Как помогает ацикловир. Ацикловир — эффективный препарат для облегчения состояния при герпесной инфекции

Создание Ацикловира было воспринято в медицинском мире как новая эра в лечении вирусных заболеваний. Благодаря высокой избирательности наряду с низкой токсичностью Ацикловир стал одним из самых популярных противовирусных препаратов.

В 21 веке Ацикловир положил начало целой группе лекарств, успешно справляющихся с вирусами. Несмотря на то что нынешние конкуренты обладают по сравнению с Ацикловиром некоторыми преимуществами, препарат-родоначальник до сих пор широко применяется.

Известности Ацикловиру, несомненно, добавляет тот факт, что наружные лекарственные формы продаются без рецепта. Принадлежность к ОТС-группе (от английского выражения Over the Counterе - через прилавок) еще раз доказывает высокую безопасность лекарства.

Давайте попробуем разобраться, как же работает Ацикловир и насколько эффективны разные лекарственные формы этого средства.

Препарат родом из моря

Мало кто знает, что действующее вещество Ацикловир имеет природное происхождение. Основой для синтеза препарата стали нуклеозиды, выделенные из карибской губки Cryptotethya Crypta, живущей в Карибском море.

Интересно, что из той же карибской губки были выделены вещества, которые использовались для синтеза некоторых противораковых препаратов. Но вернемся к нашему противирусному лекарству.

Изобретателем Ацикловира считается американский ученый Schaffer, который запатентовал новое лекарство от герпеса в 1979 году. В изучении препарата большую роль сыграл еще один американец - фармаколог Elion. В 1988 году исследователю была присуждена Нобелевская премия в области медицины, в том числе и за изучение Ацикловира.

>>Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье.<<

Состав и формы выпуска Ацикловира

Действующее вещество лекарства с торговым названием «Ацикловир», а также его многочисленных аналогов - ацикловир.

Препарат выпускается в самых различных лекарственных формах.

Наружные лекарственные формы

Ацикловир глазная мазь с концентрацией 3%;
Крем, концентрация действующего вещества 5%;
Ацикловир мазь 5%.

Отметим, что разные производители выпускают мазь массой 5, 10, 15 грамма.

Некоторые производители косметики производят губную помаду, содержащую Ацикловир. Такие средства не относятся к лекарственным препаратам, несмотря на то, что они все же обладают некоторым противовирусным действием .

Пероральные, то есть таблетированные лекарственные формы

Ацикловир в таблетках 200 мг;
Таблетки 400 мг.

Парентеральные (инъекционные) лекарственные формы

Ацикловир порошок для инъекций 250 мг.

Парентеральная форма используется для лечения тяжелых вирусных инфекций. Как правило, такие патологии требуют стационарного лечения, поэтому амбулаторные больные обычно не сталкиваются с инъекционной формой выпуска.

Крем и мазь - а есть ли разница?

При покупке наружного Ацикловира некоторые пациенты сталкиваются с дилеммой. Дело в том, что препарат производится сразу в двух наружных лекарственных формах, отличие между которыми иногда затрудняются внятно объяснить даже фармацевты.

Поэтому, наверное, пришло время объяснить, чем же отличается ли крем от мази. Основная разница между этими двумя лекарственными формами состоит в основе.

Предваряя вопросы читателей, сразу же отметим, что основа - это фармакологически инертная субстанция, которая необходима для равномерного и устойчивого распределения лекарственного вещества. То есть основа мази, крема или линимента лишена фармакологического эффекта.

Основа мази - это жирные вещества, к примеру, ланолин, вазелин и другие компоненты. Крема же содержат гораздо меньшее количество жирных субстанций, поэтому крем иногда называют «мягкой» мазью. Благодаря разному содержанию жирных компонентов в креме и мази эти лекарственные формы отличаются показателями фармакокинетики, то есть скорости всасывания и распределения.

Так, мази, всасываются медленно и могут в течение достаточно длительного времени сохраняться на коже, распределяясь постепенно. Крема же впитываются быстро, не оставляя жирных следов на коже и одежде.

Выбирая между кремом и мазью Ацикловира, стоит оценить поверхность, на которую вы будете наносить препарат. Для лечения открытых воспаленных элементов обычно предпочтительнее применять мазь. Она будет выполнять сразу две функции: и противовирусную, и увлажняющую, предотвращая повреждение заживающих элементов.

Если же высыпания расположены на участках тела, соприкасающихся с одеждой, стоит использовать нежирный крем.

Фармакологическое действие: разъясняем инструкцию

Не секрет, что зачастую камнем преткновения в инструкции к лекарству является пункт о фармакологическом действии, и Ацикловир - не исключение из правил. Среднестатистическому пациенту бывает непросто понять многочисленные термины, описывающие сложные биохимические процессы. Попробуем разъяснить, как же препарат работает.

