Левемир иглы какие. Инсулин Левемир — описание и особенности

Лечение сахарного диабета проводится в виде заместительной терапии. Так как собственный инсулин не может помочь усвоению глюкозы из крови, то вводится его искусственный аналог. При сахарном диабете 1 типа – это единственный способ сохранения здоровья пациентов.

В настоящее время расширились показания для лечения инсулиновыми препаратами, так как с их помощью удается добиться понижения уровня сахара при тяжелом течении диабета 2 типа, при сопутствующих болезнях, беременности и оперативных вмешательствах.

Проведение инсулинотерапии должно быть похоже на естественную выработку и выброс инсулина из поджелудочной железы. С этой целью применяются не только инсулины короткого действия, но и средней продолжительности, а также длинный инсулин.

Правила инсулинотерапии

При нормальной секреции инсулина, он присутствует в крови постоянно в виде базального (фонового) уровня. Он предназначен для того, чтобы понижать действие глюкагона, который также без перерыва вырабатывают альфа-клетки. Фоновая секреция небольшая – примерно 0,5 или 1 единица каждый час.

Для того, чтобы у больных сахарным диабетом создавался такой базальный уровень инсулина, используются препараты длительного действия. К ним относятся инсулин Левемир, Лантус, Протафан, Тресиба и другие. Введение инсулина пролонгированного действия производится один или два раза за сутки. При двукратном введении интервал равен 12 часам.

Доза препарата подбирается индивидуально, так как может быть выше потребность в инсулине ночью, тогда увеличивается вечерняя доза, если есть необходимость в лучшем понижении в дневное время, то большая доза переносится на утренние часы. Общая доза введенного препарата зависит от веса, диеты, физической нагрузки.

Кроме фоновой секреции воспроизводится выработка инсулина на прием пищи. Когда в крови повышается уровень глюкозы, то начинается активный синтез и секреция инсулина, чтобы усвоить углеводы. В норме на 12 г углеводов требуется 1-2 ЕД инсулина.

В качестве заменителя «пищевого» инсулина, понижающего гипергликемию после еды, применяются препараты короткого действия (Актрапид) и ультракороткого (Новорапид). Такие инсулины вводятся 3-4 раза в сутки перед каждым основным приемом пищи.

Короткий инсулин требует проведения перекуса через 2 часа на пиковый период действия. То есть при 3-х разовом введении нужно еще 3 раза перекусить. Ультракороткие препараты такого промежуточного приема пищи не требуют. Их пик действия позволяет усвоить углеводы, поступившее с основным приемом пищи, после чего их действие прекращается.

К основным схемам введения инсулина относятся:

Традиционный – вначале рассчитывается доза инсулина, а затем под нее подстраивается еда, углеводы в ней, физическая нагрузка. Полностью расписан день по часам. Ничего менять в нем нельзя (количество еды, вид пищи, время приема).
Интенсифицированный – инсулин подстраивается под режим дня и дает свободу построения графика введения инсулина и приема пищи.

При интенсивной схеме инсулинотерапии используется как фоновый – продленный инсулин один или два раза в сутки, так и короткий (ультракороткий) перед каждой едой.

Левемир ФлексПен — свойства и особенности применения

Уровень сахара

Левемир ФлексПен выпускается фармацевтической компанией Ново Нордиск. Форма выпуска –бесцветная жидкость, которая предназначена исключительно для подкожной инъекции.

В состав инсулина Левемир ФлексПен (аналога человеческого инсулина) входит действующее вещество -детемир. Произведен препарат методом генной инженерии, что дает возможность его назначать пациентам с аллергией на инсулин животного происхождения.

В 1 мл Левемира инсулина содержится 100 ЕД, раствор помещен в шприц-ручку, которая содержит 3 мл, то есть 300 ЕД. В упаковке по 5 пластиковых одноразовых ручек. Цена на Левемир ФлекПен несколько выше, чем на препараты, выпускаемые в картриджах или флаконах.

Инструкция по применению Левемира указывает, что этот инсулин может использоваться больными первым и вторым типом сахарного диабета, а также, что он хорош для заместительной терапии при диабете беременных.

Проведены исследования влияния препарата на степень увеличения веса больных. При введении один раз в сутки после 20 недель масса пациентов увеличилась на 700 г, а группа сравнения, которая получала инсулин-изофан (Протафан, Инсулим) соответствующее повышение составило 1600 г.

Все инсулины разделены на группы в соответствии с временем действия:

С ультракоротким сахароснижающим эффектом – начало действия через 10-15 минут. Аспарт, Лизпро, Хмумулин Р.
Короткого действия – начало через 30 минут, пик через 2 часа, общее время – 4-6 часов. Актрапид, Фармасулин Н.
Средней продолжительности действия – через 1,5 часа начинает понижать сахар в крови, пика достигает через 4-11 часов, действие сохраняется от 12 и до 18 часов. Инсуман рапид, Протафан, Возулим.
Комбинированного действия – активность проявляется через 30 минут, пиковые концентрации от 2 до 8 часов с момента введения, действует 20 часов. Микстард, Новомикс, Фармасулин 30/70.
Пролонгированного действия начало через 4-6 часов, пик – 10-18 часов, общая продолжительность действия до суток. В эту группу входит Левемир, Протамин.
Ультрадлинный инсулин работает 36-42 часа – инсулин Тресиба.

Левемир является инсулином длинного действия с плоским профилем. Профиль действия препарата менее изменчив по сравнению с изофан- инсулином или гларгином. Пролонгированное действие Левемира связано с тем, что молекулы его в месте введения образуют комплексы, а также связываются с альбумином. Поэтому этот инсулин медленнее поступает к тканям-мишеням.

Как пример для сравнения выбран изофан-инсулин, и было доказано, что Левемир имеет более равномерное поступление в кровь, что и обеспечивает постоянство действия в течении суток. Механизм понижающего действия на уровень глюкозы связан с образованием инсулин-рецепторного комплекса на мембране клетки.

