Этамзилат — раствор для уколов при кровотечениях: показания, инструкция, возможность применения при беременности. Этамзилат уколы

1 мл препарата содержит:

активное вещество: этамзилат 125,0 мг.

вспомогательные вещества: натрия дисульфит 4,0 мг, динатрия эдетат 0,1 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Препарат увеличивает образование в стенках капилляров мукополисахаридов большой молекулярной массы и повышает устойчивость капилляров, нормализует их проницаемость при патологических процессах, улучшает микроциркуляцию; оказывает гемостатическое действие. Гемостатический эффект обусловлен активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов. Препарат стимулирует образование III фактора свертывания крови, нормализует адгезию тромбоцитов. Препарат не влияет на уровень фибриногена и протромбиновое время, не обладает гиперкоагуляционными свойствами и не способствует образованию тромбов (сгустков крови).

После внутривенного введения начинает действовать в течение 5-15 минут. Максимальный эффект через 1 час после введения дозы. Действие препарата продолжается в течение 4-6 часов. После введения 500 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 10 мин (50 мкг/мл).

Период полувыведения из плазмы крови после внутривенного введения составляет около 2 часов. равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения).

Препарат хорошо абсорбируется при внутримышечном введении, слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови. При внутримышечном введении гемостатический эффект наступает через 30-60 минут. Период полувыведения из плазмы крови после внутримышечного введения - 2,1 часа.

Проникает через плацентарный барьер и в материнское молоко.

Около 72% от введенной дозы выводится через почки в течение первых 24 часов в неизмененном виде.

Профилактика и лечение капиллярных кровотечений различной этиологии:

Во время и после оперативных вмешательств на всех хорошо васкуляризированных тканях в стоматологической, оториноларингологической, гинекологической, урологической, офтальмологической практике, акушерстве и пластической хирургии;

Гематурия, метроррагии, первичная меноррагия, меноррагии у женщин с внутриматочными контрацептивами, носовые кровотечения, кровоточивость десен;

Диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм);

Внутричерепные кровоизлияния у новорожденных и недоношенных детей.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Повышенная чувствительность к бисульфиту натрия;

Острая порфирия;

Гемобластоз у детей (лимфобластный и миелобластный лейкоз);

Тромбоэмболия, тромбоз;

Период грудного вскармливания.

Тромбоз, тромбоэмболия в анамнезе; кровотечения на фоне передозировки антикоагулянтов, беременность.

В исследованиях на животных тератогенное действие этамзилата не выявлено. В клинических исследованиях фетотоксическое действие этамзилата не наблюдалось. Однако учитывая недостаточный клинический опыт, применение этамзилата во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данные о проникновении этамзилата в грудное молоко отсутствуют. При назначении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутривенно, внутримышечно.

Этамзилат можно вводить внутривенно капельно в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида.

Оптимальная суточная доза этамзилата для взрослых составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3-4 приема, в виде внутримышечной или медленной внутривенной инъекции.

Если смешивают с физиологическим раствором, его следует использовать немедленно.

Взрослым: при оперативных вмешательствах профилактически вводят внутривенно или внутримышечно 250-500 мг за 1 час до операции, во время операции внутривенно вводят 250-500 мг, при необходимости введение данной дозы можно повторить еще раз. После операции вводят каждые 6 часов 250-500 мг до исчезновения риска развития кровотечения.

Детям: суточная доза составляет 10-15 мг/кг массы тела, разделенные на 3-4 приема.

В неонатологии: вводят внутримышечно или внутривенно в дозировке 12,5 мг на кг массы тела (0,1 мл = 12,5 мг). Лечение следует начать в течение первых 2-х часов после рождения.

При лечении метроменоррагий препарат назначают в разовой дозе 250 мг (2 мл 12,5% раствора) внутривенно или внутримышечно каждые 6-8 часов в течение 5-10 дней.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЭТАМЗИЛАТ

Торговое название

Этамзилат

Международное непатентованное название

Этамзилат

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 12,5 %

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - этамзилат 125 мг,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия сульфит безводный, динатрия эдетат (Трилон Б), вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или со слегка кремоватым оттенком жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатики. Витамин К и другие гемостатики. Прочие системные гемостатики. Этамзилат.

