Сколько держится в организме Дисульфирам: срок действия внутримышечно. Дисульфирам Депо — способ применения и можно ли его вывести из организма
Лекарственного средства под название Дисульфирам депо не существует. В фармакологии применяется вещество дисульфирам, которое входит в состав нескольких медикаментов, выпускаемых под разными торговыми названиями. Все они используются для лечения хронического алкоголизма. В том числе одноименное лекарственное средство Дисульфирам.
Препараты на основе дисульфирама выпускаются в разных видах:
- Таблетки для приема внутрь.
- Таблетки растворимые.
- Таблетки для имплантации.
- Порошок.
Различные формы предполагают разные способы приема лекарства. В этом смысле слово «депо» указывает на введение в организм определенного количества дисульфирама, которое будет постепенно диффундировать в кровь и оказывать свое воздействие независимо от желания и воли человека.
Дисульфирам депонируется или запасается в организме. Для депонирования используются специальные таблетки для имплантации Дисульфирам производства польской фармацевтической компании Warsaw Pharmaceutical Works Polfa.
Фармакологическое действие препарата
Фармакологическое действие дисульфирама основано на замедлении метаболизма этилового спирта. Иногда это замедление условно называют остановкой, что не совсем фактически верно, однако в силу того, что скорость распада алкоголя на одной из его стадий падает значительно, результат замедления для организма практически равен его полной остановке.
В обычном состоянии алкоголь, попадая в организм, вызывает приятное состояние опьянения, которое медленно переходит в неприятное состояние похмелья. Степень приятности и неприятности у каждого человека индивидуальна как по динамике, так и под длительности, и определяется активностью специальных ферментов.
Поняв, что организм попало токсичное вещество – этиловый спирт, защитная система запускает имеющийся в ее распоряжении механизм расщепления. Происходит реакция, в результате которой спирт превращается в уксусный альдегид, который также является ядом, но, в отличие от спиртного, не приносит никакого удовольствия.
Для уничтожения уксусного альдегида защитная система запускает соответствующую химическую реакцию. Однако, эта реакция в естественных условиях проходит значительно медленнее первой. В результате накапливается уксусный альдегид, отравляющее действие которого человек и ощущает как «похмелье». При этом, чем ни больше было выпито, тем больше альдегида накопилось, тем сильнее похмельные симптомы.
Депонированный в организме дисульфирам замедляет вторую реакцию, что ведет к взрывному повышению уровня уксусного альдегида. Выпивший в пределах 10-40 мл водки получает комплекс неприятных симптомов:
- Тремор, слабость, покраснение кожных покровов.
- Головная боль, пульсации в голове, головокружение.
- Понижение давления, аритмия.
- Одышка, тошнота, рвота.
Таким простым способом у алкоголика формируется условная рефлексивная негативная реакция на вкус, запах и опьяняющий эффект алкоголя.
Действие дисульфирама является абсолютным: его нельзя уменьшить или изменить. С течением времени у алкоголика появляется отвращение к алкоголю и страх умереть от его приема.
Показания и противопоказания к применению
Дисульфирам показан при лечении хронического алкоголизма и предотвращения рецидивов.
Имплантация Дисульфирама противопоказана в значительном количестве случаев, а именно:
- Индивидуальная чрезмерная чувствительность к дисульфираму.
- Нарушения работы щитовидной железы.
- Сердечно-сосудистые заболевания.
- Неврологические заболевания.
- Диабет.
- Заболевания дыхательной системы.
- Язвенная болезнь.
- Печеночная и почечная недостаточность.
- Заболевания органов кроветворения.
- Раковые опухоли.
- Психические заболевания, эпилепсия.
- Судорожный синдром.
- Беременность и период лактации.
Дозировка
Количество депонируемого дисульфирама должно подбираться доктором индивидуально. Для этого требуется проведение дисульфирам-алкогольных проб.
Производитель указывает усредненные дозировки:
- Для внутримышечной имплантации – 5 таблеток в расчете на 1 год депонирования, 10 таблеток – на 2 года.
- При подкожной имплантации – 8-10 таблеток. Подкожная имплантация требует повторения через 8 месяцев.
Имплантация должна проводиться только в условиях стерильного стационара. Важным является способ пространственного размещения таблеток внутри: его может корректно осуществить только квалифицированный доктор.
Побочные эффекты
Дисульфирам приводит к металлическому вкусу во рту. Другие побочные эффекты, связаны с индивидуальной реакцией, а также длительностью терапии. Это может быть:
- Пониженное давление.
- Повышенное тромбообразование.
- Головная боль.
- Гепатит, гастрит.
- Неврологические нарушения: неврит, полиневрит.
- Спутанность сознания, астения, психозы.
- Кожные аллергические реакции.
Осторожность при применении препарата
Радикальная и безальтернативная реакция, которая вызывается дисульфирамом при приеме алкоголя, требует доведения до сведения пациента информации о последствиях даже малых доз спиртного.
Уксусный альдегид – агрессивное вещество. Даже его небольшие количества вызывают отравление. Количество ацетальдегида, который образовывается в организме при приеме более 50 мл водки, вызывает серьезные соматические нарушения всех систем организма, включая:
- Аритмия, тахикардия, стенокардия.
- Дыхательная недостаточность.
- Неврологические расстройства.
- Угнетение и потеря сознания.
Следует учитывать, что медикаменты и пищевые продукты, имеющие в своем составе этиловый спирт также будут вызывать вышеописанные симптомы. В своих крайних проявлениях отравление уксусным альдегидом может привести к таким серьезным нарушениям как:
- Инфаркт.
- Отеки различных частей тела и органов, включая мозг.
- Судороги.
- Коматозное состояние.
Прием алкоголя человеком с хроническими заболеваниями может привести к летальному исходу.
Депонируемый дисульфирам эффективен на протяжении длительного времени. В зависимости от способа и количества имплантируемой дозы реакция непереносимости алкоголя может сохраняться до двух-трех лет. После того, как депонированный дисульфирам израсходован, появляется вероятность рецидива алкоголизма. Вероятность начинает стремительно возрастать с течением времени.
По своей сути дисульфирамная терапия является внешним ограничивающим фактором, который позволяет держать под контролем привычку к спиртному. Но алкогольная зависимость имеет психологическую причину.
