снижает уровень ионизированного кальция в гладкомышечных клетках.

Показания к применению

• аминофиллин представляет собой комплекс теофиллина и этилендиамина и его назначение определяется активностью теофиллина, который расслабляет гладкую мускулатуру и купирует бронхоспазм;
• аминофиллин для инъекций показан для купирования бронхоспазма, связанного с астмой и хронической обструктивной болезнью легких.

Режим дозирования

Аминофиллин для инъекций 24 мг/мл предназначен для медленного в/в введения. Раствор должен быть введен очень медленно в течение 4-6 мин по 5-10 мл препарата (0.12-0.24 г), который предварительно разводят небольшим объемом (5-10 мл) 5% декстрозы или 0.9% раствора хлорида натрия для инъекций.

Поддерживающая терапия может быть обеспечена путем введения больших объемов инфузионных растворов, скорость введения регулируется таким образом, чтобы обеспечить необходимое количество препарата каждый час.

Обычно при капельном введении 10-20 мл препарата (0.24-0.48 г) разводят в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз/сут, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при в/в введении:

• разовая – 0.25 г, суточная – 0.5 г.

Терапевтическая концентрация в плазме крови теофиллина считается в диапазоне от 5 до 20 мкг/мл, а уровни выше 20 мкг/мл, скорее всего, связаны с токсическим действием. Также отмечается индивидуальная вариация у каждого отдельного пациента в дозировке, необходимой для достижения концентрации теофиллина в плазме крови, находящейся в желаемом терапевтическом диапазоне.

Во время терапии, больные должны находиться под тщательным наблюдением на предмет токсичности и, где это возможно, следует также контролировать содержание теофиллина, дозы должны быть рассчитаны на основе идеальной массы тела, препарат не рекомендуется для детей до 6-ти месячного возраста из-за значительных колебаний в метаболизме теофиллина у детей раннего возраста.

Пациенты, не получавшие препараты теофиллина

А. Нагрузочная доза аминофиллина 6 мг/кг массы тела может быть дана в/в медленно со скоростью, не превышающей 25 мг/мин.

Б. В зависимости от состояния пациента, поддерживающую дозу в течение следующих 12 ч можно рассчитать следующим образом:

• дети в возрасте от 6 месяцев до 9 лет: 1,2 мг/кг/ч (снижение до 1 мг/кг/ч после 12 ч);
• дети в возрасте от 9 до 16 лет и молодые взрослые курильщики: 1 мг/кг/ч (снижение до 0.8 мг/кг/ч после 12 ч);
• здоровые некурящие взрослые: 0.7 мг/кг/ч (снижение до 0.5 мг/кг/ч после 12 ч);
• пожилые пациенты и лица с легочным сердцем: 0.6 мг/кг/ч (снижение до 0.3 мг/кг/ч после 12 ч);
• пациенты с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени: 0.5 мг/кг/ч (снижение до 0.1-0.2 мг/кг/ч после 12 ч);

Пациенты, уже получающие теофиллин

Нагрузочная доза может быть расчитана на основании того, что каждые 0.5 мг/кг теофиллина вводимых в виде нагрузочной дозы могут привести к увеличению на 1 мкг/мл концентрации теофиллина в сыворотке.

В идеале, введение должно быть отложено до определения теофиллина в сыворотке крови. Если это не возможно и, если клиническая ситуация требует, чтобы вводился препарат, то вводят в дозе 3.1 мг/кг аминофиллина (эквивалент 2.5 мг/кг безводного теофиллина) на том основании, что это может привести к увеличению концентрации в сыворотке теофиллина примерно на 5 мкг/мл при введении в качестве нагрузочной дозы.

Побочное действие

Аминофиллин может вызвать раздражение ЖКТ, стимуляцию ЦНС и оказать воздействие на сердечнососудистую систему. Гипотензия, аритмии и судороги могут следовать за в/в инъекциями, особенно, если инъекция делается слишком быстро. Также поступали сообщения о внезапной смерти. Тяжелая токсичность может произойти без предшествующих симптомов предвестников.

Иммунная система: аллергические реакции.

Нарушения метаболизма и питания: метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипофосфатемия, гипонатриемия.

Психические расстройства: тревога, бессонница. Более высокие дозы могут привести к маниакальному поведению и бреду.

Расстройства нервной системы: головная боль, спутанность сознания, беспокойство, гипервентиляция, головокружение и тремор. Более высокие дозы могут привести к судорогам.

Расстройства органа зрения: зрительные нарушения.

Сердечные расстройства: сердцебиение, тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровотечения.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки: сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, покраснение, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: в/м инъекции болезненны, боль длится несколько часов. Более высокие дозы могут привести к гипертермии и жажде.

Противопоказания к применению

• аминофиллин для инъекций не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к этилендиамину или с аллергией на теофиллины, кофеин и теобромин;
• аминофиллин не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими препаратами. При назначении терапевтических доз эуфиллина и/или теофиллина одновременно более чем при одном пути введения или более чем один препарат, увеличивается опасность серьезной токсичности;
• использование Аминофиллина в/в у детей в возрасте до 6 месяцев обычно не рекомендуется;
• использование Аминофиллина противопоказано у пациентов с острой порфирией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не были выполнены с теофиллином. Не известно может ли теофиллин вызвать эмбриональный вред при введении беременным женщинам. Несмотря на это, безопасное использование теофиллина во время беременности не было установлено относительно потенциального риска для плода, теофиллин был использован во время беременности без тератогенного или другого отрицательного влияния на плод. В связи с риском неконтролируемой бронхиальной астмы, безопасность во время беременности, когда введение аминофиллина действительно необходимо, как правило, не ставится под сомнение. Вопрос об использовании аминофиллина во время беременности решает врач. Теофиллин проникает через плаценту.

Теофиллин распределяется в грудное молоко и может иногда вызывать раздражение или другие признаки токсичности у грудных детей и, следовательно, не должен использоваться кормящими матерями.

