Брутто-формула

C 22 H 23 ClN 6 O

Фармакологическая группа вещества Лозартан

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

114798-26-4

Характеристика вещества Лозартан

Лозартан калия — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле, плохо растворим в органических растворителях (ацетонитрил и метилэтилкетон). Молекулярная масса 461,01.

Фармакология

Фармакологическое действие - антигипертензивное .

Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ 1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС , давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3-6-й неделе курсового применения.

В опытах на крысах и мышах, в течение 2 лет получавших максимально переносимые дозы (более 200 мг/кг/сут) канцерогенного действия не обнаружено. Однако у самок крыс было выявлено некоторое увеличение частоты развития аденом ацинусов поджелудочной железы. В исследованиях in vitro и in vivo мутагенные свойства не обнаружены. Фертильность и репродуктивная функция самцов крыс, получавших внутрь дозы до 150 мг/кг/сут, не изменялись. При введении самкам крыс доз 100 мг/кг/сут и более наблюдалось уменьшение числа желтых тел, имплантатов и зародышей.

Быстро всасывается из ЖКТ . Биодоступность невелика (примерно 33%), поскольку при «первом прохождении» через печень лозартан подвергается биотрансформации путем карбоксилирования при участии цитохрома P450 2С9 и 3A4 с образованием основного метаболита, в 10-40 раз более активного, чем исходное вещество. C max достигается через 1 ч (лозартан) и 3-4 ч (активный метаболит), с белками плазмы связывается на 98,7% (лозартан) и на 99,8% (метаболит), Т 1/2 составляет 1,5-2 ч и 6-9 ч соответственно. Помимо активного карбоксипроизводного образуется несколько неактивных метаболитов. Почками экскретируется примерно 35% (из них 4% в неизмененном виде и около 6% в виде активного метаболита), с фекалиями — примерно 60%.

Применение вещества Лозартан

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Лозартан

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1% — головокружение, астения/утомление, головная боль, бессонница; <1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферические нейропатии, парестезии, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны респираторной системы: ≥1% — заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле и др.), синусопатия, синусит, фарингит; <1% — диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны органов ЖКТ : ≥1% — тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; <1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥1% — судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; <1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): <1% — ортостатические реакции (дозозависимые), гипотензия, сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.

Со стороны мочеполовой системы: <1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Со стороны кожных покровов: <1% — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: <1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.

Прочие: ≥1% — гиперкалиемия; <1% — лихорадка, подагра, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Не отмечено значимого фармакокинетического взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана в плазме крови. Клинические последствия этого явления не известны.

Актуализация информации

Взаимодействие с алискиреном

Противопоказано применение лозартана с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом. Следует исключить использование лозартана с алискиреном у пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин).

Источник информации

rxlist.com

[Обновлено 15.03.2013 ]

Двойная блокада РААС

Двойная блокада РААС антагонистами ангиотензиновых рецепторов, ингибиторами АПФ или алискиреном ассоциирована с повышенным риском гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Необходимо тщательно контролировать АД , функцию почек и электролитный баланс у пациентов, принимающих лозартан и другие ЛС , влияющие на РААС .

[Обновлено 15.03.2013 ]

Взаимодействие с НПВС , в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2

У пациентов пожилого возраста, с дегидратацией (включая вызванную лечением диуретиками) или с нарушенной функцией почек, совместное применение НПВС , включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 , с блокаторами рецепторов ангиотензина II (в т.ч. с лозартаном) может привести к ухудшению функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно обратимы. У пациентов, получающих лечение лозартаном совместно с НПВС , необходимо периодически контролировать функцию почек.
Антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая лозартан, может быть ослаблен НПВС , включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 .

[Обновлено 26.03.2013 ]

Передозировка

Симптомы: гипотензия, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва).

Лечение: Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лозартан

Больным с патологией печени (особенно при циррозе), в т.ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы. С осторожностью применяют при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки (повышен риск нарушения функции почек), при умеренном или тяжелом нарушении функции почек, застойной сердечной недостаточности, у пациентов с дегидратацией (вероятно развитие симптоматической гипотензии) или гипонатриемией.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.1722
	0.0801
	0.0131
	0.0128

Catad_pgroup Антагонисты рецепторов ангиотензина

Лозартан - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-005949

Торговое наименование:

Лозартан

Международное непатентованное наименование: (МНН):

лозартан

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 12,500 мг, содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 12,500 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 6,250 мг, целлюлоза микрокристал-лическая (PH 102) – 13,875 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 4,500 мг, магния стеарат – 0,375 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 0,394 мг, гидроксипропилцеллюлоза – 0,281 мг, гитана диоксид – 0,450 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 25,000 мг, содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 25,000 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 12,500 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 27,750 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 9,000 мг, магния стеарат – 0,750 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 0,920 мг, гидроксипропилцеллюлоза 0.650 мг, титана диоксид – 1,050 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 50,000 мг. содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 50,000 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 25,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 55,500 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 18,000 мг, магния стеарат – 1,500 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 1,840 мг, гидроксипропилцеллюлоза 1,310 мг, титана диоксид – 2,100 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 100,00 мг, содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 100,00 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 50,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 111,000 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 36,000 мг, магния стеарат – 3,000 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 3,680 мг, гидроксипропилцеллюлоза 2,620 мг, титана диоксид – 4,200 мг.

