Таблетки трамадол от чего и их применение. Лекарственный справочник гэотар

Действующее вещество

Трамадола гидрохлорид (tramadol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белые со слабо заметными вкраплениями, круглые, плоские, слегка шероховатые, с фаской, с характерным запахом земляники.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, макрогол 4000, сахарин натрия, кремния оксид коллоидный, ароматизатор.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, с корпусом желтого цвета и зеленой крышечкой; содержимое капсул - порошок белого или практически белого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид желтый, индиготин (E132).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

10 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
20 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
50 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия. Относится к анальгетическим средствам центрального действия. Оказывает выраженный обезболивающий эффект. Неселективный антагонист опиоидных мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС с наибольшим сродством к мю-рецепторам. Угнетает обратный нейрональный захват и усиливает высвобождение серотонина. Оказывает также противокашлевое действие, не нарушает моторику ЖКТ.

Продолжительность действия - около 4-8 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема трамадол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). C max в крови определяется примерно через 2 ч. Биодоступность составляет около 70%, не зависит от приема пищи и увеличивается при многократном применении препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 20%. Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Примерно 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, лишь один из которых (О-деметилтрамадол) обладает выраженной фармакологической активностью (в 2-4 раза превышает активность Трамадола).

Выведение

Трамадол и его метаболиты выводятся в основном почками (до 90%) и через кишечник (около 10%). T 1/2 , независимо от пути введения, составляет около 6 ч. У пациентов в пожилом возрасте, с и при почечной недостаточности величина T 1/2 увеличивается.

Показания

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);

— с целью обезболивания при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Противопоказания

— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами);

— одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 едели после их отмены);

— беременность;

— период лактации (применение возможно только по жизненным показаниям);

— возраст до 14 лет;

— повышенная чувствительность к препарату.

Дозировка

Таблетки

начальная доза - 1 таб. (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 таб.; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таб.). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу Трамадола 400 мг (8 таб.).

Длительность и схема применения определяются лечащим врачом

Таблетки можно глотать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи, или предварительно растворить в 1/2 стакана воды.

Капсулы

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная доза - 1 капсула (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 капсулу; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 капсулы). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу трамадола 400 мг (8 капсул).

Не следует назначать данную лекарственную форму детям с массой тела менее 25 кг и в возрасте менее 14 лет.

Пожилым пациентам, пациентам с нарушениями функции печени и почек при необходимости приема следует увеличить интервал между приемами препарата.

Длительность и схема применения определяются лечащим врачом.

Капсулы следует проглатывать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Раствор для приема внутрь

Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: доза составляет 50 мг (20 капель). При отсутствии желаемого эффекта через 30-60 мин можно принять еще 20 капель. При необходимости повторно препарат можно принимать через 4-6 ч. Суточная доза не должна превышать 400 мг (160 капель).

Для детей в возрасте от 1 года до 14 лет разовая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела. Примерные дозировки для детей приведены в таблице (1 капле раствора соответствует примерно 2.5 мг трамадола г/х).

Пожилым

пациентам, пациентам с нарушениями функции печени и почек при необходимости приема следует увеличить интервал между приемами препарата.Предписанное количество капель следует принимать с небольшим количеством жидкости или с сахаром, независимо от приема пищи. Длительность и схема применения определяются лечащим врачом.

Флакон с дозирующим устройством снабжен защитным от детей колпачком. Для открытия флакона следует надавить на крышечку и совершить вращательное движение слева направо.

Побочные действия

Наиболее характерны головокружение, тошнота, запоры, головная боль, сонливость (у 15-30% больных), рвота, кожный зуд, симптомы психостимулирующего действия, астения, потливость, диспепсия, сухость во рту, диарея (5-15% больных).

С частотой менее 5% возможны потеря веса, гипотензия и тахикардия, парестезии, галлюцинации, тремор, боли в области живота, нарушения зрения, задержка мочеиспускания.

Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата. При длительном применении в больших дозах не исключена возможность развития лекарственной зависимости.

О всех побочных эффектах, в т.ч. не указанных выше, следует сообщать лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы: сужение зрачков, рвота, угнетение дыхания и судороги.

Лечение: первая помощь при отравлении - поддержание адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. В легких случаях достаточно промывание желудка. Применение не имеет решающего значения, т.к. не позволяет устранить все симптомы отравления и может вызвать судороги. Гемодиализ мало эффективен. При судорогах целесообразно в/в введение диазепама.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Трамадола с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, а также с этанолом, возможно усиление их действия.

При одновременном применении Трамадола с и другими индукторами метаболических ферментов возможно ослабление анальгезирующего действия Трамадола.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Особые указания

У больных пожилого возраста Трамадол применяют с увеличенными интервалами времени.