Особые указания

Чтобы уменьшить нежелательные стимулирующие эффекты эуфиллина на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, в/в введение препарата должно быть медленным и скорость не должна превышать 25 мг/мин.

Аминофиллин имеет узкий терапевтический индекс и концентрация в сыворотке крови должна контролироваться регулярно, особенно во время начала терапии.

Аминофиллин для инъекций следует вводить осторожно у пациентов старше 55 лет.

У пациентов пожилого возраста, с сердечной или печеночной болезнью должно тщательно контролироваться наличие признаков токсичности теофиллина.

Дети особенно восприимчивы к воздействию теофиллина и требуется осторожность при назначении аминофиллина у детей.

Были сообщения о судорогах у детей, которым был назначен теофиллин при концентрации последнего в плазме крови в рамках принятого терапевтического диапазона. Альтернативное лечение должно рассматриваться у пациентов с судорожной активностью в анамнезе, и, если Аминофиллин для инъекций используется у таких пациентов, они должны быть тщательно обследованы на предмет возможных признаков гиперстимуляции ЦНС.

В связи с тем, что средний T 1/2 теофиллина короче у курильщиков, чем у некурящих, первая группа может потребовать больших дозах эуфиллина.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, перенесших иммунизацию против гриппа или которые имеют активную инфекцию гриппа или острые лихорадочные заболевания.

Аминофиллин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, хронической обструктивной болезнью легких, почечной или печеночной дисфункцией и при хроническом алкоголизме, так как клиренс Аминофиллина уменьшается.

Во время регулярной терапии должны контролироваться сывороточные уровни калия. Это очень важно при комбинированной терапии с бета-2-агонистами, кортикостероидами или диуретиками, или при наличии гипоксии.

Аминофиллин следует использовать с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью, гипертиреозом, глаукомой, сахарным диабетом, тяжелой гипоксемией, артериальной гипертензией и нарушениями сердечной функции или кровообращения, так как эти состояния могут быть усугублены.

Метилксантины могут увеличить кислотность желудочного сока и соответствующие меры должны быть приняты, если они используются у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.

Аминофиллин не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими препаратами.

Нет сведений о влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Передозировка

Аминофиллин имеет узкий терапевтический индекс. Токсичность Теофиллина, скорее всего, возникает при сывороточных концентрациях, превышающих 20 мкг/мл, и становится все более тяжелой на высоких сывороточных концентрациях.

Дозы более 3 г могут быть серьезными у взрослых (40 мг/кг у ребенка). Смертельная доза может составлять всего лишь 4.5 г у взрослых (60 мг/кг у ребенка), но, как правило, она выше.

Гибель у взрослых может произойти при введении Аминофиллина в/в в больших дозах у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью или с сердечно-сосудистыми осложнениями, или если инъекция была сделана быстро.

Симптомы: тахикардия, в отсутствии гипоксии, лихорадки или при совместном введении симпатомиметических препаратов, может быть признаком токсичности теофиллина.

Желудочно-кишечные симптомы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, рвота кровью.

Неврологические симптомы: беспокойство, бессонница, раздражительность, головная боль, возбуждение, галлюцинации, сильная жажда, небольшое повышение температуры, расширение зрачков и шум в ушах. Судороги могут возникать даже без предшествующих симптомов токсичности и часто приводят к смерти. Кома может развиться в очень тяжелых случаях.

Сердечно-сосудистые симптомы: сердцебиение, аритмии, артериальная гипотензия, наджелудочковая и желудочковая аритмия.

Метаболические симптомы: гипокалиемия может развиваться быстро и может быть серьезной. Гипергликемия, альбуминурия, гипертермия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз и рабдомиолиз также могут произойти.

Лечение: лечение передозировки является поддерживающим и симптоматическим.

Сывороточные уровни теофиллина и калия должны быть проверены. Повторное пероральное введение активированного угля способствует устранению теофиллина из организма даже после внутривенного введения. Может потребоваться агрессивная противорвотная терапия, чтобы было возможно пероральное введение активированного угля.

Судороги могут быть купированы в/в введением диазепама 0.1-0.3 мг/кг до 10 мг/кг. Восстановление баланса жидкости и электролитов является необходимым. Гипокалиемия должна быть исправлена путем в/в инфузии хлорида калия. Может потребоваться седация диазепамом у возбужденных пациентов.

Пропранолол может вводиться в/в для реверса тахикардии, гипокалиемии и гипергликемии при условии, что пациент не страдает от астмы.

В общем, теофиллин метаболизируется быстро и гемодиадиз не является оправданным. У больных с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени, гемодиализ может увеличить клиренс теофиллина в 2 раза.

Гемосорбцию следует рассматривать, если:

• кишечная непроходимость мешает введению нескольких доз активированного угля:
• плазменные концентрации теофиллина >80 мг/л (острые) или >60 мг/л (хронические). У пожилых людей гемосорбция должна быть рассмотрена при концентрации теофиллина >40 мг/л. Клинические признаки, а не концентрация теофиллина, являются лучшим руководством для лечения.

Для эффективной терапии остеохондроза острой стадии используется целый комплекс лекарственных препаратов и процедур. Лекарственные препараты сосудорасширяющей группы — обязательный компонент лечения. Чаще всего врачи назначают старый, проверенный временем Эуфиллин.

Описание и фармакологическое действие препарата

Течение остеохондроза позвоночника всегда сопровождается сильным сосудистым спазмом и миалгией.

В острой стадии, когда в воспаление втянута симпатическая иннервация, ослабевают импульсные потоки, провоцирующие спазм в сосудах.

Запущенная стадия, неадекватная лекарственная терапия приводит к дальнейшему поражению близлежащих тканей. Чтобы полностью исключить такие тяжелые последствия, в комплексном медикаментозном лечении назначаются .

Как воздействуют лекарственные препараты с сосудорасширяющим действием :

1. снимая спазм, устраняют застойные процессы;
2. стабилизируют передачу импульсов по центральной и периферической нервной системе;
3. способствуют лучшему кровоснабжению с микроциркуляцией в области патологического очага.

