Antihistaminice pe scurt. Antihistaminice

Din punct de vedere istoric, termenul „antihistaminice” se referă la medicamente care blochează receptorii H1-histaminic, iar medicamentele care acționează asupra receptorilor H2-histaminic (cimetidină, ranitidină, famotidină etc.) se numesc blocante H2-histaminice. Primele sunt folosite pentru tratarea bolilor alergice, cele din urmă sunt folosite ca agenți antisecretori.

Histamina, cel mai important mediator al diferitelor procese fiziologice și patologice din organism, a fost sintetizată chimic în 1907. Ulterior, a fost izolat din țesuturi animale și umane (Windaus A., Vogt W.). Chiar mai târziu, i-au fost determinate funcțiile: secreția gastrică, funcția neurotransmițătoare în sistemul nervos central, reacții alergice, inflamații etc. Aproape 20 de ani mai târziu, în 1936, au fost create primele substanțe cu activitate antihistaminica (Bovet D., Staub A. ). Și deja în anii 60, eterogenitatea receptorilor de histamină din organism a fost dovedită și au fost identificate trei dintre subtipurile lor: H1, H2 și H3, care diferă ca structură, localizare și efecte fiziologice care apar în timpul activării și blocării lor. Din acest moment, a început o perioadă activă de sinteză și testare clinică a diferitelor antihistaminice.

Numeroase studii au arătat că histamina, acționând asupra receptorilor din sistemul respirator, ochi și piele, provoacă simptome alergice caracteristice, iar antihistaminicele care blochează selectiv receptorii de tip H1 sunt capabile să îi prevină și să-i atenueze.

Majoritatea antihistaminicelor utilizate au o serie de proprietăți farmacologice specifice care le caracterizează ca un grup separat. Acestea includ următoarele efecte: antipruriginos, decongestionant, antispastic, anticolinergic, antiserotoninic, sedativ și anestezic local, precum și prevenirea bronhospasmului indus de histamină. Unele dintre ele sunt cauzate nu de blocarea histaminei, ci de caracteristicile structurale.

Antihistaminicele blochează efectul histaminei asupra receptorilor H1 prin mecanismul de inhibiție competitivă, iar afinitatea lor pentru acești receptori este mult mai mică decât cea a histaminei. Prin urmare, aceste medicamente nu sunt capabile să înlocuiască histamina legată de receptor; ele blochează doar receptorii neocupați sau eliberați. În consecință, blocanții H1 sunt cei mai eficienți în prevenirea reacțiilor alergice imediate și, în cazul unei reacții dezvoltate, împiedică eliberarea de noi porțiuni de histamină.

Conform structurii lor chimice, majoritatea aparțin aminelor solubile în grăsimi, care au o structură similară. Miezul (R1) este reprezentat de o grupare aromatică și/sau heterociclică și este legat printr-o moleculă de azot, oxigen sau carbon (X) la gruparea amino. Miezul determină severitatea activității antihistaminice și unele dintre proprietățile substanței. Cunoașterea compoziției sale poate prezice puterea medicamentului și efectele sale, cum ar fi capacitatea sa de a pătrunde în bariera hematoencefalică.

Există mai multe clasificări ale antihistaminicelor, deși niciuna dintre ele nu este în general acceptată. Conform uneia dintre cele mai populare clasificări, antihistaminicele, în funcție de momentul creării, sunt împărțite în medicamente de prima și a doua generație. Medicamentele de prima generație sunt, de asemenea, numite în mod obișnuit sedative (pe baza efectului secundar dominant), spre deosebire de medicamentele de a doua generație nesedative. În prezent, se obișnuiește să se distingă a treia generație: include medicamente fundamental noi - metaboliți activi, care, pe lângă cea mai mare activitate antihistamină, prezintă absența unui efect sedativ și efectul cardiotoxic caracteristic medicamentelor din a doua generație (vezi tabelul). ).

În plus, în funcție de structura lor chimică (în funcție de legătura X), antihistaminicele sunt împărțite în mai multe grupe (etanolamine, etilendiamine, alchilamine, derivați ai alfacarbolinei, chinuclidinei, fenotiazinei, piperazinei și piperidinei).

Antihistaminice de prima generație (sedative). Toate sunt foarte solubile în grăsimi și, pe lângă H1-histamină, blochează și receptorii colinergici, muscarinici și serotoninici. Ca blocanți competitivi, se leagă reversibil de receptorii H1, ceea ce necesită utilizarea unor doze destul de mari. Următoarele proprietăți farmacologice sunt cele mai caracteristice pentru ele.

Efectul sedativ este determinat de faptul că majoritatea antihistaminicelor de prima generație, ușor solubile în lipide, pătrund bine prin bariera hemato-encefalică și se leagă de receptorii H1 din creier. Poate că efectul lor sedativ constă în blocarea receptorilor centrali de serotonină și acetilcolină. Gradul de manifestare al efectului sedativ de prima generație variază între medicamente și la diferiți pacienți de la moderat la sever și crește atunci când este combinat cu alcool și medicamente psihotrope. Unele dintre ele sunt folosite ca somnifere (doxilamină). Rareori, în loc de sedare, apare agitația psihomotorie (mai des în doze terapeutice moderate la copii și în doze mari toxice la adulți). Datorită efectului sedativ, majoritatea medicamentelor nu ar trebui utilizate în timpul îndeplinirii sarcinilor care necesită vigilență. Toate medicamentele de prima generație potențează efectul sedativelor și hipnoticelor, analgezicelor narcotice și nenarcotice, inhibitorilor de monoaminooxidază și alcoolului.
Efectul anxiolitic caracteristic hidroxizinei se poate datora suprimării activității în anumite zone din regiunea subcorticală a sistemului nervos central.
Reacțiile asemănătoare atropinei asociate cu proprietățile anticolinergice ale medicamentelor sunt cele mai tipice pentru etanolamine și etilendiamine. Se manifestă prin uscăciunea gurii și nazofaringelui, retenție urinară, constipație, tahicardie și tulburări de vedere. Aceste proprietăți asigură eficacitatea medicamentelor în discuție pentru rinita non-alergică. În același timp, pot crește obstrucția în astmul bronșic (datorită creșterii vâscozității sputei), pot provoca exacerbarea glaucomului și pot duce la obstrucția ieșirii vezicii urinare în adenom de prostată etc.
Efectul antiemetic și anti-răul de mișcare este, de asemenea, probabil asociat cu efectul anticolinergic central al medicamentelor. Unele antihistaminice (difenhidramină, prometazină, ciclizină, meclizină) reduc stimularea receptorilor vestibulari și inhibă funcția labirintului și, prin urmare, pot fi utilizate pentru tulburările de mișcare.
O serie de blocanți ai histaminei H1 reduc simptomele parkinsonismului, care se datorează inhibării centrale a efectelor acetilcolinei.
Efectul antitusiv este cel mai caracteristic difenhidraminei; se realizează printr-un efect direct asupra centrului tusei din medular oblongata.
Efectul antiserotoninic, caracteristic în primul rând ciproheptadinei, determină utilizarea acestuia pentru migrenă.
Efectul de blocare alfa1 cu vasodilatație periferică, în special inerent antihistaminice fenotiazinice, poate duce la o scădere tranzitorie a tensiunii arteriale la persoanele sensibile.
Un efect anestezic local (asemănător cocainei) este caracteristic majorității antihistaminice (apare din cauza scăderii permeabilității membranei la ionii de sodiu). Difenhidramina și prometazina sunt anestezice locale mai puternice decât novocaina. În același timp, au efecte sistemice asemănătoare chinidinei, manifestate prin prelungirea fazei refractare și dezvoltarea tahicardiei ventriculare.
Tahifilaxia: o scădere a activității antihistaminice cu utilizarea pe termen lung, confirmând necesitatea alternarii medicamentelor la fiecare 2-3 săptămâni.
Trebuie remarcat faptul că antihistaminicele de prima generație diferă de a doua generație prin durata scurtă de acțiune, cu un debut relativ rapid al efectului clinic. Multe dintre ele sunt disponibile sub formă parenterală. Toate cele de mai sus, precum și costurile reduse, determină utilizarea pe scară largă a antihistaminice astăzi.

