Побочные явления и осложнения при применении психотропных препаратов. Виды психотропных препаратов: действие и побочные эффекты

Психотропными называют средства, которые при введении в организм человека влияют на ЦНС в результате чего изменяются высшие психические функции (восприятие, мышление, память, эмоции, влечения, побуждения и т.д.). До настоящего времени нет единой классификации психотропных средств. Комитетом ВОЗ в 1969 году предложена классификация из 7 рубрик: 1) нейролептики; 2) анксиолитические средства (транквилизаторы 1); 3) антидепрессанты; 4) нормотимические средства (противоманиевые средства); 5) ноотропные препараты; 6) психостимуляторы; 7) психодизлептики (галлюциногены).

Наибольшее распространение в настоящее время имеет классификация психотропных средств, предложенная J. DelayиP.Deniker(1961) и дополненная С.Н. Мосоловым (2000). Согласно этой классификации психотропные средства делятся на 4 группы в зависимости от преобладания тормозного или возбуждающего эффекта:

Психолептики (или психодепрессивные средства) – средства, которые снижают болезненно повышенные или нормальные психические процессы:

нейролептики или антипсихотики (старое название большие транквилизаторы);
анксиолитики или транквилизаторы (старое название малые транквилизаторы;

Психоаналептики – средства, которые повышают до нормального уровня болезненно пониженные психические процессы:

психостимуляторы;
антидепрессанты;

Психодизлептики-галлюциногены (психотомиметики) – средства, которые болезненно усиливают психические процессы.

Тимоизолептики (нормотимические средства) – средства, которые предупреждают болезненные колебания настроения и стабилизируют его на обычном для здорового человека уровне.

В представленную классификацию не вошли 2 группы препаратов, которые традиционно также рассматриваются в этом разделе – седативные препараты и ноотропы. Это связано с тем, что психотропный эффект этих групп лекарственных средств проявляется лишь в условиях патологии, на здоровых лиц они не оказывают заметного влияния. Ряд авторов полагает, что психотропный эффект ноотропных средств является не основным, а побочным в спектре их действия.

Психотропные средства находят свое применение главным образом в психоневрологической практике. Эти средства используются для лечения шизофрении, маниакально-депрессивного психоза, неврозов. Но отдельные средства прочно заняли свое место и в лечении соматической патологии у человека.

Часть 1. Нейролептики

Если раньше говорили: знать сифилис – знать медицину, то теперь можно сказать, что знать фенотиазины, это значит знать фармакологию.

Cornman , 1962

Нейролептиками называют лекарственные средства различных химических групп, которые при введении в организм подавляют специфические проявления психозов, оказывают транквилизирующее и седативное действие. Нейролептики получили свое название вследствие способности вызывать состояние нейролепсии. Данный симптомокомплекс был описан в 1955 году J.DelayиP.Deniker. Он характеризовался своеобразным угнетением эмоционально-волевой и психической активности на фоне ясного сознания и без нарушения критики, который проявлялся у людей после приема препаратов. В результате у человека возникало особое чувство покоя, ослабевало внутреннее напряжение, значительно уменьшалось психомоторное возбуждение, подавлялись инстинкты, наступала заторможенность с характерным безразличием к окружающему и психопатологической продуктивной симптоматике. Параллельно этому развивался яркий экстрапирамидный синдром и ряд неврологических и вегетативных побочных эффектов.

Длительное время эта характеристика считалась неоспоримой, но после внедрения в клиническую практику лепонекса и сульпирида было показано, что нейролепсия является в большей мере не основным, а побочным действием этих лекарственных средств. Поэтому в настоящее время за рубежом эту группу принято называть не нейролептиками, а антипсихотиками.

Определение понятий. Поскольку ведущей областью применения нейролептиков является психиатрия, остановимся на определении основных понятий. Психоз – группа наиболее тяжелых психических заболеваний, сопровождающихся выраженными расстройствами психической деятельности (помрачением сознания, продуктивными симптомами, резкими двигательными и аффективными растройствами). Среди психозов шизофрения занимает первое место как по распространенности в популяции (0,1-1%), так и по тяжести социально-экономических последствий. В клинике психозов, как явствует из определения принято выделять продуктивные и негативные симптомы.

«Продуктивными» называют симптомы, которые являются специфическим продуктом больной психики, возникающим в отсутствие каких-либо реальных адекватных раздражителей. Продуктивными симптомами являются бред (или бредовые идеи) и галлюцинации. Бред – объективно ложная, искаженная оценка фактов действительности, ложные суждения и умозаключения, возникшие у больного без адекватного внешнего повода, полностью овладевающие его сознанием и не поддающиеся никакой коррекции. Галлюцинации – расстройства восприятия в виде ощущений и образов непроизвольно возникающих без реального раздражителя и приобретающих для больного характер объективной реальности.

«Негативными» – напротив, называют выпадение каких-либо проявлений психической деятельности в ответ на воздействие адекватных внешних сигналов. К негативным симптомам относят абулию, апатию и др. Абулия – утрата воли, стремлений, желаний. Апатия – безразличие к окружающим лицам, явлениям, опустошенность эмоционально-волевой сферы. Аутизм – уход в себя, утрата интереса к окружающему, поглощенность личными переживаниями. Мутизм – полное отсутствие речевого общения с окружающими. Негативизм – сопротивляемость требованиям или выполнение действий обратного характера.

Историческая справка. Фенотиазин (тиодифениламин) был синтезирован в Европе в начале XX века в процессе поиска новых анилиновых красителей на основе метиленового синего. До 40-х гг XX века фенотиазин использовался в медицине как противогельминтное средство для лечения энтеробиоза и антисептик для лечения воспалительных заболеваний мочевыводящих путей. В последующем, введение в медицинскую практику более эффективных и менее токсичных лекарственных средств привело к тому, что фенотиазин остался в арсенале ветеринарии (для лечения глистных инвазий) и дезинфекционной службы (средство для уничтожения личинок комаров).