С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам.

Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.

Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффекта взаимодействия.

На фоне длительного применения карбамазепина эффект Трамадола может быть слабее.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении трамадола не следует водить автомобиль или выполнять другую работу, требующую повышенного внимания.

Беременность и лактация

При беременности следует избегать длительного применения Трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости приема в период лактации следует учитывать, что Трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

В одном миллилитре раствора для перорального применения (что соответствует 40 каплям) содержится: 100 мг Tramadol hydrochloridе, сахароза (Saccharose), (Glicerin), пропиленгликоль (Propylene glycol), полисорбат 20 (Polysorbate 20), калия сорбат (Рotassium sorbate), сахарин натрия (Sodium saccharin), масло мяты перечной (Peppermint oil), анисовое масло (Оleum anisi), вода очищенная (Aqua purificatae).

В одной капсуле содержится: 50 мг Tramadol hydrochloridе, лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), магния стеарат (Magnesium stearate). В составе желатиновой капсулы присутствует краситель бриллиантовый черный PN (Е151).

В состав одной таблетки Трамадол ретард в пленочной оболочке входят 100, 150 или 200 мг Tramadol hydrochloridе, гипромеллоза (Hypromellose), микрокристаллическая целлюлоза (Microcrystalline cellulose), кремния диоксид коллоидный (Silicii dioxydum colloidale) безводный, стеарат магния (Magnesium stearate).

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (Hypromellose), лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), макрогол 6000 (Macrogol 6000), тальк (Talcum), титана диоксид (Titanium dioxide), пропиленгликоль (Propylene glycol).

Один миллилитр раствора содержит в своем составе 50 мг Tramadol hydrochloridе, (Sodium acetate) безводный, воду для инъекций (Aqua pro injectionibus).

Для изготовления одного ректального суппозитория требуется 100 мг Tramadol hydrochloridе, твердый жир.

Форма выпуска

Трамадол выпускается в форме:

капель для перорального применения;
капсул;
таблеток;
таблеток пролонгированного действия (ретард);
раствора для инъекций;
ректальных суппозиториев.

Фармакологическое действие

МНН препарата — Трамадол. Препарат относится к группе опиоидных анальгезирующих (обезбаливающих) лекарственных средств и представляет собой сильный центрального действия .

С увеличением продолжительности введения Трамадола анальгетический эффект препарата снижается, в результате чего пациентам, которым показана длительная терапия, для поддержания обезболивания требуется постепенно наращивать дозу.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Анальгезирующий эффект осуществляется двумя путями:

посредством связывания с опиатными рецепторами (μ-, δ- и κ-) на пресинаптических и постсинаптических мембранах афферентных (центростремительных) нервных волокон системы восприятия боли (ноцицептивной системы) в спинном и головном мозге, а также в пищеварительном тракте (благодаря этому свойству снижается интенсивность боли);
путем подавления обратного захвата норэпинефрина и стимуляции нисходящих норадренергических эффектов (как результат — тормозятся процессы передачи болевых импульсов в спинном мозге).

Кроме того, Трамадол:

инициирует открытие калиевых (К) и кальциевых (Са) каналов;
повышает дисбаланс ионов по обе стороны мембран клеток;
тормозит передачу нервных импульсов ;
тормозит разрушение катехоламинов (норэпинефрина, и прочих);
нормализует уровень катехоаминов в ЦНС .

Вещество угнетает деятельность коры больших полушарий мозга , а также дыхательный цент р и центр кашля , оказывая таким образом седативный (успокаивающий) и противокашлевый эффекты; возбуждает ядра глазодвигательного нерва и хеморецепторную триггерную (пусковую) зону центра рвоты , через который осуществляется зрачковый рефлекс ; провоцирует с пазм гладко-мышечных сфинктеров .

Обезболивающее действие проявляется через 15-30 минут после перорального приема и продолжается до 6 часов. Из пищеварительного тракта абсорбцируется примерно 90% принятой дозы. Показатель биодоступности:

68% при пероральном приеме (повышается при многократном применении препарата);
70% — при применении препарата в форме ректальных суппозиториев;
100% — при введении раствора в мышцу.

Терапевтическая концентрация достигает своего максимума:

через два часа после приема таблетированной формы Трамадола;
через 60 минут после приема капель;
через 45 минут после внутримышечной инъекции.

Биотрансформация Трамадола происходит в печени с образованием 11 , один из которых (моно-О-дезметилтрамадол) является фармакологически активным.

Период полувыведения для Трамадола и его метаболитов составляет от 6 до 43,2 часа (очень долгий период полувыведения вещества у пациентов с тяжелыми формами и ХПН ).