Левемир обладает таким влиянием на обменные процессы:

Ускоряет синтез ферментов внутри клетки, в том числе и для образования гликогена – гликогенсинтетазы.
Активирует перемещение глюкозы внутрь клетки.
Ускоряет поглощение тканями молекул глюкозы из циркулирующей крови.
Стимулирует образование жира и гликогена.
Тормозит синтез глюкозы в печени.

В связи с недостаточностью данных о безопасности применения Левемира, его не рекомендуют детям до 2 лет. При использовании у беременных женщин не выявлено отрицательного влияния на течение беременности, здоровье новорожденного, появления пороков развития.

О влиянии на младенцев при грудном вскармливании данных нет, но так как он относится к группе белков, которые легко разрушаются в пищеварительном тракте и всасываются через кишечник, то можно предполагать, что в грудное молоко он не проникает.

Как применять Левемир ФлексПен?

Преимуществом Левемира является постоянство концентрации препарата в крови в течении всего периода действия. Если введены дозы 0,2-0,4 ЕД на 1 кг веса пациента, то максимальный эффект наступает через 3-4 часа, достигает плато и держится до 14 часов после введения. Общая продолжительность нахождения в крови равна 24 часам.

К достоинству Левемира относится то, что он не обладает выраженным пиком действия, Поэтому при его введении нет риска чрезмерно пониженного уровня сахара в крови. Установлено, что риск гипогликемии в течении дня возникает реже на 70%, а ночных приступов на 47%. Исследования проводились в течение 2 лет у больных.

Несмотря на то, что Левемир действует в течение суток, его рекомендуется вводить два раза, чтобы понизить и стабильно удерживать уровень сахара в крови. Если инсулин используется для комбинации с короткими инсулинами, то его вводят утром и вечером (или перед сном) с перерывом в 12 часов.

Для лечения диабета 2 типа Левемир можно вводить один раз и одновременно принимать таблетки с сахароснижающим эффектом. Начальная доза для таких пациентов – 0,1- 0,2 ЕД на 1 кг массы тела. Дозировки для каждого больного подбираются индивидуально, на основании уровня гликемии.

Введение Левемира производится под кожу передней поверхности бедра, плеча или живота. Место введения нужно каждый раз менять. Для введения препарата необходимо:

Селектором дозы выбрать нужное количество единиц.
Ввести иглу в складку кожи.
Нажать кнопку «Пуск».
Подождать 6 – 8 секунд
Извлечь иглу.

Коррекция дозы может быть необходима пожилым пациентам при пониженной функции почек или печени, при присоединении сопутствующих инфекций, изменениям в диетическом питании или при усилении физической активности. Если больной переведен на Левемир с других инсулинов, то необходим новый подбор дозы и регулярный контроль гликемии.

Введение инсулинов пролонгированного действия, к которым относится Левемир, не проводится внутривенно из-за риска возникновения тяжелых форм гипогликемии. При введении внутримышечно начало действия Левемира проявляется раньше, чем при подкожной инъекции.

Для использования в инсулиновых насосах препарат не предназначен.

Побочные реакции при применении Левемира ФлексПен

Побочные действия у пациентов, применяющих Левемир ФлексПен в основном дозозависимые и развиваются вследствие фармакологического действия инсулина. Гипогликемия среди них возникает наиболее часто. Она как правило связана с неправильным подбором дозы препарата или недостаточным питанием.

Так у Левемира ниже, чем у аналогичных препаратов. Если все же возникает пониженная концентрация глюкозы в крови, то это сопровождается головокружением, повышенным чувством голода, необычной слабостью. Нарастание симптомов может проявляться в нарушении сознания и развитии гипогликемической комы.

Местные реакции возникают в области инъекции и носят временный характер. Чаще бывает покраснение и отечность, зуд кожи. При несоблюдении правил введения препарата и частых уколах в одно и то же место может развиться липодистрофия.

Общие реакции на применение Левемира возникают реже и являются проявлением индивидуальной гиперчувствительности. К ним относятся:

Отеки в первые дни введения препарата.
Крапивница, высыпания на коже.
Желудочно-кишечные расстройства.
Затруднения дыхания.
Распространенный зуд кожных покровов.
Ангионевротический отек.

Если доза ниже потребности в инсулине, то повышение уровня сахара в крови может привести к развитию диабетического кетоацидоза.

Симптомы нарастают постепенно в течении нескольких часов или дней: жажда, тошнота, усиленное выделение мочи, сонливость, покраснение кожи и запах ацетона изо рта.

Совместное применение Левемира с другими препаратами

К медикаментам, которые усиливают понижающие свойства Левемира на уровень сахара крови, относятся противодиабетические таблетированные препараты, Тетрациклин, Кетоконазол, Пиридоксин, Клофибрат, Циклофосфамид.

Гипогликемическое действие усиливается при совместном назначении некоторых гипотензивных препаратов, анаболических стероидов, медикаментов, в которых содержится этиловый спирт. Также может вызвать неконтролируемое длительное усиление снижения сахара в крови.

Ослабить действие Левемира могут кортикостероиды, противозачаточные препараты, применяемые внутрь, лекарственные средства, содержащие гепарин, антидепрессанты, мочегонные препараты, особенно тиазидные диуретики, морфин, никотин, Клонидин, гормон роста, блокаторы кальция.

Если вместе с Левемиром используется резерпин или салицилаты, а также октреотид, то они оказывают разнонаправленное действие, и могут ослаблять или усиливать фармакологические свойства Левемира.

В видео в этой статье представлен обзор инсулина Левемир ФлексПен.

Инсулин детемир (insulin detemir)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: глицерол - 16 мг, фенол - 1.8 мг, метакрезол - 2.06 мг, цинка ацетат - 65.4 мкг, натрия гидрофосфата дигидрат - 0.89 мг, - 1.17 мг, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид - q.s., вода д/и - до 1 мл.