Для сосудорасширяющей терапии чаще всего прибегают к препарату Эуфиллину. По клинико-фармакологической принадлежности препарат Эуфиллин входит в бронхолитическую группу.

У лекарственного препарата широкий спектр воздействия на организм :

• стимулирует сократительную способность диафрагмы;
• стимулирует дыхательное, межреберное мышечное сокращение;
• действует расслабляюще на спазмированную мускулатуру бронхов;
• воздействуя на дыхательный центр, стимулирует дыхательную функцию;
• увеличивает силу, частоту сокращений в миокарде;
• расширяет кровеносные сосуды мозговых тканей, кожи, почек.

В качестве основного действующего компонента лекарственного препарата Эуфиллин выступает аминофиллин. Это синтетическая производная теофиллина и этилендиамина.

Теофиллин является растительным алкалоидом. Теофиллин присутствует в чайном листе, мате, бобах какао. Это природный спазмолитик и бронхолитик. В Эуфиллине этилендиамин выступает вспомогательным компонентом, который дает возможность теофиллину быстрее растворяться и абсорбироваться.

Лекарственный препарат Эуфиллин отличается высокой скоростью всасывания и биодоступностью на уровне 95-100%. Выводится из организма печенью. Время выведения лекарственного препарата: 22-24 часа.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат Эуфиллин выпускается в твердой и жидкой лекарственных формах.

Твердая форма Эуфиллина — это таблетки с основным действующим веществом аминофиллином 150 мг.

Жидкая лекарственная форма Эуфиллина представлена инъекционными растворами двух видов :

• 24% растворы Эуфиллина для внутримышечного введения (1 мл), с количеством основного действующего вещества аминофиллина 240 мг;
• 2,4% растворы Эуфиллина для внутривенных вливаний (5 мл, 10 мл), с количеством основного действующего вещества на 1 мл 24 мг.

Важно: инъекционные растворы лекарственного препарата не взаимозаменяемы!

Показания к применению

Эуфиллин — лекарственный препарат с широким спектром терапевтического действия.

Лекарственное средство назначают для купирования бронхоспазма, болевого синдрома спастической природы, в остром периоде холецистита, других заболеваний желчевыводящей системы.

Препарат Эуфиллин назначают, чтобы нормализовать микроциркуляцию крови.

Лекарственный препарат Эуфиллин используют в физиотерапии остеохондроза. Процедуры электрофореза с Эуфиллином нормализуют трофические процессы на уровне межпозвонковых хрящей.

Противопоказания и побочные действия

Лекарственный препарат Эуфиллин не используют в лечении, если пациент страдает гиперчувствительностью к действующим компонентам.

Эуфиллин не назначают больным с язвенной патологией желудочно-кишечного тракта в обострившемся периоде, с тяжело протекающей гипертензией и гипотензией.

В педиатрической практике лекарственный препарат Эуфиллин используют только детям после 3 лет.

Лечение Эуфиллином с осторожностью, по особым показаниям назначают :

1. на острой стадии инфаркта миокарда;
2. при обширном атеросклерозе;
3. пациентам с повышенной судорожной готовностью;
4. больным с желудочковой экстрасистолией;
5. при повышенной температуре;
6. пациентам с гиперплазией простаты;
7. при гипотиреозе и тиреотоксикозе.

С особой осторожностью, с индивидуальным подбором дозировок лекарственное средство Эуфиллин назначают беременным, кормящим женщинам, а также детям и людям преклонного возраста.

Применение Эуфиллина для электрофореза

В комплексном лечении курс процедур электрофореза с Эуфиллином - от 10 до 20 сеансов

Способность лекарственного средства Эуфиллина снижать используется в физиотерапии.

В процедуре электрофореза используется 2% раствор Эуфиллина.

Электрофорез с Эуфиллином обеспечивает глубокое проникновение препарата через кожу с дополнительным эффектом прогревания.

Электрофорез с Эуфиллином назначают при легочной, сосудистой и неврологической патологии.

Эффект ослабления мышечных спазмов, купирования боли используют для лечения остеохондроза, межпозвоночных грыж, артрозов, артритов.

Преимущества процедуры электрофореза с Эуфиллином при патологии позвоночника и суставов :

1. Невысокая терапевтическая доза с максимальным терапевтическим действием, направленная непосредственно в область патологического очага.
2. При процедуре основную часть препарата удерживает кожа и подкожно-жировая клетчатка. Это дает возможность Эуфиллину постепенно поступать в кровоток (пролонгированное действие).
3. «Прицельное действие» на патологический очаг дает концентрацию, большую, чем при введении Эуфиллина инъекционно или перорально.
4. Эуфиллин не проходит через желудочно-кишечный тракт, и поэтому не дает побочные действия на организм.

Инструкция по применению

Эуфиллин относится к препаратам группы Б (сильнодействующим), поэтому дозировку, курс лечения, лекарственную форму лекарственного средства назначает исключительно лечащий врач.

Обычно дозировка Эуфиллина в таблетках для взрослых: 1 или 2 шт. два или три раза в день.

Лекарственное средство принимают после еды, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения таблетками Эуфиллина – от 2 до 3 недель.

В педиатрии дозировку лекарственного препарата рассчитывают по схеме: от 7 до 10 мг на 1 кг массы тела ребенка.

Внутривенные процедуры с лекарственным препаратом назначаются только в случае неотложных состояний. Внутривенная процедура с Эуфиллином должна проводиться пациенту, находящемуся только в горизонтальном положении, под врачебным контролем дыхания, показателей артериального давления.

Пациенты, принимающие Эуфиллин, не должны употреблять продукты и напитки с кофеином и воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Цена

Аналоги заменители

Лекарственный препарат производятся почти на каждом фармацевтическом предприятии, с основным действующим компонентом и под одним названием – Эуфиллин.

