Суспензия - это что такое? Способ приготовления

Суспензия – это что такое? Ответ на поставленный вопрос вы узнаете из материалов данной статьи. Также мы поведаем вам о том, как осуществляется приготовление суспензий для лечения маленьких детей.

Общая информация

Суспензия – это сухое вещество, которое не растворяется в жидкости полностью или частично. Оно распределяется в виде мельчайших частиц. В медицине такой разбавленный порошок представляет собой лекарственное средство, которое применяется для лечения того или иного заболевания.

Особенности

Суспензия - это грубодисперсная система, имеющая твердую дисперсную фазу и жидкую дисперсионную среду. Обычно ее частицы настолько велики (больше 10 мкм), что могут довольно легко оседать под силой тяжести (то есть седиментировать). Те смеси, в которых такой процесс протекает крайне медленно (в связи с малой разницей в плотности дисперсионной среды и дисперсной фаз) называют взвесями.

Следует особо отметить, что в концентрированных суспензиях довольно легко и быстро возникают дисперсные структуры. Приведем в пример типичные взвеси, которые не используются в медицине:

• буровые промывочные жидкости;
• эмалевые краски;
• цементные растворы;
• пульпы и пр.

Помимо этого, такие растворы нередко применяются в производстве керамики.

Суспензии: технология приготовления

В настоящее время существует 2 способа получения суспензий: конденсационный и дисперсионный. Последний основан на измельчении лекарственного вещества с помощью механического оборудования, ультразвука и пр. Следует также отметить, что при получении суспензии таким методом специалисты учитывают степень гидрофобности или гидрофильности основного сырья, которое вводится в состав суспензии.

Что касается конденсационноного способа, то он предусматривает замену растворителя. Так, к дисперсионной среде, в которой лекарство не растворяется, добавляют вещество в растворителе, заранее смешанном с этой средой.

Получение медицинских суспензий в условиях производства может осуществляться совершенно разными способами, а именно:

• интенсивным и постоянным механическим перемешиванием, которое осуществляется с помощью быстроходных мешалок, а также роторно-пульсационных аппаратов;
• ультразвуковым диспергированием с применением электрострикционных и магнитострикционных излучателей;
• размолом твердого сырья в жидкой среде с помощью коллоидных мельниц;
• конденсационным способом (чаще всего используется в условиях аптечного производства).

Антибиотики в суспензии для детей

Ввиду того что далеко не каждый ребенок может принять таблетку целиком, большое количество лекарственных препаратов для детей выпускается именно в виде суспензии.

Готовая к использованию суспензия – это жидкая лекарственная смесь, которая применяется наружно, внутренне и парентерально. При хранении такие антибиотические препараты крайне неустойчивы. Именно поэтому перед их непосредственным использованием флакончики с содержимым следует обязательно взбалтывать на протяжении 1 или 2 минут.

Преимущества суспензий

Почему чаще всего назначаются антибиотики в суспензии для детей и какими преимуществами обладает такая лекарственная форма перед другими? Ответ на заданный вопрос вы найдете чуть ниже:

• По сравнению с другими, такая лекарственная форма наиболее удобна для ребенка, а также тех больных, которые по каким-либо объективным причинам не могут проглотить капсулы или таблетки целиком.
• У суспензий менее интенсивный и насыщенный вкус, нежели у обычных лекарственных растворов. Более того, такая форма выпуска позволяет легко корректировать аромат и вкус препарата за счет добавления в него различных сиропов и безвредных ароматизаторов. Именно в этом заключается огромное преимущество суспензии для детей. Ведь далеко не всегда больного ребенка можно заставить выпить горькое и невкусное лекарство.
• Лекарственные средства, выпускаемые в виде суспензий, более стабильны, нежели в растворе. Этот факт особенно важен во время изготовления антибиотиков.

