Лекарственный справочник гэотар. Макропен - инструкция по применению Противопоказания к применению мидекамицина

Мидекамицин

Мидекамицин (Midecamycin)
Синонимы
Макропен (Словения)

Макролиды (Антимикробные лекарственные средства)
Форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг
Пор. для суспензий орал. 175 мг/5 мл
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ: Cmax после приема 600 мг - 0,8 мг/мл, Тmax - 1 ч. Концентрации выше, чем в сыворотке, создаются во внутренних органах (особенно в легких, миндалинах, бронхиальном секрете, околоушной и подчелюстной железах) и коже. Проникает внутрь клеток микроорганизма. Терапевтические концентрации сохраняются в течение 6 ч. Т1/2 - 0,6-1,5 ч. Мидекамицин метаболизируется в печени с образованием двух фармакологически активных метаболитов. Выводится в основном с желчью, небольшая часть - с мочой (менее 10%).

Показания для использования.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями:
инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (бронхит, пневмония , в т. ч. атипичная, тонзиллит, отит, синусит);
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции мочеполовых органов (в т. ч. негонококковый уретрит);
энтериты, вызываемые Campylobacter;
трахома, бруцеллез, болезнь легионеров , скарлатина, рожа, дифтерия, коклюш .
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Детям младшего возраста - желательно в форме суспензии. Для приготовления суспензии к порошку из флакона необходимо добавить 100 мл дистиллированной воды, перед каждым употреблением суспензию взбалтывают. Срок годности приготовленной суспензии - 14 дней (при хранении в холодильнике).
Максимальная суточная доза для взрослых - 1,6 г.
Разовая доза для детей зависит от массы тела и составляет: при массе до 5 кг - 3,75 мл; 5-10 кг - 7,5 мл; 10-15 кг - 10 мл; 15-20 кг - 15 мл; 20- 30 кг - 22,5 мл. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней, при хламидийных инфекциях - 14 дней.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Почечная недостаточность.
Печеночная недостаточность.
Предостережения, контроль терапии
Во время лечения следует:
при длительном применении контролировать лабораторные показатели, характеризующие функцию печени, особенно у пациентов с заболеванием печени в анамнезе.
С осторожностью назначать Мидекамицин:
при беременности и кормлении грудью.
Побочные эффекты
Аллергические реакции:
крапивница;
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота;
анорексия;
ощущение тяжести в эпигастрии;
рвота;
диарея;
повышение активности «печеночных» трансаминаз;
гипербилирубинемия. Другие эффекты:
слабость.
Взаимодействие

Группы и лекарственные препараты

Результат

Алкалоиды спорыньи,
карбамазепин

Уменьшение метаболизма
в печени алкалоидов
спорыньи, карбамазепина

Непрямые
антикоагулянты
(варфарин)

Снижение выведения
непрямых антикоагулянтов
(варфарина)

Циклосерин

Снижение выведения
мидекамицина

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.

Мидекамицин является противомикробным средством, которое относится к антибиотиков, губительно влияет на широкий перечень распространенных возбудителей заболеваний. Оказывает мягкое воздействие на организм больного, что позволяет применять его в педиатрической практике.

Торговое название мидекамицин – макропен.

Активен антибиотик в отношении коклюшной палочки, пневмококков, стафилококков и стрептококков, хламидий, лептоспир, трепонем, микроплазмы и токсоплазмы.

Применяют взрослым в таблетированной форме. Детям в форме суспензии.

После приема внутрь в сыворотке крови макропен достигает терапевтических концентраций в течение часа, что говорит о хороших показателях биодоступности антибактериального средства.

Период полувыведения составляет около трех часов.

Антибиотик или нет?

Мидекамицин – это антибиотик, причем искусственно синтезированный, что говорит в его пользу, так как при такой форме получения частота аллергических реакций в разы меньше, чем у натуральных компонентов.

Применять его нужно соблюдая схему лечения, назначенную врачом. Самолечение может привести к противоположному результату.

Фармакологическая группа

Антибиотик группы макролидов. Действует как ингибитор синтеза белка непосредственно в бактериальной клетке на уровне рибосом. В небольшой дозировке оказывает бактериостатический эффект, а в повышенной – бактерицидный.

Состав мидекамицина

Одна таблетка содержит основное действующее вещество мидекамицин в дозировке 400 мг. и дополнительные вспомогательные компоненты.

Гранулы для суспензии – в 5 мл. готовой суспензии содержится 175 мг. активного действующего вещества плюс вспомогательные стабилизирующие вещества.