Лекарство сначала проникает в кровь, после чего попадает в пораженные вирусом клетки. Вирусы, чувствительные в Ацикловиру, вырабатывают свой особенный фермент, обеспечивающий жизнедеятельность,- тимидинкиназу. Под действием фермента препарат подвергается незначительной химической трансформации, превращаясь в фосфат Ацикловира.

В этом преображенном виде уже новое вещество может встраиваться в цепочку вирусной ДНК. Пробравшись в самое логово врага, Ацикловир ведет там подрывную деятельность, которая, как правило, завершается победой. Препарат в составе ДНК блокирует дальнейший синтез главной молекулы вируса, которая обеспечивает его генетическую программу.

Таким образом Ацикловир останавливает дальнейшую репликацию (размножение) чувствительных вирусов.

Спектр активности Ацикловира

Среди чувствительных к действию препарата вирусов - виды из семейства герпесвирусов. Перечислим в порядке убывания чувствительности по отношению к Ацикловиру: вирус простого герпеса I типа (ВПГ-1), II типа (ВПГ-2), вирус ветряной оспы Varicella zoster virus, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус (ЦМВ).

Устойчивость к Ацикловиру встречается достаточно редко. Чаще всего резистентность к препарату наблюдается у иммунокомпрометированных пациентов. Не стоит голословно себя причислять к этой категории, если у вас трижды в год повторяются рецидивы герпеса. Или вы заболеваете от каждого сквозняка.

Как правило, к иммунонекомпетентным больным относятся лица после пересадки органов или костного мозга, ВИЧ-инфицированные, а также принимающие специальные лекарственные средства, которые подавляют иммунитет.

В случаях выраженного иммунодефицита вирусы вырабатывают очень небольшое количество тимидинкиназы. В результате нарушается вся биохимическая цепочка, обеспечивающая фармакологическую активность Ацикловира, и препарат попросту не работает.

Герпесвирусы повсюду, или Откуда берется этот неприятный герпес?

Вирусом герпеса заражено около 60% населения планеты. Как правило, вирусом простого герпеса 1 типа, который вызывает «простуду на губах », мы заражаемся еще в детстве. ВПГ 2 типа, ответственный за довольно серьезное заболевание,- генитальный герпес, передается в основном половым путем. Поэтому и общее число инфицированных ВПГ-2 не так впечатляюще.

Широко распространены и остальные вредители семейства герпесвирусов. Цитомегаловирусом инфицированы все те же 60% населения, несмотря на то, что путь передачи, как правило, половой.

Лидирует же в этой статистике, несомненно, вирус ветряной оспы с красивым латинским названием Varicella zoster. Ведь банальной детской ветрянкой болеют практически 100% детей. А после выздоровления вирус оспы попадает в нервные ганглии, где и продолжает «спать» в течение всей нашей жизни. Вот и выходит, что каждый первый человек на планете инфицирован вирусом ветряной оспы.

Снижение иммунитета как первый шаг к активизации герпеса

Однако несмотря на такую пугающую вездесущность, ситуация не так уж и печальна. В большинстве случаев иммунная система самостоятельно справляется с герпесвирусами, которые персистируют в латентном, то есть неактивном состоянии.

Но при снижении иммунитета вирусы способны быстро активизироваться, и вот тогда нам может понадобиться лечение Ацикловиром.

Когда же это происходит? Иммуннодепрессия может быть обусловленной:

— физиологическими причинами.

Например, гормональные изменения у подростков, беременность или кормление грудью сопровождаются некоторым снижением иммунитета.

— возрастом.

Известно, что незначительной иммунодепрессией страдают дети раннего возраста и пожилые люди.

— патологическими причинами, а именно:

состоянием после пересадки органов или костного мозга;
ВИЧ-инфекцией;
неконтролируемым сахарным диабетом;
злокачественными новообразованиями.

— применением лекарственных препаратов, снижающих иммунитет (иммунодепрессантов).

Как правило, такие средства принимают после пересадки органов или костного мозга, а также при лечении онкологических заболеваний.

У здоровых взрослых людей иммунитет может временно снижаться при:

некачественном питании;
стрессе;
тяжелом физическом труде;
переохлаждении и воздействии других неблагоприятных факторов.

Возможностей для активизации герпесвирусов, в общем, предостаточно. Давайте рассмотрим отдельно применение Ацикловира как эффективного противовирусного средства при каждом конкретном заболевании.

Ацикловир для лечения простого герпеса слизистых оболочек, глаз и системного герпеса

Герпес слизистых оболочек, особенно рецидивирующий,- достаточно распространенное заболевание, которое доставляет немало неприятностей. Отметим, что иногда стоматит и гингивит - воспаление слизистой рта и десен - также вызваны активизацией ВПГ-1. Обычно при легком течении герпеса слизистых оболочек достаточно наружной мази или крема Ацикловира.