Выведение Трамадола и продуктов его метаболизации осуществляется почками (от 25 до 35% вещества элиминируется в чистом виде), средний кумулятивный показатель экскреции почками — 94%. Примерно 7% экскретируется с помощью .

Показания к применению Трамадола

Показаниями к применению Трамадола являются сильный и умеренно выраженный болевой синдром различной природы: посттравматический болевой синдром (в том числе боль после переломов, хирургических операций и т.д.); болевой синдром, который сопутствует ; боль, спровоцированная развитием , различными терапевтическими и диагностическими процедурами.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к Трамадолу или вспомогательным компонентам препарата, при острой ингибиторами ЦНС (алкоголем, психотропными лекарственными средствами , психолептиками , седативными и анксиолитическими препаратами , снотворными препаратами ).

Трамадол также не назначают при повышенном риске суицида, склонности к злоупотреблению ПАВ (психоактивнымим веществами), тяжелых формах печеночной и/или , в первые 13 недель , пациентам, которые проходят курс лечения с применением иМАО (ингибиторов моноаминоксидазы).

В педиатрии парентеральное введение препарата и прием капель противопоказаны детям до года, капсулы и таблетки для перорального приема запрещается назначать пациентам моложе 14 лет.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами Трамадола являются расстройства, возникающие со стороны пищеварительного тракта и ЦНС . При приме препарата в терапевтических дозах они отмечаются примерно в каждом третьем-двадцатом случае из ста.

Нежелательные реакции, отмечающиеся примерно в 5% случаев — это тошнота, повышенная , рвота, астения , усиление потоотделения, повышение сухости во рту.

Более чем у 1% пациентов на фоне применения Трамадола проявляются следующие симптомы:

повышенная тревожность, спутанность сознания, расстройства координации движений, эмоциональная лабильность, нарушения сна;
боль в животе, ухудшение аппетита, ;
появление сыпи на коже;
задержка мочи (ишурия), учащение мочеиспусканий;
изменения, аналогичные тем, что возникают при наступлении ;
дилатация сосудов ;
нарушения зрения.

Менее чем у 1% пациентов:

повышается судорожная активность ;
нарушается когнитивная функци я (высшие функции головного мозга), концентрация внимания, походка;
возникают и парестезии ;
появляется ;
развивается ;
появляется (кожные волдыри);
возникают расстройства мочеиспускания и менструальные расстройства ;
возникают реакции со стороны сердца и сосудистой системы (синкопальные состояния , ортостатическая гипотензия , пальпитация , повышение артериального давления , сердечно-сосудистый коллапс ,);
повышается мышечный тонус ;
затрудняется глотание;
снижается масса тела.

Инструкция по применению Трамадола (Способ и дозировка)

Схему лечения подбирают в зависимости от интенсивности боли и общего состояния пациента. Трамадол не следует принимать дольше срока, в течение которого применение препарата абсолютно оправдано.

Больным с умеренной дисфункцией почек и/или печени , а также людям преклонного возраста дозу подбирают индивидуально. Максимально допустимой суточной дозой для больных старше 75 лет считается доза, равная 0,3 г (соответствует 3 мл или 120 каплям).

При умеренно выраженной печеночной недостаточности следует сокращать дозу или увеличивать интервал между приемами капсул.

Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью принимать Трамадол рекомендуется в меньшей дозе и через более продолжительные интервалы. Пациентам, у которых клиренс (КК) не превышает 30 мл в минуту, на начальных этапах лечения рекомендуется увеличивать интервал между приемами раствора вдвое; максимальная суточная доза для них не должна превышать 0,2 г.

Капли для перорального приема: инструкция по применению

Пациентам в возрасте от 14 лет для купирования боли разовая доза раствора составляет 20 капель (соответствует 50 мг). Капли принимают с небольшим количеством жидкости или на сахаре.

Если через полчаса-час ожидаемого эффекта нет, дозу повторяют.

Детям в возрасте от года до четырнадцати лет препарат назначают из расчета 1-2 мг на килограмм массы тела. Суточная доза составляет от 4 до 8 мг/кг.

Повторную дозу разрешается принимать не ранее, чем через 4-6 часов.

Не следует применять Трамадол в суточной дозе, превышающей 0,4 г (соответствует 4 мл или 160 каплям). Исключение составляют случаи, когда снять боль требуется раковым больным с сильно выраженным послеоперационным болевым синдромом . Для этой категории пациентов суточную дозу при необходимости повышают до 0,6 г.

Инструкция на капсулы Трамадол

Пациентам в возрасте от 14 лет назначают принимать по одной капсуле 50 мг (внутрь, с небольшим количеством жидкости, не привязываясь ко времени приема пищи). При сильно выраженном болевом синдроме разовую дозу разрешается повысить до 0,1 г (2 капсулы).