Код АТХ B02B X01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного (в/в) или внутримышечного (в/м) введения Этамзилата в дозе 500 мг концентрация его в плазме крови через 1 час составляет 30 мкг/мл. Гемостатический эффект при в/в введении Этамзилата наступает через 5-15 минут, максимальный эффект - через 1-2 часа, действие продолжается 4-6 часов. При в/м введении гемостатический эффект наступает через 30-60 минут. Период полувыведения после в/в применения составляет 1,9 часа, после в/м - 2,1 часа. С белками плазмы крови связывается 95 % введенного препарата. Этамзилат не метаболизируется и выводится из организма в неизмененном виде преимущественно с мочой (> 80 %), частично выводится с желчью и калом.

Фармакодинамика

Препарат обладает гемостатическим эффектом. Кровоостанавливающее действие обусловлено усилением взаимодействия между эндотелием и тромбоцитами, что способствует адгезии и агрегации тромбоцитов, и, в конечном счете, приводит к остановке или уменьшению кровотечения. Этамзилат стимулирует образование тромбоцитов и выход их из костного мозга, ускоряет образование тканевого тромбопластина, способствует увеличению скорости образования первичного тромба в месте поражения и усилению его ретракции. Этамзилат усиливает образование в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, нормализует их проницаемость при патологических процессах и улучшает микроциркуляцию. На фоне лечения Этамзилатом восстанавливаются патологически измененные показатели гемостаза.

Показания к применению

Профилактика и остановка кровотечений при оперативных вмешательствах:

В оториноларингологии (тонзилэктомия, микрохирургические операции на ухе)

Офтальмологии (кератопластика, удаление катаракты, противоглаукомные

операции)

В стоматологии (удаление кист, гранулем, экстракция зубов)

В урологии (простатэктомия)

В хирургии (операции на хорошо васкуляризованных органах и тканях)

В гинекологии

В травматологии

В экстренных случаях при легочных, кишечных кровотечениях

Метро- и меноррагии при фибромах

Диабетические ангиопатии

Геморрагические диатезы (в том числе в экстренных случаях)

Способ применения и дозы

Этамзилат применяют внутривенно, внутримышечно, субконъюнктивально или ретробульбарно. С профилактической целью взрослым препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции по 0,25-0,5 г (2-4 мл 12,5 % раствора). При необходимости во время операции вводят внутривенно в дозе 2-4 мл 12,5 % раствора. При опасности послеоперационного кровотечения вводят с профилактической целью 4-6 мл 12,5 % раствора в сутки. В лечебных целях, в экстренных случаях, взрослым Этамзилат вводят внутривенно или внутримышечно (2-4 мл 12,5% раствора), а затем по 2 мл через каждые 4-6 часов. При лечении метроррагий и меноррагий Этамзилат назначают по 0,25 г (2 мл 12,5 % раствора) парентерально через каждые 6-8 часов в течение 5-10 дней, а в дальнейшем - по 0,25 г (2 мл 12,5 % раствора) парентерально 2 раза в день в период кровотечения и 2-х последующих циклов.

При диабетических ангиопатиях взрослым Этамзилат назначают внутримышечно (10-14 дней) по 2 мл 2 раза в день.

Субконъюнктивально или ретробульбарно (кератопластика, удаление катаракты, операции при глаукоме и др.) вводят 1 мл 12,5 % раствора.

Детям, включая новорожденных, при тяжелых геморрагиях препарат вводят однократно внутривенно или внутримышечно по 0,5-2 мл с учетом массы тела (10-15 мг/кг).

Можно применять раствор для инъекций местно: стерильный тампон, пропитанный препаратом, прикладывают к ране.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 4мг (0,5г), суточная 14мг (1,75г).

Побочные действия

Головная боль, головокружение

Снижение артериального давления, ощущение тяжести в области сердца

Гиперемия лица, парестезии нижних конечностей

Аллергическая сыпь

Аллергические реакции (кожные высыпания, анафилактический шок, опасные для жизни приступы астмы)

Боль в спине

Тошнота, горечь во рту, эпигастральная боль, диарея

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату

Геморрагии, вызванные антикоагулянтными средствами

Тромбозы или эмболии в анамнезе

Период лактации

Бронхиальная астма

Гемобластоз у детей (лимфатическая и миелоидная лейкемия, остеосаркома)

Острая порфирия

Лекарственные взаимодействия

Раствор Этамзилата нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами. При совместном применении с реополиглюкином полностью ингибируются эффекты обоих препаратов. При необходимости внутривенного капельного введения препарата, Этамзилат добавляют к раствору глюкозы или физиологическому раствору натрия хлорида.