Поэтому при имплантации дисульфирама требуется психотерапевтическое воздействие с целью изменения системы мотивации зависимого человека. Это могут быть индивидуальные посещения психотерапевта или занятия в группе.
Последствия передозировки
Передозировка дисульфирама может повлечь за собой:
- Впадение в коматозное состояние.
- Коллапсирование важнейших систем организма.
- Появление неврологических нарушений.
Последствия передозировки лечатся в соответствии с проявленными симптомами.
Взаимодействие с другими лекарствами
Дисульфирам вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами. С осторожностью назначаются и применяются:
- Изониазид: может нарушать двигательную функцию и поведение.
- Имидазолы: могут вызывать делирий, помутнение сознаний.
- Фенитоин: резкий подъем уровня фенитоина, сопровождающийся симптомами отравления.
- Антикоагулянты: повышается антикоагуляционный эффект, значительное ухудшение свертываемости крови – опасность кровотечения.
- Теофиллин и бензодиазепины: замедляется метаболизм, в связи с чем требуется снижение дозы препаратов.
- Трициклические антидепрессанты: усиливают непереносимость алкоголя.
Человек с имплантированным дисульфирамом должен ставить докторов в известность об этом факте при обращении за медицинской помощью.
Брутто-формула
C 10 H 20 N 2 S 4Фармакологическая группа вещества Дисульфирам
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
97-77-8Характеристика вещества Дисульфирам
Белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах. Молекулярная масса 296,54.
Фармакология
Фармакологическое действие - антиалкогольное .Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и задерживает ферментную биотрансформацию алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление последнего в организме вызывает интоксикацию, которая (поскольку сознание сохранено) сопровождается тяжелыми ощущениями.
После приема внутрь быстро и полно (на 70-90%) абсорбируется в ЖКТ . Достаточно интенсивно метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбоната, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.
Применение вещества Дисульфирам
Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма; хроническая никелевая интоксикация.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст., хроническая сердечная недостаточность), тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); сахарный диабет, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких, обострение язвенной болезни, тяжелая печеночная недостаточность, болезни почек, злокачественные опухоли, болезни кроветворных органов, психические заболевания, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, полиневрит, беременность, грудное вскармливание.
Ограничения к применению
Сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения, эндартериит, ранее перенесенные психозы на фоне приема дисульфирама, возраст старше 60 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Дисульфирам
Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга, угнетение сознания, вплоть до комы.
При приеме алкоголя в количестве, превышающем 50-80 мл водки, на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии, введение аналептиков, проведение симптоматической терапии).
Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
Взаимодействие
Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.
Противопоказанные комбинации
Алкоголь: реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать одновременного приема спиртных напитков и ЛС , содержащих спирт.
Нежелательные комбинации
Изониазид: нарушение поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин: существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов во время назначения дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.
Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (реакции дисульфирам — этиловый спирт).
Передозировка
Симптомы: коматозное состояние, коллапс, различные неврологические явления.
Лечение: симптоматическое.
Пути введения
Внутрь, в/м и п/к.
Меры предосторожности вещества Дисульфирам
Больных следует предупредить об опасности проявлений реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.
Следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.
Аврора меди 20-07-2018 21-01-2019
лечения алкоголизма. Но иногда возникают ситуации, когда нужно раскодироваться . Причиной может быть как аллергическая реакция на препарат, так и неготовность больного воздерживаться от алкогольных напитков. И тогда возникают вопросы: существует ли антидот дисульфирама, как можно снять кодировку?
Действие дисульфирама
Дисульфирам - алкоблокатор, выпускаемый в виде таблеток, раствора для инъекций и капсул для имплантации. После того как действующее вещество попадает в кровь, в печени перестает вырабатываться фермент, расщепляющий ацетальдегид. Поскольку этанол имеет токсическое воздействие, при нарушении метаболизма прием даже незначительной дозы спиртного вызывает тяжелое отравление. Сразу после процедуры кодировки врач позволяет пациенту проверить это, дав выпить небольшое количество алкоголя, чтобы больной убедился в необходимости воздержания от спиртосодержащих напитков. Наркологи клиники «Аврора» помогли закодироваться уже нескольким сотням человек. О лекарственном кодировании Эсперал ем и другими препаратами на основе дисульфирама подробнее читайте в разделе « ».
В этой статье мы решили поведать вам о том, что представляет собой такой медикамент, как «Дисульфирам». Инструкция по применению, отзывы и показания этого средства также будут описаны ниже. Помимо этого, вы узнаете том, какова стоимость упомянутого медикамента, в каком виде его производят, что входит в его состав и т. д.
Форма, упаковка и состав
Лекарственное средство «Дисульфирам», инструкция по применению которого вложена в коробку из картона, поступает в продажу в виде масляного раствора и таблеток для имплантационного и перорального назначения.
Первая форма выпускается во флаконах по 20 мл, а вторая и третья - в стеклянных баночках по 10 и 20 штук соответственно.
Активным веществом этого медикамента является дисульфирам. Помимо него, препарат содержит в себе и дополнительные компоненты (зависит от формы выпуска): натрия хлорид, маннит, натрия крахмал стеарат, ПЭГ-6000, МКЦ, кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, и полиоксил 40.
Фармакологические свойства
Что представляет собой рассматриваемый нами медикамент? Что о нем говорят врачебные отзывы? «Дисульфирам» оказывает выраженный антиалкогольный эффект.
При приеме данного средства отмечается его значительное воздействие на метаболизм этанола. В результате этого образуются безопасные метаболиты, которые повышают концентрацию такого токсичного вещества, как ацетальдегид. Именно он и обуславливает эффективность лекарственного средства.
При медикамента, а также при его пероральном приеме больные практически сразу же начинают ощущать приливы, острую диспепсию, тахикардию, сильную астению и даже угрожающую гипотензию. Помимо этого, интоксикация ацетальдегидом способствует возникновению отвращения к спирту и устранению тяги пациента к алкогольным напиткам.
Фармакокинетические показатели
Какими кинетическими показателями обладает рассматриваемый препарат? Что о его абсорбции сообщают отзывы? «Дисульфирам» довольно быстро и практически полностью всасывается из кишечника.
