Кофеин бензоат натрия для чего применяется. Как получить от кофе больше


Отношение к кофеину всегда было неоднозначным. Одни его панически боятся из-за побочных действий, другие же видят в нем спасение от многих недугов. Одно можно сказать точно, миновать приём кофеина практически невозможно, так как он содержится во многих продуктах привычных для повседневного рациона питания.

Что собой представляет бензоат натрия

Впервые кофеин был получен из бобов кофе в 1820 году в Рунге. После ученые выяснили, что он находится в составе многих растений, самые популярные из которых – это чай и кофе. Позже это вещество научились синтезировать и химическим способом, чтобы сократить расходы.

С точки зрения химии кофеин (бензоат натрия) представляет собой алкалоид, хорошо растворимый в горячей воде. Сегодня его можно купить в аптеке, он продается как в виде таблеток, так и в виде ампул. Кроме того, кофеин может реализовываться как самостоятельный препарат, а может идти как вспомогательное вещество, например, в цитрамоне.

Чаще всего применяют кофеин в виде таблеток, которые содержат не чистое лекарственное вещество, а добавку бензоат натрия. В чистом виде кофеин может вызвать непереносимость препарата, аллергию и побочные действия. Концентрация действующего вещества в таблетках составляет 100 мг в одной капсуле, что кратно одной чашке кофе.

Для чего его применяют

Многие наслышаны о том, что употребление кофе на ночь может привести к бессоннице, а добавление кофеина в энергетические напитки позволяет обрести бодрость, энергичность и выносливость. Это на самом деле так, кофеин бензоат натрия является стимулирующим веществом, влияющим преимущественно на центральную нервную систему.

Это лекарство обладает такими свойствами:

  • психостимулирущее свойство;
  • кардиотоническое свойство;
  • аналиптическое свойство.

Данные свойства проявляются в виде улучшения работы головного мозга, повышения его возбудимости и активности. Это приводит к тому, что человек себя чувствует в тонусе, ясно мыслит, повышается умственная работоспособность. Сила воздействия кофеина на центральную нервную систему и головной мозг зависит от индивидуальных особенностей человека, поэтому и дозировку препарата нужно выбирать индивидуально.

Кофеин также влияет на сердечно-сосудистую систему, подымает давление, избавляет от дистонии. Частота сердцебиения усиливается, кровеносные сосуды внутренних органов расширяются, донося к ним больше кислорода и питательных веществ. Это способствует улучшению обменных процессов в организме, сжиганию подкожных жиров и углеводов.

Влияние на желудочно-кишечный тракт выражается в увеличении секреторной функции желудка. Если у человека повышенная кислотность, то чувство постоянного голода ему обеспечено.

Показаниями к применению кофеина бензоата натрия являются:

  • энурез у детей;
  • слабость и сонливость;
  • пониженное давление;
  • рассеянность и подавленность;
  • депрессия и нервные расстройства;
  • инфекционные заболевания;
  • спазм сосудов головного мозга;
  • передозировка наркотическими веществами;
  • пониженное артериальное давление и связанные с этим головные боли.

Многие принимают кофеин не для лечения недугов, а для улучшения своих физических возможностей. Например, спортсмены принимают этот препарат в таблетках перед тренировками (за полчаса), что способствует увеличению выносливости, лучшей работе мышц, сжиганию жиров, хорошему состоянию после занятия спортом. Некоторые принимают кофеин для борьбы со сном и усталостью. Это касается людей, работающих в ночные смены и имеющих ненормированный рабочий день.

Однако, не так давно, кофеин стали применять в качестве средства для похудения. Точнее средства, способствующего похудению. Этот феномен не доказан научно, но проверен многими экспериментаторами.

Диапазон цен

Приобрести кофеин бензоат натрия до недавних пор было несложно. Однако сегодня в России действует запрет на продажу лекарственных препаратов, содержащих алкалоиды. Выписав рецепт у врача, приобрести препарат можно в любой аптеке, его цена колеблется в диапазоне от 30 до 60 рублей за одну пластинку в 10 таблеток.