Но некоторые предприятия регистрируют собственные, оригинальные названия :

• Эуфиллин Дарница (производится украинским фармпредприятием „Лекарственная компания „Дарница”);
• Эуфиллин-УБФ (производится в России ОАО «Уралбиофарм»);
• Эуфилонг в капсулах, ректальных капсулах, капсулах ретард (Производитель: Бик Гулден ГмбХ, Германия);
• Этифиллин (только в таблетках). Производители: российские компании АЙ СИ ЭН Октябрь, Дальхимфарм, Ирбитский ХФЗ, Лекформ, Пурин, Татхимфармпрепарат, Тюменский ХФЗ, Ураббиофарм.

Все препараты с основным действующим веществом теофиллином, с идентичными Эуфиллину показаниями и противопоказаниями.

Бронхолегочные заболевания являются одними из самых распространенных не только среди взрослого населения планеты, но и детей практически любого возраста. Лечение болезней органов дыхания уже сформировалось в целую отрасль медицины. Одним из излюбленных препаратов, обладающих неизменным эффектом, является «Эуфиллин» (euphyllini). Он обладает выраженной активностью, помогает бороться с легочной недостаточностью, облегчает кашель. «Эуфиллин» детям назначают, соблюдая некоторые важные предосторожности и ограничения.

Применение «Эуфиллина» получило широкое распространение благодаря его фармакокинетическим свойствам. Действующее вещество, взятое за основу, это теофиллин. На международном фармацевтическом рынке известен как аминофиллин. Он обладает выраженным бронходилятаторным эффектом. Что это значит?

Главное действие лекарства состоит в том, что путем сложных химических взаимодействий средство снижает двигательную, сократительную деятельность гладкой мускулатуры.

Разумеется, это касается не только бронхов разного диаметра, но сосудов, печени, матки, желудка. Одновременно эуфиллин увеличивает количество крови, которое проходит через почки, что способствует возрастанию диуреза.

Действие на дыхательные пути складывается из следующих шагов:

Снижение тонуса гладких мышц происходит за счет уменьшения поступления кальциевых ионов через клеточные мембраны из-за блокирования пуриновых рецепторов. Расслабление бронхов необходимо для свободного отхождения мокроты, улучшения дыхательной активности.

Диафрагма начинает активно двигаться, что является вспомогательным механизмом вентиляции органов дыхания. Одновременно усиливается сократительная деятельность межреберных мышц. Они способствуют полному раскрытию путей поступления воздуха.

За счет активизации мышечных волокон происходит опосредованное стимулирование соответствующего центра в головном мозге – ЧДД увеличивается.

«Эуфиллин» для детей также актуален, как для взрослых пациентов, но его применение существенно ограничено из-за некоторых особенностей детского возраста.

Использование препарата не ограничивается только терапией заболеваний бронхов и легких. «Эуфиллин» и его аналоги применяются в комплексном лечении из-за следующих свойств:

• ​стимулируют сердечную деятельность;
• ​снижают тонус сосудов, несущих кровь к мозгу и почкам;
• уменьшают образование тромбов в сосудах разного калибра;
• улучшают реологические свойства крови;
• ​повышают выброс соляной кислоты в желудке.

Может назначаться как компонент терапии при отечном синдроме почечного происхождения.

Аналоги препарата

Большое количество лекарственных средств на фармацевтическом рынке позволяет выбрать больному и врачу именно тот препарат, который окажет максимальное, необходимое действие. При этом он будет доступен для приобретения по цене, и его легко можно будет купить в конкретном населенном пункте. Множество компаний выпускают синтезированные аналоги оригинального «Эуфиллина», в основе которых лежат те же действующие вещества.

В аптеке можно найти лекарства с активным элементом «теофиллин» в основе, но коммерческое название у каждого свое. Например, широко представлены препараты производства Индии, Словении, Украины: “Теопек”, “Теотард”, “Теофиллин”, “Неофиллин”, “Юниконтин”. Они выпускаются в виде таблеток с разной концентрацией и дозировкой, растворов для инъекционного введения.

Показания к применению «Эуфиллина» у детей

В детском возрасте существует ряд серьезных ограничений для использования «Эуфиллина» именно по причине такого разнопланового спектра влияния. Дети до трех месяцев вообще не подлежат терапевтическому воздействию этим средством. В возрастном промежутке между годом и тремя предпочтительнее применять лечение эуфиллином в форме ингаляций. Малышам до шести лет назначают электрофорез с эуфиллином, детям постарше препарат вводят внутривенно.

Любые заболевания дыхательной системы со спастическим компонентом, кашлем, затруднением дыхания являются показаниями для назначения эуфиллина:

• бронхиты с астмоподобными приступами;
• обструктивные бронхиты;
• эмфизема легких;
• острый ларингит со спастическими приступами;
• ​отек дыхательных путей на любом уровне;
• бронхиальная астма;
• пневмония.

Кроме выше перечисленных диагнозов, в качестве паллиативного средства используется при лечении недостаточности мозгового кровообращения, заболеваний сердечно-сосудистой системы, спастических состояний гладкой мускулатуры других внутренних органов.

Лечение младенцев до года

Ребенок до трех месяцев не подлежит лечению с помощью «Эуфиллина». Да и в этом возрасте назначение строго ограничено, только в случае абсолютной неэффективности других бронхолитиков. Если существует угроза отека легких для ребенка нескольких месяцев, а также бронхоспазма, острой гипоксии, то препарат назначается. Доза его подбирается очень тщательно, наблюдение за реакцией организма и наступившим результатом врач осуществляет круглосуточно.

Новорожденные дети не могут принять электрофорез, таблетки в силу понятных причин. Все лекарства им вводят внутривенно, через капельницы. Расчет количества для купирования острого состояния проводится исходя из шести милиграммов на 1 килограмм массы тела малыша. После исчезновения угрозы гипоксии, врач может корректировать дозу:

• 3 — 6 месяцев от роду: количество недель умножить на 0,07 и прибавить 1,7 мг;
• возраст 6 — 12 месяцев: недели умножить на 0,05 и добавить 1,25 мг.

Частота введения инъекций в первом полугодии жизни составляет до трех раз в сутки. Детям в возрасте шести месяцев и старше, при необходимости, допускается вводить «Эуфиллин» не более четырех раз в сутки.

