Дофамин в реанимации. Препараты дофамина и их применение

Фармакологическое действие препарата «Дофамин» обусловлено его принадлежностью к адренэргическим веществам и сводится к общему повышению тонуса, стимулированию сердечной мышцы и кровеносных сосудов, активизации процессов, протекающих в центральной нервной системе. Аналогичным образом организм реагирует на естественный гормон допамин, который в нормальных условиях синтезируется клетками головного мозга. Использование данного средства в медицине продиктовано необходимостью ведения эффективной борьбы с последствиями шоковых состояний, сердечно-сосудистыми заболеваниями (аритмией в том числе), и депрессиями.

Метаболизм и кинетика

Как сообщает инструкция по применению, «Дофамин», в зависимости от дозировки, может выступать возбудителем адренорецепторов бета и альфа типа, положительно влиять на системную гемодинамику и качественно улучшать работу мускулатуры кровеносных магистралей и почек. Активное вещество распространяется по организму равномерно, при этом часть реагентов преодолевает

Терапевтический эффект наступает в течение пяти минут после введения лекарства и продолжается в общей сложности около десяти минут. По итогам метаболизма, который протекает в печени, почках и частично в плазме, образуются неактивные соединения. Порядка 80 % дозы выводится из организма с мочой в виде метаболитов уже в первые сутки.

Инструкция по применению определяет такой перечень случаев:

• шок различного генеза (в т. ч. состояние, ставшее результатом перенесённой операции или токсической инфекции, а также кардиологическое расстройство);
• (острая форма);
• комплексные или обычные пищевые отравления (медикамент усиливает диурез, что благоприятно сказывается на темпах вывода токсинов);
• артериальная гипотензия.

Применение и дозировка "Дофамина"

Лекарство относится к группе препаратов внутривенного капельного приёма. Расчёт дозы производится с учётом реальной шоковой ситуации и с обязательной поправкой на артериальное давление. Кроме того, берётся во внимание реакция пациента на инфузию в целом.

Важно понимать, что доза (мг) - не единственный критерий при составлении прогноза. Итоговый эффект во многом зависит от того, с какой скоростью будет введён препарат «Дофамин». Инструкция по применению выделяет такие сценарии:

• усиление мочевыделения - от 100 до 250 мкг/мин;
• терапия, сопряжённая с хирургическими вмешательствами - от 300 до 700 мкг/мин;
• кардиологический кризис или динамический характера - от 750 до 1500 мкг/мин.

В случае если при введении незначительного количества раствора была выявлена сердечная аритмия, дозу не повышают. Пациентам-детям препарат прокапывают с интенсивностью от 4 до 6 мкг/кг/мин. Скорость подбирается индивидуально, исходя из условий достижения оптимальной реакции.

Максимальные дозы допамина для одного и того же пациента могут быть разными - ориентиром служит поставленная цель (возбуждение мускулатуры почек, сосудов, сердца и т. д.). А вот повышать интенсивность подачи медикамента до отметки 30 мкг/кг/мин и более не рекомендуется, так как это может негативно отразиться на состоянии больного.

Противопоказания к "Дофамину"

О случаях, когда использование препарата противопоказано, информирует всё та же инструкция по применению. «Дофамин», в частности, не назначают пациентам, у которых диагностирована сложная патология щитовидной железы либо имеются хронические недуги, отражающиеся на работе надпочечников. Безусловно, ограничением должна стать и индивидуальная непереносимость компонентов лекарства.

Нарушение сердечного ритма у больного или прогрессирующий атеросклероз - ещё два достаточно серьёзных фактора, которые могут лечь в основу аргументированной позиции врача касательно неприменения инфузионного раствора. Кроме того, крайне нежелательно прибегать к постановке капельниц с «Дофамином», если имеют место следующие диагнозы:

• тиреотоксикоз;
• сахарный диабет;
• феохромоцитома.

Нельзя допускать одновременного введения препарата со средствами для наркоза, изготовленными на базе галогена (или его производных). О назначении медикамента беременным женщинам решение принимает лечащий врач.