Противопоказания

Принимать кофеин в таблетках для разных нужд могут далеко не все. Этот препарат имеет целый ряд ограничений и противопоказаний:

  • расстройства нервной системы, выражающиеся в приступах паники (панические атаки), повышенная тревожность, наличие разных фобий;
  • чрезмерная эмоциональность, повышенная возбудимость;
  • повышенное артериальное давление, сопровождающееся частым сердцебиением;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы (атеросклероз, тахикардия, аритмия, инфаркт миокарда);
  • с осторожностью при глаукоме;
  • детский возраст до 12 лет и преклонный возраст;
  • проблемы со сном (бессонница);
  • повышенное содержание холестерина в крови;
  • тяжелые болезни крови;
  • сахарный диабет;
  • онкология.

Наличие заболевания из приведенного списка делает опасным применение кофеина для здоровья. Поэтому без консультации врача принимать самостоятельные решения не стоит.

Кофеин в таблетках для похудения

Инструкция по применению препарата кофеина бензоата натрия не содержит данных о свойствах жиросжигания. Однако многие утверждают, что именно этими свойствами обладает этот лекарственный препарат.

Тут стоит разобраться:

  1. Во-первых, кофеин бензоат натрия стимулирует работоспособность организма, увеличивает выносливость, избавляет от усталости и сонливости. Это будет полезно ленивым людям, ищущим любой повод, чтобы не заниматься физическим трудом или спортом. Принося в организм бодрость, кофеин позволяет добиться того, что желающий похудеть будет с легкостью заниматься спортом, не будет от этого сильно уставать, а возможно, даже получать удовольствие.
  2. Во-вторых, кофеин способствует выведению жидкости из организма, благодаря мочегонному действию. Это не может не отразится на весе человека с лишним жировым запасом и отечностями.
  3. В-третьих, ученые утверждают, что алкалоид способствует улучшению обменных процессов в организме. Значит, если сочетать активные тренировки, диету и этот препарат, то похудеть будет значительно проще.
  4. В-четвертых, когда человек сидит на диете, то испытывает усталость, подавленность и раздражительность. Кофеин помогает справиться с этим состоянием, почувствовать себя активным, не смотря на изменения в рационе питания.

Чаще кофеин бензоат натрия применяют для похудения не в форме таблеток, а в виде ампул. Их используют для обертывания и борьбы с «апельсиновой коркой» на проблемных зонах.

Если рассматривать свойства кофеина бензоата натрия в таком разрезе, то напрашивается вывод о действенности этого препарата в борьбе с жировыми отложениями. Однако этот препарат не может являться единственным звеном в цепочке похудения, а только частью целого комплекса действий.

Приемлемые дозы и передозировка

Согласно инструкции, принимать кофеин можно в расчете 100 мг препарата (1 таблетка) за 30 кг веса человека, но не более трёх таблеток в сутки. Однако, ежедневно человек употребляет большое количество «скрытого» кофеина в виде чая, кофе, шоколада, газировки и прочих продуктов.

Количество съеденного за день алколоида и так может превышать допустимые нормы без таблеток. Если плюс к этому выпить ещё и таблетки, то можно получить передозировку. Это состояние сопровождается рвотой, тошнотой, головными болями, высоким артериальным давлением, учащенным сердцебиением, чувством тревоги и перевозбуждением. Иногда рвота сопровождается кровяными выделениями и болями в животе, судорогами, ушным звоном.

Если такие симптомы проявляются после применения таблеток, следует незамедлительно обращаться в больницу, делать промывание желудка и кишечника, а также принимать препараты, выводящие токсины из организма () и слабительные. При геморрагическом гастрите у пациента ему вводят препарата из разряда антацидов и промывают желудок натрием хлоридом. При этом человек находится бес сознания и ему выполняют искусственную вентиляцию легких.

Важно не допустить обезвоживания при передозировке, поэтому у пациентов поддерживают водно-электролитный баланс. А при судорогах внутривенно вводят препараты: диазепам или фенобарбитал.

Прежде чем заниматься самостоятельным назначением лекарств нужно несколько раз подумать, ведь вред для организма может быть куда больший, чем польза.

