Антибиотик Азитромицин: основная информация о препарате. Азитромицин: инструкция по применению
Из этой медицинской статьи можно ознакомиться с лекарственным препаратом Азитромицин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать лекарство, от чего оно помогает, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.
В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Азитромицин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии ангины, пневмонии и других инфекционных патологий у взрослых и детей. В инструкции перечислены аналоги Азитромицина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.
Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия, оказывающий бактерицидное действие при образовании высоких концентраций в очаге воспаления. Благодаря своей устойчивости в кислой среде и липофильности, данный препарат достаточно быстро всасывается из ЖКТ.
Форма выпуска и состав
Азитромицин относится к антибиотикам группы макролидов. Действующее вещество препарата носит то же название. Является представителем азалидов. Выпускается в следующих лекарственных формах:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 125 мг, 250 мг и 500 мг.
- Капсулы, содержащие по 250 мг азитромицина.
- Порошок для приготовления оральной суспензии (100 мг/20 мл, 200 мг/20 мл или 500 мг/20 мл).
Фармакологические свойства
Инструкция по применению сообщает, что Азитромицин — это антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов, действует бактериостатически. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
К азитромицину чувствительны грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину. Активен также в отношении Toxoplasma gondii.
От чего помогает Азитромицин?
Показания к применению включают:
- ассоциированные с Helicobacter pylori заболевания желудка/12-типерстной кишки;
- инфекционные заболевания органов дыхания и ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, ларингит; обострившийся хронический бронхит, пневмония, средний отит);
- скарлатина;
- боррелиоз в начальной стадии;
- инфекции мягких тканей и инфекции кожи (инфекционный дерматит, импетиго, бешиха);
- протекающие без осложнений бактериальные инфекции урогенитального тракта (вызванные Chlamydia trachomatis ценрвицит или уретрит).
Для чего Азитромицин назначают еще, можно узнать у лечащего врача.
Инструкция по применению
Азитромицин принимают внутрь. Перед применением рекомендуется определить чувствительность микрофлоры, вызвавшей заболевание, к компонентам данного средства. Препарат принимается за час до приема пищи или по истечении двух часов после еды.
В инструкции к Азитромицину указано, что препарат достаточно принимать один раз в сутки. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, а также инфекциях кожи и мягких тканей, взрослым препарат назначают по 0,5 г в первый день, по 0,25 г со второго и по пятый день лечения. Препарат можно принимать и по 0,5 г ежедневно на протяжении трех дней.
При острых инфекциях урогенитального тракта препарат принимают один раз в размере 1 г (2 таблетки по 0,5 г). При лечении первой стадии болезни Лайма применяют по 1 г в первый день и по 0,5 г ежедневно со второго по пятый день.
Сироп Азитромицин детям назначается исходя из фактической массы тела ребенка. Детям с массой тела более 10 кг назначается в первый день – 10 мг/кг массы тела, а в последующие четыре дня – по 5 мг/кг. При трехдневном курсе лечения детям назначается в размере 10 мг/кг ежедневно на протяжении трех дней.
При одновременном назначении Азитромицина и антацидных препаратов, способствующих снижению кислотности желудка, между их приемами рекомендуется делать перерыв не менее двух часов.
Побочные явления
- зуд кожи;
- повышенная утомляемость;
- запор;
- диспепсия (метеоризм, рвота);
- конъюнктивит;
- головокружение;
- анорексия;
- сонливость;
- диарея;
- крапивница;
- вагинальный кандидоз;
- отек Квинке;
- сердцебиение;
- изменение вкуса;
- фотосенсибилизация;
- нарушение сна;
- боль в животе;
- головная боль;
- боль в грудной клетке;
- сыпь;
- невроз;
- кандидамикоз слизистой оболочки полости рта;
- тошнота.
Противопоказания
В большинстве случаев не назначают женщинам в период беременности и кормления грудью. Препарат может быть назначен только в случае, когда польза от применения средства превышает потенциальный риск. Также препарат назначается с особой осторожностью пациентам с указанием на аллергические реакции в анамнезе.
Для детей
Применение таблеток и капсул возможно, если масса тела ребенка превышает 45 кг. Дозировка Азитромицина для детей с весом 45 кг определяется в зависимости от показаний.
Детям с весом более 45 кг назначают капсулы или таблетки дозировкой 250 мг или 500 мг. В младшем возрасте оптимальная лекарственная форма для детей - суспензия.
