Спиронолактон: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Спиронолактон: инструкция по применению Спиронолактон побочные

Препарат Спиронолактон - калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (минералокортикостероидным гормоном коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция - полная. Биодоступность - 100%. Максимальная концентрация при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней - 80 нг/мл, время, необходимое для достижения максимальной концентрации после очередного утреннего приема - 2.6 ч. После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов, в том числе канренона, максимальная концентрация которого определяется через 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 98% (канренона - 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проникает через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. Объем распределения - 0.05 л/кг. Период полувыведения - 13-24 ч. Выводится почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), частично - через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, период полувыведения в первой фазе - 3-2 ч, во второй - 12-96 ч. При циррозе печени и хронической сердечной недостаточности период полувыведения возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии).

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Спиронолактон являются:
- эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
- отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
- состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;
- гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретикамии при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
- первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения;
- для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Способ применения

При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.
При идиопатическом гиперальдостеронизме 100 - 400 мг/сут.
При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.
При гипокалиемии и гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками препарат назначают в дозе 25-100 мг/сут однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма а качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте препарат назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу в несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течении 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма препарат следует принимать в суточной дозе 100 - 400 мг, разделив на 1 - 4 приема в течении всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то препарат применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых составляет100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
При отеках на фоне цирроза печени суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na+/К+) в моче превышает 1,0.

Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
При отеках у детей начальная доза составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения желудочно-кишечного тракта, кишечная колика, диарея или запор, нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: головокружение; сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия, мышечные спазмы, спутанность сознания.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении - гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин - дисменорея, аменорея, мет роррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубение голоса, болез-
ненность молочных желез, карцинома молочной железы.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-основного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны органов кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная и эритематознаясыпь, лекарственная лихорадка, зуд.
Дерматологические реакции: алопеция.
Прочие: судороги икроножных мышц, мышечный спазм.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Спиронолактон являются: болезнь Аддисона; гиперкалиемия; гипонатриемия; тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); анурия; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность; период лактации (грудное вскармливание); детский возраст до 3 лет; повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Беременность

Применение препарата Спиронолактон в период беременности и лактации противопоказано.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Спиронолактон : тошнота, рвота, головокружение, снижение артериального давления, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, миастения, аритмии), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидротации и артериальной гипотензии.
При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20 % растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Спиронолактон снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (так как нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).
Усиливает метаболизм феназола (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).
Увеличивает период полувыведения дигоксина, поэтому возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения клиренса.
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуросимид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
Нестероидные противовоспалительные средства снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.
Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами антиотензинпревращающего
фермента (ацидоз), антагонистами антиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.
Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Снижает эффект митотана.
Усиливает эффект трипторелина, бузерелина, ганадорелина.

Условия хранения

Препарат Спиронолактон следует хранить защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска:
Спиронолактон - таблетки по 25 мг.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 180 таблеток в банки полимерные.
По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав

1 таблетка Спиронолактон содержит активное вещество: спиронолактон - 25 мг; Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 13,2 мг, коповидон (коллидон VA-64) - 3,7 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) - 1,2 мг, тальк - 3,6 мг, кросповидон (коллидон CL-М) - 5,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 120 мг.

Дополнительно

Возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при снижении функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте, необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.
Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и уровень электролитов в крови.
Следует избегать пищи, богатой калием.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Основные параметры

Название:	СПИРОНОЛАКТОН
Код АТХ:	C03DA01 -

Лекарственная форма: Таблетки. Состав: На одну таблетку:

Активное вещество : спиронолактон
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат (сахар молочный)
Крахмал кукурузный
Повидон-К25
Кремния диоксид коллоидный
Магния стеарат

Описание:

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон, с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа: диуретическое калийсберегающее средство АТХ:

C.03.D.A Антагонисты альдостерона

C.03.D.A.01 Спиронолактон

Фармакодинамика:

Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. - конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 100%. Максимальная концентрация при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней - 80 нг/мг, время, необходимое для достижения максимальной концентрации после очередного утреннего приема - 2,6 ч. После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов (80%), в том числе канренона (20%), максимальная концентрация которого определяется через 2-4 ч. после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови - 98% (канренона - 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проникает через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. Объем распределения - 0,05 л/кг.