Полезная статья? Оцени и добавь к себе в закладки!

Международное название:

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Бевальгин-Рос - комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Метамизол натрия оказывает анальгезирующее, ...

Показания:

Бенальгин

Международное название: Метамизол натрий+Кофеин+Тиамин (Metamizole sodium+Caffeine+Thiamine)

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Бенальгин - комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Метамизол натрия оказывает анальгезирующее, ...

Показания: Умеренно или слабовыраженный болевой синдром: головная боль (в т.ч. мигрень), зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, корешковый синдром, ...

Вазобрал

Международное название: Дигидроэргокриптин+Кофеин (Dihydroergocriptine+Caffeine)

Лекарственная форма: раствор для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Вазобрал - комбинированный препарат. Дигидроэргокриптин (дигидрированное производное спорыньи) блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы тромбоцитов...

Показания: Цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. вследствие церебрального атеросклероза); остаточные явления перенесенного инсульта; снижение умственной...

Гевадал

Международное название: Парацетамол+Пропифеназон+Кофеин (Paracetamol+Propyphenazone+Caffeine)

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Гевадал - комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Кофеин оказывает психостимулирующее...

Показания: Болевой синдром умеренной выраженности: головная боль, зубная боль, миалгия, посттравматическая боль; лихорадочный синдром: "простудные" заболевания, грипп.

Дарвал

Международное название: Парацетамол+Кофеин (Paracetamol+Caffeine)

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой, таблетки растворимые

Фармакологическое действие: Дарвал - комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Кофеин оказывает психостимулирующее (стимулирует...

Показания: Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): головная боль, мигрень, оссалгия, миалгия, невралгия, артралгия, альгодисменорея, зубная боль; лихорадочный синдром, "простудные" заболевания, грипп.

Дигидергот назальный аэрозоль

Международное название: Дигидроэрготамин+Кофеин (Dihydroergotamine+Caffeine)

Лекарственная форма: аэрозоль назальный, спрей назальный

Фармакологическое действие: Комбинированный противомигренозный препарат. Дигидроэрготамин обладает сродством (выраженным в средней или в высокой степени) к различным подтипам...

Показания: Острые приступы мигрени (в т.ч. сопровождающиеся аурой).

Иралгезик

Международное название: Ацетилсалициловая кислота+Парацетамол+Кофеин (Acetylsalicylic acid+Paracetamol+Caffeine)

Лекарственная форма: гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, капсулы, таблетки

Фармакологическое действие: Иралгезик - комбинированный препарат. АСК обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным...

Показания: Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея. Лихорадочный синдром: при ОРЗ, гриппе.

Каффетин

Международное название: Кодеин+Пропифеназон+Парацетамол+Кофеин (Codeinel+Propyphenazone+Paracetamo+Caffeine)

Брутто-формула

C 8 H 10 N 4 O 2

Фармакологическая группа вещества Кофеин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58-08-2

Характеристика вещества Кофеин

Фармакология

Фармакологическое действие - аналептическое, кардиотоническое, психостимулирующее .

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T 1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5-2 мес) элиминируется медленнее (T 1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H + крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.

Применение вещества Кофеин

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Побочные действия вещества Кофеин

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Взаимодействие

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

Сегодня речь пойдет:

О том, что кофеин является практически универсальным средством борьбы с усталостью, считают поклонники этого бодрящего компонента, который входит в состав многих напитков и лекарственных препаратов. Но, несмотря на то, что популярен кофеин практически во всем мире, увлекаться им все же не стоит.

Фармакологические свойства

Являясь средством психостимулирующим и возбуждающим центральную нервную систему, кофеин-бензоат натрия – это производное метилксантина. Он тормозит активность особых ферментов фосфодиэстраз (ФДЭ) в сердце, нервной системе, органах и жировой ткани. В высоких дозах скапливается организме в виде производных адреналина цАМФ и цГМФ.