Маленькие пациенты очень чувствительны к препаратам подобной направленности. Реакцией на лечение могут стать судороги, остановка дыхания, потому врач наблюдает за состоянием таких больных особенно тщательно.

Лечение малышей раннего возраста

На втором году жизни детский организм уже крепче, но бдительность терять не стоит. Методика подбора правильной, оптимальной дозы остается в силе, от нее отступать нельзя. Путь поступлення «Эуфиллина» в организм предпочтительнее выбирать также инъекционный, капельный. Это позволяет оградить от нежелательных, побочных эффектов быстрого введения.

Инструкция расчета доз учитывает не только возраст пациента, но и степень развития процесса: острый или хронический. Так, для детей от одного до трех лет количество препарата на один килограмм массы тела при остром заболевании не должно превышать 5 мг и поступать внутрь до 4 раз в сутки. Детям с хроническими формами легочных патологий рекомендовано назначение дозы не болем 4 мг на килограмм с той же кратностью введения. Детки с трех до пяти лет могут получать лекарство в количестве от 4 до трех милиграммов соответственно тяжести заболевания с частотой введения также до четырех раз в течение суток.

Ограничение максимального суточного количества составляет до 7 мг на килограмм массы тела при однократном поступлении и не более пятнадцати милиграммов на килограмм за сутки. Эти дозы можно вводить через лечебную клизму, что для детей, да и для взрослых пациентов малотравматично, снижает возможность наступления побочной реакции.

Самостоятельное лечение маленьких детей «Эуфиллином» недопустимо!

Ингаляционное лечение

Одним из ценных качеств препарата является свойство оказывать необходимое действие при разных формах поступления, что дает возможность использовать «Эуфиллин» детям, подбирая дозировку и способ введения. Самым удобным и эффективным способом введения для малышей старше трех лет являются ингаляции и ионофорез, который можно осуществить даже в домашних условиях при помощи аппарата для электрофореза и гальванизации “Элфор”.

Ингаляционный эффект от вдыхания «Эуфиллина» в парообразном состоянии наступает быстро. Лекарство действует непосредственно в органе-мишени, что повышает результативность лечения. Современные ингаляторы позволяют проводить процедуры максимально компактно, с необходимой периодичностью, оперативностью.

Например, ингаляционный “Небулайзер” можно переносить, что дает возможность ингалировать лечебную смесь с «Эуфиллином» прямо в стационарной палате или домашних условиях. Один из рецептов приготовления раствора с «Эуфиллином» для ингаляции таков:

• 100 мл воды необходимо смешать с содержимым одной ампулы раствора димедрола и такого же количества «Эуфиллина», процент концентрации которого 2%;
• ингаляция проводится не чаще, чем с перерывом до 6 часов;
• шея пациента находится в зафиксированном состоянии для максимальной проходимости воздуха.

После вдыхания лечебной смеси, ребенок должен провести в спокойном состоянии не менее 30 минут. Еще раз напоминаем, самостоятельное назначение «Эуфиллина» недопустимо!

Когда назначают «Эуфиллин» в ампулах

Любые растворы для парентерального, ректального или ингаляционного введения показаны при острых состояниях, для быстрого купирования опасного для жизни приступа или последствий. Также препараты в ампулах предпочтительнее, если есть нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, пациент находится в неясном сознании, неадекватен. Еще одни показанием для назначения инъекционных форм служит пожилой, детский возраст.

Особенности лечения таблетированным препаратом

Сознательный возраст от семи лет и старше допускает прием таблетированных форм. Для эуфиллина разработана инструкция по применению таблеток детям. Здесь также доктор придерживается строгой схемы при назначении, которая содержит следующие предписания:

• ​вес ребенка до 30 кг предполагает назначение на более 20 мг на 1 кг в сутки;
• ​от трех до семи лет максимальная доза составляет 100 мг в сутки.

Таблетки нужно запивать большим количеством жидкости, лучше простой воды для предотвращения осложнений со стороны почек.

Компресс с «Эуфиллином»

Встречаются рекомендации поставить на спинку маленькому ребенку компресс, в составе которого раствор «Эуфиллина», димексида, но-шпы для купирования натужного кашля. Достоверных сведений о его результативности нет, а вот аллергическую реакцию получить можно. Лучше всего, проконсультироваться с врачом во избежание нежелательных последствий такого лечения.

Противопоказания и побочные эффекты

Существует список абсолютных противопоказаний для назначения лечения «Эуфиллином» не только детей, но и взрослых:

• эпилептическая активность;
• ​судорожный синдром;
• почечная недостаточность;
• ​острая и хроническая печеночная недостаточность;
• ​психические расстройства.

Относительными ограничениями служат следующие патологии:

• органические нарушения сердечно-сосудистой системы;
• заболевания желудочно-кишечного тракта с повышенной кислотностью.

Кроме ограничений к применению и противопоказаний, есть перечень возможных побочных эффектов:

• аллергические реакции различного проявления: от высыпаний на коже до отека Квинке;
• расстройства желудочно-кишечного тракта;
• приступы сердцебиений, тахикардии;
• вегетативные реакции.

Дети подверженны побочным реакциям со стороны нервной системы. Они могут быть возбуждены, плохо спать, капризничать, реагировать на препарат появлением судорог.

Взаимодействие с другими препаратами и передозировка

Антимикробные средства потенцируют действие «Эуфиллина», это необходимо учитывать при расчете дозы. Противодиарейные препараты снижают всасываемость лекарства и его эффективность.

Стероидные препараты многократно увеличивают возможность наступления побочных реакций с одновременным использованием бронхолитика. Именно потому только врач решает вопрос о лечении «Эуфиллином», его дозе и кратности введения, особенно это касается детей.

Симптом отравления лекарством, судороги, остановка дыхания, гиперкапния – это неотложное состояние, которое требует срочно отменить «Эуфиллин», промыть желудок, ввести антидоты.