Mai mult, multe dintre calitățile discutate au permis antihistaminicelor „vechi” să-și ocupe nișa în tratarea anumitor patologii (migrenă, tulburări de somn, tulburări extrapiramidale, anxietate, rău de mișcare etc.) fără legătură cu alergii. Multe antihistaminice de prima generație sunt incluse în combinații de medicamente utilizate pentru răceli, ca sedative, hipnotice și alte componente.

Cele mai utilizate sunt cloropiramina, difenhidramina, clemastina, ciproheptadina, prometazina, fenkarolul si hidroxizina.

Cloropiramină(Suprastin) este unul dintre cele mai utilizate antihistaminice sedative. Are activitate antihistaminica semnificativa, efecte anticolinergice periferice si antispastice moderate. Eficient în majoritatea cazurilor pentru tratamentul rinoconjunctivitei alergice sezoniere și pe tot parcursul anului, edem Quincke, urticarie, dermatită atopică, eczeme, mâncărimi de diverse etiologii; în formă parenterală - pentru tratamentul afecțiunilor alergice acute care necesită îngrijiri de urgență. Oferă o gamă largă de doze terapeutice utilizate. Nu se acumulează în serul de sânge, prin urmare nu provoacă supradozaj cu utilizare pe termen lung. Suprastin se caracterizează printr-un debut rapid al efectului și o durată scurtă (inclusiv reacții adverse). În acest caz, cloropiramina poate fi combinată cu H1-blocante nesedative pentru a crește durata efectului antialergic. Suprastin este în prezent unul dintre cele mai bine vândute antihistaminice din Rusia. Acest lucru se datorează în mod obiectiv eficienței înalte dovedite, controlabilității efectului său clinic, disponibilității diferitelor forme de dozare, inclusiv cele injectabile și costurilor reduse.

Difenhidramină(Difenhidramina) este unul dintre primii blocanți H1 sintetizati. Are activitate antihistaminica destul de mare si reduce severitatea reactiilor alergice si pseudo-alergice. Datorită efectului anticolinergic semnificativ, are un efect antitusiv, antiemetic și provoacă în același timp uscarea mucoaselor și retenție urinară. Datorită lipofilității sale, difenhidramina produce o sedare pronunțată și poate fi folosită ca hipnotic. Are un efect anestezic local semnificativ, drept urmare uneori este folosit ca alternativă în cazurile de intoleranță la novocaină și lidocaină. Difenhidramina este disponibilă în diferite forme de dozare, inclusiv pentru utilizare parenterală, ceea ce a determinat utilizarea sa pe scară largă în terapia de urgență. Cu toate acestea, o gamă semnificativă de efecte secundare, imprevizibilitatea consecințelor și efectele asupra sistemului nervos central necesită o atenție sporită atunci când se utilizează și, dacă este posibil, utilizarea unor mijloace alternative.

Clemastine(Tavegil) este un antihistaminic foarte eficient, asemănător ca acțiune cu difenhidramina. Are activitate anticolinergică ridicată, dar pătrunde în bariera hemato-encefalică într-o măsură mai mică, ceea ce este responsabil pentru frecvența scăzută de observare a sedării - până la 10%. Există și sub formă de injecție, care poate fi folosită ca remediu suplimentar pentru șocul anafilactic și angioedem, pentru prevenirea și tratamentul reacțiilor alergice și pseudoalergice. Cu toate acestea, este cunoscută hipersensibilitatea la clemastină și alte antihistaminice cu o structură chimică similară.

Dimentenden(Fenistil) - este cel mai apropiat de antihistaminice de a doua generație; se deosebește de medicamentele de prima generație prin faptul că au un efect sedativ și muscarinic semnificativ mai puțin pronunțat, activitate antialergică ridicată și durata de acțiune.

Astfel, antihistaminicele de prima generație, care afectează atât receptorii H1, cât și alți receptori (serotonina, receptorii colinergici centrali și periferici, receptorii alfa-adrenergici), au efecte diferite, ceea ce a determinat utilizarea lor într-o varietate de afecțiuni. Dar severitatea efectelor secundare nu le permite să fie considerate medicamente de primă alegere în tratamentul bolilor alergice. Experiența dobândită din utilizarea lor a făcut posibilă dezvoltarea medicamentelor unidirecționale - a doua generație de antihistaminice.

Antihistaminice de a doua generație (fără sedative). Spre deosebire de generația anterioară, nu au aproape efecte sedative și anticolinergice, dar se disting prin selectivitatea lor de acțiune asupra receptorilor H1. Cu toate acestea, ele prezintă un efect cardiotoxic în diferite grade.

Cele mai comune proprietăți pentru ei sunt următoarele.

Specificitate ridicată și afinitate ridicată pentru receptorii H1, fără efect asupra receptorilor de colină și serotonină.
Debutul rapid al efectului clinic și durata de acțiune. Prelungirea poate fi realizată datorită legării mari de proteine, acumulării medicamentului și metaboliților săi în organism și eliminării lente.
Efect sedativ minim atunci când se utilizează medicamente în doze terapeutice. Se explică prin trecerea slabă a barierei hematoencefalice din cauza caracteristicilor structurale ale acestor medicamente. Unele persoane deosebit de sensibile pot prezenta somnolență ușoară.
Absența tahifilaxiei cu utilizare pe termen lung.
Capacitatea de a bloca canalele de potasiu din mușchiul inimii, care este asociată cu prelungirea intervalului QT și aritmii cardiace. Riscul apariției acestui efect secundar crește atunci când antihistaminicele sunt combinate cu antifungice (ketoconazol și intraconazol), macrolide (eritromicină și claritromicină), antidepresive (fluoxetină, sertralină și paroxetină), la consumul de suc de grepfrut, precum și la pacienții cu disfuncție hepatică severă.
Nu există forme parenterale, dar unele dintre ele (azelastină, levocabastina, bamipină) sunt disponibile sub formă de uz local.

Mai jos sunt antihistaminice de a doua generație cu proprietățile lor cele mai caracteristice.

Loratadină(Claritin) este unul dintre cele mai populare medicamente de a doua generație, ceea ce este de înțeles și logic. Activitatea sa antihistaminica este mai mare decat cea a astemizolului si a terfenadinei, datorita fortei de legare mai mare la receptorii H1 periferici. Medicamentul nu are efect sedativ și nu potențează efectul alcoolului. În plus, loratadina practic nu interacționează cu alte medicamente și nu are un efect cardiotoxic.

Următoarele antihistaminice sunt medicamente topice și sunt destinate ameliorării manifestărilor locale ale alergiilor.

Azelastine(Allergodil) este un remediu extrem de eficient pentru tratamentul rinitei alergice și al conjunctivitei. Folosită ca spray nazal și picături pentru ochi, azelastina nu are practic niciun efect sistemic.

Cetirizină(Zyrtec) este un antagonist foarte selectiv al receptorilor H1 periferici. Este un metabolit activ al hidroxizinei, care are un efect sedativ mult mai puțin pronunțat. Cetirizina aproape nu este metabolizată în organism, iar rata de eliminare depinde de funcția renală. Trăsătura sa caracteristică este capacitatea sa ridicată de a pătrunde în piele și, în consecință, eficacitatea sa în tratarea manifestărilor cutanate ale alergiilor. Cetirizina nu a demonstrat niciun efect aritmogen asupra inimii, nici experimental, nici clinic.

concluzii

Deci, în arsenalul medicului există un număr suficient de antihistaminice cu diferite proprietăți. Trebuie amintit că acestea oferă doar o ameliorare simptomatică pentru alergii. În plus, în funcție de situația specifică, puteți utiliza atât medicamente diferite, cât și formele lor variate. De asemenea, este important ca medicul să-și amintească siguranța antihistaminicelor.

Dezavantajele majorității antihistaminicelor de generația I includ fenomenul de tahifilaxie (dependență), care necesită schimbarea medicamentului la fiecare 7-10 zile, deși, de exemplu, dimetidenul (Fenistil) și clemastina (Tavegil) s-au dovedit a fi eficiente în 20 de zile. fără dezvoltarea tahifilaxiei (Kirchhoff C. H. și colab., 2003; Koers J. și colab., 1999).