В конце 30-х гг XX века было обнаружено, что N-замещенное производное фенотиазина – прометазин оказывает мощное антигистаминное и седативное действие. Французский ученый A. Labori решил создать на основе N-замещенных фенотиазинов принципиально новые анестетики, которые не только бы вызывали наркоз, но и были бы способны стабилизировать функции ВНС, оказать антигистаминное действие. В 1952 г по заданию A. Labori химик Charpentier синтезирует хлорпромазин (аминазин). При проведении испытаний было установлено, что хлорпромазин потенцирует действие средств для наркоза, снижает температуру тела, способствует наступлению сна, но не вызывает выключения сознания. Идея разработки нового поколения анестетиков оказалась несостоятельной.

В том же 1952 г. французский психиатр J. Delay в парижском госпитале Валь-де-Грас успешно применил хлорпромазин для лечения юноши, страдавшего шизофренией с приступами мании. До этого времени «3 столпами» психиатрии являлись резерпин, бромиды и электрошоковая терапия. Однако, у данного все они не приносили желаемого эффекта. После того, как пациенту в течение 20 дней было введено 855 мг хлорпромазина наступила стойкая ремиссия. В том же году J. Delay и P. Deniker начинают широкое примение хлорпромазина, а в 1955 г. они предлагают термин «нейролепсия» для характеристики его действия. В 1958 г. синтезируют сразу несколько соединений данной группы - терален (французская фирма Teraplix), френолон (венгерские ученые Borsy и Toldi). В 1959 г. лаборатория фирмы Janssen (Бельгия) синтезировала галоперидол, открыв тем самым новую перспективную группу нейролептиков.

Классификация нейролептиков. В основу классификации первоначально был положен химический принцип, но, как оказалось в последствие, химическая структура нейролептиков тесным образом связана с их фармакологическими и клиническими свойствами. В настоящее время выделяют:

ТИПИЧНЫЕ НЕЙРОЛЕПТИКИ (характеризуются четким антагонизмом в отношении дофаминовых рецепторов, классически полным набором всех фармакологических и нежелательных эффектов):

Производные фенотиазина («азины» ):
1. алифатической структуры: хлорпромазин ;
  пиперазиновой структуры: флуфеназин, трифлуоперазин, тиопроперазин ;
  пиперидиновой структуры: тиоридазин .

Производные тиоксантена: хлорпротиксен, флупентиксол .

Производные бутирофенона («перидолы» ): галоперидол, дроперидол .

Производные дифенилбутилпиперидина («апы» ): флушпирилен, пимозид .

АТИПИЧНЫЕ НЕЙРОЛЕПТИКИ (характеризуются отсутствием или низким риском развития нежелательных экстрапирамидных эффектов):

Производные дибензодиазепина: клозапин, оланзапин .
Производные индола: молиндон, сертиндол .
Производные бензамида («приды» ):тиаприд, сульпирид, ремоксиприд .
Производные имидазолиндинона: рисперидон, зипразидон .

К психотропным средствам относят препараты, влияющие на психическую деятельность человека. Судорожные приступы, появляющиеся несмотря на применение антисудорожных препаратов, требуют отмены лечения психотропными средствами.

Необходимо помнить, что при лечении психотропными средствами психически больных используемые дозировки значительно превышают высшие суточные дозы психотропных средств указанные в Фармакопее. Психотропные средства нередко вызывают побочные явления, в некоторых случаях настолько тяжелые, что из-за них приходится прекращать лечение и применять лекарства, устраняющие развившиеся осложнения.

Необходимо тотчас же прекратить лечение психотропными средствами, так как возможно развитие острой желтой атрофии печени.

Падение числа лейкоцитов ниже 3500 с одновременным исчезновением гранулоцитов требует немедленного прекращения лечения психотропными средствами. Кожные аллергические дерматиты чаще возникают при дополнительном действии ультрафиолетового света. Поэтому больным во время лечения психотропными средствами не рекомендуется бывать на солнце.

Общие принципы классификации С 1950 г. после синтезирования ларгактила (синоним: хлорпромазин, аминазин) психотропные средства быстро нашли применение в психиатрической практике. Обычная суточная доза -50-200 мг; макс, доп.- 500 мг. Большие и малые транквилизаторы составляют основную группу психотропных средств - нейроплегические средства.

См. также Психотомиметические средства. 1. Контроль распространяется на все средства и вещества, указанные в настоящем перечне, какими бы фирменными названиями (синонимами) они ни обозначались.

Психотропные препараты

Это типичные нейролептики, обладающие всеми основными свойствам данной группы лекарственных средств. Аминазин потенцирует действие средств для наркоза, противосудорожных, снотворных, анальгетиков. Трифтазин можно использовать и как противорвотное средство.

Возникновение во время лечения психотропными средствами тромбозов и тромбоэмболии требует немедленного прекращения лечения. Препараты каждой из этих групп различаются интенсивностью действия (при эквивалентных дозировках).

Характеристика отдельных препаратов В психиатрической практике нередко применяются дозы, превышающие дозы, указанные в фармакопее, во много раз. Они обозначены в настоящее статье как максимальные.

Обычная суточная доза - 3- 10 мг; макс.- 20 мг. 3. Галоанизон (седалант).

Список II[править править вики-текст]

Малые транквилизаторы К наиболее употребительным малым транквилизаторам (отчасти, это и малые антидепрессанты) относят следующие препараты. Более подробные фармако-клинические характеристики перечисленных выше препаратов группы - см. Нейроплегические средства.

Психотропные вещества[править править вики-текст]

В качестве антидепрессантов довольно широко используются вещества, относимые к нейролептикам, такие, как нозинан, тарактан, френолон. Список веществ, за которые наступает уголовная ответственность, не ограничен данным перечнем.

Препараты каждой из указанных групп назначают при соответствующих психических заболеваниях и неврозах. Препараты группы нейролептиков оказывают антипсихотическое (устраняют бред, галлюцинации) и успокаивающее (уменьшают чувство тревоги, беспокойства) действие.

