Бисептол – это комбинированный препарат из группы сульфаниламидов. В его состав входят сульфаметоксазол и триметоприм. Бисептол – препарат с широким спектром действия. Это бактерицидный препарат (он вызывает гибель микробной клетки), но к антибиотикам он не относится. Действие препарата обусловлено тем, что он блокирует синтез фолиевой кислоты , без которой микробная клетка не может делиться. Сульфаметоксазол и триметоприм дополняют и усиливают друг друга в этом механизме.

Бисептол активен относительно следующих возбудителей: стафилококки, стрептококки, пневмококки , дизентерийная палочка, брюшнотифозная палочка, протей, кишечная палочка , сальмонелла , пневмоцисты, плазмодий, возбудитель лейшманиоза, менингококки, холерный вибрион, актиномицеты, клебсиеллы, хламидии , возбудитель дифтерии , гонококки и некоторые виды грибов .

Неэффективен препарат в отношении синегнойной палочки, возбудителя лептоспироза, возбудителя туберкулеза, спирохет и вирусов.
Бисептол оказывает действие и на микроорганизмы, имеющие устойчивость к другим сульфаниламидным препаратам.

Бисептол быстро и хорошо всасывается из желудка и достигает максимальной концентрации в крови через 1-3 часа после приема. Лечебная концентрация препарата удерживается до 7 часов.

Препарат хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма: желчь, слюну, спинномозговую жидкость, мокроту , предстательную железу, почки , легкие . Выводится из организма в основном с мочой.

Формы выпуска

Бисептол выпускается в виде таблеток, суспензии и концентрата для инъекций:

• Таблетки 120 мг (100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма);
• Таблетки 480 мг (400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма);
• Таблетки "Бактрим форте" 960 мг (800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма);
• Сироп (или суспензия) – для приема внутрь 100 мл (в 1 мл - 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма);
• Концентрат для приготовления раствора для инъекций 480 мг (в 1 мл концентрата – 80 мг сульфаметоксазола и 16 мг триметоприма).

Хранить препарат следует в сухом месте и температуре не более +25 o С.

Инструкция по применению Бисептола

Показания к применению

Бисептол применяется для лечения инфекций, вызванными чувствительными к этому препарату микроорганизмами:

• заболевания дыхательных путей (бронхит в острой и хронической форме; пневмония; эмпиема плевры - гнойное воспаление оболочек легких; абсцесс или гнойник легкого; бронхоэктатическая болезнь – расширение просвета бронхов вследствие заболевания);
• ЛОР-патология (отит, или воспаление уха; синуситы , или воспаление придаточных пазух носа);
• кишечные инфекции (дизентерия , паратифы А и В, холера , брюшной тиф);
• инфекции мочеполовых органов (уретрит – воспаление мочеиспускательного канала ; простатит – воспаление предстательной железы; пиелонефрит – воспаление лоханок почек и самой ткани почки; сальпингит –воспаление придатков матки);
• гонорея (венерическое заболевание);
• инфекции мягких тканей и кожи (пиодермия , или гнойничковое поражение кожи; угревая сыпь; фурункул, или чирей);
• менингит (воспаление мозговых оболочек) и абсцесс (гнойник) головного мозга ;
• септицемия (форма "заражения" крови);
• инфекционные заболевания: бруцеллез , малярия , токсоплазмоз , боррелиоз , скарлатина ;
• раневые инфекции и остеомиелит ;
• профилактика и лечение пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Противопоказания

Бисептол не используется для лечения в таких случаях:

• при выраженной сердечно-сосудистой недостаточности;
• при заболеваниях органов кроветворения;
• при выраженной почечной недостаточности ;
• матерям при кормлении ребенка грудью;
• при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное заболевание);
• детям в возрасте до 3 месяцев и недоношенным детям;
• при повышенном уровне билирубина у детей;
• при повышенной чувствительности к компонентам, входящим в состав препарата, или к другим сульфаниламидным препаратам.

С осторожностью Бисептол может быть использован, если у пациент ранее имел аллергию на другие препараты; при бронхиальной астме; пациентам с недостатком фолиевой кислоты; при заболеваниях щитовидной железы ; в раннем детском возрасте и в пожилом возрасте.

Лечение Бисептолом следует проводить под врачебным наблюдением и тщательно контролировать анализ крови.

Побочные действия

Бисептол обычно переносится хорошо. Но, как и любое лекарственное средство, он может иметь побочные реакции:

• Со стороны органов пищеварения: в редких случаях - понос , боль в животе , снижение аппетита, тошнота, рвота; в единичных случаях – колит (воспаление кишечника); реактивное воспаление печени с застоем желчи – холестатический гепатит ; глоссит – воспаление языка; стоматит – воспаление слизистой полости рта; панкреатит – воспаление поджелудочной железы .
• Со стороны нервной системы в отдельных случаях: головокружение , головная боль , депрессия , мелкая дрожь пальцев конечностей.
• Со стороны почек в редких случаях: увеличение объема мочи, воспаление почек (нефрит), выделение крови с мочой .
• Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, кашель , удушье или чувство нехватки воздуха.
• Со стороны органов кроветворения в единичных случаях: снижение числа лейкоцитов в крови, снижение числа нейтрофилов (вид лейкоцитов, защищающих организм от инфекций), снижение тромбоцитов (кровяных пластинок, участвующих в свертывании крови), фолиеводефицитная анемия.
• Со стороны кожных покровов: высыпания на коже в виде крапивницы ; зуд ; в единичных случаях – синдром Лайелла и синдром Стивенса-Джонсона (самые тяжелые варианты аллергических проявлений на коже и слизистых оболочках с некрозом и отторжением); отек Квинке (локальный или разлитой отек подкожной клетчатки и слизистых оболочек); повышенная чувствительность к ультрафиолетовым лучам.
• Зарегистрированы единичные случаи появления озноба и повышения температуры после приема Бисептола (лекарственная лихорадка).
• Боль в суставах и в мышцах.
• Тромбофлебит (в месте введения).
• Снижение уровня калия, натрия и сахара в крови .

Побочные явления, как правило, слабо выражены и исчезают после отмены лекарства.

При длительном применении (больше 5 дней) и при использовании более высоких дозировок, а также при появлении изменений в анализе крови на фоне лечения следует принимать фолиевую кислоту по 5-10 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие
Бисептол не следует принимать одновременно с Аспирином , Бутадионом, Напроксеном .

Бисептол усиливает действие препаратов, понижающих свертываемость крови, например, Варфарина .

Бисептол усиливает действие некоторых противодиабетических препаратов (Гликвидон, Глибенкламид, Глипизид, Хлорпропамид, Гликлазид).

Бисептол увеличивает активность противоопухолевого препарата Метотрексат и противосудорожного препарата Фенитоин.

Бисептол не рекомендуется назначать одновременно с тиазидными мочегонными препаратами (Хлоротиазид, Диурил, Натуретин, Метолазон, Диукардин, Фуросемид и др.) – это способствует повышению кровоточивости.

Бисептол в сочетании с мочегонными, а также с перечисленными выше противодиабетическими средствами может вызвать перекрестную аллергическую реакцию.

Гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота и другие препараты, закисляющие мочу, усиливают риск образования "песка" в моче при одновременном применении с Бисептолом.

Бисептол может повышать у пожилых пациентов концентрацию дигоксина в крови.

Одновременное применение Бисептола и Пириметамина (противомалярийное средство) увеличивает риск возникновения анемии .

Бензокаин, Прокаин (препараты для местного обезболивания) понижают эффективность Бисептола.

Дозировка Бисептола
Доза препарата и длительность приема назначается врачом индивидуально, в зависимости от тяжести состояния и сопутствующих заболеваний.

Взрослым пациентам обычно назначают по 960 мг 2 раза в сутки (2 таблетки по 480 мг или по 1 таблетке форте 2 раза) через 12 часов в течение 5-14 дней.

При необходимости длительного лечения назначается по 480 мг 2 раза в сутки (по 1 таблетке 480 мг 2 раза).

Суспензия Бисептола назначается взрослым по 20 мл через 12 часов.

В случае тяжелого течения заболевания (иногда при хроническом заболевании) доза может быть увеличенной до 50%.

И при длительности лечения свыше 5 дней, и при повышении дозы Бисептола необходимо контролировать общий анализ крови .

Но микробы приспосабливаются к лекарствам, которые часто применяются, и со временем утрачивают чувствительность к этим препаратам; лекарства перестают действовать. Так случилось и с Бисептолом. Поэтому отношение к назначению Бисептола при цистите очень сдержанное в настоящее время.

Правильной тактикой в отношении лечения цистита является подбор медикаментов в соответствии с их чувствительностью. С этой целью назначается посев мочи на микрофлору и чувствительность ее к лекарственным средствам. Результат врач получит на 3-4 день после сдачи анализа и подберет правильное лечение.

В некоторых случаях врач изначально назначает Бисептол, а после получения результата чувствительности флоры к лекарствам, при необходимости, меняет лечение. Иногда Бисептол назначают по причине непереносимости антибиотиков или других лекарственных средств. Назначают Бисептол в обычной дозировке (по 2 таблетки 2 раза на день) на 5-10 дней.

Аналоги и синонимы Бисептола

Следует различать аналоги препарата и синонимы препарата.

Аналогами называют лекарства, которые в составе имеют разные действующие вещества, отличаются и названиями, но используются в лечении одних и тех же заболеваний, т.к. оказывают одинаковое действие. Аналоги могут отличаться силой действия, переносимостью препарата, противопоказаниями, побочными действиями.

Аналогами Бисептола являются антибиотики разных групп, т.к. они тоже оказывают противомикробное действие. В зависимости от чувствительности возбудителя и спектра действия антибиотики используются для лечения тех же заболеваний, что и Бисептол.

Аналогами Бисептола являются другие сульфаниламидные препараты:

• Асакол (действующее вещество: месалазин);
• Дермазин (действующее вещество: сульфадиазин);
• Ингалипт (действующие вещества: стрептоцид, сульфатиазол натрия);
• Ингафлю (действующее вещество: стрептоцид) и другие сульфаниламидные препараты.