Описание

Таблетки 12,5 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, гладкие с обеих сторон.
Таблетки 25 мг:
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «25» на одной стороне.
Таблетки 50 мг:
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «50» на одной стороне.
Таблетки 100 мг:
Капсулообразные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «100» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

антагонист рецепторов ангиотензина II

Код ATX:

Фармакологические свойства

Механизм действия
Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии (АГ).
Ангиотензин II связывается с AT 1 -рецепторами, находящимися во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикции) и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Роль второго вида рецепторов ангиотензина II в сердечно-сосудистом гомеостазе АТ 2 подтипа неизвестна.
Лозартан – селективный антагонист AT 1 -рецепторов ангиотензина II, эффективен при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста.
Лозартан избирательно связывается с AT 1 -рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), который способствует деградации брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ 1 -рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана.

Фармакодинамика
В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Рост АРП сопровождается увеличением уровня ангиотензина II в плазме крови. Сообщалось, что при длительном (6-недельном) лечении пациентов с АГ лозартаном в дозе 100 мг/сутки, в момент достижения максимальной концентрации в плазме крови, наблюдалось 2-3-х кратное увеличение уровня ангиотензина II в плазме крови. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. АРП и уровень ангиотензина II снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата, через 3 суток после отмены лозартана. Воздействие препарата на АРП и уровень ангиотензина II было сопоставимо с таковым при приеме 50 мг лозартана.
Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT 1 -рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) – фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Данные результаты соответствуют данным о специфичности механизма действия лозартана. Напротив, ингибитор АПФ блокировал реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
Сообщалось, что в клиническом исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана калия, в которое включались здоровые добровольцы (мужчины), введение препарата в условиях высоко – и малосолевой диеты не влияло на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.
У пациентов с АГ, протеинурией (не менее 2 г/24 часа), без сахарного диабета и принимающих в течение 8 недель лозартан в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 мг, отмечалось достоверное снижение протеинурии на 42%. Фракционная экскреции альбумина и иммуноглобулинов (IgG) также значительно уменьшилась. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию.
У женщин в постменопаузальном периоде с АГ, принимавших лозартан в дозе 50 мг/сут в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.
Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови.
У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывал клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.
В целом, лозартан вызывал уменьшение сывороточной концентрации мочевой кислоты (как правило, менее 0,4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии.
В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с АГ, случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или калия сыворотки крови не зарегистрировано.
В 12-недельном параллельном исследовании, в которое включались пациенты с левожелудочковой недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA и большинство из них получали диуретики и/или сердечные гликозиды, сравнивались эффекты лозартана в дозах 2,5, 10, 25 и 50 мг/сут с плацебо. В дозах 25 и 50 мг в сутки препарат оказывал положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые наблюдались на протяжении всего исследования.
Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и уменьшение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также уменьшение системного сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС). Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови.

Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Средние максимальные концентрации (С max) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа, соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.
Распределение
Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Примерно 14% дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, метаболизируется с образованием активного метаболита. После приема внутрь и/или внутривенного введения лозартана, меченного 14 С, циркулирующая радиоактивность плазмы крови в основном определялась лозартаном и его активным метаболитом. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования бутильной группы цепи, и один неосновной метаболит-N-2-тетразол глюкуронид.
Прием препарата одновременно с приемом пищи не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. После приема внутрь около 4% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками и около 6% – в виде активного метаболита. Фармакокинетические параметры лозартана и его активного метаболита при приеме внутрь (в дозах до 200 мг) линейны.
Период полувыведения (Т 1/2) лозартана и активного метаболита в терминальную фазу лозартана и активного метаболита составляет 2 часа и 6-9 часов, соответственно. Кумуляции лозартана и его активного метаболита при применении в дозе 100 мг 1 раз в сутки нет. Выводится преимущественно через кишечник с желчью – 58%, почками – 35%.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с АГ существенно не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с АГ.
Пол
Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с АГ по сравнению с мужчинами с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушенной функцией печени
При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, соответственно, в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
Пациенты с нарушенной функцией почек
Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек. При сравнении площади под кривой концентрации (ПКК) у пациентов с нормальной почечной функцией, ПКК лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия.
• Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижение частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
• Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥0,5 г/сутки в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии.
• Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию препаратом.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата.
• Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).
• Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в состав препарата входит лактоза).
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный стеноз, митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью; хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA; сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе; применение у пациентов негроидной расы.
Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающим лечение большими дозами диуретиков) – может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение во втором и третьем триместрах беременности лекарственных препаратов, воздействующих непосредственно на РААС, может стать причиной серьезных повреждений и даже гибели развивающегося плода, поэтому при диагностировании беременности препарат Лозартан должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная антигипертензивная терапия.
Терапию препаратом Лозартан нельзя начинать во время беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности.
Хотя нет опыта применения препарата Лозартан у беременных женщин, доклинические исследования на животных показали, что прием препарата приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС.
Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре, поэтому риск для плода возрастает, если лекарственный препарат Лозартан применяется во втором или третьем триместре беременности. Применение АРА II во втором и третьем триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если препарат Лозартан применяется во втором триместре беременности и позже, рекомендуется проведение ультразвукового исследования черепа и функции почек.
Новорожденные, чьи матери принимали препарат Лозартан во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении выявления артериальной гипотензии. Не известно выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и существует риск развития потенциальных неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата с учетом необходимости приема препарата для матери.