Недостатки суспензий

По мнению специалистов, недостатками лекарственных суспензий являются следующие:

• Физическая неустойчивость препарата, а именно: осаждение (или так называемая седиментация), увеличение и соединение размеров частиц (то есть их агрегация), соединение жидкой и твердой фазы (то есть конденсация). Такие физические явления способствуют всплытию или, наоборот, осаждению твердой фазы. При этом заметно нарушается принцип однородности взвеси.
• Перед непосредственным применением суспензию следует обязательно перемешать или взболтать. Это необходимо для того, чтобы восстановить однородное состояние смеси.
• Еще одним недостатком лекарственной суспензии является то, что у нее сравнительно малый срок годности (около трех суток).

Как разводить?

Если вам или вашему ребенку была назначена лекарственная суспензия для лечения того или иного заболевания, то прежде чем применить порошок, его требуется правильно разбавить. Для этого используется вода или какой-либо другой раствор, назначаемый врачом. Таким образом, в дозировочный шприц следует набрать необходимое количество жидкости, а затем добавить ее во флакон с сухим лекарственным веществом. В завершение емкость требуется сильно взболтать. После этого взвесь можно смело использовать по назначению.

Следует особо отметить, что то или иное соотношение лекарственного порошка и воды должно определяться только лечащим доктором. Ведь каждый отдельный препарат имеет исключительно свою особую концентрацию.

Суспензии (suspensium) — это жидкие лекарственные формы, являющиеся дисперсными системами. Твердое вещество в таких системах взвешено в жидкости.

Взвеси состоят из жидкой дисперсионной среды и твердой дисперсной фазы.

В медицине чаще используют суспензии, где дисперсионной средой является вода, либо водные вытяжки лекарственных растений, жирные масла или глицерин, а дисперсная фаза, это порошкообразные вещества различного происхождения.

Применение суспензии в медицине для наружного, так и для внутреннего использования (). Намного реже эти формы применяют для в/м введения.

Использование суспензий

К форме суспензий приходится обращаться когда

• твердое лекарственное средство не растворимо в жидкости, указанной в рецепте. Примером может служить основной нитрат висмута, фенил салицилат, оксид цинка и подобные им.
• количество твердого вещества, смешиваемого с жидкостью превышает его растворимость при заданной температуре, примером может служить .
• возможен вариант, при котором вещество все-таки растворимо в применяемом растворителе, однако выпадает в осадок при добавлении иной, необходимой в составе жидкости. Суспензии могут также образовываться в результате взаимодействия составляющих, что приводит к образованию нерастворимого вещества.

Количество твердой фазы в суспензии, приходящееся на один прием, может колебаться в широких пределах даже при очень аккуратном ее приготовлении, в связи с этим ядовитые вещества в суспензиях не должны применяться. Кроме того, нельзя готовить суспензии, в которых вследствие взаимодействия составляющих образуется ядовитый осадок.

Физические свойства суспензий

Суспензии характерны своей мутной и непрозрачной консистенцией. Частицы дисперсной фазы в суспензиях, в отличие от коллоидных золей, довольно крупные, их можно обнаружить под микроскопом, отделить, они медленно, но неуклонно седиментируют, в связи с чем в них не происходит диффузионного распространения дисперсной фазы и отсутствует осмотическое давление. Кроме этого, суспензии части твердых веществ могут проявлять и свойства агрегативной неустойчивости.

Применение суспензии в медицине с учетом свойств твердых лекарственных веществ , содержащихся в суспензии, их подразделяют на:

• суспензии легко смачивающихся нерастворимых веществ , такие, как водные суспензии, включающие белую глину, крахмал, оксиды магния или цинка
• суспензии трудно смачивающихся нерастворимых веществ , к числу которых относят водные суспензии, включающие салол, камфару, тальк, ментол, соли ртути и ряд подобных веществ.

Устойчивость суспензии

Большое значение придают устойчивости суспензии, поскольку чем она устойчивее, тем с большей точностью можно отмерять дозы, а кроме того, она равномернее распределяется по слизистым оболочкам и поверхностям тела как при приеме внутрь, так и при нанесении на кожу.