Выводится почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), частично - через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, период полувыведения в первой фазе - 2-3 ч, во второй - 12-96 ч.

При циррозе печени и хронической сердечной недостаточности период полувыведения возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии). Период полувыведения - 13-24 ч.

Показания:

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в составе комбинированной терапии);

Состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;

Гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками при невозможности применения других способов коррекции содержания калия);

Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения;

Для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма;

Тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III - IV функциональный класс по классификации NYHA ) на фоне стандартной терапии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к спиронолактону и любому из компонентов препарата.

Болезнь Аддисона;

Гиперкалиемия;

Гипонатриемия;

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

Дефицит лактозы, непереносимость лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

Беременность;

Период лактации (грудное вскармливание);

Детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма);

Одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков, препаратов калия (риск развития гиперкалиемии).

С осторожностью:

Атриовентрикулярная блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; дисменорея; гиперкальциемия; метаболический ацидоз; печеночная недостаточность, цирроз печени; хирургические вмешательства; гинекомастия и одновременный приём лекарственных препаратов, вызывающих гинекомастию; проведение местной и общей анестезии; пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Одновременно с приемом пищи.

При эссенциальной гипертензии:

Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.

При идиопатическом гиперальдостеронизме :

100-400 мг/сут.

При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии:

Суточная доза составляет 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2-3 приёма, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками :

Назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг, если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте:

Препарат назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приёмов в день. При увеличении содержания калия в крови во время приёма препарата и снижении после отмены его, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

При длительном диагностическом тесте:

Препарат назначают в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма:

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, следует принимать по 100-400 мг/сут. разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургическому вмешательству. Если операция не показана, то применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом применяется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Отеки на фоне нефротического синдрома:

Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и поэтому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отёчном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности :

Препарат назначают ежедневно, в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приёма.

В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.

Отеки на фоне цирроза печени:

Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na + /K +) превышают 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

При отеках у детей:

Начальная доза составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м 2 /сут. в 1-4 приёма. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Применение у пожилых пациентов:

Тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III -IV функциональный класс по классификации NYHA ) на фоне стандартной терапии:

Лечение начинают с 25 мг 1 раз в сутки, если калий сыворотки крови менее 5,0 мг-экв/л и креатинина крови менее 2,5 мг/л. Пациентам, которые хорошо переносят дозу 25 мг 1 раз/сутки дозу возможно увеличить до 50 мг 1 раз/сутки. Лечение проводят под контролем содержания калия и креатинина крови через одну неделю после начала терапии или увеличения дозы, затем ежемесячно в течение первых 3-х месяцев, затем ежеквартально в течение года, а затем каждые 6 месяцев.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, диарея или запор, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы : атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.

Со стороны эндокринной системы : при длительном применении - гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин - дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубление голоса, боли в области молочных желёз, карцинома молочной железы.

Со стороны мочевыделительной системы : острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения : агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Аллергические реакции : лекарственная лихорадка, крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны кожных покровов : алопеция, кожный зуд.

Со стороны лабораторных показателей : повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-основного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Прочие : судороги икроножных мышц, мышечный спазм.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение артериального давления, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезия, миастения, аритмии, слабость), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и артериальной гипотензии.

При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5-20% растворы) с инсулином из расчёта 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости возможно повторное введение декстрозы (глюкозы). В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.

Взаимодействие:

Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназола (антипирина).

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

Увеличивает период полувыведения дигоксина - возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. способствует задержке натрия спиронолактоном.

Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, ) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффект.

Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.

Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийурический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приёме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.