Способ применении и дозы

Препарат Лозартан принимается внутрь вне зависимости от приема пищи.
Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой.
Препарат Лозартан можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Для обеспечения необходимого режима дозирования возможен прием препарата Лозартан в дозе 50 мг.
Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего терапевтического эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки.
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу препарата Лозартан следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Особые указания»).
Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов на диализе.
Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата Лозартан (см. раздел «Особые указания»).
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лозартан до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией
Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу препарата Лозартан можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
При хронической болезни почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией рекомендуемая доза ≥0,5 г/сутки (см. раздел «Показания к применению»).
Препарат Лозартан может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная начальная доза препарата Лозартан для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут, до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.

Побочное действие

Указанные ниже побочные эффекты приведены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.
При применении лозартана для лечения артериальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1%.
Кроме того, менее чем у 1% пациентов отмечались ортостатические реакции, зависящие от дозы препарата. Редко (≥0,01% и ≤0,1% случаев) сообщалось о развитии кожной сыпи, но частота ее возникновения была меньше, чем при приеме плацебо.

Артериальная гипертензия:
часто – головокружение, нечасто – сонливость, головная боль, нарушения сна.
часто – вертиго.
Нарушения со стороны сердца: нечасто – ощущение сердцебиения, стенокардия.
не
нечасто – боли в животе, кишечная непроходимость.
нечасто – сыпь.
нечасто – астения, слабость, отеки.
часто гиперкалиемия; редко – повышение активности аланинаминотрансферазы (обычно проходит после отмены лечения).
Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка:
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения, слабость.
Хроническая сердечная недостаточность:
часто – анемия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль; редко – парестезия.
Нарушения со стороны сердца: редко – обмороки, мерцательная аритмия, острое нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны сосудов: часто – (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты).
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: нечасто – одышка, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – крапивница, кожный зуд, сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – нарушения функции почек, почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения, слабость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто повышение концентрации мочевины, креатинина и калия в плазме крови; нечасто – гиперкалиемия.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с нарушением функции почек:
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение.
Нарушения со стороны сосудов: часто – (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения, слабость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто гиперкалиемия (в клиническом исследовании, проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, гиперкалиемия >5,5 ммоль/л развилась у 9,9% пациентов, принимавших лозартан в таблетках, и у 3,4% пациентов, принимавших плацебо); часто – гипогликемия.
Пострегистрационное наблюдение:
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна: анемия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции, анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани, голосовых складок, лица, губ, глотки и/или языка (что приводит к нарушению проходимости дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов ангионевротический отек отмечался ранее в связи с назначением других препаратов, включая ингибиторы АПФ), васкулит (включая геморраргический васкулит (болезнь Шенлейна-Геноха)).
Нарушения психики: частота неизвестна: депрессия
Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна – мигрень, нарушение вкуса.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна – шум в ушах.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – гепатит, частота неизвестна – нарушения функции печени, панкреатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – крапивница, кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: частота неизвестна – эректильная дисфункция/импотенция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна – недомогание.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции).
Лечение: симптоматическая терапия.
Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не отмечено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин уменьшает концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение данного взаимодействия не установлено.
Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) противопоказано.
Флуконазол и рифампицин снижали плазменные концентрации активного метаболита лозартана. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.
Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, воздействующих на РААС с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом, эплереноном), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение не рекомендуется.
Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведения лития, лечение лозартаном может сопровождаться снижением экскреции и повышением сывороточной концентрации лития, поэтому при одновременно лечении с препаратами лития следует контролировать его сывороточную концентрацию.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 и ацетилсалициловая кислота в дозах более 3 г в сутки при одновременном применении с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) могут снижать эффект гипотензивных средств.
Поэтому антигипертензивный эффект АРА II может ослабляться НПВП, в том числе ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозах более 3 г в сутки.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, лечение АРА II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в том числе развитие острой почечной недостаточности, и увеличение содержания калия (особенно у пациентов с имеющейся дисфункцией почек в анамнезе). Одновременно применять с НПВП следует с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При этом необходимо адекватно восполнить ОЦК и периодически контролировать функцию почек с момента начала терапии и в последующем. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, применявших НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, одновременное применение АРА II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек.
Двойная блокада РААС: двойная блокада РААС, т.е. добавление ингибитора АПФ к терапии АРА II, возможна только в отдельных случаях под тщательным контролем функции почек. У пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней двойная блокада РААС (при одновременном применении АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена) сопровождается повышенной частотой развития артериальной гипотензии, обмороков, гиперкалиемии и нарушений функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением препарата одной из перечисленных групп.
Одновременное применение лозартана с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией противопоказано.
Другие препараты, вызывающие артериальную гипотензию, в том числе трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин: одновременное применение препаратов, снижающих АД (основной или побочный эффект) может повысить риск развития артериальной гипотензии.