При его использовании отмечается высокий метаболизм активного компонента, в ходе которого образуются несколько метаболитов. Выведение этого средства осуществляется посредством легких и почек.
Показания к применению
Лекарственное средство «Дисульфирам», цена которого указана ниже, назначается для:
- лечения хронического алкоголизма;
- профилактики рецидивов при лечении хронического алкоголизма.
Принимать этот препарат по своему усмотрению нежелательно. Его должен назначать только врач.
Противопоказания к применению
Препарат «Дисульфирам» внутривенно и перорально не рекомендуется использовать при следующих заболеваниях:
- нервно-психических болезнях;
- эпилепсии;
- сахарном диабете.
Также этот медикамент не назначают при беременности, чувствительности к активному компоненту и дополнительным составляющим, грудном вскармливании.
Нельзя не отметить и то, что с особой осторожностью этот препарат рекомендуют принимать пациентам с нарушенной работой печени, дыхательной системы и почек.
Препарат «Дисульфирам»: инструкция по применению
Применение любой формы рассматриваемого средства допустимо лишь по назначению доктора. Врач обязан провести полное обследование пациента, а затем подобрать для него индивидуальную схему лечения и дозировку.
Согласно прилагаемой инструкции, средняя суточная доза этого лекарства для приема внутрь составляет около 125-500 мг.
Что касается инъекции, а также имплантации медикамента, то данные процедуры должны осуществляться только опытным специалистом. При этом рекомендуемая дозировка лекарственного средства зависит от особенностей организма больного и тяжести имеющегося заболевания.
Побочные действия
Может ли вызывать побочные явления рассматриваемый препарат? Что по этому поводу говорят отзывы? «Дисульфирам» довольно редко становится причиной возникновения опасных побочных реакции. При его приеме внутрь возможны некоторые отклонения в работе пищеварительного тракта, а также присутствие металлического привкуса и развитие гепатита.
Помимо этого, могут происходить нарушения в функциях нервной системы. К таким нежелательным состояниям относят полиневриты нижних конечностей, психические расстройства, снижение памяти, дезориентацию и головную боль.
Также не следует исключать развитие различных аллергических реакций, которые были спровоцированы влиянием алкоголя (например, коллапса, приступов стенокардии, нарушений сердечного ритма, отека мозга и инфаркта миокарда).
Признаки передозировки
Препарат «Дисульфирам» при повышенных дозах может вызвать такие эффекты, как коллапс, и опасные неврологические реакции.
Для устранения этих признаков следует провести симптоматическую терапию в стационаре, которая должна обязательно включать в себя дезинтоксикационные мероприятия.
Антидоты лекарственного средства
Специалистами было доказано, что полная нейтрализация рассматриваемого препарата невозможна.
При необходимости вывода «Дисульфирама» из организма человека (например, при тяжелой реакции на вновь принятую дозу алкоголя) проводят определенные процедуры.
В качестве антидота к этому лекарству используют аскорбиновую кислоту. Ее вводят внутривенно. Данный элемент не позволяет спирту преобразоваться в ацетальдегид, который, собственно, и вызывает неприятные ощущения.
Также могут быть использованы эфедрин и H1-блокаторы.
Лекарственное взаимодействие
Допустимо ли с другими препаратами использовать рассматриваемый нами медикамент? Что о лекарственном взаимодействии говорят отзывы? «Дисульфирам» в сочетании с антикоагулянтами усиливает их действие, а также повышает риск развития кровотечений.
Одновременный прием препарата с лекарствами, которые метаболизируются в печени, может значительно ухудшить течение этого процесса.
Сочетание трициклических антидепрессантов и производных фенотиазина с «Дисульфирамом» может поспособствовать возникновению сложных побочных реакций.
Комбинация данного средства с «Буспироном» вызывает развитие маний. Такое лекарство, как «Амитриптилин», довольно часто усиливает эффект «Дисульфирама», а также повышает свое токсическое влияние на нервную систему.
Рассматриваемый медикамент способен увеличивать концентрацию хлордиазепоксида и диазепама в крови, снижая интенсивность токсических реакций и вызывая головокружение.
При сочетании «Дисульфирама» с «Изониазидом» может развиваться депрессия и головокружение, с «Метронидазолом» - спутанность сознания и с «Омепразолом» - нарушение сознания, а с кофеином - его сниженное выведение из организма.
«Хлорзоксазон» повышает концентрацию противоалкогольного препарата в составе крови, а «Хлорпромазин» усиливает артериальную гипотензию.
Лекарственное средство «Дисульфирам»: отзывы, цена и аналоги
Аналогичными эффектами обладают такие препараты, как «Экзорран», «Радотера», «Эспенал», «Кротенал», «Тетлонг», «Рефузал», «Стоптил», «Антиэтил», «Контрапот», «Тетрадин», «Антиэтан», «Дизетил», «Алкофобин», «Аверсан», «Антикол», «Антабус», «Эспераль», «Лидевин», «Абстинил».
Сколько стоит медикамент «Дисульфирам»? Цена этого лекарства в таблетках варьируется в пределах 200-1000 рублей (в зависимости от производителя). Что касается имплантационной формы, а также масляного раствора, то их можно приобрести за 600-2400 рублей.
Большинство отзывов о рассматриваемом препарате носят положительный характер. Примечательно, что данный медикамент нередко используют для тайного лечения людей, больных алкоголизмом. Специалисты не рекомендуют давать без ведома пациента.
Согласно отзывам тех, кто использовал рассматриваемое лекарство, оно очень эффективно борется с желанием принять новую порцию алкоголя. Как правило, после приема этого препарата у больного возникает отвращение к спирту. Если алкогольный напиток был принят после использования медикамента, то он вызывает острую диспепсию, приливы, сильную астению, тахикардию и даже угрожающую гипотензию.
Дисульфирам (тетраэтилтиурама дисульфид) и сходные по строению вещества используются как катализаторы при вулканизации резины (добавлении к ней серы). В начале 1990-х гт. у рабочих, контактировавших с дисульфирамом, была отмечена непереносимость алкоголя. Это открытие дало начало использованию дисульфирама для лечения алкоголизма.
