Помогает ли Тамифлю: инструкция по применению для детей и взрослых. Тамифлю капсулы - официальная инструкция по применению

По инструкции к применению Тамифлю используют против вируса гриппа у детей. Лекарство выпускают в форме капсул и порошка для суспензии.

Препарат относится к противовирусным средствам. Действующее вещество осельтамивира фосфат препятствует распространению вирусов из инфицированных клеток по организму, подавляет их жизнедеятельность.

В одной капсуле содержится 75, 45 или 30 мг активного вещества. Лекарство принимают перорально независимо от приема пищи. Чтобы устранить дискомфорт в желудке при приеме препарата, принимайте лекарство во время еды или запивайте молоком.

Препарат концентрируется в дыхательных путях (полости носа, трахеях, бронхах, легких), в среднем ухе. Это обеспечивает его эффективность в борьбе с вирусами, предупреждении осложнений и распространении гриппа внутри семьи.
Противопоказания:

хроническая почечная недостаточность;
гиперчувствительность к одному из компонентов лекарства.

Тамифлю назначают для лечения и профилактики гриппа детям старше года. Капсулы рекомендуются ребенку с 8 лет, либо с весом свыше 40 кг. В лечебных целях применяют по 75 мг 2 раза в день. Терапевтический курс – 5 дней. Препарат начинают принимать в первый или второй день появления признаков гриппа.
Для профилактики используют не позже двух дней после контакта с больным. Профилактический курс составляет 10 дней. При весе ребенка более 40 кг рекомендуется принимать по 75 мг раз в день. В период эпидемии профилактический курс длится 1,5 месяца при той же дозировке.
Обратите внимание! Препарат не влияет на выработку антител к вирусу гриппа и не заменяет вакцинацию.

Увеличение дозы вдвое не приводит к усилению терапевтического эффекта. В случае разового приема препарата в количестве свыше 1000 мг вероятно появление тошноты с рвотой. Менее чем у 1% пациентов наблюдаются побочные реакции:

боль в животе;
кожная сыпь;
кровотечение из носа;
конъюнктивит;
нарушения, связанные с ухом.

Нежелательные проявления могут появиться неожиданно и самостоятельно проходить без отмены препарата.

Лечение и профилактика пациентов с клиренсом креатинина 10-30 мл/мин проводится с коррекцией дозировки. Эффективность Тамифлю доказана в действии против штаммов А и В вируса гриппа, данных о его влиянии на других возбудителей нет. Препарат хорошо сочетается с другими медикаментами, в том числе жаропонижающими и антибактериальными.

Суспензию готовят из порошка. Для этого во флакон, где содержится 13 г сухого лекарства заливают 55 мл охлажденной кипяченной воды, закручивают крышку и хорошо взбалтывают. В 1 мл суспензии содержится 6 мг осельтамивира, в 1 г порошка – 30 мг.

Согласно инструкции по применению, суспензию Тамифлю используют для лечения детей до года. Лекарство назначают доношенным младенцам с массой тела от 3-х кг. Препарат принимают 2 раза в сутки. Необходимую разовую дозу рассчитывают, исходя из веса ребенка. На 1 кг должно приходиться 3 мг осельтамивира. Дозировки для детей до года:

3 кг – 1,5 мл;
3,5 кг – 1,8 мл;
4 кг – 2 мл;
4,5 – 2,3 мл;
5 кг – 2,5 мл;
5,5 кг – 2,8 мл;
6 кг – 3 мл;
6-7 кг – 3,5 мл;
7-8 кг – 4 мл;
8-9 кг – 4,5 мл;
9-10 кг – 5 мл.

В комплекте с лекарством идут мерный стаканчик объемом в 55 мл и 2 дозатора на 3 и 10 мл. Благодаря им можно точно отмерять суспензию.

Детям старше 1 года терапевтическая доза также рассчитывается по весу:

10-15 кг – 5 мл;
15-23 кг – 7,5 мл;
23-40 кг – 10 мл;
более 40 кг – 12,5 мл.

Курс лечения составляет 5 дней. Для профилактики в течении 10 дней ребенку дают разовую терапевтическую дозу 1 раз в сутки. Прежде чем использовать, флакон следует хорошо встряхнуть. После приема дозатор нужно разобрать и промыть под проточной водой.

Если нет порошка Тамифлю, для приготовления суспензии вскрывают капсулу и смешивают ее содержимое со сладким растворителем – шоколадным или фруктовым сиропом, сахарной водой. Это необходимо, чтобы скрыть горечь лекарства.

Тамифлю не выпускают в форме таблеток – только капсулы. Это необходимо для единовременного высвобождения всего действующего вещества в нужном месте. Капсульная форма обеспечивает эффективное претворение осельтамивира фосфата и быстрое действие лекарства.

Таблетки Тамифлю - инструкция по применению детям - цена

Стоимость Тамифлю колеблется в пределах от 1045 до 1134 руб. за упаковку. В одной упаковке 10 капсул по 75 мг.

Сиропа не существует, вместо него для детей выпускают суспензию. Жидкая форма больше подходит для применения в дошкольном возрасте. В состав препарата дополнительно входят такие компоненты: вкусовая добавка Тутти Фрутти, сорбит, сахарин натрия. Они делают лекарство сладким и приятным на вкус, что облегчает его прием для малышей.