Особые указания

Возможно проявление такого симптома повышенной чувствительности как ангионевротический отек, поэтому пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и и/или языка) требуют тщательного контроля применения препарата.
У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения Лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения препарата Лозартан или начинать лечение с более низкой дозы препарата Лозартан (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами.
Одновременное применение с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Следует соблюдать осторожность при применении препарата Лозартан у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозом и гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, препарат Лозартан следует назначать с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.
Отсутствует достаточный опыт применения препарата Лозартан у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому препарат Лозартан следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение препарата Лозартан не рекомендуется у данной группы пациентов.
У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует назначать препарат Лозартан в более низких дозах.
Отсутствует опыт применения препарата Лозартан у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат не должен применяться у данной группы пациентов (см. разделы «Фармакологические свойства», Фармакокинетика»; «Противопоказания»; «Способ применения и дозы»).
Лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Опыт применения препарата Лозартан у пациентов, перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Следует учитывать, что АРА II, в том числе и лозартан, менее эффективны для лечения артериальной гипертензии при применении у пациентов негроидной расы, чем у других пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не проводилось специальных исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы препарата и при управлении транспортными средствами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12, 5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ-ПЭ-ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 1, 3, 6, 9 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Блистеры «ин балк»: 100 или 200 блистеров по 10 таблеток в коробку из картона. Коробки из картона помещаются в транспортную коробку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают но рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

ООО «Фармацевт», Россия
Адрес:

Производитель, адрес производственной площадки

Произведено:
«Лайф Фарма ФЗЕ», ОАЭ

Упаковано:
ООО «Фармацевт», Россия
344092, г. Ростов-на-Дону, проспект Космонавтов, д.2/2

Выпускающий контроль качества:
«Лайф Фарма ФЗЕ», ОАЭ
Джебел Али Свободная Экономическая Зона, п/я 17404, Дубай, Объединенные Арабские Эмираты
Jebel Ali Free Zone, Р.О. Box 17404, Dubai, United Arab Emirates

ООО «Фармацевт», Россия
344092, г. Ростов-на-Дону, проспект Космонавтов, д.2/2

Претензии потребителей направлять в адрес:

ООО «Фармацевт», Россия
344092, г. Ростов-на-Дону, проспект Космонавтов, д.2/2

Содержание

Лекарственное средство Лозартан (Losartan) относится к фармакологической группе антагонистов рецепторов ангиотензина II – препаратов с антигипертензивными свойствами. Медикамент применяется для регуляции артериального давления при гипертензии или сердечной недостаточности, его прием снижает вероятность развития инсульта, инфаркта миокарда. Использование этого лекарства замедляет прогрессирование почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом второго типа с протеинурией

Состав и форма выпуска

Препарат Лозартан выпускается в форме таблеток для перорального приема, с содержанием основного активнодействующего вещества – лозартана калия – 12,5, 25, 50 или 100 мг. Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрыты оболочкой, белого (12,5 и 25 мг), розового (50 мг.) или желтого (100 мг) цвета, фасуются в блистеры по 10 или 15 штук, по 2, 3, 4, 6, 10 блистеров в одной упаковке. Полный состав лекарственного средства, согласно инструкции по применению:

Содержание активного компонента, мг	Содержание вспомогательных компонентов, мг	Оболочка
Лозартан калия 12,5	Молочный сахар (моногидрат лактозы) (114,63), целлюлоза микрокристаллическая (5,72), примеллоза (4,29), коллоидный диоксид кремния (1,43), прежелатинизированный крахмал, магния стеарат(1,43)	Opadry II белый (поливиниловый спирт), диоксид титана макрогол (Е1521), тальк (Е553b) эмульсия симетикона.
Лозартан калия 25	Моногидрат лактозы (149,5), микрокристаллическая целлюлоза (12,24), натрия кроскармеллоза (9,18), диоксид кремния коллоидный (2,04), магния стеарат (2,04)	Opadry II белый, диоксид титана макрогол (Е1521), тальк (Е553b) эмульсия симетикона.
Лозартан калия 50	Лактозы моногидрат (270,6), целлюлоза микрокристаллическая (26,6), кроскармеллоза натрия (15,2), коллоидный диоксид кремния (3,8), стеарат магния (3,8)	Opadry II розовый, диоксид титана, тальк, полиэтиленгликоль, краситель кармин красный, алюминиевый лак на основе красителя красного и хинолинового желтого, эмульсия симетикона
Лозартан калия 100	Моногидрат лактозы (115), микрокристаллическая целлюлоза (40), примеллоза (11,2), аэросил (2), повидон (низкомолекулярный поливинилпирролидон) (9), стеарат магния(2,8)	Гипромеллоза (4,8 мг), тальк (1,6 мг), диоксид титана (0,826), полиэтиленгликоль 4000 (0,72), железа оксид желтый (0,054)

Механизм действия Лозартана

Активный компонент средства Лозартан – это селективный конкурентный антагонист блокатор рецепторов ангиотензина типа АТ1 тканей коры надпочечников, печени и почек, сердца, мозга, гладкой мускулатуры сосудов. Прием препарат, согласно инструкции, способствует снижению общего периферического сопротивления, общего венозного возврата, блокирует все физиологические эффекты ангиотензинов второго типа, в том числе высвобождение альдостерона.