Лекарства-синонимы – это лекарства с одинаковыми действующими веществами, но имеющие разные названия, т.к. производятся разными фирмами. Это препараты-дженерики . Они могут отличаться лекарственными формами, но имеют одинаковые фармакологические свойства.

Препараты-синонимы Бисептола: Бактрим, Бактериал, Бактрамин, Абацин, Андоприм, Бактифер, Абактрим, Бактрамел, Хемитрин, Бактризол, Эктапприм, Берлоцид, Бактицел, Доктонил, Экспектрин, Гантрин, Фалприн, Метомид, Инфектрим, Примазол, Микроцетим, Орадин, Потесепт, Орибакт, Респрим, Суметролим, Септоцид, Уроксен, Бактекод, Триксазол, Тримексазол, Блексон, Ванадил, Апосульфатрин, Бактредукт, Гросептол, Котримол, Котрибене, Эриприм, Примотрен, Сульфатрим, Ранкотрим, Экспазол, Новотримед, Ориприм, Котримаксол, Котримаксазол, Синерсул, Сулотрим, Тримосул.

Бисептол представляет собой комбинированное средство, которое входит в группу сульфаниламидов. Это лекарство отличается обширным спектром действия и помогает справиться с микробами, но не является . При этом вещество имеет немало побочных эффектов и противопоказаний, потому назначать его может исключительно врач.

Состав, форма выпуска, упаковка

В составе таблеток для взрослых присутствует 0,4 мг сульфаметоксазола и 0,08 г триметоприма. Таблетки для детей имеют меньшую дозировку – 0,1 г сульфаметоксазола и 0,02 г триметоприма. Препарат выпускают в таблетированной форме. В упаковке присутствует 20 штук.

Формы выпуска Бисептола

Производитель

Лекарство выпускает польский Пабяницкий фармакологический завод.

Показания

Средство используют для терапии инфекционных патологий, которые становятся результатом заражения разными микроорганизмами. В число показаний входят такие аномалии:

• инфекционные поражения органов дыхания – легочный , гайморит, бронхит, воспаление легких;
• синусит;
• или ;
• воспаление и абсцесс мозга;
• инфекционные поражения мочеполовой системы – уретрит, цистит, простатит, сальпингит;
• инфицирование органов пищеварения – холера, паратиф, шигеллез;
• гонорея;
• инфекционные поражения кожи – пиодермия, .

Противопоказания

Бисептол нельзя применять в таких случаях:

• сложные формы ;
• беременность;
• лактация;
• болезни органов кроветворной системы;
• нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – имеет наследственный характер;
• возраст до 3 месяцев;
• недоношенные дети;
• серьезная ;
• увеличение содержания билирубина у детей;
• высокая чувствительность к ингредиентам или остальным сульфаниламидам.

С большой осторожностью применяют средство при на другие лекарства. Это же актуально для людей с астмой или дефицитом фолиевой кислоты. Осторожность рекомендуется соблюдать при патологиях щитовидной железы. Аналогичные рекомендации дают врачи детям и пожилым людям.

Механизм действия

Комбинация активных компонентов позволяет получить бактериостатическое действие и уничтожить бактериальные микроорганизмы. Средство эффективно в отношении разных бактерий.

Действие препарата обусловлено блокирующим влиянием на обменные процессы бактерий. Сульфаметоксазол способствует нарушению синтеза дигидрофолевой кислоты, а триметоприм препятствует следующему этапу метаболизма.

С помощью данного средства удается справиться со стрептококками, пневмококками, стафилококками. Эффективно оно при заражении палочками брюшного тифа и дизентерии, а также инфицировании кишечной палочкой. При этом средство не позволяет справляться с синегнойной палочкой, возбудителем туберкулеза, спирохетами.

Инструкция по применению

Дозировку препарата подбирают индивидуальным путем. Средство можно употреблять после приема пищи, запивая нужным количеством жидкости. Объем вещества подбирают по возрасту. Так, в 3-5 лет показано по 240 мг. Детям 6-12 лет нужно принимать по 480 мг. Делать это следует дважды в сутки.

При воспалении легких необходимо рассчитывать суточную дозировку таким образом: 100 мг сульфаметоксазола на каждый килограмм веса пациента. Между приемами следует выдерживать промежуток 6 часов. Длительность применения составляет 2 недели.

При развитии гонореи дозировка должна составлять 2 г сульфаметоксазола дважды в сутки. Между применением нужно делать промежуток 12 часов.

Всем пациентам старше 12 лет нужно принимать по 960 мг средства дважды в сутки. Если планируется длительное лечение, дозировку снижают до 480 мг.

Продолжительность применения данного средства составляет 5-14 дней. При сложном протекании болезни или наличии разовую дозу могут увеличить на 30-50 %.

При длительности терапии более 5 суток или увеличении дозировки средства важно держать под контролем показатели периферической крови. Если наблюдаются аномальные изменения, назначают фолиевую кислоту. Дозировка витамина составляет 5-10 мг в день.

У людей с недостаточностью почек, при которой клиренс креатинина – 15-30 мл в минуту, обычный объем уменьшают вдвое.

