Миорелаксанты (курареподобные вещества) - это препараты, вызывающие избирательное, временное расслабление поперечно-полосатой мускулатуры. Кураре является смертоносным ядом, оказывающим паралитическое действие на скелетную мускулатуру, в том числе и обеспечивающую дыхание. Смерть наступает от асфиксии. Действие кураре издавна было известно южноамериканским индейцам, которые применяли его для изготовления отравленных стрел. Первые исследования, посвященные механизму действия кураре, принадлежат К. Бернару (1851) и Е. П. Пеликану (1857). В клинической практике применение этого вещества стало возможным после выделения в 1935 году Кингом из кураре чистого алколоида-тубакурарина-хлорида.

Механизм действия миорелаксантов основан на блокаде передачи импульса с нерва на мышцу. В зависимости от механизма действия все миорелексанты делятся на деполяризующие и антидеполяризующие.

Для понимания действия миорелаксантов необходимо кратко вспомнить механизм возникновения мышечного сокращения. Согласно современным взглядам, передача импульса с нерва на мышцу происходит химическим путем. Нервное окончание выделяет ацетилхолин, который вызывает своим действием мышечное сокращение. В покое мионевральные соединения находятся в состоянии поляризации. Ионы калия локализуются на внутренней части концевой нервно-мышечной пластики, а ионы натрия на наружной. Под воздействием ацетилхолина возникает деполяризация в результате перемещения ионов натрия и калия. В результате этого мышца сокращается. Реполяризация наступает после разрушения ацетилхолина. Наступает расслабление.

являются конкурентами ацетилхолина. Они блокируют рецепторы концевой нервно-мышечной пластинки, и ацетилхолин не может осуществить свое действие, поэтому деполяризация невозможна и мышцы остаются расслабленными.

Деполяризующие миорелаксанты действуют несколько иначе. Они действуют также как ацетилхолин, вызывая деполяризацию, но она более длительная и стойкая, поэтому не наступает реполяризация.

Кроме разделения на антидеполяризующие и деполяризующие, различают миорелаксанты короткого и длительного действия. Антидеполяризующие являются миорелаксантами длительного действия, а деполяризующие короткого.

Антидеполяризующие миорелаксанты . К этой группе относятся тубокурарин, диплацин, павулон, диаксоний. Препараты вводятся внутривенно. Действие наступает через 2-3 минуты и длится от 30 до 50 минут. Осложнением применения миорелаксантов длительного действия является рекураризация. Она проявляется тем, что через несколько часов после восстановления спонтанного дыхания внезапно наступает его остановка. Рекураризация может наблюдаться в течение 24 часов от момента введения препарата. Антогонистом антидеполяризующих миорелаксантов является прозерин, Его применяют для устранения действия миорелаксантов длительного действия, в конце операции (декурарезация).

Деполяризующие миорелаксанты . К иим относятся сукцинилхалин (дитилин, листенон, миорелаксин). Вводятся внутривенно. Эффект наступает через 20-30 секунд и длится 3-5 минут. Осложнения. Возможна длительная остановка дыхания. Это осложнение возникает в случае недостатка в организме псевдохолинэстеразы, разрушающей миорелаксант. Второе осложнение двойной блок. Проявляется также длительной остановкой дыхания. Осложнение обусловлено тем, что при повторных введениях деполяризующего миорелаксанта появляются признаки антидеполяризующего блока.

Применение миорелаксантов.

Использование миорелаксантов позволяет отказаться от глубокого наркоза, так как релаксация в этом случае достигается не действием анестетика. Поэтому миорелаксанты применяют при больших полостных операциях, когда необходима хорошая релаксация или проводится искусственная вентиляция легких. С лечебной целью их можно использовать для снятия судорог, мышечного гипертонуса.

Миорелаксанты (MP) - это лекарства, которые расслабляют поперечнополосатую (произвольную) мускулатуру и применяются для создания искусственной миоплегии в анестезиологии-реаниматологии. В начале своего применения миорелаксантов именовались курареподобными прпаратами. Это связано с тем, что первый миорелаксант - тубокурарина хлорид является основным алкалоидом трубчатого кураре. Первые сведения о кураре проникли в Европу более 400 лет назад после возвращения экспедиции Колумба из Америки, где американские индейцы использовали кураре для смазывания наконечников стрел при стрельбе из лука. В 1935 г. Кинг выделил из кураре его основной естественный алкалоид - тубокурарин. Впервые тубокурарина хлорид был использован в клинике 23 января 1942 г. в Монреальском гомеопатическом госпитале доктором Гарольдом Гриффитом и его резидентом Энидом Джонсоном при операции аппендэктомии 20-летнему водопроводчику. Этот момент явился революционным для анестезиологии. Именно с появления в арсенале медицинских средств миорелаксантов хирургия получила бурное развитие, которое позволило ей достичь сегодняшних высот и проводить оперативные вмешательства на всех органах у больных всех возрастов, начиная с периода новорож-денности. Именно использование миорелаксантов позволило создать концепцию многокомпонентной анестезии, что дало возможность поддерживать на высоком уровне безопасность больного в ходе операции и анестезии. Принято считать, что именно с этого момента анестезиология стала существовать как самостоятельная специальность.

Различий среди миорелаксантов множество, но принципиально их можно сгруппировать по механизму действия, скорости наступления эффекта, длительности действия.

Чаще всего миорелаксанты разделяются в зависимости от механизма их действия на две большие группы: деполяризующие и не деполяризующие, или конкурентные.

По происхождению и химической структуре недеполяризующие релаксанты можно разделить на 4 категории:

• природного происхождения (тубокурарина хлорид, метокурин, алькуроний - в настоящее время в России не используются);
• стероиды (панкурония бромид, векурония бромид, пипекурония бромид, рокурония бромид);
• бензилизохинолины (атракурия безилат, цисатракурия безилат, мивакурия хлорид, доксакурия хлорид);
• другие (галламин - в настоящее время не применяется).

Более 20 лет назад John Savarese разделил миорелаксанты в зависимости от продолжительности их действия на лекарства длительного действия (начало действия через 4-6 мин после введения, начало восстановления нейромышечного блока (НМБ) через 40-60 мин), средней продолжительности действия (начало действия - 2-3 мин, начало восстановления - 20-30 мин), короткодействующие (начало действия - 1-2 мин, восстановление через 8-10 мин) и ультракороткого действия (начало действия - 40-50 сек, восстановление через 4-6 мин).

Классификация мышечных релаксантов по механизму и длительности действия:

• деполяризующие релаксанты:
• ультракороткого действия (суксаметония хлорид);
• недеполяризующие релаксанты:
• короткого действия (мивакурия хлорид);
• средней продолжительности действия (атракурия безилат, векурония бромид, рокурония бромид, цисатракурия безилат);
• длительного действия (пипекурония бромид, панкурония бромид, тубокурарина хлорид).

Миорелаксанты: место в терапии

В настоящее время можно выделить основные показания к применению MP в анестезиологии (речь не идет о показаниях для их применения в интенсивной терапии):

• облегчение интубации трахеи;
• предотвращение рефлекторной активности произвольной мускулатуры в течение операции и наркоза;
• облегчение проведения ИВЛ;
• возможность адекватного выполнения хирургических операций (верхнеабдоминальных и торакальных), эндоскопических процедур (бронхоскопии, лапароскопии и др.), манипуляций на костях и связках;
• создание полной иммобилизации при микрохирургических операциях; предотвращение дрожи при искусственной гипотермии;
• уменьшение потребности в анестетических агентах. Выбор MP в значительной степени зависит от периода общей анестезии: индукции, поддержания и восстановления.

Индукция

Скорость наступления эффекта и возникающие при этом условия для интубации главным образом служат для определения выбора MP при индукции. Также необходимо учитывать длительность процедуры и требуемую глубину миоплегии, а также статус пациента - анатомические особенности, состояние кровообращения.

Миорелаксанты для индукции должны иметь быстрое начало. Суксаметония хлорид в этом отношении остается непревзойденным, но его применение ограничивают многочисленные побочные эффекты. Во многом ему на смену пришел рокурония бромид - при его использовании интубация трахеи может быть проведена в конце первой минуты. Другие недеполяризующие миорелаксанты (мивакурия хлорид, векурония бромид, атракурия безилат и цисатракурия безилат) позволяют интубировать трахею в течение 2-3 мин, что при соответствующей технике индукции также обеспечивает оптимальные условия для безопасной интубации. Миорелаксанты длительного действия (панкурония бромид и пипекурония бромид) не рационально использовать для интубации.

Поддержание анестезии

При выборе MP для поддержания блока важны такие факторы, как предполагаемая длительность операции и НМБ, его предсказуемость, используемая техника для релаксации.

Последние два фактора в значительной степени определяют управляемость НМБ в течение анестезиологического пособия. Эффект MP не зависит от способа введения (инфузия или болюсы), но при инфузионном введении MP средней длительности обеспечивают гладкую миоплегию и предсказуемость эффекта.

Короткая продолжительность действия мивакурия хлорида используется при хирургических манипуляциях, требующих выключения спонтанного дыхания на короткий срок (например, эндоскопических операциях), особенно в амбулаторных условиях и стационаре одного дня, либо при операциях, когда срок окончания операции трудно предсказуем.

Применение MP средней продолжительности действия (векурония бромид, рокурония бромид, атракурия безилат и цисатракурия безилат) позволяет добиться эффективной миоплегии, особенно при их постоянной инфузии при операциях самой различной продолжительности. Применение длительно действующих MP (тубокурарина хлорид, панкурония бромид и пипекурония бромид) оправдано при длительных операциях, а также в случаях заведомо известного перехода в раннем послеоперационном периоде на продленную ИВЛ.

У пациентов с нарушениями функции печени и почек более рационально использовать миорелаксанты с органонезависимым метаболизмом (атракурия безилат и цисатракурия безилат).

Восстановление

Период восстановления наиболее опасен развитием осложнений в связи с введением MP (остаточная кураризация и рекураризация). Наиболее часто они встречаются после использования длительно действующих MP. Так, частота послеоперационных легочных осложнений у одинаковых групп пациентов при применении длительно действующих MP составила 16,9% в сравнении с MP средней продолжительности действия - 5,4%. Поэтому использование последних обычно сопровождается более гладким периодом восстановления.