Данный лекарственный препарат оказывает гипотензивное действие уже после первого приема. Эффект действия лекарства выражается в снижении показателей артериального давления, достигается спустя через несколько часов. Снижение действия препарата регистрируется через 24 часа. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается после 3-6 недель приема. Понижение показателей артериального давления происходит независимо от ренин-ангиотензиновой системы, поскольку активность ренина плазмы крови увеличивается.

Регулярное применение средства снижает экскрецию иммуноглобулина G и альбумина, способствует уменьшению явлений протеинурии. Его активный компонент стабилизирует уровень мочевины в крови, не изменяя содержания норадреналина. Согласно проведенным исследованиям, у 9 тыс. испытуемых, страдающих артериальной гипертензией в возрасте старше 55 с показателями давления 160-200 мм прием медикамента снизил эти показатели на 13-20%, а уровень смертности – на 25%.

Выраженное гипотензивное действие препарата наблюдается после первого приема, проявляется в снижении верхнего и нижнего показателей давления. Наибольший эффект наступает спустя 6 часов. Около 95% лозартана калия связывается с альбуминами плазмы. Плазменный клиренс достигает 600 мл/мин, почечный – 74 мл/мин. Лозартан калия метаболизируется печенью с помощью изофермента CYP2C9, выводится через почки и кишечник, частично в неизмененном виде, частично – в виде активного метаболита.

Показания к применению Лозартана

Инструкция по применению Лозартана содержит основные показания к применению лекарственного средства. К ним относятся следующие заболевания и состояния:

• артериальная гипертензия (при показателях давления выше 140 мм);
• хроническая сердечная недостаточность (патология, при которой из-за нарушения сердечной и сосудистой деятельности органы и ткани не обеспечиваются достаточным количеством кислорода);
• риск развития инфаркта, инсульта;
• диабетическая нефропатия (патологическое состояние артериол, артерий, канальцев и клубочков почек, вызванное нарушениями почечного метаболизма).

Способ применения и дозировка

Таблетки Лозартан, согласно инструкции, рекомендовано пить независимо от приемов пищи, не разжевывая, один раз в день. Время приема желательно согласовать с лечащим врачом, и принимать лекарство ежедневно в один и тот же час. Суточная дозировка подбирается в зависимости от диагноза, может составлять:

• При артериальной гипертензии – 50-100 мг/сут.
• При сердечной недостаточности – 12,5 мг/сут в первые дни лечения, через неделю приема дозу увеличивают в 2 раза.
• Для уменьшения рисков сердечно-сосудистых патологий – 50 мг/сут.
• При печеночной недостаточности – 25 мг/сут.

Во время курса лечения необходим постоянный контроль динамики показателей артериального давления. Средство предназначено для постоянного применения, дозировки могут уменьшаться или увеличиваться врачом в зависимости от изменения состояния пациента. В возрасте после 75 лет не следует превышать минимальную суточную дозировку (25 мг/сут).

Лекарственное взаимодействие

Инструкция от производителя лекарства содержит указания по совместному применению средства с медикаментами других фармакологических групп. Описано параллельное применение и его возможные последствия со следующими препаратами:

1. C НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами): при наличии заболеваний почек, в том числе почечной недостаточности – ухудшение состояния пациента.
2. С мочегонными средствами: возможно резкое падение показателей давления, необходима корректировка дозировки.
3. С калийсберегающими диуретиками: возможно усиление их фармакологического действия, рост уровня калия плазмы крови.
4. С биологически активными добавками или другими средствами с высоким содержанием калия: риск превышения норм содержания калия крови до критических отметок, сопутствующих ему нарушений работы сердца и сосудов.
5. С ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента): повышение риска развития гиперкалиемии, почечной недостаточности, критически низких показателей артериального давления.
6. С препаратами лития: возможно повышение уровня лития крови, изменение процессов его метаболизма.
7. С Рифампицином: возможны изменения абсорбции Лозартана, что повлияет на снижение его содержания. Требуется коррекция дозировки.

Побочные действия и противопоказания

Прием препарата, согласно инструкции по применению, противопоказан в детском возрасте, беременным женщинам и в период лактации, а также при индивидуальной непереносимости или повышенной чувствствительности к одному из компонентов препарата. На фоне курса лечения могут развиваться следующие побочные эффекты:

Часто встречающиеся

Редко встречающиеся

Боли в желудке, брюшной области, мочевом пузыре; частые позывы к мочеиспусканию, болезненные мочеиспускания, кровавые вкрапления в моче; тошнота, рвота; нестабильное дыхание при нагрузке, затруднения при дыхании; учащенное, нерегулярное сердцебиение; внезапно и беспричинно возникшие гематомы; судороги; холодный пот; кома; озноб, бледность кожных покровов; головокружения; онемение или покалывание в руках, ногах, губах; тяжесть в ногах; бледность кожных покровов, повышенная тревожность, слабость, вялость, депрессия

Ощущения боли, дискомфорта, стеснения, тяжести в груди, общее недомогание, повышенное потоотделение, учащенный пульс, потеря речи, боли и дискомфорт в области шеи, отечность лица, ухудшение зрения или временная слепота

Условия продажи и хранения

Лекарство продается в аптеках без рецепта врача . Согласно инструкции по применению, средство необходимо хранить сухом месте при температуре до 25°С, 2 года с даты, указанной на упаковке. Беречь от детей.