Если маленькому ребенку по каким-либо причинам нельзя дать суспензию Тамифлю, ее заменяют препаратом в форме сиропа или порошка для раствора с аналогичным действием. Используют следующие препараты:

Цитовир-3 – лекарство для профилактики и лечения вирусных заболеваний, в том числе гриппа штамма А и В. Активное вещество альфа-глутамил-триптофан обладает иммуностимулирующим действием. Это гипоаллергенное средство, разрешенное для применения детям с 1 года. Выпускают в форме порошка. Препарат хорошо сочетается с другими средствами для симптоматической терапии.
Орвирем – сироп для детей старше 1 года, содержит римантадин. Назначают для лечения и профилактики гриппа штамма А.
Реленза – выпускается в форме порошка для ингаляций. Назначают детям с 5 лет. Лекарство зарекомендовало свою эффективность при борьбе со штаммами А и В. Благодаря местному применению средства, отсутствуют побочные реакции со стороны ЖКТ.

Использование лекарства в жидкой форме более предпочтительно для детей до 5 лет. Малыша проще уговорить проглотить сладкий раствор из интересного мерного стаканчика или шприца. Кроме того, глотая таблетку или капсулу, ребенок может поперхнуться или вырвать.

Препараты с аналогичным противовирусным действием:

Флустоп – капсулы с активным веществом осельтамивира фосфат, белорусского производства. Назначают детям с 12 лет для профилактики и лечения гриппа. Инструкция по применению Флустоп аналогична с Тамифлю.
Номидес – препарат российского производства. Производят в форме капсул 45, 30 и 75 мг. Содержит действующее вещество осельтамивир. Назначают пациентам с 3 лет.
Ингавирин – украинское противовирусное лекарство. Активное вещество – имидазолилэтанамида пентандиовой кислоты. Дополнительно обладает противовоспалительным и иммуностимулирующим действием. В педиатрии применяют капсулы с дозировкой 60 мг для детей старше 7 лет.
Римантадин – эффективен против вируса гриппа штамма А. Назначают с 7 лет. Действующее вещество – римантадина гидрохлорид. Противопоказания: гиперчувствительность к римантадину, галактоземия, тиреотоксикоз, лактазная недостаточность, нарушения функций печени и почек. Парацетамол и ацетилсалициловая кислота способны немного снижать концентрацию активного вещества в плазме крови.
– гомеопатическое средство, содержащее антитела к гамма интерферона человека. Применяют с 1 месяца жизни. Препарат стимулирует клеточный и гуморальный иммунитет, способствует выработке антител, что приводит к сокращению числа вирусов в организме. Самым маленьким пациентам таблетки растворяют в воде, детям постарше дают целиком для рассасывания. Также Анаферон выпускают в каплях и сиропе.

Перед тем, как давать ребенку любое противовирусное противовирусное средство, нужно быть уверенным в небактериальной и негрибковой природе заболевания. Также следует учитывать спектр действие лекарства и его сочетаемость с другими препаратами. Рекомендуется предварительная консультация с педиатром, особенно при лечении детей до 3 лет.

Препарат производит фирма Хоффманн-Ля Рош в Швейцарии. Цены на Тамифлю в аптеках Москвы колеблятся от 1045 до 1368 рублей за 10 капсул по 75 мг. Самая низкая цена в сети аптек АСНА.

Средняя стоимость Тамифлю в других городах:

Санкт-Петербург — 1266 руб.;
Новосибирск — 1191 руб.;
Екатеринбург — 1199 руб.;
Нижний Новгород — 1183 руб.;
Челябинск — 1230 руб.;
Омск — 1185 руб.;
Самара — 1241 руб.;
Ростов-на-Дону и Уфа — 1229 руб.;
Красноярск — 1148 руб.;
Воронеж и Пермь — 1235 руб.;
Волгоград — 1172 руб.

О применении Тамифлю существуют как положительные, так и отрицательные отзывы. Многие пациенты отмечают эффективность его применения именно в первые 48 часов заболевания. Температура спадает на вторые сутки лечения, больной чувствует себя лучше, недуг не дает осложнений. Из побочных реакций родители отмечали следующее:

тошнота, рвота;
понос;
головокружение;
боли в животе;
делирий;
ночные кошмары;
судороги;
спутанность сознания;
дезориентация в пространстве.

Чтобы избежать диспептических расстройств, рекомендуется принимать Тамифлю во время еды. При неврологических явлениях стоит посоветоваться с педиатром о целесообразности дальнейшего приема лекарства. В большинстве случаев неэффективность препарата была обусловлена самолечением при невыясненной этиологии заболевания.

По отзывам врачей, Тамифлю эффективен для лечения гриппа. Также они предупреждают, что применение лекарства для профилактики на протяжении 3-4 лет способно привести к развитию резистентности вируса.

Тамифлю – действенный препарат при гриппе, его эффективность доказана многими клиническими испытаниями, проведенными в разных странах. Лекарство имеет серьезные побочные реакции, которым особенно подвержены дети и подростки. Рекомендуется не заниматься самолечением и принимать данный препарат только по назначению врача после установления диагноза. Родителям стоит помнить, что самое лучшее средство для профилактики и лечения вирусных заболеваний – крепкая иммунная система ребенка.