Салицилаты, снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия. Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Этанол, барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию. Особые указания:

Возможно временное повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

При нарушениях функции почек и печени, а также в пожилом возрасте, необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.

Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и показатели электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 25 мг.

Упаковка:

По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой "нажать-повернуть" из полипропилена или полиэтилена, или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.

Одну банку или 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003702 Дата регистрации: 23.06.2016 Дата окончания действия: 23.06.2021 Владелец Регистрационного удостоверения: ОЗОН, ООО Россия Производитель: Представительство: ОЗОН ООО Россия Дата обновления информации: 16.08.2016 Иллюстрированные инструкции

На аптечном рынке можно найти множество препаратов, которые применяются в качестве мочегонных средств. В медицинской практике широко используется лекарство Спиронолактон. Часто его назначают при патологиях, которые сопровождаются асцитом и отеками, для выведения излишней жидкости из организма.

В этой статье мы расскажем, для чего предназначен препарат, какие он имеет показания, противопоказания и побочные эффекты. Также рассмотрим основные схемы, особенности приема лекарства при разных болезнях и его аналоги.

Что представляет собой лекарственное средство Спиронолактон? Это препарат, применяемый для лечения различных заболеваний и патологических состояний, которые сопровождаются или спровоцированы накоплением лишней жидкости в организме. Рассмотрим его более подробно.

Лекарственная группа, МНН, сфера использования

Спиронолактон относят к особой лекарственной группе - калийсберигающие диуретики, антагонисты альдостерона. Диуретики - это мочегонные средства, усиливающие диурез. Их минус в том, что они способны вымывать из организма полезные вещества и микроэлементы.

Антагонисты альдостерона - группа препаратов, блокирующих альдостероновые рецепторы, при этом повышается выведение натрия, хлора и жидкости, а калий и мочевина в почках остаются в неизмененном количестве. То есть такие средства оказывают мочегонное, антигипертензивное и в то же время калийсберегающее действие.

Международное непатентованное название - это уникальное наименование действующего компонента, которое содержится в лекарстве. Оно определяет его действие. В данном случае МНН совпадает с торговым названием - Спиронолактон.

Используется медикаментозное средство в разных сферах. Чаще всего его назначают для устранения отеков и асцита при заболеваниях почек или сердечно-сосудистых патологиях. Также такое мочегонное средство применяется для снижения веса за счет выведения лишней жидкости, для устранения угревой сыпи, акне и других недостатков кожи.

Формы выпуска

Выпускается Спиронолактон в нескольких фармакологических формах (Табл. 1).

Таблица 1 — Формы выпуска препарата

Вид	Характеристика
Капсулы или таблетки	Таблетки имеют белый цвет. Желатиновые капсулы также белые, имеют форму цилиндра. Внутри их содержится белый порошок с гранулами. Обе формы предназначены для внутреннего применения. В зависимости от количества действующего компонента их разделяют на такие виды: Спиронолактон 25 мг; Спиронолактон 50 мг; Спиронолактон 100 мг. Упаковывают лекарство в блистеры по 10 штук. В картонной пачке может быть 2 или 3 блистера (20 или 30 таблеток).
Ампулы	В продаже представлены под названием Альдактон (Спиронолактон). В одной ампуле содержится 0,2 г активного компонента на 10 мл. Вводят лекарство внутривенно. Такую форму используют только под наблюдением врача в стационаре.
Крем	Существует специальная форма лекарства, которая применяется исключительно наружно. Это крем Спиронолактон. Такой препарат используется для лечения проблемной кожи лица (угрей, акне).

Любая форма препарата применяется при наличии соответствующих показаний. Также при этом важно соблюдать правила использования, рекомендованную дозировку.

Средние цены по Москве

Цена препарата зависит от нескольких факторов, в первую очередь – от концентрации активного вещества, входящего в состав средства, количества таблеток или капсул в упаковке. Также на ценовую политику влияет ценовая политика конкретной аптеки. Средние цены по городу Москва представлены в таблице (Табл. 2).