Перечень наркотических средств

Трифтазин оказывает противорвотное действие. Форма выпуска: таблетки по 0,005 г и 0,01 г; ампулы по 1 мл 0,2 % раствора.

ТИОПРОПЕРАЗИН (фармакологические синонимы: мажептил)- антипсихотический препарат со стимулирующим эффектом. Побочные действия тиопроперазина, показания к применению и противопоказания аналогичны таковым для трифтазина. ПЕРИЦИАЗИН (фармакологические синонимы: неулептил)- антипсихотическое действие препарата сочетается с седативным - «корректор поведения».

Психические расстройства, проявляющиеся заторможенностью,- в первую очередь различные депрессивные синдромы - лечат антидепрессантами.

Побочные явления, возникающие чаще всего в первые две - четыре недели после начала лечения. Эти явления специального лечения не требуют. Встречающиеся изредка расстройства функции щитовидной железы или расстройства в виде синдрома Иценко - Кушинга (см. Иценко - Кушинга болезнь) требуют прекращения лечения.

Побочные действия, появляющиеся в различные сроки после начала лечения. Одни из них способны устранять галлюцинации, бред, кататонические расстройства и обладают антипсихотическим действием, другие оказывают лишь общее успокаивающее действие.

Аналогичным образом можно говорить и о «больших» и «малых» антидепрессантах. К числу веществ, вызывающих психические расстройства, относятся мескалин, диэтиламид лизергиновой кислоты, псилоцибин, сернил.

К наиболее употребительным психоаналептическим средствам (антидепрессантам) относят следующие. 3. Транзит через территорию Российской Федерации наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, включённых в настоящий перечень, запрещается.

РАЗДЕЛ IV

ПСИХОТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

4.1. Общая характеристика психотропных препаратов

Под психотропными препаратами понимают лекарственные средства, оказывающие преимущественное действие на центральную нервную систему и психические процессы.

Отличительной особенностью психотропных препаратов является их специфическое положительное влияние именно на психические функции (в отличие от других лекарственных веществ, у которых воздействие на ЦНС и психические процессы является побочным, зачастую – второстепенным).

Психотропные препараты объединяют широкий круг веществ различного строения и химической природы, оказывающих влияние на психические функции, эмоциональное состояние и поведение. Многие из них нашли применение в качестве ценных лекарственных средств не только в психиатрической и неврологической, но и в общесоматической медицине (хирургия, онкология и др.) для лечения и профилактики психических расстройств пограничного уровня.

4 .1.1. Из истории изучения психотропных препаратов

Многие вещества, применяемые в настоящее время в качестве психотропных препаратов, известны с глубокой древности и широко использовались в народной и традиционной медицине. Это относится в первую очередь к продуктам растительного (женьшень и лимонник как тонизирующие средства, валериана, пустырник, пассифлора и др. как успокаивающие), а также животного происхождения (панты оленя, марала ). С незапамятных времен известно психостимулирующее действие чая и кофе, хотя в чистом виде кофеин и сопутствующие ему алкалоиды были выделены только в XIX столетии.

В религиозных и культовых обрядах с давних пор широко применяли различные галлюциногены: индейцы Центральной Америки – мескаль ; народы Юго-Восточной Азии – опий, гашиш , марихуану ; народы Севера – некоторые виды мухоморов ; в европейских странах – белену, дурман, белладонну .

В течение нескольких столетий в медицине используются препараты опия как обезболивающие средства. По-видимому, еще со времен Парацельса было известно седативное (успокаивающее) действие бромидов , которые позднее получили широкое применение в клинике и в некоторых физиологических исследованиях (так, в лабораториях И. П. Павлова бромиды наряду с кофеином использовались для изучения процессов возбуждения и торможения в центральной нервной системе).

Тем не менее, систематическое изучение психотропных препаратов началось лишь в первой половине XX века. Так, история создания психотропных средств, купирующих депрессивные состояния, началась с применения фенамина (амфетамина), который был внедрен в клиническую практику в конце 30-х гг. в качестве лекарственного средства, улучшающего настроение у больных с эндогенной депрессией. Однако первый серьезный прорыв в этой области был связан с обнаружением психостимулирующего и эйфоризирующего действия производных гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК), широко применявшихся в это время в химиотерапии туберкулеза. Дальнейшие исследования в этом направлении привели к созданию первого истинного антидепрессанта – ипрониазида , явившегося родоначальником группы антидепрессантов – ингибиторов моноаминооксидазы, вытеснивших фенамин.

В конце 40-х – начале 50-х гг. клиницисты установили, что препараты лития , которые раньше использовались с совершенно иными целями (лечение подагры и почечно-каменной болезни), обладают способностью купировать острое маниакальное возбуждение у психически больных и предупреждать аффективные приступы.

В 1946 г. Альперн и Дюкро обратили внимание на препарат фенотиазин , который ранее применялся как антисептическое и противогельминтное средство. Было установлено, что некоторые производные фенотиазина обладают ярко выраженными психотропными свойствами. Они обладают седативным эффектом, усиливают действие наркотических, снотворных, болеутоляющих и местноанестезирующих веществ. На сегодняшний день препараты фенотиазинового ряда составляют значительную часть психотропных препаратов, относящихся к классу нейролептиков. Одним из первых нейролептических препаратов, не потерявших своего значения до настоящего времени, является аминазин , синтезированный Шарпентье в 1952 г.

В 1957 г. были открыты первые антидепрессанты (ипрониазид, имипрамин ); несколько позднее обнаружили транквилизирующие свойства мепробамата и производных бензодиазепина . Кстати, сам термин транквилизаторы (от лат. tranquillare – делать спокойным, безмятежным) вошел в медицинскую науку также в 1957 г.