Форма выпуска

Макропен выпускается в двух формах:

В таблетках, каждую покрывает пленочная облатка белого цвета. Таблетка имеет округлую, двояковыпуклую форму, с насечкой посередине на одной из сторон.
В гранулах, для приготовления суспензии. Гранулы мелкие, имеют оранжевый цвет и банановый запах, примесей визуально нет. Водная суспензия поставляется во флаконах из стекла темного цвета с дозировочной ложкой. Суспензия с оранжевым цветом, с легким банановым запахом.

Рецепт на мидекамицин на латинском

Показания к применению мидекамицина

Основным показанием к терапии мидекамицином служат результаты бактериологических исследований, при которых выявлено, что возбудитель заболевания чувствителен к активному действующему веществу антибиотика.

В перечень таких заболеваний входят:

инфекции дыхательной системы – , отит, (острый, хронический), различные формы , включая внебольничную.
воспаления мочеполовой сферы инфекционного характера (при терапия мидекамицином прошла успешно и имела положительные отзывы от пациентов);
инфекционные процессы в эпидермисе и подкожно-жировой клетчатке;
энтериты, вызванные Campylobacter;
дифтерия и – профилактическое воздействие.

Противопоказания к применению мидекамицина

У мидекамицина есть несколько противопоказаний, так медикамент нельзя применять при:

патологиях печени в тяжелых формах;
детям до 3 лет (в форме таблеток);
повышенной чувствительности к веществам. Входящим в химический состав препарата.

Дозировка и способ применения мидекамицина

Курс приема зависит от тяжести заболевания и общей клинической картины, длится обычно от одной до двух недель.

Категория пациентов	Дозировка, способ применения
Взрослые и дети с весом более 30 кг.	400 мг (1 таблетка) трижды в сутки. Максимальная суточная доза – 1,6 г.
Дети с массой тела менее 30 кг.	20-40 мг на кг веса, разделить на три приема. Либо 50 мг/кг веса в 2 приема. Тяжелое течение заболевания – 50 мг/кг в три приема.
Дети с весом до 20 кг. – доза зависит от веса.	Применяют суспензию. Для ее приготовления необходимо содержимое флакона разбавить 100 мл воды комнатной температуры (кипяченной или дистиллированной), перед употреблением встряхнуть. Перед каждым применением готовый раствор нужно встряхивать. Суспензию принимают дважды в сутки вне зависимости от веса. Ниже указан вес и дозировка, рассчитанная на один прием. От 0 до 5 кг – 2,75 мл 5 – 10 кг – 5 мл 10- 15 кг – 7.5 мл 15 – 20 кг – 10 мл 20 – 25 кг – 15 мл
Профилактика дифтерии	25 мг/кг дважды в сутки в течение недели.
Коклюш профилактика	50 мг/кг/сут в течение 14 дней с момента контакта.

Побочные действия и эффекты мидекамицина

Список нежелательных побочных проявлений небольшой, в него входят:

, тошнота, отсутствие аппетита, в эпигастральной области чувство тяжести, развитие желтухи. Иногда – диарея, протекающая в тяжелой форме и долгое время, что может быть сигналом начала псевдомембранозного колита.
Аллергические явления – , крапивница, зуд, эозинофилия, бронхоспазмы.
Чувство слабости.

Мидекамицин при беременности и грудном вскармливании

При беременности терапия макропеном возможна, но только если ожидаемая польза для матери больше, чем предполагаемый риск для развития младенца.

Препарат выделяется с молоком, поэтому мидекамицин при лактации рекомендуется не применять. В случае приема необходимо прекратить кормление грудью.

Совместимость мидекамицина с алкоголем

Мидекамицин и алкоголь абсолютно не совместимы, нужно это помнить. После приема алкоголя в разы снижается терапевтическое воздействие антибиотика на организм. Нужно еще помнить о возможных побочных эффектах таких как:

аллергия – сыпь, зуд, покраснения, бронхоспазмы;
проявления сильной интоксикации – рвота, головокружение, тошнота;
сильнейшее воздействие на печень, последствия сложно предсказать, часть клеток может погибнуть вследствие такого агрессивного влияния.

Аналоги мидекамицина

Итак, в каких антибиотиках есть мидекамицин? Отвечаем: в и мидепине. По своему действию на организм они аналогичны, просто производят их разные фармацевтические компании. Кроме этого на рынке представлены аналоги, но они содержат другое действующее вещество.

В перечень аналогов входят:

Что лучше — мидекамицин или азитромицин?