Особые указания

Требуется соблюдать осторожность у пациентов с тромбозом или тромбоэмболией в анамнезе. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, необходимо использовать специфические антидоты. Этамзилат назначают только как вспомогательное средство и, главным образом, при нарушениях тромбоцитарно- сосудистого компонента гемостаза. Препарат не эффективен у пациентов с тромбоцитопенией.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями сердечного ритма и стенокардией напряжения.

Этамзилат содержит сульфиты, по причине чего требуется так же соблюдать осторожность при введении его больным с бронхиальной астмой и аллергией.

В случае возникновения аллергических реакций лечение следует немедленно прекратить

Беременность

Применение Этамзилата при беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время терапии следует с осторожностью заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля), так как препарат может вызывать преходящие головокружение или снижение артериального давления.

Передозировка

Данных о передозировке препарата нет. Побочные эффекты имеют преходящий характер и не требуют принятия специальных мер.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата разливают в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском ре-жущим керамическим помещают в пачку из картона.

Этамзилат входит в большую группу антигеморрагических препаратов. Способствует нормализации проницаемости стенок кровеносных сосудов, стимулирует процессы микроциркуляции. Подобный терапевтический эффект обусловлен влиянием средства на образование активного тромбопластина. При этом препарат не изменяет скорости свёртывания крови (протромбинового времени), не показывает гиперкоагуляционные качества и не вызывает формирования тромбов.

Это рецептурный препарат, поэтому отпускается только при предъявлении бланка о назначении с печатью и подписью врача.

Состав и форма выпуска

Лекарство предлагается в виде раствора для инъекций. Ампула содержит 1 мл, состав которого включает:

• Этамзилат натрия (активный действующий компонент) – 125,0 мг.
• Вспомогательные вещества – инъекционная вода и другие.

Визуально представляет собою прозрачную, полностью бесцветную или с незначительным кремовым оттенком жидкость.

Фармакология и фармакокинетика

Терапевтическое действие препарата обусловлено его гемостатическими (кровоостанавливающими) и ангиопротекторными (нормализация кровотока) свойствами.

Этамзилат ускоряет образование тромбоцитов, входящих в состав костного мозга. Он стимулирует формирование активного тромбопластина в областях повреждений мелких кровеносных сосудов, что снижает уровень кровоточивости и ускоряет заживление раневых поверхностей.

Фармакологические свойства препарата:

• Остановка кровотечения . Основу процесса представляет снижение уровня веществ, мешающих агрегации (склеивания) тромбоцитов. На этом фоне увеличивается способность прилипания кровяных пластинок к внутренней поверхности сосуда и скорость формирования тромба.
• Образование белковых полимеров .
• Укрепление капилляров .
• Улучшение процессов микроциркуляции крови .
• Нормализация показателей свёртываемости .

Этамзилат выводится через почки и вместе с каловыми массами, т. е. естественным путём спустя 4 часа после постановки укола.

При внутривенном применении максимум концентрации отмечается через 2 часа, а активное действие – спустя 20 минут. Терапевтический эффект продолжительный. При внутримышечном использовании ожидаемый результат достигается только через три-четыре часа.

Показания к применению

Инъекции Этамзилата назначаются как в качестве профилактического средства, предупреждающего развитие кровотечения, так и лечебного препарата при выявлении опасных для здоровья паренхиматозных кровоизлияний. Они могут возникать на фоне травмирования внутренних органов и (или) повреждении капилляров.

Применение препарата оправдано в следующих случаях:

• Развитие травматического и внутреннего кровотечения.
• После удаления зубов, кистозных образований, катаракты, миндалин (аденоидов).
• При передозировке антикоагулянтами.

Применение препарата является частью схемы лечения таких болезней, как васкулит, диатез, а также при нарушениях гемостаза.

Лекарство широко используется в ветеринарии после оперативных вмешательств для предупреждения большой кровопотери.

Противопоказания

Запретом на лечение Этамзилатом становятся:

• Повышенная чувствительность или полная непереносимость компонентного состава медикамента.
• Бронхиальная астма.
• Острая порфирия.
• Ускоренная свёртываемость крови.
• Геморрагии, обусловленные приёмом антикоагулянтов.
• Гемобластоз – миелоидная, лимфатическая форма лейкемии, остеосаркома.

Терапию препаратом у женщин начинают только при отсутствии фиброзных маточных образований.