Максимальная суточная доза — 0,4 г (8 капсул).

Таблетки Трамадол: инструкция по применению

Трамадол в таблетках 50 мг принимают по той же схеме, что и капсулы.

Таблетки ретард принимают внутрь по 0,1-0,2 г через каждые 12 часов. Суточная доза — 0.4 г. Сокращение интервала между приемами до 6 часов и повышение суточной дозы допустимо для пациентов с онкологическими заболеваниями.

Уколы Трамадола: инструкция по применению

Пациентам в возрасте от 14 лет Трамадол в ампулах вводят в вену, мышцу или под кожу.

Разовая доза — от 50 мг до 0,1 г (содержимое 1-2 ампул 50 мг или 1 ампулы 0,1 г).

Детям в возрасте от года до четырнадцати лет дозу подбирают в зависимости от веса (1-2 мг/кг). Способы введения те же, что и для более старших пациентов. Трамадол в/в следует вводить очень медленно, предварительно разведя его в инфузионном растворе.

Максимально допустимая суточная доза — 0,4 г, для пациентов с онкологическими заболеваниями — 0,6 г.

Повторно Трамадол в/в, в/м или п/к разрешается вводить не ранее чем через 4-6 часов.

Инструкция на Трамадол в форме суппозиториев

Пациентам в возрасте от 14 лет разовая доза составляет 0,1 г (1 суппозиторий), интервалы между применениями — от 4 до 6 часов.

Передозировка

Значительное превышение терапевтической дозы может сопровождаться развитием симптомов интоксикации:

нарушением сознания (вплоть до );
генерализованными судорогами ;
гипотензией ;
сужением или расширением зрачков ;
угнетением дыхания ;

При сильной передозировке Трамадолом, которая сопровождается поражением центра сознания и поверхностным дыханием , в качестве вводят . Для купирования судорог показано введение пациенту .

Взаимодействие

Противопоказан одновременный прием Трамадола с ингибиторами МАО . При сочетании препарата со средствами, воздействующими на ЦНС , или с алкогольными напитками, может отмечаться синергичный эффект , выражающийся в увеличении седации или усилении обезболивающего действия.

действующее вещество : трамадола гидрохлорид; 1 капсула содержит 50 мг трамадола гидрохлорида; вспомогательные вещества: кальция фосфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; состав капсулы: желатин, железа оксид желтый (E 172), титана диоксид (E 171), индиготин (E 132).

Лекарственная форма

Капсулы твердые.

Фармакотерапевтическая группа

Аналгетики. Опиоиды. Код АТС N02A X02.

Показания

Острый и хронический болевой синдром сильной и умеренной интенсивности различной этиологии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к трамадолу гидрохлориду или другим компонентам препарата;
острое отравление алкоголем, психотропными, снотворными, обезболивающими (в том числе опиоидными) средствами и наркотическими веществами;
беременность и период кормления грудью;
детский возраст до 12 лет;
тяжелая почечная (клиренс креатинина < 10 мл/мин) или печеночная недостаточность;
период лечения ингибиторами МАО и последующие 14 дней после отмены их применения;
эпилепсия с частыми приступами;
не применяется для лечения опиоидной зависимости.

Способ применения и дозы

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 капсуле (50 мг) на прием с небольшим количеством воды. При отсутствии ожидаемого эффекта через 30 - 60 мин можно принять еще 1 капсулу (50 мг). При остром болевом синдроме начальная доза составляет, как правило, 100 мг (по 1 капсуле с интервалом 30 - 60 мин). При хроническом болевом синдроме начальная доза составляет 50 мг (1 капсула). При необходимости повторный прием препарата в дозе 50 - 100 мг возможен через 4 - 6 часов. Максимальная суточная доза Трамадола для взрослых и детей старше 12 лет не должна превышать

400 мг (8 капсул по 50 мг). У пациентов с умеренным нарушением функции печени и почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) интервал между введением препарата должен быть увеличен до 12 часов; максимальная суточная доза для этой категории пациентов составляет 200 мг (4 капсулы).

Трамадол очень медленно удаляется путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому пациентам после этих процедур повторный прием препарата не нужен. Для лиц старше 75 лет необходимо увеличить интервал между приемом доз; максимальная суточная доза для этой категории пациентов составляет 300 мг (6 капсул). Продолжительность курса лечения определяет врач, нельзя применять препарат дольше, чем это обусловлено терапевтическими показаниями (чтобы избежать привыкания).

Побочные реакции

Самыми частыми (более чем у 10 % пациентов) были тошнота, головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, нечасто (менее 1 %): тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, ощущение сердцебиения; редко (менее 0,1 %): артериальная гипертензия, брадикардия сопровождается снижением артериального давления.