При патологии средней тяжести, как правило, к наружным лекарственным формам подсоединяют пероральную терапию Ацикловиром в виде таблеток дозировкой 200 или 400 мг.

Тяжелые формы герпеса, в том числе системный герпес, который развивается при выраженной иммунодепрессии, лечат в стационарах с использованием инъекционного Ацикловира.

Таблетки и глазную мазь Ацикловир применяют для лечения кератита (воспаления роговицы), ассоциированного с вирусом простого герпеса, у ВИЧ-инфицированных больных.

Кроме того, таблетированные лекарственные формы применяют для профилактики рецидивов офтальмологических заболеваний, вызванных ВПГ, у иммунокомпетентных взрослых и детей старше 12 лет. Как правило, препарат показан пациентам, имеющим в анамнезе в течение предыдущих 12 месяцев герпетический блефарит (воспаление век), конъюнктивит, кератит или ирит (воспаление радужной оболочки глаза).

Согласно стандартным протоколам лечения ВПГ, Ацикловир считается препаратом выбора при терапии герпесного энцефалита (воспаления головного мозга).

В педиатрии лекарство используют как средство первой линии при врожденном герпесе у новорожденных. Проявления заболевания включают поражения глаз, кожи и слизистой рта, а также диссеминированную, то есть распространенную инфекцию.

Ацикловир: средство от генитального герпеса

Лабиальный герпес, поражающий околоносовую зону, покажется мелкой неприятностью по сравнению с проявлениями генитального герпеса. Классическим симптомом заболевания считается появление на слизистой оболочке гениталий и ануса мелких зудящих высыпаний, элементы которых содержат бесцветную жидкость.

Ацикловир – противовирусный препарат, ингибирует репликацию вируса простого герпеса (ВПГ) типов 1 и 2, в меньшей степени – вируса ветряной оспы (ВВО), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и цитомегаловируса (ЦМВ). Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеотида с ациклической боковой цепью. В инфицированных клетках фосфорилируется до активного трифосфата Ацикловира, который ингибирует синтез ДНК в двух направлениях: ингибирует включение дезоксигуанозина трифосфата в вирусную ДНК и входит в реплицирующуюся вирусную цепь ДНК (ДНК-полимераза ошибочно диагностирует Ацикловир как трифосфат гуанозинтрифосфата). Ацикловир не влияет на метаболизм клеток-хозяев, так как близость вирусной тимидинкиназы к Ацикловиру в несколько сотен раз больше, чем киназы клетки-хозяина. Долговременные применение Ацикловира, а также повторение циклов лечения Ацикловиром у пациентов со значительно ослабленным иммунитетом может привести к селекции штаммов вируса с пониженной чувствительностью к препарату. Большинство выделенных штаммов со сниженной чувствительностью обладает относительным недостатком тимидинкиназы, но также описаны штаммы с измененной вирусной тимидинкиназой или ДНК-полимеразой. Из желудочно-кишечного тракта всасывается 15-20% препарата. При введении перорально в дозе 0,2-0,4 г в течение 4 часов препарат достигает средней концентрации 0,7 и 1,2 мг / мл; при введении внутривенно в дозе 5 мг / кг массы тела или 10 мг / кг массы тела средняя концентрация составляет соответственно 9,8 и 20,7 мг / мл. Период полувыведения из кровотока составляет 3,3 ч после перорального приёма и 2,9 ч после внутривенного введения. Препарат связывает белки плазмы в 15-30%, попадает в грудное молоко и в органы, в значительных концентрациях содержится в печени, почках, мышцах, легких. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 30-50% от концентрации в крови. Выделяется из организма в основном с мочой.

Ацикловир: показания к применению

В виде раствора для инфузий, препарат применяется для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом; для лечения тяжелых герпетических половых инфекций у пациентов с нормальным иммунитетом и инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у новорожденных и младенцев старше 3 месяцев; для лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы у пациентов с нормальным или ослабленным иммунитетом, а также для лечения энцефалитного герпеса. Препарат в виде таблеток применяется при лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, в том числе генитального герпеса (за исключением инфекций у новорожденных и тяжелых инфекций у детей с тяжелыми иммунодефицитами); для предотвращения рецидива инфекции, вызванной вирусом простого герпеса у людей с нормальным иммунитетом; для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у лиц с ослабленным иммунитетом; а также при лечении инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы. Препарат в виде глазной мази показан для лечения герпетического кератита. Препарат в виде крема показан для местного лечения рецидивирующего герпеса кожи (губы, лицо, гениталии), вызванного вирусом простого герпеса.

