Лекарственный справочник гэотар. Габапентин: инструкция по применению и цены
Регистрационный номер :
Торговое название : Габапентин
Международное непатентованное название : габапентин
Лекарственная форма : капсулы
Состав
: 1 капсула содержит:
активное вещество:
габапентин - 300 мг;
вспомогательные вещества:
кальция гидрофосфата дигидрат (Emcompress), крахмал картофельный, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), магния стеарат;i состав капсулы: корпус и крышечка - титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель индиго кармин - FD&C Синий 2, желатин.
Описание
:
Капсулы № 0 зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие комочков, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.
Фармакотерапевтическая группа : противоэпилептическое средство.
Код ATX : .
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
.
Фармакодинамика
:
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-σ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается со рецепторами, чувствительными к другим лекарственным средствам (ЛС) или нейротрансмиттерам, включая рецепторы ГАМКд, ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Фармакокинетика
:
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь максимальная концентрация (Сmax) габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Период полувыведения (T1/2) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы (см. Способ применения и дозы).
Показания к применению :
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, возраст до 12 лет (из-за невозможности точного дозирования). С осторожностью
Почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»). Применение при беременности и лактации :
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания. Способ применения и дозы :
Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:
1-й день: 300 мг 1 раз в сутки
2-й день: 300 мг 2 раза в сутки
3-й день: 300 мг 3 раза в сутки
Парциальные судороги
Взрослые и дети от 12 лет: Эффективная доза - от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Подбор дозы при почечной недостаточности.
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице: * назначают по 300 мг через день. Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе.
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габалентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300мг каждые 4 ч гемодиализа. Побочные эффекты :
Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение.
Пищеварительный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов (в том числе изменение цвета эмали зубов), диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха.
Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.
Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
Нервная система: головокружение; головная боль; гиперкинезы; мышечная дискинезия и листания; хореоатетоз; ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов; дизартрия; атаксия; нистагм; парестезии; судороги; спутанность сознания; повышенная утомляемость; астения; амнезия; депрессия; нарушение мышления; враждебность; эмоциональная лабильность; бессонница; тревога; сонливость; галлюцинации: тремор; тики; недомогание.
Дыхательная система: ринит, фарингит, бронхит, пневмония, кашель, одышка, респираторные инфекции.
Кожа и подкожные ткани: акне, периферические отеки, аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.
Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, гинекомастия, увеличение молочных желез, генерапизованный отек. Передозировка :
Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ. Взаимодействие с другими лекарственными средствами :
Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением брлевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения. Особые указания :
Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см. Способ применения и дозы).
Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии. У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Лабораторные исследования
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты выполнения психомоторных реакций. Форма выпуска :
Капсулы 300 мг. По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Условия хранения :
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности :
2 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек :
По рецепту. Производитель/организация, принимающая претензии потребителей :
ЗАО «Канонфарма продакшн».
Адрес: 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105.
Препарат Габапентин
- противоэпилептическое, противосудорожное средство.
Предупреждает возникновение эпилептических припадков при индукции судорог максимальным электрошоком и пентилентетразолом у мышей и крыс, а также на других доклинических моделях (например, линии с генетически обусловленной эпилепсией и др.). Релевантность этих моделей при эпилепсии у человека не установлена.
Габапентин имеет структурное сходство с нейротрансмиттером ГАМК, но не меняет радиолигандное связывание ГАМК с ГАМКА или ГАМКВ рецепторами, не метаболизируется в ГАМК или агонист ГАМК-рецепторов и не ингибирует захват или разрушение ГАМК. В исследованиях с использованием метода радиолигандного связывания габапентин в концентрациях до 100 мкМ не проявлял сродства к ряду других рецепторов, включая бензодиазепиновые, глутаматные, N-метил-D-аспартатные, квисквалатные, каинатные, глициновые (стрихнин-нечувствительные и стрихнин-чувствительные), альфа1-, альфа2- и бета-адренергические, аденозиновые А1 и А2, мускариновые и никотиновые холинергические, дофаминовые D1 и D2, H1-гистаминовые, серотониновые 5-HT1 и 5-HT2, опиатные мю-, дельта и каппа, каннабиноидные 1, а также к местам связывания вольтаж-чувствительных кальциевых каналов (меченные нитрендипином или дилтиаземом) или вольтаж-чувствительных натриевых каналов (меченных 20-альфа-бензоат-батрахотоксинином А). Кроме того, габапентин не влиял на клеточный захват дофамина, норадреналина и серотонина.