3 мл (300 ЕД) - картриджи стеклянные (1) - шприц-ручки мультидозовые одноразовые для многократных инъекций (5) - пачки картонные.

* 1 ЕД содержит 142 мкг бессолевого инсулина детемир, что соответствует 1 ед. человеческого инсулина (МЕ).

Фармакологическое действие

Инсулин длительного действия, растворимый аналог человеческого инсулина. Производится методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.

Пролонгированное действие обусловлено выраженной самоассоциацией молекул инсулина детемир в месте инъекции и связыванием молекул препарата с посредством соединения с боковой цепью. Инсулин детемир по сравнению с инсулином изофаном к периферическим тканям-мишеням поступает медленнее. Эти комбинированные механизмы замедленного распределения обеспечивают более воспроизводимый профиль абсорбции и действия инсулина детемир, по сравнению с инсулином изофаном.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза).

При дозах 0.2-0.4 ЕД/кг 50% максимальный эффект наступает в интервале от 3-4 ч до 14 ч после введения. Продолжительность действия составляет до 24 ч в зависимости от дозы.

После п/к введения наблюдается фармакодинамический ответ, пропорциональный введенной дозе (максимальный эффект, продолжительность действия, общий эффект).

Профиль ночного контроля глюкозы является более плоским и ровным у инсулина детемир, по сравнению с инсулином изофаном, что отражается в более низком риске развития ночной гипогликемии.

Фармакокинетика

Терминальный T 1/2 после п/к инъекции определяется степенью всасывания из подкожной ткани и составляет 5-7 ч в зависимости от дозы.

Показания

Сахарный диабет.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину детемир.

Дозировка

Вводят п/к в область бедра, передней брюшной стенки или плеча. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии. Инсулин будет действовать быстрее, если он введен в область передней брюшной стенки.

Вводят 1 или 2 раза/сут исходя из потребности пациента. Пациенты, которым требуется применение препарата 2 раза/сут для оптимального контроля гликемии, могут вводить вечернюю дозу либо во время ужина, либо перед сном, либо через 12 ч после утренней дозы.

У пациентов пожилого возраста, а также при нарушениях функции печени и почек следует более тщательно контролировать уровень глюкозы крови и проводить коррекцию дозы инсулина.

Коррекция дозы может также потребоваться при усилении физической активности пациента, изменении его обычной диеты или при сопутствующем заболевании.

При переводе с инсулинов средней продолжительности действия и пролонгированных инсулинов на инсулин детемир может потребоваться коррекция дозы и времени введения. Рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови во время перевода и в первые недели лечения инсулином детемир. Может потребоваться коррекция сопутствующей гипогликемической терапии (доза и время введения короткодействующих препаратов инсулина или доза пероральных гипогликемических препаратов).

Побочные действия

Побочные реакции, связанные с влиянием на углеводный обмен: часто - гипогликемия, симптомы которой как правило развиваются внезапно и могут включать бледность кожных покровов, холодный пот, повышенную утомляемость, нервозность, тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения, головную боль, тошноту, сердцебиение. Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга вплоть до летального исхода.

Побочные реакции в местах введения препарата: часто - реакции местной гиперчувствительности (покраснение, припухлость и зуд в месте инъекции), как правило, носят временный характер, т.е. исчезают при продолжении лечения; редко - липодистрофия (в результате несоблюдения правила смены места инъекции в пределах одной области).

Аллергические реакции: редко - крапивница, кожная сыпь, а также генерализованные реакции - кожный зуд, усиление потоотделения, нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардия, снижение АД.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение рефракции (обычно носит временный характер и наблюдается в начале лечения инсулином), диабетическая ретинопатия (длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии; однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии).

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях - периферическая невропатия, которая обычно является обратимой.

Прочие: редко - отеки.

Лекарственное взаимодействие

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные , бромокриптин, сульфонамиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол. Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы медленных кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия инсулина детемир.

/ланреотид может как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии и задерживать восстановление после гипогликемии.

Этанол может усиливать и пролонгировать гипогликемический эффект инсулина.

Фармацевтическое взаимодействие

Некоторые лекарственные средства, например, содержащие тиол или сульфит, при добавлении к инсулину детемир, могут вызывать разрушение инсулина детемир.

Особые указания

Считается, что интенсивная терапия инсулином детемир не приводит к увеличению массы тела.

Меньший по сравнению с другими инсулинами риск ночной гипогликемии позволяет более интенсивно проводить подбор дозы с целью достижения целевого уровня глюкозы крови.

Инсулин детемир обеспечивает лучший гликемический контроль (на основании измерения глюкозы натощак) по сравнению с применением инсулина изофана. Недостаточная доза препарата или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете 1 типа, может приводить к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, первые симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. К этим симптомам относятся жажда, учащенное мочеиспускание, тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потеря аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. При сахарном диабете 1 типа без соответствующего лечения гипергликемия приводит к развитию диабетического кетоацидоза и может закончиться летально.

Гипогликемия может развиться, если доза инсулина слишком высока по отношению к потребности в инсулине.

Пропуск приема пищи или незапланированная интенсивная физическая нагрузка могут приводить к гипогликемии.

После компенсации углеводного обмена, например, при интенсифицированной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы. Обычные симптомы-предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета.

Сопутствующие заболевания, особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой, обычно повышают потребность организма в инсулине.

Перевод больного на новый тип или препарат инсулина другого производителя должен происходить под строгим врачебным контролем. При изменении концентрации, производителя, типа, вида (животный, человеческий, аналоги человеческого инсулина) и/или метода его производства (генно-инженерный или инсулин животного происхождения) может потребоваться коррекция дозы.

Инсулин детемир не следует вводить в/в, т. к. это может привести к тяжелой гипогликемии.