Как принимать Бисептол при некоторых заболеваниях:

Побочные действия

Бисептол обычно имеет прекрасную переносимость. Однако иногда он провоцирует нежелательные последствия:

1. Пищеварительные органы реагируют на применение средства появлением диареи, потерей аппетита. У некоторых людей возникает . В редких случаях развивается глоссит, стоматит, .
2. Нервная система может реагировать на прием средства , депрессивными состояниями, . У некоторых людей возникает .
3. Со стороны почек увеличивается объем мочи или воспаляется орган. Иногда .
4. При поражении дыхательной системы есть риск удушья, дефицита воздуха, кашля.
5. При поражении системы кроветворения снижается объем лейкоцитов и нейтрофилов. Также есть риск уменьшения количества тромбоцитов или развития анемии, сопровождающейся нехваткой фолиевой кислоты.
6. Могут возникать , ощущения . В редких случаях развиваются синдромы или . Опасным осложнением также может стать .
7. Может развиваться высокая чувствительность к ультрафиолету.
8. Есть единичные примеры озноба и после применения средства.

Также бисептол может провоцировать дискомфорт в мышцах и суставах. В области введения есть риск развития тромбофлебита. Помимо этого, препарат может приводить к уменьшению содержания калия, сахара или натрия. Однако обычно побочные реакции появляются очень редко и пропадают после отмены препарата.

Передозировка

При избыточном потреблении бисептола есть риск таких побочных эффектов:

• повышенная сонливость;
• головокружение;
• тошнота;
• рвота;
• потеря аппетита;
• нарушение сознания;
• гепатит;
• лихорадка;
• гематурия.

Чтобы справиться с неприятными симптомами, препарат следует отменить и промыть желудок. Также пациенту показано обильное питье. Его состояние нужно держать под контролем.

При хронической интоксикации лекарством есть риск возникновения лейкопении. Также может появляться мегалобластная анемия и тромбоцитопения. Устранить данные симптомы помогает лейковорин. Его принимают по 5-15 мг в день.

Особые указания

Людям, имеющим склонность к аллергии, препарат выписывают с большой осторожностью. При длительном применении средства есть риск изменения показателей крови. Чтобы минимизировать данные угрозы, назначают фолиевую кислоту в объеме 3-6 мг в день.

Catad_pgroup Сульфаниламиды

Бисептол 480 мг - официальная инструкция по применению

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Регистрационный номер :

Торговое название
Бисептол 480

Международное непатентованное название действующих веществ
Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав 1 мл концентрата
Активные вещества: сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 400,00 мг, спирт этиловый 96 % 100,00 мг. спирт бензиловый 15,00 мг, натрия дисульфит (Е223) 1.00 мг. натрия гидроксид 12,63 мг, натрия гидроксида 10 % раствор до рН 9,5 – 11,0, вода для инъекций до 1 мл. В 1 ампуле (5 мл) содержится 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма.

Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство комбинированное.

Koд ATX : J01EE01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол – смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, т.е. обладает бактериостатическим действием.
Триметоприм является ингибитором бактериальной дигидрофолатредуктазы. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многочисленных бактерий.
Бисептол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее при внутривенном введении, по сравнению с концентрацией, получаемой при приеме препарата внутрь. Значимыеразличия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения ко-тримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены. Триметоприм является слабой щелочью (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке крови матери.
Примерно 50 % триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 8,6 до 17 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. Триметоприм выводится в основном почками – примерно 50 % в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма.
Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20 до 50 % сульфаметоксазола, находящегося в плазме. Примерно 66 % сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/мин.
Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15 до 30 % введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:

• инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
• инфекции дыхательных путей: хронический бронхит, лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii) (PCP);
• инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
• инфекции ЖКТ: брюшной тиф и паратиф, холера, дизентерия, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
• другие бактериальные инфекции: нокардиоз, бруцеллез, актиномикоз, южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз.

Бисептол 480 следует применять в случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен (или не рекомендуется), или, по мнению врача, необходимо применять лекарственное средство, содержащее два антибактериальных ингредиента.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, ко-тримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата;
• серьезное повреждение паренхимы печени;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
• печеночная недостаточность;
• тяжелые гематологические нарушения: апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• следует избегать введения препарата с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, т.к. препарат может усилить симптомы этого заболевания;
• детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci);
• беременность и период лактации.

С осторожностью
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам с алькогольной зависимостью, прилечении противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с бронхиальной астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, т.к. после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация; пациентам с заболеванием щитовидной железы. Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов пожилого возраста, так как эта группа более восприимчива к побочным действиям и в большей мере ощущает выраженные побочные действия, особенно при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени и приеме других лекарственных препаратов.

Способ применения и дозы
Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением.
После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузий, смесь следует уничтожить и приготовить новую.
Рекомендуется следующая схема разведения препарата Бисептол 480:
1 ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий;
2 ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий;
3 ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий.
Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480:

• 5 % и 10 % раствор декстрозы;
• 0,9% раствор NaCl;
• раствор Рингера;
• 0,45 % раствор NaCl с 2,5 % раствором декстрозы.