В исследованиях in vitro с использованием радиомеченного габапентина обнаружены места связывания габапентина в тканях мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп. Белок в тканях мозга животных с высоким сродством к габапентину идентифицирован как дополнительная субъединица вольтажактивированного кальциевого канала. Клиническое значение этого факта связывания пока не установлено.
В экспериментальных исследованиях габапентин предупреждает аллодинию и гипералгезию, а особенно болевую реакцию на различных моделях нейропатической боли у крыс и мышей (модели стрептозоцин-индуцированного диабета, повреждения спинного мозга и др.). Кроме этого, уменьшает болевую реакцию на модели периферического воспаления, но не влияет на непосредственное поведение, обусловленное болью. Релевантность этих моделей при болях у человека не установлена.
Эффективность габапентина в качестве средства адъювантной противоэпилептической терапии у взрослых и детей (3 года и старше) с рефрактерными парциальными эпилептическими припадками устанавливали в многоцентровых плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследованиях с параллельными группами.
Показания к применению
Препарат Габапентин применяется при эпилепсии: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (моиотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное ЛС), нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).Способ применения
Капсулы Габапентин внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.Нейропатическая боль у взрослых
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:
1-й день: 300 мг 1 раз в сутки
2-й день: 300 мг 2 раза в сутки
3-й день: 300 мг 3 раза в сутки
Парциальные судороги
Взрослые и дети от 12 лет: Эффективная доза - от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Подбор дозы при почечной недостаточности.
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:
* назначают по 300 мг через день.
Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе.
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габалентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300мг каждые 4 ч гемодиализа.
Побочные действия
Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение.Пищеварительный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов (в том числе изменение цвета эмали зубов), диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха.
Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.
Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
Нервная система: головокружение; головная боль; гиперкинезы; мышечная дискинезия и листания; хореоатетоз; ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов; дизартрия; атаксия; нистагм; парестезии; судороги; спутанность сознания; повышенная утомляемость; астения; амнезия; депрессия; нарушение мышления; враждебность; эмоциональная лабильность; бессонница; тревога; сонливость; галлюцинации: тремор; тики; недомогание.
Дыхательная система: ринит, фарингит, бронхит, пневмония, кашель, одышка, респираторные инфекции.
Кожа и подкожные ткани: акне, периферические отеки, аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.
Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, гинекомастия, увеличение молочных желез, генерапизованный отек.
Противопоказания
:Противопоказано применение препарата Габапентин при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата, возрасте до 12 лет (из-за невозможности точного дозирования).
С осторожностью - почечная недостаточность.
Беременность
:Отсутствуют данные о применении препарата Габапентин у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Морфин: при совместном приеме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением брлевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
Передозировка
:Симптомы передозировки Габапентина : головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Условия хранения
Препарат Габапентин хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Форма выпуска
Габапентин - капсулы 300 мг. По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Состав
:1 капсула Габапентин содержит: активное вещество: габапентин - 300 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (Emcompress), крахмал картофельный, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), магния стеарат;
состав капсулы: корпус и крышечка - титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель индиго кармин - FD&C Синий 2, желатин.
Дополнительно
:Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении Габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.
Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии. У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты выполнения психомоторных реакций.
Основные параметры
| Название: | ГАБАПЕНТИН |
Когда эпилептические приступы повторяются не реже двух раз в год, пациент получает диагноз эпилепсия.
Основными причинами появления недуга являются:
- Наличие опухоли в мозге.
- Заболевания (менингит, энцефалит).
- Родовые травмы.
- Кислородное голодание во время инсульта.
Процесс избавления от заболевания длительный и дорогостоящий. Одним из лекарственных средств, что используется для купирования эпилептических приступов, является «Габапентин» , основное действующее вещество которого — одноимённый габапентин в дозе 300 мг.