Устойчивость суспензии находится в зависимости от свойств твердых нерастворимых веществ, уровня их диспергирования, электрического заряда, соотношения плотностей твердой и жидкой фаз, а также вязкости дисперсионной среды. Суспензии смачиваемых веществ проявляют большую устойчивость по сравнению с суспензиями не смачиваемых веществ. Это происходит вследствие того, что смачиваемые частички образуют вокруг себя сольватную оболочку, которая противодействует агрегатированию мелких частиц в более крупные, которые оседают быстрее. Не смачиваемые частицы лишены такой оболочки и при взаимном соприкосновении происходит коагуляция или агрегатирование и оседаю они скорее.

Суспензии в медицине могут быть получены методами диспергирования, конденсации и рядом иных способов, которые в аптечной практике почти не применяются.

Дисперсионные методы базируются на предварительном измельчении твердых веществ любым доступным способом (механическим, ультразвуковым и пр.).

В медицинской практике для приготовлении суспензий используют лишь механический метод диспергирования в жидкой среде.

Суспензиями (или взвесями) называют жидкие лекарственные формы для внутреннего и наружного употребления, представляющие собой микрогетерогенные системы, в которых дисперсная фаза представлена твердыми нерастворимыми лекарственными веществами, а дисперсионной средой является вода. Размер частиц в суспензиях варьирует в широких пределах: в тонких - 0,1-1 мкм, в более грубодисперсных - более 1 мкм.

С суспензиями в аптечной практике приходится встречаться чаще всего в тех случаях, когда прописаны твердые лекарственные вещества, которые мало или практически нерастворимы в воде. Кроме того, суспензии получаются также, когда: превышен предел растворимости вещества; ухудшились условия растворимости веществ при смешении двух растворителей; образовались новые вещества, нерастворимые в воде (в результате химического взаимодействия).

Как лекарственная форма суспензии ценны тем, что нерастворимые в воде лекарственные вещества имеют здесь более высокую степень дисперсности, чем в мельчайших порошках и в силу этого быстрее и полнее проявляют свое лечебное действие. Объяснение этому нужно искать в резко возрастающей при истончении вещества величине их поверхности, а, следовательно, и площади контакта с поверхностью пораженных тканей.

Суспензии должны обладать устойчивостью. Это означает, что частицы в них должны оседать настолько медленно, чтобы суспензию можно было достаточно точно продозировать при приеме. Для достижения устойчивости суспензий необходимо стремиться к максимальному уменьшению размера частиц. Это основной фактор устойчивости, так как он влечет за собой и уменьшение массы частиц, а, следовательно, и уменьшение скорости их оседания. Установлено, что при размерах частиц в пределах от 1 до 10 мкм их оседание (седиментация) может длиться не только десятками минут, но даже часами.

Стабилизирующим фактором является и вязкость дисперсионной среды, поскольку по мере ее повышения уменьшается скорость оседания частиц.

Устойчивость суспензий находится также в прямой зависимости от того, являются ли нерастворимые вещества легко смачиваемыми водой (гидрофильными) или трудно смачиваемыми (гидрофобными). Гидрофильные, хорошо смачиваемые водой порошки (например, MgO, MgCO3, СаСО3, ZnO и т. п.), взмученные в воде, дают достаточно агрегативно устойчивые суспензии так как на них образуются упругие водные оболочки, препятствующие слипанию частиц. Гидрофобные частицы, плохо смачиваемые водой, не в состоянии сами по себе образовать стабилизирующую водную оболочку, а потому легко, самопроизвольно (под действием молекулярных сил) слипаются, образуя в последующей стадии агрегаты-хлопья, которые быстро оседают. Если при коагуляции суспензий образующиеся хлопья плохо смачиваются водой, то они будут всплывать на поверхность воды. Такое явление получило название флоккуляции (от лат. flocculi - хлопья). Плохое смачивание поверхности твердой фазы содействует прилипанию пузырьков воздуха, поэтому флоккуляция усиливается при взбалтывании суспензии, что нужно учитывать фармацевту.