Он и сейчас широко используется, хотя его эффективность спорна. Токсические эффекты дисульфирама могут проявляться при его взаимодействии с этанолом (так называемая антабусная реакция, из-за коммерческого названия «Антабус»), при острой передозировке и при длительном применении.
Фармакокинетика
Дисульфирам хорошо растворяется в жирах и почти не растворяется в воде. Попадая в организм, препарат всасывается в неизмененном виде или превращается в кислой среде желудка в диэтилдитиокарбаминовую кислоту (диэтилдитиокарбамат). Последняя в кислой среде также нестабильна и поэтому либо быстро всасывается, либо самопроизвольно разлагается до сероуглерода и диэтиламина, либо образует комплекс с медью - диэтилдитиокарбамат меди. Около 70-90% принятого в терапевтической дозе дисульфирама всасывается именно в виде этого комплекса. При приеме 250 мг дисульфирама его максимальная сывороточная концентрация достигается через 8-10 ч. Как дисульфирам, так и его метаболиты имеют высокое сродство к белкам плазмы. Срок действия дисульфирама больше суток.
Антабусная реакция
При употреблении алкоголя на фоне дисульфирама антабусная реакция в большинстве случаев наступает в течение 15 мин, достигает максимума в течение часа, а затем в течение нескольких часов стихает, хотя иногда симптоматика сохраняется вплоть до полного выведения этанола и прекращения образования ацетальдегида. К проявлениям антабусной реакции относятся покраснение, чувство жара в лице, во всем теле, инъекция конъюнктив, зуд, крапивница, потливость, головокружение, дурнота, головная боль, рвота, боль в животе. К сердечно-сосудистым нарушениям относятся сердцебиение, боль в груди и одышка. Часто встречаются тахикардия и артериальная гипотония, причем ортостатическая гипотония может привести к обмороку. На ЭКГ признаки ишемии миокарда обнаруживаются нечасто и только при тяжелой артериальной гипотонии. К редким осложнениям относятся шок, артериальная гипертония, бронхоспазм и метгемоглобинемия. Следствием рвоты могут быть разрыв пищевода и внутричерепное кровоизлияние.
Диагностика
При подозрении на токсическое действие дисульфирама, будь то вследствие его острой передозировки, длительного приема или антабусной реакции, определение концентрации этого препарата в крови малоинформативно. Гораздо важнее подтвердить наличие этанола, поскольку это поможет определить возможную продолжительность симптоматики. Для возникновения антабусной реакции достаточно очень небольшого количества этанола, принятого внутрь или даже нанесенного на кожу, поэтому иногда при наличии этой реакции этанол в крови не определяется.
Лечение
Лечение действия дисульфирама в основном симптоматическое. Вывести дисульфирам из организма сложно. Промывание желудка бесполезно, так как этанол всасывается быстро, к тому же у большинства больных бывает рвота. Для устранения тошноты используют противорвотные средства, а для уменьшения кожной реакции - Н1-блокаторы (в частности, дифенгидрамин). Предпочтительно парентеральное введение препаратов, обеспечивающее 100% биодоступность. При гиповолемии показана инфузия солевых растворов. Если после их введения сохраняется артериальная гипотония, назначают сосудосуживающие препараты. Применение сосудосуживающих препаратов прямого действия, в частности норадреналина, оправдано и с патофизиологической точки зрения, поскольку дисульфирам ингибирует необходимую для синтеза норадреналина дофамин-р-монооксигеназу.
Для предотвращения образования ацетальдегида используют метил-пиразол - препарат, ингибирующий алкогольдегидрогеназу. В испытаниях на добровольцах прием метилпиразола приводил к мгновенному снижению сывороточной концентрации ацетальдегида и быстрому клиническому улучшению. Поэтому он может считаться антидотом дисульфирама. Этанол можно вывести из организма при помощи гемодиализа. Однако как метилпиразол, так и гемодиализ назначаются только по жизненным показаниям и только больным, не поддающимся стандартной терапии.
Острая передозировка дисульфирама
Клиническая картина
Острая передозировка дисульфирама встречается нечасто и обычно не приводит к угрожающим жизни состояниям. У большинства больных симптомы отравления развиваются в течение 12 ч, а к исходу 24 ч разрешаются. Самыми частыми симптомами бывают тошнота, рвота и боль в животе. Могут быть признаки угнетения ЦНС, от сонливости до комы. Редко встречаются метаболический ацидоз, дизартрия и двигательные нарушения, включая миоклонию, атаксию, дистонию и акинезию. Возможно, двигательные нарушения связаны с прямым действием сероуглерода на базальные ядра. Сенсомоторная нейропатия, слабость и психоз также встречаются нечасто. У детей ведущим симптомом является снижение мышечного тонуса. В отдельных случаях неврологические нарушения могут сохраняться неделями или месяцами.
Лечение
В отсутствие противопоказаний назначают активированный уголь, 1 г/кг. Промывание желудка и кишечника в случае изолированного отравления дисульфирамом требуется редко. Сироп ипекакуаны также не назначают — он содержит этанол, который способен спровоцировать антабусную реакцию. Проводят обычное поддерживающее лечение.
Длительное употребление дисульфирама
О побочных эффектах дисульфирама известно в основном из отдельных сообщений. Токсичность при длительном лечении дисульфирамом мало зависит от дозы, а период от начала лечения до появления симптомов может быть различным. Чаще всего наблюдаются реакции со стороны печени, кожи и ЦНС. Обычно встречаются тошнота, сонливость, дурнота, головная боль, металлический привкус во рту, неприятный запах из рта и от кожи (описывается как запах меди или чеснока), снижение полового влечения, импотенция и артериальная гипертония.
Поражения печени варьируют от бессимптомного повышения уровня аминотрансфераз до молниеносного развития печеночной недостаточности и смерти. Механизм неясен и, возможно, связан с индивидуальной непереносимостью дисульфирама. Поражение печени развивается через 2 нед - 6 мес от начала лечения. Дерматозы на фоне лечения дисульфирамом включают эритродермию, контактный дерматит, крапивницу, зуд, угри и желтизну ладоней. К серьезным неврологическим и психическим расстройствам относятся спутанность сознания, нарушение памяти, атаксия, паркинсонизм, эпилептические припадки, нейропатия зрительного нерва, кома, полинейропатия, психозы, депрессия, кататония и органический психосиндром.