Побочные действия: симптомы и характер протекания

Препарат «Дофамин» (инструкция по применению прямо на это указывает) является мультифункциональным инструментом воздействия на человеческий организм. Причём условная грань между благотворным влиянием и сценарием, когда инфузия провоцирует развитие побочных эффектов, столь тонка, что сам факт использования средства можно обозначить как прерогативу опытных и высококлассных специалистов.

Так, например, неудачные попытки простимулировать сердечно-сосудистую систему оборачиваются точечными или комплексными катаклизмами (наблюдаются резкие скачки артериального давления, острые боли разной интенсивности в районе грудной клетки и т. п.). В числе прочих аллергических реакций - бронхиальные спазмы, тошнота, сильные головные боли, возбуждённое состояние, сменяющееся беспричинной тревожностью, одышка.

Иногда имеют место небольшие кожные некрозы, носовые и желудочные кровотечения. При сильной передозировке идентификация побочных эффектов не составляет особого труда. Однако превышение полагающейся оптимальной нормы (мг) в незначительных количествах способно выливаться в скрытые процессы, плохо поддающиеся диагностированию, что усложняет нейтрализацию вероятных негативных последствий внутривенного ввода «Дофамина».

Особые указания

Специфический механизм реакций определяет дополнительные условия для использования препарата «Дофамин». Инструкция по применению гласит:

• до введения раствора пациенту, пребывающему в шоковом состоянии, необходимо произвести корректировку гиповолемии за счёт инъекции кровезамещающей жидкости;
• больным, которые на протяжении последних недель регулярно получали ингибиторы моноаминоксидазы, назначают не более 10 % от обычной дозы;
• инфузия должна сопровождаться обязательным контролем темпов мочевыделения и периодики сердечных сокращений; также следует осуществлять мониторинг артериального давления (стабильная нагрузка на кровеносные сосуды при заметном уменьшении диуреза - сигнал к тому, что дозу «Дофамина» нужно сократить);
• пациенты до 18 лет автоматически попадают в группу риска, поскольку для данной возрастной категории не проводилось масштабных исследований касательно реакции органов и систем на компоненты препарата;
• введение раствора в организм по возможности нужно осуществлять через крупные кровеносные магистрали (для минимизации рисков развития экстравазации); если выход крови из сосудов в ткани всё-таки произошёл, необходимо принять меры по незамедлительной инфильтрации;
• при первом же подозрении на развитие периферической ишемии использование препарата прекращают.

Взаимодействие с другими медикаментами

Исходя из особенностей химической структуры лекарственного средства «Дофамин» (описание препарата приведено выше), можно сделать вывод о его фармацевтической совместимости. В частности, раствор плохо реагирует на щелочные жидкости (происходит деактивация компонентов), а также на соли железа и тиамин (последний расщепляет молекулы витамина B1). Гипотензивный эффект от инфузии затухает, если параллельно с «Дофамином» в терапевтическом курсе участвует мекамиламин (или его производные).

Синхронное применение препарата с леводопой практически гарантирует возникновение прогрессирующей аритмии. В свою очередь, такие активные вещества, как эргометрин и эрготамин, могут повлечь гангрену, а в условиях критической передозировки «Дофамином» - даже стать причиной внутричерепного кровоизлияния.

Отмечается хорошая совместимость с гликозидами, применяемыми в кардиологии, и диуретиками.

Популярные аналоги "Дофамина"

Торговые названия лекарств, активная формула которых соответствует структуре препарата «Дофамин» (аналоги представлены в порядке, отображающем степень их доступности на отечественном рынке):

• «Допамин», страна-производитель - Россия.
• «Допамин-Адмеда», Германия.
• «Допамин-Солвей 200», Германия.
• «Допамин-Солвей 50», Германия.
• «Допамин-Гидрохлорид», Польша.
• «Допмин», Финляндия.

"Дофамин": мнения и комментарии

Ввиду специфики действия препарата ознакомиться с мнением пациентов касательно его эффективности практически невозможно (больные подвергаются процедуре инфузии, пребывая в шоковом состоянии, находясь в реанимации либо непосредственно на операционном столе). Профессиональные же полемики, развёрнутые на страницах форумов, ведутся в основном анестезиологами и сотрудниками службы «Скорой медицинской помощи».