Имеется, однако, возможность изменить отношение лиофобной частицы к воде и повысить агрегативную устойчивость таких суспензий. Чаще всего это достигается с помощью ВМС. Растворы ВМС не только сами обладают большой устойчивостью, но передают это свойство и гидрофобным частицам. Стабилизирующее действие добавок ВМС на суспензии заключается в образовании защитных гидратных слоев на поверхности частиц суспензии, а также в охвате этих частиц длинными цепочкообразными макромолекулами. В результате такого взаимодействия частицы суспензии связываются в цепеобразные агрегаты в виде структурных сеток, благодаря чему они лишаются возможности сближаться друг с другом. Для стабилизации суспензии ВМС должны добавляться в оптимальных количествах. При превышении предела стабилизирующее действие ВМС переходит в свою качественную противоположность - происходит типичный процесс застудневания. При недостаточной добавке ВМС может возникнуть обратное явление - астабилизация, так как частиц ВМС не хватит на то, чтобы покрыть и защитить всю поверхность взвешенных частиц. Таким образом, зная условия, определяющие устойчивость суспензии, и имея представление о разных состояниях частиц, можно управлять стойкостью суспензий.

Ядовитые вещества в суспензиях не отпускают. Сильнодействующие вещества разрешают отпускать в виде суспензий при условии, если общее их количество во всем объеме лекарственной формы не превышает высшую разовую дозу. Суспензии, естественно, не фильтруются и не процеживаются. За редким исключением они приготавливаются по магистральным прописям и всегда ex tempore.

Суспензии лекарственных веществ можно получать тремя способами: 1) взмучиванием высокодисперсных твердых лекарственных веществ в дисперсионной среде; 2) диспергированием (искусственным); 3) конденсацией. При диспергировании требуемая степень дисперсности достигается путем раздробления грубодисперсного вещества. В основе конденсационного способа лежит другой принцип: соединение молекул в более крупные частицы - агрегаты, имеющие типичные для суспензий размеры.

Изготовление суспензий методом взмучивания

Имеются лекарственные вещества, размер частиц которых в природном состоянии близок к коллоидным частицам. Многие из них к тому же гидрофильны. Из таких веществ суспензии приготавливают путем простого взмучивания с водой.

12.1. Rp.: Magnesii oxydi 20,0
Aquae destillatae 120 ml
MDS. По 1 столовой ложке через каждые 10 мин (при отравлении кислотами). Перед употреблением взбалтывать

Частицы оксида магния диаметром 0,2-0,8 мкм гидрофильны. После взмучивания с водой получается агрегативно устойчивая микстура, заметная седиментация наблюдается только через 2-3 ч. Однородность микстуры легко восстанавливается при взбалтывании перед употреблением. Агрегативная устойчивость в микстурах разбираемого типа обусловливается в основном поверхностной гидратацией взвешенной фазы.

Изготовление суспензий дисперсионным методом. Взбалтываемые микстуры

Раздробление грубодисперсного вещества до состояния, типичного для суспензии, может быть осуществлено разными способами. В аптечной практике в основном применяется механическое диспергирование. Этот способ диспергирования проще всего осуществляется путем измельчения вещества в ступке в жидкой смачивающей среде. При «сухом» растирании в ступке трудно добиться порошка с размерами частиц меньше 50 мкм. Прибавление жидкости значительно способствует процессу диспергирования, доводя размер частиц до 5 и даже ОД мкм. Объясняется это понижением твердости измельчаемого вещества и расклинивающим действием жидкостей, которые проникают в получившиеся при раздроблении микротрещины, расширяют, расклинивают их и тем способствуют дальнейшему измельчению («эффект Ребиндера»). Экспериментально установлено, что максимальный эффект диспергирования в этих условиях наблюдается при добавлении 0,4-0,6 мл жидкости на 1 г твердого вещества (40-60%). Дисперсионным методом получается также большая группа микстур-суспензий, которые называют взбалтываемыми микстурами. Все эти микстуры отпускаются с этикеткой «Перед употреблением взбалтывать».