Ацикловир: противопоказания

Гиперчувствительность к Ацикловиру, валацикловиру или любому из составляющих препарата. Пациентам с нарушением функции почек и пожилым людям рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата; больные должны тщательно контролироваться из-за повышенного риска возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы. В случае почечной недостаточности, доза должна быть уменьшена. Пациентам, получающим большие дозы Ацикловира, следует обеспечить надлежащую гидратацию организма. Не рекомендуется быстрый ввод Ацикловира внутривенно, так как это может привести к повреждению почек из-за повышенного риска кристаллизации препарата в почечных канальцах. Внутривенный прием Ацикловира может привести к расстройствам центральной нервной системы. При приме Ацикловира следует соблюдать осторожность следующим группам пациентов: пациентам, у которых во время предыдущего лечения Ацикловиром развились неврологические расстройства; пациентам с риском возникновения таких расстройств; пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; пациентам со значительными электролитными и гипоксическими нарушениями; пациентам, одновременно принимающим метотрексат или интерферон. Снижение вирусной активности тимидинкиназы может привести к снижению эффективности Ацикловира, например, при применении Ацикловира внутривенно у пациентов с тяжелым иммунодефицитом, а также после трансплантации костного мозга. Имеющиеся в настоящее время данные клинических исследований не позволяют однозначно заключить, что лечение Ацикловиром снижает вероятность осложнений, связанных с опоясывающим герпесом у иммунокомпетентных пациентов. Длительное применение Ацикловира или повторяющиеся циклы лечения у больных со значительными нарушениями иммунной системы может привести к возникновению штаммов со сниженной чувствительностью к препарату. Инфузионный раствор не должен применяться подкожно, внутримышечно или локально в глаза из-за высокого показателя рН = 11. Лекарственные формы, содержащие лактозу, не должны использоваться у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы. Так как препарат в виде крема может содержать парафин или вазелин, его нанесение на половые органы и анальную область может снизить прочность латексного презерватива.

Взаимодействие с другими препаратами

Ацикловир выводится преимущественно с мочой путём активного выделения через почечные канальцы. Препараты, выводимые аналогичным путём (например, пробенецид, циметидин), могут увеличить концентрацию Ацикловира в крови. Из-за высокого терапевтического индекса Ацикловира нет необходимости снижать дозировку. Следует соблюдать осторожность, принимая Ацикловир в виде внутривенной инфузии одновременно с препаратами, имеющими тот же механизм выделения из организма, в связи с возможностью увеличения их концентрации в плазме. При параллельном применении может наблюдаться увеличение концентрации Ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. При применении Ацикловира внутривенно одновременно с препаратами, влияющими на функцию почек (циклоспорин, такролимус) следует соблюдать осторожность и контролировать функцию почек. Одновременное применение зидовудина может вызывать нарушения сознания.

Побочные эффекты Ацикловира

Побочные эффекты развиваются относительно редко. Чаще всего: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, зуд, сыпь, светочувствительность, усталость, повышенная температура. Также встречается: крапивница, выпадение волос (связь с применением Ацикловира не доказана). Редко: анафилактические реакции, одышка, переходящая повышенная концентрация билирубина и печеночных ферментов в крови, отек Квинке, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови. Очень редко: анемия, снижение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, чрезмерное возбуждение, дезориентация, тремор, атаксия, невнятная речь, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома (эти симптомы, как правило, временные и наблюдаются, главным образом, у пациентов с нарушениями функции почек или с другими предрасполагающими факторами), гепатит, желтуха, острая почечная недостаточность, боль в почках (нарушения функции почек, как правило, обратимые после гидратации пациента и / или после снижения дозы или прекращения приема препарата). После внутривенного введения может развиваться флебит и местные воспалительные реакции. После применения препарата внутримышечно могут развиться тяжелые местные воспалительные реакции. Поскольку Ацикловир только частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при приеме разовых доз до 20 г обычно не возникает симптомов токсичности. Постоянно повторяющаяся передозировка Ацикловира перорально в течение 7 дней приводит к нарушению работы желудочно-кишечного тракта (тошноте, рвоте) и неврологическим симптомам (головная боль, спутанность сознания). После передозировки внутривенно наблюдается повышение концентрации азота мочевины и креатинина в крови и почках, а также неврологические симптомы (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома). Гемодиализ значительно ускоряет выведение Ацикловира из организма. Ацикловир в виде мазей для кожи может вызвать аллергический дерматит, ощущение жжения, небольшую сухость кожи, в виде глазной мази – ощущение жжения, кератопатию (поверхностные точечные изменения в роговице – не следует прекращать применение препарата), также может вызвать блефарит или конъюнктивит.

Беременность и лактация

Категория C. Ацикловир можно принимать беременным женщинам, только если потенциальные польза для матери превышает потенциальный риск для плода. По некоторым данным, препарат проникает в материнское молоко после системного введения, в случае применения лекарства в виде крема или глазной мази влияние препарата является незначительным. Не рекомендуется применять во время кормления грудью.