В 60-е годы, благодаря большим успехам в области химии органических соединений, были синтезированы и прошли апробацию уже несколько десятков психотропных препаратов, и Всемирная Организация Здравоохранения (ВОЗ) предприняла первые попытки систематизации этих лекарственных средств. Одна из самых первых классификаций была предложена Дилеем и Деникером в 1961 году. Согласно этой классификации все психотропные препараты делят на 4 основных класса: 1) психолептические средства , которые оказывают успокаивающее, затормаживающее действие; 2) психоаналептики , обладающие возбуждающим, стимулирующим, психоэнергизирующим действием; 3) психодислептики (вещества, которые обладают психозомиметическим (психоделическим) действием, т. е. способностью продуцировать психоз, и которые позднее были исключены из числа психотропных препаратов) и 4) нормотимики (тимоизолептики, тиморегуляторы), способные выравнивать настроение и предотвращать развитие очередных обострений при фазно протекающих психозах.

В 1967 г. Конгресс психиатров в Цюрихе предложил разделить психолептические препараты на две группы: а) нейролептики , применяемые преимущественно при тяжелых нарушениях деятельности ЦНС (психозах), и б) транквилизаторы , используемые при менее выраженных нарушениях функций ЦНС, главным образом при неврозах с состоянием психического напряжения и страха. Аналогично, психоаналептики были поделены на группу антидепрессантов и группу психостимуляторов (психотоников).

Выдвинутые в 60-х гг. классификации неоднократно пересматривались, и на сегодняшний день выделяют уже 7 – 8 классов психотропных препаратов.

В 1972 г. Гиургеа синтезировал препарат пирацетам , который открыл принципиально новые возможности медикаментозного воздействия на центральную нервную систему, положив начало группе ноотропных препаратов .

Разработка, синтез и апробация новых медикаментозных препаратов достигла своего апогея в 80-е – 90-е гг. в связи с немалыми успехами в области нейрохимии. Поиск новых, более эффективных и наименее вредоносных для организма психотропных препаратов интенсивно ведется и в настоящее время.

4 .1.2. Классификация и особенности фармакологического действия различных классов психотропных препаратов

Классификация психотропных препаратов периодически меняется, поскольку одни препараты исключаются из перечня лекарственных средств, ввиду своей малой эффективности или высокой токсичности, другие, наоборот, вводятся в медицинскую номенклатуру после соответствующей апробации.

Согласно наиболее общепринятой классификации на сегодняшний день принято выделять 7 основных классов психотропных препаратов:

1. Нейролептики (нейроплегики, или антипсихотические препараты).

2. Транквилизаторы.

3. Седативные средства.

4. Нормотимики.

5. Антидепрессанты.

6. Ноотропные препараты (ноотропы).

7. Психостимуляторы.

По своему фармакологическому действию психотропные препараты весьма разнообразны. Так, группа нейролептиков оказывает своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние раздражители, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Их основной особенностью является способность подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями. Они усиливают действие наркотиков, снотворных и успокаивающих средств, анальгетиков и местных анестетиков и, наоборот, ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов. Для ряда нейролептиков характерно каталептогенное действие. Некоторые нейролептики, кроме антипсихотического действия, обладают седативным или активирующим влиянием, а иногда и антидепрессивным эффектом. Все это определяет профиль их действия и показания к применению в психиатрии и других областях медицины.

Транквилизаторы , в отличие от нейролептиков, не оказывают выраженного антипсихотического эффекта. Они способствуют, прежде всего, устранению невротических и неврозоподобных расстройств, уменьшая эмоциональную напряженность, тревогу и страх. Транквилизаторы облегчают наступление сна, усиливают действие снотворных, наркотических и анальгезирующих препаратов. В то же время некоторые из наиболее мощных транквилизаторов способны оказывать лечебное воздействие при психотических и психопатоподобных состояниях. Большинство транквилизаторов малотоксичны, побочные эффекты вызывают редко. Однако при необоснованном и бесконтрольном приеме их может развиться лекарственная зависимость (лекомания ).

Седативные средства по сравнению с транквилизаторами оказывают менее выраженный успокаивающий и антифобический эффект. В отличие от транквилизаторов, они не обладают избирательностью успокаивающего действия, а оказывают общеугнетающее влияние на функции ЦНС. Развитие их седативного эффекта связывают либо с уменьшением процессов возбуждения, либо с усилением процессов торможения в головном мозге. Седативные средства не вызывают миорелаксации, атаксии, сонливости, явлений психической и физической зависимости, поэтому широко используются в амбулаторной практике при лечении неврозов, эпилепсии, нервных тиков и т. д. Для седативных средств характерны также хорошая переносимость и отсутствие побочных явлений.

Под психотропными препаратами подразумевают лекарственные средства, оказывающие специфическое терапевтическое или профилактическое действие на психически больных.

То или иное влияние на психические функции могут оказывать средства, применяемые в разных областях медицины. Признаки возбуждения или угнетения ЦНС, нарушения внимания и умственной работоспособности, другие центральные эффекты нередко отмечаются как побочные явления при использовании разных лекарств.

Отличительной особенностью психотропных препаратов является их специфическое положительное влияние на психические функции, обеспечивающее их лечебную активность при нарушениях деятельности ЦНС.

Первые современные психотропные препараты были созданы в начале 50-х годов ХХ века. До этого арсенал средств, применяемых для лечения психических заболеваний, был весьма ограниченным и малоспецифичным. Основными препаратами, используемыми для этой цели, были снотворные и седативные средства, инсулин, кофеин; для судорожной терапии шизофрении применялся коразол. При неврастенических расстройствах использовали главным образом бромиды, седативные средства растительного происхождения, снотворные в малых (седативных) дозах.

В 1952 г. была обнаружена специфическая эффективность хлорпромазина (аминазина) и резерпина при лечении психически больных. Вскоре были синтезированы и изучены многочисленные аналоги аминазина и резерпина и было показано, что производные этих и других классов химических соединений могут оказывать благоприятное действие при лечении шизофрении и других психозов, маниакальных синдромов, невротических расстройств, острых алкогольных психозов и других нарушений функций ЦНС.