Таблица 2 – Стоимость Спиронолактона

Название и количество активного вещества	Производитель	Средняя цена в аптеках Москвы, руб.
Спиронолактон 25 мг (20 таблеток)	Синтез ОАО, Россия	от 34 до 40
Спиронолактон 25 мг (30 штук)	Минскинтеркапс, Беларусь	60
Спиронолактон 50 мг (30 штук)	Минскинтеркапс, Беларусь	160-170
Спиронолактон Сандоз 50 мг (30 таблеток)	Салютас Фарма, Германия	180
Спиронолактон Сандоз 100 мг (30 таблеток)	Салютас Фарма, Германия	250
Спиронолактон Maxogen-S крем ночной (60 мл)	Minoxidil Max	около 2800
Спиронолактон Maxogen-S крем дневной (60 мл)	Minoxidil Max	около 2700

Незначительно цены могут отличаться в разных городах, разных аптеках. Как правило, в интернет-аптеках лекарства дешевле. Также их преимуществом является быстрая (часто бесплатная по городу) доставка.

Состав и полезные свойства

В составе препарата содержится активное вещество - спиронолактон. Это химическое вещество относиться к калийсберегающим диуретикам. Также оно является антагонистом альдостерона и других минералокортикоидов (кортикостероидных гормонов коры надпочечников).

Такой компонент обеспечивает:

мочегонный эффект (выводит натрий, хлор и лишнюю воду);
сохранение уровня калия и мочевины;
снижение кислотности мочи;
небольшое снижение артериального давления (эффект не постоянный).

В разных лекарственных формах содержится неодинаковое количество спиронолактона. Это следует учитывать перед назначением препарата. Также таблетки имеют вспомогательные компоненты - крахмал кукурузный, лактозу, магния стеарат, лаурилсульфат натрия и другие. Оболочка капсул состоит из глицерина, желатина и пищевой добавки Е 218.

Показания к применению

Следует принимать лекарство только при наличии соответствующих показаний. Чаще всего препарат назначается при таких патологиях:

При некоторых заболеваниях препарат назначается в качестве монотерапии. Но в большинстве случаев его применяют в составе комплексного лечения (например, при хронической сердечной недостаточности, которая сопровождается отеками).

Основные противопоказания

Также категорически запрещено принимать лекарство одновременно с калийсберегающими мочегонными, а также препаратами, которые содержат калий. Это может привести к развитию гиперкалиемии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата основан на активности спиронолактона - его активного компонента. Фармакокинетика заключается в способности этого вещества влиять на дистальные канальцы почек. Блокируя специальные альдостероновые рецепторы, спиронолактон обеспечивает:

удержание калия;
удержание мочевины в почках;
выведение натрия, хлора и воды;
усиление диуреза;
снижение кислотности мочи.

Вследствие усиления вывода мочи из организма наблюдается также непостоянный ситуативный эффект снижения артериального давления. Максимальное действие препарата наблюдается спустя 6 часов после его внутреннего приема и продолжается около суток. Мочегонный эффект проявляется спустя 3-5 дней ежедневного приема лекарства.

Фармакокинетика заключается в совокупности процессов всасывания, распределения и выведения медикамента. При приеме таблеток внутрь активное вещество быстро и полностью (биодоступность 100 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его максимальная концентрация в крови наступает уже через 6 часов.

Спиронолактон связывается с белками крови на 96 %. При этом он практически не всасывается в ткани и органы, но способен с легкость проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Процесс метаболизма (трансформации и переработки) лекарства происходит в печени. Полувыведение наступает через 12-24 часа после приема внутрь. Выводится препарат в виде метаболитов и частично в неизмененном виде вместе с мочой и калом. При патологиях печени и почек период полувыведения увеличивается без признаков накопления (кумуляции).

Инструкция по применению

Прежде чем начать лечение Спиронолактоном, следует изучить инструкцию по его использованию. В зависимости от показаний и особых состояний пациента применяются разные формы препарата, а также определяется его дозировка.