Инструкция по применению эуфиллина в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора эуфиллина, взаимодействие с другими лекарствами, применение эуфиллина (раствор) при беременности. Инструкции: ;

Торговое название:	Эуфиллин
Международное название:	Аминофиллин
Лекарственная форма:	Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл, 10 мл
Показания к применению:
Атс классификация:	R Средства, действующие на респираторную систему R03 Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей R03D Прочие средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей R03D A Ксантины
Фарм. группа:	Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Аминофиллин. Код АТХ R03DA05
Условия хранения:	Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25 С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:	3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи:	По рецепту
Описание:	Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Содержимое инструкции:

Состав эуфиллина в растворе

1 мл раствора содержит

1 мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество эуфиллина

аминофиллин 24.0 мг

24.0 мг аминофиллин

Вспомогательные вещества в эуфиллине

вода для инъекций

инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора эуфиллина

• астматический статус (дополнительная терапия)

• нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

• левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса

• отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)

• демікпе статусында (қосымша ем)

• ишемиялық тип бойынша ми қан айналымының бұзылуында (біріктірілген ем құрамында)

• бронх түйілуімен және Чейн-Стокс типі бойынша тыныс алудың бұзылуымен сол жақ қарынша жеткіліксіздігінде

• шығу тегі бүйректік ісіну синдромында (кешенді ем құрамында)

Противопоказания эуфиллина в растворе

• детский возраст до 14 лет

• гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину)

• эпилепсия

• тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

• тяжелые тахиаритмии

• геморрагический инсульт

• кровоизлияние в сетчатку глаза

С осторожностью: беременность, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотериоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы.

• 14 жасқа дейінгі балалар

• аса жоғары сезімталдық (соның ішінде, ксантиннің басқа туындыларына: кофеинге, пентоксифиллинге, теоброминге)

• эпилепсия

• ауыр артериялық гипер- немесе гипотензия

• ауыр тахиаритмиялар

• геморрагиялық инсульт

• көз торқабығына қан құйылу

Сақтықпен : жүктілік, 55 жастан асқандар және бақыланбайтын гипотериоз (жинақталу мүмкіндігі), сепсис, ұзақ гипертермия, гастроэзофагальді рефлюкс, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы (сыртартқыдағы), қуық асты безінің аденомасы.

Побочные действия раствора эуфиллина

• головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, лихорадка, ощущение приливов к лицу

• сердцебиение, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса (при быстром внутривенном введении), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии

• гастралгия, диарея, тошнота, рвота, гастроэзофагальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита (при длительном приеме)

• кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение

• уплотнение, гиперемия, болезненность (в месте введения)

• боль в груди, тахипноэ

• гипогликемия

• усиление диуреза, альбуминурия, гематурия

Частота возникновения побочных эффектов уменьшается при снижении дозы препарата.

• бас айналу, бас ауыру, ұйқысыздық, қозу, үрейлену, ашушаңдық, тремор, қызба, бетке қан тебу сезімі

• жүрек қағу, тахикардия, аритмия, коллапсқа дейін апаратын артериялық қысымның төмендеуі (көктамыр ішіне тез енгізілгенде), кардиалгия, стенокардия ұстамалары жиілігінің артуы

• гастралгия, диарея, жүрек айну, құсу, гастроэзофагальді рефлюкс, қыжыл, ойық жараның өршуі, диарея, тәбеттің төмендеуі (ұзақ уақыт қабылдағанда)

• тері бөртпесі, қышыну, қатты терлеу

• қатаю, гиперемия, ауырсыну (енгізген жерде)

• кеуденің ауыруы, тахипноэ

• гипогликемия

• диурездің күшеюі, альбуминурия, гематурия

Жағымсыз әсерлердің пайда болу жиілігі препарат дозасын төмендеткенде азаяды.

Особые указания к применению

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

• с выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или почечная недостаточность)

• язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

• при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия)

• при распространенном атеросклерозе сосудов

• при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

• при частой желудочковой экстрасистолии

• при повышенной судорожной готовности

• при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе

• при длительной гипертермии

• при гастроэзофагеальном рефлюксе

• при гипертрофии предстательной железы.

Беременность и лактация

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме плода и новорожденного потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении, для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности требует тщательной оценки пользы для лечения матери и потенциального риска для плода, производится только по экстремальным жизненным показаниям. Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных действий препарата, следует в период лечения воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат дәрігердің тұрақты қадағалауымен мына емделушілерге сақтықпен тағайындалады:

• бауыр және бүйрек функциясының айқын бұзылулары бар (бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі)

• асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы бар (сыртартқысында), таяудағы сыртартқысында асқазан-ішек жолынан қан кету болған

• ауыр коронарлық жеткіліксіздікте (миокард инфарктісінің жедел фазасы, стенокардия)

• тамырлардың кең таралған атеросклерозында

• гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатияда

• жиі қарыншалық экстрасистолияда

• құрысуға бейімділіктің жоғарылауында

• бақыланбайтын гипотиреозда (жинақталуы мүмкін) немесе тиреотоксикозда

• ұзақ гипертермияда

• гастроэзофагеальді рефлюксте

• қуық асты безі гипертрофиясында.

Егде жастағы емделушілерге организмнен баяу шығарылуына орай препарат дозасын азайту ұсынылады. Шылым шегетін емделушілерге препараттың организмнен қарқынмен шығарылуына байланысты дозаны арттыру ұсынылады.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде эуфиллин қолдану ұрық және жаңа туған нәресте организмінде теофиллин мен кофеиннің қауіптілігі зор концентрацияларының түзілуіне әкелуі мүмкін. Жүктілік кезінде (әсіресе ІІІ триместр) анасы эуфиллин алған жаңа туған нәрестелерге метилксантиндермен уыттанудың болжамды симптомдарын бақылау үшін медициналық қадағалау қажет болады. Жүктілік кезінде препарат тағайындау ананы емдеу үшін пайдасы мен ұрыққа төнетін әлеуетті қатерін мұқият бағалауды талап етеді, экстремальді тіршілік көрсеткіштері бойынша ғана атқарылады. Препаратты қабылдау кезінде емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерінің даму мүмкіндігін ескеріп, емделу кезеңінде автокөлік басқарудан және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін аса қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бас тарту керек.