Данный синтетический препарат, в основе которого кофеин, получают из листьев чая и семян кофе. Выпускают его в виде таблеток по 0,1 г, а всего в упаковке 6 шт. Есть также раствор в ампулах (20%), дозировкой 1 мл.

Эффекты кофеина в таблетках:

  • увеличивает психическую возбудимость;
  • помогает сконцентрировать внимание;
  • улучшает настроение;
  • снижает утомляемость и задерживает ее появление;
  • стимулирует выделение в крови адреналина;
  • активизирует процесс жиросжигания;
  • во время интенсивных тренировок позволяет мышцам активнее использовать триглицерид (источник питания);
  • повышает мышечную деятельность у людей, занимающихся силовыми видами спорта: участвует в обмене кальция, поддерживает потенциал мышечных мембран.
В небольших дозах стимулирует центральную нервную систему, а в больших – наоборот, угнетает. После приема кофеин-бензоат натрия дыхание становится глубоким и учащенным, сосуды расширяются и повышается тонус церебральных артерий.

Пониженное артериальное давление нормализуется и слегка повышается на фоне приема кофеина. Кроме того, кофеин способствует выработке желудочного сока, а также является слабым диуретиком. Благодаря этому сосуды почек расширяются, увеличивается фильтрация в почечных клубочках. Кофеин замедляет процесс «склеивания» то есть агрегации тромбоцитов.

Схема применения кофеина-бензоата натрия


Кофеин в таблетках можно принимать в течение дня независимо от приема пищи. Непосредственно перед сном ПоМедицине рекомендует таблетки не пить, поскольку заснуть будет затруднительно. Чтобы повысить работоспособность, а также устранить сонливость подростки и взрослые принимают по 50-100 мг препарата до 3-х раз в день. Курс лечения составляет обычно от нескольких недель до двух месяцев.

Чтобы снять приступ головной боли, детям после 12 лет и взрослым рекомендуется принимать 50-100 мг кофеина в таблетках 2 раза в день в течение 3-х дней.

Для лечения гипотонии детям от 12 лет и взрослым назначают аналогичную дозу препарата 3 раза в день. Период лечения, как правило, длится несколько недель.

При употреблении кофеина-бензоата натрия важно соблюдать допустимую дозу. Максимальная разовая дозировка – 300 мг, а суточная – 1000 мг.

Применение для похудения


Считается, что рекомендуемая дозировка кофеина для стимуляции нервной системы совсем не эффективна при похудении, поскольку чтобы сжечь лишние килограммы, нужно использовать другие дозы. Если человек с лишним весом занимается спортом, то перед каждой тренировкой ему нужно принять от 9 до 20 мг препарата в таблетках на 1 кг массы тела. Только в таком случае удастся разогнать работу сердца и ускорить все метаболические процессы. Пить нужно за 30 минут до начала тренировки, а снижение дозы, по мнению спортсменов, не окажет нужного стимулирующего эффекта.

Врачи, в свою очередь, советуют не спешить и начинать прием кофеина с 2 мг/кг, увеличивая дозу постепенно.

Побочное воздействие кофеина в таблетках


Перед тем как начать курс приема бензоата натрия нужно проверить, как отреагирует организм на главный компонент препарата. Если после первого дня лечения организм негативно не отреагировал на кофеин, значит можно продолжать терапию.

При самостоятельном применении или несоблюдении рекомендаций врача может проявиться чувство тревоги и беспокойства. Обычно побочный эффект проявляется головной болью, головокружением, бессонницей и общим недомоганием. Иногда при обращении к врачу пациент жалуется на заложенность носа, тошноту и рвоту, а также обострение гастрита и язвенной болезни.

Резкая отмена препарата может привести к заторможенности реакций и утомляемости.

Противопоказаниями к применению бензоата натрия с кофеином являются следующие симптомы:

Заболевания сердечно-сосудистой системы;
аллергия на кофеин и непереносимость его;
тревожные расстройства;
пароксизмальная тахикардия;
повышенное артериальное давление;
нарушения сна;
возраст до 12 лет.