По своему строению молекула основного компонента препарата схожа с гамааминомасляной кислотой. Однако стоит заметить, что механизм действие до этого времени полностью не изучен.
Показания
Основным показанием для использования препарата «Габапентин» является лечение и профилактика эпилепсии в различных формах проявления.
- Комплексное лечение:
- У маленьких детей старше 3 лет во время лечения устойчивой формы эпилепсии.
- Неврологические боли , которые возникают у пациентов при наличии у них опоясывающего лишая у взрослых старше 18 лет.
- Монотерапия при парциальных судорогах у взрослых пациентов и детей старше 12 лет.
Задай вопрос врачу о своей ситуации
Противопоказания
Поскольку данный лекарственный препарат имеет ряд серьёзных противопоказаний , то с ними нужно ознакомиться до начала лечения.
К ним относятся:
- Аллергические реакции на действующее вещество препарата.
- Панкреонекроз в анамнезе.
- Наличие почечной недостаточности.
- Нарушение в работе печени.
- Беременность . Назначается в это время только в случае большей пользы для матери, чем риска для плода.
- Лактация.
В ходе клинических исследований было доказано попадание «Габапентин» в грудное молоко, но влияние на ребенка, по этическим соображениям, не проводилось. Поэтому использовать препарат во время лактации не рекомендуется.
Дозировка
Капсулы «Габапентин» во всех дозировках предназначены для внутреннего применения. Их глотают целиком, не разжевывая и запивая большим количеством воды в независимости от приема пищи.
Смену препарата или уменьшение дозы проводят медленно в течение 7 дней .
Боль нейропатического характера у взрослых
«Габапентин» назначают по 300 мг 3 раза в день. Если при таком использовании препарата эффект не выражен, то врач рекомендует постепенно увеличить дозу до 3600 мг в сутки.
Существуют такие схемы назначения препарата:
- 900 мг, разделённые на 3 приёма.
- Постепенное увеличение дозы от 300 до 900 мг в день. Для этого необходимо начать лечение с дозы 300 мг и каждый день увеличивать её ещё на 300 мг пока суточная доза не достигнет значения 900 мг. На это потребуется всего три дня.
Парциальные судороги
В многолетней практике использования «Габапентин» для купирования парциальных судорог у взрослых и детей с 12 лет была доказана эффективная доза в 900-2400 мг в сутки. Терапия проводится по схеме лечения предыдущей болезни.
Однако важным является поддержание максимального перерыва между приёмом лекарственного препарата на уровне не больше 12 часов. Иначе возможно возобновление судорог.
Лечение «Габапентин» при заболевании почек
Для больных с наличием в анамнезе почечной недостаточности дозу препарата снижают в зависимости от показателей уровня креатинина.
Пациентам, которые проходят гемодиализ и ранее не использовали «Габапентин» для лечения, назначают препарат в дозе не выше 300-400 мг в сутки, а немного позже переходят на приём лекарственного средства по 200-300 мг через каждые 4 часа во время гемодиализа.
Дозировка препарата для детей младше 12 лет подбирается индивидуально и зависит от веса. Начальная доза составляет 35 мг/ кг . Дозу увеличивают постепенно и доходят до 50 мг/ кг веса ребёнка в сутки.
Передозировка
После приёма очень завышенной дозы препарата появляются такие симптомы:
- Диспепсические явления , которые проявляются наличием диареи.
- Нарушение зрения , речи.
- Сонливость.
- Головокружение.
При появлении таких симптомов необходимо вызвать скорую помощь . Пока едут врачи можно выпить активированный уголь, вызвать у себя рвоту.
В условиях стационара проводится симптоматические методы терапии , а пациенты с почечной недостаточностью проходят гемодиализ.
Меры предосторожности
- Если по каким-то причинам лечение препаратом необходимо прекратить, то это должно происходить постепенно в период не меньше 7 дней. При отмене лекарственного средства без такой подготовки или замене на другое возможно развитие эпилептического статуса у пациента.