6 512 руб.

EUR : 88 €

Производитель: Roche Pharma AG(Германия)
Tamiflu 75 мг, в упаковке — 10 капсул

Вы можете купить у нас из Германии. Прилагается чек из немецкой аптеки и инструкция от производителя. Действующее вещество - Осельтамивир .

Закажите экспресс доставкой и получайте препарат в течении трех дней. Мы несем ответственность за качество и доставку купленного у нас препарата.

Наши контакты:
Телефон в Москве +7 926 928 59 99
WhatsApp +7 926 928 59 99
Электронная почта [email protected]

Описание

Осуществляем доставку лекарств из Германии в Россию и страны СНГ.
Покупая у нас лекарства, вы на 100% защищены от подделанных препаратов.
Для Вашего удобства мы предлагаем виды доставок, а также разные способы оплат.
У нас Вы можете заказать лекарства без полной оплаты и европейского рецепта.
Уважаемые клиенты у нас действует акции в зависимости от количество заказов.

Тамифлю 75 мг инструкция

Название

Тамифлю 75 мг (Tamiflu 75 mg).

Действующее вещество

Осельтамивир (Oseltamyvir).

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, корпус серого цвета, крышечка светло-желтого цвета; с надписью “ROCHE” (на корпусе) и “75 mg” (на крышечке) светло-синего цвета; содержимое капсул – порошок от белого до желтовато-белого цвета.

1 капс.
осельтамивира фосфат 98.5 мг, что соответствует содержанию осельтамивира 75 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 46.4 мг, повидон К30 – 6.7 мг, кроскармеллоза натрия – 3.4 мг, тальк – 8.3 мг, натрия стеарилфумарат – 1.7 мг.

Состав оболочки капсулы: (корпус – желатин, краситель железа оксид черный (E172), титана диоксид (E171); крышечка – желатин, краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), титана диоксид (E171)) – 63 мг.

Состав чернил для нанесения надписи на капсуле: этанол, шеллак, бутанол, титана диоксид (E171), лак алюминиевый на основе индигокармина, этанол денатурированный (спирт метилированный).

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Противовирусный препарат

Механизм действия

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) – эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В – фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.
Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Исследования клинических изолятов вируса гриппа показали, что концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50% (IС50), составляет 0.1-1.3 нМ для вируса гриппа А и 2.6 нМ для вируса гриппа В. Согласно данным опубликованных исследований медиана значений IС50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8.5 нМ.

Фармакокинетика

Всасывание

Распределение

Vd активного метаболита – 23 л. По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект. Связывание активного метаболита с белками плазмы – 3%. Связывание пролекарства с белками плазмы – 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенного лекарственного взаимодействия.

Метаболизм

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение

Выводится (>90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18.8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20% принятого препарата. T1/2 активного метаболита 6-10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с поражением печени

Полученные in vitro и в исследованиях на животных данные об отсутствии значительного повышения AUC осельтамивира фосфата при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести были подтверждены и в клинических исследованиях. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира фосфата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Пациенты пожилого и старческого возраста

У пациентов пожилого и старческого возраста (65-78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. T1/2препарата у пациентов пожилого и старческого возраста существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. С учетом данных по экспозиции препарата и его переносимости пациентами пожилого и старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Дети в возрасте ≥1 года

Фармакокинетику Тамифлю изучали у детей в возрасте от 1 года до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании по изучению многократного приема препарата у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. Скорость выведения активного метаболита с поправкой на массу тела у детей младшего возраста выше, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг и однократных доз в 30 мг или 45 мг в соответствии с рекомендациями по дозированию для детей, приведенными в разделе “Режим дозирования”, обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Показания

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года;
- профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных);
- профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Противопоказания

Терминальная стадия почечной недостаточности (КК ≤10 мл/мин);
- повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Дозировки и методы приема

Препарат принимают внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.

Взрослые, подростки или дети, которые не могут проглотить капсулу, также могут получать лечение Тамифлю в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь.

В случаях, когда Тамифлю в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь отсутствует, или при наличии признаков “старения” капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления. Подробные рекомендации даны в подразделе “Приготовление суспензии”.

Стандартный режим дозирования

Лечение

Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 сут с момента развития симптомов заболевания.

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше – по 75 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте 8 лет и старше, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг 2 раза/сут.

Детям в возрасте 1 года и старше рекомендуется Тамифлю порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг (для детей старше 2 лет). Для определения рекомендованного режима дозирования смотрите инструкции по медицинскому применению Тамифлю: порошка для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсул 30 и 45 мг. Возможно экстемпоральное приготовление суспензии с использованием капсул 75 мг (см. ниже).

Профилактика

Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 сут после контакта с больными.

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше – по 75 мг 1 раз/сут внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз/сут в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте 8 лет и старше, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по одной капсуле 75 мг 1 раз/сут.

Детям в возрасте 1 года и старше рекомендуется Тамифлю порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг. Для определения рекомендованного режима дозирования смотрите инструкции по медицинскому применению Тамифлю порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг. Возможно экстемпоральное приготовление суспензии с использованием капсул 75 мг (см. ниже).

Дозирование в особых случаях

Для лечения пациентам с поражением почек с КК более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется.

У пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 30 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. У пациентов с КК от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 30 мг 1 раз/сут в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, Тамифлю в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне Тамифлю следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, Тамифлю следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней. Фармакокинетика у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), не находящихся на диализе не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

Для профилактики

Для профилактики пациентам с КК более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 30 мг 1 раз/сут. У пациентов с КК от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю до 30 мг через день. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, Тамифлю в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа (“1-й сеанс”). Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне Тамифлю следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, Тамифлю следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней. Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

Коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика Тамифлю у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Коррекции дозы для профилактики или лечения гриппа у пациентов пожилого и старческого возраста не требуется.

Для сезонной профилактики гриппа в течение 12 недель у пациентов с ослабленным иммунитетом (после трансплантации) в возрасте старше 1 года коррекции дозы не требуется.

Тамифлю в данной лекарственной форме не следует назначать детям в возрасте до 1 года.

Приготовление суспензии Тамифлю

Приготовление суспензии может потребоваться в случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул, а Тамифлю в лекарственной форме “порошок для приготовления суспензии для приема внутрь” отсутствует или при наличии признаков “старения” капсул.

Если пациентам требуется доза 75 мг, то необходимо следовать следующим инструкциям:

2. Добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания (чтобы скрыть горький вкус) и хорошо перемешать.

3. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Если пациентам требуются дозы 30-60 мг, то для правильного дозирования необходимо следовать следующим инструкциям:

1. Держа одну капсулу 75 мг Тамифлю над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.

2. Добавить в порошок 5 мл воды с помощью шприца с метками, показывающими количество набранной жидкости. Тщательно перемешать в течение 2 мин.

3. Набрать в шприц необходимое количество смеси из емкости согласно нижеприведенной таблице.

Масса тела Рекомендованная доза Количество смеси Тамифлю на один прием
<15 кг 30 мг 2 мл
>15-23кг 45 мг 3 мл
>23-40 кг 60 мг 4 мл
Нет необходимости в заборе нерастворенного белого порошка, поскольку он является неактивным наполнителем. Нажав на поршень шприца, ввести все его содержимое во вторую емкость. Оставшуюся неиспользованную смесь необходимо выбросить.

4. Во вторую емкость добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешать.

5. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Следует повторять данную процедуру перед каждым приемом препарата.

Передозировка

Описаны случаи передозировки в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении Тамифлю.

В большинстве случаев передозировка не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями. В остальных случаях симптомы передозировки соответствовали нежелательным явлениям, представленным выше.

Беременность

При назначении препарата Тамифлю беременным женщинам следует соблюдать осторожность. Допускается назначение осельтамивира беременным с учетом патогенности циркулирующего штамма вируса и состояния женщины. Следует контролировать состояние женщины и течение беременности во время терапии осельтамивиром. В исследованиях на животных осельтамивир не оказывал негативного влияния на плод и новорожденного.

Некоторая часть осельтамивира и активного метаболита проникает в грудное молоко. При назначении препарата Тамифлю в период лактации следует учитывать потенциальные риски и решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробенецид при сочетанном применении с препаратом Тамифлю может замедлять выведение активного метаболита осельтамивира почками, однако у пациентов с нормальной функцией почек коррекция дозы осельтамивира не требуется.

Следует соблюдать осторожность при сочетанном назначении осельтамивира с хлорпропамидом, фенилбутазоном и метотрексатом, так как эти вещества выводятся аналогичным путем, и их одновременное применение может привести к замедлению экскреции.В исследованиях по профилактике гриппа профиль безопасности у пациентов, получавших рекомендованную дозу Тамифлю (75 мг 1 раз/сут до 6 недель), не отличался от такового в исследованиях по лечению гриппа, несмотря на более длительный прием препарата.

Особые указания

У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших Тамифлю с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль Тамифлю 75 мг в развитии этих явлений неизвестна.

Противовирусным лекарством является «Тамифлю». Инструкция по применению для детей и взрослым пациентам рекомендует принимать суспензию и таблетки для лечения и предупреждения гриппа.

Формы выпуска и состав

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (детская форма препарата).
Капсулы 30 мг, 45 мг и 75 мг (иногда ошибочно называют таблетками).

Одна капсула включает 30, 45 или 75 мг действующего вещества осельтамивира (осельтамивир фосфат). В одном флаконе препарата содержится 30 мг действующего вещества осельтамивира фосфата. После приготовления суспензии, содержание осельтамивира составляет 12 мг на один миллилитр.

В комплекте с флаконом суспензии поставляется пластиковый адаптер и дозирующий шприц с мерным стаканчиком. Сам порошок белого или слегка желтоватого цвета, имеет специфический приятный фруктовый запах и вкус. После смешивания с водой образуется непрозрачная суспензия белого или желтого цвета.

Фармакологические свойства

Осельтамивир – активный компонент «Тамифлю» – относится к пролекарствам. Карбоксилат осельтамивира, который является его активным метаболитом, представляет собой селективный ингибитор нейраминидазы гриппа А и В.

Данный фермент, активирующий высвобождение вирусов из пораженных ими клеток, провоцирует размножение и распространение вредоносных микроорганизмов по всему организму, включая эпителиальный слой дыхательных путей. При применении осельтамивира тормозятся процессы репликации вирусов, и снижается их патогенность.