Рекураризация, связанная с проведением декураризации неостигмином, также чаще всего необходима при использовании длительных MP. Кроме того, следует отметить, что применение неостигмина само может привести к развитию серьезных побочных явлений.

При использовании MP в настоящее время также приходится учитывать и вопросы стоимости ЛС. Не вдаваясь в подробности разбора фармакоэкономики MP и хорошо понимая, что не только и даже не столько цена определяет истинные затраты при лечении пациентов, следует отметить, что цена ультракороткого ЛС суксаметония хлорида и MP длительного действия существенно ниже, чем миорелаксанты короткой и средней продолжительности действия.

• интубация трахеи:
  • суксаметония хлорид;
  • рокурония бромид;
• процедуры неизвестной продолжительности:
  • мивакурия хлорид;
• очень короткие процедуры (менее 30 мин)
  • операции, где следует избегать использования антихолинэстеразных средств:
  • мивакурия хлорид;
• операции средней продолжительности (30-60 мин):
  • любой MP средней продолжительности действия;
• длительные операции (более 60 мин):
  • цисатракурия безилат;
  • один из MP средней продолжительности действия;
• пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями:
  • векурония бромид или цисатракурия безилат;
• пациенты с заболеваниями печени и/или почек:
  • цисатракурия безилат;
  • атракурия безилат;
• в случаях, когда необходимо избежать выброса гистамина (например, при аллергии или бронхиальной астме):
  • цисатракурия безилат;
  • векурония бромид;
  • рокурония бромид.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Для того чтобы представить механизм действия миорелаксантов, необходимо рассмотреть механизм нейромышечной проводимости (НМП), который был детально описан Bowman.

Типичный моторный нейрон включает тело клетки с легко различимым ядром, много дендритов и одиночный миелинизированный аксон. Каждая веточка аксона заканчивается на одном мышечном волокне, образуя нейромышечный синапс. Он представляет собой мембраны нервного окончания и мышечного волокна (пресинаптическая мембрана и моторная концевая пластинка с никотиночувствительными холинорецепторами), разделенные синаптической щелью, заполненной межклеточной жидкостью, по составу приближающейся к плазме крови. Пресинаптическая терминальная мембрана представляет собой нейросекреторный аппарат, в окончаниях которого в саркоплазматических вакуолях диаметром около 50 нм содержится медиатор ацетилхолин (АХ). В свою очередь никотино-чувствительные холинорецепторы постсинаптической мембраны обладают высоким сродством к АХ.

Для синтеза АХ необходимы холин и ацетат. Они попадают в вакуоли из омывающей экстрацеллюлярной жидкости и затем хранятся в митохондриях в виде ацетилкоэнзима-А. Другие молекулы, используемые для синтеза и хранения АХ, синтезируются в теле клетки и транспортируются к окончанию нерва. Главным ферментом, катализирующим синтез АХ в окончании нерва, является холин-О-ацетилтрансфераза. Вакуоли располагаются в треугольных массивах, вершина которых включает утолщенную часть мембраны, известную как активная зона. Места разгрузки вакуолей находятся на любой стороне этих активных зон, выравниваемых точно по противоположным плечам - изогнутостям на постсинаптической мембране. Постсинаптические рецепторы сконцентрированы как раз на этих плечах.

Современное понимание физиологии НМП подтверждает квантовую теорию. В ответ на поступающий нервный импульс реагирующие на напряжение кальциевые каналы открываются, и ионы кальция быстро входят в окончание нерва, соединяясь с кальмодулином. Комплекс кальция и кальмодулина вызывает взаимодействие везикул с мембраной окончания нерва, что, в свою очередь, приводит к выбросу АХ в синаптическую щель.

Быстрая смена возбуждения требует, чтобы нерв увеличил количество АХ (процесс, известный как мобилизация). Мобилизация включает транспорт холина, синтез ацетилкоэнзима-А и движения вакуолей к месту выпуска. При нормальных условиях нервы способны мобилизовать посредник (в данном случае - АХ) достаточно быстро, чтобы заменить тот, который был реализован в результате предыдущей передачи.

Освобожденный АХ пересекает синапс и связывается с холинорецепторами постсинаптической мембраны. Эти рецепторы состоят из 5 субъединиц, 2 из которых (а-субъединицы) способны связывать молекулы АХ и содержат места для его связывания. Образование комплекса АХ и рецептора приводит к конформационным изменениям ассоциированного специфического белка, в результате чего открываются катионные каналы. Через них ионы натрия и кальция двигаются внутрь клетки, а ионы калия из клетки, возникает электрический потенциал, который передается на соседнюю мышечную клетку. Если этот потенциал превышает необходимый порог для смежного мускула, возникает потенциал действия, который проходит через мембрану мышечного волокна и инициализирует процесс сокращения. При этом происходит деполяризация синапса.

Потенциал действия моторной пластинки распространяется вдоль мембраны мышечной клетки и системы так называемых Т-трубочек, в результате чего открываются натриевые каналы и происходит выброс кальция из саркоплазматической сети. Этот высвобожденный кальций вызывает взаимодействие сократительных белков актина и миозина, и происходит сокращение мышечного волокна.

Величина сокращения мускула не зависит от возбуждения нерва и величины потенциала действия (являясь процессом, известным как «все или ничего»), но зависит от количества мышечных волокон, вовлеченных в процесс сокращения. В нормальных условиях количество выбрасываемого АХ и постсинаптических рецепторов значительно превышает порог, необходимый для мышечного сокращения.

АХ в течение нескольких миллисекунд прекращает свое действие в связи с разрушением его ацетилхолинэстеразой (она носит название специфической, или истинной, холинэстеразы) на холин и уксусную кислоту. Ацетилхолинэстераза находится в синаптической щели в складках постсинаптической мембраны и постоянно присутствует в синапсе. После разрушения комплекса рецептора с АХ и биодеградацией последнего под влиянием ацетилхолинэстеразы ионные каналы закрываются, происходит реполяризация постсинаптической мембраны и восстанавливается ее способность к ответу на следующий болюс ацетилхолина. В мышечном волокне с прекращением распространения потенциала действия натриевые каналы в мышечном волокне закрываются, кальций поступает обратно в саркоплазматическую сеть, и мышца расслабляется.

Механизм действия недеполяризующих миорелаксантов заключается в том, что они имеют сродство к ацетилхолиновым рецепторам и конкурируют за них с АХ (именно поэтому они еще называются конкурентными), препятствуя его доступу к рецепторам. В результате такого воздействия моторная концевая пластинка временно теряет способность к деполяризации, а мышечное волокно к сокращению (поэтому эти миорелаксанты называются недеполяризующими). Так, в присутствии тубокурарина хлорида мобилизация передатчика замедленна, выброс АХ не в состоянии обеспечить темп поступающих команд (стимулов) - в результате мышечный ответ падает или прекращается.

Прекращение НМБ, вызванного недеполяризующими миорелаксантами, может быть ускорено с помощью применения антихолинэстеразных средств (неостигмина метил-сульфата), которые, блокируя холинэстеразу, приводят к накоплению АХ.

Миопаралитический эффект деполяризующих миорелаксантов связан с тем, что они действуют на синапс подобно АХ благодаря структурному сходству с ним, вызывая деполяризацию синапса. Поэтому они и называются деполяризующими. Однако, т.к. деполяризующие миорелаксанты не удаляются с рецептора немедленно и не гидролизуются ацетихолинэстеразой, они блокируют доступ АХ к рецепторам и тем снижают чувствительность концевой пластинки к АХ. Эта относительно устойчивая деполяризация сопровождается расслаблением мышечного волокна. При этом реполяризация концевой пластинки невозможна до тех пор, пока деполяризующий миорелаксант связан с холинорецепторами синапса. Использование антихолинэстеразных средств при таком блоке неэффективно, т.к. накапливающийся АХ только будет усиливать деполяризацию. Деполяризующие миорелаксанты довольно быстро расщепляются псевдохолинэстеразой сыворотки крови, поэтому они не имеют антидотов, кроме свежей крови или свежезамороженной плазмы.

Такой НМБ, основанный на деполяризации синапса, называют первой фазой деполяризующего блока. Однако во всех случаях даже однократного введения деполяризующих миорелаксантов, не говоря уже о введении повторных доз, на концевой пластине обнаруживаются такие изменения, вызванные исходной деполяризующей блокадой, которые затем приводят к развитию блокады недеполяризующего типа. Это так называемая вторая фаза действия (по старой терминологии - «двойной блок») деполяризующих миорелаксантов. Механизм второй фазы действия остается одной из загадок фармакологии. Вторая фаза действия может устраняться антихолинэстеразными ЛС и усугубляться недеполяризующими миорелаксантами.

Для характеристики НМБ при применении миорелаксантов используются такие показатели, как начало действия (время от окончания введения до наступления полного блока), длительность действия (длительность полного блока) и период восстановления (время до восстановления 95% нейромышечной проводимости). Точная оценка приведенных характеристик проводится на основании миографического исследования с электростимуляцией и в значительной степени зависит от дозы миорелаксанта.

Клинически начало действия - это время, через которое может быть проведена интубация трахеи в комфортных условиях; длительность блока - это время, через которое требуется следующая доза введения миорелаксанта для продления эффективной миоплегии; период восстановления - это время, когда может быть выполнена экстубация трахеи и больной будет способен к адекватной самостоятельной вентиляции.

Для суждения о потенции миорелаксанта введена величина «эффективная доза» - ED95, т.е. доза MP, необходимая для 95% подавления сократительной реакции отводящей мышцы большого пальца в ответ на раздражение локтевого нерва. Для интубации трахеи обычно используется 2 или даже 3 ED95.

Фармакологические эффекты деполяризующих мышечных релаксантов

Единственным представителем группы деполяризующих миорелаксантов является суксаметония хлорид. Он также является единственным JIC ультракороткого действия.