Лечение
При появлении признаков интоксикации препарат отменяют. Рекомендуется определение уровня аминотрансфераз как до начала лечения, чтобы определить исходный уровень, так и в процессе терапии. В отсутствие симптомов интоксикации определение уровня аминотрансфераз должно проводиться каждые 2 нед в начале лечения дисульфирамом и каждые 3-6 мес в последующем.
surgeryzone.net
Действие Дисульфирама
Что касается приема препаратов, то не стоит совмещать Дисульфирам с препаратами и веществами, содержащими алкоголь или этанол. Стоит отметить частичный запрет на использование Дисульфирама для лечения от алкоголизма людей с заболеваниями органов дыхания. Смертельные случаи редки и они фиксируются после приема больших доз Дисульфирама, что говорит о необходимости четко соблюдать указанную врачом дозировку.
На настоящее время Дисульфирам входит в число лекарств-лидеров, которые используются в секторе избавления от алкогольной зависимости. Что касается врача, то он должен провести всестороннее обследование организма алкоголика, чтобы обосновать необходимость использования именно Дисульфирама.
Острая передозировка дисульфирама встречается нечасто и обычно не приводит к угрожающим жизни состояниям. Почему? Потому что это их хлеб, и рука руку моет? Или нет анидота?
И предложение «раскодироваться» — это банальный развод на деньги, чтобы облапошить дважды. Чаще организм все же освобождается от него довольно быстро. Раскодировка, это больше маркетинговый ход, по большей части неэффективный и бесполезный. Это достигается путем индивидуальной и семейной психотерапии, длительным воздержанием и активной позицией самого человека.
Статистика: За период 2014, в РФ от самолечения и лечения по интернету погибло более 50 000 человек. Антон, если вы точно знаете название препарата и уверены, что его ни с чем не комбинировали, то период его полувыведения легко узнать в интернете.
Существует ли антидот к препарату «Эспераль» и что делать если выпил при введенном (подшитом) дисульфираме.
100. кололи под лопатку в вену и над глазами. На днях заканчивается срок. Могу ли я после употребить алкоголь, и не будет ли у меня какой реакции. У препарата нет прямого антидота, и нейтрализовать его одномоментно — не получится. Вывести его метаболиты по программе УБОД — можно только в условиях токсикологического стационара, так как потребуется несколько дней на мероприятия, и постоянный контроль динамики.
Раствор был голубого цвета, а в справке написано что это Торпедо. Если Вы зарегистрируетесь, то сможете в дальнейшем отслеживать ответы на свои сообщения, продолжать диалог в интересных темах с другими пользователями и консультантами.
Скажите пожалуйста, я подшит дисульфирамом на 6 месяцев. При приеме 250 мг дисульфирама его максимальная сывороточная концентрация достигается через 8-10 ч. Как дисульфирам, так и его метаболиты имеют высокое сродство к белкам плазмы. Дисульфирам широко применяется в лечении хронического алкоголизма.
velnosty.ru
Дисульфирам антидот, Эспераль нейтрализатор и средство вывода Колме
С настоящими лекарствами, введенными в организм для блокирования употребления спиртного дело обстоит совсем иначе.
Главное, что сразу нужно понять, что быстрого способа от них избавиться нет. В аптеках не продается антидот Дисульфирама. Через интернет вы не купите подлинный нейтрализатор цинамида.
Даже те средства, которые традиционно используются для ускорения вывода ядов и токсинов лишь немного могут поспособствовать этому процессу.
Теперь к отличительным особенностям конкретных препаратов.
Как вывести Цинамид (Колме/Colme и Мидзо/Midzo)
Цинамид как нелегально, так легально присутствует на российском фармацевтическом рынке. Люди оценили эффективность каплей Колме и сильно пожалели, когда препарат отказались вновь лициензировать. Предложения по лицензированному для РФ аналогичному лекарству Мидзо даже в 2018 году скудные.
Цинамид для алкоголиков в основном распространяют через интернет. Жидкая форма этого лекарства при разовом и эпизодическом приеме держится всего 48 часов. Если лечение было курсовым препарат полностью выходит через 3 суток.
Радикально укорить данный процесс нельзя. Как Колме так Мидзо выводятся естественным образом в процессе метаболизма. Специального антидота к ним не существует.
Как вывести Дисульфирам (Эспераль, Тетлонг, Антабус, Тетурам)
Этот широко распространённый препарат выпускается под самыми разными фирменными наименованиями. Но если основное действующее вещество в подобном лекарстве для лечения алкоголизма – дисульфирам, то принципиальных отличий нет.
Таблетки с дисульфирамом довольно быстро выходят из организма. Так если не принимать препарат, то уже на 3-и сутки лечебный эффект не будет заметен.
Инъекции в подкожно-жировую клетчатку могут держаться около месяца и даже больше. Когда как внутривенные инъекции, например лекарства Эспераль быстро выводятся через почки. Вот почему наркологи обычно их редко ставят внутривенно. Сколько действует кодировка уколом таким образом зависит не только от лекарства, но и от того куда его вкололи.
Дольше всего не выводятся пролонгированные формы дисульфирама. Обычно это капсулы для имплантации, есть еще Эспераль гель. Капсулы для подшивки не выводятся организмом быстрее, чем за 12 месяцев. Эспераль гель действует до 6 месяцев.
Антидот Дисульфирам в чистом виде не выделен. Т.е. не существует. Народные способы интенсификации данного процесса практически бесполезны. Жаркая баня, физические упражнения до пота, витаминные коктейли и специальная диете ничего не меняет.
За исключением одного. Если человек быстро не выковырял имплантированную капсулу. Но это чревато заражением после операции со всеми вытекающими последствиями. Это очень опасный способ, как раскодироваться от Эспераль.
Этическая сторона кодировки — голая правда
На многих сайтах наркологических организаций, к великому сожалению, встречаются как логические, так и фактические ошибки. За продвижением своих услуг, часто больше ничего и нет. По этой же причине ряд наркологов идут на обман своих пациентов, казалось бы с благой целью.
Кодировка при помощи препарата длительной защиты от алкоголя, например пролонгированной формы дисульфирама — это риск. Риск того, что в силу своей алкогольной тяги больной все равно напьется. Пускай он знает, что нельзя — но влечение настолько сильное, что устоять трудно.