Также ингибируется активность выделения и распространения патологических агентов из организма носителя заболевания. «Тамифлю», инструкция по применению подтверждает это, облегчает течение заболевания и сокращает его продолжительность, снижая риск развития таких осложнений, как отит, синусит, бронхит либо пневмония. Клинические исследования доказали, что у детей младше 12 лет продолжительность заболевания в среднем уменьшается на 2 дня.

При приеме в целях профилактики лицами, контактирующими с инфицированными больными, у членов семьи пациента вероятность заболеть каким-либо видом гриппа снижается на 92%. Клинически значимое влияние препарата на интенсивность ответной реакции организма на проникновение в него вируса не обнаружено, антитела вырабатываются таким же образом, как и без применения лекарства. Подтвержденные случаи формирования резистентности к препарату не зарегистрированы.

Суспензия, таблетки «Тамифлю»: от чего помогает лекарство

Медикамент назначают для профилактики и лечения гриппа. Для терапии гриппа препарат можно использовать лицам от одного года. В случае возникновения пандемии возможно применение средства у детей 6-12 месяцев.

Наибольшую эффективность лекарство продемонстрировало в случае приема в течение двух суток после инфицирования и проявления первых симптомов. Также «Тамифлю» может использовать в качестве профилактического средства после контакта с инфицированными лицами при эпидемиях и пандемиях у лиц, старше одного года.

Следует отметить, что прием препарата не заменяет вакцинацию против вируса гриппа. Перед применением средства, особенно у детей от 6 до 12 месяцев, следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Инструкция по применению

«Тамифлю» принимают внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды. Взрослые, подростки или дети, которые не могут проглотить капсулу, также могут пить «Тамифлю» в форме суспензии, которую готовят из порошка.

В случаях, когда порошка нет в наличии, или при признаках «старения» капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

«Тамифлю»: инструкция по применению взрослым и для детей при лечении гриппа

Прием препарата следует начинать не позднее 2 суток от появления симптомов гриппа.

Детям в возрасте 8 лет и старше или с массой тела более 40 кг, которые умеют проглатывать капсулы, также можно назначить «Тамифлю» в виде капсул по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг) 2 раза в сутки.

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг, или суспензия) 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг в сутки не приводит к усилению эффекта.

Режим дозирования «Тамифлю» в форме капсул 30 мг и 35 мг или суспензии детям в зависимости от массы тела ребенка:

до 15 кг — 30 мг 2 раза в сутки;
более 15-23 кг — 45 мг 2 раза в день;
более 23-40 кг — 60 мг 2 раза в сутки;
более 40 кг — 75 мг 2 раза в день.

Профилактика

Прием препарата «Тамифлю» следует начинать не позднее 2 суток после контакта с больным.

Детям в возрасте 8 лет и старше или с массой тела более 40 кг, которые могут проглатывать капсулы, препарат также можно назначать с целью профилактики по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг) 1 раз в сутки.

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше «Тамифлю» назначают по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг, или суспензия) 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа — по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Детям в возрасте 1 года и старше препарат в форме суспензии или капсул 30 мг и 45 мг назначают с целью профилактики в следующих дозах:

до 15 кг — 30 мг 1 раз в сутки;
более15-23 кг — 45 мг 1 раз в сутки;
более 23-40 кг — 60 мг 1 раз в сутки;
более 40 кг — 75 мг 1 раз в сутки.

Для дозирования суспензии следует использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отбирают из флакона дозирующим шприцем, переносят в мерный стаканчик и принимают внутрь.

Получение суспензии из капсул

В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул, а «Тамифлю» в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь отсутствует или при наличии признаков «старения» капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания для того, чтобы скрыть горький вкус.

Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Как готовить суспензию «Тамифлю» из порошка

Осторожно несколько раз постучать пальцем по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона.
Отмерить 52 мл воды, используя мерный стаканчик, заполняя его до указанного уровня.
Добавить 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 сек.
Снять колпачок и вставить в горлышко флакона адаптер.
Плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера.

На этикетке флакона следует указать дату окончания срока годности приготовленной суспензии. Перед применением флакон с приготовленной суспензией необходимо взбалтывать. Для дозирования суспензии прилагается дозирующий шприц с метками, указывающими уровни доз 30 мг, 45 мг и 60 мг.

Побочные явления

По инструкции применение «Тамифлю» может вызвать следующие побочные реакции:

Дыхательная система: кашель, боль и першение в горле, заложенность носа.
Пищеварительная система: приступы тошноты, рвота (в первые дни терапии или при приеме препарата в высоких дозах); редко — боли в животе, диарея.
Центральная нервная система: головная боль, головокружение, бессонница.
Другое: общая слабость, ощущение усталости.

Симптомы передозировки: приступы тошноты, рвота.

Противопоказания

хроническая недостаточность функции почек;
детский возраст до 1 года (так как безопасность и эффективность лекарственного средства у детей младше 1 года не установлены);
повышенная индивидуальная чувствительность к любому ингредиенту препарата.

«Тамифлю» с осторожностью назначают беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Аналоги лекарства «Тамифлю»

Полные аналоги по активному элементу:

Флустоп.
Осельтамивир.