Плохие отзывы о лечении детей с применением Азитромицина - большая редкость. Высокая концентрация препарата в очаге воспаления подавляет активность бактерий и не дает инфекции распространяться дальше. У ребенка улучшается дыхательная функция, снижается температура, уменьшаются боль в горле и слабость.
Важной особенностью лекарства является то, что для достижения терапевтического эффекта достаточно 3-5 дней лечения, поскольку препарат продолжает действовать еще в течение недели после завершения курса.
При беременности и кормлении грудью
Лекарство может применяться во время беременности, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые условия
Одновременное применение антацидов требует соблюдения перерыва в два часа. С особой осторожностью следует принимать препарат при выраженных нарушениях функций почек, печени, а также при сердечных аритмиях. Реакции гиперчувствительности у ряда пациентов могут сохраняться и после отмены лечения. В таком случае требуется специфическая терапия под наблюдением врача.
Лекарственное взаимодействие
Антациды (алюминий и магний содержащие), этанол (алкоголь) и пища замедляют и снижают абсорбцию. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
- Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.
- Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
- Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
- Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
Аналоги препарата Азитромицин
Аналогами Азитромицина являются следующие лекарства:
Цена
В аптеках цена на таблетки Азитромицин (Москва) 500 мг составляет 105 рублей. За 6 капсул 250 мг придется заплатить 135 рублей.
Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Является средством первого выбора в терапии заболеваний, передающихся половым путем (хламидиоз, гонорея, мягкий шанкр, гарднереллез, уреамикоплазмоз, бактериальный простатит, гонорейный уретрит и цервицит). Обеспечивает эффективное лечение сочетанных инфекций. Эффективен в отношении Helicobacter pylori.
Активное-действующее вещество:
Азитромицин / Azithromycin.
Лекарственные формы:
Таблетки.
Капсулы.
Суспензия для приема внутрь.
Азитромицин
Свойства / Действие:
Азитромицин является представителем азалидных антибиотиков группы макролидов (принадлежит к той же группе антибиотиков, что и эритромицин). Азитромицин - антибактериальное средство широкого спектра действия, действует бактериостатически. За счет создания в очаге воспаления высоких концентраций, в ряде случаев, может оказывать бактерицидное действие.
Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий.
Спектр действия широкий и включает:
Грамположительные бактерии: Streptococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококки групп C, F, G, в том числе и продуцирующих бета-лактамазы, кроме устойчивых к эритромицину.
Грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis;
Некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptococcus.
Внутриклеточные микроорганизмы: хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae); микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi), бактероидов
Активен в отношении Helicobacter pylori.
Не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Чаще, чем бета-лактамные антибиотики дает лечебный эффект в тех случаях, когда не удается идентифицировать возбудителя.
Благодаря особенностям фармакокинетики и своеобразному спектру антимикробного действия, охватывающему основных возбудителей инфекций мочеполового тракта, азитромицин является препаратом первого выбора в терапии заболеваний, передающихся половым путем, и обеспечивает эффективное лечение сочетанных инфекций.
Исследования показали, что клиническая эффективность азитромицина, назначаемого в разовой дозе 500 мг в течение 3-х дней, сопоставима с эффективностью большинства широко применяемых антибактериальных средств, что позволяет в 2-3 раза сократить обычный курс антибиотикотерапии.
| Антибактериальная терапия | Режим дозирования | Курс лечения (дн.) | Количество доз |
| Азитромицин | 1 раз/сутки | 3 | 3 |
| Амоксицилин + Клавуланат | 3 раза/сутки | 10 | 30 |
| Цефаклор | 3 раза/сутки | 10 | 30 |
| Ципрофлоксацин | 2 раза/сутки | 7-14 | 14-28 |
| Офлоксацин | 2 раза/сутки | 7-14 | 14-28 |
| Ломефлоксацин | 1-2 раза/сутки | 10 | 10-20 |
| Доксициклин | 2 раза/сутки | 10 | 20 |
| Эритромицин | 2-4 раза/сутки | 10 | 20-40 |
| Спирамицин | 2-3 раза/сутки | 10 | 20-30 |
| Рокситромицин | 2 раза/сутки | 7-10 | 14-20 |
| Кларитромицин | 2 раза/сутки | 7-14 | 14-28 |
Фармакокинетика:
Отличительной особенностью азитромицина являются его фармакокинетические свойства, позволяющие:
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Устойчив в кислой среде, липофилен.
После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект "первого прохождения"), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2-3 ч, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%.
Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC.
За счет длительного периода полувыведения медленно выводится из организма. Бактерицидная концентрация в очаге инфекционного воспаления сохраняется в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. В легких, тканях дыхательных путей и мочеполовой системы (в том числе предстательной железе), кожи и мягких тканей достигаются концентрации антибиотика многократно превышающие его концентрации в плазме.
Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% с желчью, 6% с мочой. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный Cl - 630 мл/мин. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - увеличивается Cmax (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет - снижаются Cmax, T1/2, AUC.
Показания:
Некоторые специалисты советуют использовать этот препарат как резервный для терапии инфекционных заболеваний на фоне СПИДа.
Способ применения и дозы:
Азитромицин применяется перорально за 1 час до еды или через 2 часа после еды (одновременный прием с пищей снижает всасываемость азитромицина).
Детям назначают с учетом массы тела 1 раз в сутки из расчета 10 мг/кг массы тела в течение 3-х дней или 10 мг/кг - в 1-й день, далее по 5 мг/кг в течение последующих 4-х дней. У детей с массой тела свыше 45 кг назначаются дозы, рекомендованные для взрослых.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.
Для больных пожилого возраста корректировки доз не требуется.
Клиническая эффективность азитромицина при различных инфекциях:
| Заболевание (возбудитель) | Режим дозирования | Курс лечения (дн.) | Успех лечения (%) |
| Острый бронхит | 500 мг однократно (1-й день); далее по 250 мг * 1 раз/сут. | 5 | 100 |
| Атипичная пневмония | 250 мг * 2 раза/сут. (1-й день); далее по 250 мг * 1 раза/сут. | 5 | 100 |
| Острый максиллярный синусит | 500 мг однократно (1-й день); далее по 250 мг * 1 раза/сут. | 5 | 100 |
| Стрептококковый фарингит | 5 | 99 | |
| Острый средний отит | 500 мг однократно (1-й день); далее по 250 мг * 1 раз/сут. | 3 | 97 |
| Инфекции кожи и мягких тканей | 500 мг однократно; далее по 250 мг * 1 раз/сут. | 5 | 99 |
| Уретриты / цервициты (Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae) | 500 мг * 1 раз/сут. | 1 | 100 |
Противопоказания:
Азитромицин противопоказан больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек, при известной гиперчувствительности к азитромнцину или другим антибиотикам-макролидам.
Применение в период беременности и лактации:
В период беременности и лактации назначают только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Побочное действие:
Азитромицин - представитель наиболее безопасной группы антибактериальных средств - макролидов. Многочисленные клинические исследования свидетельствуют о хорошей переносимости азитромицина у больных всех возрастных групп. При применении азитромицина побочные явления в большинстве случаев носят слабовыраженный характер и позволяют продолжать лечение.
Иногда могут наблюдаться реакции со стороны ЖКТ (вздутие, тошнота, рвота, понос, боль в животе).
Могут отмечаться аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, кожные высыпания).
Возможно обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов, нейтропения и в редких случаях нейтрофилия и эозинофилия. Измененные показатели возвращаются к границам нормы через 2-3 недели после прекращении лечения.
Особые указания и меры предосторожности:
Азитромицин необходимо принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды, что связано со снижением на 50% степени всасывания азитромицина при наличии пищи в желудке.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата при легких формах нейтропении.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Лекарственное взаимодействие:
Антациды, содержащие гидроокись алюминия или магния снижают пиковую концентрацию азитромицина. Рекомендуется соблюдать интервал не менее двух часов между приемом азитромицина и антацида.