- Во время приёма препарата может возникать неукротимая рвота и ярко выраженные боли в животе, которые носят опоясывающий характер.
Всё это свидетельствует о развитии воспаления в поджелудочной железе. Необходимо в самое близкое время обратиться в лечебное учреждение за помощью и сообщить своему лечащему врачу, для принятия решения об отмене лекарственного средства.
- Наличие сахарного диабета в анамнезе больного должно обратить внимание врача на дополнительный контроль уровня глюкозы в крови и общую её клиническую картину.
- У людей пожилого возраста лечение начинают с минимальных доз, которые способны вызывать терапевтический эффект. Параллельно проводят контроль над работой печени и почек.
- Во время прохождения курса лечения «Габапентин» стоит отказаться от вождения автомобиля или работе со сложными механизмами, которые требуют быстрых реакций и принятий решений.
- Совместный прием капсул «Габапентина» и алкогольных напитков может вызвать интоксикацию организма и торможение в работе центральной нервной системе.
- У пациентов, которые вынуждены принимать морфин, необходимо увеличить дозу приема «Габапентин»
В ходе проведения клинических испытаний влияние препарата на абсансные эпилептические припадки не подтверждено , поэтому данное лекарственное средство в этом случае не назначается.
Цена
Цены в разных аптеках города могут существенно отличаться. Средняя цена препарата находится на уровне 380 рублей за упаковку.
Габапентин 300 - это химическое соединение, оказывающее антиконвульсивный эффект. Вещество входит в состав препаратов и выпускается под торговыми названиями дженериков: Нейронтин и Габагамма. Активный компонент используется для лечения эпилептических припадков у детей от 3 лет и для устранения нейропатической боли взрослых пациентов. Препарат не допускается к использованию в виде уколов.
Габапентин.
АТХ
Формы выпуска и состав
Препарат выпускается в таблетированной лекарственной форме и в виде капсул для перорального применения. Не производится в ампулах для инъекций.
Таблетки
Белая таблетка обладает эллипсовидной формой и покрыта оболочкой из кишечнорастворимой пленки. На обеих сторонах лекарственной единицы есть риски и гравировка компании-производителя. 1 таблетка содержит 800 мг активного вещества - габапентина и дополнительные компоненты, к которым относятся:
- кросповидон;
- крахмал из кукурузы;
- магниевый стеарат;
- полоксамер 407.
В составе пленочной оболочки находятся канделила (травяной воск), тальк и гипролоза. Таблетки упаковываются по 10 штук в блистеры. В картонной пачке могут располагаться 2, 5 или 10 ячейковых упаковок.
Капсулы
Капсулы покрыты твердой желатиновой оболочкой зеленого цвета. Внутри лекарственной формы содержится белый порошок, представляющий собой смесь вспомогательных веществ и действующего соединения - 300 мг габапентина. В качестве дополнительных ингредиентов используют при изготовлении:
- макрогол 6000;
- стеарат магния;
- крахмал из картофеля;
- дигидрированный гидрофосфат кальция.
Корпус капсулы состоит из диоксида титана и желатина. Зеленый цвет оболочке придает смесь красителей: хинолинового желтого и индиго кармина.
Фармакологическое действие
Соединение габапентина повторяет морфологическую структуру гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), выполняющей роль нейромедиатора в организме. При этом активное вещество отличается от нейротрансмиттера по фармакологическому действию. Габапентин не связывается с барбитуратами, блокаторами ГАМК-аминотрансферазы, вальпроевой кислотой и производными γ-аминомасляной кислоты, тем самым не оказывая воздействия на секрецию и распад ГАМК.
В ходе фармацевтических исследований отмечено, что активное вещество образует комплекс с альфа2-дельта-субъединицей кальциевых каналов, которые участвуют в развитии нейропатической боли. За счет действия Габапентина снижается выход ионов кальция в межклеточное пространство, повышается секреция гамма-аминомасляной кислоты, снижается гибель нервных клеток от воздействия глутаминовой кислоты, происходит блокада выхода нейромедиаторов аминовой группы. В результате нейропатическая боль не возникает.