Durata de acțiune este de la 4-6 ore pentru difenhidramină, 6-8 ore pentru dimetidenă, până la 12 (și în unele cazuri 24) ore pentru clemastina, deci medicamentele sunt prescrise de 2-3 ori pe zi.

În ciuda dezavantajelor de mai sus, antihistaminicele de generația I ocupă o poziție puternică în practica alergiilor, în special în pediatrie și geriatrie (Luss L.V., 2009). Disponibilitatea formelor injectabile ale acestor medicamente le face indispensabile în situații acute și de urgență. Efectul anticolinergic suplimentar al cloropiraminei reduce semnificativ mâncărimea și erupțiile cutanate în dermatita atopică la copii; reduce volumul secreției nazale și oprește strănutul în timpul ARVI. Efectul terapeutic al antihistaminicelor de prima generație pentru strănut și tuse se poate datora în mare măsură blocării receptorilor H1 și muscarinici. Ciproheptadina și clemastina, împreună cu efectul lor antihistaminic, au activitate antiserotonină pronunțată. Dimentiden (Fenistil) inhibă suplimentar acțiunea altor mediatori alergici, în special kininele. Mai mult, s-a stabilit costul mai mic al antihistaminicelor de generația 1 comparativ cu medicamentele de generația a 2-a.

Este indicată eficacitatea antihistaminicelor orale de prima generație; utilizarea lor în asociere cu decongestionante orale la copii nu este recomandată.

În consecință, avantajele antihistaminicelor de generația I sunt: experiență îndelungată (peste 70 de ani) de utilizare, studiu bun, posibilitatea utilizării dozate la sugari (pentru dimetidenă), indispensabilitatea reacțiilor alergice acute la alimente, medicamente, mușcături de insecte, în timpul premedicaţiei, în practica chirurgicală.

Caracteristicile medicamentelor antihistaminice de generația a 2-a sunt afinitatea (afinitatea) mare pentru receptorii H1, durata de acțiune (până la 24 de ore), permeabilitatea scăzută prin bariera hemato-encefalică în doze terapeutice, lipsa inactivării medicamentului de către alimente și lipsa tahifilaxie. În practică, aceste medicamente nu sunt metabolizate în organism. Nu provoacă sedare, dar unii pacienți pot prezenta somnolență atunci când le folosesc.

Avantajele antihistaminicelor de a doua generație sunt următoarele:

Datorită lipofobicității și pătrunderii slabe prin bariera hemato-encefalică, medicamentele de generația a 2-a nu au practic niciun efect sedativ, deși poate fi observat la unii pacienți.
Durata de acțiune este de până la 24 de ore, astfel încât majoritatea acestor medicamente sunt prescrise o dată pe zi.
Lipsa dependenței, ceea ce face posibilă prescrierea pentru o perioadă lungă de timp (de la 3 la 12 luni).
După întreruperea administrării medicamentului, efectul terapeutic poate dura o săptămână.

Antihistaminicele de generația a 2-a se caracterizează prin efecte antialergice și antiinflamatorii. Au fost descrise anumite efecte antialergice, dar semnificația lor clinică rămâne neclară.

Terapia pe termen lung (ani) cu antihistaminice orale, atât de prima cât și de a doua generație, este sigură. Unele, dar nu toate, medicamentele din acest grup sunt metabolizate în ficat de sistemul citocromului P450 și pot interacționa cu alte medicamente. Siguranța și eficacitatea antihistaminicelor orale la copii au fost stabilite. Pot fi prescrise chiar și copiilor mici.

Astfel, având o gamă atât de largă de antihistaminice, medicul are posibilitatea de a alege un medicament în funcție de vârsta pacientului, de situația clinică specifică și de diagnostic. Antihistaminicele din prima și a doua generație rămân o parte integrantă a tratamentului complex al bolilor alergice la adulți și copii.

Literatură

Gushchin I. S. Antihistaminice. Un manual pentru medici. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 p.
Korovina N. A., Cheburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Antihistaminice în practica unui medic pediatru. Un ghid pentru medici. M., 2001, 48 p.
Luss L.V. Alegerea antihistaminicelor în tratamentul reacțiilor alergice și pseudoalergice // Ros. jurnal alergologic. 2009, nr. 1, p. 1-7.
ARIA // Alergie. 2008. V. 63 (Supl. 86). P. 88-160
Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Potența antagoniștilor H1 de a doua generație versus selectivitate // Reuniunea anuală a Societății Europene de Cercetare a Hisaminei, 2002, 22 mai, Eger, Ungaria.

O. B. Polosyants, Candidat la Științe Medicale

Spitalul Clinic Orășenesc nr. 50, Moscova

Persoanele care suferă periodic de alergii știu cel mai bine acest lucru. Uneori, numai medicamentele în timp util îi pot salva de erupții cutanate dureroase, atacuri severe de tuse, umflături și roșeață. Antihistaminicele din a 4-a generație sunt medicamente moderne care acționează instantaneu asupra organismului. În plus, sunt destul de eficiente. Rezultatele de la ele durează mult timp.

Impact asupra organismului

Pentru a înțelege cum diferă antihistaminicele de a 4-a generație, trebuie să înțelegeți mecanismul de acțiune al medicamentelor antialergice.

Aceste medicamente blochează receptorii de histamină H1 și H2. Acest lucru ajută la reducerea reacției organismului la mediatorul histamină. Astfel, reacția alergică este ameliorată. În plus, aceste medicamente servesc ca o prevenire excelentă a bronhospasmelor.

Să ne uităm la toate antihistaminicele și să înțelegem care sunt avantajele medicamentelor moderne.

Medicamente de prima generație

Această categorie include Ei blochează receptorii H1. Durata de acțiune a acestor medicamente este de 4-5 ore. Medicamentele au un efect antialergic excelent, dar au o serie de dezavantaje, printre care:

dilatarea pupilelor;
gură uscată;
vedere neclara;
somnolenţă;
scăderea tonului.

Medicamentele comune de prima generație sunt:

"Difenhidramină";
"Diazolin";
„Tavegil”;
„Suprastin”;
„Peritol”;
„Pipolfen”;
„Fenkarol”.

Aceste medicamente sunt de obicei prescrise persoanelor care suferă de boli cronice care provoacă dificultăți de respirație (astm bronșic). În plus, vor avea un efect benefic în cazul unei reacții alergice acute.

Medicamente de generația a 2-a

Aceste medicamente sunt numite non-sedative. Astfel de produse nu mai au o listă impresionantă de efecte secundare. Nu provoacă somnolență sau scăderea activității creierului. Sunt solicitate medicamente pentru erupții cutanate alergice și mâncărimi ale pielii.

Cele mai populare medicamente:

„Claritin”;
"Trexyl";
„Zodak”;
"Fenistil";
„Gistalong”;
„Semprex”.

Cu toate acestea, marele dezavantaj al acestor medicamente este efectele lor cardiotoxice. De aceea, aceste medicamente sunt interzise pentru utilizare de către persoanele care suferă de patologii cardiovasculare.

Medicamente de generația a 3-a

Aceștia sunt metaboliți activi. Au proprietăți antialergice excelente și au o listă minimă de contraindicații. Dacă vorbim despre medicamente antialergice eficiente, atunci aceste medicamente sunt tocmai antihistaminice moderne.

Ce medicamente din acest grup sunt cele mai populare? Acestea sunt următoarele medicamente:

„Zyrtec”;
„Cetrin”;
Telfast.

Nu au efect cardiotoxic. Ele sunt adesea prescrise pentru reacții alergice acute și astm. Ele oferă rezultate excelente în lupta împotriva multor boli dermatologice.

Medicamente de generația a 4-a

Recent, specialiștii au inventat noi medicamente. Acestea sunt antihistaminice de a 4-a generație. Se disting prin acțiunea lor rapidă și efectul de lungă durată. Astfel de medicamente blochează perfect receptorii H1, eliminând toate simptomele alergice nedorite.

Marele avantaj al unor astfel de medicamente este că utilizarea lor nu dăunează funcționării inimii. Acest lucru ne permite să le considerăm mijloace destul de sigure.