Обращать внимание на одновременный прием препарата с
Азитромицин-Белмед: инструкция по применению
Состав
Одна капсула содержит: действующее вещество - азитромицина (в виде азитромицина дигидрата) - 250,0 мг.Описание
Азитромицин - представитель новой группы макролидных антибиотиков - азалидов. Обладает широким спектром антибактериального (бактериостатического) действия. В высоких концентрациях действует бактерицидно. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus pneumomiae, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalactiae, стрептококки группы С, F и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans); грамотрицательных бактерий { Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis), некоторых анаэробных микроорганизмов (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Peptostreptococcus spp.), а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемной: аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-перекрестная устойчивость, пенициллин-устойчивые). Виды, для которых отмечается врожденная резистентность: аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis, Staphylococci MRSA, MRSE; анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis group. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Механизм устойчивости: устойчивость к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Существует три основных механизма устойчивости: изменение мишени действия антибиотика, активное выведение антибиотика из микробной клетки и модификация антибиотика. Полная перекрестная устойчивость существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитическим стрептококком группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный S. Aureus (MRSA) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Фармакологическое действие
Противомикробное действие осуществляется за счет связывания с 508-субъединицей рибосом, угнетения пептидтранслоказы в стадии трансляции и подавления биосинтеза белка, что приводит к замедлению роста и размножения бактерий.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ (что обусловлено устойчивостью азитромицина в кислой среде и его липофильностью). После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5-3 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Концентрация в тканях в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким значением pH, в лизосомах. Это в свою очередь предполагает большой объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат к месту инфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и его накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствуют повышению антимикробной активности препарата in vivo. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. В очагах инфекции азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 суток после приема последней дозы препарата, что позволяет назначать препарат короткими (трех- и пятидневные) курсами лечения. В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов. Элиминация препарата происходит в 2 этапа: между 8 и 24 ч после приема (Т1/2 составляет 14-20 ч) и между 24 и 72 часами после приема (период полувыведения составляет 41 ч), что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. С желчью в неизмененном виде выводится 50 %, с мочой - 6 %. У мужчин пожилого возраста (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - повышается максимальная концентрация в плазме крови на 30-50 %. Прием пищи значительно замедляет фармакокинетику: на 52 % снижается максимальная концентрация в плазме крови.
Почечная недостаточность. Фармакокинетика азитромицина у субъектов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (скорость клубочковой фильтрации - 10-80 мл/мин) не менялась после введения одноразовой дозы 1 г азитромицина с немедленным высвобождением. Между группой с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) и группой с нормальной функцией почек была получена статистически значимая разница показателей 0-120 AUC - 8,8 мг-ч/мл по сравнению с 11,7 мг-ч/мл; Сmax - 1,0 мг/мл по сравнению с 1,6 мг/мл и почечного клиренса (CLr) - 2,3 мл/мин/кг по сравнению с 0,2 мл/мин/кг соответственно.
Печеночная недостаточность. У пациентов с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью), умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью не доказано наличие существенных изменений фармакокинетики азитромицина в сыворотке крови по сравнению с лицами с нормальной функцией печени. У этих пациентов возможно повышение клиренса азитромицина в моче, вероятно, с целью компенсации сниженного печеночного клиренса.
Дети и подростки. Среди детей в возрасте от 4 мес до 15 лет проводилось исследование фармакокинетики азитромицина в форме капсул, таблеток, покрытых оболочкой, и гранул для приготовления суспензии для перорального применения. После назначения дозы 10 мг/кг в 1-е сутки и 5 мг/кг со 2-х по 5-е сутки Сmax было значительно ниже в сравнении со взрослой популяцией. У детей старшей возрастной группы Т1/2 составлял 36 ч.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и JIOP-органов (ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит);
- скарлатина;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная и атипичная пневмония, острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения);
- инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая хроническая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, пиодермия.
- инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит, кольпит), в том числе урогенитальный хламидиоз;
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, повышенная чувствительность к макролидам или кетолидам, к эритромицину, беременность, лактация (на время лечения кормление грудью приостанавливают), детский возраст до 12 лет.Способ применения и дозы
Препарат принимают 1 раз в сутки за 1 ч до или через 2 часа после еды.
Взрослым, при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи, подкожной жировой клетчатки (кроме хронической мигрирующей эритемы): 1-й день - 500 мг (2 капсулы) однократно; со 2-го по 5-й день - 250 мг (1 капсула) в сутки или по 500 мг (2 капсулы) в течение 3-х дней.
При хронической мигрирующей эритеме: 1-й день - 1 г (4 капсулы) однократно; со 2-го по 5-й день - по 500 мг (2 капсулы) в сутки, курсовая доза составляет 3 г.
При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 капе, по 250 мг).
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (4 капе, по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
В случае пропуска 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывом 24 ч.
Описанные дозы рекомендованы для взрослых и детей с массой тела более 45 кг. Применение у больных пожилого возраста. Для больных пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется. Опыт применения препарата у пациентов старше 75 лет ограничен.
Почечная недостаточность. Не требуется коррекции дозы у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 10-80 мл/мин). Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин).
Печеночная недостаточность. Поскольку препарат метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует назначать пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. Исследования по лечению таких пациентов препаратом не проводились.