Антибиотики с основным действующим веществом азитромицин, торговых наименований множество, относится к той же группе антибактериальных препаратов – макролиды. Его часто назначают при отите и синусите, так как он подавляет рост гемофильной палочки. Принимать его можно один раз в сутки. Курс лечения 3-5 дней.

Макропен отличает мягкость воздействия, особенно при применении в форме суспензии. Высоко эффективен против множества бактерий. Хорошо переносится, применяется для лечения детей, имеет высокий профиль безопасности и небольшой перечень противопоказаний.

В любом случае выбор в пользу того или иного препарата должен быть основан на результатах бактериологических исследований, тяжести заболевания, поставленного диагноза, имеющихся патологий и общего состояния больного. Оценить все факторы способен врач.

Мидекамицин МНН

Международное название: Мидекамицин

Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой

Химическое название:

лейкомицин V 3, 4B - дипропаноат

Фармакологическое действие:

Макролид, обладает бактериостатическим действием в низких дозах, в больших - бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий и подавляет синтез белка. Имеет широкий спектр действия, включающий грамположительные: Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae); грамотрицательные: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp.; внутриклеточные микроорганизмы: Legionella spp., Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp.; устойчивые к эритромицину грамотрицательные палочки (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa), а также Shigella spp., Salmonella spp. и др. Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, при аллергии к бета-лактамным антибиотикам.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Концентрации, превышающие обнаруживаемые в сыворотке крови, создаются во внутренних органах (особенно в легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже через 1-2 ч. В терапевтической концентрации в крови и тканях сохраняется в течение 6 ч. Метаболизируется в печени с образованием 2 фармакологически активных метаболитов. Выводится в основном с желчью, небольшая часть - почками (менее 5%).

Показания:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: бронхит, пневмония (в т.ч. атипичная), тонзиллит, отит, синусит, стоматит, энтериты, вызываемые Campylobacter, инфекции мочеполовых органов (в т.ч. неспецифический уретрит и др.), инфекции кожи и мягких тканей, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, гонорея, сифилис, скарлатина, рожа, дифтерия, коклюш.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность.C осторожностью. Беременность, период лактации.

Режим дозирования:

Внутрь, до еды. Взрослым - по 400 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1.6 г. Детям при инфекциях средней тяжести и тяжелых инфекциях - в суточной дозе 30-50 мг/кг в 3 приема. При инфекциях легкого течения возможно двукратное назначение этой дозы. Детям младшего возраста - желательно в форме суспензии. Разовая доза зависит от массы тела и составляет: при массе до 5 кг - 3.75 мл; 5-10 кг - 7.5 мл; 10-15 кг - 10 мл; 15-20 кг - 15 мл; 20-30 кг - 22.5 мл. Кратность приема - 2 раза в сутки. Для приготовления суспензии к порошку из флакона необходимо добавить 100 мл дистиллированной воды, перед каждым употреблением суспензию взбалтывают. Срок годности приготовленной суспензии - 14 дней (при хранении в холодильнике). Длительность лечения - 7-10 дней, при хламидийных инфекциях - 14 дней.

Побочные эффекты:

Редко: тошнота, снижение аппетита, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия (у предрасположенных пациентов), слабость, аллергические реакции (крапивница).

Особые указания:

Взаимодействие:

При одновременном применении снижает выведение циклосерина и непрямых антикоагулянтов (варфарина). Уменьшает метаболизм в печени алкалоидов спорыньи, карбамазепина (не оказывает влияния на фармакокинетику теофиллина).

В инструкции по применению к Мидекамицину указано, что препарат относится к средствам из группы антибиотиков. Назначают при лечении инфекционных заболеваний, в особенности, если присутствует индивидуальная непереносимость пенициллинов. Средство помогает справиться с патологиями разных групп, включая проявления со стороны ЖКТ, ротовой полости, мочеполовой системы.

Основное действующее вещество препарата – миокамицин (мидекамицин ацетат).

Также основано на вспомогательных веществах:

пропилпарагидроксибензоате (Е 216);
метилпарагидроксибензоате (Е 218);
натрия фосфате безводном;
кислоте лимонной;
ароматизаторе банановом;
гипромеллозе;
силиконовой эмульсии;
сахарине натрия;
манните;
красителе желтом FCF.

Лекарство по виду – это мелкий гранулированный порошок с оранжевым оттенком, из которого приготавливают пероральную суспензию. Препарат имеет запах банана и сладковатый вкус.

Существуют и таблетки с одноименным названием – по 16 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Средство входит в группу макролидов. После проникновения в организм компоненты связываются с рибосомами, что вызывает ингибирование белкового синтеза в клетках бактерий. В пониженной дозировке приема лекарство выступает бактериостатиком, в повышенной – бактерицидом.