Со стороны центральной и периферической нервной системы, очень часто (более 10 %): головокружение, головная боль; редко (менее 0,1 %): сонливость, утомляемость, изменение аппетита, парестезия, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные приступы; единичный случай: генерализованные судороги.

Психические нарушения, редко (менее 0,1 %): галлюцинации, спутанность сознания, расстройство сна и ужасы.

Со стороны органа зрения редко (менее 0,1 %): нечеткость зрения.

Со стороны пищеварительной системы очень часто (более 10 %): тошнота; часто (1 - 10 %): рвота, запор, диарея, сухость слизистых оболочек; нечасто (менее 1 %): отрыжка, раздражение слизистой желудка и кишечника.

Со стороны органов дыхания: единичный случай аллергического альвеолита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки, часто (1 - 10 %): повышенная потливость; нечасто (менее 1 %): кожные реакции (в том числе покраснение, крапивница).

Со стороны скелетно - мышечной системы, редко (менее 0,1 %): мышечная слабость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: в отдельных случаях отмечалось повышение печеночных ферментов.

Со стороны мочевыделительной системы редко (менее 0,1 %): затрудненное мочеиспускание и задержка мочи.

Общие нарушения редко (менее 0,1 %): аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, заложенность носа, ангионевротический отек) и анафилактические реакции; приступы панического страха, тревожные состояния, ажитация, изомния, гиперкинезы. Изредка Трамадол может вызвать зависимость у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами. Внезапная отмена после длительного применения может вызвать реакции, подобные симптомам отмены наркотических препаратов: психомоторное возбуждение, беспокойство, раздражительность, бессонница, тремор, парестезии, приступы фобии, зрительные галлюцинации, шум в ушах, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта. При значительном превышении рекомендованных доз возможно угнетение дыхания, особенно при одновременном приеме других лекарственных средств, угнетающих деятельность центральной нервной системы. Частота развития побочных эффектов возрастает с увеличением продолжительности приема препарата. При длительном применении больших доз не исключена возможность развития лекарственной зависимости.

Передозировка

Симптомы передозировки такие же, как после передозировки других опиоидных анальгетиков: сужение зрачков, рвота, коллапс, кома, приступы судорог и угнетение дыхательной функции и центральной нервной системы. Лечение: симптоматическая терапия, обеспечение проходимости дыхательных путей, контроль жизненно важных функций, предотвращение переохлаждений, внутривенное введение налоксона. В случае появления судорог нужно внутривенно ввести диазепам. Незначительное количество трамадола удаляется путем гемодиализа или гемофильтрации (эти методы не эффективны при лечении передозировки Трамадолом).

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказан беременным и женщинам, которые кормят грудью.

Дети

Противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Особенности применения