Cu toate acestea, nu trebuie să uităm că au contraindicații. Această listă este destul de mică, în principal copii și sarcină. Dar este totuși recomandat să consultați un medic înainte de utilizare. Ar fi util să studiați instrucțiunile în detaliu înainte de a utiliza antihistaminice de generația a 4-a.

Lista acestor medicamente este următoarea:

"Levocetirizină";
„Erius”;
"Desloratadină";
„Ebastine”;
"Fexofenadină";
„Bamipin”;
"Fenspirida";
"Cetirizine";
„Xyzal”.

Cele mai bune medicamente

Este destul de dificil să identifici cele mai eficiente medicamente din a 4-a generație. Deoarece astfel de medicamente au fost dezvoltate nu cu mult timp în urmă, există puține medicamente antialergice noi disponibile. În plus, toate medicamentele sunt bune în felul lor. Prin urmare, nu este posibil să se identifice cele mai bune antihistaminice de a 4-a generație.

Medicamentele care conțin fenoxofenadină sunt la mare căutare. Astfel de medicamente nu au un efect hipnotic sau cardiotoxic asupra organismului. Aceste medicamente astăzi ocupă pe bună dreptate locul celor mai eficiente medicamente antialergice.

Derivații de cetirizină sunt adesea utilizați pentru a trata manifestările cutanate. După administrarea a 1 tabletă, rezultatul este vizibil după 2 ore. În același timp, persistă destul de mult timp.

Metabolitul activ al faimoasei Loratadine este medicamentul Erius. Acest medicament este de 2,5 ori mai eficient decât predecesorul său.

Medicamentul „Xyzal” a câștigat o mare popularitate. Acesta blochează perfect procesul de eliberare.Ca urmare a acestui efect, acest produs elimină în mod fiabil reacțiile alergice.

Medicament "Cetirizine"

Acesta este un remediu destul de eficient. Ca toate antihistaminicele moderne de generația a 4-a, medicamentul practic nu este metabolizat în organism.

Medicamentul s-a dovedit a fi foarte eficient pentru erupțiile cutanate, deoarece este capabil să pătrundă perfect în epidermă. Utilizarea pe termen lung a acestui medicament la copiii care suferă de sindrom atopic precoce reduce semnificativ riscul de progresie a unor astfel de afecțiuni în viitor.

La 2 ore după administrarea comprimatului, apare efectul de durată dorit. Deoarece durează mult timp, este suficient să luați 1 pastilă pe zi. Unii pacienți pot lua 1 comprimat la două zile sau de două ori pe săptămână pentru a obține rezultatul dorit.

Medicamentul diferă minim, dar pacienții care suferă de patologii renale trebuie să utilizeze acest remediu cu precauție extremă.

Medicamentul sub formă de suspensie sau sirop este aprobat pentru utilizare la copii de la vârsta de doi ani.

Medicament "Fexofenadina"

Acest medicament este un metabolit al terfenadinei. Acest medicament este cunoscut și sub numele de Telfast. Ca și alte antihistaminice de generația a 4-a, nu provoacă somnolență, nu se metabolizează și nu afectează funcțiile psihomotorii.

Acest remediu este unul dintre medicamentele sigure, dar în același timp extrem de eficiente dintre toate medicamentele antialergice. Medicamentul este solicitat pentru orice manifestări de alergie. Prin urmare, medicii îl prescriu pentru aproape toate diagnosticele.

Tabletele antihistaminice „Fexofenadină” sunt interzise pentru utilizare de către copiii sub 6 ani.

Medicamentul "Desloratadină"

Acest medicament este, de asemenea, un medicament antialergic popular. Poate fi folosit pentru orice grupă de vârstă. Deoarece farmacologii medicali au dovedit siguranța sa ridicată, acest medicament este vândut în farmacii fără prescripție medicală.

Medicamentul are un efect ușor sedativ, nu are un efect dăunător asupra activității cardiace și nu afectează sfera psihomotorie. Adesea, medicamentul este bine tolerat de către pacienți. În plus, nu interacționează cu ceilalți.

Unul dintre cele mai eficiente medicamente din acest grup este medicamentul „Erius”. Acesta este un medicament antialergic destul de puternic. Cu toate acestea, este contraindicat în timpul sarcinii. Sub formă de sirop, medicamentul este aprobat pentru utilizare de către copii de la vârsta de 1 an.

Medicamentul "Levocetirizina"

Acest remediu este mai bine cunoscut sub numele de „Suprastinex”, „Cesera”. Acesta este un medicament excelent care este prescris pacienților care suferă de polen. Remediul este prescris în caz de manifestări sezoniere sau pe tot parcursul anului. Medicamentul este solicitat în tratamentul conjunctivitei și al rinitei alergice.

Concluzie

Medicamentele de nouă generație sunt metaboliți activi ai medicamentelor utilizate anterior. Fără îndoială, această proprietate face ca antihistaminicele de a 4-a generație să fie extrem de eficiente. Medicamentele nu sunt metabolizate în organismul uman, dar dau un rezultat de lungă durată și pronunțat. Spre deosebire de generațiile anterioare de medicamente, astfel de medicamente nu au un efect dăunător asupra ficatului.

Multe truse de prim ajutor la domiciliu conțin medicamente al căror scop și mecanism de acțiune oamenii nu le înțeleg. Antihistaminicele sunt, de asemenea, astfel de medicamente. Majoritatea persoanelor alergice își aleg propriile medicamente, calculează doza și cursul terapiei, fără a consulta un specialist.

Antihistaminice - ce sunt acestea în cuvinte simple?

Acest termen este adesea greșit înțeles. Mulți oameni cred că acestea sunt doar medicamente pentru alergii, dar sunt destinate să trateze alte boli. Antihistaminicele sunt un grup de medicamente care blochează răspunsul imun la stimuli externi. Acestea includ nu numai alergeni, ci și viruși, ciuperci și bacterii (agenți infecțioși) și toxine. Medicamentele în cauză previn apariția:

umflarea membranelor mucoase ale nasului și gâtului;
roșeață, vezicule pe piele;
mâncărime;
secreție excesivă de suc gastric;
îngustarea vaselor de sânge;
spasme musculare;
umflătură.

Cum acționează antihistaminicele?

Rolul principal de protecție în corpul uman este jucat de leucocite sau celule albe din sânge. Există mai multe tipuri de ele, una dintre cele mai importante este mastocitele. După maturare, acestea circulă prin fluxul sanguin și sunt încorporate în țesutul conjunctiv, devenind parte a sistemului imunitar. Când substanțele periculoase intră în organism, mastocitele eliberează histamina. Aceasta este o substanță chimică necesară pentru reglarea proceselor digestive, metabolismul oxigenului și circulația sângelui. Excesul său duce la reacții alergice.

Pentru ca histamina să provoace simptome negative, aceasta trebuie să fie absorbită de organism. În acest scop, există receptori speciali H1 localizați în căptușeala interioară a vaselor de sânge, a celulelor musculare netede și a sistemului nervos. Cum funcționează antihistaminicele: ingredientele active ale acestor medicamente „înșală” receptorii H1. Structura și structura lor sunt foarte asemănătoare cu substanța în cauză. Medicamentele concurează cu histamina și sunt absorbite de receptori în locul acesteia, fără a provoca reacții alergice.

Ca urmare, substanța chimică care provoacă simptomele nedorite rămâne în stare inactivă în sânge și este ulterior eliminată în mod natural. Efectul antihistaminic depinde de câți receptori H1 a reușit să blocheze medicamentul. Din acest motiv, este important să începeți tratamentul imediat ce apar primele simptome de alergie.

Durata terapiei depinde de generarea medicamentului și de severitatea semnelor patologice. Medicul trebuie să decidă cât timp să ia antihistaminice. Unele medicamente pot fi utilizate nu mai mult de 6-7 zile; agenții farmacologici moderni de ultimă generație sunt mai puțin toxici, astfel încât utilizarea lor este permisă timp de 1 an. Înainte de a-l lua, este important să consultați un specialist. Antihistaminicele se pot acumula în organism și pot provoca intoxicații. Unii oameni dezvoltă ulterior alergii la aceste medicamente.

Cât de des puteți lua antihistaminice?