Аналоги Лозартана

При индивидуальной непереносимости или недостаточном лечебном эффекте лечащий врач может заменить лекарство на аналог Лозартана. Такими препаратами являются:

• Ангизар – структурный аналог на основе лозартана калия, с гипотензивным действием.
• Брозаар – антигипертензивное средство с аналогичным составом и механизмом действия.
• Гиперзар – препарат для снижения артериального давления с содержанием лозартана калия в одной таблетке 25 или 50 мг.
• Кардомин – структурный аналог Лозартана, с аналогичными свойствами, побочными эффектами и противопоказаниями.
• Клосарт – лекарство для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности на основе лозартана калия, противопоказано в период беременности.
• Козаар – средство для понижения артериального давления в форме таблеток, с содержанием лозартана калия 25, 50 или 100 мг. Требуется с осторожностью принимать его совместно с калийсодержащими и литийсодержащими средствами.
• Ксартан – препарат на основе лозартана калия с содержанием активного компонента 50 мг в 1 таблетке.
• Лозап – медикамент содержит лозартан калия в сочетании с гидрохлоротиазидом, обладает антигипертензивным действием.
• Лориста – лекарство против артериальной гипертензии с содержанием активного компонента 50 или 100 мг.
• Лосакар – структурный аналог с содержанием активного вещества 12,5, 50 или 100 мг.
• Лотар – антигипертензивный препарат с содержанием калия лозартана 50 или 100 мг.
• Пресартан – лекарственное средство для понижения давления на основе того же активнодействующего вещества с содержанием 25 или 50 мг в одной таблетке.

Цена

Лекарственное средство Лозартан можно приобрести в аптеке, врачебное назначение для оформления покупки не требуется. Предварительно ознакомиться с диапазоном цен можно на специализированных интеренет-ресурсах. Стоимость на разные формы выпуска медикамента в московских аптеках:

Видео

26.10.2018

Лозартан — это часто применяемое лекарственное средство от высокого давления.

Инструкция по применению гласит при каком давлении можно принимать лозартан. Кроме того, это средство следует принимать в качестве профилактики высокого давления и заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Ученые не раз проводили исследования, в которых подтверждали тот факт, что это средство способно снизить риск появления сердечных заболеваний и их последствий, а это инсульт и инфаркт. Кроме того, он замедляет развитие такого недуга, как почечная недостаточность, этот орган начинает работать в нормальном режиме после трансплантации.

Как действует препарат

Лозартан блокирует действие определенных рецепторов, которые сужают просвет кровеносного сосуда. Его основным действующим компонентом, является лозартан натрия, он нормализует работу сердца.

Кроме этого, он оказывает мочегонное действие на организм, поэтому из него выводятся различные соли и кислоты. А вот полезные соли остаются, поэтому сердце и работает в нормальном режиме.

Он способен действовать на протяжении суток, поэтому больше, чем одну таблетку в день принимать не стоит.

Форма и состав препарата

Как уже говорилось, действующим веществом этого средства является лозартан натрия. Дозировка данного средства гласит, сколько миллиграмм действующего вещества содержится в лекарственном средстве. Но кроме него, есть еще и дополнительные компоненты.

Форма выпуска этого лекарства только одна, это таблетки. Они круглые, покрытые оболочкой и немного шероховатые. Дозировка также может быть разной: 12,5; 25; 50; 100 и это все в миллиграммах.

Необходимо сказать, что в зависимости от количества миллиграмм действующего вещества, таблетки имеют различный цвет.

• 12,5; 25 миллиграмм ‒ белые.
• 50 миллиграмм ‒ розовые.
• 100 миллиграмм ‒ желтые.

Поэтому если лекарство будет храниться без упаковки, по цвету всегда можно будет определить дозировку.

Чаще всего, упаковка препарата, это блистеры в картонной упаковке. На одном может содержать десять или пятнадцать таблеток. А всего блистеров в упаковке может быть до шести штук. Кроме того, медикаментозное средство может выпускаться в банках, с количеством таблеток от десяти до ста штук.

Показания к лечению этим средством

Принимать лозартан следует, если у человека наблюдаются такие состояния:

• Высокое давление, на начальном этапе его проявления
• Хроническое ишемическое заболевание сердца.
• Сердечная недостаточность, если не помогли другие лекарственные препараты.
• Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний и снижение риска смертности среди больных с высоким давлением.
• Низкий объем крови, циркулирующей по телу.

Указать точно, при каком давлении необходимо пить лозартан, нельзя, потому что у каждого человека свое давление.