А выпьет на фоне действия лекарства усиливающего чувствительность к этиловому спирту — получит сильное отравление. При этом в организме скопиться ацетальдегид (алкогольный метаболит). Именно этот токсин вызывает острую алкогольную интоксикацию, но указанные выше препараты способствуют быстрым её проявлениям. Правда в том, что на самом деле возможно даже смертельное отравление.
Но летальный исход от лечения врачу совсем не нужен. Вот нарколог и остается пред выбором: жестко закодировать пациента, или сделать только внушение, усилив его пустышкой.
Способ выпить после химического кодирования — это мечта алкоголика. Но ответственность возлагаемая на нарколога (опасение лишиться всего, если пациент умрет), как ни печально делает её явью.
Простая истина про антидот к химической кодировке
Токсикологи и реаниматологи нередко сталкиваются в необходимостью быстро нейтрализовать яды и токсины. В том числе от этого в первую очередь зависит получиться ли с спасти жизнь. Отравление у алкоголиков это причина все той же неотложной медицинской помощи.
Как же они лечат и спасают пострадавшего в такой ситуации? Используют антидот! Но только не от дисульфирама, цинамида или любого другого препарата химической защиты. Применяется антидот/нейтрализатор именно к опасному токсину — ацетальдегиду.
Антидотом выступает широко известное вещество — метиленовый синий. А еще этот препарат известен как метиленовая синька. Обычно используется водный 1% раствор. Метилтиониния хлорид — название по принятому химиками стандарту.
Но метиленовый синий не взаимодействует ни с дисульфирамом, ни с цианамидом. Т.е. лекарства не дающие пить никуда не исчезают.
Мифы и реальность
На запрос как раскодироваться поисковые системы не дают рецепта как и что принять, чтобы враз снять всю кодировку. Чаще всего они приводят на медицинские сайты. А там как под копирку разными словами, но одним смыслом:
— Хотите убрать кодирование от алкоголя?
— Обращайтесь к том врачу, что эту самую кодировку и ставил!
А почему наркологи не открывают правду? Начнем с того, что не все врачи одинаковы, так же как и пациенты. Ведь игры со здоровьем, типа сегодня пью, завтра не пью… Или закодируйте, раскодируйте — это атрибуты потребительского отношения. На пользу здоровью такое положение влияет известно как.
Кроме того, правда для тех кто внимательно изучил материал уже очевидна — антидот к дисульфираму миф. Ровно как и другим препаратам аналогичного действия. Все якобы действенные народные рецепты, типа много витамина С, или В6 и В12 вместе с алкоголем — это бред.
Не помогут вам торпеду нейтрализовать если её вшили препараты железа, монастырский чай, имбирь, ягоды годжи и тому подобное.
Причины, почему кодировка прошла сама всего две:
Первая — закончился оговоренный срок действия;
Вторая — кодирование было на внушении, а вместо лекарства использовалась пустышка.
Что делать, как быть закодированному человеку?
Срок, который определил нарколог, он реальный в любом случае. Соблюдать его намного лучше, чем обходить. А врачи могут помочь — проколоть витамины, поставить в виде антидота горячий укол к алкоголю. Да делается это часто, чтобы сам метод не дискредитировать. Но ведь многие хотят лишь такого лечения, которое быстрое. А значит за сеанс, за два и на дому желательно.
Про препараты неплохо помнить быстро вывести возможно лишь основная часть лекарства. Что будет если выпить спиртное при кодировке? То, что осталось до невыносимости умножит похмелье, посадит печенку, хронические болезни обострит. Не стоит пить раньше, если сомневаетесь и ответы такие ищете. Ни на каком форуме не знают, что у вас в крови — врач знает, точно. Всегда звоните врачу, даже для того чтобы удостовериться можно ли пить после окончания кодировки.
Основное что нужно принять — искать нужно не метод, а специалиста. Если изначально обратиться к доктору с хорошей репутацией лечение будет более эффективным. Даже если это откапывание-кодирование.
Еще лучше совместно всеми усилиями бороться с алкогольной зависимостью. Комплексная терапия в этом случае проявляет себя с самой лучшей стороны.
Начать настоящее лечение можно в любой момент. Если закодированного сильно тянет выпить, проконсультируйтесь в врачом. Возможно даже 1 сеанс психотерапии сможет ему помочь. Или при взаимном согласии снова проводиться провокация — жестко, но результативно.
После консультации ответственный врач, поможет определиться со стратегией. Возможно даже посоветует хорошую группу АА, форум или книгу, отгоняющую негативные мысли. Трезвость какая бы она не была лучше самого веселого пьянства для алкоголика. Потому что радость от возможности пить быстро проходит. А ущерб здоровью и окружающим множиться снежным комом.
narcofree.ru
Форма выпуска и состав
Дисульфирам выпускают в форме таблеток для имплантации (по 10 шт. в стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: дисульфирам – 100 мг;
- Вспомогательные компоненты: маннитол, хлорид натрия, полиэтиленгликоль 6000.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дисульфирам существенно изменяет ферментную систему метаболизма этилового спирта посредством ингибирования альдегиддегидрогеназы, вследствие чего образуются безопасные для организма метаболиты. Это существенно повышает уровень ацетальдегида – метаболита этанола, обладающего токсическими свойствами и обуславливающего эффективность лекарственного средства. При введении дисульфирама у больного появляются такие неприятные симптомы, как резкое падение артериального давления, тахикардия, диспепсические нарушения, сильная астения, приливы. Данная интоксикация ацетальдегидом призвана вызвать отвращение и ослабить тягу пациента к употреблению спиртных напитков.
Фармакокинетика
После введения в организм дисульфирам быстро и практически полностью (около 70–90%) абсорбируется в органах ЖКТ. Для вещества характерен интенсивный метаболизм, в ходе которого он восстанавливается до диэтилдитиокарбамата, выводящегося через почки в виде глюкуронида, или распадается с образованием сероуглерода и диэтиламина [часть сероуглерода (4–53%) выводится через легкие].
Показания к применению
Согласно инструкции, Дисульфирам назначают при лечении алкогольной зависимости для сотрудничающих и избранных пациентов в качестве вспомогательного средства.