Смешивание инсулина деремир с быстродействующим аналогом инсулина, таким как инсулин аспарт, приводит к профилю действия со сниженным и отсроченным максимальным эффектом по сравнению с их раздельным введением.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

Беременность и лактация

В настоящее время отсутствуют данные клинического применения инсулина детемир при беременности и в период лактации.

В период возможного наступления и в течение всего срока беременности необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток с сахарным диабетом и контролировать уровень глюкозы в плазме крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и в III триместрах беременности. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

В период грудного вскармливания может возникнуть необходимость в коррекции дозы препарата и диеты.

В экспериментальных исследованиях на животных не установлено различий между эмбриотоксическим и тератогенным действием инсулина детемир и человеческого инсулина.

У пациентов пожилого возраста следует более тщательно контролировать уровень глюкозы крови и проводить коррекцию дозы инсулина.

Продолжает рассказывать о современных препаратах, созданных человеком для лечения тяжелого недуга, столь распространенного на нашей планете. Сегодня речь пойдет об инсулине Левемир, относящимся к аналогам продленного действия и успешно применяющимся для достижения компенсации среди больных диабетом 1 и 2 типа.

Что такое Левемир

Данный гормон продленного действия произвел настоящий переворот в жизни диабетиков. Дело в том, что длинный инсулин прошлого поколения можно было назвать таковым лишь условно, ведь обычно его реального действия хватало примерно на 7-8 часов. Компания Ново Нордиск создала 12-24 часов.

Строго говоря, производитель заявляет беспиковое действие лекарства в течение суток. На практике работа искусственного гормона длится несколько меньше, что зависит, в первую очередь, от дозировки и индивидуальной чувствительности. Так, при диабете 2 типа фона, действительно, может хватить на целые сутки , а инсулинозависимые больные способны успешно поддерживать профиль только, если делать спасительные инъекции дважды в день.

Преимущества

Левемир очень медленно высвобождается из подкожно-жирового слоя, поэтому концентрация в крови остается почти одинаковой на всем протяжении работы препарата. Люди, данное лекарство, отмечают небольшой пик в середине отработки, но он менее выражен, чем у прежних инсулинов типа НПХ. Также отсутствие как таковой высшей точки отмечают все пациенты с диабетом 2 типа, которые используют мизерные дозы внешних гормонов.

Инсулин успешно имитирует базальную работу здоровой поджелудочной железы, хорошо держит профиль при условии дополнительного введения короткого аналога и/или принятия сахароснижающих препаратов. Часто используется для временной коррекции гликемии у больных диабетом второго типа, хорошо проявляет себя при лечении .

Продленный Новордикс достаточно предсказуем, что делает его особенно привлекательным для использования в лечении сахарной болезни у детей. Минимальный риск тяжелых гипогликемий (особенно в ночные часы) достигается за счет очень плавного действия и возможности 2-кратного введения препарата в нужных объемах (например, утренняя дозировка на несколько единиц превышает вечернюю). Обладает накопительным действием.

Как вводить инсулин

Удобная шприц-ручка Левемир Флекспен позволяет качественно , уменьшая количество осечек, недовведения препарата и т.д. Одноразовый инструмент имеет приятный внешний вид, компактный размер, легкий рабочий механизм, поэтому разобраться с ним сможет как маленький ребенок, так и пожилой человек.

Приятно, что компания позаботилась и о совсем юных больных, для них созданы новейшие шприц ручки Новопен Эхо . Данные устройства отличаются повышенной надежностью и имеют шаг 0,5 единиц! Таким образом, можно подобрать минимальные дозы, будучи уверенными, что лекарство точно попадет под кожу в нужном объеме. К тому же, современная разработка оснащена специальным сенсорным экранчиком, фиксирующим время и дозировку последней инъекции. Такой подход максимально автоматизирует процесс, позволяет малышу самостоятельно ввести лекарство.

Ручка Новопен при правильном обращении служит достаточно долго, сохраняет достойный внешний вид. Продается в комплекте с удобной сумкой для хранения. При этом купить Левемир можно во многих аптеках страны по весьма привлекательной цене.

Побочное действие

Кроме случаев индивидуальной непереносимости компонентов данный препарат отличается хорошей переносимостью среди разных групп пациентов. Успешные испытания были проведены во многих странах, нареканий и сомнений в безопасности лекарства обнаружено не было.

Что в большей степени связано с неверно подобранной дозой препарата. Помните, индивидуальные дозировки должны подбираться совместно с лечащим врачом при должном медицинском контроле!

Местные аллергические реакции наблюдаются примерно в 10% случаев. Обычно проходят самостоятельно в течение нескольких дней, поэтому не требуют отмены препарата. Также способствовать кожным реакциям могут нарушения правильной техники инъекций, применение лекарства с истекшим сроком годности.

Хранение

Невскрытую наполненную ручку хранят в холодильнике при температуре до +8 градусов. Срок годности составляет 30 месяцев.
Замораживание недопустимо.
Открытый аналог хранится при комнатной температуре, остается годным в течение 6 недель. Применять просроченное лекарство опасно. При появлении подозрительного помутнения, осадка, потере прозрачности используемый Левемир нужно заменить новым.

Помните, любые способы терапии при эндокринных патологиях могут применяться только после согласования с лечащим врачом! Самолечение может быть опасным .

Число людей с сахарным диабетом увеличивается год от года, а значит всё большее количество людей нуждаются в качественном заменителе инсулина. Инсулин Левемир, произведённый по новейшим технологиям, является одним из лучших аналогов в мире.

Этот инсулин называют «медленным», так как его действие длится дольше, чем у инсулина другого вида. Получают этот аналог инсулина с помощью биотехнологического преобразования рекомбинантной ДНК при участии грибка Saccharomyces cerevisiae. Международное название инсулина Левемир Флекспен – Insulin Detemir, по названию действующего вещества. Это вещество является аналогом инсулина человека с длительным эффектом и ограниченными свойствами, в отличие от Изофан-инсулина и инсулина Глагрин.