Именно поэтому, как принимать эти таблетки от давления, должен рассказать лечащий врач, а не знакомый, который говорит, что я пью это лекарство уже давно. Кроме того, врач укажет правильную дозировку и протяженность курса терапии.

Например, если давление не поднимается выше показателей 135/85 мм, то его не нужно снижать. Но если только, показатели начинают увеличиваться, тогда стоит принять таблетку лекарственного средства.

Противопоказания препарата

Перед использованием того или иного средства, понижающего давление, необходимо ознакомиться с его противопоказаниями. Из-за этого, прием препаратов следует начинать только после полного обследования организма. Ведь каждый человек имеет свои ограничения на их прием связанные со здоровьем.

• При повышенной индивидуальной чувствительности к различным компонентам этого лекарственного средства.
• Почечная недостаточность, протекающая в тяжелой форме.
• Период вынашивания малыша. Если прием препарата проводить во втором и третьем триместре, то развитие плода может проходить с отклонениями, их последствия необратимы. Иногда диагностируется гибель плода. Но если беременность обнаружили уже в процессе приема этого лекарственного средства, тогда курс терапии следует срочно прекратить.
• Кормление грудью.
• Возраст пациента младше восемнадцати лет.

В случае с лактацией, пока ученые не могут сказать, попадает ли препарат в грудное молоко. Поэтому врачи не советуют вести его прием в этот период.

Но если лечение прервать нельзя, из-за состояния здоровья женщины, тогда кормление прекращают, пока она не пройдет весь курс лечения.

Как правильно принимать лозартан

Если у больного нет никаких отклонений и патологий, то ему рекомендовано принимать не более пятидесяти миллиграммов препарата в сутки. Делать это необходимо единожды в день, в одно и то же время. Однако некоторые больные могут пить увеличенную в два раза норму, но только делать это необходимо под контролем своего врача. В этом случае прием лекарственного средства следует делать два раза в день по пятьдесят миллиграммов. Кроме того, обычная дозировка может быть уменьшена наполовину, если у человека диагностирована почечная недостаточность или другие патологии связанные с почками. Лечение этим средством должно сопровождаться строгим контролем показателей артериального давления.

Однако нужно понимать, что назначить прием лозартана может только квалифицированный специалист после проведенного полного обследования пациента. Самостоятельно назначать себе препарат строго запрещено, ведь последствия могут быть печальными.

Максимальное действие активного компонента этого средства достигается на протяжении часа после приема, и продолжается сутки. Результат данной терапии заметен спустя полтора месяца после начала лечения.

Лозартан можно принимать в любое время, не привязываясь к приемам пищи, потому что она не влияет на его активность.

Главное, что следует помнить в процессе лечения, это не забывать принимать средство ежедневно и не менять дозу прописанную врачом. Нельзя самостоятельно отменять прием препарата, даже если исчезли все симптомы. Курс необходимо пройти до конца. Если случилось так, что вы забыли принять лекарство, то это следует сделать в тот же момент, когда вы об этом вспомнили. Однако, если уже настало время принимать следующую таблетку, то о прошлой необходимо забыть и лечиться дальше по назначенной схеме. Лечение этим препаратом разрешено в любом возрасте, кроме того, который указан в инструкции по применению, а это да восемнадцати лет. То есть его можно принимать в пожилом и даже старческом возрасте. Дозировка средства обычная, если нет индивидуальных назначений. Единственное, на что следует обратить внимание, пожилым людям, это функционирование их почек. Особенно если проводится лечение сразу несколькими лекарственными препаратами.

Исследования по поводу влияния лозартана на организм при управлении транспортными средствами или другой техникой не проводились. Поэтому врачи советуют в первое время приема препарата избегать управления опасными механизмами. Особенно это относится к тем, которые требуют быстрой реакции и концентрации.

Возможные побочные явления

Лозартан, является очень сильным препаратом, способным снизить артериальное давление. Из-за этого он может вызвать побочные эффекты у больных со слабым организмом.

Основными побочными явлениями можно назвать:

• Головокружение.
• Сбои в сокращениях сердечной мышцы.
• Боли в голове.
• Диарея.
• Сухость ротовой полости.
• Болевые ощущения в животе.
• Нарушения сна.
• Кратковременная амнезия.
• Изменение вкусовых предпочтений.
• Нарушение зрения.
• Признаки вирусной инфекции.
• Повышенное потоотделение.
• Резкий упадок давления.
• Отек лица.
• Спазмы и болевые ощущения в мышцах.
• Нарушения работы почек.
• Аллергия, проявляющаяся на кожном покрове.

Все побочные явления после применения этого препарата, могут усиливаться из-за:

• Принятия спиртного.
• Жаркого климата.
• Долгого отсутствия питьевой воды.
• Постоянная температура тела в пределах от тридцати семи до тридцати восьми градусов.
• Физические перенапряжения.

Поэтому в процессе терапии данным лекарственным средством, необходимо жить размеренно и не употреблять вредные и запрещенные, при этом заболевании, продукты.