Противопоказания
- Состояние алкогольного опьянения, употребление напитков с содержанием этилового спирта за 12 часов до проведения процедуры;
- Психические нарушения, психозы (без учета перенесенных ранее острых алкогольных психозов), попытки самоубийства в анамнезе;
- Установленная артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения;
- Период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к тиокарбаминатам.
Дисульфирам не следует назначать без сознательного согласия больного.
Применение препарата в первом триместре беременности не рекомендовано. При назначении Дисульфирама беременным женщинам необходимо соотнести пользу от терапии с возможным риском. При этом нужно учитывать имеющиеся данные о возникновении врожденных пороков развития у младенцев, чьи матери применяли препарат в сочетании с другими лекарственными средствами.
Инструкция по применению Дисульфирама: способ и дозировка
Таблетки для имплантации должны быть стерильными, без примесей и повреждений, храниться в оригинальной упаковке.
Имплантацию проводят после тщательной дезинфекции и местного обезболивания, делая небольшой надрез (около 6 мм) в левой подвздошной области. Место разреза должно располагаться достаточно низко, чтобы не допустить трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и при помощи троакара подкожно (подфасциально) вводят 2 таблетки Дисульфирама (по 100 мг) на глубину 4 см. Процедуру необходимо повторить 4 раза, размещая таблетки вокруг места надреза звездообразно, параллельно поверхности кожи.
Общая доза – 8-10 таблеток (800-1000 мг). На надрез накладывается шов с последующей стерильной повязкой. Повторить процедуру можно спустя 8-9 месяцев.
Если таблетки были имплантированы слишком близко к месту разреза, возможно появление феномена отторжения. Из-за трения места имплантации поясом либо преждевременного удаления швов может развиться нагноение.
Побочные действия
Препарат Дисульфирам может привести к развитию таких побочных действий (обусловленных свойствами активного вещества) как: сонливость, рвота, тошнота, вкус чеснока или металлический привкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой, повреждение гепатоцитов, редкие случаи гепатита (аналогичные нарушения иногда наблюдаются у не страдающих алкоголизмом больных никелевой экземой), неврит зрительного нерва, полиневрит нижних конечностей, спутанность сознания, потеря памяти, астения, переходящая импотенция, головная боль, аллергический дерматит, утомляемость. В редких случаях может отмечаться развитие психотических реакций, включая шизофрению, манию, параноидальные и депрессивные состояния.
Из-за комбинации дисульфирам-этиловый спирт могут возникать следующие нарушения: дыхательная недостаточность, сердечно-сосудистый коллапс, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда – инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства, угнетение сознания, вплоть до комы, отек мозга. При приеме алкоголя в количестве более 50-80 мл 40% этанола возможно развитие тяжелых нарушений дыхательной и сердечно-сосудистой систем, отеков, судорог. В этих случаях нужно провести дезинтоксикационную и симптоматическую терапию с сопутствующим введением аналептиков.
Передозировка
Передозировка Дисульфирама может привести к развитию таких угрожающих симптомов, как неврологические расстройства различного характера, коматозное состояние, коллапс. В этом случае назначают симптоматическое лечение.
Особые указания
Перед имплантацией необходимо провести курс постепенного отлучения больного от алкоголя.
При терапии препаратом Дисульфирам употреблять алкогольные напитки строго запрещено, поскольку это может привести к развитию угрожающих жизни симптомов. В связи с этим препарат можно применять только с согласия больного и при условии, что он проинформирован о существующих опасностях, связанных с употреблением алкоголя при применении Дисульфирама. Препарат можно назначать после очень подробного анамнеза и оценки всех недостатков и преимуществ такого лечения алкоголизма.
Признаки непереносимости алкоголя могут также развиться после применения жидкостей с содержанием спирта (например, сиропы от кашля, соусы, жидкости для полоскания рта, уксус, разогревающие средства, лосьоны после бритья и другие спиртосодержащие косметические средства).
Дисульфирам следует применять с осторожностью больным с печеночной или почечной недостаточностью, заболеваниями сердечно-сосудистой или дыхательной систем, эпилепсией, сахарным диабетом. Дисульфирамовая реакция может привести к углублению этих болезней.
Полиневропатия, которая может развиться во время терапии, проходит при назначении витаминов группы В либо удалении имплантированных таблеток. В месте имплантации может образовываться небольшой бугорок, который обусловлен фиброзом подкожной и жировой клетчатки кожи. При одновременном назначении с пероральными антикоагулянтами нужно осуществлять более частый контроль содержания протромбина в крови и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с высокой вероятностью возникновения кровотечения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Дисульфирама с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
- Антитромботические препараты, антипирин, фенитоин, хлордиазепоксид и диазепам: усиление их действия;
- Пептидин, морфин, амфетамин: усиление их действия (данные получены при проведении экспериментов на животных);
- Амитриптилин, хлорпромазин: усиление симптомов дисульфирамовой реакции;
- Диазепам: ослабление симптомов дисульфирамовой реакции;
- Рифампицин: торможение реакции окисления и выделение его почками;
- Изониазид: влияние на функционирование центральной нервной системы, развитие головокружения, нарушений координации движений, раздражительности, бессонницы;
- Метронидазол: развитие дезориентации и психотических состояний (совместное применение не рекомендовано);
- Органические растворители с содержанием алкоголя, уксусного альдегида или паральдегида: развитие дисульфирамовой реакции;
- Алфентанил: увеличение времени его действия.
Аналоги
Аналогами Дисульфирама являются: Экзорран, Кротенал, Рефузал, Антиэтил, Тетрадин, Дизетил, Аверсан, Антабус, Лидевин, Тетурам, Эспенал, Абстинил, Эспераль, Антикол, Алкофобин, Антиэтан, Контрапот, Стоптил, Тетлонг, Радотера.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 4 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Дисульфираме
Согласно отзывам, Дисульфирам многие родственники больных алкоголизмом пытаются применять без ведома самого пациента (как правило, тайно пытаются лечить, используя пероральную форму препарата). Однако специалисты настоятельно рекомендуют обращаться в клинику для проведения более эффективной терапии, ведь имплантировать таблетку или ввести Дисульфирам внутривенно незаметно не получится: это следует делать только в условиях стационара и под строгим контролем врача. Также сочетание терапии с регулярным приемом алкоголя в больших количествах может спровоцировать серьезные побочные реакции.