Фармакологическое действие

Длительное действие инсулина Левемир связано со способностью молекул Insulin Detemir в месте введения самоассоциироваться и соединяться с альбумином в месте боковой цепи жирных кислот. Этот вид инсулина в сравнении с изофан-инсулином медленнее доходит до тканей-мишеней, расположенных по периферии. Особенности медленного распределения позволяют препарату лучше абсорбироваться и улучшают его действие по сравнению с изофан-инсулином.

Аналог инсулина Левемир образует специфический стимулирующий комплекс совместно с рецепторами цитоплазматической мембраны, который действует на синтез ферментов в клетках (гликогенсинтетаза, гексокиназа, пируваткиназа и т. п.).

При использовании наименьших допустимых доз препарата, максимальное действие появляется от 3 до 14 часов после применения. Препарат сохраняет своё действие до 24ч. Это значительно снижает кратность применения и облегчает жизнь пациентам. Больше не нужно носить с собой шприцы и переживать, что срок действия закончится в дороге. Эффект после введения инсулина под кожу пропорционален количеству введённого препарата, поэтому дозировку должен подбирать только врач-эндокринолог.

Исследования препарата

Медицинские исследования показали, что содержание глюкозы в крови при использовании инсулина Левемир колеблется незначительно (замеры производились ежедневно натощак). Больше ни один из аналогов инсулина не отличается такими показателями. При одновременном приёме гипогликемических препаратов перорально и введении подкожно инсулина детемир значительно (до 65%) снижается вероятность возникновения уменьшения уровня сахара в крови ниже нормы по ночам, что часто возникает при использовании других аналогов инсулина.

Учёные провели открытые клинические испытания при участии людей с инсулинозависимым диабетом, у которых при лечении одними гипогликемическими препаратами перорально нужный результат не был достигнут.

Подготовка к исследованию длилась 3 месяца. В это время участники испытаний принимали лираглутид вместе с метморфином. Результаты показали, что 60% больных имели нормальный показатель НbА1c и дополнительно применялось однократное ежедневное введение инсулина Левемир. Другая группа испытуемых получала только лираглутид с метморфином все последующие дни эксперимента, а именно 52 дня.

Группа, в которой пациенты лечились одновременно лираглутидом и метморфином с однократными ежедневными инъекциями препарата Левемир, показала уменьшение показателя НbА1c в динамике с 7.6% до 7.1% к концу испытания и отсутствие значительного снижения концентрации глюкозы крови. Причём при сочетании этих препаратов сохранялись все их преимущества, особенно такое важное, как снижение веса больных.

Более длительные исследования (от полугода) среди больных с инсулинонезависимым сахарным диабетом показали улучшение показателя содержания глюкозы в крови натощак при использовании инсулина детермин, если сравнивать с результатами изофан-инсулина, который назначают в качестве лечения. Показатель НbА1c (гликемический индекс) был примерно таким, как и при применении изофан-инсулина, однако, процент случаев падения сахара в ночное время суток был значительно ниже, а набор веса пациентами вообще отсутствовал.

Действие инсулина Левемир направлено на предотвращение появления эпизодов ночного падения уровня сахара в крови, в отличие от изофан-инсулина, что позволяет препарату Левемир успешнее предотвращать развитие этого состояния у больных сахарным диабетом. Однако при использовании инсулина Левемир у пациентов отмечалось образование антител. Но это не повлияло на его эффективность в отношении контроля над уровнем глюкозы в крови.

Левемир и беременность

Клинические исследования проводились также среди беременных (участвовали 310 женщин с инсулинонезависимым сахарным диабетом). Целью исследований было оценить безопасность и эффективность применения инсулина детемир в базис-болюсной терапии (применялся у 152 участниц) и сравнить его эффект с изофан-инсулином (применялся у 158 участниц). Вместе с двумя основными аналогами инсулина пациенты принимали инсулин аспарт как прандиальный инсулин.

В результате исследований было установлено, что уменьшение показателя НbА1c у обеих групп пациенток произошло примерно на одном уровне к 36-й неделе, но и в течение всей беременности уровень НbА1c у пациенток был схож. Однако нужный уровень показателя НbА1c ≤ 6.0% к 24 недели и 36 недели беременности зафиксирован у большего процента пациенток, применявших препарат Левемир Флекспен (41%), нежели у второй группы, использовавшей изофан-инсулин (32%).

Нормальный уровень сахара натощак в 24 и 36 недели показал больший процент пациенток, принимавших препарат Левемир, нежели получавших изофан-инсулин. По количеству возникающих ночных гипогликемий статистических различий практически не выявлено, поэтому этими данными можно пренебречь.

Говоря о побочных эффектах, следует упомянуть, что частота их возникновения среди женщин обеих групп статистически имеет небольшие различия и практически равна. Но если судить по количественному соотношению частоты возникновения серьёзных осложнений у беременных женщин (61 участница – 40% против 49 участниц – 31%) и внутриутробных патологий плода и детей первого года жизни (36 случаев – 24% против 32 случаев – 20%). То частота таких побочных явлений была выше у пациенток, использовавших Левемир, чем у лечившихся изофан-инсулином.

Количество рождённых живыми детей, которых родили участницы эксперимента, забеременевшие во время него, составило 50 новорожденных – 83% у применявших Левемир и 55 новорождённых – 89% у использовавших изофан-инсулин. С различными пороками развития рождено 4 ребёнка – 5% и 11 детей – 7% соответственно, причём серьёзные пороки обнаружены у равного количества детей от матерей обеих экспериментальных групп.

Как применять Левемир?

Как у любого препарата, у аналога человеческого инсулина Левемир есть инструкция по применению.

Аналог инсулина Левемир выпускается в виде бесцветного прозрачного раствора для подкожного введения. В 1 мл содержится 100 ЕД инсулина детемир, а в шприце-ручке 300 ЕД. В свою очередь, 1 ЕД соответствует 142 мг чистого инсулина детемир без солей, что равно 1 ЕД инсулина человека (МЕ). В одной картонной упаковке 5 шт. мультидозовых шприцев-ручек с дозатором, объёмом 3 мл.