Фармакокинетика
При пероральном применении активное соединение достигает в плазме крови максимальных показателей в течение 2-3 часов. Биодоступность - 60%. Таблетки и капсулы лишаются оболочки в проксимальной части тонкого кишечника под действием специальных ферментов (эстераз). Действующее вещество всасывается в стенки кишечного тракта, откуда диффундирует в сосуды.
Пища с высоким содержанием жиров не снижает скорость всасывания и биодоступность препарата. В сосудистом русле менее 3% активного соединения связываются с плазменными белками. Лекарственное средство не подвергается трансформации в клетках печени. Период полувыведения достигает в среднем 5-7 часов. Габапентин покидает организм через мочевыделительную систему в первоначальной форме.
Для чего применяют
Препарат используют в качестве монотерапии у детей от 12 до 18 лет и включают в состав комбинированного лечения у взрослых. Лекарство необходимо для устранения парциальных судорог на фоне эпилепсии. Лечение проходят пациенты старше 12 лет независимо от наличия вторичной генерализации или при ее отсутствии. В редких случаях Габапентин назначают при устойчивой форме эпилепсии у больных старше 3 лет.
Медикаментозное средство допускается к применению для блокады нейропатической боли пациентам от 18 лет.
Противопоказания
Запрещено принимать таблетки и капсулы при наличии повышенной восприимчивости тканей организма к действующим и вспомогательным компонентам.
С осторожностью
Как принимать Габапентин 300
Лекарственные формы предназначены для приема внутрь без разжевывания. Механическое измельчение приводит к снижению абсорбции препарата. При переходе на другое лекарственное средство не следует резко прекращать прием Габапентина. Замену осуществляют с постепенным снижением дозировки в течение 7 дней.
Для устранения патологического процесса в соматосенсорной нервной системе, вызывающего нейропатическую боль, необходимо принимать 900 мг в день. Суточную дозировку делят на 3 приема. При низком терапевтическом эффекте дозировку можно постепенно увеличить до максимально допустимой - 3,6 г в сутки. Лекарственную терапию начинают с приема 900 мг/сут или по альтернативной схеме лечения. В последнем случае суточную дозировку постепенно увеличивают до необходимых 0,9 г в течение 3 дней:
- 1 день принимают однократно 0,3 г;
- на 2 сутки кратность применения составляет 2 раза по 300 мг;
- в 3 день принимают 900 мг, разделяя на 3 приема.
Для достижения противоэпилептического эффекта пациентам старше 12 лет требуется принимать от 900 до 3600 мг в день. Максимальный перерыв между приемами таблеток или капсул не должен превышать 12 часов, чтобы предупредить развитие судорог.
На фоне почечной недостаточности врач изменяет суточную дозировку в зависимости от Cl (клиренса креатинина).
При сахарном диабете
Активное вещество не влияет на функциональную активность островков Лангерганса поджелудочной железы и не производит гликемический эффект на плазменную концентрацию глюкозы в крови. Поэтому пациентам с диабетом не требуется дополнительная корректировка рекомендуемой дозы.
Побочные действия
Побочные эффекты возникают при неправильном дозировании препарата. В случае появления негативных реакций на Габапентин необходимо приостановить прием лекарства и обратиться за консультацией к врачу.
Желудочно-кишечный тракт
Изменения в пищеварительном тракте сопровождаются метеоризмом, болью в эпигастрии, диареей. На фоне нарушений переваривания пищи может развиться анорексия или повышение аппетита. В редких случаях наблюдается изменение цвета зубной эмали, появляется сухость в ротовой полости, воспаляется поджелудочная железа и печень, поднимается уровень билирубина и активность гепатоцитраных аминотрансфераз.
Органы кроветворения
Возможно появление тромбоцитопенической пурпуры, лейкоцитопении и недостаток тромбоцитов.
Центральная нервная система
Угнетение нервной системы проявляется в таких симптомах, как:
- головокружение;
- отсутствие рефлексов в сухожилиях;
- расстройство чувствительности;
- потеря эмоционального контроля (депрессия, ощущение тревоги);
- галлюцинации;
- сонливость;
- тремор конечностей;
- общая слабость.
