Trimekain. Mecanism de acțiune, efecte secundare, forme de eliberare

Trimecaina este o pulbere fin-cristalină albă sau albă cu o nuanță galbenă. Se dizolvă bine în alcool și apă.

efect farmacologic

Anestezic local, antiaritmic.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Trimecaina este un compus extrem de lipofil; este capabil să pătrundă în membrana fibrelor nervoase, să se lege de receptori specifici și să perturbe procesele de depolarizare. Astfel, conducerea este blocată impuls nervos prin fibre.

Substanța are, de asemenea, activitate antiaritmică datorită capacității sale de a stabiliza membranele cardiomiocitelor și de a încetini curentul de ioni lent de sodiu. În acest caz, se observă excreția de potasiu și se suprimă automatismul stimulatoarelor cardiace ectopice, se reduce timpul potențialului de acțiune și valoarea perioadei refractare efective.

Indicatii de utilizare

Trimecaina este utilizată pentru conducere, epidurală, infiltrare și spinală.

În cardiologie, medicamentul este utilizat:

• în timpul cateterismului cardiac și altele interventii chirurgicale;
• pentru eliminare aritmie ventriculară pentru acută;
• la aritmii ventriculare , care nu depind de conținutul de potasiu din sânge și au apărut ca urmare a intoxicației cu medicamente digitală ;
• pentru tratamentul ventriculare

Contraindicatii

Utilizarea medicamentului este contraindicată:

• pentru această substanță;
• pacienţi cu slăbiciune nodul sinusal;
• la bloc atrioventricular ;
• pacienţi cu severă bradicardie ;
• la șoc cardiogen ;
• pentru boli hepatice.

Efecte secundare

Trimecaina poate provoca următoarele reacții adverse:

• scădea, ;
• , tinitus, senzație de neliniște;
• amorțeală a membranei mucoase a gurii și a limbii, scăderea acuității vizuale;
• convulsii , ;
• bradicardie , greaţă ;
• , alte reactii alergice, ;
• fata palida si slabiciune.

Instrucțiuni de utilizare a trimecainei (metodă și dozare)

In functie de indicatii, tip de anestezie sau aritmii , regimul de dozare este determinat individual.

Trimecaina ca medicament pentru anestezie superficială utilizat într-o concentrație de 2-5%. La anestezie de infiltratie – 0,1-,5% soluție în diferite doze (determinate de medic). Pentru anestezie de conducere utilizați soluție 1-2%, de la 20 ml la 0,1 l. Rahianestezie se efectuează cu soluție 5%, 2 sau 3 ml.

La aritmie cardiaca Preparatele de trimecaină se administrează lent, cu o rată de cel mult 2 mg pe minut la o doză de 80-120 mg. Se folosește o soluție de 2%.

Supradozaj

Nu există informații despre supradozaj.

Interacţiune

Trimecaina se găsește adesea în medicamente in combinatie cu . Acest lucru duce la vasoconstricție locală, care reduce rata de absorbție a trimecainei în circulația sistemică și prelungește efectul analgezic al acesteia.

Utilizarea combinată a substanței cu vasoconstrictoare determină prelungirea și intensificarea efectului medicamentului.

Condiții de vânzare

Am nevoie de o rețetă.

Instrucțiuni Speciale

Când utilizați Trimecaină, trebuie luate în considerare o serie de restricții privind utilizarea:
nu poate fi combinat cu vasoconstrictoare cu hipertensiune arterială, cu boală vasele periferice;
este imposibil să se anestezieze ţesuturile furnizate arterelor terminale(falangele degetelor, penisului etc.).

Un drog: TRIMECAINA
Ingredient activ: trimecaina
Cod ATX: N01BB
KFG: Anestezic local. Medicament antiaritmic. Clasa I B
Reg. număr: P Nr 002472/01-2003
Data inregistrarii: 06/02/03
Reg. proprietar cred.: MOSKHIMPHARMPREPARATY im. N.A. Semashko OJSC (Rusia)

FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIA ȘI AMBALARE

2 ml - fiole (10) - pachete de carton.

DESCRIEREA SUBSTANȚEI ACTIVE.
Informațiile științifice furnizate sunt generale și nu pot fi utilizate pentru a lua o decizie cu privire la posibilitatea utilizării unui anumit medicament.

EFECT FARMACOLOGIC

Anestezic local. Provoacă conducție pe termen lung cu debut rapid, infiltrație, epidurală, rahianestezie. Mecanismul de acțiune se datorează stabilizării membranelor neuronale și prevenirii apariției și conducerii unui impuls nervos. Oferă mai intensă și acțiune îndelungată decât procaina. Toxicitate scăzută, nu provoacă iritare locală a țesuturilor.