Для лечения и профилактики гриппа могут назначаться препараты:

Агриппал S1.
Бегривак.
Инфлювак.
ИРС 19.
АнГриКапс максима.
Оксодигидроакридинилацетат натрия.
Цыгапан.
Цитовир-3.
Эргоферон.
Ингавирин.
Араглин Д.
Антигриппин-максимум.
Неовир.
Реленза.
ТераФлю от гриппа и простуды.

Цена и условия отпуска

Средняя цена «Тамифлю» в аптеках (Москва) — 1254 рублей за 10 капсул швейцарского производства по 75 мг. В Минске стоимость препарата достигает 48 — 66 бел. рублей. Цена в Киеве и Казахстане — 385 гривен и 7780 тенге соответственно. Препарат отпускается по рецепту.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тамифлю . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тамифлю в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тамифлю при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики гриппа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Тамифлю - противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат (действующее вещество препарата Тамифлю) является пролекарством, его активный метаболит осельтамивира карбоксилат (ОК) эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В - фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Тормозит рост вируса гриппа и подавляет репликацию вируса и его патогенность, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Фармакокинетика

Тамифлю легко всасывается из ЖКТ и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи. По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект. Выводится (>90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Показания

лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года;
профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных);
профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Формы выпуска

Капсулы 30 мг, 45 мг и 75 мг (иногда ошибочно называют таблетками).

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (детская форма препарата).

Инструкция по применению и дозировка

В случаях, когда Тамифлю в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь отсутствует, или при наличии признаков "старения" капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Лечение

Прием препарата следует начинать не позднее 2 суток от появления симптомов гриппа.

Детям в возрасте 8 лет и старше или с массой тела более 40 кг, которые умеют проглатывать капсулы, также можно назначить Тамифлю в виде капсул по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг) 2 раза в сутки.

менее или равно 15кг - 30 мг 2 раза в сутки;
более 15-23 кг - 45 мг 2 раза в сутки;
более 23-40 кг - 60 мг 2 раза в сутки;
более 40 кг - 75 мг 2 раза в сутки.

Профилактика

Прием препарата следует начинать не позднее 2 суток после контакта с больным.

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше Тамифлю назначают по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг, или суспензия) 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа - по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

менее или равно 15 кг - 30 мг 1 раз в сутки;
более15-23 кг - 45 мг 1 раз в сутки;
более 23-40 кг - 60 мг 1 раз в сутки;
более 40 кг - 75 мг 1 раз в сутки.

Приготовление суспензии Тамифлю из порошка

1. Осторожно несколько раз постучать пальцем по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона.

2. Отмерить 52 мл воды, используя мерный стаканчик, заполняя его до указанного уровня.

3. Добавить 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 сек.

4. Снять колпачок и вставить в горлышко флакона адаптер.

5. Плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера.

Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю из капсул

В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул, а Тамифлю в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь отсутствует или при наличии признаков "старения" капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (как указано выше) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Побочное действие

тошнота и рвота;
диарея;
бронхит;
боли в животе;
желудочно-кишечные кровотечения;
головокружение;
головная боль;
кашель;
нарушения сна;
слабость;
боли различной локализации;
ринорея;
инфекции верхних дыхательных путей;
астма (включая обострение);
острый средний отит;
пневмония;
синусит;
дерматит;
лимфаденопатия;
дерматит;
кожная сыпь;
экзема;
крапивница;
мультиформная эритема;
синдром Стивенса-Джонсона;
анафилактические и анафилактоидные реакции;
отек Квинке;
гепатит;
судороги;
делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары).

Противопоказания

хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, КК менее 10 мл/мин);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях по изучению репродуктивной токсичности на животных (крысы, кролики) тератогенного эффекта не наблюдалось. В исследованиях на крысах не обнаружено отрицательного воздействия осельтамивира на фертильность. Экспозиция у плода составляла 15-20% от таковой у матери.

Во время доклинических исследований Тамифлю и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Происходит ли экскреция осельтамивира или активного метаболита с молоком у человека - неизвестно, но их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг в сутки и 0.3 мг в сутки соответственно.

Т.к. данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, Тамифлю следует назначать при беременности или кормящим матерям только в том случае, если возможные преимущества от его применения для матери превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Применение у детей

Не следует назначать Тамифлю детям младше 1 года.

Особые указания

У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших Тамифлю с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль Тамифлю в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения также отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Тамифлю.

Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.

При лечении и профилактике гриппа у пациентов с КК от 10 до 30 мл/мин требуется коррекция дозы препарата Тамифлю. Рекомендации по коррекции дозы у пациентов, получающих гемодиализ, перитонеальный диализ и у пациентов с КК ≤ 10 мл/мин отсутствуют.

В одном флаконе Тамифлю (30 г порошка для приготовления суспензии для приема внутрь) содержится 25.713 г сорбитола. При приеме Тамифлю в дозе 45 мг 2 раза в сутки в организм поступает 2.6 г сорбитола. У пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы это количество превышает дневную норму сорбитола.

Лекарственное взаимодействие

По данным фармакологических и фармакокинетических исследований клинически значимое лекарственное взаимодействие маловероятно.

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, в основном находящихся в печени. Лекарственное взаимодействие, обусловленное конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, не представлено. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействия, связанного с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

In vitro осельтамивира фосфат и активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз. Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.

Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450 и конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.

Маловероятно клинически значимое лекарственное взаимодействие, связанное с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей.

Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках). Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется, учитывая резерв безопасности активного метаболита.

Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его компонентов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.

Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита или парацетамола.

Фармакокинетического взаимодействия между осельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином или антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат).

В клинических исследованиях 3 фазы Тамифлю назначали с часто применяемыми препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), агонисты опиоидных рецепторов (кодеин), кортикостероиды, ингаляционные бронхолитики, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, парацетамол. Изменений характера или частоты нежелательных явлений при этом не наблюдалось.

Аналоги лекарственного препарата Тамифлю

Структурные аналоги по действующему веществу:

Осельтамивир;
Флустоп.

Аналоги по оказываемому противогриппозному действию:

Агриппал S1;
АнГриКапс максима;
Антигриппин-максимум;
Араглин Д;
Бегривак;
Ингавирин;
Инфлювак;
ИРС 19;
Неовир;
Оксодигидроакридинилацетат натрия;
Реленза;
ТераФлю от гриппа и простуды;
Цитовир-3;
Цыгапан;
Эргоферон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Капсулы - 1 капс. осельтамивир - 75 мг (в виде осельтамивира фосфата 98,5 мг) вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный; повидон К30; натрия кроскармеллоза; тальк; натрия стеарил фумарат оболочка: корпус - желатин; краситель железа оксид черный; титана диоксид; крышечка - желатин; краситель железа оксид красный; краситель железа оксид желтый; титана диоксид в блистере по 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер. Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь - 1 фл. осельтамивир - 30 мг (в виде осельтамивира фосфата 39,4 мг) вспомогательные вещества: сорбитол; титана диоксид; натрия бензоат; ксантановая смола; мононатрия цитрат; натрия сахарин; пермасил 11900-31 Тутти-Фрутти порошок после разведения в воде содержит осельтамивира 12 мг/мл во флаконах темного стекла по 30 г (с мерным стаканчиком и дозирующим шприцем); в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые, желатиновые, размер 2. Корпус - серый, непрозрачный; крышечка - светло-желтая, непрозрачная. Содержимое капсул - порошок от белого до желтоватого цвета. На капсуле имеется надпись - «Roche» (на корпусе) и «75 mg» светло-синего цвета (на крышечке). Примечание: по истечении 5 лет хранения препарата могут наблюдаться признаки «старения» капсул, что может привести к их повышенной хрупкости или другим нарушениям физического состояния, которые не оказывают влияния на эффективность и безопасность препарата. Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: гранулят, от белого до светло-желтого цвета, с фруктовым запахом; допускается комкование. После восстановления образует непрозрачную суспензию от белого до светло-желтого цвета (во флакон прибавляют около 52 мл воды и энергично встряхивают в течение 15 сек).

Фармакокинетика

Осельтамивира фосфат легко всасывается в ЖКТ и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин, время достижения Cmax - 2-3 ч, более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи. Объем распределения (Vss) активного метаболита - 23 л. После приема внутрь осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект. Связывание активного метаболита с белками плазмы - 3%. Связывание пролекарства с белками плазмы - 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий. Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450. Выводится (>90%), в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18,8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого препарата. Т1/2 активного метаболита - 6-10 ч. Фармакокинетика в особых группах Больные с поражением почек. При назначении Тамифлю больным с различной степенью поражения почек значения AUC обратно пропорциональны снижению функции почек. Больные с поражением печени. In vitro у пациентов с печеночной патологией не отмечено ни значительного повышения AUC осельтамивира фосфата, ни снижения AUC активного метаболита. Больные старческого возраста. У больных старческого возраста (65-78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. Т1/2 препарата у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. Больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется. Дети. У детей младшего возраста выведение пролекарства и активного метаболита происходит быстрее, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Фармакодинамика

Механизм действия. Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В - фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время». У детей в возрасте от года 1 до 12 лет Тамифлю значительно снижает продолжительность заболевания (на 35,8 ч), частоту острого среднего отита. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступает почти на 2 дня раньше. При приеме с целью профилактики Тамифлю достоверно (на 92%) снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, на 76% - частоту клинически установленного гриппа во время вспышки заболевания, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому. У детей от 1 года до 12 лет профилактический прием Тамифлю снижает частоту лабораторно подтвержденного гриппа с 24 до 4%. Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в т.ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа. Резистентность. При приеме Тамифлю с целью профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) случаев резистентности к препарату не отмечено. У взрослых пациентов/подростков была обнаружена резистентность к осельтамивиру в 0,32% случаев (4/1245) с помощью фенотипирования и в 0,4% случаев (5/1245) с помощью фенотипирования и генотипирования, а у детей от 1 года до 12 лет в 4,1% (19/464) и в 5,4% (25/464) случаев соответственно. У всех пациентов наблюдалось временное носительство ОС-резистентного вируса. Это не влияло на элиминацию вируса. Было обнаружено несколько различных подтип-специфичных мутаций нейраминидазы вирусов. Степень снижения чувствительности зависела от типа мутации, так при мутации 1222V в N1 чувствительность снижалась в 2 раза, а при R292K в N2 - в 30000 раз. Не было обнаружено мутации, снижающих чувствительность нейраминидазы вируса гриппа типа В in vitro. У пациентов, получавших терапию осельтамивиром, зарегистрированными мутациями нейраминидазы N1 (включая H5N1 вирусы), приводящими к резистентности/снижению чувствительности к ОС, были H274Y, N294S (1 случай), E119V (1 случай), R292K (1 случай), и мутациями нейраминидазы N2 - N294S (1 случай) и SASG245-248del (1 случай). В одном случае была обнаружена мутация G402S вируса гриппа В, выразившаяся в снижении чувствительности в 4 раза и в 1 случае - мутация D198N с 10-кратным снижением чувствительности у ребенка с иммунодефицитом. Вирусы с резистентным генотипом нейраминидазы в различной степени отличаются по устойчивости от природного штамма. Вирусы с мутацией R292K в N2 у животных (мышей и хорьков) по инфекционности, патогенности и контагиозности значительно уступают вирусам с мутацией E119V в N2 и D198N в В и незначительно отличаются от природного штамма. Вирусы с мутацией H274Y в N1 и N294S в N2 занимают промежуточное положение.