Но стоит отметить, что вышеперечисленные побочные явления могут быть, а могут и не появиться. Если больной будет соблюдать все рекомендации лечащего врача, пить таблетки каждый день и физически не перенапрягаться, тогда появление побочных эффектов можно будет избежать. При появлении каких-либо побочных явлений, нужно прекратить прием средства, тем самым прекращают появляться и они. Но в любом случае, сообщите об этом вашему доктору, может быть он предложит просто скорректировать дозировку препарата, именно под ваше состояние здоровья.

Можно ли параллельно принимать другие лекарства

Ученые провели исследования, в которых выявили, что применение лозартана не влияет на прием других медикаментозных средств. Но если больной будет параллельно с ним принимать средства с таким же эффектом, то есть понижающие давление, тогда действие этих двух препаратов могут усилиться.

Если лозартан будут принимать параллельно с мочегонными средствами, то вместо принятого, понижения давления, могут наоборот появиться повышающие показатели. Такое состояние может усугубить всю ситуацию.

Аналоги препарата

Аналогов этого средства довольно много, например: реникард, блоктран, веро лозартан и многие другие.

Во всех аналогах, действующее вещество, одинаковое, изменяется только форма выпуска лекарственного средства, дозировка в нем действующего вещества, производитель и состав дополнительных компонентов. Назначить какой-либо из аналогов может только лечащий врач. Это должно проходить в индивидуальном порядке.

Цена этого средства зависит от количества в нем действующего вещества, чем оно больше, тем дороже этот препарат. Сэкономить на его покупке все же можно, если вы приобретете упаковку, в которой больше всего таблеток.

Лозартан – это специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип), предназначенный для внутреннего приема.

Вещество не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II), который является катализатором реакции получения ангиотензина II из ангиотензина I.

Лозартан избирательно взаимодействует с АТ1-рецепторами и не связывается с рецепторами прочих гормонов или ионных каналов, которые играют важную роль в процессе регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II) и не предотвращает разрушение брадикинина, поэтому опосредованно вызванные взаимодействием с брадикинином побочные эффекты возникают довольно редко.

Основные эффекты:

• увеличение просвета сосудов, через блокировку рецепторов ангиотензина ii (гормона, вызывающего спазм сосудов)– это основной его эффект, обуславливающий снижение артериального давления.
• увеличение диуреза (тоже способствует снижению артериального давления).
• увеличение устойчивости к физическим нагрузкам у людей, которым «посчастливилось» приобрести сердечную недостаточность.
• замедление прогрессирования почечной недостаточности у пациентов, страдающих сахарным диабетом.

Однократный прием таблетки Лозартан вызывает антигипертензивный эффект (снижение систолического и диастолического артериального давления), который достигает максимума через 6 часов, а затем постепенно снижается на протяжении 24 часов.

Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается спустя 3–6 недель.

Показания к применению

От чего помогает Лозартан? Назначают препарат в следующих случаях:

• артериальная гипертензия;
• снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
• защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией;
• хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Инструкция по применению Лозартан, дозировки

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Артериальная гипертензия. По инструкции, стандартная начальная и поддерживающая доза – 1 таблетка Лозартан 50 мг 1 раз в сутки. Антигипертепзивный эффект достигается спустя 3-6 недель. В некоторых случаях для достижения максимального эффекта доза может быть повышена до 100 мг 1 раз в сутки.

У пациентов со сниженным ОЦК начальную дозу снижают до 25 мг 1 раз в сутки.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у больных с гипертрофией и артериальной гипертензией левого желудочка. Стандартная начальная доза – 1 таблетка Лозартан 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем следует увеличить дозу до 100 мг или добавить гидрохлоротиазид.

Защита почек у больных с протеинурией и сахарным диабетом 2 типа. Стандартная начальная доза – 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем следует повысить дозировку до 100 мг \ 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза – 12,5 мг 1 раз в сутки. Доза титруется с недельным интервалом до стандартной поддерживающей дозы 50 мг \ 1 раз в сутки.

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Лозартан может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
• Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
• Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
• Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
• Со стороны ЦНС: головная боль.
• Дерматологические реакции: зуд.
• Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Противопоказания

Противопоказано назначать Лозартан в следующих случаях:

• при повышенной индивидуальной чувствительности к различным компонентам этого лекарственного средства.
• почечная недостаточность, протекающая в тяжелой форме.
• период вынашивания малыша. если прием препарата проводить во втором и третьем триместре, то развитие плода может проходить с отклонениями, их последствия необратимы. иногда диагностируется гибель плода. но если беременность обнаружили уже в процессе приема этого лекарственного средства, тогда курс терапии следует срочно прекратить.
• кормление грудью.
• возраст пациента младше восемнадцати лет.

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.

Передозировка

Симптомы передозировки – это тахикардия, выраженное снижение артериального давления, возможно развитие брадикардии.

Аналоги Лозартан, цена в аптеках

При необходимости, заменить Лозартан можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Ангизар,
2. Гиперзар,
3. Кардомин,
4. Клосарт,
5. Козаар,
6. Лориста,
7. Лосакар,
8. Пресартан,
9. Пульсар.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Лозартан, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Лозартан 50 мг 30 шт. – от 67 до 94 рублей, 12,5мг 30 шт. – от 60 до 89 рублей.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Срок годности – 3 года. В аптеках отпускается по рецепту врача.