Are efect antiaritmic și aparține clasei IB. Studiile experimentale au arătat că efectul său antiaritmic este de 1,5 ori mai puternic decât cel al lidocainei. Cu toate acestea, cu extrasistolă ventriculară la pacienții cu atac de cord acut miocardul este mai puțin eficient decât lidocaina.

FARMACOCINETICĂ

La administrarea intravenoasă, T1/2 în faza α este de aproximativ 8,3 minute, în faza β - aproximativ 168 de minute.

INDICAȚII

Conducție, infiltrație, anestezie epidurală și rahidiană.

Aritmii ventriculare în infarctul miocardic acut, aritmii ventriculare(independent de concentrația de potasiu din sânge) în caz de intoxicație cu preparate digitalice, tahicardie ventriculară, aritmii în timpul intervențiilor chirurgicale și cateterism cardiac.

REGIMUL DE DOZARE

Individual, în funcție de tipul de anestezie și indicații.

EFECT SECUNDAR

Din partea sistemului nervos central: durere de cap, amețeli.

Reactii alergice: urticarie, șoc anafilactic.

Alții: piele palidă, greață.

CONTRAINDICAȚII

Hipersensibilitate la trimecaină.

SARCINA SI ALAPTAREA

Siguranța utilizării trimecainei în timpul sarcinii și alăptării ( alaptarea) nu este instalat.

INSTRUCȚIUNI SPECIALE

Trimecaina (ca și altele anestezice locale) în asociere cu vasoconstrictoare nu sunt utilizate la pacienţii cu hipertensiune arteriala, boli ale vaselor periferice, precum și pentru anestezia țesuturilor furnizate de arterele terminale (falange terminale, penis).

INTERACȚIUNI MEDICAMENTE

Noradrenalina, care este adesea folosită în combinație cu trimecaina, provoacă vasoconstricție locală, ceea ce duce la o încetinire a absorbției trimecainei, oferind o creștere și prelungire a efectului său anestezic, reducând efectul sistemic.

Farmacodinamica: Anestezic local. Provoacă conducție pe termen lung cu debut rapid, infiltrație, epidurală, rahianestezie. Mecanismul de acțiune se datorează stabilizării membranelor neuronale și prevenirii apariției și conducerii unui impuls nervos. Durează mai mult decât.

Are efect antiaritmic și aparține clasei IB. Efect antiaritmic De 1,5 ori mai puternic decât lidocaina.

Mecanism de acțiune

Mecanism de acțiune: Mecanismul efectului anestezic local este stabilizarea membranei neuronale, reducându-i permeabilitatea la ionii de sodiu, ceea ce previne apariția potențialelor de acțiune și conducerea impulsurilor.

Este posibil antagonismul cu ionii de calciu. Se hidrolizează rapid într-un mediu de țesut ușor alcalin și, după o scurtă perioadă de latentă, acționează timp de 60-90 de minute. Cu inflamație (acidoză tisulară), activitatea anestezică scade. Eficient pentru toate tipurile Anestezie locala. Dilată vasele de sânge. Nu irită țesăturile.

Toxicitate

Toxicitate: Scăzut

Efecte secundare

Efect secundar:

• O scădere bruscă a tensiunii arteriale,
• colaps,
• ameţeală,
• somnolenţă,
• anxietate,
• zgomot în urechi,
• amorțeală a limbii și a membranei mucoase cavitatea bucală,
• spasme convulsive,
• tremur,
• bradicardie.

Formulare de eliberare

Formulare de eliberare: Soluții injectabile în fiole (0,25% - 10 ml, 0,5% - 2,5 și 10 ml; 1 și 2% - 1, 2, 5, 10 ml; 5% - 1 și 2 ml).

Exemplu de rețetă cu trimecaină

Rp.: Sol. Trimekaini 5% 2 ml

D.t. d. N. 6 în ampul.

S. Se administrează 2-3 ml soluţie în timpul rahianesteziei.

Trimekain

Trimecaina:: Forma de dozare

injectare

Trimecaina:: Actiune farmacologica

Anestezic local, are efect antiaritmic. Determină debut rapid de lungă durată superficială, de conducere, infiltrare, epidurală și rahianestezie. Avand suficienta lipofilitate, patrunde in membrana fibra nervoasa, se leagă de receptori și perturbă procesele de depolarizare. Are un efect mai intens și de lungă durată decât procaina. Nu provoacă iritare locală a țesuturilor și este relativ scăzut de toxicitate. Conform clasificării medicamentelor antiaritmice, acesta aparține clasei Ib. Activitatea antiaritmică se datorează stabilizării membranelor cardiomiocitelor și inhibării curentului de sodiu „lent”. Promovează eliberarea de K+, suprimă automatitatea stimulatoarelor cardiace ectopice, scurtează durata potențialului de acțiune și perioada refractară efectivă. Efectul antiaritmic al trimecainei este de 1,5 ori mai puternic decât cel al lidocainei, cu toate acestea, în cazul extrasistolei ventriculare la pacienții cu infarct miocardic acut, este mai puțin eficient decât lidocaina.