Показания к применению Тамифлю

Тамифлю – противовирусный препарат, который является эффективным при лечении вируса гриппа h1n1

Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает тяжесть проявлений болезни и снижает частоту развития осложнений гриппа, которые требуют применения антибиотиков. Препарат может также применяется для профилактики гриппа, в результате которой он достоверно на 92% снижает заболеваемость гриппом среди лиц, контактировавших с больными, и на 76% – частоту клинически установленного гриппа во время вспышки заболевания. Препарат можно назначать в том числе детям в возрасте от одного года.

Тамифлю показан для лечение гриппа,вызванного вирусами типов А и В,у взрослых и детей старше 12 лет,с длительностью симптомов не более двух суток.Типичные симптомы гриппа возникают внезапно и включают лихорадку,кашель,головную боль,выраженную слабость, боли в мышцах и боли в горле.

Противопоказания к применению Тамифлю

Безопасность и эффективность Тамифлю у детей до 12 лет не установлены.Возможно во время беременности,если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили; неизвестно,экскретируются ли озельтамивир и озельтамивира карбоксилат в грудное молоко женщин).

Тамифлю Применение при беременности и детям

В настоящее время данных по применению препарата при беременности недостаточно, чтобы оценить тератогенное или фетотоксичное действие озельтамивира фосфата. С учетом этого, Тамифлю следует назначать при беременности или в период лактации только в том случае, если предполагаемая польза от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка. В экспериментальных исследованиях репродуктивности на крысах и кроликах тератогенных эффектов не наблюдалось. Указаний на какое-либо влияние любой из изученных доз озельтамивира на репродуктивность получено не было. AUC препарата у эмбрионов крыс и кроликов составляла примерно 15-20% от таковой у беременной самки. У лактирующих крыс озельтамивир и активный метаболит выделяются с молоком. Выделяется ли озельтамивир или его активный метаболит с молоком у человека, неизвестно.

Тамифлю Побочные действия

Тошнота,рвота,бронхит,бессонница и головокружение.В большинстве случаев эти реакции не требовали отмены препарата.Возможны также диарея,боли в животе,головная боль,слабость.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны. Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, не представлены. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением ЛС из связывания с белками. In vitro осельтамивира фосфат и активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз (см. «Фармакокинетика»). Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет. Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, амоксициллин и парацетамол не влияют на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита. Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза, но коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется. При назначении Тамифлю вместе с ингибиторами АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидными диуретиками (бендрофлюазид), антибиотиками (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторами Н2-рецепторов к гистамину (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиатами (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и анальгетиками (аспирин, ибупрофен и парацетамол) изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.

Дозировка Тамифлю

Назначают взрослым и детям старше 12 лет.Прием необходимо начинать как можно раньше,при появлении первых симптомов заболевания.Тамифлю нужно принимать внутрь по 75 мг 2 раза в сутки (утром и вечером),во время еды, в течение 5 дней.Можно принимать во время еды или вне связи с приемом пищи. Прием во время еды или с небольшим количеством молока уменьшает возможный желудочный дискомфорт.Наряду с Тамифлю,возможно назначение симптоматических средств для облегчения отдельных проявлений гриппа,например жаропонижающих.Даже если Вы уже чувствуете себя значительно лучше,лечение следует довести до конца, то есть принять все 10 капсул Тамифлю в течение 5 дней. Если Вы забыли принять, примите пропущенную дозу сразу же,как Вы вспомнили о ней,но не позднее чем за 2 часа до следующего приема. Затем продолжайте прием Тамифлю в обычное время. Двойную дозу Тамифлю принимать не следует. Если Вы пропустили несколько доз подряд,проконсультируйтесь с врачом.У пациентов с клиренсом креатинина выше 30 мл/мин корректировать дозу не нужно.У больных с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) применение Тамифлю не изучалось,поэтому при его назначении необходимо соблюдать осторожность. Больным с поражением печени: коррекция дозы Тамифлю не требуется.Больным старческого возраста:коррекция дозы Тамифлю не требуется.

Передозировка

В настоящее время случаев передозировки не описано. Предполагаемые симптомы: тошнота, рвота. Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.