Суспензии с гидрофильными веществами. Если прописаны лекарственные вещества, поверхность которых легко смачивается водой, а частицы имеют крупные размеры, то достаточно устойчивые суспензии можно получить путем непосредственного растирания их с водой. Агрегативная устойчивость в этом случае обеспечивается теми же факторами, которые действовали при приготовлении суспензий из тонких гидрофильных порошков (рецепт 12.2).

12.2. Rp.: Bismut hi subnitratis 4,0
Aquae Foeniculi 200 ml

Висмута нитрат основной растирается в ступке с 1,5-2 мл воды фенхеля. После получения однородной густой взвеси (пульпы) ее постепенно, при помешивании пестиком, разбавляют фенхелевой водой и под конец смывают во флакон для отпуска. Микстура представляет собой тонкую суспензию, постепенно оседающую, но при взбалтывании легко взмучиваемую.

Устойчивость суспензий с гидрофильными веществами значительно повышается, если в пропись будут введены вещества, повышающие вязкость дисперсионной среды, но не являющиеся сами при этом поверхностно-активными веществами. Например, полезно в такие суспензии вводить сахарный и фруктовый сиропы, глицерин. В этом случае лекарственные вещества тщательно растирают с небольшим количеством сиропа или глицерина и полученную пульпу постепенно разбавляют остатком их, а потом водой. Эти вещества повышают вязкость суспензии, вследствие чего скорость оседания взвешенных частиц лекарственного вещества уменьшается и оно правильнее дозируется.

Суспензии с гидрофобными веществами. Этот случай охватывает прописи с такими лекарственными веществами, как камфора, фенилсалицилат, терпингидрат, ментол, бензонафтол и т. п. Указывалось, что растертые в порошок эти вещества в воде сбиваются в комок, всплывают и больной может принять все прописанное количество в один прием.

12.3. Rp.: Extracti Belladonnae 0,2
Phenylii saiicylatis 3,0
Aquae destillatae 180 ml
MDS. По 1 столовой ложке 3 раза в день. Перед употреблением взбалтывать

Если приготавливать суспензию простым диспергированием веществ с водой, то фенилсалицилат всплывает в виде хлопьев, а при взбалтывании эти хлопья пристанут к стенкам склянки. Чтобы предотвратить процесс агрегации частиц в гидрофобных суспензиях и придать последним большую устойчивость, необходимо в системы вводить стабилизаторы, которые гидрофилизировали бы поверхность частиц суспензий. В качестве стабилизаторов в суспензиях гидрофобных веществ применяют природные или синтетические поверхностно-активные вещества: желатозу (продукт неполного гидролиза желатина), камеди, растительные слизи, природные полисахаридные комплексы, метилцеллюлозу, твины, бентониты и др. В зависимости от природы диспергируемого гидрофобного вещества защитного ВМС берется половинное или равное количество.

Разберем на примере микстуры с фенилсалицилатом технику стабилизации гидрофобных веществ с помощью наиболее употребительных ПАВ - желатозы или абрикосовой камеди. В ступке в присутствии 24 капель этанола измельчают 3 г фенилсалицилата. Затем в ступку помещают 3 г стабилизатора и 3 мл воды и диспергирование продолжают 1-2 мин. После этого содержимое стухши постепенно разбавляют водой и смывают во флакон для отпуска. Затем добавляют каплями раствор экстракта красавки 1:2, который будет находиться в виде коллоидного раствора.

Однако не все суспензии из гидрофобных веществ нужно обязательно стабилизировать ВМС. Наоборот, где возможно, следует избегать обременения суспензий балластными веществами. Достаточно устойчивыми получаются взвеси, если в состав прописи будут входить какие-либо сиропы (например, сахарный, алтейный или солодковый) или слизистые настои или отвары (например, настой алтея) в количестве не менее 10%. В таких случаях первичную пульпу приготовляют с этими жидкостями. Размер частиц не будет превышать 10 мкм.

