Гормональный ли сальбутамол. Сальбутамол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Состав на 1 баллон/1 дозу:

Действующее вещество: сальбутамол - 12,2 мг/100 мкг;
вспомогательные вещества: цетилолеат - 24,4 мг/0,2 мг, фтортрихлорметан (хла-дон-11) - 6000 мг/49,2 мг, дифтордихлорметан (хладон-12) - 10800 мг/88,5 мг.

Описание: Содержимое металлического баллона с клапаном дозирующего дейст-вия - суспензия, находящаяся под давлением и образующая пятно белого цвета при рас-пылении на предметное стекло.

Фармакодинамика. Сальбутамол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов. В терапев-тических дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая выраженный бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхос-пазм, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, мед-ленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. Вызывает незначительный положительный хроно- и инотропный эффект на миокард, расширение коронарных артерий, практически не снижает артериальное давление. Оказы-вает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия. Действие препарата начинается через 5 минут после ингаляционного введения и продол-жается в течение 4-6 часов.
Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание К+ в плазме, ока-зывает гипергликемическкй (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолити-ческий эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Фармакокинетика. После ингаляционного введения от 10 до 20 % дозы попадает в дыхательные пути. Остальная часть задерживается в приборе или оседает в ротоглотке и затем проглатывает-ся. Часть дозы, которая остается в дыхательных путях, абсорбируется тканями легких, не подвергаясь метаболизму в легких, и попадает в кровоток. При попадании в системный кровоток она может метаболизироваться в печени и выводится преимущественно с мочой в неизменном виде.
Часть дозы, поступившей в желудочно-кишечный тракт, всасывается и подвергает-ся интенсивному метаболизму во время первого прохождения через печень.
Неизменный препарат и конъюгат выводятся преимущественно с мочой.
Большая часть дозы сальбутамола выводится в течение 72 часов. Степень связыва-ния сальбутамола с белками плазмы составляет 10 %.
Максимальная концентрация в плазме крови - 30 нг/мл.
Период полувыведения - 3,7-5 ч.

Ингаляционно.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 100-200 мкг сальбутамола (1-2 ингаляции)
для купирования приступов удушья.
При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция. Последующая ингаляция может быть проведена не ранее, чем через 2 часа.
Для контроля за течением астмы легкой степени тяжести - по 1-2 дозы 1-4 раза в сутки и средней степени тяжести заболевания - в той же дозировке в комбинации с дру-гими противоастматическими препаратами.
Для профилактики астмы физического усилия - за 20-30 мин до нагрузки 1-2 дозы на прием.
Детям от 2 до 12 лет: при развитии приступа бронхиальной астмы, а также для предотвращения приступов бронхиальной астмы, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 инга-ляции).
Суточная доза сальбутамола не должна превышать 1200 мкг (12 ингаляций).

При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций:
1. Перед применением баллон тщательно встряхнуть.
2. Надеть распылитель на баллон, снять с распылителя крышку.
3. Сделать глубокий выдох.
4. Баллон перевернуть вверх дном, обхватить мундштук губами, сделать сильный вдох иодновременно нажать на дно баллона. При этом происходит сильный выброс аэрозоля.Задержать дыхание на несколько секунд и, отведя мундштук ото рта, сделать медленныйвыдох.
5. После использования закрыть крышкой мундштук для предохранения от загрязнения.

Пациентам (в том числе детям младшего возраста), которым трудно выполнить
правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающий дыхательный объем и сглажи-вающий неточности асинхронного вдоха.