«Дофамин», отзывы о котором в большинстве своём буду малопонятны человеку без соответствующего образования - это медикаментозное средство с неконсервативным механизмом действия: ход реакции контролируется от момента введения первичной дозы до достижения нужного результата, то есть на всей протяжённости временного отрезка. Причём врач путём корректировки объёма и скорости подачи раствора через капельницу может изменять вектор его лечебных свойств.

Природный гормон допамин и его антагонисты

Неофициальное название допамина звучит как гормон полёта. Это сложное химическое соединение синтезируется клетками головного мозга и обеспечивает нормальную (привычную в понимании человека) работу всех групп мышц и не только. Блаженство, лёгкость, готовность к любым испытаниям - так выглядит психофизический портрет индивидуума, в организме которого произошёл выброс данного гормона. При дефиците вещества наступает «кризис удовольствия»: в поведении просматривается отрешённость, нежелание принятия происходящего вокруг, движения сковываются, мыслительные процессы тормозятся.

Иногда возникает потребность в искусственном блокировании рецепторов, реагирующих на гормон полёта. Роль непреодолимого барьера выполняют антагонисты допамина. Медикаменты этой группы исключают вероятность получения «естественного удовлетворения», то есть, по сути, гасят психофизическую активность пациента. Рецептурное назначение антагонистов данного гормона оправдано при шизофрении, лечении наркотической зависимости, хронических мигренях,

Наименование:

Дофамин (Dophaminunt)

Фармакологическое действие:

По химической структуре дофамин является катехоламином и обладает рядом фармакологических свойств, характерных для адренергических веществ. Он оказывает специфическое влияние на дофаминовые рецепторы, для которых является эндогенным лигандом (взаимодействующим с рецепторами биологическим веществом, вырабатываемым в организме), однако в больших дозах он стимулирует также альфа- и бета-адренорецепторы. Влияние на адренорецепторы связано со способностью дофамина высвобождать норадреналин из гранулярных (пресинаптических) депо, т. е. оказывать непрямое адреномиметическое действие.

Под влиянием дофамина происходит повышение сопротивления периферических сосудов (сопротивления сосудов току крови), менее сильно, чем под влиянием норадреналина, и повышение систолического (“верхнего”) артериального давления (результат стимуляции альфа-адренорецепторов), увеличивается сила сердечных сокращений (результат стимуляции бета-адренорецепторов), увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений меняется относительно мало. Потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде повышается, однако в результате увеличения коронарного (сердечного) кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода.

В результате специфического связывания с дофаминовыми рецепторами почек дофамин уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток и почечную фильтрацию (процесс образования мочи). Наряду с этим повышается.натрийурез (выведение ионов натрия с мочой), происходит также расширение мезентериальных сосудов (сосудов кишечника). Этим действием на почечные и мезентериальные сосуды дофамин отличается от других катехоламинов (норадреналина, адреналина и др.). В больших, однако, дозах (при введении в дозах, превышающих 15 мкг/кг в минуту) дофамин может вызывать сужение почечных сосудов.

Дофамин ингибирует (подавляет) также синтез альдостерона (гормона надпочечников).

Показания к применению:

Показаниями к применению дофамина являются шоковые состояния различной природы (причины) : кардиогенный, травматический, эндотоксический, послеоперационный, гиповолемический шок и др. В связи с меньшим влиянием на периферическое сосудистое сопротивление, увеличением почечного кровотока и кровотока в других внутренних органах, меньшим хронотропным (изменяющим частоту сердечных сокращений) эффектом и другими особенностями дофамин в этих случаях считается более показанным, чем норадреналин и другие катехоламины.

Дофамин применяют также для улучшения гемодинамики при острой сердечной и сосудистой недостаточности, развивающейся при различных патологических состояниях.

Методика применения:

Вводят дофамин внутривенно капельно, 25 или 200 мг препарата разводят соответственно в 125 или 400 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (содержание дофамина в 1 мл составляет соответственно 200 или 500 мкг).

Начальная скорость введения составляет 1-5 мкг/кг в минуту (2-11 капель 0,05 % раствора). При необходимости скорость введения увеличивают до 10-25 мкг/кг в минуту (в среднем 18 мкг/кг в минуту).

Инфузию производят непрерывно в течение от 2-3 ч до 1-4 дней. Суточная доза достигает 400-800 мг.