Стабилизация суспензий ВМС широко используется и при приготовлении суспензий гидрофильных лекарственных веществ. Например, при приготовлении суспензий сульфаниламидных препаратов рекомендуется применять 1% растворы метилцеллюлозы и натрийкарбоксиметилцеллюлозы, а также растворы твина 60 в концентрации от 0,02 до 1%.

Изготовление суспензий конденсационным методом. Мутные микстуры

Конденсационными методами, нашедшими широкое применение в аптечной практике, являются: 1) метод замены растворителя; 2) химические методы.

Метод замены растворителя. В этом случае получаются обычно более тонкие суспензии, чем при механическом диспергировании. Внешне это мути (размер частиц 0,1-1 мкм), в связи с чем за этой группой микстур издавна закрепилось название мутных микстур. Мутные микстуры чаще получаются при добавлении к водным растворам настоек и жидких экстрактов и некоторых других галеновых препаратов.

Микстуры с настойками и жидкими экстрактами. Разберем широко встречающуюся пропись (рецепт 12.4):

12.4. Rp.: Solutionis Natrii bromidi ex 6,0:200 ml
Tincturae Convallariae
Tincturae Valerianae la 8 ml
MDS. По 1 столовой ложке 3 раза в день

Если к приготовленному раствору натрия бромида прибавить настойки, то из прозрачного бесцветного раствора образуется светло-бурая мутная жидкость. Помутнение объясняется тем, что вещества, которые находились в растворенном состоянии в настойках, приготовленных на 70% этаноле, при сильном разбавлении последних выпадают в виде мельчайших гидрофобных частичек. Если в состав микстуры входят электролиты (как это имеет место в разбираемой прописи), то при стоянии в таких микстурах могут появляться легкие хлопьевидные осадки вследствие коагуляции экстрактивных веществ, перешедших в микстуру из галеновых препаратов. Микстуры с жидкими экстрактами обычно получаются более мутными, чем с настойками. Объясняется это тем, что жидкие экстракты, получаемые в соотношении 1:1, более богаты экстрактивными веществами, чем настойки.

Микстуры с препаратами, содержащими эфирные масла. В микстуры, прописываемые в качестве отхаркивающих средств, довольно часто вводятся нашатырно-анисовые капли, представляющие собой спиртоаммиачный раствор анисового эфирного масла.

12.5. Rp.: Codeini phosphatis 0,15
Natrii benzoatis 3,0
Liquoris Ammonii anisati 2 ml
Sirupi Althaeae 30 ml
Aquae destillatae 180 ml
MDS. По 1 столовой ложке 3-4 раза в день

Прибавление нашатырно-анисовых капель требует особого приема, иначе при смешении с водой выделяются пластинчатые кристаллы анетола. Анетол является гидрофобным веществом и нуждается в стабилизаторе. Таковыми могут стать слизистые вещества, содержащиеся в алтейном сиропе. Нашатырно-анисовые капли тщательно смешивают в стакане с сиропом алтейного корня и эту смесь частями при взбалтывании вводят в склянку с солевым раствором, сполоснув под конец стакан микстурой. Так изготавливают и другие микстуры с настойками и жидкими экстрактами, содержащими эфирные масла и выделяющими муть при смешении с водой. При этом образуется одновременно и дисперсная система - эмульсия (М/В). При отсутствии в прописи вязкого компонента нашатырно-анисовые капли смешивают в стакане с равным количеством готового солевого раствора. Получается, конечно, более грубая дисперсная система.

Методы химического диспергирования. Для получения тонких суспензий могут быть использованы химические реакции, в частности реакция обменного разложения. С целью получения возможно более тонкой суспензии необходимо, чтобы исходные вещества находились в состоянии сильно разбавленных растворов или тонких дисперсий. Разберем пример химического диспергирования.