Таблетированная форма

Таблетки назначаются чаще всего. Как правило, их принимают один раз в сутки вместе с едой. Существует несколько режимов дозирования, которые зависят от патологии:

Детям сначала назначают дозировку из расчета их массы тела - 3 мг действующего вещества на килограмм веса ребенка. Дальше доза корректируется в зависимости от ответа и переносимости лекарства.
Пожилым пациентам назначают сначала минимальную дозу. Дальше ее постепенно повышают, пока не достигается максимальный терапевтический эффект.

Препарат в ампулах

Средство для внутривенного введения выпускается в стеклянных ампулах. В одной ампуле содержится 200 мг активного компонента. Лекарство вводят в вену. Такое лечение возможно только в условиях стационара при невозможности орального приема средства.

Крем

Крем для наружного нанесения выпускается в объеме 60 мл. При этом содержание спиронолактона составляет 5 %. Такое средство применяется для уменьшения андрогенного эффекта. Его применяют при:

истончении волос;
их выпадении;
в качестве профилактики облысения.

Спиронолактон блокирует влияние мужских гормонов на кожу головы, что препятствует потере волос. При этом крем не стимулирует рост волос.

Для достижения эффекта достаточно наносить втирающими движениями небольшое количество крема на кожу головы 2 раза в сутки - утром втирать дневной крем, который также содержит кофеин и витамин Е, вечером использовать ночной.

Возможные побочные явления

Препарат не является полностью безопасным. Это мочегонное, поэтому оно может спровоцировать ряд побочных явлений:

Также в некоторых случаях прием препарата вызывает негативные явления у женщин, которые проявляются снижением сексуального влечения и рядом гинекологических патологий (гинекомастия, нарушение менструального цикла, ранний климакс, бесплодие).

Некоторые особенности терапии

Кроме основных показаний лекарство часто применяют при заболеваниях кожи, а также с целью снижения веса. Какие особенности приема препарата при таких состояниях? Рассмотрим их подробнее.

Лечение акне

Такой препарат эффективен только в том случае, когда угревая сыпь возникла вследствие гормонального сбоя. Обычные черные точки и подкожные белые прыщи Спиронолактон не лечит. Это средство обладает антиандрогенным свойством, то есть способностью влиять на колебания гормонального фона. Кроме этого, препарат снижает продуцирование кожного сала. Эти свойства способствуют уменьшению высыпаний на коже.

Для снижения количества гормональных высыпаний следует пить таблетки Спиронолактона каждый день до исчезновения акне. Суточная доза составляет от 100 до 200 мг в зависимости от состояния кожи и возраста пациента.

Для безопасной терапии стоит также придерживаться таких правил:

Не принимать препарат женщинам до 30 лет.
Не продолжать курс терапии более 6 месяцев.
Прекратить прием препарата при нарушениях менструального цикла и проконсультироваться с маммологом, так как существует мнение, что это средство повышает риск развития новообразований молочной железы.

Для похудения

Поскольку лекарство относят к мочегонным препаратам, его часто используют с целью снижения массы тела. Такой эффект достигается за счет выведения из организма лишней жидкости и устранения как внешних, так и внутренних отеков. Однако этот метод имеет свои плюсы и минусы, с которыми обязательно нужно ознакомиться.

Минусы такого способов похудения:

Из организма активно вымываются натрий и кальций, что негативно отражается на здоровье худеющих.
После прекращения приема препарата вес очень быстро возвращается снова, что провоцирует нарушения почечной функции, утрату упругости кожи. Килограммы уходят не за счет снижения жировой массы, а только за счет избавления от жидкости, крайне необходимой для нормальной работы организма.

Дозировка препарата, применяемого с целью похудения, должна быть минимальной – 25-100 мг в течение суток.

Курс не должен длиться более двух недель. Мочегонный эффект наблюдается не сразу, а через 2-3 дня. Поэтому не стоит увеличивать дозу, иначе можно спровоцировать передозировку.