Показанием к применению является сахарный диабет 2-го типа () у взрослых и детей с двухлетнего возраста.

Препарат имеет ряд противопоказаний:

младенческий возраст до двух лет из-за отсутствия соответствующих испытаний;
индивидуальные реакции на компоненты препарата.

Беременным и кормящим женщинам препарат назначается в том случае, когда польза применения для матери превышает возможные риски для плода. Следует учитывать, что в первые 12 недель организму требуется меньшее количество инсулина, а после 12 недель потребность в инсулине возрастает. После родов восстанавливается тот уровень потребности, который был до беременности.

Исследований с кормящими матерями не проводилось, поэтому о выделении препарата с молоком матери данных не имеется. Так как инсулин легко подвергается расщеплению в органах ЖКТ, считается, что он не влияет на новорождённого ребёнка. Однако посетить эндокринолога после родов и скорректировать дозировку препарата всё же стоит.

Предполагается, что аналог инсулина не влияет на метаболические реакции в организме новорожденных и младенцев в период грудного вскармливания, поскольку он относится к группе пептидов, которые легко расщепляются в пищеварительном тракте на аминокислоты и усваиваются организмом.

У кормящих женщин может потребоваться коррекция дозы инсулина и диеты.

Фармакокинетика

Химические и биологические свойства препарата:

Абсорбция: при введении под кожу уровень препарата в крови пропорционален применяемой дозе. Максимальная концентрация препарата отмечается спустя 6–8 часов после непосредственного введения подкожной инъекцией. При применении препарата дважды в день такой уровень содержания инсулина в крови регистрируется после двух-трёхкратного введения.
Межиндивидуальная вариабельность – по сравнению с аналогичными препаратами у Левемир ФлексПен уровень всасываемости ниже. Быстрее и лучше всасывается препарат при внутримышечном введении, по сравнению с традиционным подкожным.
Распределение – большая часть препарата находится в крови, что подтверждается показателями среднего Vd (0,1 л/кг).
Матеболизм – метаболиты этого препарата неактивны, биотранформация проходит по той же схеме, что и у других аналогов инсулина человека. Проводимые клинические исследования in vivo и in vitro по связыванию белков показали, что аналог инсулина Левемир не взаимодействует с жирными кислотами, а также с другими препаратами, которые связываются с белками.

Выведение – терминальный Т, определённый после подкожной инъекции, равен 5–7 часам и пропорционален введённой дозе препарата.
Фармакокинетика – значительных различий при применении препарата людьми разного пола не выявлено. У детей от 6 до 17 лет и взрослых различий также не выявлено. Фармакокинетические свойства одинаковы для людей всех возрастов, а также не зависят от имеющихся патологий печени и почек. Взаимодействия по фармакодинамике и фармакокинетике препаратов лираглутида и Левемира при одинаковой концентрации обоих не выявлено (испытуемые имели инсулинозависимый диабет и использовали однократное введение Левемира в количестве 0.5 ЕД/кг, лираглутида 1.8 мг).
Безопасность – проведённые клинические испытания in vitro доказали низкое сродство Левемира к рецепторам инсулина и . А также инсулин детемир имеет низкое влияние на клеточный рост в сравнении с природным инсулином человека. Исследования препарата на фармакологическую безопасность, токсичность генетическую и введения повторных доз, влияние на опухолевый рост, угнетение половой функции опасности не выявили.

Дозировка и способ применения

При применении инсулина Левемир в качестве одного из компонентов базис-болюсной терапии назначается однократное или двукратное введение препарата, в зависимости от показателей конкретного пациента. Вторую дозу рекомендуется вводить одновременно с последним приёмом пищи или на ночь. Если у больного резко возросла физическая нагрузка, изменился режим питания или обнаружилось какое-либо заболевание, следует обратиться к врачу за коррекцией принимаемой дозы лекарства.

Инсулин Левемир может быть назначен единственным корректирующим препаратом или вместе с болюсным видом инсулина, а также с иными гипогликемическими лекарствами, принимаемыми перорально. Можно вводить аналог инсулина Левемир как дополнительный препарат при лечении лираглутидом (1 раз вдень начиная с 0.1–0.2 ЕД/кг или 10 ЕД). Применять препарат можно в любое время суток, но каждый день оно должно быть одинаковым.

Препарат вводят подкожно. При внутривенном введении высок риск развития тяжёлой гипогликемии. Внутримышечное введение также не рекомендуется. Препарат не используют в инсулиновых помпах.

Инсулин вводят подкожно в складку кожи на животе, бедре, плече, а также в область дельтовидной мышцы или ягодицы. Чтобы предотвратить развитие липодистрофии, локализацию уколов регулярно меняют. Длительность эффекта от препарата зависит от таких факторов:

дозировка;
интенсивность работы кровеносной системы;
локализация места инъекции;
температура тела;
физическая активность пациента.

Больным с тяжёлыми патологиями печени и почек и пожилым людям нужно особо внимательно контролировать уровень сахара и индивидуально корректировать дозу препарата под потребности и возможности организма.

При переходе с прочих аналогов инсулина человека нужно постоянное наблюдение у врача-эндокринолога с целью коррекции дозировки, времени применения и отслеживания индивидуальных реакций на компоненты препарата. Обязательно нужно производить регулярные замеры уровня глюкозы, причём не только во время смены аналога, но и на протяжении нескольких недель после окончательного перехода на препарат Левемир. Иногда меняется дозировка и время применения и у других препаратов, контролирующих содержание сахара («быстрого» инсулина или препаратов, применяемых перорально).

Побочные явления

Нежелательные реакции при применении инсулина зависят от дозы препарата и являются следствием действия препарата. Наиболее часто в качестве побочного явления выступает гипогликемия, как следствие превышения необходимой дозы препарата. Но гипогликемия тяжёлой степени развивается крайне редко, всего у 6% больных, применявших аналог инсулина.