12.6. Rp.: Zinci sulfatis
Plumbi acetatis aa 0,25
Aquae destillatae 180 ml.
MDS. Для спринцевания мочеиспускательного канала. Перед употреблением взбалтывать

В результате реакции обменного разложения происходит образование цинка ацетата (в растворе) и свинца сульфата (в осадке). Предупреждение рекристаллизации и увеличение степени дисперсности свинца сульфата достигается путем растирания в ступке обоих веществ (совместно) с водой. При этом острые кристаллы свинца сульфата будут одновременно крошиться и при применении не травмируют слизистую оболочку уретры.

Введение

Обеспеченность населения страны лекарственными средствам - одна из важнейших социальных задач. В некоторых зарубежных странах готовые лекарственные препараты составляют до 95%. В нашей стране количество и так же велико и имеет тенденцию к увеличению. Но лекарственные препараты, изготовленные в аптеках, в большей степени решают проблему индивидуального подхода при лечении конкретного больного с учетом анатомо-физиологических и возрастных особенностей организма. Весь опыт мировой медицины показывает, что индивидуализация лечения может быть успешно реализована только с помощью изготовления препаратов с несколькими вариантами дозировок в условиях рецептурно-производственных отделов аптеки.

Среди изготавливаемых аптекой лекарственных форм высока доля жидких лекарственных форм, в которых значительное место занимают суспензии. Такое широкое распространение суспензий перед другими лекарственными формами обусловлено рядом преимуществ :

Удобство лекарственной формы для пациентов, особенно для детей, которые не могут глотать таблетки и капсулы;

Регулирование терапевтического эффекта, т.е. увеличение по сравнению с порошками и таблетками и пролонгирование действия по сравнению с растворами (по эффективности терапевтического действия и скорости наступления эффекта суспензии занимают промежуточное положение между растворами и порошками);

Создание депо лекарственных средств, т.е. получение лекарственных препаратов пролонгированного действия;

Менее интенсивный вкус суспензий, чем растворов. Кроме того, имеется возможность коррекции вкуса лекарств путем введением сиропов, ароматизаторов;

Возможность отпуска в виде сухих полуфабрикатов (порошков или гранул) - так называемые «сухие» суспензии;

Возможность обволакивающего действия для ряда лекарственных средств.

Лекарственные средства в суспензиях более стабильны, чем в растворе. Это особенно важно при изготовлении лекарственных форм с антибиотиками;

Но существуют и недостатки данной лекарственной формы, которые связаны с ее гетерогенностью :

Нестабильность (седиментационная, агрегационная, гидролитическая и микробиологическая);

Относительная сложность изготовления, т.е. обязательное соблюдение некоторых приемов;

Необходимость пациенту перед применением интенсивно перемешивать суспензии для восстановления однородного состояния;

Непродолжительный срок годности;

Таким образом, совершенствование технологии суспензий, расширение номенклатуры данной лекарственной формы является актуальным и перспективным.

Суспензии как лекарственная форма, характеристика

Суспензии является официальной лекарственной формой. Согласно ГФ XI, суспензии - это жидкая лекарственная форма, содержащая в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных порошкообразных лекарственных веществ, распределенных в жидкой дисперсионной среде. Различают суспензии для внутреннего, наружного и парентерального применения. Суспензии для парентерального применения вводят только внутримышечно.

По дисперсологической характеристике, суспензии - это свободные, всесторонне дисперсные системы с твердой дисперсионной фазой и жидкой дисперсионной средой. Суспензии относят к микрогетерогенным системам. В зависимости от состава и способа приготовления различают грубые суспензии, имеющие величину частиц дисперсной фазы от 0,1 до 50, иногда до 100 мкм и тонкие суспензии, имеющие размер частиц от 0,1 до 1 мкм. Частицы видимы в оптический микроскоп, могут быть различимы невооруженным глазом, задерживаются на бумажных фильтрах, практически не участвуют в броуновском движении и диффузии. .