Побочное действие
Со стороны ЖКТ, печени : возможны тошнота, анорексия, диспепсические расстройства, диарея, боль в животе; редко — рвота, мелена, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, которая редко может привести к летальному исходу, некротический гепатит, кроме того, у детей - запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидомикоз слизистой оболочки полости рта, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, боль в грудной клетке (в 1 % случаев и менее), пароксизмальная желудочковая тахикардия типа пируэт, желудочковая аритмия, гипотензия.
Со стороны нервной системы и органов чувств : головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, агрессия, невроз, нарушение сна (в 1 % случаев и менее), парестезии, дисгевзия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, потеря вкуса, миастения, нарушения зрения, нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата, глухота, шум в золах.
Со стороны мочеполовой системы : вагинальный кандидоз, острая почечная недостаточность, отек, нефрит (1 % и менее).
Аллергические реакции : гиперчувствительность, анафилактические реакции, сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке, крапивница, зуд кожи, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Прочие : повышенная утомляемость, недомогание, псевдомембранозный колит, эозинофилия, нейтропения и нейтрофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, артралгия, повышение аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, билирубина крови, креатинина крови, мочевины в сыворотке крови, изменения концентрации калия в крови, удлиненный интервал QT на ЭКГ.
Передозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды (алюминий - и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных ЛС. Повышает концентрацию дигоксина. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсичности (вазоспазм, дизестезия). Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают. Фармацевтически несовместим с гепарином. Цетиризин - у здоровых добровольцев одновременное применение в 5-дневном курсе азитромицина с 20 мг цетиризина в равновесном состоянии не вызывало фармакокинетически взаимодействующих изменений интервала Q- T. Диданозин - одновременное применение 1200 мг/сут азитромицина с 400 мг/сут диданозина ВИЧ-положительными пациентами не влияло на фармакокинетику равновесного состояния диданозина по сравнению с плацебо. Зидовудин - одновременное применение азитромицина (однократно 1000 мг и многократно 1200 или 600 мг дозы) оказывает незначительное влияние на плазменную фармакокинетику или экскрецию с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина способствовало повышению концентраций фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта не установлено, но он может оказаться полезным для пациентов.
Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считают, что препарат фармакокинетически не взаимодействует с лекарственными средствами, подобно эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не вызывает индукции или инактивации цитохрома Р450 через цитохром-метаболический комплекс. Производные спорыньи - учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется. Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием цитохрома Р450. Аторвастатин - одновременное применение аторвастатина (10 мг/сут) и азитромицина (500 мг/сут) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы). Карбамазепин - в фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не было выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин. Циметидин - в фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромиина. Пероральные антикоагулянты (кумарин) - азитромицин не изменял антикоагулянтный эффект однократной дозы (15 мг) варфарина, предназначенной здоровым добровольцам. Сообщалось о потенцировании антикоагуляционного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь установлена не была, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, получающим пероральные антикоагулянты кумарина. Циклоспорин - в фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали азитромицин в дозе 500 мг/сут перорально, а затем приняли разовую дозу циклоспорина 10 мг/кг массы тела, было выявлено достоверное повышение значений AUC и Сmax циклоспорина. Поэтому следует быть осторожным, рассматривая одновременное назначение этих препаратов. Если такое одновременное применение необходимо, следует проводить мониторинг уровня циклоспорина и соответственно корректировать дозу. Эфавиренз - одновременное применение разовой дозы азитромицина 600 и 400 мг эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не вызывало каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий. Флуконазол - одновременное применение разовой дозы азитромицина 1200 мг не меняло фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая экспозиция и Т1/2 азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом отмечали снижение Сmax азитромицина (на 18%), которое не имело клинического значения.
Индинавир - одновременное применение разовой дозы азитромицина 1200 мг не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который назначали по 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Метилпреднизолон - азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона. Мидазолам - одновременное применение 500 мг азитромицина в течение 3 дней не оказывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики разовой дозы 15 мг мидазолама. Нелфинавир - применение нелфинавира вызывает повышение концентраций азитромицина в сыворотке крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не рекомендуется, оправдан постоянный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина. Рифабутин - одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина отмечали случаи нейтропении. Хотя нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинная связь с применением комбинации с азитромицином не была установлена. Сильденафил - у здоровых добровольцев-мужчин не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг ежедневно в течение 3 дней) на значения AUC и Сmax сильденафила или его основного циркулирующего метаболита. Терфенадин - в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о доказательствах взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось об единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие выявлено. Теофиллин - доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами получено не было. Триазолам - одновременное применение азитромицина 500 мг в 1-й день и 250 мг во 2-й день с 0,125 мг триазолама во 2-й день не оказывало существенного влияния на фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с применением триазолама и плацебо. Триметоприм/сульфаметоксазол - одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с 1200 мг азитромицина на 7-й день существенно не влияло на Сmax, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови были близки к концентрациям, которые отмечали в других исследованиях.