А также возможны местные кожные реакции на компоненты препарата:

воспаление места инъекции;
покраснение места укола;
припухлость;
кровоподтёки;

Эти реакции не доставляют значительного дискомфорта пациентам и проходят бесследно за несколько дней (в крайних случаях за несколько недель).

Всего пациентов с возможным появлением нежелательных эффектов насчитывают около 12%. Это:

проблемы с ЖКТ (нарушение метаболизма, расстройства питания);
гипогликемия – побледнение кожи, повышение утомляемости и нервозности, тремор, слабость, резкое чувство неконтролируемого голода, мигрени, нарушение зрения, сердцебиение, а также тошнота;
местные реакции (покраснение, зуд, припухлость);
липодистрофия – развивается при нерегулярной смене места инъекций;
отёки;
иммунные нарушения (крапивница, сыпь, аллергические проявления);
нарушения зрения (нарушение рефракции, диабетическая ретинопатия);
патологии ЦНС (периферическая невропатия).

Для предотвращения появления нежелательных симптомов необходимо строго следовать рекомендациям врача и обращаться за консультацией при любой смене в образе жизни или появлении новых болезней.

Повышение глюкозы при сахарном диабете - это всегда следствие дефицита инсулина. Вот почему уже более 10 лет в современных классификациях заболевания отсутствуют термины «инсулинзависимый» и «инсулиннезависимый» сахарный диабет. Несмотря на появление все новых классов препаратов для лечения сахарного диабета, терапия инсулином продолжает занимать своё весомое место в лечении СД типа 2, по-прежнему остаёется основой лечения СД типа 1.