В 1957 г. были открыты первые антидепрессанты (ипрониазид, имипрамин). Затем обнаружили транквилизирующие свойства мепробамата (мепротана) и производных бензодиазепина.

Новая группа психотропных препаратов - , первым представителем которых был пирацетам, появилась в начале 70-х годов.

Раздел фармакологии, занимающийся изучением веществ, входящих в эти группы, получил название, а препараты указанных видов действия стали называться психофармакологическими средствами. Эти средства были объединены в общую группу.

В настоящее время под психофармакологическими средствами подразумевают широкий круг веществ, оказывающих влияние на психические функции, эмоциональное состояние и поведение. Многие из них нашли применение в качестве ценных лекарственных средств в психиатрической и неврологической практике, а также в обшесоматической медицине. Их назначают больным терапевтического, хирургического, онкологического и других профилей для лечения и профилактики психических расстройств пограничного уровня.

Вскоре после открытия первых психотропных препаратов была предпринята попытка их классификации.

В 1967 г. Конгресс психиатров в Цюрихе предложил разделить эти препараты на две группы: а) нейролептические вещества, применяемые преимущественно при тяжелых нарушениях деятельности ЦНС (психозах), и б) транквилизирующие вещества, применяемые при менее выраженных нарушениях функций ЦНС, главным образом при неврозах с состоянием психического напряжения и страха. К нейролептическим веществам по этой классификации относятся аминазин и другие производные фенотиазина, резерпин; к транквилизаторам - производные пропандиола (мепротан и др.) и производные дифенилметана (амизил и др.).

Нейролептические вещества первоначально назывались. Термин (средства, блокирующие нервную систему) был предложен для обозначения веществ, вызывающих регулируемое торможение нейровегетативной системы и применяемых для искусственного сна с охлаждением организма (гибернация). Термин соответствует понятию. Транквилизаторы обозначались также как, и др. Греческое слово означает, (отсюда). Термин, или, связан со способностью некоторых препаратов оказывать успокаивающее действие при патологических состояниях, сопровождающихся страхом и эмоциональной напряженностью.

В 1966 г. научная группа ВОЗ предложила для психотропных препаратов следующую классификацию:

А. Нейролептики, они же, ранее обозначавшиеся как большие транквилизаторы , или; к ним относятся производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, резерпин и подобные ему вещества. Эти вещества оказывают терапевтический эффект при психозах и других психических расстройствах. Характерно вызываемое этими веществами побочное действие - экстрапирамидные симптомы.

Б. Анксиолитические седативные средства, ранее называвшиеся, понижающие патологический страх, напряжение, возбуждение; они обычно обладают противосудорожной активностью, не вызывают вегетативных и экстрапирамидных побочных зффектов; могут вызывать привыкание. К ним относятся мепробамат (мепротан) и его аналоги, производные диазепоксида (бензодиазепина), в том числе хлордиазепоксид (хлозепид), диазепам (сибазон) и др.

В. Антидепрессанты - вещества, применяемые при лечении патологических депрессивных состояний. Иногда их называют также и. Эта группа включает ингибиторм МАО, имипрамин (имизин) и другие трициклические антидепрессанты.

Г. Психостимуляторы, к которым относятся фенамин и его аналоги, кофеин.

Д. Психодислептики (галлюциногены), называемые также. К этой группе относятся диэтиламид лизергиновой кислоты, мескалин, псилоцибин и др.

Терминология, принятая в этих классификациях, в той или иной мере сохранилась до сих пор, однако несколько изменилось содержание понятий. Уточнена и сама классификация психотропных препаратов.

С точки зрения практической медицины более целесообразно делить психотропные препараты на следующие основные группы: а) нейролептики (антипсихотические средства); б) транквилизаторы; в) седативные средства; г) антидепрессанты; д) нормотимические средства; е) ноотропные средства; ж) психостимулирующие средства.

Каждую из указанных групп психотропных средств делят на подгруппы в зависимости от химического строения, механизма действия, фармакологических свойств и терапевтического применения входящих в эти группы препаратов.

Психозомиметические вещества, или галлюциногены, оказывающие сильное психотропное действие, но не имеющие применения в качестве лекарственных средств, в данную классификацию психотропных препаратов не входят.

Психотропные препараты применяются при различных серьезных патологиях психики. Но многие из них обладают сильными побочными эффектами и негативными последствиями для здоровья. Поэтому они отпускаются по рецепту или вовсе запрещены. Медикаменты, имеющиеся в свободном доступе, тоже требуют консультации врача перед покупкой. Только специалист может подобрать необходимую дозировку и назначить адекватную схему лечения.

Показать всё

Общее понятие и область применения

Психотропные препараты - это средства, оказывающие воздействие на психическую работу головного мозга.

В здоровом состоянии нервная система человека находится в балансе. Но при воздействии неблагоприятных факторов, таких как стресс, эмоциональные перегрузки и многие другие, способны вывести из равновесия процессы возбуждения и торможения. В этом случае развиваются неврозы, которые характеризуются нарушениями психики:

Тревожностью.
Навязчивыми идеями.
Истерией.
Нарушением поведения.

Существуют более тяжелые состояния - психические заболевания, при которых больной не осознает наличия патологии. Симптомы:

Нарушение мышления и суждений.
Бред.
Галлюцинации.
Нарушение памяти.

Болезни психики протекаю по-разному. Это зависит от того, какие процессы нервной системы преобладают:

1. При возбуждении отмечается:

Маниакальное состояние.
Двигательная активность.
Бред.

2. Торможение характеризуется:

Депрессивным состоянием.
Подавленным настроением.
Нарушением мышления.
Склонностью к суициду.

Психотропные средства широко используются для лечения подобных отклонений.

Классификация

В настоящее время все психотропные средства условно разделяют на две большие группы:

1. Психолептические.
2. Психоаналептические.