Эффективные дозы мышечных релаксантов

Расслабление скелетной мускулатуры является основным фармакологическим эффектом этого ЛС. Миорелаксирующее действие, вызываемое суксаметония хлоридом, характеризуется следующим: и полный НМБ возникает в течение 30- 40 сек. Длительность блокады достаточно коротка, обычно 4-6 мин;

• первая фаза деполяризующего блока сопровождается судорожными подергиваниями и сокращениями мышц, которые начинаются с момента их введения и затихают приблизительно через 40 сек. Вероятно, этот феномен связан с одновременной деполяризацией большей части нейромышечных синапсов. Мышечные фибрилляции могут вызвать ряд отрицательных последствий для больного, и поэтому для их предотвращения используются (с большим или меньшим успехом) различные методы предупреждения. Чаще всего это предшествующее введение небольших доз недеполяризующих релаксантов (так называемая прекураризация). Главные отрицательные последствия мышечных фибриляций заключаются в двух следующих особенностях ЛС этой группы:
  • появление у больных послеоперационных мышечных болей;
  • после введения деполяризующих миорелаксантов происходит высвобождение калия, что при исходной гиперкалиемии может привести к серьезным осложнениям, вплоть до остановки сердца;
  • развитие второй фазы действия (развитие недеполяризующего блока) может проявляться непрогнозируемым удлинением блока;
  • чрезмерное удлинение блока также наблюдается при качественной или количественной недостаточности псевдохолинэстеразы - фермента, разрушающего суксаметония хлорид в организме. Такая патология встречается у 1 из 3000 пациентов. Концентрация псевдохолинэстеразы может снижаться при беременности, заболеваниях печени и под воздействием некоторых ЛС (неостигмина метил сульфата, циклофосфамида, мехлорэтамина, триметафана). Помимо влияния на сократимость скелетной мускулатуры суксаметония хлорид вызывает и другие фармакологические эффекты.

Деполяризующие релаксанты могут повышать внутриглазное давление. Поэтому они должны использоваться с осторожностью у больных с глаукомой, а у больных с проникающими ранениями глаза их применения надо по возможности избегать.

Введение суксаметония хлорида может провоцировать наступление злокачественной гипертермии - острого гиперметаболического синдрома, впервые описанного в 1960 г. Считается, что он развивается вследствие избыточного высвобождения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, что сопровождается ригидностью мышц и усилением теплопродукции. Основой для развития злокачественной гипертермии являются генетические дефекты кальций-освобождающих каналов, имеющие аутосомно-доминантный характер. В качестве непосредственных провоцирующих патологический процесс стимулов могут выступать деполярузующие миорелаксанты типа суксаметония хлорида и некоторые ингаляционные анестетики.

Суксаметония хлорид стимулирует не только Н-холинорецепторы нейромышечного синапса, но и холинорецепторы других органов и тканей. Особенно это проявляется в его влиянии на ССС в виде увеличения или уменьшения АД и ЧСС. Метаболит суксаметония хлорида, сукцинилмонохолин, стимулирует М-холинорецепторы синоатриального узла, что вызывает брадикардию. Иногда суксаметония хлорид вызывает узловую брадикардию и желудочковые эктопические ритмы.

Суксаметония хлорид чаще других миорелаксантов упоминается в литературе в связи с возникновением случаев анафилаксии. Считается, что он может действовать как истинный аллерген и вызывать в организме человека образование антигенов. В частности, наличие IgE-антител (IgE - иммуноглобулины класса Е) к группам четвертичного аммония молекулы суксаметония хлорида уже доказано.

Фармакологические эффекты недеполяризующих мышечных релаксантов

К недеполяризующим относятся миорелаксанты короткого, средней продолжительности и длительного действия. В настоящее время чаще всего в клинической практике используются ЛС стероидного и бензилизохинолинового рядов. Миорелаксирующее действие недеполяризующих миорелаксантов характеризуется следующим:

• более медленное по сравнению с суксаметония хлоридом наступление НМБ: в течение 1-5 мин в зависимости от вида ЛС и его дозы;
• значительная продолжительность НМБ, превосходящая длительность действия деполяризующих ЛС. Продолжительность действия составляет от 12 до 60 мин и зависит в значительной степени от вида ЛС;
• в отличие от деполяризующих блокаторов, введение ЛС недеполяризующего ряда не сопровождается мышечными фибрилляциями и вследствие этого послеоперационными мышечными болями и высвобождением калия;
• окончание НМБ с его полным восстановлением может быть ускорено с помощью введения антихолинэстеразных ЛС (неостигмина метилсульфата). Этот процесс получил название декураризации - восстановление нейромышечной функции с помощью введения ингибиторов холинэстеразы;
• одним из недостатков большинства недеполяризующих миорелаксантов является большее или меньшее кумулирование всех ЛС этой группы, что влечет за собой плохо прогнозируемое увеличение длительности блока;
• другим существенным недостатком этих ЛС является зависимость характеристик вызываемого НМБ от функции печени и/или почек в связи с механизмами их элиминации. У больных с нарушением функций этих органов длительность блока и особенно восстановление НМП могут значительно увеличиться;
• применение недеполяризующих миорелаксантов может сопровождаться явлениями остаточной кураризации, т.е. продлением НМБ после восстановления НМП. Этот феномен, существенно осложняющий течение анестезии, связан со следующим механизмом.

При восстановлении НМП количество постсинаптических холинергических рецепторов намного превосходит их число, требуемое для восстановления мышечной активности. Так, даже при нормальных показателях респираторной силы, жизненной емкости легких, теста поднятия головы на 5 сек и других классических тестах, указывающих на полное прекращение НМБ, до 70-80% рецепторов может быть еще оккупировано недеполяризующими миорелаксантами, вследствие чего сохранятся возможность повторного развития НМБ. Таким образом, клиническое и молекулярное восстановления НМП не одинаково. Клинически оно может быть 100%, но до 70% рецепторов постсинаптической мембраны при этом оккупировано молекулами MP, и, хотя клинически восстановление полное, его еще нет на молекулярном уровне. При этом миорелаксанты средней длительности значительно быстрее освобождают рецепторы на молекулярном уровне, по сравнению с ЛС длительного действия. Развитие толерантности к действию MP отмечается только при их применении в условиях интенсивной терапии при их длительном (в течение нескольких суток) постоянном введении.

Недеполяризующие миорелаксанты оказывают в организме и другие фармакологические эффекты.

Так же, как и суксаметония хлорид, они способны стимулировать выброс гистамина. Этот эффект может быть связан с двумя основными механизмами. Первый, достаточно редкий, обусловлен развитием иммунологической реакции (анафилактической). При этом антиген - MP связывается со специфическими иммуноглобулинами (Ig), обычно IgE, который фиксирован на поверхности тучных клеток, и стимулирует выделение эндогенных вазоактивных субстанций. Комплементный каскад при этом не вовлекается. Кроме гис-тамина к эндогенным вазоактивным веществам относятся протеазы, окислительные энзимы, аденозин, триптаза и гепарин. Как крайнее проявление в ответ на это развивается анафилактический шок. При этом вызванная этими агентами депрессия миокарда, периферическая вазодилатация, резкое увеличение проницаемости капилляров и спазм коронарной артерии являются причиной глубокой гипотензии и даже остановки сердца. Иммунологическая реакция обычно наблюдается, если ранее этот миорелаксант вводился больному и, следовательно, продукция антител уже стимулирована.

Выброс гистамина при введении недеполяризующих MP главным образом связан со вторым механизмом - прямым химическим влиянием ЛС на тучные клетки без вовлечения во взаимодействие поверхностных Ig (анафилактоидная реакция). Для этого не требуется предварительной сенсибилизации.

Среди всех причин аллергических реакций при общей анестезии MP стоят на 1-м месте: 70% всех аллергических реакций в анестезиологии связано с MP. Большой мультицентровый анализ тяжелых аллергических реакций в анестезиологии во Франции показал, что жизненно опасные реакции происходят с частотой приблизительно от 1: 3500 до 1: 10 000 анестезий (чаще 1: 3500), причем половина из них была вызвана иммунологическими реакциями и половина химическими.

При этом 72% иммунологических реакций наблюдалось у женщин и 28% у мужчин, и 70% этих реакций было связано с введением MP. Чаще всего (в 43% случаев) причиной иммунологических реакций был суксаметония хлорид, 37% случаев было связано с введением векурония бромида, 6,8% - с введением атракурия безилата и 0,13% - панкурония бромида.

Практически все миорелаксанты могут оказывать большее или меньшее влияние на систему кровообращения. Гемодинамические нарушения при применении различных MP могут иметь следующие причины:

• ганглионарный блок - депрессия распространения импульсов в симпатических ганглиях и вазодилатация артериол с чнижением АД и ЧСС (тубокурарина хлорид);
• блок мускариновых рецепторов - ваголитическое действие с снижением ЧСС (панкурония бромид, рокурония бромид);
• вагомиметический эффект - повышение ЧСС и аритмии (суксаметония хлорид);
• блокада ресинтеза норэпинефрина в симпатических синапсах и миокарде с повышением ЧСС (панкурония бромид, векурония бромид);
• либерация гистамина (суксаметония хлорид, тубокурарина хлорид, мивакурия хлорид, атракурия безилат).

Фармакокинетика

Все четвертичные аммониевые производные, к которым относятся недеполяризующие миорелаксанты, плохо всасываются в ЖКТ, но достаточно хорошо из мышечной ткани. Быстрый эффект достигается при в/в пути введения, который является основным в анестезиологической практике. Очень редко используется введение суксаметония хлорида в/м или под язык. В этом случае начало его действия удлиняется в 3-4 раза по сравнению с в/в. Из системного кровотока миорелаксанты должны пройти через экстрацеллюлярные пространства к своему месту действия. С этим связана определенная задержка в скорости развития их миопаралитического эффекта, что является определенным ограничением четвертичных аммониевых производных в случае экстренной интубации.

Миорелаксанты быстро распределяются по органам и тканям организма. Так как миорелаксанты оказывают свой эффект преимущественно в области нейромышечных синапсов, при расчете их дозы главное значение имеет мышечная масса, а не общий вес тела. Поэтому у тучных пациентов чаще опасна передозировка, а у худых - недостаточная доза.

Суксаметония хлорид отличается самым быстрым началом действия (1- 1,5 мин), что объясняется его низкой жирорастворимостью. Среди недеполяризующих MP наибольшую скорость развития эффекта имеет рокурония бромид (1-2 мин). Это связано с быстрым достижением равновесия между концентрацией ЛС в плазме и постсинаптическими рецепторами, что и обеспечивает быстрое развитие НМБ.