Majoritatea producătorilor de produse descrise le produc într-o doză convenabilă, sugerând utilizarea doar o dată pe zi. Întrebarea cum să luați antihistaminice, în funcție de frecvența de apariție a manifestărilor clinice negative, este decisă cu medicul. Grupul de medicamente prezentat se referă la metode simptomatice de terapie. Acestea trebuie utilizate de fiecare dată când apar semne de boală.

Noile antihistaminice pot fi utilizate și ca profilaxie. Dacă contactul cu alergenul nu poate fi evitat (puf de plop, ambrozie etc.), trebuie să utilizați medicamentul în avans. Luarea de antihistaminice în avans nu numai că va atenua simptomele negative, dar va elimina apariția lor. Receptorii H1 vor fi deja blocați atunci când sistemul imunitar încearcă să creeze un răspuns de apărare.

Antihistaminice - lista

Primul medicament din acest grup a fost sintetizat în 1942 (Phenbenzamine). Din acest moment, a început un studiu masiv al substanțelor capabile să blocheze receptorii H1. Până în prezent, există 4 generații de antihistaminice. Versiunile timpurii ale medicamentelor sunt rareori utilizate din cauza efectelor secundare nedorite și a efectelor toxice asupra organismului. Medicamentele moderne se caracterizează prin siguranță maximă și rezultate rapide.

Antihistaminice de prima generatie - lista

Acest tip de agent farmacologic are un efect pe termen scurt (până la 8 ore), poate crea dependență și uneori provoacă otrăvire. Antihistaminicele de prima generație rămân populare doar datorită costului redus și efectului sedativ (calmant) pronunțat. Nume:

Daedalon;
Bicarfen;
Suprastin;
Tavegil;
Diazolin;
Clemastine;
Diprazină;
Loredix;
Pipolfen;
Setastin;
Dimebon;
Ciproheptadină;
Fenkarol;
peritol;
Quifenadină;
Dimetinden;
si altii.

Antihistaminice a 2-a generație - listă

35 de ani mai târziu, primul blocant al receptorilor H1 a fost eliberat fără sedare sau efecte toxice asupra organismului. Spre deosebire de predecesorii lor, antihistaminicele de generația a 2-a funcționează mult mai mult (12-24 de ore), nu creează dependență și nu depind de aportul de alimente și alcool. Ele provoacă mai puține efecte secundare periculoase și nu blochează alți receptori din țesuturi și vasele de sânge. Antihistaminice de nouă generație - listă:

Taldan;
Astemizol;
terfenadină;
Bronal;
Alergodil;
Fexofenadină;
Rupafin;
Trexil;
Loratadină;
histadil;
Zyrtec;
Ebastina;
Astemisan;
Clarisens;
Gistalong;
Cetrin;
Semprex;
Kestin;
Akrivastina;
Gismanal;
Cetirizină;
Levocabastina;
azelastină;
Histimet;
Loragexal;
Claridol;
Rupatadină;
Lomilan și analogi.

Antihistaminice a 3-a generație

Pe baza medicamentelor anterioare, oamenii de știință au obținut stereoizomeri și metaboliți (derivați). La început, aceste antihistaminice au fost poziționate ca un nou subgrup de medicamente sau a treia generație:

Glenceth;
Xizal;
Caeser;
Suprastinex;
Fexofast;
Zodak Express;
L-Cet;
Loratek;
Fexadină;
Erius;
Desal;
NeoClaritin;
Lordestin;
Telfast;
Fexofen;
Allegra.

Mai târziu, această clasificare a provocat controverse și controverse în comunitatea științifică. Pentru a lua o decizie finală cu privire la fondurile enumerate, un grup de experți a fost adunat pentru studii clinice independente. Conform criteriilor de evaluare, medicamentele pentru alergii de generația a treia nu ar trebui să afecteze funcționarea sistemului nervos central, să producă un efect toxic asupra inimii, ficatului și vaselor de sânge și să interacționeze cu alte medicamente. Conform rezultatelor cercetării, niciunul dintre aceste medicamente nu îndeplinește aceste cerințe.

Antihistaminice de generația a 4-a - listă

Unele surse includ Telfast, Suprastinex și Erius ca acest tip de agent farmacologic, dar aceasta este o afirmație eronată. Antihistaminicele din a 4-a generație nu au fost încă dezvoltate, la fel ca și a treia. Există doar forme îmbunătățite și derivate ale versiunilor anterioare de medicamente. Cele mai moderne medicamente de până acum sunt medicamentele de generația a 2-a.

Selecția fondurilor din grupul descris trebuie efectuată de un specialist. Unii oameni beneficiază de medicamente pentru alergii de prima generație datorită efectului sedativ necesar, alți pacienți nu au nevoie de acest efect. De asemenea, medicul recomandă forma de dozare a medicamentului în funcție de simptomele prezente. Medicamentele sistemice sunt prescrise pentru semnele severe ale bolii; în alte cazuri, pot fi utilizate remedii locale.

Tablete antihistaminice

Medicamentele orale sunt necesare pentru a ameliora rapid manifestările clinice ale patologiei care afectează mai multe sisteme ale corpului. Antihistaminicele pentru uz intern încep să acționeze în decurs de o oră și ameliorează eficient umflarea gâtului și a altor membrane mucoase, ameliorează curgerea nasului, lacrimarea și simptomele pielii ale bolii.

Pastile pentru alergii eficiente și sigure:

Fexofen;
Alercis;
Cetrilev;
Altiva;
Rolinoza;
Telfast;
Amertil;
Eden;
Fexofast;
Cetrin;
Allergomax;
Zodak;
Tigofast;
Allertek;
Cetrinal;
Eridez;
Trexyl Neo;
Zilola;
L-Cet;
Alerzin;
Glenceth;
Xizal;
Aleron Neo;
Lordes;
Erius;
Allergostop;
Fribris și altele.

Picături antihistaminice

Atât medicamentele locale, cât și cele sistemice sunt produse în această formă de dozare. Picături alergice pentru administrare orală;

Zyrtec;
Desal;
Fenistil;
Zodak;
Xizal;
Parlazin;
Zaditor;
Allergonix și analogi.

Preparate topice antihistaminice pentru nas:

Alergia la Tizin;
Alergodil;
Lecrolin;
Cromohexal;
Sanorin Analergin;
Vibrocil și altele.

În prezent, în literatura de specialitate, opiniile diferă cu privire la care medicamente antialergice trebuie clasificate ca a doua și a treia generație. În acest sens, lista cu antihistaminice de generația a 2-a va avea propriile caracteristici în funcție de punctul de vedere la care aderă farmaciștii moderni.

După ce criterii sunt clasificate antihistaminicele în a doua grupă?

Potrivit primului punct de vedere, medicamentele de a doua generație sunt toate acele medicamente antialergice care nu au efect sedativ deoarece nu pătrund în creier prin bariera hemato-encefalică.

Al doilea și cel mai comun punct de vedere este că a doua generație de antihistaminice ar trebui să le includă numai pe acelea care, deși nu afectează sistemul nervos, sunt capabile să provoace modificări în mușchiul inimii. Medicamentele care nu afectează inima și sistemul nervos sunt clasificate ca a treia generație de antihistaminice.

Conform celui de-al treilea punct de vedere, un singur medicament care are proprietăți antihistaminice aparține a doua generație - ketotifenul, deoarece are un efect de stabilizare a membranei. Și toate acele medicamente care stabilizează membrana mastocitară, dar nu provoacă un efect sedativ, constituie a treia generație de antihistaminice.

De ce au primit acest nume antihistaminice?

Histamina este o substanță esențială care se găsește predominant în mastocitele din țesutul conjunctiv și bazofilele din sânge. Eliberat din aceste celule sub influența diverșilor factori, se leagă de receptorii H1 și H2:

Receptorii H1, atunci când interacționează cu histamina, provoacă bronhospasm, contracția mușchilor netezi, dilată capilarele și crește permeabilitatea acestora.
Receptorii H2 stimulează o creștere a acidității în stomac și afectează ritmul cardiac.

Indirect, histamina poate provoca mâncărimi severe prin stimularea eliberării de catecolamine din celulele suprarenale, creșterea secreției glandelor salivare și lacrimale și accelerarea motilității intestinale.