Условными они считаются, т. к. имеются переходные препараты, включающие свойства обеих групп.

Психолептические препараты

Лекарственные средства этой группы оказывают угнетающее и успокаивающее действие на психику. Они включают несколько классов:

1. Нейролептики.
2. Анксиолитики и снотворные препараты.
3. Седативные средства.
4. Нормотимики.

Нейролептики

Также их называют антипсихотическими средствами или большими транквилизаторами. Это основные препараты в терапии тяжелой психической патологии.

Показаниям к применению являются:

Психозы острого или хронического течения.
Психомоторное возбуждение различного типа (маниакального, психотического, психопатического, тревожного).
Шизофрения.
Навязчивые неврозы или обсессивно-компульсивные расстройства.
Двигательные гиперкинетические расстройства (Синдром Туретта, гемибаллизм, хорея Гентингтона).
Нарушения поведения.
Соматоформные и психосоматические расстройства, проявляющиеся наличием различных жалоб у пациентов при отсутствии патологии внутренних органов (болевой синдром).
Стойкая бессонница.
Премедикация перед наркозом.
Неукротимая рвота.

Несмотря на большое количество показаний, почти 90% случаев применения нейролептиков связано с лечением шизофрении или снятием маниакального возбуждения.

Противопоказания:

Непереносимость компонентов препаратов.
Токсический агранулоцитоз.
Болезнь Паркинсона, порфирия, феохромоцитома.
Аденома простаты.
Закрытоугольная глаукома.
Аллергические реакции на нейролептики в прошлом.
Лихорадка.
Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации.
Коматозное состояние.
Интоксикация веществами, обладающими угнетающий эффект на центральную нервную систему.
Беременность и период кормления грудью.

Классификация и список лекарственных средств:

1. Производные фенотиазина - типичные нейролептики, включающие в себя все свойства препаратов этого класса:

Название	Аналоги	Форма выпуска	Особенности
Аминазин	Хлорпромазин	Драже,таблетки, ампулы	Успокаивает Устраняет рвоту Снижает температуру Снимает мышечный тонус и двигательное возбуждение Обладает слабым противовоспалительным и антигистаминным эффектом
Трифтазин	Стелазин, Трифлуоперазин	Таблетки, ампулы	Наряду с антипсихотическим действием оказывает энергезирующий эффект Устраняет рвоту Используется при лечении болезней, характеризующихся бредом и галлюцинациями
Фторфеназин	Лиородин, Флуфеназин, Модитен	Ампулы масляного раствора	Обладает сильным антипсихотическим и активирующим действием В высокой дозировке оказывает успокоительный эффект Характеризуется продолжительным действием
Этаперазин	Перфеназин	Таблетки	Понижает мышечный тонус Устраняет рвоту Снимают психическое возбуждение
Левомепромазин	Тизерцин	Таблетки, ампулы	Снимает болевые ощущения Быстро успокаивает и устраняет психический аффект
Алимемазин	Терален	Таблетки, ампулы, капли	Обладает антигистаминным действием Успокаивает Отличается умеренным антипсихотическим влиянием
Метеразин	Стеметил, Малеат, Прохлорперазин, Хлорперазин	Таблетки	Применяется в лечении шизофрении и заболеваний с преобладанием апатии, вялости, явлений астении
Тиопроперазин	Мажептил	Таблетки, ампулы	Устраняет рвоту Снимает психическое возбуждение Обладает стимулирующим действием
Тиоридазин	Меллерил, Сонапакс	Драже	Оказывает мягкий антипсихотический эффект Отличается умеренным стимулирующим действием Поднимает настроение Устраняет депрессию

2. Производные дифенилбутилпиперидина и бутирофенона:

Название	Аналоги	Форма выпуска	Особенности
Галоперидол	Галофен	Таблетки, ампулы, флаконы	Оказывает явный седативный и антипсихотический эффект Устраняет рвоту
Дроперидол		Ампулы	Характеризуется мгновенным и выраженным действием Применяется при временных болезненных психических расстройствах Основное направление - купирование болевого синдрома (анестезия)
Трифлуперидол	Триседил	Таблетки, флаконы, ампулы	Обладает выраженным нейролептическим эффектом Применяется для снятия психического возбуждения
Флуспирилен		Ампулы	Близок по действию к Галоперидолу, но обладает длительным эффектом (в течение семи дней)

3. Производные тиоксантена:

4. Производные индола:

5. Нейролептики различных химических групп:

Название	Аналоги	Форма выпуска	Особенности
Клозапин	Азалептин, Лепонекс	Таблетки, ампулы	Обладает внушительным антипсихотическим действием Оказывает успокоительный и снотворный эффект
Сульпирид	Эглонил, Догматил	Капсулы, ампулы, флаконы	Отличается противорвотным действием Уменьшает возбуждение Поднимает настроение Характеризуется стимулирующим эффектом
Тиаприд	Допарид, Делпрал, Тридал	Таблетки, ампулы	Близок к Сульпириду. Используется в лечении наркомании и алкоголизма, а также при временных расстройствах поведения

Клинические разновидности нейролептиков:

Группа	Препараты	Действие
Седативные	Левомепромазин, Промазин, Хлорпромазин, Алимемазин, Хлорпротиксен, Перициазин и пр.	Оказывают затормаживающий эффект, независимо от дозы
Инцизивные	Галоперидол, Пипотиазин, Зуклопентиксол, Трифлуоперазин, Тиопроперазин, Флуфеназин и пр.	В малых дозировках обладают активирующим действием, при увеличении дозы борются с маниакальными и психотическими (галлюцинации, бред) признаками
Дезингибирующие	Карбидин, Сульпирид и другие	Оказывают растормаживающее и активирующее действие
Атипичные	Оланзапин, Клозапин, Рисперидон, Амисульприд, Кветиапин, Зипрасидон и другие	Характеризуются выраженным антипсихотическим действием, способны вызывать зависимые от дозы нарушения двигательной активности, устраняют патологии внешнего восприятия при шизофрении