С осторожностью применяют больным с травмами головы, повышенным внутричерепным давлением, умеренным нарушением функции почек или печени и для больных со склонностью к судорогам. Риск появления судорог может быть выше у больных, которые применяют одновременно с Трамадолом средства, снижающие судорожный порог. Пациентам с эпилепсией в анамнезе и склонностью к эпилептическим приступам можно назначать препарат только в случае крайней необходимости. С осторожностью применяют для лечения пациентов с ослабленной функцией дыхания или в случае одновременного применения средств, угнетающих деятельность центральной нервной системы из-за риска дальнейшего угнетения дыхания. Во время лечения Трамадолом нельзя употреблять спиртные напитки за роста риска развития побочных эффектов. Редко вызывает психическую и физическую зависимость, поэтому нужно регулярно оценивать состояние пациента и необходимость продолжения лечения. У больных, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами, либо имеющих лекарственную зависимость в анамнезе, лечение должно быть кратковременным и проходить под строгим медицинским контролем. Препарат не следует применять при слабых болях.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Трамадол может вызывать сонливость, что влияет на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами, поэтому во время лечения Трамадолом следует воздерживаться от подобной деятельности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы МАО: противопоказано одновременное применение с Трамадолом и в течение 14 дней после их отмены через риск развития судорог (снижение судорожного порога);
этанол и препараты, которые подавляют деятельность центральной нервной системы: усиление побочных реакций со стороны центральной нервной системы;
карбамазепин и другие индукторы метаболических ферментов: снижение и уменьшение длительности обезболивающего эффекта Трамадола;
барбитураты, особенно фенобарбитал (при систематическом применении): возможно ослабление обезболивающего действия опиоидных анальгетиков;
наркотические аналгетики: не следует комбинировать с Трамадолом из-за непредсказуемости взаимодействие;
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты: увеличение риска развития судорог;
литий и норадреналин: теоретически возможно взаимодействие с Трамадолом, хотя до сих пор не подтверждено;
кумариновые антикоагулянты: увеличивается протромбиновое время (выраженный как показатель INR);
хинидин: может приводить к увеличению C max и площади под кривой функции концентрация в плазме/время (AUC).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Синтетический аналгетик центрального действия. Трамадол является агонистом и частичным антагонистом опиоидных рецепторов. Болеутоляющее действие объясняется взаимодействием с опиоидными рецепторами, а также с торможением обратного захвата норадреналина и серотонина в синапсах нисходящей системы контроля боли спинного мозга. Препарат оказывает также противокашлевое и легкое успокаивающее действие. В сравнении с другими опиоидными анальгетиками в терапевтических дозах оказывает незначительное влияние на сердечно-сосудистую систему, не угнетает дыхательный центр, не нарушает моторику желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика. Быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (примерно 90 %). Средняя абсолютная биодоступность после приема одной дозы составляет почти 68 % и увеличивается примерно до 90 % при многократном применении; около 20 % связывается с белками плазмы. Болеутоляющее действие развивается через 15 - 30 мин и продолжается 4 - 6 часов. Максимальное действие развивается через 30 - 60 мин после перорального приема. Максимальная концентрация достигается через 2 часа. Метаболизируется путем деметилування и конъюгации до 11 метаболитов, лишь один из которых (О-деметилтрамадол) имеет выраженную фармакологическую активность (в 2 - 4 раза превышает активность трамадола гидрохлорида). Продукты метаболизма связываются с глюкуроновой кислотой. Трамадол и его метаболиты выводятся в основном почками (до 90 %) и кишечником (около 10 %). Период полувыведения - около 6 часов, у пациентов старше 75 лет он удлиняется. Трамадол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Основные физико-химические свойства

капсулы твердые, желатиновые, продолговатой формы, желто-зеленого цвета; содержимое капсул - порошкообразная смесь белого цвета.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте!

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.

Упаковка

По 10 (10х1) или 20 (10х2) капсул в блистерах, в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Гродзиський фармацевтический завод “Польфа” Сп. с а. а.

Местонахождение

05-825, м. Гродзиськ Мазовецкий, вул. кн. Ю. Понятовского, 5, Польша.

Трамадол

Международное непатентованное название

Трамадол

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг

Состав

1 капсула содержит

активное вещество - трамадола гидрохлорид в пересчете на 100% вещество 50 мг

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, магния стеарат

состав оболочки капсулы : бриллиантовый черный PN (E 151), патентованный синий (E 131), хинолиновый желтый (Е 104), эритрозин (Е 127), титана диоксид

(Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой зеленого цвета, цилиндрической формы, размером № 2. Содержимое капсулы - порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Опиоиды другие. Трамадол

Код АТХ N02A X02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приёме внутрь в желудочно-кишечном тракте абсорбируется более 90 % трамадола. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4,8 часа. Абсолютная биодоступность - 68 %. Связывание с белками плазмы крови - 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. 0,1 % препарата проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6 часов. Трамадола гидрохлорид и его метаболиты выводятся почками (25-35 %) в неизменённом виде. Приблизительно 7 % выводится с помощью гемодиализа.

Отмечено увеличение периода полувыведения у пациентов старше 75 лет.

Фармакодинамика

Трамадол - анальгетик центрального действия. Имеет смешанный механизм действия. Является неселективным агонистом опиоидных мю-, дельта- и каппарецепторов. Другими механизмами, которые участвуют в обеспечении анальгезирующего действия трамадола гидрохлорида является ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и усиление серотонинэргического ответа.

Открывает К+ и Са++-каналы, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов. Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и усилением антиноцицептивной системы организма. Трамадола гидрохлорид проявляет противокашлевое действие. При применении терапевтических доз трамадола гидрохлорид не угнетает дыхание и не влияет на моторику кишечника.

Показания к применению

Острый и хронический болевой синдром умеренной и значительной степени выраженности (перед- и послеоперационный периоды, злокачественные образования, травмы, невралгия)

Способ применения и дозы

Дозу и длительность лечения устанавливает врач индивидуально, исходя из интенсивности болевого синдрома.

Взрослым назначают внутрь (с небольшим количеством жидкости независимо от приёма пищи) по 1 капсуле (50 мг). При сильной боли одноразовая доза может составить 2 капсулы (100 мг).

Суточная доза не должна превышать 5-6 капсул. Частота дозирования не должна быть чаще, чем каждые 4 часа.

Препарат нельзя применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Больным с умеренным нарушением функции печени/почек, а также лицам пожилого возраста дозы подбирают индивидуально.