В редких случаях возникает атаксия, нистагм, хореоатетоз.
Со стороны дыхательной системы
При длительном приеме лекарства может появиться сухой кашель, одышка, заложенность носа, инфекционное поражение респираторной системы.
Со стороны кожных покровов
Кожные реакции: угревая сыпь, отечность, высыпания, зуд и болезнь Стивенса-Джонсона.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Происходит расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки, повышается артериальное давление и учащается сердечный ритм.
Аллергии
При наличии у пациента предрасположенности к проявлению аллергических реакции возможно развитие ангионевротического отека горла и гортани, бронхоспазма и анафилактического шока. При аллергии легкой и средней степени выраженности возможно развитие кожных реакций и отеков лица.
Особые указания
В ходе экспериментальных исследований препарата не было зафиксировано признаков синдрома отмены при резком прекращении приема лекарственного средства. Постепенное снижение дозировки необходимо для уменьшения вероятности возникновения эпилептических припадков и судорог при отмене противоэпилептического препарата.
Препарат не назначается при эпилепсии с бессудорожными пароксизмами.
Общий анализ мочи может показать ложноположительный результат на протеинурию. Чтобы избежать повторной сдачи анализов для обнаружения белка в урине, необходимо предупредить сотрудников лаборатории о приеме Габапентина. Специалисты проведут исследования с помощью сульфосалициловой кислоты.
Применение в пожилом возрасте
Лицам старше 65 лет нет необходимости дополнительно корректировать режим дозирования.
Назначение Габапентина 300 детям
Детям старше 12 лет для лечения парциальных судорог назначается стандартная дозировка 900 мг в сутки.
Применение при беременности и в период лактации
Принимать препарат во время беременности не рекомендуется. Адекватных клинических исследований о способности Габапентина проникать через плацентарный барьер не проводилось, поэтому существует риск нарушения развития тканей в период эмбрионального роста при приеме лекарственного средства.
Во время лечения Габапентином необходимо прекратить вскармливание грудью.
Передозировка
При злоупотреблении препаратом возможно развитие:
- головокружения;
- сонливости;
- расстройства речевой функции;
- летаргии;
- диплопии.
Пострадавшему необходимо промыть желудок и дать адсорбент. Для устранения признаков передозировки проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими препаратами
При параллельном применении Габапентина с другими медикаментозными средствами наблюдаются следующие реакции:
- Активное вещество не влияет на фармакокинетические параметры контрацептивов перорального применения, содержащих женские половые гормоны или этинилэстрадиол.
- Морфин принимают за 2 часа до использования Габапентина, потому как при одновременном приеме обоих препаратов наблюдается повышение средних показателей AUC габапентина на 43%. Болевой порог при этом усиливался. Значения периода полувыведения и достижения максимальной плазменной концентрации Морфина не изменялись, поэтому в клинической практике такой эффект не отражался на самочувствии пациента.
- Фенобарбитал, Мексидол, Вальпроевая кислота и другие противоэпилептические средства не влияют на фармацевтические параметры Габапентина.
- При параллельном назначении антацидов и средств, содержащих алюминиевые и магниевые соли, зафиксировано уменьшение биодоступности Габапентина на 22%. Вследствие этого антиконвульсивное средство принимают через 2 часа после приема антацидов.
- Пробенецид не оказывает влияния на почечный клиренс Габапентина.
В период лечения Габапентином строго запрещается употреблять алкоголь. Этиловый спирт повышает вероятность угнетения центральной нервной системы и увеличивает частоту появления побочных эффектов. На фоне негативного влияния этанола на работу кровеносной системы наблюдается ослабление терапевтического эффекта Габапентина.
Аналоги
К препаратам, способным заменить Габапентин по механизму действия и химическому составу, относятся:
- Катэна;
- Конвалис;
- Нейронтин;
- Тебантин;
- Габагамма.
Габапентин
Нейронтин
Эпилепсия -- болезнь, которая застает врасплох
Переход на другое лекарственное средство производится под строгим медицинским контролем ввиду риска возникновения парциальных судорог.