Особенности применения
Нет необходимости применять препарат в течение более продолжительного времени, чем рекомендуется, и изменять дозу для лиц пожилого возраста.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
Реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться после отмены лечения, (требуется специфическая терапия под наблюдением врача).
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.
Окончательно не установлена безопасность назначения азитромицина у детей и подростков младше 16 лет.
Применение во время беременности и в период лактации. Противопоказано применение препарата во время беременности и в период лактации.
Меры предосторожности
С осторожностью следует назначать азитромицин больным с тяжелым нарушением функции почек и печени (зарегистрированы случаи молниеносного гепатита, который может привести к тяжелой печеночной недостаточности). В случае появления признаков и симптомов нарушения функции печени таких, как быстро развивающаяся астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, прием препарата следует прекратить и выполнить необходимые исследования пациента. Несмотря на то, что азитромицин слабее, чем эритромицин, ингибирует цитохром Р450, требуется тщательный контроль состояния пациентов при одновременном назначении препаратов, метаболизирующихся в печени.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, получающим препараты спорыньи из-за возможности развития эрготизма.
Удлинение сердечной реполяризации и интервала Q- T, которые ассоциировались с риском развития сердечной аритмии и пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу «пируэт», отмечали при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам: с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала Q- T, которые в данный момент получают лечение с применением других активных веществ, которые, как известно, удлиняют интервал Q- T, например антиаритмические препараты класса IA и III , цизаприд и терфенадин; с нарушением электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии; с клинически релевантными брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.
Как и при лечении любым другим антибиотиком, необходимо наблюдать за признаками развития суперинфекции из-за нечувствительных к препарату микроорганизмов, включая грибки.
О возникновении диареи, связанной с Clostridium difficile (CDAD), сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин. Тяжесть проявлений может колебаться от умеренной диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными средствами подавляет нормальную флору кишечника, что приводит к усиленному росту С. difficile. С. difficile продуцирует токсины А и В, имеющие значение в развитии CDAD. Гипертоксин, который продуцируют штаммы С. difficile, приводит к росту показателей заболеваемости и смертности, поскольку эти микроорганизмы могут быть рефрактерными к антимикробной терапии, что может привести к необходимости проведения колэктомии. CDAD следует рассматривать у всех пациентов, у которых после применения антибиотиков возникла диарея. Необходимо тщательно собрать анамнез болезни, поскольку о возникновении CDAD сообщалось через 2 месяца после назначения антибактериальных средств.
Азитромицин эффективен против стрептококка, вызывающего заболевания ротоглотки, но нет данных, доказывающих его эффективность при острой ревматической лихорадке.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) отмечали 33% увеличение системной экспозиции с азитромицином.
Препарат может вызвать обострение симптомов миастении или привести к развитию миастенического синдрома.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами во время лечения препаратом.
Форма выпуска
По 6 капсул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению в пачку.Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
Брутто-формула
C 38 H 72 N 2 O 12Фармакологическая группа вещества Азитромицин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
83905-01-5Характеристика вещества Азитромицин
Белый кристаллический порошок.
Фармакология
Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра .Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.
Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans) , кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens) , хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae) , микобактерии (Mycobacteria avium complex) , микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae) , уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum) , спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi) .
Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), C max (0,4 мг/л) создается через 2-3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%, T 1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5-7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается C max (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается C max (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается C max (на 31%), не изменяется AUC . В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается C max (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет — снижаются C max , T 1/2 , AUC .
Применение вещества Азитромицин
Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori .
Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).
Ограничения к применению
Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT .
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Азитромицин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.
Взаимодействие
Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает C max и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.
Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.
Пути введения
Внутрь, в/в.