Ацикловир инструкция

Взрослые: внутривенно применять через капельницу в течение около 1 часа. Заражение кожи и слизистых оболочек вирусом простого герпеса у больных с пониженным иммунитетом: 5 мг/кг массы тела 3 ×/день в течение 7 дней. Тяжелые клинические формы инфекции генитального герпеса: 5 мг/кг массы тела. 3 ×/день в течение 5 дней. Заражение вирусом ветряной оспы у больных с пониженным иммунитетом: 10 мг/кг массы тела 3 ×/день в течение 7 дней. Герпетический менингит: 10 мг/кг массы тела 3 ×/день в течение 10 дней. Перорально: при заражении вирусом герпеса: 200 мг 5 ×/день (каждые 4 часа с перерывом на ночь) в течение 5–10 дней; пациентам со значительно ослабленным иммунитетом или с нарушением всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу следует увеличить или рассмотреть вариант применения препарата внутривенно. Предотвращение рецидива простого герпеса: 200 мг каждые 6 часов или 400 мг каждые 12 часов, далее снизить дозу до 200 мг каждые 8–12 ч; прерывать лечение каждые 6–12 месяцев с целью наблюдения за изменением течения заболевания. Профилактика инфекций вируса простого герпеса у больных с ослабленным иммунитетом: 200 мг каждые 6 часов, пациентам со значительно ослабленным иммунитетом или с нарушением всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу следует удвоить или рассмотреть вариант применения препарата внутривенно. Лечение ветряной оспы: 800 мг 5 ×/день (каждые 4 часа с перерывом на ночь) в течение 5–7 дней, пациентам со значительно ослабленным иммунитетом или с нарушением всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу следует удвоить или рассмотреть вариант применения препарата внутривенно. Пациентам с клиренсом креатинина: 25–50 мл/мин: внутривенно 5 или 10 мг/кг массы тела каждые 12 ч, 10–25 мл/мин: внутривенно 5 или 10 мг/кг массы тела каждые 24 ч, 0–10 мл/мин: перорально 200 мг каждые 12 ч, внутривенно 2,5 или 5 мг/кг массы тела каждые 24 ч, а у больных, проходящих процедуру гемодиализа, также после диализа. При лечении вируса варицелла-зостер: перорально: клиренс креатинина 10–15 мл/мин – 800 мг каждые 8 ч, 0–10 мл/мин – 800 мг каждые 12 ч. Дети старше 6 месяцев. Внутривенно. Инфекции кожи и слизистых оболочек с вирусом простого герпеса у больных с пониженным иммунитетом: 250 мг/м2, 3 × /день в течение 7 дней. Тяжелые клинические формы инфекции генитального герпеса: 250 мг/м2, 3 × / день в течение 5 дней. Заражение вирусом ветряной оспы у больных с ослабленным иммунитетом: 500 мг/м2, 3 × /день в течение 7 дней. Герпетический менингит: 500 мг/м2, 3 × / день в течение 10 дней. Детям младше 3 месяцев: вирус простого герпеса: 20 мг / кг массы тела 3 × / сут в течение 14 дней в случае инфекций кожи и слизистых оболочек, или в течение 21 дней в случае инфекции ЦНС. Перорально. Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и предотвращение инфекций вируса простого герпеса у детей с ослабленным иммунитетом: старше 2 лет дозировка как у взрослых, младше 2 лет принимать 1/2 дозы для взрослых. При лечении ветряной оспы или опоясывающего лишая: 20 мг/кг массы тела 4 ×/день в течение 5 дней (максимальная разовая доза составляет 800 мг). Местное применение. Взрослые и дети. 3% глазная мазь: вводится в конъюнктивальный мешок 5 × /д каждые 4 часа, с перерывом на ночь, продолжать терапию в течение не менее 3-х дней после заживления. 5% крем наносится на кожу 5 × / д каждые 4 часа, с перерывом на ночь в течение 5 дней, в случае тяжело заживающих изменений лечение продолжить до 10 дней; лечение наиболее эффективно, если терапия начать в кратчайшие сроки после появления первых симптомов герпеса, таких как жжение, зуд или покраснение, но терапию также можно начать на более позднем этапе заболевания, при появлении папул или везикул.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ацикловир . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ацикловира в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ацикловира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения орального и генитального герпеса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Торговые марки различных вариантов ацикловира: Акри, ГЕКСАЛ, АКОС.

Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов (генитальный и оральный герпес), как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Формы выпуска

Таблетки 200 мг.

Мазь для наружного применения 5%.

Крем для наружного применения 5%.

Мазь глазная 3%.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в уколах).

Инструкция по применению и дозировка

Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Взрослые

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раз в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раз в сутки (каждые 8 ч) или 2 раз в сутки (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Взрослые

Назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети

Назначают по 20 мг/кг 4 раз в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раз в сутки, старше 6 лет: по 800 мг 4 раз в сутки в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Взрослые

Назначают по 800 мг 4 раз в сутки каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом.

Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг; старше 6 лет - 800 мг 4 раз в сутки. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раз в сутки каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Побочное действие

тошнота, рвота, диарея;
абдоминальные боли;
небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина;
лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения;
головная боль;
головокружение;
возбуждение, спутанность сознания, сонливость;
тремор;
галлюцинации;
судороги;
одышка;
анафилактические реакции;
кожная сыпь, зуд, крапивница;
утомляемость;
лихорадка;
миалгия.

Противопоказания

период лактации;
детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Особые указания

Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.

Аналоги лекарственного препарата Ацикловир

Структурные аналоги по действующему веществу:

Ацигерпин;
Ацикловир Белупо;
Ацикловир ГЕКСАЛ;
Ацикловир Сандоз;
Ацикловир форте;
Ацикловир-АКОС;
Ацикловир-Акри;
Ацикловир-Ферейн;
Ациклостад;
Веро-Ацикловир;
Виворакс;
Виролекс;
Гервиракс;
Герпевир;
Герперакс;
Герпесин;
Зовиракс;
Лизавир;
Медовир;
Провирсан;
Суправиран;
Цикловакс;
Цикловир;
Цитивир.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Ацикловир – современный препарат для лечения герпеса, а также некоторых других вирусных заболеваний. Ацикловир обладает прямым антивирусным действием, а это значит, что он воздействует непосредственно на сами вирусы, не давая им размножаться.

Принцип действия

Механизм антивирусного воздействия препарата заключается в том, что активное вещество, содержащееся в препарате, проникает в зараженные вирусом клетки. Попадая в клетки, вирус начинает в них размножаться, используя для синтеза вирусного генома нуклеотиды, присутствующие в клетке.

Структура ацикловира сходна со структурой гуанина, присутствующего в клетках. Вирусные ферменты модифицируют ацикловир до ацикловиртрифосфата, который структурно сходен с дезоксигуанозинтрифосфатом, в норме входяим в последовательность вирусной ДНК. «Ничего не подозревающий» вирусный фермент встраивает по сути «троянского коня» в свою цепочку ДНК. И напрасно, поскольку ацикловиртрифосфат делает невозможной репликацию вируса. Это останавливает его размножение и значительно облегчает иммунным силам организма борьбу с вирусными частицами.

Следует отметить, что активное вещество препарата совершенно не действует на генетический аппарат самой клетки и не способствует возникновению мутаций. Это можно утверждать по результатам как многочисленных тестов на животных, так и по практике употребления препарата людьми. Поэтому в данном плане препарат совершенно безопасен.

Описанный метод борьбы с вирусами в свое время был новинкой в мире медицины, а разработчики препарата были удостоены Нобелевской премии. И до сих пор Ацикловир остается наиболее эффективным средством от вирусов герпеса, несмотря на появление новых антивирусных препаратов.

От каких же вирусов защищает препарат? К сожалению, сфера действия лекарства ограничена лишь определенным классом вирусов, а именно – семейством герпесвирусов. К ним относятся вирусы простого герпеса 1 и 2 типа, вирус (Varicella Zoster), цитомегаловирус, вызывающий цитомегаловируснцую инфекцию, и вирус Эпштейна-Барра, вызывающий некоторые опухоли и болезни крови. Поэтому не следует прислушиваться к мнению тех, кто предлагает лечиться Ацикловиром от любых вирусных инфекций, например, гриппа и даже СПИДа.

Сила воздействия препарата на различные вирусы семейства неодинакова. Наиболее страшен препарат для вирусов простого герпеса, чуть слабее действует он на вирус ветряной оспы и еще хуже – на цитомегаловирус и вирус Эпштейна-Барра.

Показания к применению

Прежде всего, препарат лечит заболевания, вызванные вирусом простого герпеса. Это герпес, возникающий на лице, прежде всего, около губ, и на слизистых оболочках, в том числе, на слизистых оболочках глаз, а также в районе ануса и гениталий.

К заболеваниям, вызываемым вирусом Varicella zoster, относятся ветряная оспа и опоясывающий лишай. Заболевания, вызываемые цитомегаловирусом и вирусом Эпштейна-Барра, также поддаются лечению препаратом. Однако при их терапии требуются большие дозы, чем при терапии простого герпеса.

Герпес – одно из самых распространенных инфекционных заболеваний. Его основные симптомы – высыпания в области губ, лица и глаз. Иногда высыпания появляются и в области гениталий. Как правило, высыпания сильно зудят и вызывают болезненные ощущения.

Как показывает статистика, более 90% населения Земли инфицировано вирусом простого герпеса. Однако проявления герпеса наблюдается далеко не у всех. С чем это связано? Дело в том, что иммунитет у здоровых людей обычно сдерживает распространение вируса. Однако в некоторых случаях иммунитет может быть ослаблен, и тогда мы встречаемся с проявлениями герпеса.