Высокой чувствительностью к основному веществу обладают грамположительные аэробы и анаэробы, некоторые грамотрицательные бактерии, микоплазмы, хламидии, легионеллы. Высокое терапевтическое действие наблюдается на такие патогены, как стрептококки, пневмококки, стафилококки, пневмонийная микоплазма.

Фармакокинетика

Компоненты препарата легко всасываются слизистыми желудочно-кишечного тракта. Максимальный объем веществ в кровяном русле наблюдается спустя 40 минут после приема. Выведение из организма происходит естественным путем, то есть с каловыми массами и уриной.

В каких случаях показан

Лекарственное средство Мидекамицин используют в лечении заболеваний инфекционного воспалительного характера:

дыхательной системы (верхних и нижних путей – пневмонии, бронхита);
органов желудочно-кишечного тракта (энтерита, энтероколита);
ротовой полости;
кожного покрова и подкожной клетчатки при неэффективности и непереносимости пенициллинов;
мочеполовой системы (цистита, аднексита, простатита, уретрита, орхита);

Средство используют и в лечении специфических инфекций – скарлатины, дифтерии, коклюша, рожи.

Инструкция по применению лекарственного средства

Суспензию и таблетки с одноименным названием употребляют перед приемом пищи. Дозировку определяют в индивидуальном порядке, с учетом особенностей первичного заболевания. Оптимальная дозировка для взрослого больного – 1,2 грамма трижды в день. Допустимый объем превышения в день – до 1,6 грамм.

Для ребенка дозировку на сутки определяют с учетом веса. Для ребенка в возрасте менее 12 лет предпочтительно средство в виде суспензии. Если диагностировали тяжелое инфекционное заболевание, возможно увеличение количества приемов с 2 до 3 раз.

Если требуется длительный прием лекарства, требуется контроль деятельности печени, в особенности для лиц, имеющих заболевание органа.
При беременности и кормлении грудью
На сегодняшний день отсутствуют исследования, касающиеся использования лекарства беременными женщинами. Назначение суспензии или таблеток в период беременности допустимо, если потенциальная польза превышает возможный вред.
При необходимости лечения средством Мидекамицин оканчивают грудное вскармливание по причине проникновения компонентов в молоко матери.

При нарушениях функции почек и печени
Лекарственное средство можно принимать при патологиях печени, протекающих в легкой стадии. Запрещен прием при тяжелой почечной недостаточности.
Использование у детей
Мидекамицин назначают детям, достигшим возраста 2 месяцев. До 12 лет средство используют в форме оральной суспензии.
Последствия несоблюдения дозировки
На сегодняшний день не зарегистрированы случаи серьезной интоксикации препаратом. При значительном превышении рекомендуемой дозировки возможно развитие тошнотно-рвотного синдрома. Терапия в таком случае – симптоматическая (промывание желудка, прием дезинтоксикационных средств, введение специальных растворов).
Нежелательные проявления
Большинство побочных реакций возникает со стороны пищеварительного тракта. К ним относят:
утрату интереса к пище;
тошнотно-рвотный синдром;
диарею;
тяжесть в области желудка.

Реже возникает аллергическая реакция со стороны кожного покрова: сыпь на теле, зудящий синдром, гиперемия эпидермиса. Возможно развитие бронхоспазма, недомогание.
В каких случаях препарат запрещен
Лекарственное средство имеет минимум противопоказаний, и в большинстве случаев хорошо переносится организмом. Среди основных ограничений – гиперчувствительность к компонентам и развитие тяжелой почечной недостаточности.
Особые указания препарата
Противомикробный препарат при продолжительном использовании вызывает повышение роста устойчивых бактерий. Длительный понос может указывать на псевдомембранозный колит.
Сведений о психомоторной реакции и способности управлять автотранспортными средствами и иными механизмами на фоне приема препарата зарегистрировано не было.

Лекарственное взаимодействие лекарства
При комплексном применении Мидекамицина с некоторыми лекарственными средствами последний дает специфические реакции:
с алкалоидами спорыньи и карбамазепина: происходит снижение их метаболизма в печени и повышение сывороточной концентрации;
с циклоспоринами и антикоагулянтами: наблюдается снижение скорости их выведения из организма.

Целесообразность комплексной терапии Мидекамицином определяет врач.