Перед применением Спиронолактона для лечения таких состояний как проблемная кожа и ожирение следует проконсультироваться с врачом. Самолечение способно навредить здоровью всего организма.

Аналоги

Существует множество препаратов, которые имеют аналогичное действие на организм, что и Спиронолактон.

Структурные

Самые лучшие заменители препарата - его структурные аналоги. Это лекарства, которые имеют одно и то же действующее вещество. Поэтому они назначаются при таких же патологиях, имеют одинаковые противопоказания и побочные эффекты. Среди них самые популярные и недорогие:

Препараты на основе других компонентов

При непереносимости действующего вещества часто назначают препараты других групп, которые обладают похожим действием. Самые эффективные из них:

Любые мочегонные средства следует принимать только при наличии показаний и под наблюдением врача. Не следует заменять средство аналогом самостоятельно. Это может привести к негативным реакциям и плохим последствиям.

Диуретическим калийсберегающим препаратом является Спиронолактон. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 25 мг обладают мочегонными свойствами. Врачи — кардиологи указывают, что лекарство помогает в терапии гипертензии, отеков и гиперальдостеронизма.

Форма выпуска и состав

Лекарство Спиронолактон выпускается в форме таблеток белого цвета для перорального применения в блистерах по 10 штук, по 2 блистера в картонной пачке с прилагающейся инструкцией.

Каждая таблетка препарата содержит 25 мг активного действующего вещества – Спиронолактона, а также ряд вспомогательных веществ, в том числе моногидрат лактозы.

Фармакологическое действие

Спиронолактон – калий-, магнийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона, повышает выведение Na+, Cl- и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи.

Усиление диуреза приводит к гипотензивному эффекту, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от содержания ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД. Диуретический эффект обычно проявляется на 2-5 день терапии.

Показания к применению

От чего помогает Спиронолактон? Таблетки имеют следующие показания к применению:

цирроз печени;
синдром поликистоза яичников;
альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников;
предменструальный синдром;
отеки во втором и третьем триместре беременности;
отеки на фоне хронической сердечной недостаточности;
нефротический синдром;
артериальная гипертензия;
первичный гиперальдостеронизм.

Инструкция по применению

Спиронолактон назначают в индивидуальной дозировке в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.

При отечном синдроме — 100-200 мг в сутки (реже — 300 мг в сутки) в 2-3 приема (обычно в комбинации с «петлевым» или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней.

При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме — 300 мг в сутки в 2-3 приема. Цирроз печени: при коэффициенте Na/K более 1,0 суточная доза — 100 мг, если коэффициент менее 1,0 — 200-400 мг в сутки.

Читайте также: как снять отеки и снизить давление с помощью аналога .

Противопоказания

болезнь Аддисона;
период лактации;
анурия;
повышенная чувствительность к компонентам Спиронолактона;
беременность;
гипонатриемия;
гиперкалиемия;
непереносимость лактазы, дефицит лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
детский возраст до 3 лет;
тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/минуту).

С осторожностью:

печеночная недостаточность;
пожилой возраст;
гиперкальциемия;
сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности;
диабетическая нефропатия;
атриовентрикулярная блокада;
проведение местной и общей анестезии;
хирургические вмешательства;
дисменорея;
гинекомастия или одновременное применение препаратов, вызывающих гинекомастию;
метаболический ацидоз.

Побочные явления

Спазмы мышц, снижение потенции;
Эндокринная система: при длительном применении – гинекомастия; у мужчин – нарушение эрекции; у женщин – огрубение голоса, аменорея, гирсутизм, метроррагия в период климакса, дисменорея, болезненность и карцинома молочной железы;
Система кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластоз;
Пищеварительная система: боли в животе, тошнота, рвота, кишечные колики, гастриты, язвы и кровотечения в желудочно-кишечном тракте, запоры, диарея;
Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, зуд, крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь;
Центральная нервная система: головная боль, атаксия, летаргия, сонливость, головокружение, заторможенность;
Обмен веществ: гиперкреатининемия, гиперурикемия, повышение концентрации мочевины, нарушения водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия (алкалоз или гипохлоремический метаболический ацидоз).