Меры предосторожности вещества Азитромицин
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Связанные новости
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.1197 | |
| 0.0405 | |
| 0.0284 | |
| 0.0248 | |
| 0.019 | |
| 0.0171 | |
| 0.0148 | |
| 0.0058 | |
| 0.005 | |
| 0.0025 | |
Эффективный антибиотик широко применяется при лечении бактериальных инфекций. Аннотация «Азитромицин – инструкция по применению» содержит необходимую информацию про лекарство, которое, благодаря действующему веществу, часто назначается при болях в животе и кишечнике, болезнях желудка, вызванных бактериями. Многие врачи назначают Азитромицин при пневмонии. Быстрое действие на очаг воспаления, короткий курс приема и недорогая цена – 3 фактора, отличающих средство среди других антибиотиков.
Антибиотик Азитромицин
Препарат относится к новой подгруппе макролидных антибиотиков. Средство из группы азалидов оказывает противомикробное действие и применяется для лечения бактериальных инфекций. Прием макролидов снижает рост бактериальных клеток, уничтожает место локализации инфекции. Применение лекарственного средства разрешено в соответствии с инструкцией, по рекомендациям врача. Следует учесть взаимодействие макролидов и других лекарственных средств.
Состав
Одной из форм выпуска антибиотика являются круглые таблетки, покрытые голубой оболочкой, с риской и двояковыпуклой поверхностью. Препарат содержит основное вещество и вспомогательные ингредиенты для лучшего всасывания в организм. Активным компонентом антибиотика выступает 500 мг азитромицина. Среди дополнительных веществ выделяют:
- гипромеллозу;
- Е132 – алюминиевый лак на основе индигокармина;
- кальция гидрофосфата дигидрат;
- Е172 – железа оксид желтый;
- кукурузный крахмал;
- Е171 – титана диоксид;
- крахмал 1500;
- соевый лецитин;
- крахмал кукурузный частично прежелатинизированный;
- макрогол 3350;
- натрия лаурилсульфат;
- тальк;
- магния стеарат;
- спирт поливиниловый;
- целлюлозу микрокристаллическую.
Форма выпуска
Медикамент выпускается в форме капсул, таблеток, порошка. Детям до 12 лет нельзя принимать капсулы Азитромицина, их можно заменить суспензией. Покупается порошок во флаконе 20 мл, куда необходимо добавить воду. Вместе с упаковкой есть дозировочная ложечка и шприц. Форма суспензии выпускается в двух вариантах: 5 мл – 100 мг, 5 мл – 200 мг. Таблетки поставляются в упаковках по 3 (0,5 г азитромицина дигидрата) и 6 штук (0,125 г). В аптеках можно отыскать капсулы в упаковках по 6 штук (0,5 г).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Полусинтетический представитель из группы макролидов, которые относятся к числу наименее токсичных антибиотиков. Медикамент обладает широким спектром действия и оказывает бактерицидное воздействие. К антибиотику чувствительны многие возбудители заболеваний: грамположительные кокки, грамотрицательные бактерии, анаэробные микроорганизмы, внутриклеточные возбудители (хламидии, микоплазмы). Биодоступность азитромицина составляет 37%.
Лекарство неактивно в отношении грамположительных бактерий, которые устойчивы к эритромицину. Всасывание препарата происходит быстро, а максимальная концентрация азитромицина в плазме крови после 500 мг достигается через 2,96 часа (0,4 мг/л). Специальные клетки (фагоциты), находящиеся в тканях организма, поставляют азитромицин в очаг инфекции, где находятся возбудители болезней. Активный компонент сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после последней дозы. Азитромицин выводится 76 часов.
Азитромицин – показания к применению
Курс бактериостатического антибиотика показан после определения чувствительности возбудителей к препарату. Средство назначается при инфекционных заболеваниях ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей – воспалениях околоносовых пазух (синусите), гланд (хронической форме тонзиллита), полости среднего уха (среднем отите), ангине, скарлатине. Медикамент применяют при лечении инфекционных болезней нижних отделов дыхательной системы – воспалениях бронхов (бронхите), легких (атипичной и бактериальной пневмонии). Другие показания к применению лекарства:
- боррелиоз, вызываемый возбудителем болезни – спирохетой Боррелии;
- инфекции кожи (кожные болезни, импетиго (гнойничковое поражение кожи), рожа, вторично инфицированные дерматозы);
- заболевания желудка и 12-типерстной кишки;
- инфекциях мочеполовых систем (воспаления шейки матки (цервицит), мочеиспускательного канала (негонорейный и гонорейный уретрит)).