В организме суксаметония хлорид быстро гидролизуется псевдохолинэстеразой сыворотки крови в холин и янтарную кислоту, с чем связана чрезвычайно короткая продолжительность действия этого ЛС (6-8 мин). Метаболизм нарушается при гипотермии и дефиците псевдохолинэстеразы. Причиной такого дефицита могут быть наследственные факторы: у 2% пациентов одна из двух аллелей гена псевдохолинэстеразы может быть патологической, что удлиняет длительность эффекта до 20-30 мин, а у одного на 3000 встречается нарушение обеих аллелей, в результате чего НМБ может продолжаться до 6-8 ч. Кроме того, снижение активности псевдохолинэстеразы может наблюдаться при заболеваниях печени, беременности, гипотиреодизме, заболеваниях почек и искусственном кровообращении. В этих случаях длительность действия ЛС также увеличивается.

Скорость метаболизма мивакурия хлорида так же, как и суксаметония хлорида, главным образом зависит от активности плазменной холинэстеразы. Именно это позволяет считать, что миорелаксанты не кумулируются в организме. В результате метаболизации образуются четвертичный моноэфир, четвертичный спирт и дикарбоксидная кислота. Только небольшое количество активного ЛС выделяется в неизмененном виде с мочой и желчью. Мивакурия хлорид состоит из трех стереоизомеров: транс-транс и цис-транс, составляющих около 94% его потенции, и цис-цис изомера. Особенности фармакокинетики двух главных изомеров (транс-транс и цис-транс) мивакурия хлорида состоят в том, что они имеют очень высокий клиренс (53 и 92 мл/мин/кг) и низкий объем распределения (0,1 и 0,3 л/кг), благодаря чему Т1/2 этих двух изомеров составляет около 2 мин. Цис-цис изомер, имеющий менее 0,1 от потенции двух других изомеров, имеет низкий объем распределения (0,3 л/кг) и низкий клиренс (только 4,2 мл/мин/кг), в связи с чем его Т1/2 составляет 55 мин, но, как правило, не нарушает характеристики блока.

Векурония бромид в значительной степени метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - 5-гид-роксивекурония. Однако даже при многократном введении кумуляция ЛС не наблюдалась. Векурония бромид относится к MP средней продолжительности действия.

Фармакокинетика атракурия безилата уникальна в связи с особенностями его метаболизма: при физиологических условиях (нормальной температуре тела и рН) в организме молекула атракурия безилата подвергается спонтанной биодеградации по механизму саморазрушения без какого-либо участия ферментов, так что Т1/2 составляет около 20 мин. Этот механизм спонтанной биодеградации ЛС известен как элиминация Хофманна. Химическая структура атракурия безилата включает эфирную группу, поэтому около 6% ЛС подвергается эфирному гидролизу. Поскольку элиминация атракурия безилата является в основном органонезависимым процессом, его фармакокинетические показатели мало отличаются у здоровых пациентов и у больных с печеночной или почечной недостаточностью. Так, Т1/2 у здоровых пациентов и больных в терминальной стадии печеночной или почечной недостаточности составляет соответственно 19,9, 22,3 и 20,1 мин.

Следует отметить, что атракурия безилат необходимо хранить при температуре от 2 до 8° С, т.к. при комнатной температуре каждый месяц хранения снижает мощность ЛС в связи с элиминацией Хофманна на 5-10%.

Ни один из образующихся метаболитов не обладает блокирующим нервно-мышечным действием. Вместе с тем один из них - лауданозин при введении его в очень высоких дозах крысам и собакам обладает судорожной активностью. Однако у людей концентрация лауданозина даже при многомесячных инфузиях была в 3 раза ниже пороговой для развития конвульсий. Конвульсивные эффекты лауданозина могут иметь клиническое значение при использовании чрезмерно высоких доз или у пациентов с печеночной недостаточностью, т.к. он подвергается метаболизму в печени.

Цисатракурия безилат является одним из 10 изомеров атракурия (11-цис-11"-цис-изомер). Поэтому в организме цисатракурия безилат также подвергается органонезависимой элиминации Хофманна. Фармакокинетические параметры в основном сходны с таковыми у атракурия безилата. Поскольку это более мощный миорелаксант, чем атракурия безилат, он вводится в меньших дозах, и, следовательно, лауданозин продуцируется в меньшем количестве.

Около 10% панкурония бромида и пи-пекурония бромида метаболизируются в печени. Один из метаболитов панкурония бромида и пипекурония бромида (3-гидроксипанкуроний и 3-гидроксипипекуроний) обладает примерно половинной активностью исходного ЛС. Это может быть одной из причин кумулятивного эффекта этих ЛС и их продолжительного миопаралитического действия.

Процессы элиминации (метаболизм и экскреция) многих MP связаны с функциональным состоянием печени и почек. Тяжелые поражения печени могут задерживать элиминацию таких ЛС, как векурония бромид и рокурония бромид, увеличивая их Т1/2. Почки являются основным путем экскреции панкурония бромида и пипекурония бромида. Имеющиеся заболевания печени и почек следует учитывать и при применении суксаметония хлорида. Средствами выбора при этих заболеваниях являются атракурия безилат и цисатракурия безилат благодаря характерной для них органонезависимой элиминации.

пациенты с высоким уровнем калия плазмы и риском сердечных аритмий и остановки сердца;

дети.

Многие факторы могут оказывать влияние на характеристики НМБ. Помимо этого при многих заболеваниях, особенно нервной системы и мышц, реакция на введение MP также может значительно меняться.

Назначение MP детям имеет определенные отличия, связанные как с особенностями развития нейромышечного синапса у детей первых месяцев жизни, так и с особенностями фармакокинетики MP (увеличение объема распределения и замедление элиминации ЛС).

При беременности суксаметония хлорид следует применять с осторожностью, т.к. повторные введения ЛС, а также возможное наличие атипичной псевдохолинэстеразы в плазме плода могут вызвать тяжелое угнетение НМП.

Применение суксаметония хлорида у больных пожилого возраста не имеет значимых отличий от других возрастных категорий взрослых.

Переносимость и побочные эффекты

В целом переносимость MP зависит от таких свойств ЛС, как наличие сердечно-сосудистых эффектов, способность освобождать гистамин или вызывать анафилаксию, способность к кумуляции, возможность прерывания блока.

Гистаминолиберация и анафилаксия. Считается, что в среднем анестезиолог может встретиться с серьезной гистаминной реакцией раз в году, однако менее серьезные, химически обусловленные выбросом гистамина реакции имеют место очень часто.

Как правило, реакция на выброс гистамина после введения MP ограничивается кожной реакцией, хотя эти проявления могут быть и значительно более тяжелыми. Обычно эти реакции проявляются покраснением кожи лица и груди, реже уртикарной сыпью. Такие грозные осложнения, как появление тяжелой артериальной гипотензии, развитие ларинго- и бронхоспазма, развиваются редко. Чаще всего они описаны при использовании суксаметония хлорида и тубокурарина хлорида.

По частоте возникновения гистамин-эффекта нейромышечные блокаторы можно расположить по следующему ранжиру: суксаметония хлорид > тубокурарина хлорид > мивакурия хлорид > атракурия безилат. Далее следуют обладающие приблизительно равной способностью к гистаминолиберации векурония бромид, панкурония бромид, пипекурония бромид, цисатракурия безилат и рокурония бромид. К этому надо добавить, что в основном это касается анафилактоидных реакций. Что касается истинных анафилактических реакций, то они зафиксированы достаточно редко и наиболее опасными являются суксаметония хлорид и векурония бромид.

Пожалуй, главным для анестезиолога является вопрос, как избежать или ослабить гистамин-эффект при использовании MP. У пациентов с аллергическим анамнезом следует применять миорелаксанты, которые не вызывают значительного выброса гистамина (векурония бромид, рокурония бромид, цисатракурия безилат, панкурония бромид и пипекурония бромид). Для профилактики гистамин-эффекта рекомендуются следующие меры:

• включение в премедикацию Н1- и Н2-антагонистов, а при необходимости и кортикостероидов;
• введение MP по возможности в центральную вену;
• небыстрое введение ЛС;
• разведение ЛС;
• промывание системы изотоническим раствором после каждого введения MP;
• недопущение смешивания MP в одном шприце с другими фармакологическими ЛС.

Использование этих простых приемов при любой анестезии позволяет резко снизить число случаев гистаминных реакций в клинике даже у пациентов с аллергическим анамнезом.

Очень редким, мало предсказуемым и опасным для жизни осложнением суксаметония хлорида является злокачественная гипертермия. Она почти в 7 раз чаще встречается у детей, чем у взрослых. Синдром характеризуется быстрым повышением температуры тела, значительным повышением потребления кислорода и продукцией углекислоты. При развитии злокачественной гипертермии рекомендуется провести быстрое охлаждение тела, ингалировать 100% кислород и контролировать ацидоз. Решающее значение для лечения синдрома злокачественной гипертермии имеет применение дантролена. Препарат блокирует высвобождение ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, уменьшает мышечный тонус и теплопродукцию. За рубежом в последние два десятилетия было отмечено значительное снижение частоты летальных исходов при развитии злокачественной гипертермии, что связывают с применением дантролена.

Благоприятные сочетания

Все ингаляционные анестетики в той или иной степени потенцируют степень НМБ, вызванного как деполяризующими, так и недеполяризующими агентами. Меньше всего этот эффект выражен у динитрогена оксида. Галотан вызывает удлинение блока на 20%, а энфлуран и изофлуран - на 30%. В связи с этим при использовании ингаляционных анестетиков в качестве компонента анестезиологического пособия необходимо соответственно уменьшать дозировку MP как при интубации трахеи (если ингаляционный анестетик применялся для индукции), так и при ведении поддерживающих болюсов или расчете скорости постоянной инфузии MP. При применении ингаляционных анестетиков обычно дозы MP уменьшаются на 20-40%.

Считается, что использование для анестезии кетамина также вызывает потенцирование действия недеполяризующих MP.

Таким образом, подобные сочетания позволяют уменьшить дозировки применяемых MP и, следовательно, уменьшить риск возможных побочных эффектов и расход этих средств.

Сочетания, требующие особого внимания

Ингибиторы холинэстеразы (неостигмина метилсульфат) применяют для декураризации при использовании недеполяризующих MP, однако они значительно удлиняют первую фазу деполяризующего блока. Поэтому их применение оправдано только при второй фазе деполяризующего блока. Следует отметить, что делать это рекомендуется в исключительных случаях из-за опасности рекураризации. Рекураризация - повторный паралич скелетных мышц, углубление остаточного действия MP под влиянием неблагоприятных факторов после восстановления адекватного самостоятельного дыхания и тонуса скелетных мышц. Наиболее частой причиной рекураризации является именно использование антихолинэстеразных средств.