Побочные действия

На фоне применения Этамзилата может формироваться следующая неприятная симптоматика:

• Головные боли.
• Потеря равновесия.
• Приливы крови к лицу.
• Парестезии ног.
• Снижение показателей артериального давления.
• Приступы тошноты, заканчивающиеся рвотой.
• Болезненность в эпигастральной области.
• Понос.
• Аллергический ответ.
• Анафилактический шок.
• Повышение температуры тела.
• Бронхоспазм.
• Боль в спине.
• Зуд кожи, высыпания по типу крапивницы.

Побочные действия временные, выражены неярко.

В период лечения Этамзилатом на фоне гемобластоза у больного часто развивается тяжёлая лейкопения.

Инструкция по применению

Препарат предназначен для медленного внутривенного или внутримышечного введения.

Суточная дозировка определяется исходя из веса больного: на 1 кг – 10…20 мг активного вещества. Рассчитанная норма вводится в три-четыре приёма. Чаще взрослым пациентам ставят содержимое одной – двух ампул несколько раз в сутки.

Для детей суточная дозировка препарата, как указывает инструкция по применению, уменьшается в два раза.

Схема использования Этамзилата при операциях:

• До начала хирургических манипуляций пациент получает содержимое одной – двух ампул любым разрешённым способом.
• Во время операции повторно вводят такое же количество препарата, как при подготовке.
• После завершения процедуры ставят инъекции каждые 6 часов до тех пор, пока существует риск развития постоперационного кровотечения.

При лечении мено- и метроррагий Этамзилат в дозе 0,25 мг назначается парентеральным способом каждые шесть-восемь часов на протяжении пяти-десяти суток. Затем больной получает тот же объём препарата 2 раза в день на протяжении всего периода кровотечения и двух следующих циклов.

В офтальмологической практике препарат используется после кератопластики, удаления глаукомы, катаракты и других вмешательств. Больной получает лекарство субконъюнктивально или ретробульбарно по 1 мл раствора.

При диагностировании диабетической ангиопатии Этамзилат вводится внутримышечным способом дважды в день 10–14 суток в дозировке 2 мл.

При тяжёлых геморрагиях у детей, в том числе и новорождённых, средство вводится однократно одним из разрешённых способов. Дозировка рассчитывается индивидуально и зависит от веса малыша.

Раствор допускается использовать местно. Для этого составом пропитывается стерильный тампон, который закрепляется на поверхности раны, например, после удаления зуба.

Максимальная разовая доза для пациентов взрослой группы – 4 мг, суточная – не выше 14 мг.

Дополнительные указания

Для исключения развития осложнений и побочной симптоматики, принимают во внимание рекомендации по использованию препарата:

• Запрещено применять Этамзилат в качестве моносредства если есть признаки кровотечений.
• Лекарство назначается с осторожностью, если у больного ранее диагностировались тромбозы, а также геморрагии, развившиеся на фоне лечения антикоагулянтами.
• При развитии внутренних кровотечений, обусловленных передозировкой антиагрегантами, нужно начать приём специфических антидотов.
• Категорически запрещено смешивать Этамзилат с другими инъекционными растворами.
• При снижении уровня тромбоцитов лечение медикаментов будет неэффективно.
• Запрещается использовать лекарство, если отмечается изменение цвета раствора.
• При выявлении симптомов присутствия сгустков в просвете сосудистого русла, а также его полного перекрытия использовать препарат нужно с особой осторожностью.

В период лечения лучше отказаться от вождения транспортных средств или управления иными опасными механизмами, поскольку не исключено развитие головокружений.

Терапия Этамзилатом у пациентов с диагностированными нарушениями свёртываемости крови дополняется другими лекарствами, устраняющими имеющийся дефект.

Применение при беременности и лактации

Препарат условно запрещён для назначения на раннем сроке гестации, в течение первого триместра. Может использоваться исключительно по рекомендации врача, поскольку влияния Этамзилата на плод не устанавливалась.

На весь период лечения прекращают грудное вскармливание, поскольку лекарство проникает в молоко.

Условия продажи и хранения

Чтобы купить препарат, требуется предъявить провизору рецепт на латинском, поскольку Этамзилат – средство, не предназначенное для самостоятельного использования. Цена ампул во многом зависит от региона реализации.

Хранят уколы в тёмном месте, куда не попадают лучи солнца. Температура не должна превышать +25 °С.

Аналоги

На фармацевтическом рынке имеется много аналогов препарата. Самые известные из них следующие:

• Дицинон.
• Мононайн.
• Октанат.
• Револейд.
• Октанайн Ф.
• Протамина сульфат.
• Тахокомб.