Дозировка и способ применения

Взрослым:

Внутривенно вводят медленно (в течение 4-6 мин) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г. При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение – 720-750 мг.

Препарат противопоказан детям до 14 лет из-за побочных эффектов.Высшие дозы для детей от 14 до 18 лет в/в – разовая 3 мк/кг, суточная - 0,25 до 0,5 г.

Ересектерге:

Натрий хлоридінің 10-20 мл изотониялық ерітіндісінде алдын ала сұйылтылған 5-10 мл 24 мг/мл ерітіндіні (0,12-0,24 г) көктамыр ішіне баяу (4-6 минут бойы) енгізеді. Жүрек қағу, бас айналу, жүрек айну білінгенде енгізу жылдамдығын баяулатады немесе тамшылатып енгізуге ауысады, ол үшін 10-20 мл 24 мг/мл ерітіндіні (0,24-0,48 г) натрий хлоридінің 100-150 мл изотониялық ерітіндісінде сұйылтады; минутына 30-50 тамшы жылдамдықпен енгізеді.

Эуфиллинді 14 күннен асырмай тәулігіне 3 ретке дейін парентеральді енгізеді. Ересектер үшін эуфиллиннің жоғары дозалары: бір реттік – 0,25 г, тәуліктік – 0,5 г. Шұғыл жағдайларда ересектерге көктамыр ішіне 6 мг/кг дозада енгізеді, 10-20 мл 0,9 % NaCl ерітіндісінде сұйылтып, кемінде 5 мин бойы баяу енгізеді. Демікпе статусында 720-750 мг к/і тамшылатып енгізу көрсетілген.

Балаларға:

Препарат жағымсыз әсерлері болғандықтан 14 жасқа дейінгі балаларға қарсы көрсетілімді. 14-тен 18 жасқа дейінгі балалар үшін к/і жоғары дозалары: бір реттік – 3 мк/кг, тәуліктік – 0,25 г-ден 0,5 г дейін.

Взаимодействие с лекарствами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.

Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов – препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм.

Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).

При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Эфедрин, бета-адреностимуляторлар, кофеин және фуросемид препараттың әсерін күшейтеді. Фенобарбиталмен, дифенинмен, рифампицинмен, изониазидпен, карбамазепинмен немесе сульфинпиразонмен біріктіргенде эуфиллин тиімділігінің төмендеуі байқалады, бұл препараттың қолданылатын дозаларын арттыруды талап етуі мүмкін. Оны макролидтер тобының антибиотиктерімен, линкомицинмен, аллопуринолмен, циметидинмен, изопреналинмен, бета-адреноблокаторлармен біріктіргенде препарат клиренсі төмендейді, бұл дозаны азайтуды талап етуі мүмкін.

Құрамында эстроген бар ішуге арналған контрацептивтер, диареяға қарсы препараттар, ішек сорбенттері әсерін әлсіретеді, ал Н2-гистаминоблокаторлар, баяу кальций өзектерінің блокаторлары, мексилетин күшейтеді (Р450 цитохромының ферментативтік жүйесімен байланыстырылады және аминофиллин метаболизмін баяулатады). Эноксацинмен және басқа фторхинолиндермен біріктіріп қолданған жағдайда эуфиллин дозасын азайтады. Препарат литий карбонатының және бета-адреноблокаторлардың емдік әсерлерін бәсеңдетеді.

Бета-адреноблокаторлар тағайындау – эуфиллиннің бронх кеңейтетін әсерін кедергілейді және бронх түйілуін туғызуы мүмкін. Эуфиллин шумақтық сүзілуді арттыру және өзекшелік реабсорбцияны азайту есебінен несеп айдағыш дәрілер әсерін әлеуеттендіреді. Эуфиллин антикоагулянттармен, теофиллиннің немесе пуриннің басқа туындыларымен бір мезгілде абайлап тағайындалады.

Эуфиллинді орталық жүйке жүйесін қоздыратын дәрілермен қолдану ұсынылмайды (нейроуыттылықты арттырады). Препаратты декстроза ерітінділерімен қолдануға болмайды, глюкоза, фруктоза және левулеза ерітінділерімен үйлеспейді. Араластырылатын ерітінділер рН-на көңіл бөлу керек: қышқыл ерітінділерімен фармацевтикалық тұрғыда үйлесімсіз.

Глюкокортикостероидтар, минералокортикостероидтар (гипернатриемия), жалпы анестезияға арналған дәрілердің жағымсыз әсерлерінің даму ықтималдығын арттырады (қарыншалық аритмиялардың пайда болу қаупі артады).

Эноксацинмен, этанолдың аздаған дозаларымен, дисульфираммен, фторхинолондармен, рекомбинантты альфа интерферонмен, метотрексатпен, мексилетинмен, пропафенонмен, тиабендазолмен, тиклопидинмен, верапамилмен бір мезгілде қолданғанда және тұмауға қарсы вакцинацияда аминофиллиннің әсер ету қарқындылығын арттырып, бұл оның дозасын азайтуды талап етуі мүмкін.

Передозировка эуфиллиным в растворе

Симптомы : анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковая аритмия, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение : отмена препарата, стимуляция выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Симптомдары : анорексия, диарея, жүрек айну, құсу, эпигастрий тұсының ауыруы, асқазан-ішектік қан кету, тахикардия, қарыншалық аритмия, тремор, жайылған құрысулар, асқын желдетілу, артериялық қысымның күрт төмендеуі.

Емі : препаратты тоқтату, оның организмнен шығарылуын көтермелеу (қарқынды диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальді диализ) және симптоматикалық дәрілер тағайындау. Құрысуларды басу үшін диазепам (инъекцияларда) қолданылады. Барбитураттар қолдануға болмайды. Айқын уыттануда (эуфиллин мөлшері 50 г/л-ден көп) гемодиализ ұсынылған.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность-90-100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г-15 мин, максимальная концентрация в плазме крови-7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени – 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсичной. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз.

Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т ½ кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. - более 24 ч; у детей старше 6 мес.-3,7 ч; у взрослых-8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Биожетімділігі – 90-100 %. Көктамыр ішіне енгізілгенде қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 0,3 г-15 мин, қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы – 7 мкг/мл. Таралу көлемі 0,3-0,7 л/кг ауқымында («нақты» дене салмағынан 30-70 %) болады, орта есеппен 0,45 л/кг. Ересектерде плазма ақуыздарымен байланысуы – 60 %, жаңа туған нәрестелерде – 36 %, бауыр циррозымен науқастарда – 36 %. Емшек сүтіне (қабылданған дозадан 10 %), плаценталық бөгет арқылы (ұрықтың қан сарысуындағы концентрациясы анасының сарысуындағыдан біршама жоғары) өтеді.

Аминофиллин 10-20 мкг/мл концентрацияларда бронх кеңейтетін қасиеттерін көрсетеді. 20 мг/мл-ден жоғары концентрациясы уытты болады. Тыныс орталығын қоздыратын әсері препараттың қандағы өте төмен 5-10 мкг/мл мөлшерінде жүзеге асады. Физиологиялық рН мәндерінде метаболизденіп, бос теофиллин босап шығады, ол әріқарай бауырда Р450 цитохромының бірнеше изоферменттерінің қатысуымен метаболизмге ұшырайды. Нәтижесінде фармакологиялық белсенділікке ие 1,3-диметилді несеп қышқылы (45-55 %) түзіледі, бірақ теофиллиннен 1-5 есе кем түседі. Кофеин белсенді метаболит болып табылады және Т ½ шектен тыс ұзаққа созылуы салдарынан кофеин организмінде едәуір жиналып қалатын (аминофиллин үшін осындайдың 30 % дейін) шала жаңа туған нәрестелер мен 6 айға толмаған сәбилерді қоспағанда, аздаған мөлшерде түзіледі.

3 жастан асқан балаларда және ересектерде кофеиннің жинақталу феномені жоқ. Жаңа туған нәрестелер мен 6 айға дейінгі балаларда жартылай шығарылу кезеңі – 24 сағаттан көп; 6 айдан асқан балаларда – 3,7 сағат; ересектерде – 8,7 сағат; «шылымқорларда» (тәулігіне 20-40 темекі тартатын) – 4-5 сағат (шылым шегуден бас тартудан кейін фармакокинетикасының қалыпқа түсуі – 3-4 айдан кейін); өкпенің созылмалы обструкциялық аурулары, «өкпелік» жүрек және өкпе-жүрек жеткіліксіздігі бар ересектерде – 24 сағаттан астам. Бүйрекпен шығарылады. Жаңа туған нәрестелерде 50 % жуық теофиллин ересектердегі 10 %-ға қарама-қарсы өзгермеген күйде несеппен шығарылады, бұл бауыр ферменттері белсенділігінің жеткіліксіздігімен байланысты.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает в тканях накопление цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Бронхолитикалық дәрі, пурин туындысы; фосфодиэстеразаны тежейді, тіндерде цАМФ жиналуын арттырады, аденозиндік (пуриндік) рецепторларды бөгейді; жасушалық жарғақшалар өзектері арқылы Са2+ түсуін төмендетеді, тегіс бұлшықеттердің жиырылу белсенділігін азайтады.

Бронхтар бұлшықеттерін босаңсытады, мукоцилиарлы клиренсті арттырады, диафрагманың жиырылуын көтермелейді, тыныс алу және қабырғааралық бұлшықеттердің функциясын жақсартады, тыныс алу орталығын көтермелейді, оның көмірқышқыл газына сезімталдығын арттырады және альвеолярлық желдетілуді жақсартады, бұл түпкі нәтижеде апноэ көріністерінің ауырлығы мен жиілігінің азаюына әкеледі. Тыныс алу функциясын қалыпқа түсіріп, қанның оттегімен қанығуына және көмір қышқылы концентрациясының төмендеуіне ықпал етеді.

Гипокалиемия жағдайларында өкпенің желдетілуін күшейтеді. Жүрек қызметін көтермелеу әсерін көрсетеді, жүректің жиырылу күшін мен жиілігін арттырады, коронарлық қан ағымын және миокардтың оттегі қажеттілігін арттырады. Қан тамырларының тонусын (ең алдымен ми, тері және бүйрек тамырларының) төмендетеді. Шеткергі көктамырларды кеңейтетін әсер береді, өкпе тамырларының кедергісін азайтады, «кіші» қан айналым шеңберіндегі қысымды төмендетеді. Бүйрек қан ағымын арттырады, орташа диуретиктік әсерін көрсетеді.

Бауырдан тыс өт жолдарын кеңейтеді. Жуан жасушалардың жарғақшаларын тұрақтандырады, аллергиялық реакциялар медиаторларының босап шығуын тежейді. Тромбоциттер агрегациясын тежейді (тромбоциттер және PgE2 альфа белсенділену факторын бәсеңдетеді), эритроциттердің деформацияға төзімділігін арттырады (қанның реологиялық қасиеттерін жақсартады), тромб түзілуін азайтады және микроайналымды қалыпқа түсіреді. Токолитикалық әсері бар, асқазан сөлінің қышқылдылығын арттырады. Үлкен дозаларда пайдаланғанда эпилептогенді әсерге ие болады.

Упаковка и форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл. По 10 мл в ампулы из нейтрального стекла. По 10 ампул помещают в коробку из картона. В каждую коробку вкладывают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках и нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Көктамыр ішіне енгізуге арналған 24 мг/мл ерітінді. Бейтарап шыныдан жасалған ампулаларда 10 мл. 10 ампуладан картон қорапқа салынған. Әр қорапқа медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулық пен ампулаларды ашуға арналған пышақ немесе ампулалық скарификатор салынады. Сындыру сақинасы немесе сындыру нүктесі бар ампулалар қапталғанда ампулаларды ашуға арналған пышақ немесе ампулалық скарификатор салынбайды.