Следует отметить, что при применении неостигмина метилсульфата для декура-ризации помимо опасности развития рекураризации также может наблюдаться ряд серьезных побочных эффектов, таких как:

• брадикардия;
• увеличение секреции;
• стимуляция гладкой мускулатуры:
  • кишечная перистальтика;
  • бронхоспазм;
• тошнота и рвота;
• центральные эффекты.

Многие антибиотики могут нарушать механизм НМП и потенцировать НМБ при использовании MP. Самое сильное действие оказывает полимиксин, который блокирует ионные каналы ацетилхолиновых рецепторов. Аминогликозиды снижают чувствительность постсинаптической мембраны к АХ. Тобрамицин может оказывать прямое действие на мышцы. Подобным действием обладают и такие антибиотики, как линкомицин и клиндамицин. В связи с этим следует по возможности избегать назначения вышеперечисленных антибиотиков непосредственно перед оперативным вмешательством или во время него, используя вместо них другие ЛС этой группы.

Следует учитывать, что НМБ потенцируют следующие ЛС:

• антиаритмические средства (антагонисты кальция, хинидин, прокаинамид, пропраналол, лидокаин);
• сердечно-сосудистые средства (нитроглицерин - влияет только на эффекты панкурония бромида);
• диуретики (фуросемид и, возможно, тиазидные диуретики и маннитол);
• местные анестетики;
• магния сульфат и лития карбонат.

Напротив, в случае длительного предшествующего применения антиконвульсантных ЛС фенитиона или карбамазепина действие недеполяризующих MP ослабевает.

Нежелательные сочетания

Так как миорелаксанты являются слабыми кислотами, то при смешивании их со щелочными растворами между ними могут происходить химические взаимодействия. Такое взаимодействие происходит при введении в одном шприце миорелаксанта и гипнотика тиопентала натрия, что часто вызывает тяжелую депрессию кровообращения.

В связи с этим не следует смешивать миорелаксанты с какими-либо другими лекарствами, за исключением рекомендуемых растворителей. Более того, перед и после введения миорелаксанта необходимо промывать иглу или канюлю нейтральными растворами.

К миорелаксантам относят препараты, которые предназначены для расслабления мышц. Их важным свойством является способность полностью предотвращать рефлекторную активность мускулатуры. До сегодняшнего дня миорелаксанты использовались исключительно в анестезиологии, так как они способствовали снятию мышечного тонуса во время операций .

Классификация миорелаксантов

Миорелаксанты делятся на деполяризующие и недеполяризующие (их отличия довольно сложны и требуют определенных знаний в области медицины). По времени действия мышечные релаксанты делятся соответственно на вещества ультракороткого действия (до 7ми минут действия), короткого действия (не более 20 минут), среднего по времени действия (40 минут) и, анконец, длительного действия (более 40 минут).

К деполяризующим мышечным релаксантам относятся препараты суксаметония - листенон, дитилин, сукцинилхолин. Они же являются миорелаксантами ультракороткого действия и отличаются друг от друга лишь входящей в состав солью.

К недеполяризующим миорелаксантам короткого действия относят мивакуриум. Недеполяризующими миорелаксантами средней продолжительности являются атракуриум, векурониум, рокурониум, цисатракуриум. Представителями недеполяризующих миорелаксантов длительного действия являются пипекуроний, панкурониум, тубокурарин.

Механизм действия деполяризующих миорелаксантов

Структура деполяризующих миорелаксантов сходна с молекулой ацетилхолина. При взаимодействии с Н-холинорецепторами препараты суксаметония вызывают потенциал действия мышечной клетки. Таким образом, подобно ацетилхолину деполяризующие миорелаксанты вызывают деполяризацию и стимуляцию мышечного волокна. Однако ацетилхолинэстераза на препараты суксаметония не действует, вследствие чего их концентрация в синаптической щели возрастает. Это приводит к длительной деполяризации концевой пластины и к миорелаксации.

Разрушение деполяризующих миорелаксантов происходит холинэстеразой плазмы.

Препараты суксаметония

При введении препаратов суксаметония полная нервно-мышечная блокада возникает в течение 30-40 секунд, что позволяет применять их для проведения интубации трахеи. Длительность нейро-мышечного блока - от 4 до 6 минут. Это время может увеличиться при количественной или качественной недостаточности плазменной холинэстеразы. Частота встречаемости недостаточности - 1:3000.

Иногда деполяризующие релаксанты могут вызвать вторую фазу блока - недеполяризующий блок. Тогда действие препаратов суксаметония приобретает непрогнозируемый эффект и длительность.

Побочные эффекты препаратов суксаметония

При использовании препаратов суксаметония следует иметь ввиду их высокий гистаминный эффект.

Побочное действие деполяризующих миорелаксантов на сердечно-сосудистую систему выражается в нарушениях ритма, колебаниях артериального давления и ЧСС. Причём препараты суксаметония чаще вызывают брадикардию.

Другим побочным эффектом, присущим всем деполяризующим миорелаксантам, являются фасцикуляции, по присутствии которых судят о начале действия препарата. Если появление фасцикуляций нежелательно, то перед введением суксаметония нужно провести прекурарезацию. Так называется метод введения недеполяризующего миорелаксанта (к примеру, 1 мг аркурона) за 5 минут до введения суксаметония для профилактики побочных действия последнего.

Грозным побочным эффектом при применении препаратов суксаметония является гиперкалиемия. Если исходный уровень калия в норме, то этот побочный эффект не имеет клинического значения. При состояниях, сопровождающихся повышением уровня калия в крови (ожогах, обширных травмах, миопатии, столбняке, острой кишечной непроходимости) применение деполяризующих миорелаксантов может представлять угрозу для жизни.

Нередким побочным эффектом препаратов суксаметония являются мышечные боли в послеоперационном периоде.

Повышение давления в полости желудка, вызываемое мышечными релаксантами из группы деполяризующих препаратов, не увеличивает риск возникновения желудочного рефлюкса и лёгочной аспирации.

Сукцинилхолин повышает внутриглазное давление, что может ограничить его применение в офтальмологических операциях в отсутствии проведённой прекураризации.

Ультракороткие миорелаксанты увеличивают мозговой кровоток и внутричерепное давление, что также можно предотвратить прекураризацией.

Деполяризующие миорелаксанты могут вызывать злокачественную гипертермию.

Опасно введение суксаметония при миотонии - это может спровоцировать генерализованные сокращения (миоклонус).

Типичным представителем мышечных релаксантов, наиболее широко используемых в странах СНГ, является дитилин.

Дитилин выпускается в ампулах по 2 мл в виде 2% раствора. При внутривенном введении эффект развивается через 60 секунд и продолжается 5-10 минут, при внутримышечном - расслабление мускулатуры развивается через 2-4 минуты и длится 5-10 минут.

Дитилин с успехом применяется для интубации трахеи, при проведении бронхо- и эзофагоскопии, для кратковременных операций.

Механизм действия недополяризующих миорелаксантов

Молекулы недеполяризующих миорелаксантов конкурируют с молекулой ацецилхолина за право связаться с рецептором. При связывания миорелаксанта с рецептором последний теряет чувствительность к ацетилхолину, постсинаптическая мембрана находится в состоянии поляризации и деполяризации не происходит. Таким образом, недеполяризующие мышечные релаксанты по отношению к холиновым рецепторам можно назвать конкурентными антагонистами.

Недеполяризующие миорелаксанты не разрушаются ни ацетилхолинэстеразой, ни холинэстеразой крови.

Мивакуриум - мышечный релаксант, действующий до 20 минут. Его применение ограничено ввиду относительно частого побочного эффекта - высвобождения гистамина. Кроме того, зависимость его метаболизма от псевдохолинэстеразы не позволяет провести полную декураризацию антихолинэстеразными препаратами.

Появившись на рынке, мивакуриум не оправдал ожиданий производителей, хотя к его применению при определённых условиях всё же приходиться прибегать.

Атракуриум (тракриум) - мышечный релаксант средней продолжительности действия. Выпускается в ампулах по 2,5 и 5 мл. В 1 мл - 10 мг активного вещества.

Тракриум применяется как компонент общей анестезии при интубации трахеи. Особенно полезно его действие при хирургических вмешательствах и для облегчения проведения ИВЛ.

У взрослых тракриум применяют из расчёта 0,3-0,6 мг/кг. При необходимости дополнительного введения миорелаксанта доза должна быть рассчитана в количестве 0,1-0,2 мг/кг.

Детям в возрасте от двух лет атракурий назначается в тех же дозировках, что и взрослым. У детей младше двух лет миорелаксант применяют в расчёте 0,3-0,4 мг/ кг на фоне галотанового наркоза.

Восстановление проводимости после нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием, происходит примерно через 35 минут.

Побочными эффектами применения тракриума могут быть:

• преходящее снижение артериального давления;
• гиперемия кожи;
• бронхоспазм;
• очень редко - анафилактические реакции.

Верокурониум - недеполяризующий миорелаксант стероидной структуры. Верокурониум мало влияет на высвобождение гистамина и отличается кардиостабильностью.

Цисатракуриум (нимбекс) , являющийся стереоизомером атракурия, превосходит его по силе в три раза, хотя время наступления эффекта и его длительность примерно такая же, как и у атракурия.

Цисатракурий выпускается в виде ампул по 2,5 и 5 мл по 2 и 5 мг.

Как и для всех миорелаксантов, показаниями к применению цисатракурия служат интубация трахеи, поддержание расслабления мускулатуры, проведение ИВЛ.

Применяется нимбекс для интубации трахеи в дозе 0,15 мг/кг, поддерживающая доза- 0,1 мг/кг.

Рокурониум (эсмерон) - недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, положительной чертой которого является быстрота наступления эффекта. Кроме того, минимальное высвобождение гистамина и незначительный кардиоваскулярный эффект сделали рокуроний очень популярным препаратом в анестезиологии.

Эсмерон выпускается во флаконах по 5 мл, 10 мл и 25 мл. В 1 мл содержится 10 мг рокурония бромида.

Доза рокурония для интубации трахеи - 0,3-0,6 мг/кг, поддерживающая доза- 0,15 мг/кг.

Пипекуроний (ардуан, аркурон) относится к недеполяризующим миорелаксантам длительного действия.