Характерным свойством суспензий является их оптическая неоднородность, выражающая в большей или меньшей степени мутности. Мутность является неотъемлемым внешним признаком суспензий из-за наличия в ней нерастворимых частиц, непроницаемых для света. Степень мутности суспензий может быть различной и определяется концентрацией взвешенной фазы и степенью ее дисперсности. Для технологии это свойство важно с точки зрения внешнего вида и оценки качества лекарственной формы .

Как микрогетерогенные системы суспензии характеризуются кинетической (седиментационной) и агрегативной (конденсационной) неустойчивостью. Кинетическая неустойчивость выражается в неспособности системы противостоять оседанию частиц и сохранять равномерное распределение частиц по всему объему или массе суспензии. Под агрегативной неустойчивостью понимают слипание частиц суспензии под действием молекулярных сил, при этом образуются агрегаты.

Вследствие неустойчивости суспензий, нарушается точность дозирования, поэтому в суспензиях для внутреннего применения запрещается изготовление лекарственных препаратов, содержащих ядовитые вещества, при изготовлении суспензий, содержащих сильнодействующие вещества, масса этого вещества не должна превышать высшую разовую дозу.

При изготовлении лекарственной формы, провизору-технологу следует предвидеть образование суспензии. Лекарственная форма «суспензия» будет получена в следующих случаях :

1) при нерастворимости лекарственного вещества в дисперсионной среде, указанной в прописи (например, суспензии цинка оксида, стрептоцида, висмута нитрата основного, серы и др.);

2) при превышении предела растворимости лекарственного вещества в данной дисперсионной среде (например, для натрия гидрокарбоната в концентрации более 8%, для борной кислоты - более 4%);

3) в результате снижения растворимости вещества под влиянием избыточного количества одноименного иона (например, папаверина гидрохлорид выпадает в осадок при содержании в растворе избытков иона хлора);

4) в результате высаливающего, коагулирующего действия сильных электролитов (например, кальция хлорида на экстрактивные вещества настоек, настоев, экстрактов);

5) вследствие химического взаимодействия лекарственных веществ;

6) в результате ухудшения условий растворения при смешивании двух или нескольких растворителей, отличающихся растворяющей способностью (например, при добавлении к водному раствору спирта камфорного, настоек, экстрактов и других жидкостей, содержащих этанол и т.п.).

Технология суспензий должна включать особые технологические приемы, которые обеспечивают получение данной лекарственной формы с тонко диспергированными частицами. При изготовлении суспензии не фильтруют.

Оценку качества суспензий проводят согласно ГФ XI, при этом проверяют:

Однородность частиц дисперсной фазы (определяют при микроскопировании, не должно быть неоднородных крупных частиц; размер частиц должен соответствовать значению, приведенному в частных статьях);

Время отстаивания (по величине отстоянного слоя при хранении судят об устойчивости суспензий, чем меньше высота отстоянного слоя, тем устойчивость больше);

Ресуспендируемость (способность частиц дисперсной фазы равномерно распределятся во всем объеме суспензии при взбалтывании - после 24 часов хранения в течение 15-20 секунд, а после трех суток хранения - в течение 40-60 секунд);

Сухой остаток (определяют с целью проверки точности дозирования суспензий; для этого отмеряют необходимое количество суспензии, высушивают и устанавливают массу сухого остатка. Отклонение в содержании действующих веществ в 1 г (мл) суспензии не должно превышать ± 10%);

Суспензии отпускают во флаконах из бесцветного стекла, за исключением суспензий светочувствительных препаратов, чтобы визуально контролировать однородность и ресуспендируемость. Флаконы снабжают этикеткой «Внутреннее» или «Наружное», дополнительные этикетки «Перед употреблением взбалтывать» и «Хранить в прохладном месте» (для нестерильных водных суспензий). . Срок хранения водных суспензий, изготовленных в аптеке не более трех суток, если нет других указаний в нормативных документах.