При умеренной печёночной недостаточности рекомендуется уменьшать дозу или увеличивать интервал между приёмами.

При умеренной почечной недостаточности целесообразно увеличить интервал между приёмами. Для пациентов с клиренсом креатинина меньше 30 мл/мин интервал следует увеличить до 12 часов. В таких случаях максимальная рекомендованная ежедневная доза составит 200 мг. В связи с возможным развитием зависимости к трамадолу лечение должно быть кратковременным и прерывистым. Следует тщательно пересмотреть возможную пользу длительной терапии и убедится, что она превышает риск развития зависимости.

Побочные действия

Часто:

- усиленное потоотделение

- головная боль

- головокружение

Тошнота

Сухость во рту

Изменение аппетита
Метеоризм

Боль в эпигастрии
Нечасто:

Тахикардия

Ощущение сердцебиения

Снижение артериального давления вплоть до коллапса (ортостатический коллапс)

Редко:

Слабость

Заторможенность

Снижение скорости реакций

Нарушение сна

Кошмарные сновидения

Эйфория

Галлюцинации

Тревожность

Эмоциональная лабильность

Депрессия

Амнезия

Парестезии

Сонливость

Эпилептиформные приступы
Угнетение дыхания

Нарушение координации и речи

Синкопэ

Спутанность сознания

Тревожность

Нарушение зрения, вкуса

Мидриаз

Брадикардия

Повышение артериального давления

Спазм мышц

Непроизвольное сокращение мышц

Мышечная слабость

Частота неизвестна :

Повышение уровней печёночных ферментов

- крапивница

- зуд

- экзантема

- буллезная сыпь

- ангионевротический отёк

- анафилактические реакции

- затруднённое мочеиспускание

- дизурия

- задержка мочи

- диспноэ

- ухудшение течения бронхиальной астмы

- бронхоспазм

- нарушение менструального цикла

- усталость

- медикаментозная зависимость у пациентов склонных к злоупотреблению лекарственными средствами, а также при длительном применении больших доз препарата.

Резкая отмена после длительного применения препарата может вызвать синдром отмены (проявления подобные симптомам отмены наркотических препаратов: психомоторное возбуждение, беспокойство, раздражительность, бессонница, тремор, парестезии, приступы фобии, галлюцинации, спутанность сознания, деперсонализация, параноя, шум в ушах, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата

Острая алкогольная интоксикация

Острое отравление снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами

Тяжёлая печёночная недостаточность

Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин)

Эпилепсия с частыми приступами

Период лечения ингибиторами МАО и следующие 14 дней после их отмены

Не применяется для лечения опиоидной зависимости

Беременность или период лактации

Детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении Трамадола с препаратами, которые угнетают центральную нервную систему, возможно взаимное усиление центральных эффектов, в том числе угнетение дыхания.

Индукторы микросомального окисления (карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрёстной толерантности.

Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта, длительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, прекращая анальгезию после применения опиодных анальгетиков. При применении вместе с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены, фуразолидоном, прокарбазином и нейролептиками есть риск развития судорог.

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита М1 за счёт конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.

При одновременном применении Трамадола и варфарина повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны свёртывающей системы крови. Трамадол может вызвать приступы и/или развитие потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома при применении вместе с серотонинэргическими препаратами.

Кетоконазол и эритромицин могут нарушать метаболизм трамадола. Клиническая значимость такого взаимодействия не изучена.

Ондансетрон повышает потребность трамадола у больных с послеоперационной болью.

Особые указания

Во время лечения Трамадолом не следует употреблять алкоголь.

При длительном применении Трамадола может развиться привыкание и лекарственная зависимость.

Трамадол не следует применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата больным с травмами головы, повышенным внутричерепным давлением, умеренным нарушением функции почек или печени, больным со склонностью к судорогам, а также пациентам с повышенной чувствительностью к опиатам. Риск появления судорог может быть выше у больных, которые применяют одновременно с Трамадолом средства, снижающие судорожный синдром. Пациентам с эпилепсией в анамнезе и склонностью к эпилептическим приступам можно назначать препарат только в случае крайней необходимости. С осторожностью применяют для лечения пациентов с ослабленной функцией дыхания или в случае одновременного применения средств, угнетающих деятельность центральной нервной системы, из-за риска дальнейшего угнетения дыхания.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкостными наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в педиатрии

Препарат не применяют для лечения детей до 18 лет.

Применение в период беременности или лактации

Трамадол проникает через плацентарный барьер, поэтому применять препарат во время беременности не рекомендуется. Если есть показания для проведения обезболивающей терапии опиатами во время беременности, следует ограничиться одноразовым применением.