Ардуан выпускается в ампулах по 2 мл (1 мл содержит 4 мг пипекурония бромида).

У взрослых пипекуроний применяется из расчёта 0,07-0,08 мг/кг, у детей - 0,08-0,09 мг/кг. Эффект препарата длится в течение 50-70 минут.

Из побочных явлений пипекурония следует отметить брадикардию, гипотонию, редко - анафилактические реакции.

Панкуриной (павулон) - выпускается в ампулах для внутривенного введения по 2 мл (1 мл содержит 2 мг панкурония бромида).

У взрослых и детей от четырёх недель панкуроний применяется в дозе 0,08-0,1 мг/кг. Препарат вызывает хорошую миорелаксацию для проведения интубации трахеи через 90-120 секунд.

Побочные действия со стороны сердечно-сосудистой системы, вызываемые панкуронием - незначительное повышение ЧСС и АД.

Тубокурарин выпускается в виде 1% раствора в ампулах по 1,5 мл.

В настоящее время тубокурарин практически не применяется из-за вызываемой им артериальной гипотонии и тахикардии, что является следствием повышенного высвобождения гистамина.

Начало действия тубокурарина через 60-90 секунд. Для интубации используют дозировку 0,5-0,6 мг/кг.

Идеальный миорелаксант

Ни один из используемых в настоящее время миорелаксантов не соответствует критериям идеального миорелаксанта. Как известно, различают три вида релаксантов: имеющие быстрое начало и короткую продолжительность действия; промежуточного действия или длительного действия, препараты не должны иметь побочных эффектов и должны быть недеполяризующими.
Начало работы миорелаксанта зависит от силы и качества соединений, т.е. эффект от менее мощных миорелаксантов нступает быстрее. Также были выявлены и другие требования к идеальному миорелаксанту: антидеполяризующий механизм действия, быстрое развитие эффекта, отсутствие кумулирования, побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, высвобождения гистамина, быстрая и полная обратимость эффекта при использовании антихолинэстеразных препаратов, быстрая элиминация из организма вне зависимости от состояния функции почек и/или печени или биотрансформация в неактивные метаболиты. Миорелаксанты, судя по всему, ответственны за 50% всех нежелательных реакций во время анестезии. Наиболее частыми побочными эффектами являются тахикардия, сердечно-сосудистый коллапс, крапивница и спазм бронхов. Такие реакции наиболее часто развиваются при использовании сукцинилхолина (суксаметония), реже — при использовании миорелаксантов бензилизохинолинового ряда и совсем редко — при применении стероидных миорелаксантов. Согласно результатам кожных проб, использование стероидных миорелаксантов практически не сопровождается выбросом гистамина. Наименьшая частота нежелательных эффектов отмечается при использовании пипекурония и векурония. Рокуроний может приводить к возникновению боли в месте введения и небольшим повышениям артериального давления и частоты сердечных сокращений. По сообщениям из Франции, Норвегии и Новой Зеландии, но не из других стран, при применении рокурония чаще развивались анафилактоидные реакции, чем при введении других миорелаксантов. Аллергические реакции развиваются при наличии в миорелаксантах замещённой аммониевой группы, ответственной за развитие аллергических реакций. Было доказано, что данный эффект отмечается при параллельном использовании лекарственных средств, содержащих фолкодин. Исследования показали, что фолкодин сенсибилизирует иммунную систему. Препарат свободно доступен во многих странах, чем можно объяснить более высокую частоту анафилактоидных реакций на мышечные релаксанты, особенно на рокуроний.

Комментарии

Ольга 17 Августа 2011 Надеюсь, пользователи интернета, прочитавшие эту статью, расскажут и предостерегут от мошенников своим пожилых близких, ведь сумма, которую требуют за установку "льготного фильтра" равна сумме пенсии, а приходят мошенники как раз в числах, когда пенсия уже должна быть получена и хранится в бабушкиной шкатулке, кроме того, если денег не хватает, наглые продавцы предлагают занять недостающую сумму у соседей или родственников. А бабушки - люди ответственные и добропорядочные, они сами голодать будут, но долг за ненужный фильтр выплатят... вася 18 Апреля 2012 оприделитесь с местонахождем на карте Алексей 17 Августа 2011 лучшеб они как раньше книжки продавали по офисам:(Алексей 24 Августа 2011 если у вас возникли проблемы с использованием програмы, пожалуйста, оставляйте свои комментарии тут или пишите на почту автору милованов евгений иванович 26 Августа 2011 Спасибо,программа хорошая.Если возможно внести изменения - продолжении листка нетрудоспособности другим пользователемне можем убрать код заболевания,дату выдачи,пол.Если было бы возможным сделать просто здесь чистые поля,было бы замечательно.Milovanov_ei vsw.ru EVK 27 Августа 2011 Для врачей и ЛПУ: на сайте http://medical-soft.narod.ru выложена программа SickList для заполнения листов нетрудоспособности по приказу МЗСР РФ №347-н от 26.04.2011 г.
В настоящее время программа успешно используется в следующих ЛПУ:
- ГП №135, г. Москва
- ГБ N13, г. Нижний Новгород
- ГКБ №4, г. Пермь
- ООО «Первый травмпункт », г. Пермь
- ЗАО МЦ "Талисман", г. Пермь
- "Философия красоты и здоровья" (Москва, Пермский филиал)
- МУЗ "ЧРБ №2", г. Чехов, Московская обл.
- ГУЗ КОКБ, г. Калининград
- Чер. ЦРБ, г. Череповец
- МУЗ " Сысольская ЦРБ", Республика Коми
- ООО "Центр реабилитации", г. Обнинск, Калужская область,
- ГКБ №29, Кемеровская область, г. Новокузнецк
- Поликлиника КОАО "Азот", г. Кемерово
- МУЗ ЦРБ Саратовского района
- Поликлиника № 2 МУЗ "Коломенская ЦРБ"
Есть информация о внедрении еще
примерно в 30 организациях, в т.ч.
в Москве и С.-Петербурге. Лена 1 Сентября 2011 Прикольно! Только прочитала статью, как...в дверь позвонили и деду предложили фильтр! Аня 7 Сентября 2011 Я тоже в свое время столкнулась с угрями,что я только не делала,куда не обращалась...я думала что ничего мне не поможет,вроде лучше становится,а через время опять все лицо страшное,я уже никому не верила.Как-то мне в руки попал журнал "Своя линия" и там статья про угри и как можно от них избавиться.Не знаю что меня толкнула,но я опять обратилась к врачу,который комментировал ответы в том журнале. Пару чисток,несколько пилингов и три раза лечения лазером,с домашней косметикой у меня и так все впорядке,и вы бы меня видели. Я сейчас не могу поверить,что у меня была такая проблема.Похоже все реально,главное попасть в нужные руки. Кирилл 8 Сентября 2011 Замечательный врач! Профессионал своего дела! Таких людей мало! Все выполняет очень качественно и безболезненно! Это самый лучший врач, которого я встречал! Андрей 28 Сентября 2011 Очень хороший специалист, рекомендую. Красавица к тому же... Артём 1 Октября 2011 Ну не знаю...Моя тётка тоже себе поставила фильтр от них. Говорит, что довольна. Я воду попробовал. На вкус значительно лучше, чем из-под крана. А в магазе я видел пятиступечатые фильтры по 9 тыр. Так что, вроде не жулики. Всё работает, вода идёт приличная и на том спасибо.. Сергей Иванович 8 Октября 2011 Зря на них наговаривают, система отличная, и с документами у них все в полном порядке, жена проверяла она у меня юрист по образованию,и я хочу сказать спасибо этим ребятам, что бы ты ходил по магазинам искал этот фильтр, а здесь тебе принесли, установили, да еще и любые неполадки устраняют, у меня эта система стоит больше 7мес. фильтра поменяли все отлично,вы бы видели какое состояние было у фильтров, все коричневые в слизи, ужас одним словом,а те кто не ставит они просто не ходят думать о себе, и о своих детях, я зато теперь могу смело налить своему ребенку воды из-под крана, ни за что не боясь! Светлана 19 Октября 2011 Самая отвратительная больница, какую я только знаю!!! Такое хамское и потребительское отношение к женщинам - просто диву даешься, как такое еще может быть в наше время! Приехала на скорой с кровотечением ложиться на сохранение беременности. Меня убеждали что нельзя сохранить беременность, что уже идет выкидыш, сейчас мы вас почистим и все будет хорошо! Представляете! Попросила сделать УЗИ, на Узи показало что ребенок жив, бьется сердце и можно сохранить ребенка. Не далась на чистку, им пришлось положить меня на сохранение. Лечили Викасолом и папаверином. ВСЕ!!! Ни витаминов, ни капельниц, НИЧЕГО! Ну да ладно, слава Богу, сбежала оттуда через 3 дня, лечилась дома. Лечение назначила мой врач-гинеколог, капельницы тоже дома делали... Еще неизвестно, чем бы все закончилось, останься я там еще на недельку... А сейчас все хорошо, в августе родила девочку, здоровую, крепкую... Сейчас звонит мне моя сестра. Ей в конс. вчера сказали что она беременна, срок 3 недели. Сегодня открылось кровотечение со сгустками и т.д. Сделала УЗИ, сказали бегом бежать в больницу на чистку. Дежурная КАК ВСЕГДА Автозаводская... Так ведь ее не приняли!!! С кровотечением! Больница дежурная!!! Суки просто! И еще разговаривают так по хамски... Я найду на вас управу, сейчас же позвоню куда надо. А коммент оставляю для других - чтоб обходили это логово... Elenna 25 Октября 2011 провела детство там. понравилось.
Хотя уколы до жути не любила как и массаж. Елена 25 Октября 2011 да уж, на эту больницу много кто зуб точит! Удачи Светлана в Ваших делах. У самой такое же мнение об этой больнице. Елена 25 Октября 2011 кто как работает. вернее продвигает товар. У меня аквафор стоял (кувшинчик), так вода тоже из него на порядок лучше воды из под крана!
Дело в навязывании своего продукта, как я поняла. Теперь от Цептера бегут как от огня. как раз из-за излишней навязчивости. Мила 25 Октября 2011 мне там очень нравиться, квалифицированные специалисты, и стараются ничего не втюхать, а именно подобрать! Из минусов отмечу. очереди. Достаточно популярный центр. И за линзы и растворы без бешеной наценки спасибо большое! Миша 25 Октября 2011 по свей работе сталкивался с дистрибьюторами разных производителей электронных сигарет. И есть фиговые - типа pons, а есть хорошие - типа rich. К сожалению в Ижевске продаются самые дешевые, то есть самые фиговые. Но! от электронных сигарет запаха никакого! И их плюс, что нет смол, которые как раз являются канцерогенами! Бросить курить. с их помощью тяжко. а не мешать другим и уменьшить значительно вред от сигарет - получиться! Даня 25 Октября 2011 вот, жулики! разворовали!!! Елена 28 Января 2012 В декабре были у нас,собирали собрание,задело меня тогда качество нашей воды я из Казани,но тогда не поставили сын сказал что не нужно!А вот недавно зашла в магазин с гейзером там у них тоже 5 ступеней как и здесь цена 9700,вот теперь даже незнай,нужно было поставить ведь они так и стоят,тут прям на дому продают да без магазиных накруток!Нужно смотреть что б все документы были в порядке прежде чем покупать. нет имя 28 Января 2012 тут для ся сам решаешь либо хочешь либо нет!Тя же не силком его заставляют ставить.договор вон еще есть,сначало поставят а потом чемто недовольны сначало думать надо когда деньги отдаешь.бред Екатерина 29 Января 2012 Теперь и в Чебоксарах, Чувашская Республика....Люди, будьте бдительны! Ника 26 Января 2012 Работаю в сельской местности.Нашим выплачивают компенсацию примерно 100 - 300 рублей.Это за что?А от нашего начальника райздрава ничего не дождешь.И вообще - как долго можно терпеть таких хамов и невежд(начальников)из - за которых кадры в прямом смысле "текут"?! Аксинья 28 Ноября 2011 Была один раз: предварительно узнав можно ли сделать ЭКГ, сказали подойти на следующий день к 16:00, в итоге прихожу, а мне говорят нет, не кому сделать или ждите еще час, пока врач не придет. В итоге подождала я этот час, сделали, попросила без описания, как оказалось цена с описанием и без одинаковая, хотя на кануне говорили, что без описания дешевле.
Вывод: девушки на ресепшене не понравились, кислые выражения лиц. Такое ощущение, что они мне одолжение делают. Вадяй 28 Ноября 2011 Недавно побывал у вас на приеме, впечатления очень хорошие, приветливый персонал, на приеме доктор всё грамотно объяснил, сразу сделали УЗИ, сдал анализы
на приеме был на Пушкинской, анализы и УЗИ на Советской...всем огромное спасибо!!!
Алексей Михалычу отдельный привет!!!