БАЗАЛЬНАЯ СЕКРЕЦИЯ ИНСУЛИНА
Все «классические» подходы к терапии инсулином построены на замещении дефицита базальной секреции этого гормона препаратами длительного действия и как для снижения глюкозы, так и для усвоения съеденных с пищей углеводов инсулинами более быстрого действия.
Роль базальной секции инсулина трудно переоценить. Она обеспечивает оптимальный уровень гликемии в интервалах между приёмами пищи и во время сна. В среднем, секреция инсулина в это время составляет примерно 1ЕД в час, а при длительном голодании или физических нагрузках 0,5 ЕД в час. В сутки на её долю приходится примерно половина потребности организма в инсулине.
Базальная секреция инсулина подвержена суточным колебаниям, наибольшая потребность в инсулине наблюдается в ранние утренние часы, наименьшая днем и в начале ночи. Как при СД типа 1, так и типа 2 для восполнения эффектов «базальной» секреции инсулина используют пролонгированные по активности препараты инсулина. До начала нынешнего десятилетия это были так называемые инсулины средней продолжительности действия. Основными представителями данного класса были так называемые инсулины на нейтральном протамине Хагедорна (НПХ).
В препарат инсулина добавлялся протамин-белок с щелочными свойствами, замедляющий резорбцию инсулина из подкожной клетчатки. При соединении данного белка с инсулином в изофанных (равновесных) концентрациях длительность действия инсулина растягивалась до 14-16 часов. Инсулины НПХ завоевали огромную популярность среди врачей-эндокринологов и больных СД, поскольку позволяли оптимизировать терапию заболевания, улучшать гликемию в ночное время и утром без дополнительных инъекций каждые 3-4 часа.
Вместе с тем у препаратов НПХ имелось несколько проблемных мест:
- высокая биовариабельность, которая препятствовала быстрому подбору индивидуальной суточной дозы, замещающей «базальную» секрецию инсулина;
- неравномерная активность инсулина в период действия препарата, что требовало дополнительных приёмов пищи на ночь, в течении дня;
- поскольку препарат инсулина состоял из комплекса белков, требовалось правильно и равномерно размешивать препарат, что зачастую не выполнялось пациентами и существенно усиливало биовариабельность инсулина.
Все эти существенные моменты позволяли лишь относительно моделировать базальную секрецию инсулина у больных СД. На повестке дня оставалось требование оптимизировать имевшиеся подходы к терапии.
«АНАЛОГОВЫЙ» ПРОРЫВ
Это стало возможным с открытия структуры ДНК и внедрения с 1977 года рекомбинантных технологий. У учёных появились возможности определить индивидуальные последовательности аминокислот в белках, изменять их и оценивать биологические эффекты полученных продуктов.
В фармакологии возникло принципиально новое направление - синтез новых молекул с улучшением свойств ранее изученных веществ, лекарственных препаратов. Так, к середине 90-х годов прошлого века в лекарственную терапию сахарного диабета вошли аналоги инсулина.
Появление аналогов инсулина позволило существенно улучшить качество жизни больных СД, уменьшить основные препятствия к назначению инсулина, как-то:
- в «доаналоговом» периоде лечения СД увеличение дозы инсулинов короткого действия смещало пик активности препарата и требовало коррекции пропорции инсулин/углеводы, при использовании аналогов быстрого действия эта пропорция более стабильна;
- абсорбция инсулина короткого действия из места введения существенно отставала от таковой у аналогов быстрого действия, что требовало вводить препарат за 30-40 минут до еды, внедрение аналогов позволило делать инъекцию за 5-10 минут;
- высокий риск гипогликемий, особенно ночных, на приёме инсулинов НПХ был значительно снижен при назначении «базальных» аналогов.
Таким образом, приход в клиническую практику аналогов инсулина позволил врачам и пациентам своевременно назначать терапию инсулином, правильно титровать дозы препаратов, меньше опасаться гипогликемий и других побочных реакций. Среди пришедших в новом тысячелетии инсулинов особое место занимает инсулин детемир (Левемир).
НА ЧТО СПОСОБЕН ЛЕВЕМИР
Генно-инженерный аналог инсулина Левемир® является эталонным препаратом нового направления - аналогов инсулина в лечении СД. Этот препарат медленно всасывается из инъекционного депо и обладает длительным периодом активности за счет самоассоциации в подкожно-жировом депо и связывания с человеческим альбумином. Циркулируя в кровотоке, препарат периодически равномерно диссоциируясь с альбумином, оказывает своё инсулиноподобное действие.
В дозе инсулина Левемир® 0,4 ЕД/кг массы тела и более обосновано однократное введение препарата в сутки, длительность действия препарата составляет - 18-20 часов. Если суточная доза должна быть больше, рекомендуется двукратный режим введения; длительность действия препарата в этом случае перекрывает 24 часа.
Инсулин Левемир® на протяжении последних 3 лет нашёл широкое применение на территории РФ. Среди его достоинств следует отметить значительно большую интраиндивидуальную предсказуемость действия у пациентов, чем у «классических» инсулинов НПХ. Это обусловлено следующими факторами:
- растворенным состоянием детемира на всех этапах - от его лекарственной формы и до связывания с инсулиновым рецептором;
- буферным эффектом связывания с альбумином сыворотки крови.
Эти свойства препарата приводят в финале к лучшему контролю уровня сахара крови по сравнению с инсулином НПХ - при титрации препарата для достижения аналогичных гликемических целей. На фоне лечения инсулином Левемир® при лучшем или аналогичном контроле снижения глюкозы наблюдается меньшее число гипогликемических состояний (особенно в ночное время). Исходя из собственного опыта, опыта коллег, могу сказать, что лечение инсулином Левемир® стабильно сопровождается у больных СД типов 1 и 2 меньшей динамикой увеличения массы тела (а в некоторых исследованиях было получено даже снижение веса). А у больных с ожирением отмечается снижение массы тела.
В 18 недельном исследовании, проводившемся в ЭНЦ по изучению эффективности инсулина Левемир® у больных СД типа 1 в комбинации с инсулином аспарт (НовоРапид), было получено снижение гликированного гемоглобина в два раза больше, чем в группе инсулина НПХ и генно-инжинерного инсулина человека. При этом число гипогликемий было на 21% меньше в группе инсулина Левемир®. Как и во многих аналогичных исследованиях за рубежом, в первой группе прибавки в весе отмечено не было.
При СД типа 2 Левемир® также показал свою высокую клиническую эффективность, открывая для пациентов перспективные возможности старта и интенсификации инсулинотерапии. По данным многочисленных исследований, введение инсулина Левемир® 1 раз в сутки является оптимальным для большинства больных СД типа 2.
Первоначально получены данные, что однократное применение данного препарата в течение года у больных, прежде не применявших инсулин, столь же эффективно, как и применение инсулина гларгин (Лантус).
Вместе с тем было установлено, что при применении препарата Левемир® при СД типа 2 отмечается менее выраженное увеличение маcсы тела. Более того, достигая в среднем одинаковых параметров глюкозы плазмы, терапия инсулином Левемир® отмечена меньшей частотой гипогликемий у пациентов по сравнению с Лантусом - 5,8 и 6,2 соответственно.
Сходные данные получены и в другом крупном исследовании - PREDICTIVE™ 303 с участием более 5 тысяч пациентов. Согласно его данным, у пациентов с СД типа 2, переведенных с НПХ-инсулина или инсулина гларгин на Левемир®, за 26 недель было отмечено значительное уменьшение массы тела (более чем на 0,6 кг за 3 месяца) на фоне улучшения гликемии и снижения частоты эпизодов гипогликемии.
Исходя из полученных данных, следует признать, что:
- для большинства больных СД типа 2 применение инсулина Левемир® 1 раз в сутки является оптимальным;
- на инсулине Левемир® снижение гликемии не сопровождается увеличением массы тела в сравнении с инсулином НПХ или гларгином;
- низкий риск эпизодов гипогликемии на фоне инсулина Левемир® в сравнении с инсулином НПХ при нормализации гликемии у больных СД типа 2.
УЛУЧШАЯ КАЧЕСТВО ЖИЗНИ…
Дозу инсулина Левемир® врач определяет индивидуально в каждом конкретном случае. Препарат следует вводить 1 или 2 раза в день, о чем уже говорилось выше, исходя из потребности пациента. Причём клиническое изучение препарата дало возможность назначать инсулин Левемир не только у взрослых, но и у детей, начиная с 6-летнего возраста.
Те больные СД, которым требуется применение препарата дважды в день для оптимального контроля за уровнем глюкозы крови, могут вводить вечернюю дозу либо во время ужина, либо перед сном, либо через 12 часов после утренней дозы.
Левемир® вводится подкожно в область бедра, передней брюшной стенки или плечо. Пациенты не должны забывать, что нужно менять места инъекций в пределах анатомической области.
Оптимальным является использование шприц-ручки Левемир® Флекспен®, предварительно заполненной инсулином. Удобство, точность данных шприц-ручек обеспечивает легкое введение лекарственного средства, позволяет предотвратить ошибки в ведении инсулина, в целом гарантируя лучшие показатели гликемии у больных СД.
В 1 мл препарата содержится 100 ЕД инсулина Левемир®, шприц-ручка наполнена 3 мл препарата, в упаковке содержится 5 устройств Флекс-Пен. Несомненно, что новая технология введения препарата - индивидуальная, готовая к работе шприц-ручка Левемир® Флекспен® улучшает качество жизни больных диабетом с сохранением присущих препарату биологических эффектов.
Большой опыт использования препарата Левемир® в Российской Федерации за последние годы позволяет отнести данный препарат к эталонам базальных инсулинов, а высокая безопасность препарата приотсутствии увеличения массы тела позволяет шире использовать его и в сложных группах больных, в частности, у лиц старческого и пожилого возраста.

К.м.н., доцент кафедры
эндокринологии ММА
им. И. М. Сеченова Алексей Зилов

Оригинал статьи можно найти на Официальном сайте газеты ДиаНовости