От чего может снижаться противогерпесный иммунитет:

инфекционные заболевания (ОРЗ, грипп)
переохлаждение
стресс
пожилой возраст
изменение гормонального фона (например, при беременности)

Если эти причины привели к активизации вируса, то назначается антивирусная терапия при помощи препарата.

Нередко встречаются случаи, когда препарат используется не по назначению, например, для лечения фурункулов, прыщей, прочих высыпаний и дерматитов, не связанных с герпесвирусами. Излишне говорить, что при этом организму не будет никакой пользы. Поэтому, прежде чем начать лечение, следует уточнить диагноз – герпес или опоясывающий лишай, у специалиста. При этом также следует помнить, что применение антибиотиков при герпесе тоже лишено смысла.

Описание препарата

Препарат выпускается в различных лекарственных формах:

таблетки Ацикловир, 200 или 400 мг
глазная мазь
кремы
растворы для парентерального введения

Может возникнуть вопрос, применение какой лекарственной формы оптимально? Это должен решать лечащий врач. Тем не менее, следует отметить, что в том случае, если речь идет о высыпаниях на коже, то лучше всего использовать крем или мазь, из которых активное вещество поступает в места размножения вируса напрямую. Если использовать Ацикловир в таблетках, то из-за низкой биодоступности препарата в кровь попадает лишь его незначительное количество. А это значит, что эффективность средства будет ниже.

Ацикловир – хотя и недорогой, но достаточно серьезный препарат. Поэтому таблетки Ацикловир продают в аптеках только по рецепту. Исключение составляют лишь кремы и мази.

У препарата есть несколько аналогов. Самый известный из них – Зовиракс. По сути, это препарат, имеющий тот же состав. Однако он имеет импортное происхождение, и поэтому цена его несколько выше.

Побочные действия

У препарата немного побочных действий. Могут встречаться аллергические реакции на компоненты препарата, головная боль, головокружения, нарушения работы ЖКТ – тошнота, понос, рвота.

Ни в коем случае нельзя совмещать прием препарата с приемом алкоголя. Дело в том, что препарат метаболизируется в печени с помощью одних и тех же ферментов, что и алкоголь. Поэтому, если принять Ацикловир и алкоголь одновременно, то это приведет к тому, что оба вещества будут накапливаться в крови и, в результате, к отравлению.

Противопоказания

У Ацикловира есть несколько противопоказаний. Прежде всего, препарат проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, попадает в грудное молоко. Поэтому его не рекомендуется применять при беременности. Назначая препарат беременным и кормящим матерям, врач должен взвесить все за и против. Также не рекомендуется давать таблетки детям до 3 лет.

Инструкция по применению и дозировка

При приеме таблеток Ацикловира следует пользоваться инструкцией по применению, которой снабжен препарат, или указаниями лечащего врача.

Обычно Ацикловир 200 мг в форме таблеток необходимо принимать при простом герпесе 5 раз в день. Между приемами должен соблюдаться перерыв в 4 часа (ночью – 8 часов). При ветряной оспе и опоясывающем лишае доза увеличивается в 4 раза – до 800 мг.

Детям назначают препарат исходя из их веса – по 20 мг/кг. В этом случае препарат принимается 4 раза в сутки в течение 5 дней.

Обычный курс лечения – 5 суток, при генитальном герпесе срок увеличивается до 10 дней. Профилактика герпеса проводится при помощи приема 400 мг препарата каждые 12 часов.

Максимальная допустимая суточная доза – 2 г. Всасывание вещества в кровь не зависит от пищи. Поэтому Ацикловир таблетки можно принимать и до, и после еды.

Возможности организма по выводу активного вещества из крови ограничены, поэтому необходимо строго соблюдать дозировку, чтобы не подвергнуться отравлению.

При использовании крема или мази лекарство намазывается тонким слоем на пораженное место. Следует помнить, что толстый слой мази не увеличит терапевтического эффекта, а лишь приведет к напрасному расходованию препарата.

С вирусом герпеса каждый в своей жизни сталкивался хотя бы раз, а многие и неоднократно. Именно он является возбудителем ветряной оспы, опоясывающего лишая и, конечно, досаждающего многим герпеса, который появляется на губах, под носом, на слизистых ротовой полости или половых органов. Пожалуй, одним из самых популярных лекарств, которые используются для борьбы с данным вирусом, является ацикловир. Но насколько эффективен этот препарат, как о нем отзываются, и может ли он быть вреден для здоровья?

Существует несколько разновидностей вируса герпеса , которые вызывают перечисленные выше заболевания. Чаще всего приходится сталкиваться с вирусом простого герпеса 1 типа. Попав в организм, он остается там уже навсегда, то есть выгнать вирус крайне трудно, если не сказать невозможно. Так почему же мы не ходим с сыпью на губах круглый год?