Приготовленный раствор для инфузий препарата Бисептол 480 не следует смешивать с другими лекарственными препаратами или отличными от вышеперечисленных растворами для инфузий.
Продолжительность инфузий должна составлять примерно 60 – 90 минут и зависит от степени гидратации пациента.
Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение более высокой концентрации ко-тримоксазола – 5 мл в 75 мл 5 % декстрозы. Неиспользованный раствор следует вылить.
Острые инфекции
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: обычно применяют по 2 ампулы (10 мл) каждые 12 часов.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет: из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на кг массы тела в сутки, в 2 приема.
Схема дозирования препарата Бисептол 480 (перед введением препарат следует развести, как описано выше):

• дети в возрасте от 3 до 5 лет: 2,5 мл каждые 12 часов.
• дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мл каждые 12 часов.

В случае очень тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозы можно увеличить на 50 %.
Лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней или в течение двух дней после исчезновения симптомов заболевания.
Пациенты с почечной недостаточностью: в случае взрослых и детей старше 12 лет (данные относительно детей в возрасте младше 12 лет отсутствуют) с почечной недостаточностью дозирование препарата следует модифицировать в зависимости от клиренса креатинина. Рекомендуется определение концентрации сульфаметоксазола в сыворотке каждые 2-3 дня в образцах, взятых спустя 12 часов после введения препарата Бисептол 480. Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 мкг/мл.
Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii)
Лечение
Из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 или более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме или в сыворотке, больше или равной 5 мкг/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа).
Профилактика
Обычное дозирование (внутривенно или внутрь, если возможно) в течение всего времени подверженности риску.
Токсоплазмоз
Для профилактики предполагается такое же дозирование, как для предупреждения РСР (пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci).

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.
Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Ко-тримоксазол совместим со следующими препаратами: 5 % декстроза для в/в инфузий, 0,9 % натрия хлорид для в/в инфузий, смесь 0,18 % натрия хлорида и 4 % декстрозы для в/в инфузий, 6 % декстран 70 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или в физиологическом растворе, 10 % декстран 40 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.
У больных пожилого возраста бисептол в комбинации с диуретиками, в частности с тиазидными диуретиками, повышает риск развития тромбоцитопении. Одновременное применение с циклоспорином уменьшает его концентрацию в крови.
Не следует вводить препарат внутривенно в комбинации с лекарственными препаратами и растворами, содержащими бикарбонаты.
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39 %) и варфарина, усиливая их эффект.При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма.
У пациентов, профилактически принимающих пириметамин (противомалярийное средство) в дозах, превышающих 25 мг/нед., при лечении ко-тримоксазолом отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа.
При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови.
Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке.
Снижают лечебный эффект ко-тримоксазола бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие лекарственные сердства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК.
Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами с другой – возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.
У пациентов, принимающих циклоспорины (например, после трансплантации почек) при лечении ко-тримоксазолом наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.
При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.
Производные салициловой кислоты усиливают действие ко-тримоксазола.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие лекарственные средства, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.
Ко-тримоксазол снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Особые указания
Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов риск появления кристаллов сульфаниламидов повышается. В случае длительного введения препарата рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений, связанные с дефицитом фолиевой кислоты.
После применения препарата может появиться диарея, которая может являться симптомом псевдомембранозного колита. Необходимо прекратить применение препарата и отменить противодиарейные средства.
Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета-гемолитическими стрептококками группы А.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, применяющих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию, включая калийсберегающие диуретики.
Рекомендуется проводить мониторинг концентрации калия в сыворотке, учитывая появление риска повышения его концентрации (гиперкалиемии).
В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.
Учитывая содержание бензилового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг бензилового спирта в 1 мл раствора), лекарственный препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей. Бензиловый спирт может вызывать интоксикации и анафилактоидные реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска и упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80,00 мг + 16,00 мг)/мл. По 5 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла (класс 1, Евр. Фарм.). Над местом насечки ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка желтого цвета. По 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. Два поддона в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать!

Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель и владелец регистрационного удостоверения
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Представительство в РФ :
121248 Москва, Кутузовский проспект, д. 13, офис 85

Бисептол – довольно известный в России препарат. Он относится к антисептикам, т.е. веществам, подавляющим продуцирование некоторых патогенных бактерий. Многих людей, получивших назначение этого препарата, интересует, является ли бисептол антибиотиком, т.к. распространено мнение, что антибиотики вредны для организма.

Описание и применение препарата

Бисептол – это антибиотик или все-таки нет? Нет. Бисептол относится к принципиально иной группе лекарственных средств – антибактериальных соединений на основе сульфаниламидов.

От антибиотиков они отличаются, во-первых, происхождением: сульфаниламиды – исключительно искусственные средства, синтезируются на химфабрике и в природе не встречаются, тогда как все без исключения антибиотики имеют природную либо в крайнем случае полусинтетическую основу.

Во-вторых, у сульфаниламидов принципиально иной механизм действия: они встраиваются в структуру патогенных микроорганизмов или простейших и замещают в их белке парааминобензойную кислоту, что приводит к невозможности размножения бактерий, простейших и даже некоторых видов грибка.