У пациентов с тяжелым или нестабильным течением приме-нение броиходилататоров не должно быть основным или единственным методом терапии.
Если действие обычной дозы сальбутамола становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), па-циенту следует обратиться к врачу.
Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, вне-запной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо де-лать перерывы в несколько часов.
Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следу-ет пересмотреть план лечения пациента и решить вопрос о назначении или увеличении дозы ингаляционных или системных глюкокортикостероидов.
Терапия агонистами бета2-адренорецепторов может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхи-альной астмы, поскольку в этих случаях может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диурети-ков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следующие категории: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 и < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 и < 1/100), редкие (≥ 1/10 000 и < 1/100), очень редкие (< 1/10 000).
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, эритему, заложенность носа, бронхо-спазм.
Со стороны обменных процессов: редко - гипокалиемия, а также обратимые мета-болические нарушения, например, увеличение концентрации глюкозы в крови.
Со стороны центральной нервной системы: часто - , ; не час-то - ; очень редко - повышенная возбудимость, тревожность, нарушение сна, бессонница, усталость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - незначительное компенсатор-ное увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления; очень редко - , включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию, и ; редко - расширение перифериче-ских сосудов (гиперемия кожи лица).
Со стороны дыхательной системы: очень редко - парадоксальный бронхоспазм, .
Со стороны пищеварительной системы: не часто - изменение вкусовых ощуще-ний; редко - сухость или раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки (фарин-гит), .
Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечные .

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.
Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блока-торы бета-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола и могут привести к резкому снижению артериального давления.
Сальбутамол усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, по-бочное действие на сердце гормонов щитовидной железы.
Повышает вероятность развития гликозидной интоксикации. Снижает эффектив-ность гипотензивных препаратов, нитратов.
Гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения произ-водных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков.
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляци-онными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Симптомы: тошнота, рвота, повышенная возбудимость, тахикар-дия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов, снижение артериаль-ного давления, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, мышечный тремор, го-ловная боль.
Лечение: отмена препарата, кардиоселективные бета-адреноблокаторы; симптома-тическая терапия.
При подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыво-ротке крови.

Аэрозоль для ингаляций дозированный.

Состав на 1 баллон/1 дозу:

активное вещество: сальбутамола сульфат микронизированный (в пересчете на 100 % безводное вещество) - 0,030125 г (эквивалентно 0,025 г сальбутамола) / 120,5 мкг (эквивалентно 100 мкг сальбутамола);

вспомогательные вещества: спирт этиловый ректификованный* - 0,340 г / 1,36 мг, пропел-лент HFC-134 а (1,1,1,2-тетрафторэтан) -

14,630 г / 58,52 мг.

* Объемная доля этилового спирта - не менее 96,3 %.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза.

После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта -через 5 мин, максимум - через 30-90 мин (75 % максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность - 4-6 ч.

После ингаляционного введения 10-20 % дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.

Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10 %.

Попав в кровь, метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде и в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при "первом прохождении через печень", превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.

Введенный внутривенно имеет период полувыведения 4-6 ч. Выводится почками частично в неизмененном виде и частично в виде неактивного метаболита 4"-О-сульфата (фенольный сульфат). С калом выводится лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем экскретируется в течение 72 ч.

1.Бронхиальная астма:

Купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;

Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;

Применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

2.Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Ведение преждевременных родов.

Угрожающий аборт.

Детский возраст до 2-х лет.

Беременность

Противопоказан во время беременности.

В период лактации назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Сальбутамол-МХФП аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза предназначен только для ингаляционного введения.

Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач.

Взрослым и детям старше 12 лет.

Максимальная суточная доза: 1200 мкг (12 ингаляций).

Детям до 12 лет.

Максимальная суточная доза: 800 мкг (8 ингаляций).

Правила применения препарата:

Подготовка для первого применения:

Перед первым применением препарата следует: надеть на баллон и шток клапана насадку-ингалятор, снабженную защитным колпачком, снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Потом энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями, перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз и сделать два распыления в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе клапана. При перерыве в применении препарата на протяжении нескольких дней следует сделать одно распыление в воздух после тщательного встряхивания баллона.

Применение:

1.Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Убедиться в чистоте внутренней и внешней поверхностей насадки-ингалятора.

2.Энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями.