Нежелательные эффекты нейролептиков:

Побочные эффекты	Процент от общей численности пациентов, принимающих нейролептики
Расстройства двигательной активности, изменение тонуса мышц, подергивания и обездвиживания	От 50 до 75%
Острые нарушения двигательной активности в первые дни лечения	От 40 до 50%
Развитие паркинсонизма	От 30 до 40%
Тревожность, неусидчивость, суицидальные наклонности	У 50%
Злокачественный нейролептический синдром, сопровождающийся повышением температуры, нарушением пульса и дыхания, спутанностью сознания, нестабильностью артериального давления, комой. Возможен летальный исход в 15-30% случаев	От 1 до 3%
Поздние двигательные нарушения, подергивания (тремор)	От 10 до 20%

Анксиолитики и снотворные средства

Препараты этой группы имеют альтернативные названия - малые транквилизаторы, атарактики, антиневротические и психоседативные средства.

Механизм действия:

Анксиолитический (уменьшение тревоги, страха, эмоциональной напряженности).
Миорелаксирующий (снижение мышечного тонуса, вялость, усталость, слабость).
Седативный (заторможенность, сонливость, снижение скорости реакции, уменьшение концентрации внимания).
Снотворный.
Противосудорожный.
Стабилизирующий работу вегетативной и соматической нервной системы.
Некоторые транквилизаторы оказывают психостимулирующий эффект, поднимают настроение и снижают панические расстройства и фобии.

Классификация по химической структуре:

1. Производные дифенилметана:

2. Производные бензодиазепина:

Название	Аналоги	Форма выпуска	Особенности
Диазепам	Седуксен, Сибазон, Реланиум	Таблетки, ампулы	Типичный транквилизатор, обладающий всеми свойствами этого класса
Хлозепид	Элениум, Хлордиазепоксид	Таблетки, драже, ампулы	Типичный транквилизатор
Клобазам	Фризиум	Таблетки	Обладает выраженным противосудорожным и транквилизирующим эффектом
Лоразепам	Ативан, Тавор	Таблетки	Снимает напряжение Уменьшает тревожность и чувство страха
Нозепам	Оксазепам, Тазепам	Таблетки	Типичный транквилизатор
Феназепам		Таблетки, ампулы	Оказывает выраженное транквилизирующее и противотревожное действие Сходный с нейролептиками по седативной активности Обладает противосудорожным, снотворным и расслабляющим мышцы действием
Медазепам	Нобриум, Мезапам, Рудотель	Таблетки	Успокаивает Устраняет судороги Снимает мышечное возбуждение
Алпразолам	Ксанакс, Неурол, Золомакс, Хеликс	Таблетки	Характеризуется активирующей активностью Применяется при депрессивном синдроме и беспокойстве
Темазепам	Сигнопам	Таблетки	Способствует засыпанию. Расслабляет мышцы. Обладает обезболивающим эффектом
Гидазепам		Таблетки	Характеризуется всеми анксиолитическими свойствами Применяется в дневное время суток
Бромазепам		Таблетки	Снимает напряжение Устраняет чувство тревоги и возбуждения

3. Карбаматы пропандиола:

4. Транквилизаторы различных химических групп:

Показания к применению:

1. Неврозы и неврозоподобные состояния.
2. Бессонница.
3. Премедикация.
4. Эмоциональное напряжение.
5. Артериальная гипертензия, эпилепсия, стенокардия (в качестве комбинированного лечения).

Противопоказанием является применение у людей, в профессиональной деятельности которых существует необходимость незамедлительной двигательной или психической реакции.

Побочные эффекты выражаются в следующих симптомах:

1. Лекарственная зависимость.
2. Заторможенность.
3. Тошнота.
4. Сонливость.

Седативные средства

В эту группу входят препараты синтетического и растительного происхождения, обладающие успокаивающей активностью. Их основным действием является усиление торможения процессов нервной системы и снижение возбуждения. Характерными особенностями считается усиление действия снотворных, обезболивающих и других успокоительных средств, улучшение засыпания и углубление сна.

Показания:

1. Неврозы и неврастении легкой степени.
2. Гипертоническая болезнь в начальной стадии.
3. Спазмы желудочно-кишечного тракта.
2. Бессонница.

Классификация:

1. Препараты брома:

2. Растительные средства:

3. Комбинированные лекарственные средства:

Нормотимики

К этой группе относятся лекарственные средства, регулирующие колебания настроения и предотвращающие маниакальные и депрессивные состояния. Второе название - тимоизолептики.

Классификация:

1. Соли лития:

2. Производные кармбазипина:

3. Производные вальпроевой кислоты:

Название	Препараты	Особенности
Натриевая соль вальпроевой кислоты	Конвулекс, Депакин, Вальпарин, Эвериден, Ацедипрол, Апилепсин, Энкорат	Обладает противосудорожным эффектом, применяется при эпилепсии
Кальциевая соль вальпроевой кислоты	Конвульсофин	Противоэпилептическое средство
Магниевая соль вальпроевой кислоты	Дипромал	Противосудорожный и противоэпилептический препарат
Дипропилацетамид	Депамид	Устраняет агрессию Применяется для профилактики маниакально-депрессивного психоза Комбинированное лечение эпилепсии
Дивалпроекс натрия	Депакот	Лечение маний и депрессий

4. Блокаторы кальциевых каналов:

Побочные эффекты:

1. Тремор (дрожание) рук, век, языка.
2. Утомляемость, слабость.
3. Ухудшение памяти.
4. Снижение либидо.
5. Расстройство внимания и концентрации.
6. Увеличение веса.
7. Повышение аппетита.
8. Несахарный диабет.
9. Жажда.
10. Отеки и прочие.