Хотя грибок в большинстве случаев невосприимчив к этим веществам, особенно это касается болезнетворного грибка рода Candida. Более того, сульфаниламиды так же, как и антибиотики могут создавать (при определенных условиях) благоприятную среду для возникновения кандидоза.

Действие бисептола обеспечивают 2 активных синтетических соединения: это сульфаметоксазол, оказывающий подавляющее действие на бактерии и простейшие одноклеточные организмы, и триметоприм – вещество-синергик, которое усиливает лечебный эффект основного ингредиента.

Бисептол всасывается в кровь за 1-2 ч, растворяясь в желудке. Максимальной концентрации в крови это средство достигает спустя 6-7 часов после того, как пациент примет препарат. Основной путь выведения – мочевыводящий тракт.

К основному компоненту – сульфаметоксазолу – чувствительны многие патогены, в их числе:

Поэтому применение Бисептола целесообразно в случае, если у человека воспаление органов ЛОР, ЖКТ, мочеполовой системы и других, вызванное бактериальной инфекцией.

Примечание: при заболеваниях, вызванных вирусами или грибковой инфекцией, например при простуде или кандидозе, применение бисептола бессмысленно и бесполезно, т.к. он не действует на вирусную и микологическую форму жизни. Если у вас, к примеру, кашель, то бисептол может помочь, только если причиной заболевания являются бактерии. Также этот препарат неэффективен против спирохет и возбудителя туберкулеза.

От чего помогает препарат бисептол? Многие люди пытаются пить бисептол от простудного кашля, но, как упоминалось выше, в большинстве случаев это не оправдано. Тем не менее, принимать бисептол рекомендуется при:

Кроме того, в список показаний к применению бисептола входят бактериологические инфекции желудка, кишечника и др., такие как:

• диарея;
• брюшной тиф и паратиф;
• дизентерия;
• холера;
• отравление.

Он может с успехом использоваться при таких заболеваниях кожи, как фурункулез и пиодермия, а также при воспалении мозга – менингите, раневых инфекциях, в т.ч. после оперативного вмешательства, и т.д.

Бисептол назначают для профилактики таких заболеваний, как пневмоцистная пневмония у пациентов, страдающих ВИЧ/СПИД.

Форма выпуска и схема терапии

Чаще всего препарат выпускается в виде таблеток по 120, 480 и 960 мг, Иногда используют сироп-суспензию или сухой концентрат для приготовления инфузионного раствора. Основные вещества в них содержатся в пропорции 5 к 1, т. е. на 5 мг сульфаметоксазола приходится 1 мг триметоприма. Таблетки по 960 мг являются формой с увеличенной концентрацией – «форте» для использования в экстренных случаях.

Основным способом применения Бисептола является пероральный, т.е. суспензия или таблетки. В случае с тяжелой инфекцией он может вводиться внутримышечно или внутривенно с помощью капельницы.

Бывает Бисептол для детей и взрослых. Форма выпуска для маленьких пациентов – суспензия, сироп с земляничным вкусом. Младенцам от 3 до 6 месяцев препарат можно давать в виде суспензии по 2-2,5 мл 2 раза в сутки (временной период 12 часов). Малышам постарше, от 7 месяцев до 3 лет – по 5 мл два раза в сутки. Ребенку старше 3-х лет можно давать таблетки, если он способен их глотать.

В таком случае доза составляет:

• 240 мг 2 раза в день для возраста 3-5 лет;
• 480 мг 2 раза в сутки для возраста 6-12 лет;
• старше 12 лет – по 960 мг 2 раза в день.

Взрослым Бисептол, как правило, прописывают в дозировке не менее 960 мг дважды в сутки, но если это лекарство назначается длительным курсом для лечения болезни, перетекшей в хроническую форму, то дозировка у взрослого может быть понижена до 480 мг.

Как принимать? Обычный курс лечения рассчитан на 2 недели. Сокращать его не нужно, т.к. из-за этого недолеченное заболевание может перейти в форму хроники, при этом патогенные бактерии приобретут резистентность к сульфаниламиду, и болезнь более не поддастся лечению этими препаратами.

Пить таблетки надо после еды, обильно запивая водой. При этом нельзя есть пищу, богатую белком, в том числе бобы (фасоль, сою, горох, чечевицу), сыр, мясо и молочные продукты, т.к. белок снижает эффективное действие препарата. Запрещено употребление спиртного.

Существует и инъекционный способ применения бисептола, он используется при тяжелых формах заболеваний, а также, если необходимо добиться повышенной концентрации препарата в спинном мозге. Инъекции можно начинать делать детям с 6-летнего возраста. Дозировка – такая же в пересчете на содержание основных компонентов в растворе.

Примечание: при длительном курсе лечения необходимо контролировать состав крови. Может потребоваться параллельный прием фолиевой кислоты.

Возможные побочные реакции и противопоказания

Основной особенностью любых сульфаниламидов является то, что многие патогены быстро приобретают к нему резистентность, т.е. становятся нечувствительны. Он может быть назначен только после того, как врач, проведя анализ, удостоверится в чувствительности возбудителей заболевания к этому препарату.