Условия отпуска Габапентина 300 из аптеки
Препарат не продается без врачебного рецепта на латинском.
Можно ли купить без рецепта
Антиконвульсивный препарат нельзя купить без прямых медицинских рекомендаций, потому как при неправильном приеме Габапентина возможно снижение судорожной активности, появление нейропатической боли и побочных эффектов.
Сколько стоит Габапентин 300
Средняя цена на препарат варьируется в диапазоне от 349 до 464 рублей.
Условия хранения препарата
Медикаментозный препарат активно используется в качестве болеутоляющего и противосудорожного средства. Изначально он разработан для эффективного лечения эпилепсии, сейчас применяется в нейропатической терапии для облегчения болей и синдрома беспокойных ног. Таблетки Габапентин показаны при диабетической невропатии, центральной невропатической боли и постгерпетической невралгии. Прием таблеток способствует улучшению общего самочувствия пациента, помогает нормализовать работу нервной системы, активно бороться с симптомами патологий.
Состав Габапентина
Препарат выпускается в виде твердых капсул, наполненных белым или с желтоватым оттенком порошком. Основным активным действующим компонентом лекарства является габапентин, содержание которого в одной капсуле 300 мг. Вещество оказывает противосудорожное действие и способствует купированию болей нейропатического характера. Другие компоненты, которые входят в состав лекарства:
Фармакодинамика и фармакокинетика
Антиконвульсант по строению напоминает гамма-аминомасляную кислоту, но не является ГАМК-миметиком, поскольку не связан ГАМК-рецепторами. Он не вступает во взаимодействие с глутаматными, бензодиазепиновыми, опиатными и стрихниннечувствительными рецепторами. При попадании в организм, активное действующее вещество лекарства соединяется с α2-σ-субъединицей, что приводит к снижению потока ионов кальция.
Габапентин – это препарат, который оказывает прямое воздействие на высокоспецифичные центры центральной нервной системы, не имеющие сродства ко многим другим средствам против эпилепсии. Он блокирует вход кальция в клетку, тем самым предотвращая возникновение нейропатологических болей и эффективно купируя их. Под воздействием лекарства существенно увеличивается синтез ГАМК, уменьшается глутаман-зависимая гибель нейронов.
Максимальная концентрация Габапентина в организме достигается после принятия капсулы только через 120–180 минут. Биодоступность средства непропорциональна дозе, по мере ее увеличения снижается. Еда не влияет на фармакокинетику лекарства. Из организма оно выводится почками через 6–7 часов. С белками крови действующие компоненты препарата не связываются. Снижение выведения Габапентина наблюдается у пожилых пациентов и с патологиями почек, поэтому для этой группы лиц требуется коррекция дозы.
Показания к применению
Таблетки Gabapentin могут назначаться для проведения монотерапии и дополнительного лечения. Они купируют боль, облегчают самочувствие, способствуют нормализации работы нервной системы . Габапентин при остеохондрозе не менее эффективен. Препарат оказывает не только обезболивающее, но и противовоспалительное, расслабляющее действия. Патологические состояния, при которых назначают лекарство Габапентин, следующие:
- невралгические проявления, возникающие после опоясывающего лишая;
- эпилептические синдромы, сопровождающиеся судорогами;
- симптоматическая фокальная эпилепсия, сопровождающаяся парциальными припадками и судорогами;
- резистентная эпилепсия;
- мигрени;
- нейропатические боли при диабетической, ВИЧ обусловленной, постгерпетической, алкогольной невралгии, стенозе спинномозгового канала;
- климакс (назначается женщинам, которым противопоказаны эстрогены).
Способ применения и дозировка
Габапентин Видаль нужно применять осторожно и строго соблюдая предписания лечащего врача. Пить капсулы без предварительной консультации со специалистом не рекомендуется, поскольку у лекарства есть много противопоказаний и побочных эффектов, которые могут только усугубить ситуацию и ухудшить состояние пациента. Инструкция по применению Габапентина перед приемом капсул обязательна к изучению.