При беременности и кормлении грудью

Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в 1 триместре беременности применение противопоказано, во 2 и 3 триместрах возможно применение по показаниям.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.

Особые указания

В период лечения препаратом Спиронолактон пациентам следует соблюдать осторожность в вождении автомобилем или управлении сложной техникой, так как на фоне терапии возможны головокружения и сонливость.

Таблетки с особенной осторожностью следует применять пациентам при атриовентрикулярной блокаде из-за риска развития гиперкалиемии. По той же причине лечение препаратом с осторожностью проводится пациентам с циррозом печени и людям, которые ожидают проведения хирургического вмешательства.

При назначении таблеток Спиронолактон пациенту в комплексе с другими диуретиками или препаратами для лечения артериальной гипертензии важно корректировать дозу последних, чтобы не вызвать у пациента развитие тяжелых побочных эффектов.

Во время лечения препаратом пациенту необходимо периодически сдавать анализы, чтобы контролировать уровень электролитов в организме и уровня мочевины в крови.

В состав таблеток входит моногидрат лактозы, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью этого компонента препарат противопоказан.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием с препаратами, содержащими калий, а также калийсберегающими диуретиками, БАД к пище и заменителями поваренной соли, которые содержат калий, приводит к развитию гиперкалиемии.

Одновременный прием усиливает действие Гонадорелина, Бусерелина и Трипторелина. Одновременный прием с литием карбонатом повышает концентрацию лития в плазме крови, с колестирамином – вызывает гипохлоремический алкалоз, с эпросартаном, лозартаном и кандесартаном – увеличивает риск возникновения гиперкалиемии.

Аналоги лекарства Спиронолактон

По структуре определяют аналоги:

Верошпилактон;
Спиронолактон микронизированный;
Верошпирон;
Спиронол;
Урактон;
Спиронаксан;
Спиронолактон Дарница;
Спирикс;
Альдактон.

К фармакологической группе диуретики относят аналоги:

Адельфан Эзидрекс;
Индапамид;
Аквафор;
Индапамид Сандоз;
Диакарб;
Торасемид;
Урофлукс;
Маннит;
Буфенокс;
Акрипамид;
Индапсан;
Гигротон;
Ионик;
Триамтел;
Кристепин;
Ретапрес;
Бритомар;
Эдарби Кло;
Фуросемид;
Изобар;
Тензар;
Памид;
Индапрес;
Гидрохлоротиазид;
Мочевина;
Урологический (мочегонный) сбор;
Гипотиазид;
Гидрохлортиазид;
Арифон;
Инспра;
Лорвас;
Бринердин;
Лазикс;
Небилонг Н;
Индап;
Тригрим;
Диувер;
Индапамид ретард;
Арифон ретард;
Канефрон H;
Ипрес лонг;
Фурсемид;
Синепрес;
Цималон;
Клопамид;
Маннитол;
Бруснивер;
Ацетазоламид;
Зокардис плюс;
Эплеренон.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Спиронолактон (таблетки 25мг №20) в Москве составляет 40 рублей. Препарат отпускается из аптек по рецепту врача.

Срок годности таблеток составляет 5 лет со дня даты производства, которая указана на упаковке. По окончанию срока хранения таблетки нельзя принимать внутрь.

Хранить таблетки Спиронолактон инструкция по применению предписывает в недоступном для детей месте, избегая попадания солнечных лучей на препарат.