Кроме того, у Бисептола довольно много побочных эффектов: в частности, он вызывает постепенную интоксикацию печени и почек, способен угнетать кроветворение (при длительной терапии большими дозами), и аллергия на бисептол – нередкое явление.

Бисептол при беременности находится под абсолютным запретом, лечение им новорожденных также запрещено.

Чем еще он может быть опасен? Опасность представляет большая передозировка, при этом побочные действия у него следующие:

• апластическая анемия, которая может привести к атрофии костного мозга;
• нарушения функции печени и почек;
• кристаллизация мочи, появление «песка»;
• дерматологические проблемы;
• кандидозы;
• миалгия и артралгия – когда болят мышцы и суставы
• гастрит и панкреатит, тошнота и рвота;
• анемия, снижение лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
• спазмы в дыхательной системе.

Он может являться, хотя и в редких случаях, причиной озноба или лихорадки. Также при лечении Бисептолом побочные действия могут проявиться в виде депрессии, апатии, тремора (дрожи в пальцах) и т.д.

Этот препарат абсолютно противопоказан следующим группам пациентов:

Взаимодействие с другими препаратами

Бисептол способен вступать во взаимодействие со многими из лекарств, которые человек может пить при других сопутствующих заболеваниях.

Есть определенные препараты, с которыми его принимать недопустимо, например с:

1. Ацетилсалициловой кислотой.
2. Налгезином и его аналогами.
3. Фенилбутазоном.
4. Барбитуратами
5. Мочегонными средствами, особенно на основе тиазида.

Бисептол способен химически усиливать действие:

1. Антикоагулянтов.
2. Глипизида, гликвидона и др. противодиабетических средств (при этом часто дает аллергию при совместном приеме с ними).
3. Метотрексата.
4. Фенитоина.

Очень важно знать, что Бисептол ослабляет действие гормональных контрацептивов. Если вы используете во время лечения оральную контрацепцию, то стоит уведомить об этом врача и, по его рекомендации, увеличить дозу.

Если сочетать Бисептол с Пириметамином, то увеличиваются шансы развития малокровия. Действие Бисептола снижают Рифампицин и обезболивающие новокаиновой группы.

Аналоги препарата

У этого вещества есть много синонимов – это лекарственные средства, имеющее то же активное химсоединение в составе, и поэтому имеющее аналогичные фармакологические свойства. Синонимами бисептола являются:

1. Абацин.
2. Андоприн.
3. Абактрин.
4. Бактрим.
5. Бактрамин.
6. Бактифер.
7. Ориприм.
8. Орибакт.
9. Котримол.
10. Котримаксазол.
11. Котрибене.
12. Сулотрим.
13. Сульфатрим.
14. Тримосул.
15. Эктаприм.

Аналог – это лекарство, имеющее сходную фармакодинамику и фармакокинетику, но при этом – иные действующие вещества в составе. В некоторых случаях аналогом может называться даже препарат из другой группы лекарственных средств, но назначающийся для излечения тех же заболеваний.

В узком смысле (по сходной фармакологии) к аналогам Бисептола относятся другие препараты из группы сульфаниламидов, к которой относится и он сам. Это известный всем Стрептоцид, Сульфатиазол натрия, Месалазин и другие сульфаниламиды, выпускающиеся под различными торговыми марками, в различной дозировке и т.д. В широком смысле под аналогом Бисептола могут пониматься даже антибиотики.

В фармакологии он считается комбинированным препаратом, способным воздействовать на обширный перечень видов неблагоприятных микроорганизмов.

Наименование:

Бисептол (Biseptol)

Фармакологическое
действие:

Бисептол - комбинированный антибактериальный препарат , содержит сульфаметоксазол и триметоприм.

Сульфаметоксазол , сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.

Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериостатическое (препятствующее размножение бактерий) действие, обеспечивает высокую бактерицидную (уничтожающую бактерии) активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам.
Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием бактрима на метаболизм (обмен веществ) бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма - восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента бактрима вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации (скорость выведения) с триметопримом.
Препарат эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1-3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40-50% триметоприма и около 60% сульфаметоксазола, главным образом в ацетилированной форме).

Показания к
применению:

Бисептол применяют при инфекциях дыхательных путей : острые и хронические бронхиты (воспаление бронхов), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), бронхоэктатическая болезнь (заболевание бронхов, связанное с расширением их просвета), абсцесс (гнойник) легкого, пневмония (воспаление легких); мочевыводяших путей : уретриты (воспаление мочеиспускательного канала), циститы (воспаление мочевого пузыря), пиелиты (воспаление почечной лоханки), хронический пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), простатит (воспаление предстательной железы), гонококковый уретрит. Применяют также при инфекциях желудочно-кишечного тракта , хирургической инфекции и других инфекционных заболеваниях. Препарат эффективен также при септицемии (форме заражения крови микроорганизмами), вызванной чувствительными к препарату бактериями. Установлена высокая эффективность препарата при неосложненной гонорее.