Лекарство принимается внутрь. Суточная доза зависит от возраста пациента, патологии, которая его беспокоит, наличия сопутствующих заболеваний. Дозировка и способ применения препарата следующие:
- При эпилепсии:
- взрослые, дети с 12 лет: 1 капсула по 300 мг 3 раза в сутки;
- максимальная суточная доза – 3600 мг, эффективная – от 900 до 3600 мг;
- интервалы между каждым приемом средства – не более 12 часов;
- допускается подбор дозы в индивидуальном порядке (первый день лечения – 1 капсула 300 мг, второй – 2 капсулы по 300 мг за 2 приема, третий – 3 капсулы по 300 мг за 3 приема);
- дети от 3 до 12 лет: 25–35 мг/кг 3 раза в день.
- При невралгии:
- взрослые, дети: 1 капсула по 300 мг 3 раза в сутки;
- затем доза увеличивается до 3600 мг;
- превышать дозу в 3600 мг запрещено.
Особые указания
Пациентам, при лечении которых используется Габапентин, специалисты рекомендуют соблюдать такие простые правила:
- Если прием препарата нужно прекратить, делать этого сразу нельзя. Принимаемая доза лекарства должна снижаться постепенно, в течение 1 – 2 недель, в противном случае резкое прекращение лечебной терапии может вызвать эпистатус (состояние, при котором припадки эпилепсии следуют один за другим, и в промежутках между ними пациент не приходит в сознание).
- В период вынашивания малыша использовать таблетки нужно только в случае крайней необходимости, по показаниям лечащего врача, когда польза для матери превосходит существующие риски для плода.
- Если при лечении средством у пациентов наблюдаются атаксия, головокружение, сонливость, резкое увеличение массы тела (у детей – возбудимость), прием таблеток нужно постепенно прекратить.
- Во время лечения Габапентином желательно воздержаться от управления транспортом.
Лекарственное взаимодействие
С лекарством разрешается одновременно принимать пероральные контрацептивы и другие противоэпилептические лекарственные средства: Карбамазепин, Фенобарбитал, Фенитоин. Указанные препараты на фармакокинетику таблеток не влияют. Прием антацидов и сорбентов лучше свести к минимуму, поскольку они уменьшают биодоступность Габапентина. Если при лечении антациды и сорбенты незаменимы, то принимать их и основной препарат нужно с разницей во времени от 2 до 3 часов.
Миелотоксичные лекарства, как и антациды, используются с лекарством осторожно, поскольку способствуют усилению его гематотоксичности. Если принимать препарат совместно с морфином, то фармакокинетика морфина не изменяется, но нужно строго контролировать побочные реакции, которые могут возникать со стороны нервной системы. Алкоголь во время приема Габапентина усиливает побочные реакции, поэтому употреблять спиртные напитки во время лечения не рекомендуется.
Побочные эффекты Габапентина
В инструкции указано, что во время применения лекарственного средства у пациентов могут возникать такие патологические состояния:
- тахикардия, повышенное артериальное давление;
- тошнота, диспепсия, сухость слизистой рта, боли в области живота;
- анорексия, запоры или диарея, метеоризм;
- панкреатит, гингивит;
- боли в спине, миалгия;
- головокружение, сонливость, нистагм;
- возбудимость, повышенная утомляемость;
- головная боль, депрессия;
- дизартрия, спутанность сознания;
- чувство тревожности, бессонница, гиперкинезия;
- кашель, фарингит, ринит;
- звон в ушах, нарушение зрения;
- нарушение потенции, недержание мочи;
- повышение массы тела, отеки;
- экссудативная эритема, кожная сыпь.
Передозировка
На превышение суточной дозы лекарственного средства указывает такая симптоматика:
- нарушения речи;
- сонливость;
- головокружение;
- двоение в глазах;
- летаргия;
- расстройство стула.
Терапия при передозировке носит симптоматический характер. Другими словами, врачи предоставляют помощь, ориентируясь на проявляющую симптоматику. Предполагается проведение таких мероприятий:
- промывание желудка;
- гемодиализ;
- прием сорбентов.
Противопоказания
Капсулы gabapentin назначаются при панкреатите и других патологиях желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, если у пациента есть аллергические реакции на компоненты лекарства. Другие противопоказания.