Многие наркологи утверждают, что лечение от алкоголизма должно быть осознанным выбором больного, которому следует настроиться на него психологически. Однако отзывы о такой терапии встречаются довольно редко и не позволяют полностью подтвердить эффективность Дисульфирама.
Цена на Дисульфирам в аптеках
Цена на Дисульфирам на данный момент остается неизвестной, поскольку он отсутствует в продаже. Однако для приобретения доступны его аналоги: Тетурам – 190–215 рублей (упаковка включает 50 таблеток), Эспераль – 1770–2100 рублей (упаковка включает 20 таблеток), Лидевин – 1297–1505 рублей (упаковка включает 20 таблеток).
www.neboleem.net
Форма выпуска Дисульфирама
Согласно инструкции, Дисульфирам имеет несколько лекарственных форм, что позволяет человеку, страдающему алкогольной зависимостью, объективно подойти к вопросу выбора и определить для себя наиболее удобный вариант лечения. Препарат выпускается в виде:
- Раствора для внутримышечного введения (внутривенно Дисульфирам не вводят);
- Таблеток, капсул и геля, предназначенных для имплантации в организм. Каждая из разновидностей вводится в подкожную жировую клетчатку, как правило, в области живота, ягодичной мышцы, бедер или же под лопатку;
- Таблеток для перорального приема.
Фармакологические свойства Дисульфирама
Противоалкогольный терапевтический эффект препарата обусловлен активностью его действующего вещества, которое имеет вид кристаллического порошка белого цвета с легким желтовато-зеленым оттенком. Порошок характеризуется плохой растворимостью в жидкостях, включая воду, спирт, кислоты и щелочи. Кроме того, отзывы о Дисульфираме позволяют сделать вывод, что эффективность воздействия его активного вещества в каждом конкретном случае индивидуальна, поэтому перед назначением препарата ее в обязательном порядке тщательно проверяют и при необходимости дозу корректируют в процессе лечения.
Дисульфирам относится к группе препаратов для лечения алкогольной зависимости – они вызывают непереносимость алкоголя. Механизм его действия базируется на подавлении активности печеночного фермента ацетальдегиддегидрогеназы и торможении процесса ферментной биотрансформации поступающего в организм алкоголя на этапе уксусного альдегида. В результате в крови начинает накапливаться ацетальдегид, что сопровождается характерными симптомами отравления токсическими веществами:
- Приступами тошноты и рвоты;
- Сильным ознобом;
- Покраснением кожных покровов верхней половины туловища;
- Снижением показателей артериального давления;
- Головокружением;
- Тахикардией;
- Тремором;
- Чувством общей усталости;
- Нарушением дыхания;
- Появлением чувства страха.
Попадая в организм, Дисульфирам через определенные отрезки времени (так называемые промежуточные фазы) биотрансформируется в основное активное вещество – метиловый эфир диэтилкарбаминовой кислоты, который начинает действовать в течение пары часов после приема препарата. Наиболее выраженный эффект отмечается приблизительно через три дня курса лечения. По окончании приема Дисульфирама, отзывы также свидетельствуют об этом, эффект сохраняется еще в течение одной-двух недель (столь большой разброс в данных объясняется величиной принятой дозы и индивидуальными особенностями конкретного человека).
Длительное время Дисульфирам стимулирует отказ от употребления алкогольных напитков даже в тех случаях, когда пациент умышленно пропускает несколько приемов.
Применение средства в таблетированной форме позволяет избавиться от алкогольной зависимости на двое суток после употребления одной таблетки. Импланты же обеспечивают более длительный эффект: дисульфирамэтаноловые реакции могут отмечаться даже спустя 6-9 месяцев с момента их вшивания. При попадании в организм спиртного, происходит мобилизация липидов, а в крови отмечается повышение концентрации Дисульфирама. В результате возникают те же токсикологические симптомы отравления, которыми характеризовались начальные стадии лечения алкогольной зависимости.
Способ применения и дозировка
Курс лечения Дисульфирамом начинают лишь тогда, когда точно известно, что пациент не находится под влиянием алкоголя как минимум в течение 12 часов. Кроме того, человек в обязательном порядке должен быть осведомлен о начале терапии, возможных осложнениях и об алкогольно-антабусной реакции, которую в дальнейшем будет провоцировать прием алкоголя.
Поскольку делать инъекции Дисульфирамом внутривенно запрещено, его вводят в мышцу в индивидуально подобранной лечащим врачом дозировке, которая зависит от результатов общего обследования состояния организма пациента. Как правило, суточная доза составляет от 0,25 до 0,5 г активного вещества. Однако стоит отметить, что в редких случаях, по усмотрению врача, возможно введение Дисульфирама и внутривенно.
Импланты вводят в течение всего курса лечения Дисульфирамом в количестве, равном 8-10 таблеткам.
Дозу препарата корректируют на протяжении всего периода лечения. Начальная дозировка при этом достаточно высока, однако ежедневное применение средства, как и использование имплантов, позволяет постепенно снизить ее. Так, если начальная доза может быть равно 800 мг в сутки, то поддерживающая, как правило, не превышает 100-200 мг дисульфирама (на этом этапе можно даже принимать препарат по 400-800 мг дважды в неделю). Индивидуальный подход к лечению также допускает определение лечащим врачом и несколько отличающегося режима приема: например, только в праздничные дни или в период отпуска.
Показания к применению Дисульфирама
Кроме того, Дисульфирам назначают в качестве профилактического средства для предупреждения развития рецидивов.
Противопоказания
Не следует принимать Дисульфирам:
- Людям старше 60 лет;
- Беременным женщинам;
- Если отмечается повышенная чувствительность к действию активного вещества;
- Пациентам с пред- и постинфарктными состояниями;
- При коронарной недостаточности;
- При бронхиальной астме;
- Больным сахарным диабетом;
- При туберкулезе легких, который сопровождается кровохарканьем;
- При эрозивных поражениях и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Больным с психическими отклонениями;
- Пациентам с эпилептиформным синдромом;
- При глаукоме;
- При почечной и/или печеночной недостаточности.