Психоаналептические средства

Препараты этой группы обладают стимулирующим, возбуждающим, активирующим действиями. Они включают несколько подгрупп:

1. Антидепрессанты.
2. Психостимуляторы.
3. Нейрометаболические стимуляторы.

Антидепрессанты

Эти препараты характеризуются повышением патологически сниженного настроения, депрессии и депрессивного аффекта. У здоровых людей не вызывают эйфорического состояния.

Антидепрессанты соединяются с рецепторами центральной и периферической нервной системы. Но их использование в лечении соматических заболеваний встречается нечасто.

Показания:

1. Различные депрессивные состояния.
2. Панические расстройства.
3. Социальная фобия.
4. Булимия.
5. Нервное истощение.
6. Соматоформные расстройства.
7. Нарколепсия.

Противопоказания:

1. Возбуждение.
2. Острая спутанность сознания.
3. Судорожные припадки.
4. Тяжелые патологии почек и печени.
5. Стойкое снижение давления.
6. Беременность.
7. Гиперчувствительность.
8. Нарушение кровообращения.

Существует классификация антидепрессантов по химической структуре:

1. Трициклические антидепрессанты.
2. Четырехциклические.
3. Производные гидразина.
4. Производные хлорбензамида.
5. Препараты разных химических групп.

Но более рациональной классификацией считается разделение по механизму действию:

1. Обратимые нгибиторы моноаминоксидазы (ИМАО):

Обратимые:

Необратимые:

2. Ингибиторы нейронального захвата:

Избирательные:

Неизбирательные:

Название	Аналоги	Особенности
Имипрамин	Мелипрамин, Имизин	Поднимает настроение Обладает активизирующим действием Оказывает психостимулирующий эффект
Дезипрамина гидрохлорид	Пептилил, Десметилимипрамин	Сходен по действию с Имипрамином
Кломипрамина гидрохлорид	Анафранил	Применяется при фобиях и навязчивых состояниях
Опипрамол	Прамолан	Борется с депрессией Оказывает седативное действие Устраняет рвоту
Амитриптилина гидрохлорид	Триптизол	Обладает антигистаминной активностью Не имеет седативного действия
Азафен	Пипофезина гидрохлорид	Используется при депрессиях, отличающихся тревожностью

3. Разные группы антидепрессантов:

Прием антидепрессантов нельзя резко прекращать. Иначе могут развиться различные патологические состояния, такие как синдром отмены, рецидив депрессии, состояние благодушия и прочие.

Нежелательные эффекты:

1. Снижение давления.
2. Затруднение мочеиспускания.
3. Сухость слизистой рта.
4. Нечеткость зрения.
5. Атония кишечника.
6. Усиление тревоги и прочие.

Психостимуляторы

Препараты этой группы отличаются повышением умственной и физической работоспособности:

Название	Аналоги	Особенности
Фенамин		Устраняет потребность во сне Оказывает временное повышение работоспособности Снижает чувство голода
Меридил	Центедрин	Применяется при умственном переутомлении Борется с апатией и вялостью
Сиднокарб	Мезокарб	Устраняет заторможенность и апатию при шизофрении Рекомендован при астенических состояниях
Кофеин		Снижает потребность во сне Увеличивает работоспособность
Милдронат		Устраняет явления физического перенапряжения Уменьшает усталость
Бемитил		Повышает устойчивость к повышенным физическим нагрузкам Восстанавливает и сохраняет способность к работе

Цель применения:

1. Преодоление усталости.
2. Повышение умственной и физической работоспособности.
3. Лечение астенических состояний таких как вялость, заторможенность, сонливость.

Противопоказания:

1. Психомоторное возбуждение.
2. Тревожность.
3. Патологии сердечно-сосудистой системы.
4. Алкоголизм.
5. Повышенное артериальное давление.
6. Гипертиреоз.
7. Нарушение работы печени и почек и прочие.

Побочные эффекты:

1. Лекарственная зависимость при длительном применении.
2. Аритмия.
2. Бессонница.
4. Раздражительность.
5. Запор.
6. Снижение аппетита и другие.

Нейрометаболические стимуляторы

Такие препараты также называют ноотропами или церебропротекторами. Они применяются для нормализации обменных процессов в головном мозге и насыщения клеток кислородом.

Ноотропы:

Показания:

1. Церебрально-органическая недостаточность.
2. Когнитивные расстройства.
3. Астения.
4. Снижение активности.

Противопоказанием по инструкции является индивидуальная непереносимость.

Побочные явления:

2. Тревожность.
2. Нарушение сна.
4. Раздражительность.
4. Двигательное возбуждение.
5. Судороги.

Запрещенные препараты

Часть психотропных препаратов запрещены в Российской Федерации. Это связано с их способностью вызывать сильнейшую зависимость и отрицательно влиять на здоровье человека.

Постановлением законодательства РФ, редактированным от 29 июля 2017 года, принят список запрещенных психотропных препаратов. К ним относятся следующие вещества по алфавиту:

1. 2-Амино-1 (4-бром-2,5-диметоксифенил) этанон.
2. Амфетамин.
3. Катин.
4. Катинон.
5. Меклоквалон.
6. Метаквалон.
7. 4-метиламинорекс.
8. Метилфенидат или риталин.
9. 2-Морфолин-4-илэтил.
10. Фенетиллин.
11. 1-Фенил-2-пропанон.

Запрету подлежат как сами вещества, так и их производные.

Безрецептурные лекарства

Лекарства, отпускаемые без рецепта:

1. Азафен.
2. Алпразолам (Алзолам, Ксанакс).
3. Афобазол.
4. Барбовал.
5. Гидазепам.
6. Глицин.
7. Донормил.
8. Лоразепам (Лорафен).
9. Мапротилин.
10. Медазепам (Рудотель).
11. Ново-пассит.
12. Ноофен.
13. Оксазепам (Тазепам).
14. Персен.
15. Пирацетам.
16. Прозак.
17. Тенотен.
18. Триоксазин.
19. Фенотропил.
20. Фенибут и многие другие.