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают в суточной дозе 4 таблетки (или 2 таблетки форте, или 8 мерных ложек сиропа). Минимальная суточная доза для длительной терапии (более 14 дней) - 2 таблетки (или 1 таблетка форте, или 4 мерные ложки сиропа). Максимальная суточная доза (для лечения особо тяжелых случаев) -6 таблеток (или 3 таблетки форте, или 12 мерных ложек сиропа). Суточная доза делится на 2 приема (утром и вечером). Препарат принимают после еды с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях лечение препаратом проводят в течение 5 дней или до тех пор, пока у больного в течение 2-х дней не будут отсутствовать симптомы инфекционного заболевания.
При гонорее препарат назначают в течение одного дня в суточной дозе 10 таблеток (5 таблеток форте, или 20 мерных ложе сиропа), разделенной на 2 приема (утром и вечером). При острых неосложненных инфекциях мочевыводящих путей у женщин рекомендуется назначать однократно 2-3 таблетки форте. Желательно принимать таблетки вечером после еды или перед отходом ко сну.
При пневмоцистозе (острой форме воспаления легких; наблюдается чаще у ослабленных детей первых месяцев жизни), вызванном Pneumocystiscarinii, назначают в суточной дозе сульфаметоксазола до 0,1 г/кг массы тела и триметоприма до 0,02 г/кг. Назначают каждые 6 ч. Курс лечения - 14 дней.
Детям до 12 лет препарат назначают в виде сиропа в суточной дозе сульфаметоксазола 0,03 г и триметоприма 0,006 г. Сироп принимают 2 раза в сутки (утром и вечером). При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить примерно на 50%.
Пациентам с нарушением функции почек дозу устанавливают в зависимости от величины клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина). При клиренсе креатинина больше 30 мл/мин коррекция дозы не требуется; при 15-30 мл/мин применяют половину обычной дозы; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применять препарат не рекомендуется. У пожилых пациентов также может потребоваться коррекция дозы.
Препарат следует применять под тщательным врачебным наблюдением.

Побочные действия:

Возможны тошнота, рвота, диарея (понос), аллергические реакции, нефропатия (общее название некоторых заболеваний почек). Могут развиться лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови).

Со стороны пищеварительной системы : редко - тошнота, рвота, диарея; в единичных случаях - псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: в единичных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны системы кроветворения : в единичных случаях - обратимые тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - гематурия, нефрит.
Со стороны ЦНС : в единичных случаях - головная боль, депрессия, головокружение.
Побочные эффекты, как правило, слабо выражены и обратимы после отмены препарата.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушения функции печени и почек, беременность. Препарат не следует назначать недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью следует применять бисептол у детей раннего возраста. При лечении препаратом необходимо тщательно следить за картиной крови .

Противопоказания:

Установленные повреждения паренхимы печени.
- Выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации препарата в плазме крови.
- Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).
- Тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты).
- Гипербилирубинемия у детей.
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза).
- Беременность.
- Лактация.
- Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, с аллергическими реакциями в анамнезе, с дефицитом фолиевой кислоты, пациентам пожилого возраста.
Появление кожной сыпи или диареи тяжелого течения является показанием для отмены препарата.
Не показано назначение Бисептола для лечения ангины, вызванной стрептококком.
Во время лечения Бисептолом следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии и мочекаменной болезни.
При определении уровня креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе на фоне приема Бисептола следует учитывать, что результат может быть на 10% выше истинного.
Контроль лабораторных показателей
При продолжительном применении препарата необходимо контролировать картину периферической крови.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении Бисептола с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).

Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает его T 1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.

Рифампицин уменьшает T 1/2 триметоприма.

При одновременном применении пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

При одновременном применении диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность Бисептола.

Между диуретиками (в т.ч. с тиазидами, фуросемидом) и пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) с одной стороны, и антибактериальными средствами группы сульфаниламидов - с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с Бисептолом.

Производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения Бисептола.

Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.

В некоторых случаях Бисептол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у пациентов пожилого возраста.

Бисептол может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки, при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина, отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.

Снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).

Беременность:

Бисептол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Передозировка:

Симптомы : отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, возможны также лихорадка, гематурия, кристаллурия. Позднее могут развиться угнетение костного мозга и желтуха. После острого отравления триметопримом возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга. Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни. Хроническое отравление: применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение продолжительного периода может привести к угнетению функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.

Лечение : отмена препарата и принятие мер, направленных на его удаление из ЖКТ (провести промывание желудка не позднее 2 ч после приема препарата или вызвать рвоту), обильное питье, если диурез является недостаточным а функция почек сохранена. Ввести кальция фолинат (5-10 мг/сут). Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках. Следует контролировать картину крови, состав электролитов в плазме и другие биохимические параметры. Гемодиализ умеренно эффективен, а перитонеальный диализ не эффективен.

Форма выпуска:

Таблетки в упаковке по 20 штук . Препарат выпускается в таблетках в двух дозировках:
- для взрослых с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма;
- для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.

Для взрослых выпускаются также таблетки “бактрим форте” , содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма, а для детей - сироп, в 1 мл которого содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).

Условия хранения:

Список Б . В сухом, защищенном от света месте.

Срок годности: 5 лет.

Таблетки для взрослых содержат по 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма.
Таблетки для детей содержат в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.

Таблетки “бактрим форте” , содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма.
В 1 мл сиропа содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).