Действие препарата наступает быстро и прекращается через 5-10 мин после окончания введения.

Оптимальную дозу необходимо в каждом отдельном случае подбирать под постоянным контролем гемодинамики и ЭКГ (электрокардиограммы).

При гиповолемическом шоке (шоке, протекающем на фоне резкого падения объема циркулирующей крови) следует сочетать применение дофамина с введением плазмы или плазмозамещаюших растворов (или крови).

Нежелательные явления:

Необходимо учитывать, что превышение оптимальных доз дофамина может привести к значительному возрастанию работы сердца, что может усилить локальную и общую ишемию (несоответствие между потребностью и доставкой к органам и тканям кислорода) и отрицательно сказаться на функциональном состоянии ишемизированного миокарда (сердечной мышцы). Большие дозы дофамина могут вызвать тахикардию (учащенные сердцебиения) и аритмии, почечную вазоконстрикцию (сужение просвета сосудов почек). Уменьшение диуреза (мочеотделения) без гипотензии (снижения давления) указывает на необходимость снижения дозы. При развитии аритмий целесообразно применение антиаритмических средств (лидокаина и др.).

Противопоказания:

Тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы), феохромоцитома (опухоль надпочечников), закрытоугольная глаукома, аденома (доброкачественая опухоль) простаты, нарушение ритма сердца.

Форма выпуска препарата:

0,5 % или 4 % раствор в ампулах по 5 мл (25 или 200 мг дофамина).

Условия хранения:

Препарат из списка Б. В темном месте.

Синонимы:

Допамин, Допмин, Метилдоп, Альфамет, Пресолизин, Априкал, Кардостерил, Допамекс, Дофан, Динатра, Гидрокситирамин, Интропин, Ревиван.

Препараты аналогичного действия:

Бретилия тозилат (Bretylium tosilate) Октадин (Octadinum) Резерпин (Reserpinum) Бромокриптин (Bromocriptinum)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дофамин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дофамина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дофамина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шока и сердечной недостаточности у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Дофамин - кардиотоническое, гипертензивное, сосудорасширяющее, диуретическое средство.

Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические допаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.

В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются. В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, частоты сердечных сокращений и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление.

Начало терапевтического эффекта - в течение 5 минут на фоне внутривенного введения и продолжается в течение 10 минут.

Состав

Допамина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Вводится только внутривенно. Около 25 % дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме, частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов. Выводится почками; 80 % дозы - в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Показания

• шок различного генеза (кардиогенный шок; после восстановления ОЦК - послеоперационный, гиповолемический, инфекционно-токсический и анафилактический шок);
• острая сердечно-сосудистая недостаточность;
• синдром "низкого сердечного выброса" у кардиохирургических больных;
• артериальная гипотензия.

Формы выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инъекций и инфузий (порошок в ампулах).

Инструкция по применению и режим дозирования

Вводят внутривенно капельно (в виде капельницы). Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины артериального давления и реакции больного на лечение.

Для усиления диуреза и получения инотропного эффекта (увеличение сократительной активности миокарда) вводят со скоростью 100-250 мкг/мин (1,5-3,5 мкг/кг/мин) - область низких доз. При интенсивной хирургической терапии - 300-700 мкг/мин (4-10 мкг/кг/мин) - область средних доз; при септическом шоке - 750-1500 мкг/мин (10,5-21 мкг/кг/мин) - область максимальных доз. С целью воздействия на АД рекомендуется повышение дозы до 500 мкг/мин и более, или при постоянной дозе допамина дополнительно назначается норэпинефрин (норадреналин) в дозе 5 мкг/мин при массе тела пациента около 70 кг.

При возникновении нарушений сердечного ритма, независимо от применяемых доз, дальнейшее увеличение дозы противопоказано.

Детям вводят в дозе 4-6 (максимально 10) мкг/кг/мин. В отличие от взрослых, у детей дозу следует повышать постепенно, то есть, начиная с самой малой дозы.

Скорость введения следует подбирать индивидуально для достижения оптимальной реакции пациента. У большинства пациентов удается поддерживать удовлетворительное состояние при применении доз допамина менее 20 мкг/кг/мин.