III. Миорелаксанты.

Миоплегия может быть достигнута воздействием на центральные механизмы ЦНС либо на уровне нейромышечных синапсов.

Миорелаксанты делятся на 2 группы по механизму действия: деполяризующие миорелаксанты и недеполяризующие миорелаксанты.

Деполяризующие миорелаксанты – релаксанты короткого действия. Начинают действовать на 1-ой минуте и продолжительность действия 3-5 минут. ДИТИЛИН, МИОРЕЛАКСИН, ЛИСТЕНОН. В начале возникает фибрилляция (подергивание) мышц. Закономерность: лицо, верхние конечности, туловище, нижние конечности и в последнюю очередь дыхательная мускулатура. Одновременно фибрилляции подвержена гладкая мускулатура желудка – возможна регургитация. На момент введения релаксантов зонд убирается.

Отрицательные свойства деполяризующих миорелаксантов:

1. повышают ВЧД, ВГД, внутригрудное давление, внутрибрюшное.

2. в момент фибрилляции происходит большой выброс катехоламинов и К + , что может стать причиной асистолии, особенно у пациентов с параличами и почечной недостаточностью.

3. повышение внутрибрюшного давления приводит к регургитации – это пассивное затекание содержимого желудка в ротовую полость в бессознательном состоянии. Регургитация может быть причиной аспирационного синдрома Мендельсона.

4. при первичном введении деполяризующих миорелаксантов может развиться гипотензия с брадикардией, что дальше сменяется тахикардией и гипертензией.

5. при повторных введения больших доз возможно нарушение сердечного ритма

6. совместное применение с недеполяризующими миорелаксантами в больших дозах или большие дозы деполяризующих миорелаксантов могут стать причиной развития двойного блока. Клинически это проявляется продленным апноэ (незапланированное отсутствие дыхания). Причины двойного блока:

ü врожденные генетически обусловленные изменения ферментов печени, которые приводят к низкому содержанию холинестеразы. Деполяризующие миорелаксанты разрушаются ферментом печени (холинестеразой, но при этой патологии ее врожденно мало). Деполяризующие миорелаксанты выводятся почками.

ü атипичная плазменная холинестераза

ü дегидратация пациента (малый ОЦК)

ü гипокалиемия

ü гиперкапния

ü алкалоз

Средняя доза дитилина для интубации составляет 2 мг/кг. Для снятия фибрилляции скелетной мускулатуры перед интубацией, перед введением барбитуратов или гипнотиков проводят ТЕСТ-ДОЗУ. Это точно рассчитанная доза недеполяризующих миорелаксантов, которая не вызовет апноэ.

Тракриум – 5 мг в/в;

Ардуан – 1 мг в/в;

Тубарин – 2 мг в/в.

Показания для применения тест-дозы:

1. полный желудок

2. почечно-печеночная недостаточность

4. парезы, параличи, миоплегии

через 5 минут после тест-дозы проводят индукцию и интубацию, но не будет фибрилляции и регургитации.

Недеполяризующие миорелаксанты . Выделяют 3 группы:

1) короткой продолжительности – 10-15 минут. Тракриум, наркурон, мивакрон, мивакуриум.

2) средней продолжительности. Ардуан, павулан, ракурониум, веракуриум.

3) длительного действия – до 1,5 часов. Нуромакс, доксан, куриум, фраксидил.

Недеполяризующие миорелаксанты вызывают релаксацию без фибрилляции.

Недеполяризующие миорелаксанты непосредственно на интубацию не используют.

IV. Нейровегетативная защита направлена на купирование процессов со стороны симпатической нервной системы, которые проявляются в виде дрожи, озноба, внезапного беспокойства, бради- или тахикардии. При больших полостных операциях применяют обычно нейролептики: дроперидол, галоперидол или антигистаминные препараты 1-ого поколения: димедрол, супрастин, тавегил, пипольфен.

Введение этих препаратов позволяет управлять организмом и защищать его. В настоящее время широко используют НЛА. В современной практике может быть использован 0,25% новокаин, который вызывает расслабление гладкой мускулатуры, расширяет периферические сосудов, а так же обладает мягки ганглиоблокирующим действием. Кетамин (1 мг/кг), но при этом нужно поддерживать ОЦК. Мягким действием обладает фторотан, но его кардиодепрессивное действие и ряд отрицательных сторон у тяжелых пациентов (высокий операционный риск) не дает возможности его использования.

Адренопозитивные препараты – это клофелин и его аналоги: лофексидил, ксенарил. Эти препараты кроме седативного, анальгезирующего, ганглиоблокирующего действия обладают гипотензивным действием. Поэтому при шоках, кровотечениях, низком АД для нейровегетативной зашиты не используют.

V, VI, VII – управление газообменом, кровообращением и метаболизмом (см. выше).

Эндотрахеальный наркоз (интротрахеальный наркоз, интубационный, МОА с интубацией).

Преимущества:

ü надежная проходимость ВДП

ü исключение аспирационного синдрома

ü использование меньшего количества анестетика

ü оптимальные условия для проведения ИВЛ

ü обеспечение возможности применения миорелаксантов

ü обеспечивается возможность управления жизненно-важными функциями организма

Показания к МОА с интубацией:

1. операции, при которых требуется значительное расслабление мышц

2. операции с ИК (искусственным кровообращением)

3. операции на легких

4. операции, при которых есть риск аспирационного синдрома

5. операции, при которых требуется особое положение на операционном столе

Абсолютных противопоказаний нет.

Относительные противопоказания:

1. анатомические изменения гортани

2. тугоподвижность нижнечелюстного сустава

3. выраженный сколиоз

Три периода:

I период. Введение в наркоз включает в себя: вводный наркоз (индукцию), интубацию, которая может быть проведена в бессознательном состоянии и в сознании (это способы интубации).

Вводный наркоз (индукция) можно провести двумя способами:

1. масочный способ: галогенсодержащие анестетики

2. применение гипнотиков (выключение сознания без стадии возбуждения).

Алгоритм интубации без сознания:

1. премедикация

2. преоксигенация

3. тест-доза при необходимости

4. вводный наркоз (например: барбитураты)

5. оксигенация

6. релаксанты короткого действия (деполяризующие миорелаксанты)

7. переход на ИВЛ с оксигенацией

8. интубация

9. мониторинг

10. подключить к аппарату проходят одномоментно

11. фиксация трубки к голове

12. после укладки пациента фиксируют трубку к стойке

II период. Течение анестезии, поддержание анестезии. Используют основной и дополнительный наркоз. Проводится на III 2 , III 3 несколькими препаратами; применяются деполяризующие недеполяризующие миорелаксанты; кровоостанавливающие препараты, растворы. Анестезиологическая бригада управляет анестезией – на болезненных манипуляциях наркоз углубляют или дополнительно вводят анальгетики.

III период. Выведение из наркоз. Прекращают введение релаксантов, отключают анестетик, ИВЛ, при необходимости декураризация, туалет трахеобронхиального дерева, оксигенация, экстубация, оксигенотерапия 15 минут и более. Сопровождение в палату с врачом и мешком Амбу.

Медицинская сестра анестезист в операционной готовит:

Наркозный аппарат

Респираторы (РО, Амбу)

Инструменты:

o ларингоскоп с набором клинков (ТИП 1 – макинтош – для новорожденных, ТИП 2 – дети и женщины, ТИП 3 – универсальный клинок, ТИП 4 – для длинных шей). При подозрении на трудную интубацию медицинская сестра готовит ларингоскоп с клинком с изменой геометрией либо прямой клинок.

o интубационные трубки (3 штуки)

o проводник

o воздуховод

o роторасширитель

o языкодержатель

o корнцанг

o лоток для интубации

o накрывает столик:

§ три шприца

§ иглы (9 штук)

§ система + стойка

§ салфетки, шарики, перчатки

o аспиратор

Средства для поддержания анестезии. Жидкие анестетики

В медицине достаточно часто бывают ситуации, когда необходимо расслабить мышечные волокна. Для этих целей применяют введенные в организм, блокируют нейромышечные импульсы, и поперечнополосатая мускулатура расслабляется.