Post Views: 216

Спиронолактон - калийсберегающее мочегонное средство, в физиологическом смысле «оппонирующее» гормону коры надпочечников альдостерону, обладающее также антигипертензивным эффектом. 60-ые годы прошлого века были ознаменованы последовательным внедрением в медицинскую практику эффективных и безопасных средств для снижения повышенного артериального давления. На сегодняшний день известны 5 классов антигипертензивных средств, используемых для лечения артериальной гипертензии (АГ), предупреждения ее негативного воздействия на органы и ткани и снижения риска летального исхода у пациентов с сердечно-сосудистой патологией. В кардиологической практике широко используется комбинирование различных лекарственных средств для повышения эффективности проводимой фармакотерапии АГ. Спиронолактон - проверенный временем «ветеран» бессчетного количества антигипертензивных «кампаний». Нейрогуморальная регуляция, а конкретнее - активация различных звеньев этой системы играет важную роль в развитии сердечно-сосудистых заболеваний. Центральное место здесь отводится ренин-ангиотензин-альдостероновой системе и двум ее главным гормональным регуляторам: ангиотензину-2 и альдостерону. Синтезированный в 1960г. спиронолактон, будучи конкурентным антагонистом последнего, носит почетное звание «пионера» в ряду блокаторов данной системы.

Теперь - о механизме действия препарата. Прежде всего, спиронолактон не позволяет альдостерону связываться с его «родными» минералокортикоидными рецепторами, ингибируя тем самым натриево-калиевый обмен в собирательных трубочках и дистальных канальцах.

Подавляет обратное всасывание ионов натрия через почечный эпителий, повышает выделение с мочой ионов хлора и воды, а ионы калия, напротив, «бережет». Обладает длительным мочегонным эффектом средней степени выраженности и слабым антигипертензивным действием. Мочегонный эффект при регулярном приеме препарата можно в полной мере прочувствовать на 2-5 день лечения. После прекращения курса фармакотерапии он держится в течение еще 2-3 дней. Максимальную пользу от применения спиронолактона можно извлечь при наличии отеков, вызванных гиперсекрецией альдостерона; в особенности - в тех случаях, когда потеря калия категорически нежелательна. В качестве примера в данном случае можно привести хроническую сердечную недостаточность, нефротический синдром или цирроз печени. Снижение артериального давления при приеме спиронолактона связано с повышением элиминации ионов натрия и уменьшением в этой связи объема циркулирующей крови и внеклеточной жидкости. Гипотензивный эффект в полной мере ощутим на 2-3 неделе приема препарата.

Режим дозирования в каждом конкретном случае зависит от степени дисбаланса водно-электролитного обмена и гормонального статуса. Спиронолактон не совместим с лекарственными средствами, содержащими калий, или с другими калийсберегающими мочегонными. Во время лечения рекомендуется периодически контролировать уровень в крови электролитов и мочевины. Если спиронолатон используется в комбинациях с другими мочегонными или гипотензивными средствами, то в таких случаях показаны более щадящие дозы всех принимаемых препаратов.

Фармакология

Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na + , Cl - и воды и уменьшает выведение K + и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон.

T 1/2 составляет 13-24 ч. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.

При отечном синдроме - 100-200 мг/сут (реже - 300 мг/сут) в 2-3 приема (обычно в комбинации с "петлевым" или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме - 300 мг/сут в 2-3 приема.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.

При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.

Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.

При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.

При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.

При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны системы кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении - гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин - дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы.

Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд.

Прочие: мышечные спазмы, снижение потенции.

Показания

Отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме.

Отеки во II и III триместрах беременности.

Артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии).

Первичный гиперальдостеронизм. Альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него). Диагностика гиперальдостеронизма.

Гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками.

Синдром поликистоза яичников, предменструальный синдром.

Противопоказания

Болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, хроническая почечная недостаточность, анурия, печеночная недостаточность, сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности, диабетическая нефропатия, I триместр беременности, метаболический ацидоз, нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез, повышенная чувствительность к спиронолактону.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в I триместре беременности применение противопоказано, во II и III триместрах возможно применение по показаниям.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности. C осторожностью применять при декомпенсированном циррозе печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности, анурии, диабетической нефропатии.

Особые указания

C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.

На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.

В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.

При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.