Длительность применения: продолжительность вливаний зависит от индивидуальных особенностей пациента. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации клинической ситуации отмену препарата производят постепенно.

Правила приготовления раствора (разведение порошка)

Для разведения используют 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы (включая их смеси), 5 % раствор декстрозы в растворе Рингера лактата, раствор натрия лактата и Рингера лактата. Для того, чтобы приготовить раствор для внутривенной инфузии 400-800 мг допамина необходимо добавить к 250 мл растворителя (концентрация допамина будет 1,6-3,2 мг/мл). Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед использованием (стабильность раствора сохраняется 24 ч, за исключением смеси с раствором Рингер-лактата - максимум 6 ч). Раствор допамина должен быть прозрачным и бесцветным.

Побочное действие

• стенокардия;
• тахикардия или брадикардия;
• сердцебиение;
• боли за грудиной;
• повышение или снижение артериального давления;
• нарушения проводимости;
• расширение комплекса QRS (QRS - первая фаза желудочкового комплекса, отражающая процесс деполяризации желудочков);
• вазоспазм;
• повышение конечного диастолического давления в левом желудочке;
• при применении в высоких дозах - желудочковая или наджелудочковая аритмии;
• тошнота, рвота;
• головная боль;
• тревожность;
• двигательное беспокойство;
• мидриаз;
• бронхоспазм;
• одышка;
• азотемия;
• пилоэрекция;
• полиурия (при введении в низких дозах);
• некрозы кожи;
• подкожной клетчатки.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тиреотоксикоз;
• феохромоцитома;
• тахиаритмия;
• фибрилляция желудочков.

Не следует применять при аритмии в сочетании с ингибиторами МАО, с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для наркоза.

Применение при беременности и кормлении грудью

У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод) и/или ребенка.

Проникает ли допамин в грудное молоко, неизвестно.

Применение у детей

С осторожностью следует назначать препарат Дофамин детям в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Перед введением больным, находящимся в состоянии шока, гиповолемия должна быть скоррегирована введением плазмы крови и других кровезамещающих жидкостей.

Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, частоты сердечных сокращений, минутного объема крови, артериального давления, ЭКГ. Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения артериального давления указывает на необходимость уменьшения дозы Дофамина.

Ингибиторы моноаминоксидазы, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обуславливать возникновение головной боли, аритмии, рвоты и других проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 недель ингибиторы моноаминоксидазы, начальные дозы Дофамина должны составлять не более 10 % от обычной дозы.

Строго контролируемые исследования применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не проведены (имеются отдельные сообщения о возникновении у данной группы пациентов аритмий и гангрены, связанной с экстравазацией препарата при внутривенном введении).

Для снижения риска экстравазации по возможности следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0,9 % раствором натрия хлорида с 5-10 мг фентоламина.

Назначение Дофамина на фоне окклюзионных заболеваний периферических сосудов и/или ДВС-синдрома (ДВС - дессиминированное внутрисосудистое свертывание) в анамнезе может вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный контроль, а при обнаружении признаков периферической ишемии введение препарата немедленно прекратить).

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B1).

Симпатомиметический эффект Дофамина усиливают адреностимуляторы, ингибиторы моноаминоксидазы (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин), гуанетидин (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов); диуретический - диуретики; кардиотоксический эффект - ингаляционные лекарственные средства для общей анестезии, производные углеводородов - такие, как циклопропан, хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран (повышение риска тяжелых предсердных или желудочковых аритмий), трициклические антидепрессанты, включая мапротилин (риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой артериальной гипертензии или гиперпирексии), кокаин, другие симпатомиметики; ослабляют - бутирофеноны и бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Ослабляет гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, мекамиламина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

При одновременном применении с леводопой - повышение вероятности развития аритмий; с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект Дофамина и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения); алкалоиды спорыньи - сужению сосудов и развитию гангрены.

Совместим с сердечными гликозидами (возможно повышение риска аритмий сердца, аддитивный инотропный эффект, требуется контроль за ЭКГ).

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта.