3.Перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз, держать баллон вертикально между большим пальцем и средним и указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под насадкой-ингалятором.

4.Сделать максимально глубокий выдох, потом поместить насадку-ингалятор в рот между зубами и охватить ее губами, не прикусывая при этом.

5.Начиная вдох через рот, нажать на верхнюю часть баллона, чтобы произвести выдачу дозы препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать.

6.Задержать дыхание, вынуть насадку-ингалятор изо рта и снять палец из верхней части баллона. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько возможно.

7.Если необходимо выполнить следующую ингаляцию, следует подождать около 30 секунд, держа баллон вертикально. После этого выполнить ингаляцию в соответствии с инструкциями, изложенными в пунктах 2-6.

Закрыть насадку-ингалятор защитным колпачком. ВАЖНО:

Выполнять действия в соответствии с пунктами 4, 5 и 6, не спеша. Важно непосредственно перед выдачей дозы начать вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если по бокам рта появится "облачко", необходимо начать опять с пункта 2.

Чистка:

Насадку-ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю.

1.Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора, а насадку-ингалятор снять с баллона.

2.Тщательно промыть насадку-ингалятор и защитный колпачок под теплой проточной во-

3.Тщательно высушить насадку-ингалятор и защитный колпачок внутри и снаружи.

4.Надеть насадку-ингалятор на баллон и шток клапана, закрыть свободное отверстие насадки-ингалятора защитным колпачком.

Не помещать баллон в воду!

По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следующие категории: очень частые (> 1/10), частые (> 1/100 и < 1/10), нечастые (> 1/1000 и < 1/100), редкие (> 1/10 000 и < 1/100), очень редкие (< 1/10 000).

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм.

Со стороны обменных процессов : редко - гипокалиемия, увеличение в крови свободных жирных кислот. Тяжелая гипокалиемия потенциально может быть результатом терапии β2-агонистами.

Со стороны нервной системы: часто - тремор, головная боль; очень редко - гиперактивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия; редко - учащенные сердцебиения; очень редко - аритмия, в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, артериальная гипотензия и коллапс; редко - расширение периферических сосудов.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - судороги.

Лечение:

При передозировке сальбутамола лучшими антидотами являются кардиоселективные β-адреноблокаторы. Однако блокаторы β-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью у пациентов с приступами бронхоспазма в анамнезе.

Применение больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоок-сидазы (ИМАО).

У больных с тиреотоксикозом усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, тахикардию, усиливает вероятность развития экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, - тяжелых жедудочковых аритмий.

Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

Следует проинструктировать пациентов о правильном применении препарата Сальбутамол-МХФП аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза (200 доз). Необходимо правильное применение препарата и четкое выполнение инструкции для того, чтобы обеспечить попадание сальбутамола в бронхи. В начале лечения применять препарат следует под наблюдением медицинского персонала и после тренировки перед зеркалом.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллона. Поэтому перед применением баллон с препаратом должен быть прогрет до комнатной температуры (согреть баллон руками на протяжении нескольких минут, нельзя применять другие способы!).

Содержимое баллонов находится под давлением, поэтому баллоны нельзя нагревать, разбивать, протыкать или сжигать, даже когда они будут пустыми.

В случае возникновения неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции рот следует прополоскать водой.

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.

Если действие обычной дозы препарата становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Повышение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить только под контролем врача. Сокращение интервала между приемом следующих доз возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обосновано. Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для лечения бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы может вызывать синдром "рикошета" (каждый следующий приступ становится интенсивнее). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 минут.

Риск осложнений повышается как при значительной длительности лечения, так и при резкой отмене препарата. Длительное применение сальбутамола должно сопровождаться использованием противовоспалительных препаратов для базисной терапии.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных случаях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличение дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

Сальбутамол необходимо применять с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом.

Терапия агонистами (β2-адренорецепторов, особенно при их парентеральном введении или при применении с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких случаях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.