Trimecaina:: Indicatii

Anestezie superficială, de infiltrație, de conducere, epidurală și rahianestezie; extrasistolă ventriculară, tahicardie ventriculară paroxistică, incl. pentru intoxicații cu glicozide cardiace, aritmii în timpul intervențiilor chirurgicale și cateterism cardiac.

Trimecaină:: Contraindicații

Hipersensibilitate, SSSS, bradicardie sinusală severă, bloc AV, șoc cardiogen.Cu grijă. Insuficiență hepatică, insuficiență renală cronică, insuficiență cardiacă.

Trimecaina:: Efecte secundare

Dureri de cap, amețeli, somnolență, anxietate, tinitus, amorțeală a limbii și a mucoasei bucale, vedere încețoșată, spasme musculare, convulsii clonice, tremor, greață, vărsături, paloare pieleși mucoase, scăderea tensiunii arteriale, bradicardie, reacții alergice (urticarie, șoc anafilactic).

Trimecaina:: Mod de administrare și dozare

Pentru anestezie de conducere - de la 20 la 100 ml soluție 1-2%, pt rahianestezie- 2-3 ml solutie 5%, pentru anestezie de suprafata - solutii 2-5%; pentru infiltrare - soluție 0,125-0,25-0,5% în cantități de până la 1500-800-400 ml, respectiv; pentru anestezie epidurală - soluție 1%, 2% (se adaugă clorhidrat de epinefrină 5-8 picături la 20-25 ml soluție de trimecaină), administrată fracționat: soluție 1% - mai întâi în doză de 5 ml, apoi 10-50 ml, 2 % soluție - până la 20-25 ml. Pentru ameliorarea tulburărilor de ritm - picurare intravenoasă, 80-120 mg dintr-o soluție 2% la o rată de 2 mg/min. Pentru rinichi și insuficienta hepatica Din cauza pericolului de acumulare, dozele sunt reduse.

Trimekain:: Instrucțiuni speciale

Trimecaina (ca și alte anestezice locale) în combinație cu vasoconstrictoare nu este utilizată la pacienții cu hipertensiune arterială, boli vasculare periferice sau pentru anestezia țesuturilor furnizate de arterele terminale (falange terminale, penis). Odată cu dezvoltarea convulsiilor clonice, administrarea trimecainei este oprită și, dacă este necesar, se prescriu vasoconstrictoare și medicamente analeptice, oxigen, iar în caz de convulsii severe se prescriu relaxante musculare și ventilație mecanică. Siguranța trimecainei în timpul sarcinii și alăptării nu a fost stabilită.

Trimecaină:: Interacțiune

Vasoconstrictoare, incl. norepinefrina, sporește și prelungește efectul, reduce efectul sistemic.

Formula brută

C15H24N2O

Grupa farmacologică a substanței Trimecaină

Clasificare nosologică (ICD-10)

cod CAS

616-68-2

Caracteristicile substanței Trimecaină

Alb sau alb cu nuanță gălbuie pulbere cristalină. Solubil în apă și alcool.

Farmacologie

efect farmacologic- anestezic local, antiaritmic.

Dispunând de suficientă lipofilitate, pătrunde în teaca fibrelor nervoase, se leagă de receptori și perturbă procesele de depolarizare, blocând conducerea unui impuls nervos. Are activitate antiaritmică datorită stabilizării membranelor cardiomiocitelor și inhibării curentului de sodiu „lent”. Promovează eliberarea de potasiu, suprimă automatitatea stimulatoarelor cardiace ectopice, scurtează durata potențialului de acțiune și perioada refractară efectivă.

Utilizarea substanței Trimecaină

Anestezie locală - superficială, infiltrativă, de conducere și rahidiană; extrasistole ventriculare, tahicardie.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, slăbiciune a nodului sinusal, bloc AV, bradicardie severă, șoc cardiogen, patologie hepatică.

Efecte secundare ale substanței Trimecaină

Hipotensiune arterială, cefalee, amețeli, somnolență, anxietate, tinitus, amorțeală a limbii și a mucoasei bucale, vedere încețoșată, spasme convulsive, tremor, bradicardie.

Interacţiune

Vasoconstrictoarele sporesc și prelungesc efectul.

Căi de administrare

Parenteral.

Interacțiuni cu alte ingrediente active

Denumiri comerciale

Nume	Valoarea indicelui Vyshkowski ®