Antihistaminicele se leagă de receptorii H1 și H2 și blochează acțiunea histaminei.

Lista medicamentelor din al doilea grup

Conform celei mai comune clasificări a antihistaminicelor, a doua generație include:

dimetidenă,
loratadină,
ebastine,
ciproheptadină,
azelastină,
acrivastina.

Toate aceste medicamente nu pătrund în creier și, prin urmare, nu provoacă sedare. Cu toate acestea, posibila dezvoltare a cardiotoxicității limitează utilizarea acestui grup de medicamente la persoanele în vârstă și la cei care suferă de boli de inimă.

Leziunile miocardice cresc în timpul tratamentului cu antihistaminice de a doua generație atunci când sunt luate simultan cu antifungice și anumite antibiotice, de exemplu, claritromicină, eritromicină, itraconazol și ketoconazol. De asemenea, ar trebui să evitați să beți suc de grepfrut și antidepresive.

Dimetindene (fenistil)

Disponibil sub formă de picături, gel și capsule pentru administrare orală. Este unul dintre puținele medicamente care pot fi utilizate la copiii din primul an de viață, cu excepția perioadei neonatale.

Fenistil este bine absorbit pe cale orală și are un efect antialergic pronunțat, care durează după 1 doză timp de aproximativ 6-11 ore.

Medicamentul este eficient pentru mâncărimi ale pielii, eczeme, alergii la medicamente și alimente, mușcături de insecte, dermatoze cu mâncărime și diateza exudativ-catarrală la copii. Celălalt scop al acestuia este ameliorarea ușoarelor de uz casnic și a arsurilor solare.

Caracteristicile aplicației. Este unul dintre puținele medicamente de a doua generație care traversează bariera hemato-encefalică, așa că vă poate încetini timpul de reacție în timpul conducerii. În acest sens, ar trebui prescris cu precauție extremă șoferilor, și mai ales nu în timpul lucrului care necesită o reacție rapidă.

Când aplicați gelul pe piele, este necesar să protejați această zonă de expunerea la lumina directă a soarelui.

Dimetindena este contraindicată în primul trimestru de sarcină și în perioada neonatală. Se utilizează cu prudență în al doilea și al treilea trimestru de sarcină, cu adenom de prostată și glaucom cu unghi închis.

Loratadină (claritin, lomilan, lotharen)

Ca și alte medicamente din acest grup, tratează eficient toate tipurile de boli alergice, în special rinita alergică, conjunctivita, rinofaringita, angioedemul, urticaria și mâncărimea endogenă. Medicamentul este disponibil sub formă de tablete și sirop pentru administrare orală și face, de asemenea, parte din gelurile și unguentele antialergice multicomponente pentru tratament local.

Eficient pentru reacții pseudoalergice, febra fânului, urticarie, dermatoze pruriginoase. Este prescris ca adjuvant pentru astmul bronșic.

Caracteristicile aplicației. Poate provoca sedare la vârstnici; nu este recomandat în timpul sarcinii și alăptării. Multe medicamente reduc eficacitatea loratadinei sau îi cresc efectele secundare, așa că asigurați-vă că vă consultați medicul înainte de a începe să o luați.

Ebastine (kestin)

De asemenea, aparține grupului de antihistaminice de a doua generație. Caracteristica sa distinctivă este absența interacțiunii cu etanolul, deci nu este contraindicat atunci când se utilizează medicamente care conțin alcool. Utilizarea concomitentă cu ketoconazol crește efectul toxic asupra inimii, ceea ce poate duce la consecințe fatale.

Ebastina este prescrisă pentru rinita alergică, urticarie și alte boli însoțite de eliberarea excesivă de histamină.

Ciproheptadină (peritol)

Acest medicament pentru tratamentul reacțiilor alergice poate fi prescris copiilor de la 6 luni. Ca și alte medicamente din acest grup, ciproheptadina are un efect puternic și de lungă durată, eliminând simptomele alergiei. O caracteristică distinctivă a peritolului este ameliorarea durerilor de cap migrenoase, un efect calmant și o reducere a secreției în exces de somatotropină în acromegalie. Ciproheptadina este prescrisă pentru toxicodermie, neurodermatită, în terapia complexă a pancreatitei cronice, a bolii serului.

Azelastină (alergodil)

Acest medicament face față bine unor tipuri de alergii precum rinita alergică și conjunctivita. Disponibil sub formă de spray nazal și picături pentru ochi. În pediatrie, este prescris copiilor de la 4 ani (picături pentru ochi) și de la 6 ani (spray). Durata tratamentului cu azelastină, la recomandarea medicului, poate dura până la 6 luni.

Din mucoasa nazală, medicamentul este bine absorbit în fluxul sanguin general și are un efect sistemic asupra organismului.

Acrivastina (Semprex)

Medicamentul pătrunde slab în bariera hemato-encefalică, deci nu are un efect sedativ, totuși, șoferii de vehicule și cei a căror activitate necesită acțiuni rapide și precise ar trebui să se abțină de la a-l lua.

Acrivastina diferă de alți reprezentanți ai acestui grup prin faptul că începe să acționeze în primele 30 de minute, iar efectul maxim asupra pielii se observă în 1,5 ore de la administrare.

Medicamente din al doilea grup, despre care există controverse în cercurile științifice

Mebhidrolină (diazolină)

Majoritatea experților clasifică diazolina drept prima generație de antihistaminice, în timp ce alții, datorită efectului sedativ minim pronunțat, clasifică acest medicament ca a doua generație. Oricum ar fi, diazolina este utilizată pe scară largă nu numai la adulți, ci și în practica pediatrică, fiind considerat unul dintre cele mai ieftine și accesibile medicamente.

Desloratadină (Eden, Erius)

Cel mai adesea este clasificat ca un antihistaminic de a treia generație deoarece este un metabolit activ al loratadinei.

Cetirizină (Zodak, Cetrin, Parlazine)

Majoritatea cercetătorilor clasifică acest medicament drept o a doua generație de antihistaminice, deși unii îl clasifică cu încredere ca pe o a treia deoarece este un metabolit activ al hidroxizinei.

Zodak este bine tolerat și rareori provoacă reacții adverse. Disponibil sub formă de picături, tablete și sirop pentru administrare orală. Cu o singură doză de medicament, are un efect terapeutic pe tot parcursul zilei, deci poate fi luat doar o dată pe zi.

Cetirizina ameliorează simptomele alergice, nu provoacă sedare și previne dezvoltarea spasmului muscular netezi și umflarea țesuturilor înconjurătoare. Eficient pentru febra fânului, conjunctivita alergică, urticarie, eczeme și ameliorează bine mâncărimea.

Caracteristicile aplicației. Dacă medicamentul este prescris în doze mari, atunci ar trebui să vă abțineți de la conducerea vehiculelor, precum și de la munca care necesită reacții rapide. Atunci când este utilizată împreună cu alcool, cetirizina poate spori efectele sale negative.

Durata tratamentului cu acest medicament poate fi de la 1 la 6 săptămâni.

Fexofenadină (Telfast)

Majoritatea cercetătorilor consideră, de asemenea, că este o a treia generație de antihistaminice, deoarece este un metabolit activ al terfenadinei. Poate fi folosit de cei ale căror activități implică conducerea, precum și de cei care suferă de boli de inimă.

Există mai multe clasificări ale antihistaminicelor, deși niciuna dintre ele nu este în general acceptată. Conform uneia dintre cele mai populare clasificări, antihistaminicele, în funcție de momentul creării, sunt împărțite în medicamente de prima și a doua generație. Medicamentele de prima generație sunt, de asemenea, numite în mod obișnuit sedative (pe baza efectului secundar dominant), spre deosebire de medicamentele de a doua generație fără sedative. În prezent, se obișnuiește să se distingă a treia generație: include medicamente fundamental noi - metaboliți activi, care, pe lângă cea mai mare activitate antihistaminica, prezintă absența unui efect sedativ și efectul cardiotoxic caracteristic medicamentelor din a doua generație (vezi) .