Небольшое количество Трамадола проникает в грудное молоко, поэтому не следует применять препарат во время периода кормления грудью. При одноразовом применении кормление грудью можно не прерывать.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

При применении препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами, которая требует повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы : рвота, миоз, циркуляторные нарушения, угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, угнетение дыхательного центра до полной остановки дыхания.

Лечение направлено на обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и функции сердечно-сосудистой системы.

Антидотом при угнетении дыхательного центра является налоксон, при судорогах - бензодиазепин. Трамадол слабо выводится с помощью диализа, поэтому отдельного применения гемодиализа или гемофильтрации недостаточно.

Форма выпуска и упаковка

Наименование:

Трамадол (Tramadolum)

Фармакологическое
действие:

Обладает сильной анальгезирующей (обезболивающей) активностью , дает быстрый и длительный эффект.
Уступает, однако, по активности морфину при одинаковых дозах (применяется, соответственно, в больших дозах).

Показания к
применению:

Острый и хронический болевой синдром (сильный и умеренно выраженный) в хирургии, акушерстве, онкологии, ревматологии, ортопедии, стоматологии, неврологии;
- при инфаркте миокарда;
- при ишемии нижних конечностей;
- перед хирургическими операциями (для премедикации).

В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.

С особой осторожностью назначают больным:
- с наркотической зависимостью;
- при спутанном сознании;
- нарушении функции дыхательного центра;
- повышенном внутричерепном давлении;
- судорожном синдроме церебрального генеза;
- пациентам с повышенной чувствительностью к опиатам.
- при нарушении функции печени и почек.

Способ применения:

Доза зависит от степени тяжести заболевания и индивидуальной чувствительности больного. Препарат применяется по назначению врача , режим дозирования подбирается индивидуально.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 50 мг трамадола на прием с небольшим количеством жидкости. При недостаточном эффекте прием в той же дозе можно повторить через 30–60 мин.
Максимальная суточная доза составляет 400 мг.
Кратность применения - до 4 раз в сутки.

Детям в возрасте старше 1 года трамадол можно назначить в дозе 1–2 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза составляет 4–8 мг/кг

В/в медленно вводят взрослым и детям в возрасте старше 12 лет с массой тела >50 кг. Начальная доза - 50–100 мг, при отсутствии эффекта введение можно повторить, но не ранее чем через 30–60 мин; максимальная суточная доза - 400 мг.
В исключительных случаях (в онкологии) возможно сокращение интервалов между инъекциями и повышение суточной дозы.

Инфузионное введение : начальную дозу 50–100 мг вводят в течение 20 мин, затем продолжают инфузию со скоростью 12 мг/ч.

В/м или п/к : начальная доза - 50–100 мг, повторно вводят по мере необходимости по 50 мг, но не более максимальной суточной дозы. Детям в возрасте старше 1 года вводят по 1–2 мг/кг, максимальная суточная доза составляет 4–8 мг/кг.

Лицам пожилого возраста (75 лет и старше) и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка. При Cl креатинина менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12-часовой интервал между приемом очередных доз препарата.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС :
- головокружение;
- слабость;
- сонливость;
- спутанность сознания;
- в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).

Со стороны сердечно-сосудистой системы :
-тахикардия;
- ортостатическая гипотензия;
- коллапс.

Со стороны пищеварительной системы :
- сухость во рту;
- тошнота;
- рвота.

Со стороны обмена веществ : усиление потоотделения.
Со стороны костно-мышечной системы : миоз.

Противопоказания:

Нельзя назначать трамадол :
- при острой алкогольной интоксикации (отравлении);
- больным с повышенной чувствительностью к наркотическим анальгетикам;
- больным, принимающим ингибиторы МАО.
Детям до 14 лет препарат не назначают.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени и почек.
В период лечения не допускать употребления алкоголя .

В случае длительного применения не исключена возможность развития привыкания и лекарственной зависимости.

Во время лечения следует воздерживаться:
- от употребления алкоголя;
- управления транспортными средствами;
- от работы с потенциально опасными механизмами.

Не применяют для терапии абстинентного синдрома при наркомании.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Несовместим с р-рами :
- диклофенака;
- индометацина;
- фенилбутазона;
- диазепама;
- флунитразепама;
- нитроглицерина.
Усиливает действие средств , оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола.

Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и длительность его действия.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики усиливают анальгезирующее действие, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.

Налоксон активизирует дыхание, устраняет опиатные эффекты, вызванные применением опиоидных анальгетиков.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики при одновременном назначении повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).

Хинидин повышает концентрацию трамадола в плазме крови за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP 2D6.

Беременность:

Беременным назначение должно производиться с особой осторожностью.

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.