Аналоги лекарственного препарата Дофамин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Допамин;
• Допамин Солвей;
• Допамина гидрохлорид;
• Допмин;
• Дофамин Дарница;
• Дофамин Ферейн.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Производитель: Фармацевтическая фирма «Дарница» ЧАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Dopamine

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№014860

Дата регистрации: 08.12.2014 - 08.12.2019

Предельная цена: 159.27 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Дофамин-Дарница

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 0,5 % и 4 %

Состав

1 мл концентрата содержит:

активное вещество - допамина гидрохлорид (дофамина гидрохлорид) в пересчете на 100 % сухое вещество - 5 мг, 40 мг

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е223), кислота хлороводородная разбавленная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адрено- и допамин-стимуляторы. Допамин

Код АТХ C01C A04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Так как допамин является естественным промежуточным продуктом синтеза норадреналина, отследить его фармакокинетику в организме в большинстве случаев не представляется возможным.

После внутривенного введения период полувыведения (Т1/2) составляет до 5 минут (в среднем 2 минуты). Метаболизируется практически во всех тканях. До 75 % введенной дозы выводится из организма в течение первых суток почками в виде неактивных метаболитов. До 25 % введенного дофамина путем механизма обратного захвата в нейровезикулы используется для синтеза норадреналина. Начало действия - в пределах 5 минут после начала введения, окончание - через 5-10 минут после прекращения инфузии.

Фармакодинамика

По химическому происхождению допамин является предшественником биосинтеза норадреналина и оказывает специфическое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы, а в больших дозах стимулирует также α- и β-адренорецепторы. Под влиянием Дофамина-Дарница повышается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и систолическое артериальное давление, усиливаются сердечные сокращения, увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений изменяется относительно мало. Повышается потребность миокарда в кислороде, но в связи с увеличением коронарного кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода. Дофамин-Дарница уменьшает сопротивление почечных сосудов с увеличением в них кровотока, увеличивает клубочковую фильтрацию, экскрецию натрия. Регистрируемые фармакологические эффекты находятся в зависимости от концентрации действующего вещества в крови. В низких дозах (0,5-2 мкг/кг в минуту) оказывает влияние в основном на дофаминовые рецепторы. Расширяет мезентериальные, мозговые, коронарные сосуды, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез и выведение натрия из организма.

В интервале средних доз (2-10 мкг/кг в минуту) стимулирует β1-адренорецепторы, чем вызывает положительный инотропный эффект, увеличивает минутный объем сердца.

В дозах 10 мкг/кг в минуту и выше оказывает большее влияние на α1-адренорецепторы, чем увеличивает ОПСС, суживает почечные сосуды, повышает артериальное давление, снижает диурез.

После прекращения введения эффект продолжается не более 5-10 минут.

Показания к применению

Острая гипотензия или шок, вызванный инфарктом миокарда, эндотоксический септицемией, травмами или почечной недостаточностью

Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность

В качестве вспомогательной терапии - при артериальной гипотензии после операций на открытом сердце, которая не поддается лечению, несмотря на коррекцию объема циркулирующей крови

Способ применения и дозы

Препарат строго применяют по назначению врача в условиях стационара.

После разведения допамин вводят внутривенно только в виде инфузий, при возможности - в крупные вены.

Обычно начальная доза допамина для взрослых составляет 2-5 мкг/кг/мин и может быть увеличена до 5-10 мкг/кг/мин соответственно реакции. Допамин в дозе свыше 20 мкг/кг/мин, как правило, не назначают, хотя дозы свыше 50 мкг/кг/мин могут быть назначены в тяжелых случаях.

Если одну ампулу (5 мл) Дофамина-Дарница концентрата для приготовления инфузионного раствора 40 мг/мл растворяют в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, одна капля приготовленного раствора содержит приблизительно 80 мкг допамина (примерно 96 мкг допамина гидрохлорида). Расчетная основа: 1 мл = 20 капель.

Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов.

Правила приготовления раствора: для разведения используют 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы (включая их смеси), 5 % раствор декстрозы в растворе Рингера лактата, раствор натрия лактата и Рингера лактата. Для того чтобы приготовить раствор для внутривенной инфузии 400-800 мг допамина необходимо добавить к 250 мл растворителя (концентрация допамина будет 1,6-3,2 мг/мл. Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед использованием. Раствор допамина должен быть прозрачным и бесцветным.

Побочные действия

Развитие побочных реакций при применении допамина связано с фармакологическим действием препарата.