Efectul sedativ este determinat de faptul că majoritatea antihistaminicelor de prima generație, ușor solubile în lipide, pătrund bine prin bariera hemato-encefalică și se leagă de receptorii H1 din creier. Poate că efectul lor sedativ constă în blocarea receptorilor centrali de serotonină și acetilcolină. Gradul de manifestare al efectului sedativ de prima generație variază între medicamente și la diferiți pacienți de la moderat la sever și crește atunci când este combinat cu alcool și medicamente psihotrope. Unele dintre ele sunt folosite ca somnifere (doxilamină). Rareori, în loc de sedare, apare agitația psihomotorie (mai des în doze terapeutice moderate la copii și în doze mari toxice la adulți). Datorită efectului sedativ, majoritatea medicamentelor nu ar trebui utilizate în timpul îndeplinirii sarcinilor care necesită vigilență. Toate medicamentele de prima generație potențează efectul sedativelor și hipnoticelor, analgezicelor narcotice și nenarcotice, inhibitorilor de monoaminooxidază și alcoolului.
Efectul anxiolitic caracteristic hidroxizinei se poate datora suprimării activității în anumite zone din regiunea subcorticală a sistemului nervos central.
Reacțiile asemănătoare atropinei asociate cu proprietățile anticolinergice ale medicamentelor sunt cele mai tipice pentru etanolamine și etilendiamine. Se manifestă prin uscăciunea gurii și nazofaringelui, retenție urinară, constipație, tahicardie și tulburări de vedere. Aceste proprietăți asigură eficacitatea medicamentelor în discuție pentru rinita non-alergică. În același timp, pot crește obstrucția în astmul bronșic (datorită creșterii vâscozității sputei), pot provoca exacerbarea glaucomului și pot duce la obstrucția ieșirii vezicii urinare în adenom de prostată etc.
Efectul antiemetic și anti-răul de mișcare este, de asemenea, probabil asociat cu efectul anticolinergic central al medicamentelor. Unele antihistaminice (difenhidramină, prometazină, ciclizină, meclizină) reduc stimularea receptorilor vestibulari și inhibă funcția labirintului și, prin urmare, pot fi utilizate pentru tulburările de mișcare.
O serie de blocanți ai histaminei H1 reduc simptomele parkinsonismului, care se datorează inhibării centrale a efectelor acetilcolinei.
Efectul antitusiv este cel mai caracteristic difenhidraminei; se realizează printr-un efect direct asupra centrului tusei din medular oblongata.
Efectul antiserotoninic, caracteristic în primul rând ciproheptadinei, determină utilizarea acestuia pentru migrenă.
Efectul α1-blocant cu vasodilatație periferică, în special inerent antihistaminice fenotiazinice, poate duce la o scădere tranzitorie a tensiunii arteriale la persoanele sensibile.
Un efect anestezic local (asemănător cocainei) este caracteristic majorității antihistaminice (apare din cauza scăderii permeabilității membranei la ionii de sodiu). Difenhidramina și prometazina sunt anestezice locale mai puternice decât novocaina. În același timp, au efecte sistemice asemănătoare chinidinei, manifestate prin prelungirea fazei refractare și dezvoltarea tahicardiei ventriculare.
Tahifilaxia: o scădere a activității antihistaminice cu utilizarea pe termen lung, confirmând necesitatea alternarii medicamentelor la fiecare 2-3 săptămâni.
Trebuie remarcat faptul că antihistaminicele de prima generație diferă de a doua generație prin durata scurtă de acțiune, cu un debut relativ rapid al efectului clinic. Multe dintre ele sunt disponibile sub formă parenterală. Toate cele de mai sus, precum și costurile reduse, determină utilizarea pe scară largă a antihistaminice astăzi.

Cele mai utilizate sunt cloropiramina, difenhidramina, clemastina, ciproheptadina, prometazina, fenkarolul si hidroxizina.

Cloropiramină(suprastin) este unul dintre cele mai utilizate antihistaminice sedative. Are activitate antihistaminica semnificativa, efecte anticolinergice periferice si antispastice moderate. Eficient în majoritatea cazurilor pentru tratamentul rinoconjunctivitei alergice sezoniere și pe tot parcursul anului, edem Quincke, urticarie, dermatită atopică, eczeme, mâncărimi de diverse etiologii; în formă parenterală - pentru tratamentul afecțiunilor alergice acute care necesită îngrijiri de urgență. Oferă o gamă largă de doze terapeutice utilizate. Nu se acumulează în serul de sânge, prin urmare nu provoacă supradozaj cu utilizare pe termen lung. Suprastin se caracterizează printr-un debut rapid al efectului și o durată scurtă (inclusiv reacții adverse). În acest caz, cloropiramina poate fi combinată cu H1-blocante nesedative pentru a crește durata efectului antialergic. Suprastin este în prezent unul dintre cele mai bine vândute antihistaminice din Rusia. Acest lucru se datorează în mod obiectiv eficienței înalte dovedite, controlabilității efectului său clinic, disponibilității diferitelor forme de dozare, inclusiv cele injectabile și costurilor reduse.

Difenhidramină, cel mai cunoscut la noi sub denumirea de difenhidramina, este unul dintre primii blocanti H1 sintetizati. Are activitate antihistaminica destul de mare si reduce severitatea reactiilor alergice si pseudo-alergice. Datorită efectului anticolinergic semnificativ, are un efect antitusiv, antiemetic și provoacă în același timp uscarea mucoaselor și retenție urinară. Datorită lipofilității sale, difenhidramina produce o sedare pronunțată și poate fi folosită ca hipnotic. Are un efect anestezic local semnificativ, drept urmare uneori este folosit ca alternativă în cazurile de intoleranță la novocaină și lidocaină. Difenhidramina este disponibilă în diferite forme de dozare, inclusiv pentru utilizare parenterală, ceea ce a determinat utilizarea sa pe scară largă în terapia de urgență. Cu toate acestea, o gamă semnificativă de efecte secundare, imprevizibilitatea consecințelor și efectele asupra sistemului nervos central necesită o atenție sporită atunci când se utilizează și, dacă este posibil, utilizarea unor mijloace alternative.

Clemastine(tavegil) este un antihistaminic foarte eficient, asemănător ca acțiune cu difenhidramina. Are activitate anticolinergică mare, dar pătrunde în bariera hemato-encefalică într-o măsură mai mică. Există și sub formă de injecție, care poate fi folosită ca remediu suplimentar pentru șocul anafilactic și angioedem, pentru prevenirea și tratamentul reacțiilor alergice și pseudoalergice. Cu toate acestea, este cunoscută hipersensibilitatea la clemastină și alte antihistaminice cu o structură chimică similară.

Ciproheptadină(peritol), împreună cu un antihistaminic, are un efect antiserotoninic semnificativ. În acest sens, este utilizat în principal pentru unele forme de migrenă, sindromul de dumping, ca amplificator al poftei de mâncare și pentru anorexie de diverse origini. Este medicamentul de elecție pentru urticaria rece.

Prometazina(pipolfen) - un efect pronunțat asupra sistemului nervos central a determinat utilizarea acestuia în sindromul Meniere, coree, encefalită, boală de mare și aer, ca antiemetic. În anestezie, prometazina este utilizată ca componentă a amestecurilor litice pentru potențarea anesteziei.

Quifenadină(fencarol) - are o activitate antihistaminica mai mica decat difenhidramina, dar se caracterizeaza si printr-o mai putina penetrare prin bariera hemato-encefalica, ceea ce determina severitatea mai mica a proprietatilor sale sedative. În plus, fenkarolul nu numai că blochează receptorii histaminei H1, dar reduce și conținutul de histamină din țesuturi. Poate fi utilizat în cazurile de dezvoltare a toleranței la alte antihistaminice sedative.

Hidroxizina(atarax) - în ciuda activității antihistaminice existente, nu este utilizat ca agent antialergic. Este utilizat ca anxiolitic, sedativ, relaxant muscular și agent antipruriginos.

Astfel, antihistaminicele de prima generație, care afectează atât receptorii H1, cât și alți receptori (serotonina, receptorii colinergici centrali și periferici, receptorii α-adrenergici), au efecte diferite, ceea ce a determinat utilizarea lor într-o varietate de condiții. Dar severitatea efectelor secundare nu le permite să fie considerate medicamente de primă alegere în tratamentul bolilor alergice. Experiența dobândită din utilizarea lor a făcut posibilă dezvoltarea medicamentelor unidirecționale - a doua generație de antihistaminice.