С осторожностью следует принимать таблетки пожилым людям, с заболеваниями глаз, эпилепсией, а также склонности к судорогам и припадкам. Беременные и кормящие женщины могут пить таблетки с кофеином только по назначению врача. При одновременном приеме препарата с пероральными контрацептивами, снижается активность кофеина, он медленнее выводится печенью и скапливается в крови.

Чтобы не допустить гиперстимуляции нервной системы лучше избегать сочетания таблеток бензоата натрия с кофе и другими веществами, содержащими кофеин. Также важно учитывать, что кофеин способен угнетать процесс всасывания кальция в желудочно-кишечном тракте. Он также снижает эффективность снотворных препаратов и наркотиков, способствует активному всасыванию сердечных гликозидов и выведению лития с мочой.

Симптомы передозировки


Превышение суточной нормы приема кофеина в таблетках (300 мг) чревато для человека такими последствиями:

;
;
;
спутанность сознания;
беспокойство и тремор.

Ощутив на себе негативные последствия препарата, нужно в срочном порядке сделать промывание желудка, принять слабительное средство и активированный уголь, который адсорбирует токсические вещества в ЖКТ. У людей с хроническими заболеваниями желудка после передозировки кофеином может сильно обостриться гастрит. В таком случае следует обратиться в медицинское учреждение, где доктор сможет своевременно промыть желудок специальным раствором и ввести антацидное средство. При появлении судорог, вызванных большой концентрацией кофеина в крови, больному внутривенно вводят противоэпилептические препараты.

После долгих исследований ученым удалось определить смертельную дозу таблеток бензоата натрия с кофеином, и вот, что удалось зафиксировать. Положительный эффект кофеина на организм наблюдается при приеме от 1 до 5 мг на 1 кг массы тела человека. То есть, при весе в 70 кг можно принимать от 70 до 350 мг средства, но не больше. У людей, которые не употребляют кофеин постоянно, эффект от приема намного выше.

Каждый раз, увеличивая дозу лекарства, вероятность передозировки им возрастает. Сначала сокращается общее время сна, снижается его качество. Затем появляются головные боли, бессонница и беспокойство. Следующий прием выше допустимой нормы чреват учащенным сердцебиением и подергиваниями мышц. Появляется расстройство желудочно-кишечного тракта.

Зависимые от кофеиновых таблеток люди, как правило, страдают расстройствами психики. Регулярное превышение дозы кофеина однажды может сыграть злую шутку против человека. Ученые доказали, что доза бензоата-натрия с кофеином 100-200 мг на 1 кг веса является смертельной для человека. После губительной передозировки отключается сознание, проявляются спазмы и наступает летальный исход. Отсюда следует: опасной для жизни является доза более 18 г кофеина в день.

Ежедневно принимая таблетки с кофеином, вы должны знать о том, что резкое прекращение лечения приводит к угнетению работы центральной нервной системы. Каждый организм индивидуален, потому и влияние на ЦНС может быть разным: один человека заметит у себя прилив бодрости и сил, а у другого появится депрессия и сонливость. То же самое воздействие происходит и на сердце.

Постоянное употребление бензоата-натрия с кофеином при беременности может чревато самопроизвольным выкидышем, нарушениями работы сердца у плода и замедлением его развития. В небольшом количестве препарат проникает в грудное молоко, и после кормления ребенка у него может появиться бессонница и чрезмерная активность.

субстанция 200г, субстанция 500г, субстанция

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы дыхания Психостимуляторы Общетонизирующие средства и адаптогены

Фармакологические свойства

психостимулирующее, аналептическое, кардиотоническое.

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает - органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц - до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 - от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших - угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.

Показания к применению Кофеин

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) - ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Способ применения и дозировка Кофеин

Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым - по 0,05–0,1 г на прием 2–3 раза в день (не более 1 г в сутки), детям старше 2 лет - по 0,03–0,075 г на прием; при мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1–2 табл. во время приступа боли, затем - по 1 табл. 2–3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес). В виде кофеин-бензоата натрия вводится п/к: взрослым - по 1 мл 10% или 20% раствора, детям - по 0,25–1 мл 10% раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или в/в (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.

Побочные эффекты

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.