Совместимость с алкоголем
Многочисленные исследования доказали, что одновременный прием лекарственного препарата и алкогольных напитков вызывает снижение терапевтического действия средства. Это можно объяснить нейтрализацией действия активных компонентов спиртом. Среди негативных последствий:
утрата интереса к пище, анорексия (в тяжелых случаях);
интоксикационный синдром (рвота, тошнота);
аллергическая реакция на кожном покрове (высыпания, гиперемия, зудящий синдром).

Спиртные напитки повышают риск развития патогенных микроорганизмов и уничтожают полезную микрофлору.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается в аптеке по рецепту врача.
Правила и сроки хранения
Разведенную суспензию разрешается хранить на протяжении 14 дней в холодном месте (оптимально – в холодильнике). Особе условия для препарата в форме таблеток не предусмотрены.

Макропен®

Международное непатентованное название

Мидекамицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - мидекамицин 400 мг,

в спомогательные вещества : калия полакрилин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

п леночная оболочка : сополимер метакрилата основного бутилированного, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, слегка двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Мидекамицин.

Код АТХ JO1FAO3

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Медикамицин быстро и относительно хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке в течение 1 - 2 часов, от 0,5 мкг/мл до 2,5 мкг/мл. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже.

Метаболизм и выведение

Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% - с мочой.

Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.

Фармакодинамика

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит; поэтому токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Как и другие антибиотики группы макролидов, мидекамицин оказывает, в основном, бактериостатическое действие, однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарственного препарата в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК (минимальная подавляющая концентрация) для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время, как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями составляет от 1 до 10 для эритромицина, оно составляет более 10 для более новых макролидов, включая мидекамицин. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях. Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлено усиление хемотаксиса на фоне лечения в сравнении с эритромицином.

Медикамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных клеток-киллеров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Антибактериальное действие

Мидекамицин является антибиотиком группы макролидов широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина. Он активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis , Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes ), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицину (MDM):

Средняя МПК 90 (мкг/мл)
Бактерия	мидекамицин
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus viridans
Staphylococcus aureus
Listeria monocytogenes
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Helicobacter pylori
Propionibacterium acnes
Bacteroides fragilis
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum
Mycoplasma hominis
Gardnerella vaginalis
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae

Критерии для интерпретации МПК мидекамицина такие же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МПК90 ≤ 2 мкг/мл, и, как устойчивые, если их МПК90 ≥ 8 мкг/мл.

Антимикробная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых испытаний на животных показали, что эффективность мидекамицина и миокамицина лучше in vivo , чем in vitro . Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается из-за уменьшения проницаемости внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивации лекарственного препарата (S. aureus, E. coli ) и изменения места приложения действия, что наиболее важно.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам является сильно изменчивой. Устойчивость метициллин-чувствительных S. aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых S. Aureus штаммов также устойчивы к макролидам. Устойчивость пневмококков по большей части ниже 5%, но в некоторых частях мира она свыше 50% (Япония). Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазм, легионелл и C. diphteriae.

Показания к применению

инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum

инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину

энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter

лечение и профилактика дифтерии и коклюша

Способ применения и дозы

Макропен должен приниматься до еды.

Взрослые и дети массой более 30 кг: по одной таблетке 400 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых составляет 1600 мг.

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

Побочные действия

Н ечасто (от ≥ 1 / 1000 до <1 / 100)

тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматит

О чень редко (<1 / 10, 000)

эозинофилия

псевдомембранозный колит

сыпь, крапивница и зуд

повышение уровня трансаминаз и желтуха

При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

тяжелая печеночная недостаточность

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными препаратами. Антибиотики макролиды воздействуют на метаболизм в печени путем инактивирования цитохрома P450. В отличие от эритромицина мидекамицин не связывается с микросомными оксидазами клеток печени и не производит устойчивые комплексы с цитохромом P450. В результате они не воздействуют на фармакокинетику теофиллина.

Мидекамицин может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке (в два раза) и продлевать полупериод выведения и увеличивать AUC (площадь под кривой «концентрация-время») карбамазепина. Пациентам, которые одновременно принимают карбамазепин или циклоспорин, рекомендуется соблюдать осторожность, и по возможности следует контролировать их уровни в сыворотке.

Одновременный прием мидекамицина и алкалоидов спорыньи может вызвать уменьшенный метаболизм в печени и увеличенные концентрации алкалоидов спорыньи в сыворотке.

Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании варфарина, так как мидекамицин может замедлить его выведение, что увеличивает риск геморрагии.

Особые указания

При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.

Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Беременность и лактация

Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Не влияет.

Передозировка

Симптомы : при приеме избыточных доз может наблюдаться тошнота и рвота.