Cele mai comune proprietăți pentru ei sunt următoarele.

Specificitate ridicată și afinitate ridicată pentru receptorii H1, fără efect asupra receptorilor de colină și serotonină.
Debutul rapid al efectului clinic și durata de acțiune. Prelungirea poate fi realizată datorită legării mari de proteine, acumulării medicamentului și metaboliților săi în organism și eliminării lente.
Efect sedativ minim atunci când se utilizează medicamente în doze terapeutice. Se explică prin trecerea slabă a barierei hematoencefalice din cauza caracteristicilor structurale ale acestor medicamente. Unele persoane deosebit de sensibile pot prezenta somnolență moderată, care este rareori un motiv pentru a întrerupe medicamentul.
Absența tahifilaxiei cu utilizare pe termen lung.
Capacitatea de a bloca canalele de potasiu din mușchiul inimii, care este asociată cu prelungirea intervalului QT și aritmii cardiace. Riscul apariției acestui efect secundar crește atunci când antihistaminicele sunt combinate cu antifungice (ketoconazol și intraconazol), macrolide (eritromicină și claritromicină), antidepresive (fluoxetină, sertralină și paroxetină), la consumul de suc de grepfrut, precum și la pacienții cu disfuncție hepatică severă.
Nu există forme parenterale, dar unele dintre ele (azelastină, levocabastina, bamipină) sunt disponibile sub formă de uz local.

Mai jos sunt antihistaminice de a doua generație cu proprietățile lor cele mai caracteristice.

Terfenadina- primul antihistaminic fara efect inhibitor asupra sistemului nervos central. Crearea sa în 1977 a fost rezultatul unui studiu atât al tipurilor de receptori de histamină, cât și al caracteristicilor structurii și acțiunii blocanților H1 existenți și a marcat începutul dezvoltării unei noi generații de antihistaminice. În prezent, terfenadina este utilizată din ce în ce mai puțin, ceea ce este asociat cu o capacitate crescută de a provoca aritmii fatale asociate cu prelungirea intervalului QT (torsada vârfurilor).

Astemizol- unul dintre medicamentele cu cea mai lungă acțiune din grup (timp de înjumătățire al metabolitului său activ este de până la 20 de zile). Se caracterizează prin legarea ireversibilă la receptorii H1. Practic nu are efect sedativ și nu interacționează cu alcoolul. Deoarece astemizolul are un efect întârziat asupra evoluției bolii, utilizarea sa în procesele acute este inadecvată, dar poate fi justificată în bolile alergice cronice. Deoarece medicamentul tinde să se acumuleze în organism, crește riscul de a dezvolta tulburări grave ale ritmului cardiac, uneori fatale. Din cauza acestor efecte secundare periculoase, vânzarea astemizolului în Statele Unite și în alte țări a fost suspendată.

Akrivastina(Semprex) este un medicament cu activitate antihistaminica ridicata cu efecte sedative si anticolinergice minim exprimate. O caracteristică a farmacocineticii sale este nivelul scăzut de metabolism și lipsa de acumulare. Acrivastina este de preferat în cazurile în care nu este nevoie de un tratament antialergic constant datorită realizării rapide a efectului și acțiunii pe termen scurt, ceea ce permite utilizarea unui regim de dozare flexibil.

Dimentenden(fenistil) - este cel mai apropiat de antihistaminice de prima generație, dar diferă de acestea printr-un efect sedativ și muscarinic semnificativ mai puțin pronunțat, activitate antialergică mai mare și durata de acțiune.

Loratadină(claritina) este unul dintre cele mai cumpărate medicamente de a doua generație, ceea ce este de înțeles și logic. Activitatea sa antihistaminica este mai mare decat cea a astemizolului si a terfenadinei, datorita fortei de legare mai mare la receptorii H1 periferici. Medicamentul nu are efect sedativ și nu potențează efectul alcoolului. În plus, loratadina practic nu interacționează cu alte medicamente și nu are un efect cardiotoxic.

Următoarele antihistaminice sunt medicamente topice și sunt destinate ameliorării manifestărilor locale ale alergiilor.

Levocabastina(histimet) este utilizat ca picături pentru ochi pentru a trata conjunctivita alergică dependentă de histamină sau ca spray pentru rinita alergică. Când este aplicat local, intră în fluxul sanguin sistemic în cantități mici și nu are efecte nedorite asupra sistemului nervos central și cardiovascular.

Azelastine(allergodil) este un remediu extrem de eficient pentru tratamentul rinitei alergice și conjunctivitei. Folosită ca spray nazal și picături pentru ochi, azelastina nu are practic niciun efect sistemic.

Un alt antihistaminic topic, bamipin (Soventol) sub formă de gel, este destinat utilizării în leziunile alergice ale pielii însoțite de mâncărime, mușcături de insecte, arsuri de meduze, degerături, arsuri solare și arsuri termice ușoare.

Antihistaminice de generația a treia (metaboliți). Diferența lor fundamentală este că sunt metaboliți activi ai antihistaminicelor din generația anterioară. Caracteristica lor principală este incapacitatea lor de a influența intervalul QT. În prezent există două medicamente disponibile: cetirizina și fexofenadina.

Cetirizină(Zyrtec) este un antagonist foarte selectiv al receptorilor H1 periferici. Este un metabolit activ al hidroxizinei, care are un efect sedativ mult mai puțin pronunțat. Cetirizina aproape nu este metabolizată în organism, iar rata de eliminare depinde de funcția renală. Trăsătura sa caracteristică este capacitatea sa ridicată de a pătrunde în piele și, în consecință, eficacitatea sa în tratarea manifestărilor cutanate ale alergiilor. Cetirizina, nici experimental, nici în clinică, a arătat vreun efect aritmogen asupra inimii, care a predeterminat domeniul de utilizare practică a medicamentelor metabolite și a determinat crearea unui nou medicament - fexofenadina.

Fexofenadină(Telfast) este un metabolit activ al terfenadinei. Fexofenadina nu suferă transformări în organism și cinetica sa nu se modifică cu afectarea funcției hepatice și renale. Nu intră în interacțiuni medicamentoase, nu are efect sedativ și nu afectează activitatea psihomotorie. În acest sens, medicamentul este aprobat pentru utilizare de către persoane ale căror activități necesită o atenție sporită. Un studiu al efectului fexofenadinei asupra valorii QT a arătat, atât experimental, cât și în clinică, o absență completă a efectelor cardiotrope la utilizarea dozelor mari și la utilizarea pe termen lung. Împreună cu siguranță maximă, acest medicament demonstrează capacitatea de a ameliora simptomele în tratamentul rinitei alergice sezoniere și al urticariei cronice idiopatice. Astfel, caracteristicile farmacocinetice, profilul de siguranță și eficacitatea clinică ridicată fac din fexofenadina cel mai promițător dintre antihistaminice în prezent.

Trei generații de antihistaminice (numele comerciale între paranteze)

generația I	a II-a generație	generația a III-a
Difenhidramină (difenhidramină, benadryl, alergină) Clemastine (tavegil) Doxilamină (Decaprin, Donormil) Difenilpiralină Bromodifenhidramină Dimenhidrinat (daedalonă, dramamină) Cloropiramină (suprastină) Pirilamină Antazolina Mepiramina Bromfeniramină clorofeniramină Dexclorfeniramină Feniramină (Avil) Mebhidrolină (diazolină) Quifenadină (fenkarol) Sequifenadină (bicarfen) Prometazina (fenergan, diprazina, pipolfen) Trimeprazină (teralen) Oxomemazina Alimemazine Ciclizina Hidroxizina (atarax) Meclizină (osoasă) Ciproheptadină (peritol)	Acrivastina (Semprex) Astemizol (gismanal) Dimetindene (fenistil) Oxatomidă (tipet) Terfenadină (bronală, histadină) Azelastină (alergodil) Levocabastina (histimet) Mizolastină Loratadină (Claritin) Epinastina (aleziune) Ebastine (kestin) Bamipin (Soventol)	Cetirizină (Zyrtec) Fexofenadină (Telfast)