Лекарства данной группы используют часто в хирургии, для снятия судорог, перед вправлением вывиха сустава и даже при обострениях остеохондроза.

Механизм действия препаратов

При сильных болевых ощущениях в мышцах может возникать спазм, в итоге ограничиваются движения в суставах, что может привести к полной неподвижности. Особенно остро этот вопрос стоит при остеохондрозе. Постоянный спазм мешает правильному функционированию мышечных волокон, и, соответственно, лечение растягивается на неопределенный срок.

Чтобы привести общее самочувствие больного в нормальное состояние, назначают миорелаксанты. Препараты при остеохондрозе вполне способны расслабить мышцы и уменьшить воспалительный процесс.

Учитывая свойства миорелаксантов, можно сказать, что они находят свое применение на любой стадии лечения остеохондроза. Более эффективно при их применении протекают следующие процедуры:

• Массаж. Расслабленные мышцы наиболее хорошо откликаются на воздействие.
• Мануальная терапия. Ни для кого не секрет, что воздействие врача тем эффективнее и безопаснее, чем более расслаблены мышцы.
• Физиотерапевтические процедуры.
• Усиливается действие обезболивающих препаратов.

Если у вас частенько случаются или вы страдаете остеохондрозом, то не стоит самостоятельно себе прописывать миорелаксанты, препараты этой группы должны назначаться только врачом. Дело в том, что они имеют достаточно обширный список противопоказаний и побочных эффектов, поэтому только доктор может подобрать для вас лекарство.

Классификация миорелаксантов

Разделение препаратов этой группы на различные категории можно рассматривать с разных точек зрения. Если говорить о том, какие бывают миорелаксанты, классификация существует различная. Анализируя механизм воздействия на организм человека, можно различить всего два вида:

1. Препараты периферического действия.
2. Центральные миорелаксанты.

Лекарства могут иметь различное по длительности воздействие, в зависимости от этого выделяют:

• Ультракороткого действия.
• Короткого.
• Среднего.
• Длительного.

Только врач может знать точно, какой препарат вам подойдет лучше в каждом конкретном случае, поэтому не занимайтесь самолечением.

Периферические миорелаксанты

Способны блокировать нервные импульсы, которые проходят к мышечным волокнам. Находят достаточно широкое применение: во время наркоза, при судорогах, при параличе во время столбняка.

Миорелаксанты, препараты периферического действия, можно подразделить на следующие группы:

Все эти лекарства влияют на холинорецепторы в скелетных мышцах, поэтому и эффективны при мышечных спазмах и болях. Действуют они достаточно мягко, что позволяет их использовать при различных хирургических вмешательствах.

Лекарства центрального действия

Миорелаксанты этой группы можно еще подразделить на следующие виды, учитывая их химический состав:

1. Производные глицерина. Это "Мепротан", "Прендерол", "Изопротан".
2. На основе бензимидазола - "Флексин".
3. Смешанные препараты, например "Мидокалм", "Баклофен".

Центральные миорелаксанты способны блокировать рефлексы, имеющие много синапсов в мышечной ткани. Делают это они путем снижения активности вставочных нейронов в спинном мозге. Эти лекарства не только расслабляют, а оказывают более широкое воздействие, с чем связано их применение при лечении различных заболеваний, которые сопровождаются повышенным тонусом мускулатуры.

Данные миорелаксанты практически не оказывают влияния на моносинаптические рефлексы, поэтому их можно применять для снятия и при этом не выключать естественное дыхание.

Если вам назначены миорелаксанты (препараты), названия можете встретить такие:

• "Метакарбамол".
• "Баклофен".
• "Толперизон".
• "Тизанидин" и другие.

Начинать прием препаратов лучше под контролем врача.

Принцип использования миорелаксантов

Если говорить о применении данных препаратов в анестезиологии, то можно отметить следующие принципы:

1. Использовать миорелаксанты необходимо, только когда пациент находится без сознания.
2. Применение таких лекарств существенно облегчает искусственную вентиляцию легких.
3. Снять мышечный тонус еще не самое главное, основная задача - это проведение комплексных мер для осуществления газообмена и поддержания кровообращения.
4. Если используются миорелаксанты во время анестезии, то это не исключает применение анестетиков.

Когда в медицину прочно вошли препараты этой группы, то можно было смело говорить о начале новой эры в анестезиологии. Их использование позволило одновременно решать несколько задач:

После внедрения в практику таких лекарств анестезиология получила возможность стать самостоятельной отраслью.

Область применения миорелаксантов

Учитывая то, что вещества из этой группы лекарств оказывают обширное воздействие на организм, они находят широкое применение в медицинской практике. Можно перечислить следующие направления:

1. При лечении неврологических заболеваний, которые сопровождаются повышенным тонусом.
2. Если применять миорелаксанты (препараты), боль в пояснице также отступит.
3. Перед хирургическим вмешательством в брюшную полость.
4. Во время проведения сложных диагностических процедур при некоторых заболеваниях.
5. В процессе электросудорожной терапии.
6. При проведении анестезиологии без отключения естественного дыхания.
7. Для профилактики осложнений после травм.
8. Миорелаксанты (препараты) при остеохондрозе часто назначают пациентам.
9. Для облегчения процесса восстановления после
10. Наличие межпозвонковой грыжи также является показанием для приема миорелаксантов.

Несмотря на такой обширный список использования данных препаратов, не стоит их назначать себе самостоятельно, без консультации с врачом.

Побочные эффекты после приема

Если вам назначили миорелаксанты (препараты), боль в пояснице должна обязательно оставить вас в покое, только при приеме данных лекарств могут наблюдаться побочные действия. На некоторые можно и а вот есть и более серьезные, среди них стоит отметить следующие:

• Снижение концентрации внимания, что наиболее опасно для людей, сидящих за рулем автомобиля.
• Понижение артериального давления.
• Повышенная нервная возбудимость.
• Ночное недержание мочи.
• Аллергические проявления.
• Проблемы со стороны ЖКТ.
• Судорожные состояния.

Особенно часто все эти проявления можно диагностировать при неправильной дозировке препаратов. Особенно это касается антидеполяризующих лекарств. Срочно необходимо прекратить их прием и обратиться к врачу. Обычно назначают внутривенно раствор неостигмина.

Деполяризующие миорелаксанты в этом отношении более безобидны. При их отмене наблюдается нормализация состояния пациента, и использование медикаментов для устранения симптомов не требуется.

Следует с осторожностью принимать те миорелаксанты (препараты), названия которых вам незнакомы. В этом случае лучше проконсультироваться с врачом.

Противопоказания к применению

Прием любых лекарств необходимо начинать только после консультации с доктором, а эти лекарства тем более. У них имеется целый список противопоказаний, среди них можно отметить:

1. Нельзя принимать их людям, у которых проблемы с почками.
2. Противопоказан прием беременным женщинам и кормящим матерям.
3. Психологические расстройства.
4. Алкоголизм.
5. Эпилепсия.
6. Болезнь Паркинсона.
7. Печеночная недостаточность.
8. Детский возраст до 1 года.
9. Язвенная болезнь.
10. Миастения.
11. Аллергические реакции на препарат и его составляющие.

Как видим, миорелаксанты (препараты) имеют много противопоказаний, поэтому не стоит еще больше причинять вред своему здоровью и начинать их прием на свой страх и риск.

Требования, предъявляемые к миорелаксантам

Современные препараты должны быть не только эффективными в плане снятия мышечного спазма, но и соответствовать некоторым требованиям:

Одним из таких препаратов, который практически соответствует всем требованиям, является "Мидокалм". Наверное, поэтому он в медицинской практике используется уже более 40 лет, причем не только в нашей стране, но и во многих других.

Среди центральных миорелаксантов он существенно отличается от других в лучшую сторону. Данный препарат воздействует сразу на нескольких уровнях: снимает усиленную импульсацию, подавляет формирование в болевых рецепторах, замедляет проведение гиперактивных рефлексов.

В результате приема препарата не только снижается мышечное напряжение, но и наблюдается его сосудорасширяющее действие. Это, пожалуй, единственное лекарство, которое снимает спазм мышечных волокон, но при этом не вызывает мышечную слабость, а также не взаимодействует с алкоголем.

Остеохондроз и миорелаксанты

Это заболевание достаточно распространено в современном мире. Наш образ жизни постепенно приводит к тому, что появляются боли в спине, на которые мы стараемся не реагировать. Но наступает такой момент, когда боль уже нельзя игнорировать.

Мы обращаемся к врачу за помощью, но драгоценное время зачастую уже упущено. Возникает вопрос: "А можно ли использовать миорелаксанты при заболеваниях опорно-двигательного аппарата?"

Так как одним из симптомов остеохондроза является мышечный спазм, то есть резон говорить об использовании препаратов для расслабления спазмированых мышц. Во время терапии чаще всего применяют следующие лекарственные препараты из группы миорелаксантов.

В терапии обычно не принято принимать несколько препаратов одновременно. Это предусмотрено для того, чтобы можно было сразу выявить побочные эффекты, если таковые будут проявляться, и назначить другое лекарство.

Практически все препараты выпускаются не только в форме таблеток, но есть и инъекции. Чаще всего при сильном спазме и выраженном болевом синдроме для экстренной помощи назначают вторую форму, то есть в виде уколов. Действующее вещество быстрее проникает в кровь и начинает свое лечебное воздействие.

Таблетки обычно не принимают на голодный желудок, чтобы не нанести вреда слизистой оболочке. Запивать надо водой. Как уколы, так и таблетки назначают принимать два раза в день, если нет особых рекомендаций.

Использование миорелаксантов только тогда принесет желаемый эффект, если они применяются в комплексной терапии, обязательно сочетание с физиотерапевтическими процедурами, лечебной гимнастикой, массажем.

Несмотря на их высокую эффективность, принимать данные препараты не стоит без предварительного консультирования с лечащим врачом. Вы не можете самостоятельно определть, какое лекарство подойдет в вашем случае и принесет больший эффект.

Не забывайте, что имеется масса противопоказаний и побочных эффектов, которые также не стоит сбрасывать со счетов. Только грамотное лечение позволит вам навсегда забыть о боли и спазмированных мышцах.