- со стороны центральной и периферической нервной системы : головная боль, беспокойство, чувство страха, тремор, пилоэрекция

- со стороны органов чувств: мидриаз

- со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта

- со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, боль за грудиной, повышение артериального давления, ангинальная боль, стенокардия, развитие эктопических сердечных систол, гипотензия, спазм периферических артерий, вазоконстрикция, нарушение сердечной проводимости, брадикардия, расширение QRS-комплекса, желудочковая экстрасистолия, желудочковая аритмия

- со стороны мочевыделительной системы: полиурия

- со стороны органов дыхания: диспноэ

Метаболические нарушения: азотемия

- аллергические реакции: гиперемия, зуд ощущение жжения кожи, у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, нарушение сознания, шок. Вспомогательное вещество натрия метабисульфит в очень редких случаях может привести к тяжелым реакциям гиперчувствительности и бронхоспазму

- местные реакции: при попадании препарата под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки. Также возможно развитие периферической ишемической гангрены у пациентов с уже существующими сосудистыми расстройствами

Противопоказания

Повышенная чувствительность к допамину или к другим компонентам препарата

Феохромоцитома, тиреотоксикоз

Некорректированная тахиаритмия, тенденция к фибрилляции желудочков, а также состояния, сопровождающиеся механическим сопротивлением наполнения желудочков

Закрытоугольная глаукома

Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи

Беременность и период лактации

Необходимо избегать анестезии циклопропаном и галогенизированными углеводородами.

С осторожностью

Гиповолемия

Выраженный стеноз устья аорты

Инфаркт миокарда

Желудочковые аритмии

Фибрилляция предсердий

Метаболический ацидоз

Гиперкапния

Гипоксия

Гипертензия в «малом» круге кровообращения

Окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение)

Сахарный диабет

Бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту)

Лекарственные взаимодействия

Симпатомиметики, ингибиторы МАО (пациентам, которые принимают ингибиторы МАО, необходимо применять низкие дозы Дофамина-Дарница), гуанетидин - усиливается симпатомиметический эффект Дофамина-Дарница. Для пациентов, которые принимали ингибиторы МАО на протяжении последних 2-3 недель, начальная доза Дофамина-Дарница не должна быть более 10 % от стандартной начальной дозы.

Мочегонные средства - усиливают диуретический эффект допамина, а также потенцируют его действие.

Анестезирующие препараты, трициклические антидепрессанты (риск развития нарушений сердечного ритма) - повышается риск развития побочных кардиальных эффектов.

Бутирофенон, пропранолол - снижается риск развития побочных кардиальных эффектов.

Циклопропан или ингаляционные галогенизированные углеводы для общей анестезии - увеличивается риск развития аритмии.

Препараты алкалоидов спорыньи - одновременное применение с допамином увеличивает риск развития периферического некроза и гангрены.

Препараты щитовидной железы - снижают положительное хронотропное действие Дофамина-Дарница.

Фенитоин или трициклические антидепрессанты - одновременное применение с допамином может привести к повышению артериального давления и появлению брадиаритмии.

Селигилин (применяется при болезни Паркинсона) - нежелательно одновременное применение селигинина с допамином.

β-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол) - снижают кардиальные эффекты допамина.

α-адреноблокаторы короткого действия (фентоламин) - снижают периферическую вазоконстрикцию допамина.

Ингибиторы катехин-о-метилтрансферазы (КОМТ), например, энтакапон, могут потенцировать хронотропные и аритмогенные эффекты катехоламинов, включая Дофамин-Дарница. Клиническое значение потенцирующего взаимодействия не определено.

Добутамин - при одновременном введении добутамина и Дофамина-Дарница может наблюдаться более выраженное повышение артериального давления, однако давление наполнения желудочков сердца при этом снижается или остается неизменным.

Пациенты, которые получали терапию энтакапоном за 1-2 дня до введения допамина, должны получать более низкие дозы препарата.

Необходимо избегать анестезии циклопропаном и галогенизированными углеводами .

Дофамин-Дарница снижает антиангинальное влияние нитрато в, антигипертензивное действие α-β-адреноблокаторов и других гипотензивных средств .