Противопоказания
Запрещено применение антибиотика с бактерицидным эффектом вместе с дигидроэрготамином, эрготамином. Противопоказаниями также являются тяжелые дисфункции печени, почек, гиперчувствительность к антибиотикам макролидного ряда, сердечная недостаточность, наличие в анамнезе (истории болезни) указаний на аллергические реакции. Не назначают антибактериальную терапию при беременности, если потенциальный вред внутриутробному плоду будет сильнее, чем польза для матери. Грудное вскармливание при приеме лекарства противопоказано.
Способ применения и дозировка
Пероральное применение показано за 60 минут до еды или через 120 минут после. Дозировку Азитромицина по инструкции принимают раз в сутки. Для лечения первой стадии болезни Лайма назначают по 1 г в первый день, со 2 по 5 дни – по 0,5 г. Как принимать Азитромицин при острых инфекциях урогенитального тракта: показан пероральный прием 2 таблеток по 0,5 г. Для лечения инфекций дыхательных путей, мягких тканей и кожи, Азитромицин для взрослых назначают по инструкции в дозировке по 0,5 г, затем по 0,25 г – при 5-дневном курсе. Лечение пневмонии проводится инъекциями не больше 10 дней.
Особые указания
По инструкции пропущенную дозу медикамента следует принять в ближайшее время, а последующие – с интервалом в 24 часа. При необходимости управления дорожно-транспортными средствами, нужно соблюдать предельную осторожность, как при нарушениях почек и печени, сердечных аритмиях (возможны аритмии желудочков). У некоторых пациентов реакции гиперчувствительности могут сохраняться и после отмены медикамента. В таких ситуациях больному понадобиться специфическая терапия под контролем врача.
При беременности и лактации
В инструкции указано, что если предполагаемая польза для беременной женщины выше, чем потенциальный риск для плода, то в таком случае применение лекарства оправдано. Во всех остальных ситуациях, здоровьем будущего малыша лучше не рисковать. При необходимости применения лекарства в период лактации, от кормления грудью следует отказаться. Компоненты, содержащиеся в составе медикамента, транспортируются ребенку с материнским молоком.
Азитромицин для детей
Врач прописывает медикамент детям в случаях, когда другие антибиотики оказались неэффективными. Перед началом лечебного курса необходимо выявить возбудителя инфекции и его чувствительность к лекарству. Для этого делают анализ патогенной микрофлоры, и если подтверждается бактериальная форма инфекции, то назначают препарат. Дозировку для детей по инструкции: начальная доза при весе больше 10 кг составляет 10 мг/кг, следующая – 5 мг/кг при курсе лечения 5 дней. Если принимать 3 дня, то по 10 мг/кг.
Взаимодействие с препаратами
После приема антацидов – препаратов, защищающих слизистую оболочку желудка от желчи и соляной кислоты, лекарство принимают спустя 2 часа. Сильный антибиотик несовместим с гепарином, содержащимся в средствах от тромбозов. Повышает всасывание и эффект алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина (вещество с сосудорасширяющим действием). Макролиды воздействуют на метаболизм циклоспорина, повышают концентрацию дигоксина, что стоит учитывать при приеме дигоксина и Азитромицина. После применения антикоагулянтов кумарина усиливается антикоагулянтный эффект.
Взаимодействие с алкоголем
Запрещено применение антибактериального препарата вместе со спиртными напитками. Строгий запрет обусловлен свойством спирта увеличивать как действие препарата на организм, так и повышать вероятность побочных реакций. При одновременном приеме Азитромицина с алкоголем, на почки и печень приходится двойная нагрузка, т.к. через них организм избавляется от этанола и компонентов лекарства. Ситуация грозит развитием почечной недостаточности и отмиранием клеток печени.
Побочные действия
Препарат относится к сильнодействующим антибактериальным средствам, поэтому во время приема могут наблюдаться неприятные побочные эффекты. В инструкции указано, аллергическая реакция проявляется дерматологическими проблемами (сыпью, зудом), бронхоспазмом, отеком Квинке и фотосенсибилизацией – состоянием повышенной чувствительности организма к действию видимого или ультрафиолетового излучения. Последствия приема препарата могут негативно повлиять на функционирование разных систем организма:
- желудочно-кишечного тракта (запор, сильная тошнота, диарея, рвота, гастрит, снижение аппетита, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит);
- половой системы (вагинальный кандидоз);
- мочевыделительной (нефрит);
- сердечно-сосудистой (боли в грудной клетке, учащенное сердцебиение – тахикардия, головная боль);
- нервной (сонливость, невроз, гиперкинезия);
- зрительной (конъюнктивит).