Дело в том, что иммунная система не дает вирусу перейти в активную форму , но как только иммунитет ослабевает, тут как тут. Именно поэтому "простуда" на губах или слизистых оболочках возникает часто вместе с гриппом, либо после других перенесенных заболеваний, сопровождающихся снижением защитных функций организма. Иначе говоря, простой герпес - индикатор слабой защиты, сигнал о необходимости укреплять иммунитет. Если ваша защита полноценна, то о герпесе вы не будете вспоминать круглый год. Ну а частота его появлений и выраженность зависят от того, насколько снижен иммунитет.

Ацикловир же является противовирусным препаратом. Он нарушает деление и размножение вирусных частиц, но на иммунитет никак не влияет. То есть в некоторой степени, используя его, человек борется не столько с причиной - ослабленным иммунитетом, сколько со следствием - активным вирусом герпеса и результатом его "работы".

С другой же стороны, пока заболевший приведет в порядок свой иммунитет, герпес на губах доставит массу неудобств. Особые проблемы имеются у детей, защита которых пока не полноценна и к тому же подвергается серьезным атакам. Вот здесь и приходит на помощь ацикловир, поскольку он борется с симптомами герпеса - зудом, жжением, болью, отеком, то есть делает его менее выраженным. Поэтому после применения ацикловира обычно герпес переносится легче и проходит быстрее. Но помните, что используя это лекарство, вы не защищаете себя от последующих многократных рецидивов герпеса, а вот систематически укрепляя иммунитет, значительно снижаете шансы вируса активизироваться в дальнейшем.

Надо признать, что отзывы об порой весьма разнообразны. Кто-то спасается от появившегося герпеса только им, а кто-то, попробовав раз, зарекся им пользоваться. С чем это связано?

Во-первых, эффективность во многом зависит от того, как рано вы начнете им лечиться. Вспомните внимательно ощущения, которые возникают прежде, чем появляются пузырьки на губах. Обычно, в месте будущей "простуды" ощущается слабое покалывание или зуд, а если присмотреться - то и один-два пузырька уже появились. Те, кто начинают применять ацикловир на данном этапе, имеют все шансы избавиться от герпеса в течение 24-48 часов, иногда и вовсе предотвратить его появление. Итак, основное правило - чем раньше вы воспользуетесь ацикловиром, тем больше толку от него получите. Кстати, частота нанесения мази на пораженный участок тоже имеет большое значение.

Во-вторых, у некоторых людей , которые сталкиваются с рецидивирующим течением герпеса, вирус распространился слишком "глубоко", поэтому им требуется не только местное лечение, а системная терапия. Не зная об этом, заболевшие регулярно мажут болячку ацикловиром, в надежде, что она исчезнет, а этого не происходит.

Наконец, есть и те, у кого к - действующему веществу, имеется повышенная чувствительность. В таком случае течение может только ухудшиться на фоне неадекватной реакции организма на ацикловир. Зуд и жжение усиливаются, нарастает отек и усиливается покраснение участка кожи.

Из плюсов можно отметить, конечно, низкую стоимость в отличие от популярного аналога зовиракса, в основе которого находится то же действующее вещество ацикловир, а значит, и по эффективности он не отличается. Также стоит признать, что на ранних сроках появления герпеса ацикловир часто оказывается эффективен, а при рецидивирующем герпесе после курсового приема таблеток о высыпаниях иногда удается забыть. Применение мази помогает добиться снижения неприятных ощущений от герпеса.

Что касается форм выпуска , то их несколько и подходят они для лечения различных герпетических заболеваний. Мазь для наружного применения наносится тонким слоем на пораженный участок (кроме слизистых оболочек ротовой полости, глаз и половых органов) 5 раз в день до исчезновения высыпаний. Таблетки следует принимать внутрь, взрослым и детям от двух лет по 200-400 мг от 3 до 5 раз в день. Детям до двух лет достаточно 100-200 мг в сутки. Продолжительность курса такого лечения не должна быть не меньше 5 дней, но и не больше 10 дней.

Особенно внимательно с таблетками следует быть людям, с почечной недостаточностью, да и вообще с заболеваниями почек, так как ацикловир все же в некоторой степени вреден для этого органа. Поэтому таким больным требуется коррекция дозировки, и желательно принимать таблетки под контролем врача, периодически сдавая анализы крови и мочи.

Беременным женщинам без консультации врача таблетки ацикловира лучше не принимать. Также их нельзя пить кормящим женщинам, так как действующее вещество выделяется с молоком.

Побочные эффекты от применения наблюдаются не так часто, в основном у людей с повышенной чувствительностью к действующему веществу. Проявляться они могут зудом, покраснением, отеком, тошнотой и головокружением. В любом случае при ухудшении самочувствия прекратите применение ацикловира и обратитесь к врачу.

- Вернуться в оглавление раздела " "