Дофамин-Дарница можно сочетать с назначением сердечних гликозидов , а также диуретических средств (фуросемид и других). При гиповолемическом шоке Дофамин-Дарница сочетают с введением плазмы, празмозаменителей или крови.

Допамин чувствителен к щелочам, поэтому его нельзя смешивать с щелочными растворами (рН выше 7), такими как, например, гидрокарбонат натрия.

Алтеплаза и амфотерицин В нестойки при наличии допамина.

Кроме того, известна физико-химическая несовместимость с нижеперечисленными веществами: ацикловир; альтеплаза; амикацин; амфотерицин Б; ампициллин; цефалотин; дакарбазин; теофиллин этиленамин (эуфиллин); кальциевый раствор теофиллина (кальциевый раствор эуфиллина); фуросемид; гентамицин; гепарин; соли железа; нитропруссид натрия; бензилпенициллин; тобрамицин; окислители; тиамин (способствует разрушению витамина).

Особые указания

Дофамин не следует вводить внутриартериально и в виде болюсной инъекции.

С целью избежания возникновения экстравазатов, рекомендуется проводить введение допамина в большую вену. Попадание препарата в мягкие ткани может вызвать их некроз. При появлении экстравазата можно избежать некроза путем немедленной инфильтрации пораженных тканей фентоламином (5-10 мл фентоламина в 10-15 мл 0,9 % раствора натрия хлорида).

Гипоксия, гиперкапния и ацидоз снижают эффективность препарата, увеличивая вероятность побочных эффектов. Лечение должно проводиться параллельно с коррекцией этих состояний. У больных в коматозном состоянии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей.

Перед введением шоковым больным гиповолемия должна быть скорректирована введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей. Инфузия должна проводиться под кардиомониторным контролем. Уменьшение диуреза без гипотензии, чрезмерное повышение диастолического артериального давления или появление аритмии указывают на необходимость уменьшения дозы или прекращения инфузии.

В связи с тем, что препарат улучшает атриовентрикулярную проводимость, больным с мерцательной аритмией до начала лечения дофамином необходимо назначить препараты дигиталиса.

С большой осторожностью применяют для лечения больных облитерирующими заболеваниями сосудов в анамнезе. При появлении признаков периферической ишемии введение препарата прекращают во избежание развития некроза кожи и гангрены. То же относится к больным с ДВС-синдромом.

Скорость инфузии препарата следует постоянно корректировать в зависимости от изменений состояния больного, диуреза, уровня артериального давления и сердечного выброса. При стабилизации функции сердца и артериального давления может оказаться необходимым снизить дозы с целью обеспечения оптимального мочевыделения.

При прекращении инфузии может возникнуть необходимость в постепенном снижении дозы допамина ввиду опасности возникновения артериальной гипотензии.

Дети

Информация о применении допамина детям отсутствует, поэтому препарат не применяют этой категории пациентов.

Беременность и период лактации

При применении препарата в период кормления грудью необходимо прекратить кормление.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами

Дофамин-Дарница - препарат для применения в стационарных условиях с очень коротким периодом полураспада. После выписки из стационара возможность влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами отсутствует.

Передозировка

Симптомы: нарушение ритма сердца, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение, также препарат может вызывать ишемию тканей в месте введения. Резкое повышение артериального давления и вазоконстрикция, могут быть проявлением альфа-адренергического эффекта допамина, особенно у пациентов с окклюзивными сердечными заболеваниями.

Лечение. В связи с быстрым разрушением допамина в организме описанные явления прекращаются при уменьшении дозы или при прекращении введения препарата. Если эти действия не помогли стабилизировать состояние больного, целесообразно применять альфа-адреноблокаторы короткого действия (фентоламин).

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в ампулы типа ИП-5В, ИП-5В КИ из прозрачного или светозащитного стекла.

Допускается на ампулу наклеивать этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием или наносить краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету) из плёнки поливинилхлоридной. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается. По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Владелец регистрационного удостоверения

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

телефон/факс: (+ 380 44) 207 73 27

е-mail: [email protected]

http://www.darnitsa.kiev.ua

Прикрепленные файлы

734510741477976538_ru.doc	81 кб
033743181477977692_kz.doc	92.5 кб